Naproxeno

Sistema musculoesquelético > Antiinflamatorios y

antirreumáticos > Antiinflamatorios y antirreumáticos no
esteroideos > Derivados del ácido propiónico

Nombre Comercial
Aleve
Aliviomas
Antalgin (naproxeno sódico)
Denaxpren
Lundiran
Momen
Naprosyn
Naproval
Naproxeno Ratiopharm
Tacron

Presentación
Naproxeno

Capsulas de 250 mg
Comprimidos de 500 mg
Comprimidos enterales 250 mg y 500 mg
Comprimidos recubiertos de 200 mg, 275 mg, 500 mg
 Naproxeno sódico

Comprimidos recubiertos de 550 mg

Supositorios de 550 mg

Indicaciones
Tratamiento del dolor crónico, oncológico, postoperatorio y post-traumático.
Tratamiento sintomático de enfermedades inflamatorias de grado leve-
moderado.

Dosis
500 mg de naproxeno equivalen a 550 mg de naproxeno sódico.
Tratamiento del dolor

Adultos
VO: 250 mg (5 mg/k) cada 6-8 h. vo. Administrar 500 mg en la primera dosis.
Rectal: 500 mg/día, al acostarse.
Niños mayores de 2 años
VO: 5-7 mg/kg/8-12 h.
Tratamiento sintomático de enfermedades inflamatorias

Adultos
VO: 250-500 mg/12 h. Naproxeno sódico de liberación retardada: 750-1000
mg/24 h.
Rectal: 500 mg/día al acostarse.
Niños <2 años
VO: 7-15 mg/kg/día repartidos en 2 dosis.
Dosis máximas

Adultos: 1500 mg/día.

Niños: 1 g/día.
Farmacocinética

Inicio de acción

Analgesia a los 30-60 min. Efecto antiinflamatorio en menos de 14 días.

Efecto máximo

Analgesia en 1-2 h. efecto antiinflamatorio en 2-4 semanas.

Duración

Analgesia 3-7 h.
Metabolismo

Se metaboliza en hígado dando lugar al 6-desmetilnaproxeno.

Eliminación

Principalmente renal, alrededor de un 5% se elimina por vía biliar.

Toxicidad

Dolor abdominal, vómitos, somnolencia.

Interacciones

Asociado a otros AINES, antiagregantes o anticoagulantes aumenta el

riesgo de sangrado.
Disminuye el efecto antihipertensivo de los beta-bloqueantes, aumenta el
riesgo de toxicidad por metotrexato y litio. El probenecid disminuye los
niveles séricos de naproxeno y el ácido acetilsalicílico los aumenta
ligeramente.

Propiedades farmacológicas
El naproxeno (ácido metoxinaftil propiónico) es un fármaco sintético; igual que el
ácido acetilsalicílico y la indometacina, tiene propiedades analgésicas,
antiinflamatorias y antipiréticas, efectos que se atribuyen a su capacidad para
bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y prostaciclinas por
inhibición de la sintetasa de prostaglandinas (ciclooxigenasa). También inhibe la
agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina. En términos de
peso, la potencia analgésica y antiinflamatoria del naproxeno es menor que la
observada con la indometacina y mayor que la del ácido acetilsalicílico. El
naproxeno se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de administración
oral; por vía rectal, estas concentraciones se logran con más lentitud. La
presencia de alimento en el estómago modifica la rapidez pero no el grado de
absorción. Una característica importante del naproxeno es su vida media
plasmática más larga (13 h) que la de sus congéneres (ibuprofeno, fenoprofeno),
lo que hace posible su aplicación a intervalos más largos. Alrededor de 99% se
fija a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo.
Atraviesa la barrera placentaria. Se metaboliza por desmetilación y se elimina a
través de la orina, en particular como glucurónido, así como en la lecha materna.

Mecanismo de acción
Naproxeno

Inhibe la prostaglandina sintetasa.

Indicaciones terapéuticas
Naproxeno

Tto. sintomático del dolor leve-moderado. Estados febriles. Artritis reumatoide,

artritis reumatoide juvenil, osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis
anquilosante, síndromes reumatoides, dismenorrea, alteraciones
musculoesqueléticas con dolor e inflamación. Tto. sintomático de crisis agudas
de migraña. Menorragia 1 aria o 2 aria a un dispositivo intrauterino.

Modo de administración
Naproxeno

Vía oral. Administrar enteros, con leche o comida, especialmente si se notan

molestias digestivas.

Contraindicaciones
Naproxeno

hipersensibilidad a naproxeno, antecedentes de reacciones alérgicas graves al

AAS o a otros AINEs. Historial de o con asma, rinitis, urticarias, pólipos nasales,
angioedema, colitis ulcerosa. I.H grave, I.R. grave. Niños < 2 años. Antecedentes
de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tto. anteriores con
AINEs. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestional activa o recidivante (dos o
más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados). Insuf.
Cardiaca grave. Tercer trimestre de la gestación.

precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al naproxeno y al ácido
acetilsalicílico, en pacientes con hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica,
insuficiencia hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia. El naproxeno
compite con los anticoagulantes orales (warfarina), hipoglucemiantes orales
(sulfonilureas) e hidantoínas (fenitoína) por los sitios de unión a las proteínas
plasmáticas, dando por consecuencia mayores concentraciones del fármaco
desplazado. El ácido acetilsalicílico hace que aumente el índice de depuración
del naproxeno por desplazamiento de su unión a proteínas. La administración
simultánea de bicarbonato de sodio acelera la absorción gastrointestinal, en
tanto que los óxidos de magnesio y aluminio la reducen.

Advertencias y precauciones
Naproxeno

I.H., I.R. y ancianos (mantener mín. dosis efectiva); antecedentes de colitis

ulcerosa, enf. de Crohn (exacerban dichas patologías); antecedentes de HTA y/o
insuf. cardiaca. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es
mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con
antecedentes de úlcera y ancianos. Valorar riesgo/beneficio en: HTA, ICC, enf.
coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enf. cerebrovascular, valorar
también en tto. de larga duración con factores de riesgo cardiovascular
conocidos (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores). Riesgo de
reacciones cutáneas al inicio del tto. Enmascara síntomas de infecciones.
Control renal, hepático y hematológico. Interrumpir si aparecen alteraciones
visuales. Altera la fertilidad femenina. Riesgo de reacciones anafilácticas (sin
exposición previa o con historial de angioedema, asma, rinitis, pólipos nasales,
asma, urticaria).

Advertencias para el paciente

Tómese durante la ingestión de alimentos para reducir las molestias
gastrointestinales. Se evitará el manejo de vehículos o de maquinaria peligrosa.
Hay que informar de inmediato al médico si las molestias gastrointestinales son
muy intensas o si se presenta alguna de las siguientes manifestaciones:
sangrado, fiebre, oscurecimiento de las heces, aumento de peso, edema de las
extremidades, reacciones cutáneas

Insuficiencia hepática
Naproxeno

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H.

Insuficiencia renal
Naproxeno

Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R.

Interacciones
Naproxeno

Potencia toxicidad de: metotrexato.

Inhibe efecto natriurético de: furosemida.
Reduce efecto antihipertensor de: ß-bloqueantes.
Aumenta concentraciones plasmáticas de: litio, hidantoínas, anticoagulantes,
sulfonamidas, digoxina.
Aumenta riesgo de I.R. con: IECA.
Concentración plasmática aumentada por: probenecid.
Riesgo de sangrado gastrointestinal con: inhibidores selectivos de la COX-2 e
ISRS.
Los datos clínicos farmacodinámicos sugieren que el uso concomitante de
naproxeno con AAS durante más de un día consecutivo, puede inhibir el efecto
antiplaquetario del AAS a bajas dosis y esta inhibición puede persistir durante
varios días después de finalizar el tto con naproxeno. La relevancia clínica de
esta interacción es desconocida.
Lab: test de valoración función adrenal. Pruebas urinarias de ác. 5-hidroxi-
indolacético y 17-cetosteroides. Puede prolongarse el tiempo de sangría. Puede
producir un aumento de las concentraciones sanguíneas de nitrógeno ureico, así
como de las concentraciones séricas de creatinina y potasio. Puede producir un
descenso del aclaramiento de creatinina. Pruebas de la función hepática: puede
aumentar los valores de la actividad de las transaminasas.

Embarazo
Naproxeno

Cat. B (D). No recomendado en el 1º y 2º trimestre de embarazo a menos que

sea absolutamente necesario. Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por
cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia
materno-fetal y posible disminución de la contractilidad uterina.

Lactancia
Naproxeno

Evitar. Se excreta en la leche materna aproximadamente 1%. No se recomienda

durante el período de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Naproxeno

Algunos pacientes experimentan somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o

depresión durante el tratamiento. Los afectados por estos u otros efectos
similares deberán ser precavidos a la hora de desempeñar actividades que
requieran gran atención.

Reacciones adversas
Naproxeno
Oral: úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, dolor
epigástrico, cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, constipación,
dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa,
exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn; edema periférico moderado,
HTA, zumbido de oídos, vértigo, somnolencia. Rectal: tenesmo, proctitis,
hemorragia vaginal o sensación de molestia, dolor, ardor o picor.

Efectos Secundarios
SNC: somnolencia, vértigo, cefalea, síndrome confusional.
Cardiovasculares: HTA, palpitaciones.
Respiratorios: broncoespasmo.
GI: Alteraciones hepáticas, nauseas, vómitos, dispepsia, ulcera
gastroduodenal, hemorragia digestiva.
Renales: insuficiencia renal aguda, azoemia, cistitis, hematuria.
Dermatológicas: urticaria y prurito.
Hematológicas: prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia,
trombocitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica.
Otros: tinnitus, visión borrosa.

Recomendaciones
Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática, en
pacientes con insuficiencia cardíaca y en pacientes con alteraciones de la
hemostasia.
No administrar asociado a ácido acetilsalicílico.
Monitorizar función renal y hemograma cada 14 días en tratamientos
crónicos.
Vigilar estado de hidratación del paciente ya que puede desencadenar
fracaso renal agudo en pacientes deshidratados.
Evitar el uso concominante de otros agentes gastrolesivos. Valorar asociar
tratamiento con protectores gástricos.

Farmacología
Antiinflamatorio no esteroideo relacionado estructural y farmacológicamente
al ibuprofeno y ketoprofeno.