1.

Conceptos Básicos
1._Conceptos Básicos 2. Antiácidos
3. Antiulcerosos
4. Antiespasmódicos

Farmacología del
Sistema Digestivo
Farmacología
1. Conceptos Básicos
del
Sistema Digestivo
2. Antiácidos
3. Antiulcerosos
4. Antiespasmódicos
 1. Conceptos Básicos
1.1 FARMACOLOGÍA
Es la ciencia que estudia drogas.
1.2 DROGA
Sustancia que al entrar en contacto con un ser vivo o parte de él origina una
respuesta que puede ser beneficiosa o perjudicial.
1.3 FÁRMACO
Es aquella droga que se utiliza para contrarrestar o combatir las enfermedades del
hombre u otros seres vivos, es decir en beneficio de los mismos.
1.4 MEDICAMENTO
Es toda sustancia simple o compuesta de cualquier origen, que preparada de
manera especial en una forma farmacéutica y dosis determinada sirve para curar,
aliviar, tratar, diagnosticar y prevenir las enfermedades.
 1. Conceptos Básicos
1.5 NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS
Los medicamentos tienen tres formas de nombrarse y estas pueden clasificarse
de la siguiente forma:
Nombre Comercial (nombre de Marca): nombre asignado por el laboratorio
fabricante y que en la mayoría de los casos es una marca registrada (para el caso
de Perú en INDECOPI).
Nombre Genérico (nombre DCI o Denominación Común Internacional): nombre
que se asigna a nivel internacional a un fármaco o medicamento por acuerdo
entre países para evitar confusiones y el uso equivocado de las drogas.
- Panadol
Nombre Químico (nombre IUPAC): nombre que se le asigna al fármaco siguiendo
- Paracetamol
las reglas de nomenclatura de la Unión Internacional de Química Pura y Aplicada.
- N-metil-p-aminofenol
 2. Antiácidos

2.1 DEFINICIÓN
Son un grupo de fármacos constituidos
por sustancias inorgánicas generalmente
de carácter alcalino (bases débiles) y en
ocasiones algunas sales.
Se usan para contrarrestar la acidez
excesiva que se genera dentro del
estómago y de esta manera disminuir
los daños que se puedan generar a la
mucosa digestiva.
 2. Antiácidos
2.2 CLASIFICACIÓN
Los antiácidos se pueden clasificar en dos tipos:
No Sistémicos: No se absorben, son de acción lenta y sostenida, por lo general sin efecto rebote.
- Compuestos de Magnesio (Hidróxido de Magnesio, Sulfato de Magnesio)
- Compuestos de Aluminio (Hidróxido de Aluminio, Aloglutamol)
- Compuestos de Calcio (Carbonato de Calcio)
Sistémicos: Se absorben, son de acción rápida y poco duradera, con posible efecto rebote.
- Bicarbonato de Sodio.

NOTA: También existen antiácidos que son compuestos complejos como:

el Magaldrato y el Almagato.
 2. Antiácidos
2.3 MECANISMO DE ACCIÓN
Los antiácidos no tienen receptores, es decir, son de acción no
específica.
Su mecanismo de acción es neutralizar la acidez del HCl secretado
al estómago con lo cual pueden aumentar el pH del mismo.
El inicio de la acción del antiácido depende de su capacidad de
solubilizarse en el estómago y reaccionar con el HCl.
La duración de la acción depende principalmente del tiempo de
vaciado gástrico.

Ejemplo de Neutralización
NaHCO3 + HCl --> NaCl + H2O + CO2
2. Antiácidos
2.4 INDICACIONES
Dentro de las principales indicaciones de los antiácidos
tenemos a las siguientes patologías:
Úlcera péptica duodenal: pueden producir alivio del dolor
asociado a la úlcera, ingiriéndolos en función de las
necesidades de cada paciente en forma individual.
Dispepsia: pueden calmar síntomas como ardor, dolor y
náuseas relacionados a una hipersecreción ácida.
Enfermedad por Reflujo Gastroesofágico: pueden aliviar los
síntomas de ardor epigástrico, se recomiendan antiácidos en
forma líquida ya que pueden lavar las paredes del esófago.
2. Antiácidos
2.5 DOSIS USUALES
En la práctica la dosis de los antiácidos se ajustan a las
necesidades de cada paciente con el fin de provocar un alivio
sintomático.
En úlceras no complicadas, se administran antiácidos por vía oral
1 a 3 horas después de las comidas y al acostarse.
En síntomas graves o reflujo no controlado, pueden administrarse
antiácidos con tanta frecuencia como 30 a 60 minutos.
En general, los antiácidos deben administrarse en suspensión ya
que así tienen una capacidad de neutralización mayor que en
tabletas o polvos.
 2. Antiácidos
2.6 PRECAUCIONES
En pacientes con insuficiencia renal:
• Los antiácidos que contienen Al+3 pueden contribuir a cuadros de
Osteoporosis.
• Los antiácidos que contienen Ca+2 pueden contribuir a cuadros de
Hipercalcemia pasajera.
En pacientes pediátricos:
• No se recomienda administrar antiácidos a niños pequeños menores
de 6 años a no ser que el médico lo prescriba previa evaluación.
En pacientes gestantes o con lactancia:
• Evitar el uso crónicos y de dosis elevadas con respecto a los antiácidos.
2. Antiácidos
2.7 CONTRAINDICACIONES
No administrar antiácidos en los
siguientes casos:
• Hipercalcemia
• Hemorragia gastrointestinal
• Estreñimiento o impactación fecal
• Diarrea crónica
 2. Antiácidos
2.8 REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOS (RAMs)
• La liberación de CO2 producida por el NaHCO3
pueden causar eructos, náuseas, distensión
abdominal y flatulencia.
• Los antiácidos que contienen Ca+2 pueden
inducir secreción de ácido por efecto rebote.
• Los antiácidos que contienen Al+3 pueden relajar
el músculos liso del estómago produciendo
retraso del vaciado gástrico y estreñimiento.
• Los antiácidos que contienen Mg+2 pueden
inducir el vaciado gástrico.
2. Antiácidos
2.9 INTERACCIONES
En general se recomienda evitar
la administración conjunta de
antiácidos con otros fármacos,
especialmente los que presentan
estrecho margen terapéutico, si
esto no es posible debe
separarse las tomas al menos
dos horas.
3. Antiulcerosos
3.1 DEFINICIÓN
Son un grupo de fármacos que se
utilizan en el tratamiento de la úlcera
péptica.
Úlcera péptica: es una lesión de aspecto
crateriforme que se genera tras la
pérdida de la continuidad en la mucosa
del estómago o el duodeno.
3. Antiulcerosos
3.2 CLASIFICACIÓN
Los Antiulcerosos se pueden dividir en dos grupos:
Los Antagonistas de los Receptores H2 de la Histamina
- Cimetidina - Nizatidina
- Ranitidina - Roxatidina
- Famotidina
Los Inhibidores de la Bomba de Protones
- Omeprazol - Pantoprazol
- Esomeprazol - Rabeprazol
- Lanzoprazol
3. Antiulcerosos
3.3 MECANISMOS DE ACCIÓN
Los Antagonistas de los Receptores H2 de la
Histamina
Actúan compitiendo de forma específica con la
histamina por sus receptores H2 encargados de
estimular la producción de ácido por la célula
parietal.
Los Inhibidores de la Bomba de Protones
Actúan selectiva e irreversiblemente inhibiendo la
enzima H+/K+-ATPasa, la cual es responsable de la
secreción de H+.
3. Antiulcerosos
3.4 INDICACIONES
Los Antagonistas de los Receptores H2 de la Histamina
- Úlceras pépticas gástricas y duodenales.
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico no complicada.
Los Inhibidores de la Bomba de Protones
- Úlceras pépticas gástricas y duodenales.
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico complicada.
- Síndrome de Zollinger-Ellison.
- Tto de infección por Helicobacter Pylori.
3. Antiulcerosos
3.5 DOSIS USUALES
Los Antagonistas de los Receptores H2 de la Histamina
- Cimetidina: Vía oral 800mg/día repartido en 2 tomas. Vía parenteral 300mg/6 hrs.
- Ranitidina: Vía oral 300mg/día repartido en 2 tomas. Vía parenteral 50mg/8 hrs.
- Famotidina: Vía oral 40mg/día repartido en 2 tomas. Vía parenteral 20mg/12 hrs.
- Nizatidina: Vía oral 300mg/día repartido en 2 tomas.
Los Inhibidores de la Bomba de Protones
- Lanzoprazol: Vía oral 30mg/día en 1 toma.
- Omeprazol: Vía oral 20mg/día en 1 toma. Vía parenteral 40mg/día.
- Esomeprazol: Vía oral 20mg/día en 1 toma. Vía parenteral 40mg/día.
- Pantoprazol: Vía oral 40mg/día en 1 toma. Vía parenteral 40mg/día.
3. Antiulcerosos
3.6 PRECAUCIONES
Los Antagonistas de los Receptores H2 de la Histamina
Evitar la interrupción brusca de un Tto. prolongado con Antagonistas H2 ya que
podría provocar hipersecreción ácida como efecto rebote.
Se recomienda usar dosis reducidas en recién nacidos y ancianos.
Los Inhibidores de la Bomba de Protones
No cortar un Tto. prolongado con IBP ya que la hipersecreción ácida como
efecto rebote es más frecuente con IBP que con Antagonistas H2.
En general son fármacos más seguros y más eficaces que los Antagonistas H2
sin embargo se recomienda tener cuidado durante su uso en pacientes recién
nacidos, durante el embarazo y la lactancia.
3. Antiulcerosos
3.7 CONTRAINDICACIONES
Los Antagonistas de los Receptores H2 de la
Histamina
Estos fármacos están contraindicados en general
cuando hay una hipersensibilidad hacia algunos
de sus componentes.
Los Inhibidores de la Bomba de Protones
Están contraindicados en pacientes con
insuficiencia hepática, sin embargo, si es
necesario su administración se debe evaluar el
riesgo/beneficio.
3. Antiulcerosos
3.8 REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAMs)
Los Antagonistas de los Receptores H2 de la Histamina
En general se puede presentar diarrea, dolor de cabeza, somnolencia,
fatiga, dolor muscular y estreñimiento.
El uso prolongado de dosis altas de Cimetidina puede producir
galactorrea en mujeres y ginecomastia e impotencia en varones.
Los Inhibidores de la Bomba de Protones
Con poca frecuencia se puede presentar diarrea, dolor de cabeza,
estreñimiento, nauseas y rara vez picazón.
El uso prolongado de omeprazol disminuye la absorción de vitamina
B12 y como consecuencia anemia.
3. Antiulcerosos
3.9 INTERACCIONES
Los Antagonistas de los Receptores H2 de la Histamina
Pueden disminuir la eliminación de fármacos como Teofilina o Warfarina.
La Cimetidina inhibe la alcohol deshidrogenasa y como consecuencia aumenta la
concentración de alcohol en sangre.
Los Inhibidores de la Bomba de Protones
Pueden disminuir la eliminación de Fenitoína, Carbamazepina, Warfarina, y
Diazepam.
Al incrementar el pH intragástrico pueden disminuir la absorción de fármacos
como el Ketoconazol o la Levotiroxina y aumentar la de otros fármacos sensibles
al ácido como la Penicilina, la Digoxina o el Ácido acetilsalicílico.
4. Antiespasmódicos
4.1 DEFINICIÓN
Son un grupo de fármacos constituidos por
sustancias que previenen o interrumpen la
contracción dolorosa e involuntaria
(espasmo) del músculo liso
gastrointestinal, uno de los mecanismos
referidos en la génesis del dolor en
patologías gastrointestinales.
Estos fármacos también son llamados
“espasmolíticos”.
 4. Antiespasmódicos
4.2 CLASIFICACIÓN
Los antiespasmódicos se pueden clasificar en dos grupos que son:
Antiespasmódicos anticolinérgicos
• Anticolinérgicos con estructura de amina terciaria
Alcaloides naturales y derivados semisintéticos: Atropina, Escopolamina.
Alcaloides sintéticos: Trimebutina, Dicicloverina.
• Anticolinérgicos con estructura de amonio cuaternario
Alcaloides naturales: Butilescopolamina, Homatropina, Octatropina.
Alcaloides sintéticos: Clidinio, Pinaverio.
Antiespasmódicos de acción directa sobre el músculo liso
Mebeverina, Papaverina, Pargeverina (Propinoxato).
4. Antiespasmódicos
4.3 MECANISMOS DE ACCIÓN
Antiespasmódicos anticolinérgicos
Bloquean de forma competitiva los receptores colinérgicos de tipo
muscarínicos (M3) impidiendo la acción de la acetilcolina sobre el
musculo liso gastrointestinal, producen una reducción significativa del
tono muscular y de la frecuencia de las contracciones.
Antiespasmódicos de acción directa sobre el músculo liso
Relajan la fibra muscular lisa de la pared gastrointestinal de forma
M3
directa, es decir su mecanismo de acción no esta mediado por receptores
conocidos. Es posible que actúen intracelularmente interfiriendo algunos
procesos moleculares que producen la contracción muscular.
4. Antiespasmódicos
4.4 INDICACIONES
Antiespasmódicos anticolinérgicos
- Síndrome del intestino irritable (SII).
- Enfermedad diverticular.
- Dispepsia (indigestión)

Antiespasmódicos de acción directa sobre el músculo liso

- Dolores tipo cólicos a nivel intestinal.
- Cólicos renales y cólicos biliares.
- Cólico genital femenino.
4. Antiespasmódicos
4.5 DOSIS USUALES
Antiespasmódicos anticolinérgicos
Butilescopolamina:
La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 6 años es de 1 a 2 comprimidos
recubiertos, 3 a 5 veces al día.
Antiespasmódicos de acción directa sobre el músculo liso
Pargeverina:
Adultos y niños mayores de 10 años: vía oral, 5 a 10mg, hasta 5 veces por día.
Niños de 1 a 10 años: vía oral, 0,25 a 0,5mg por cada año de edad, hasta 5 veces por día.
Lactantes: vía oral, 0,25mg hasta 5 veces por día.
Adultos: vía intravenosa o intramuscular, 5 a 20mg por día.
 4. Antiespasmódicos
4.6 PRECAUCIONES
Antiespasmódicos anticolinérgicos
No se recomienda su administración en niños menores de 6 años.
No se recomienda usar en gestantes, a menos que el beneficio supere el riesgo.
Se recomida suspender la lactancia si la madre va a recibir el medicamento.
Antiespasmódicos de acción directa sobre el músculo liso
Emplear con precaución en pacientes con predisposición a obstrucción intestinal.
No se recomienda usar en gestantes, a menos que el beneficio supere el riesgo.
Se recomida suspender la lactancia si la madre va a recibir el medicamento.
Se recomienda usar con precaución en ancianos dado que podrían precipitar un
glaucoma.
4. Antiespasmódicos
4.7 CONTRAINDICACIONES
Antiespasmódicos anticolinérgicos
Están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad
a los derivados de la belladona (puede haber reacción
cruzada).

Antiespasmódicos de acción directa sobre el músculo liso

Están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad
conocida al Propinoxato, glaucoma, retención urinaria y
lactancia.
4. Antiespasmódicos
4.8 REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAMs)
Antiespasmódicos anticolinérgicos
Somnolencia, falta de sensación de bienestar, pérdida de
memoria, alteraciones del sueño, confusión, mareos, sensación
de desmayo, dolor de ojos.

Antiespasmódicos de acción directa sobre el músculo liso

Las reacciones adversas más frecuentemente observadas
incluyen sequedad de boca, garganta, taquicardia, dificultad para
orinar, constipación, modificables mediante un ajuste posológico.
4. Antiespasmódicos
4.9 INTERACCIONES
Antiespasmódicos anticolinérgicos
Antidiarreicos (disminuye la absorción de la hioscina).
El tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos, tales como
la metoclopramida, puede dar como resultado la disminución del efecto de
ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal.
Antiespasmódicos de acción directa sobre el músculo liso
Las Fenotiazinas, los Antidepresivos tricíclicos y los Antiarrítmicos pueden
potenciar efecto del antiespasmódico.
La administración simultánea de propinoxato con antiácidos podría reducir
la absorción de estas últimas drogas, reduciendo la efectividad terapéutica.
¡Muchas Gracias!