Fundação Faculdade Federal de Ciências Médicas de Porto Alegre

Disciplina de Farmacologia - 2007

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

Objetivos:
- Identificar as principais vias de administração de fármacos
- Descrever as vantagens das principais vias de administração
- Descrever as desvantagens das principais vias de administração
- Descrever as técnicas para os pacientes
Introdução:

tecido biotransformador
receptáculo
ativação ou
v.o.; s.c. sangue inativação

e.v.
tecido
conjuntival indif.
inalatório
EXCREÇÃO
tecido
tecido
emunctório
suscetível

Com algumas exceções, não conseguimos administrar um fármaco

diretamente no tecido em que desejamos que ocorra a ação do mesmo (tecido
suscetível). Ele chega primeiro à corrente circulatória e depois ao tecido
desejado, ou entra em contato primeiramente com um tecido intermediário
denominado receptáculo e que pode ser, por exemplo, um músculo. Daí o
fármaco distribui-se em tecidos indiferentes, onde fica armazenado e não tem
ação; vai ao tecido suscetível, onde realiza sua ação farmacológica, entra em
contato com o tecido biotransformador onde sua estrutura química é
modificada; e depois vai ao tecido emunctório e sofre excreção.
A biodisponibilidade de um medicamento depende da via de
administração e da formulação farmacêutica disponível. Formulação
farmacêutica e via de administração são associadas entre si. Além disto,
ambas podem ser fatores importantes na adesão do paciente ao tratamento.

Conceito:
Chama-se via de administração o local onde o fármaco entra em contato
com o organismo.
Classificação:
As vias de administração podem ser classificadas em:
VIA ENTERAL - oral
- sublingual
- retal

VIA PARENTERAL - intravascular + intravenosa

(Direta) + intra-arterial
- intramuscular
- subcutânea
- intradérmica
- intracardíaca

TÓPICA - dérmica
(Indireta) - conjuntival

OUTRAS - inalatória
- intratecal + peridural
+ subaracnóidea
- intraperitoneal
- intra-articular
 Via oral
É a mais usada, a mais conveniente e a mais econômica. Os
medicamentos dados por v.o. podem ficar retidos na boca e serem absorvidos
pela mucosa oral, ou serem deglutidos e absorvidos pela mucosa
gastrintestinal. Substâncias irritantes não podem ser dadas por v.o. pelo efeito
emético.
Está contra-indicada em pacientes em condições inadequadas como
vômitos, síndrome de má absorção e inconsciência.
A absorção de substâncias pelo TGI é em sua maior parte explicável em
termos de simples difusão de formas lipossolúveis não ionizadas. Mas ocorre
também transporte ativo de certas substâncias, como glicídios, íons
inorgânicos e orgânicos, etc. O epitélio é pouco ou nada permeável às formas
ionizadas das drogas.
Além das propriedades dos fármacos, influenciam sua absorção outros
fatores como o esvaziamento gástrico. Pode-se esperar que alterações no
esvaziamento gástrico tenham efeitos opostos na absorção de ácidos fracos e
bases fracas por causa da diferença de pH no estômago e no intestino. Mas,
por causa da grande superfície de absorção a partir do intestino, a absorção
da maioria dos medicamentos é reduzida se o esvaziamento gástrico é
retardado.
Também afetam a absorção de uma substância a sua solubilidade nos
líquidos gastrintestinais e a concentração da solução administrada. A absorção
pode ser retardada ou diminuída se a substância ingerida é instável no líquido
gastrintestinal ou se ela se torna ligada a alimentos ou outros conteúdos do
TGI.
Exemplos Vantagens Desvantagens

 Via sublingual
Permite absorção rápida pela mucosa oral de vários medicamentos.
Pode ser alcançada uma concentração medicamentosa mais elevada no
sangue do que quando a absorção ocorre em porção mais baixa do TGI,
porque é evitado o metabolismo de primeira passagem pelo fígado, e porque
não há interação da droga com o suco gástrico, nem formação de complexos
com os alimentos.
Exemplos Vantagens Desvantagens

 Via retal
Está indicada para pessoas que estejam impossibilitadas de deglutir
fármacos (inconsciência ou emese) e quando se deseja evitar o suco gástrico
ou a circulação porta. Todavia, a absorção por essa via é com freqüência
irregular e incompleta e muitas substâncias causam irritação da mucosa retal.
Exemplos Vantagens Desvantagens
 Vias parenterais
Em alguns casos esta via é essencial para a droga ser absorvida de
forma ativa; a absorção é geralmente mais rápida e mais previsível, sendo que
a dose eficaz pode ser acuradamente selecionada. Nas emergências esta via
é muito útil. Em pacientes inconscientes, incapacitados de reter qualquer coisa
na boca ou naqueles que não cooperam esta via é uma necessidade. As
desvantagens apresentadas por esta via são inúmeras também. Para evitar
infecções devemos manter assepsia estrita; injeções extravasculares não
intencionais podem ocorrer; o paciente pode apresentar dor; há dificuldade de
automedicação. A terapia parenteral é também mais cara e menos segura que
a v.o.

 Via venosa
As drogas em solução aquosa, que não precipitam ou hemolisam
eritrócitos podem ser administradas diretamente na circulação por esta via. A
absorção por esta via é evitada e a concentração sangüínea desejada é obtida
rápida e precisamente, de forma que a ação da droga manifesta-se em
seguida. Se a infusão for contínua é possível manter níveis estáveis
constantes. Soluções irritantes e hipertônicas só podem ser aplicadas por esta
via, já que as paredes dos vasos são relativamente insensíveis e o
medicamento dilui-se no sangue, se lentamente injetado. Os perigos
apresentados por esta via são reações desfavoráveis, mais propensas de
ocorrer do que quando qualquer outra via é usada. Depois de injetado, não há
maneiras de retirar-se o medicamento; quando usamos a via subcutânea a
absorção pode ser interrompida pela oclusão do retorno venoso a partir do
ponto de injeção.
As injeções repetidas dependem de veias potentes. Há riscos da própria
técnica, por isso, a agulha deve ter bisel afiado e curto e devemos evitar a
transfixação da veia. A introdução da agulha deve ser por uma extensão
mínima de 1 cm e, em infusões demoradas a agulha deve ser mantida firme
com esparadrapo. Sendo assim, as aplicações intravenosas têm indicações
específicas. Não é apropriada para medicamentos oleosos e de depósito.
Exemplos Vantagens Desvantagens
 Via arterial
Algumas vezes o fármaco é injetado diretamente em uma artéria a fim
de localizar seu efeito em um local ou órgão em particular. Agentes
antineoplásicos são aplicados dessa maneira às vezes para tratar tumores
localizados. Esta aplicação requer grande cuidado e deve ficar sob a
responsabilidade de especialistas.

 Via intramuscular
Injeta-se a droga profundamente no tecido muscular. As drogas em
solução aquosa são rapidamente absorvidas. Podemos dissolver ou suspender
substâncias em óleos o que faz sua velocidade de absorção ser mais lenta e
uniforme. Substâncias de baixa solubilidade são também lentamente
absorvidas a partir desta via. As substâncias levemente irritantes que não
podem ser aplicadas pela via subcutânea podem ser injetadas no músculo.
Exemplos Vantagens Desvantagens

 Via subcutânea
Usada apenas para drogas não irritantes dos tecidos, do contrário pode
ocorre formação de escaras. A velocidade de absorção após injeção
subcutânea de uma substância é com freqüência uniforme e lenta, de modo a
prover efeito razoavelmente constante. A velocidade de absorção pode ser
variada por diferentes técnicas. A injeção subcutânea de uma substância em
um veículo no qual ela é insolúvel; a adição de um agente vasoconstritor e
substâncias sob a forma de cápsulas (sólidos implantados sob a pele)
provocam absorção mais lenta do fármaco. Bombas mecânicas programáveis
também podem utilizar esta via.

Exemplos Vantagens Desvantagens

 Via intradérmica
É pouco distensível, suportando volume de 1 cm no máximo. É usada
para testes de sensibilidade e vacinas.
Exemplos Vantagens Desvantagens
Via intracardíaca
Uso exclusivo para manobras de reanimação cardíaca (injeção direta de
adrenalina). Há riscos de perfuração pulmonar com pneumotórax, injeção na
própria parede cardíaca e distribuição de vasos coronarianos.

 Via dérmica/transdérmica
Como a pele é coberta por queratina torna-se difícil à penetração da
droga através da pele intacta. Para que ocorra absorção são necessários
procedimentos que facilitem a penetração, como fricção e o uso de
substâncias queratolíticas ou oclusão. Para o fornecimento contínuo de
medicamentos, em baixas concentrações plasmáticas, são utilizados adesivos
(emplastros). A velocidade de absorção varia com as características físicas de
pele. A via é cômoda mas, eventualmente, a estética do procedimento é
discutida.
Exemplos Vantagens Desvantagens

 Via conjuntival
Não é usada para se obter níveis sistêmicos. Não absorve muito porque
a área de absorção é muito pequena. Geralmente são usados colírios,
ungüentos e vasoconstritores. Há riscos de irritação, contaminação, ulceração
de córnea por vasoconstrição ou pela perda de reflexos.
Exemplos Vantagens Desvantagens

 Via inalatória
Gases e drogas voláteis podem ser inalados e absorvidos através do
epitélio pulmonar ou pela membrana mucosa do trato respiratório e assim
atingem a circulação rapidamente. Pós são eventualmente aspirados para que
se depositem na mucosa nasal de onde são rapidamente absorvidos (via
intranasal). Soluções de drogas podem ser atomizadas e pequenas gotas
inaladas no ar (aerossol); as partículas da névoa para chegarem ao pulmão
devem ter tamanho menor do que 5 micra. As vantagens do método são a
quase instantânea absorção de uma substância e quando presente uma
doença pulmonar, aplicação local da droga no sítio patológico. As
desvantagens são a pouca capacidade de regulação da dose, métodos de
aplicação incômodos e o fato de que muitas substâncias gasosas e voláteis
provocam irritação do epitélio pulmonar.
Exemplos Vantagens Desvantagens
 Via intra-tecal
Quando se desejam efeitos locais rápidos de drogas na região das
meninges ou no eixo cérebro-espinhal, como nas infecções agudas do SNC,
os medicamentos são injetados diretamente no espaço sub-aracnoideo. Nos
bloqueios centroneuroaxiais (anestesia raquidiana) o anestésico pode ser
injetado tanto pela via subaracnoidea como no peridural, dependendo da
necessidade, resultando em bloqueio simpático e motor e analgesia sensitiva
no plano desejado. A anestesia peridural necessita de volume maior de
anestésico, que produz efeitos sistêmicos. A anestesia subaracnoidea requer
volume pequeno de anestesia local, sem efeito sistêmico, mas pode ocasionar
cefaléia pós-punção.
Exemplos Vantagens Desvantagens
 Via intraperitoneal
A cavidade peritoneal oferece grande superfície de absorção a partir da
qual as substâncias entram rapidamente na circulação. A absorção se faz
melhor através do peritônio visceral; parte da droga passa pelo fígado e sofre
metabolização antes de atingir a circulação sistêmica. A injeção i.p. é
comumente utilizada em experimentação animal, mas raramente usada na
clínica. Há perigos de infecção e formação de aderências. Esta via pode ser
usada em pacientes com insuficiência renal que necessitam de diálise.
Exemplos Vantagens Desvantagens