.

FARMACOLOGIA II
ANTI-TUSÍGENOS y EXPECTORANTES

CLASIFICACIÓN:
I. Anti-Tusígenos:
Narcóticos (Opiáceos): Centrales: CODEÍNA, NORMETADONA, NOSCAPINA,
DEXTROMETORFANO.

No Narcóticos (No Opiáceos): Centrales: CLOBUTINOL.

Periféricos: BENZONATATO, OXALAMINA.

Otros Agentes: Centrales: BUTETAMATO, CLORFEDIANOL, CARAMIFENO,

CARBETAPENTANO,
FOMINOBEN.
Periféricos: DROPROPIZINA, ZIPEPROL, DIFENHIDRAMINA, EFEDRINA,
DIMETOXANATO.
II. Expectorantes:
Directos: GUAYACOL, GUAYACOLATO DE GLICERILO, GUAYFENESINA, SAPONINAS, BROMHEXINA,
IPECACUANA.
Aceites Etéreos o Esenciales: BÁLSAMO DE BENJUÍ, TOLÚ, AN’IS, EUCALIPTO, MENTA,
ALCANFOR,
TERPENTINA.
Trepinolenos: TREMENTINA, LIMONEMO, TREPINOLENO,
GERANIOL, PINENO.
Indirectos: CLORURO DE AMONIO, YODURO DE POTASIO.

Mucolíticos: N-ACETIL CISTEÍNA, CARBOXIMETILCISTEÍNA.

TOS: Es un reflejo fisiológico útil que sirve para limpiar las vías Respiratorias de materiales
extraños o de exceso de Secreciones. Ésto a través de la generación de corrientes de
aire de gran intensidad que pasan por las vías Respiratorias expulsándolas. Hay 2 tipos
de Tos:
1. Productiva: Se acompaña de Secreciones, nunca debe ser suprimida con Anti-
Tusígenos (pero sí tratada con Expectorantes), ya que se acumularían las
Secreciones, causado efectos nocivos. Causada por Infecciones bacterianas,
Sustancias irritables.
2. No Productiva: No se acompaña de Secreciones, sino que es producida por Irritación
constante de la mucosa bronquial. Ej: CA, Cuerpo extraño, Tabaquismo. No tan
intensa. En estos casos producirá mayor Irritación, generándose un círculo vicioso
(Tos-Irritación-Tos), que debe ser suprimido con medicamentos Anti-Tusígenos.

Influyen: El Parasimpático, Cilios de la Mucosa del Ap Respiratorio y Músculos respiratorios.

De forma habitual tosemos 2 v/día.  el movimiento ciliar de manera explosiva. Se
puede expectorar hasta 6 L.

Causas:
1. Mecánica: Bronquitis, Neumonía, Fibrosis quística, Tumores, Cuerpos extraños.
2. Inflamatoria: Asma, Contaminantes, Polvo.
3. Extratorácica: Infección ótica, Rinorrea con descarga retronasal, Reflejo Tusígeno
alterado.
4. Central.
Tratamiento de la Tos y Secreciones bronquiales:
Hay que: Identificar el agente causal. No administrar Anti-Histamínicos pues Secan la
mucosa y  la Tos.

I. ANTI-TUSÍGENOS

Generalidades: El TÉ DE MALVA preparado en infusión tiene efecto Anti-Tusígeno.

Actividad: Anti-Tusígenos, son sustancias que actúan modificando el Reflejo de la Tos.
Actúan de 2 formas:
1.  el Umbral a nivel Central Inhibiendo el Centro Tusígeno.
2. También actúan a nivel Periférico en la TN de los Bronquiolos.
Efectos Colaterales: Rx de Hipersensibilidad, como en cualquier medicamento.

NARCÓTICOS (OPIÁCEOS)

Material elaborado y recopilado por: Lic. Carlos Báez……………………………………………………………………… 1

. FARMACOLOGIA II
Generalidades: Nemotecnia: NORMETADONA, NOSCAPINA, DEXTROMETORFAN,
CODEÍNA = No Nos De Codeína.
Mecanismo de Acción: Actúan a Nivel del SNC Deprimiendo el Centro Tusígeno Bulbar y
Respiratorio. Todos suprimen al Centro Respiratorio, excepto el DEXTROMETORFANO.
Actividad: Son Analgésicos. : La Sensibilidad del Centro Tusígeno, Secreción de las
glándulas, Función ciliar ( el Efecto propulsor).
Efectos Colaterales: Estreñimiento, Tolerancia, Dependencia y Sd de Abstinencia.

Tabla 1.
Inhibición sobre
Opiáceos Narcóticos Dependencia centro Sedación Estreñimiento
respiratorio
MORFINA + + + +
CODEÍNA + (?) - + (?) +
DEXTROMETORFANO + + + +
DIHIDROCODEÍNA + + + +
ETILMORFINA + + + +
HIDROCODONA + + + +
NORMETADONA + ++ + +
NOSCAPINA - - - -

CENTRALES

CODEINA: DIHIDROCODEINA, HIDROCODEINA. Se le conoce como ETILMORFINA.

Absorción: Oral, buena. CPmáx: 30 - 60 min. DE: 3 - 4 hs.
Distribución: Pasa Barreras
Metabolismo: Hepático, se transforma en Norcodeína.
Se obtiene por metilación de la MORFINA.
Actividad: Es el Anti-Tusígenos más potente que se conoce (pero produce Dependencia y
severa Depresión de SNC, por lo cual su aplicación a caído en desuso).
EC: Sedación
CI: No administrar en Niños.
Presentación/NC: Jarabes. Tabletas efervescentes.

NORMETADONA: Es la más activa de todas.

NOSCAPINA:
EC: puede producir BC por Liberación de HISTAMINA.
Vía/dosis: Dosis Promedio: 15 – 30 mg.

DEXTROMETORFANO: BRONCOLYN, DIMACOL, ROBITUSSIN, ROMILAR. Se usa

frecuentemente. Es un análogo del Levorfanol.
Absorción: Oral.
Metabolismo: Hepático. Vida ½: 2 - 5 hs. Genera un metabolito activo (Dextrorfan).
Eliminación: Renal, glucurinazado.
Actividad: No Analgésico. Pocos efectos Sedantes. No produce Dependencia, Tolerancia, ni
Depresión respiratoria (a dosis altas puede Deprimir al SNC). No provoca alteraciones
GI, No afecta el esfínter de Oddi ni vías Biliares, Suple el Sd de Abstinencia de los
Opiáceos.
EC: Intoxicación: Insomnio, Irritabilidad, Dificultad respiratoria.
Niños menores de 2 años: Hiperactividad,  Sueño y Depresión de SNC.
Antídoto: NALOXONA (Antagonista competitivo de los receptores Opiáceos. Se administra
por vía IV o IM).
CI: Niños menores de 2 años, Asmáticos, Enfisema, Tos de Fumador.
Vía/dosis: Oral (Jarabe). Dosis promedio: 10 – 30 mg 3 – 6 v/día.

NO NARCÓTICOS (NO OPIÁCEOS)

CENTRALES

CLOBUTINOL: Buen Anti-Tusígeno.

EC: Produce Dependencia, Estreñimiento y Sedación. N y V, Diarrea.
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. FARMACOLOGIA II

PERIFÉRICOS
Actividad: Efecto ATS Local en las fibras musculares Bronquiales.
Efectos Colaterales: N y V.
BENZONATATO: TESALON. Es un Poliglicol de cadena larga, relacionado con la
PROCAÍNA.
Absorción: IE: 15 - 30 min. DE: 3 - 4 hs.
Eliminación: Renal, inalterado.
MA: Actúa en Receptores Pulmonares y sobre el músculo liso Bronquial.
Actividad: Modifica el Efecto de Estiramiento en músculo Liso Bronquial (se elonga la fibra y
 la Tos).
Usos: Tx de Tos Seca o Irritativa.
Indicaciones: Las perlas se tragan, si se rompen en la boca y después se tragan, producen
adormecimiento o parálisis de cuerdas vocales, con Dificultad respiratoria. No hay
movimientos, por lo que no puede deglutir y puede haber Broncoaspiración. Se potencia
en la embriaguez.
CI: Niños menores de 6 años.
Presentación/NC: Jarabe. Perlas. Supositorios.
Vía/dosis: Se administra por todas las vías. Oral, 100 mg c/4-6 hs.
OXALAMINA: BREDON®.
Absorción: Oral (Jarabe). Parenteral
Distribución: Todo el organismo, principalmente en Pulmón.
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal.
MA: Actúa en Glándulas Bronquiales.
Actividad: No Deprime el Centro Respiratorio. Mantiene la actividad de los cilios. Tiene efecto
Anti-Inflamatorio Bronquial.
EC: Vértigo.
OTROS AGENTES

CENTRALES

Efectos Colaterales: N y V, Diarrea.

BUTETAMATO: Muy buen Broncoespasmolítico.
Absorción: Oral.
Metabolismo: Hepático, se glucuronidiza.
Eliminación: Renal.
Usos: Tx de la Bronquitis. Px Asmático.
CLORFEDIANOL:
Actividad: en el pulmón. Anti-Espasmódico, Espasmolítico, Efecto Atropínico (secan
mucosas). Estimula al Vago ( la Secreción de las glándulas Bronquiales).
Indicaciones: Se recomienda dar agua.
CARAMIFENO: Buen Anti-Tusígeno.
Actividad: en el pulmón. Anti-Espasmódico, Espasmolítico, Efecto Atropínico (secan
mucosas). Anticolinérgico.
Un anticolinérgico es un fármaco que sirve para reducir o bloquear
Indicaciones: Se recomienda dar agua. los efectos producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso
CARBETAPENTANO: central y el sistema nervioso periférico.
Actividad: Anticolinérgico Los anticolinérgicos pueden actuar en diferentes zonas de acuerdo con
su blanco específico en el sistema nervioso central o periférico:
 Antimuscarínicos. Bloquean los receptores muscarínicos de la
FOMINOBEN: acetilcolina.
Fc: Absorción: Oral.  Bloqueadores ganglionares. Afectan los ganglios
Eliminación: Renal. parasimpáticos nicotínicos y los ganglios simpáticos de
acetilcolina.
Usos: Muy útil en Tos del Fumador y Tos
 Bloqueadores neuromusculares. Bloquean los receptores
Nocturna. nicotínicos de la acetilcolina, que se encuentran en las uniones
neuromusculares.

PERIFÉRICOS

DROPROPIZINA: TROFERIT®.
Fc: Absorción: Misma cinética que el BENZONATATO

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. FARMACOLOGIA II
EC: Salivación intensa, Hipotensión.
Presentación/NC: Tabletas.
ZIPEPROL: TUSIGEN®, RESTILENE®.
Fc: Absorción: Oral.
Eliminación: Renal.

Actividad: Anti-Histamínico. Anti-Serotoninérgico. Tiene una doble función:

1. Periférico: en los Receptores Bronquiales rompiendo el Broncoespasmo.
2. Central: Modifica el Umbral de la Tos.
CI: No debe administrarse junto con ALCOHOL, pues se Deprime mucho el Px.
Presentación/NC: Jarabe. Tabletas.

DIFENHIDRAMINA:
Actividad: Anti-Histamínico
EFEDRINA:
Actividad: Simpaticomimético. Rompe el Espasmo bronquial, Relajación de los músculos
bronquiales.  la Tos pero no la elimina.
Usos: La EFEDRINA y la PSEUDOEFEDRINA son útiles porque modifican el
Broncoespasmo.
EC: Produce Hiperactividad en Niños y Taquicardia extrema.
CI: No dar en Px Cardiópatas. No administrar en niños.
Presentación/NC: Jarabe.

DIMETOXANATO: Derivado de las Fenotiazinas.

MA: Central y Periférico.
Actividad: Modifica el proceso de Tos aguda.
EC: N y V.

II. EXPECTORANTES

Generalidades: Expectorar significa expulsar.

Mecanismo de Acción: Son compuestos utilizados para producir  o Fluidificación de las
Secreciones para facilitar la expulsión de las mismas, a través de las vías Respiratorias.
El Agua es el mejor Expectorante y no hay mejor Tx que tener al Px bien Hidratado.
Actividad: Expectorante, Secretolíticos ( la Secreción de la glándula Bronquial) y
Mucolíticos (Movilizando el Moco estacionado para arrojarlo).
Indicaciones: Siempre que se administren estas sustancias el Px debe de ingerir mínimo 2 -
3 L de H2O

DIRECTOS

Farmacocinética:
Absorción: Oral.
Eliminación: Mucosa respiratoria.
Mecanismo de Acción: estimulan a las glándulas Bronquiales en la Mucosa Respiratoria.
Actividad: Expectorante, Secretolíticos ( la Secreción Bronquial) formando vapores que
Fluidifican las Secreciones.
Efectos Colaterales: N y V.
GUAYACOL, GUAYACOLATO DE GLICERILO y GUAYFENESINA: ROBITUSSIN
Farmacocinética:
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal.
Mecanismo de Acción: Al llegar a estómago estimula la mucosa y el reflejo Vagal.
Actividad: Secretolítica y Mucolítica.
GUAYFENESINA:
EC: Sedación, Relajación Neuromuscular.
SAPONINAS, BROMHEXINA, AMBROXOL:
Mecanismo de Acción: Son sustancias tensoactivas que Modifican la Tensión Superficial del
moco (lo Fluidifican). Rompe las uniones de los Mucopolisacáridos, de esta forma es
más sencillo su manejo por los Cilios de la mucosa Respiratoria y  su Expulsión.
SAPONINAS: Son glucósidos vegetales. Su sabor es salado.

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. FARMACOLOGIA II
Fc: Absorción: Oral. Respiratoria.
EC:  Motilidad GI.  Apetito. El uso de los Glycinatos (Glycirriza glabra) de manera crónica
produce alteración de los Mineralocorticoides, con  del K, hasta crisis Hipocalémicas.
Indicaciones: Se prepara en Té y el Px lo ingiere logrando el efecto Expectorante.
BROMHEXINA (AMBROXOL): BISOLVON. Es uno de los mejores Expectorantes.
Fc: Absorción: Oral90%
Distribución: Pasan Barreras.
Metabolismo: Hepático, se metaboliza a AMBROXOL. Vida ½: 7 - 12 hs.
Eliminación: Renal.
MA: Actúa sobre el Neumocito Tipo 2 estimulando la Síntesis y Acumulación de Surfactante
Pulmonar.
Usos: Tx de Tos Húmeda o Productiva.
EC: Irritación gástrica, Dolor abdominal. Puede  el proceso Tusígeno (produciendo Edema y
Broncoespasmo). Diarrea, Exantema, Prurito, Púrpura Trombocitopénica. Por vía
Parenteral produce Hipersensibilidad parecida a la de los Aceites Etéreos. BC.
CI: No se debe administrar en el 1er Trimestre del Embarazo.
Vía/dosis: 8 mg c/8 hrs.
AMBROXOL: MUCOSOLVAN. Derivado de la BROMHEXINA.
Usos: En los RN con Sd de Diestrés respiratorio.
IPECACUANA: Se deriva de la Emetina (Tx para la Amibiasis).
MA: Actúa sobre glándulas Bronquiales Directamente e Indirectamente. Causa estímulo
Vagal.
Actividad: Emetizante.
: Secreción Mucosas de las glándulas Bronquiales, Movimiento Ciliar y Expectoración.
EC: Arritmias (por Estimulación del Vago), Fibrilación. El Px se Intoxica fácilmente a dosis
pequeñas.
Indicaciones: Se diluye en Agua y se usa en gotas para los Bebés. A los 15 - 20 min después
de haberse ingerido el bebé Vomita, porque se estimuló la mucosa del Estómago.
Presentación/NC: Jarabe.
ACEITES ETERÉOS o ESENCIALES

Generalidades: En general todos los Aceites Etéreos son sustancias Liposolubles, Volátiles y
Ligeros.
Farmacocinética:
Absorción: Oral. Piel. Respiratoria. Altamente liposolubles.
Distribución: Pasan BHE (barrera hematoencefálica)
Mecanismo de Acción: Estimula las glándulas bronquiales.
Actividad: Expectorante, Antiséptico.
: Secreciones bronquiales (se inhalan y actúan directamente en las glándulas).
Efectos Colaterales: Toxicidad Hepática y Renal. Rx de Hipersensibilidad. Dermatitis de
contacto, Fotosensibilidad, Broncoespasmo, Diarrea ( Motilidad Intestinal). N y V,
Gastritis.
Contraindicaciones: No utilizar compuestos inyectables con EUCALIPTO y ALCANFOR por
el Daño Hepático y Renal.
BÁLSAMO DE BENJUÍ: Resina balsámica (del árabe “Incienso de Java”) derivado del Ác
Benzóico. Sustancia Rubefasciente.
Actividad: Diurético.

TOLUÍ:
Actividad: Tiene las mismas propiedades del BENJUI.

ANIS: Extracto de Anetel. Anisol del griego Anisus = “Fruto de la Pimienta”. Contiene
derivados Aldehídicos en su estructura.
Actividad: Broncoespasmolíticos y Relajantes musculares. Carminativa (es decir, evita la
Formación de gases o provoca su Expulsión). Estimulante cardiaco.
EUCALIPTO: Cineol o Ác Tánico. Significa “Cubierta”.
Actividad: Anti-Catarral, Diaforética. De Cinética desconocida.
EC: A dosis pequeñas produce Diarrea ( la Propulsión Intestinal).
MENTA: De la Menta piperita. Se extrae del Mentol.
Actividad: Broncoespasmolíticos y Relajantes musculares. Carminativa. ATS local.
EC: El abuso en su consumo Oral: Diarrea, Daño renal, Broncoespasmo.

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. FARMACOLOGIA II
En Px Asmáticos: recrudece el cuadro de Asma, también puede producir Edema de
Glotis.
Si se Frota: Dermatitis de contacto y Fotosensibilidad por Rayos UV.

ALCANFOR: Tertenos.
Actividad: Produce Hiperactividad y después Depresión del SNC.
EC: Neurológico ante a un Sd de Reyé (como la ASPIRINAS).
Intoxicación: arriba de 2 gr.

TREPINOLENOS

TREMENTINA:
Actividad: Tiene propiedades Anti-Catarrales.

LIMONEMO: Aceite de Cáscara de Limón.

Actividad: Tiene propiedades Anti-Catarrales.

PINENO: Son derivados del Pino.

Actividad: Desinfectantes y Antisépticos.

INDIRECTOS

Mecanismo de Acción: Estimulan a las TN del Vago.

Actividad:  de Secreción de las glándulas Bronquiales y mayor movilización del moco. El
Vago  la Secreción de todas las glándulas del Tracto GI irritándolo (estimulando la
Secreción Gástrica que asciende por Reflujo).
Farmacocinética: Absorción: Oral.

CLORURO DE AMONIO:
Actividad: Rompe el moco.
Fc: Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal.
EC: Vómito, Acidosis metabólica, Irritación gástrica,  de Reflujo gástrico.

YODURO DE POTASIO: no se recomienda. Tiene un sabor desagradable (sabor a metal, a

centavo).
Actividad: Actúa también sobre otras glándulas (Parótida y Lagrimales).
: Tamaño de los Nódulos Tuberculosos.
Fc: Absorción: Oral, buena. CPmáx: 1 hs.
Distribución: Pasa la barrera hematoencefálica.
Eliminación: Renal y Glándulas (saliva).
Usos: No es de 1ª elección. Se puede usar en Px con Asma con Secreción muy viscosa,
además se debe combinar con Terapia Percutiva
EC: Anorexia. Tumoración de la Parótida, Hipotiroidismo, Acné yódico.
Indicaciones: Se diluye en agua y se administra en gotas (en problemas de Tiroides).

MUCOLÍTICOS

Mecanismo de Acción: los compuestos actúan rompiendo los grupos Disulfuro del
polisacárido del Moco, produciendo Fragmentación y Facilitando su eliminación. Parte
de la estructura actúa sobre los receptores de los Cilios (estimulando el movimiento
ciliar).  la actividad de la Glutatión (potente inductor enzimático, que reactiva el
metabolismo del ACETAMINOFEN y éste no genera grupos tóxicos).
Actividad: Secretolíticos, Mucolíticos (tiende a licuar toda la secreción bronquial
estacionada).  Salida de Moco en los Px con problemas respiratorios crónicos (EPOC).
Farmacocinética:
Absorción: Oral. Respiratoria. Nunca por vía Parenteral (excepto la N-ACETILCISTEINA
que también es IV).

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Tabla 2. Farmacocinética.
N-ACETILCISTEÍNA CARBOXIACETILCISTEÍNA
Absorción Oral 100%. Inhalatoria Oral 100%, solamente. Inhalatoria no se administra
80 - 100% (no se sedimenta)
CPmáx 2 - 3 hrs 2 hrs
Duración del 6 hs 4 - 6 hs
efecto
Metabolismo Hepático Hepático
Eliminación Renal Renal. Bilis, 5 - 10% (CEH).
Usos: Px con Procesos Crónicos: Neumonías purulentas, Bronquitis crónica, Fibrosis
quística (hay alteraciones Pancreáticas, Hepáticas, Intestinal, Moco grueso que se
endurece y obstruye vais respiratorias). Ancianos con problemas Respiratorios
continuos por acumulación de Moco.
Efectos Colaterales: N y V, Diarrea, Dolor abdominal, Rinitis, Hipotensión, Prurito. Rx
Alérgicas, desde Urticaria hasta Edema laríngeo (sobre todo con N-ACETILACISTEÍNA
por vía Inhalatoria). BC especialmente en Asmáticos. El uso crónico de 3 meses - 1 año
produce Estomatitis, Hemoptísis, Alteraciones de Pruebas de Funcionamiento Hepático
y Microsangrados en mucosa oral.
Indicaciones: Tienen una actividad excelente, Siempre y cuando se administre con Agua
suficiente y Terapia Percutiva.
Contraindicaciones: No en Px Asmáticos.
Interdependencias: No se administran junto con Tetraciclinas y Cefalosporinas ya que
inactiva a estos medicamentos.
N-ACETILCISTEINA: MUCOMYST.
MA: Rompen las uniones Sulfhidrilo del moco volviéndolo líquido.
Usos: En salas de inhaloterapia. Intoxicación por ACETAMINOFEN (vía Oral o sonda
Nasogástrica a una dosis de 140 mg/kg, a las 4 hs siguientes se inicia un plan continuo
de 70 mg/kg c/4 hs hasta completar 17 dosis).
Indicaciones: Se diluyen en Solución Glucosada para cubrir el olor de los grupos Sulfhidrilo.
CI: Vía IV.
Presentación/NC: En ampolletas.

CARBOXIMETILCISTEINA:
MA: Rompe los enlaces Sulfhidrilo y Modifica la actividad ciliar.

TRIPSINA y QUIMIOTRIPSINA: Enzimas Proteolíticas.

Actividad: Secretolíticos.
Farmacocinética: Absorción: Oral, pueden llegar a modificar la secreción bronquial.
Presentación/NC: Inyectables. Tabletas.

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