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Introducción…………………………………………………………………………….2
2.1 Características y clasificación de los parásitos……………………………3
(ptotozoarios y metazoarios)……………………………………………………...11
2.2 Ptrotozoarios intestinales y extraintestinales……………………………..12
(Genitourinario, hepático y hemático)……………………………………………16
2.3 Primeros antiparasitarios………………………………………………………17
Primeros fármacos antipalúdicos………………………………………………...17
Plantas………………………………………………………………………………17
Derivados de la quinina………………………………………………………..18-21
Prazincuatel………………………………………………………………………...22
Piperazina ………………………………………………………………………….23
1
Introducción:
Los fármacos antiparasitarios son utilizados para eliminar a los parásitos que se
encuentra en el cuerpo humano por lo que se debe tener en cuenta la complejidad
de su ciclo de vida, ya que estos causan alteraciones en el aparato digestivo,
urinario, hepático y hemático, que pueden causar hasta la muerte. Los parásitos
son microorganismo unicelular y pluricelular, desde el punto de vista taxonómico
se dividen en protozoarios y metazoarios. Desde la antigüedad existen plantas
medicinales que se siguen utilizando pero con menor frecuencia para el
tratamiento de dichas infecciones.
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2. 1
Charles Louis Alphonse Laveran , un biólogo nacido en la capital francesa en el año 1845,
fue enviado a Argelia por el ejército de su país para que investigara las causas del mal.
En noviembre de 1880, mientras estudiaba la sangre de un soldado que había sufrido
recaída de paludismo, el científico detectó que, a diferencia de los corpúsculos en forma
de media luna, vistos en una muestra anterior del mismo paciente, en esa ocasión se
trataba de cuerpos esferoidales, los cuales, para su sorpresa, se movían de manera
independiente en la sangre.
Según escribió luego Laveran: "...en la periferia de ese cuerpo había una serie de
filamentos finos y transparentes que se movían muy rápido y que, indiscutiblemente,
tenían vida."
Lo que Laveran vio fue en realidad el parásito del paludismo, el cual, más que una
bacteria, era un protozoario en la segunda fase de su ciclo reproductivo asexual. El animal
unicelular vivía en los corpúsculos rojos de la sangre, y los colegas de Laveran no dieron
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en principio crédito a su existencia. El hallazgo no fue reconocido hasta 1885, y no fue
hasta entonces que se abandonó la teoría bacteriana de la infección por paludismo
Parásitos
El parásito es un ser vivo que de manera temporal o permanente vive a expensas de otro
organismo de distinta especie, que es el huésped, obteniendo de éste nutrición y morada,
al que puede producir daño y con el que tiene una dependencia obligada y unilateral.
1. Según su habitad.
Endoparásitos: que pueden ser intracelulares, como Leishmaniosis sp.
extracelulares, por ejemplo: Nematodos, cestodos, trematodos.
Ectoparásitos: por ejemplo: Sarcoptos scabei (sarna),piojos, miasis. Se
suele dar el nombre de infección a la invasión interna y de infestación a la
externa, por ectoparásitos
2. Tiempo de permanencia.
Permanentes: requieren del huésped durante todo su ciclo evolutivo, por
ejemplo: Enterobius vermicularis, y la mayoría de los parásitos humanos.
Temporales: el parásito sólo busca al huésped para alimentarse, por
ejemplo Triatoma infestans.
Periódicos,: requieren del huésped durante una etapa de su ciclo evolutivo,
por ejemplo Necator americanus
3. Según su Patogenicidad.
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Patógenos:: Son los que causan enfermedad o lesión.
No patógenos: Comensalismo. Escherichia colli.
4. Según la necesidad.
Obligatorio: es el que requiere de por lo menos un huésped para cumplir todo o un
parte de su ciclo evolutivo
Facultativo: cuando un organismo de vida libre puede adaptarse a la vida
parasitaria, por ejemplo Strongyloides stercoralis.
Accidental: cuando un organismo de vida libre llega a un huésped y continúa en él
su ciclo sin adaptarse a la vida parasitaria, por ejemplo Naegleria fowle.
5. Tipo Taxonómico
Protozoarios: parásitos unicelulares en los que todas las funciones vitales ocurren
en el interior de una sola célula.
Metazoarios: Paracitos pluricelulares en los que las funciones vitales tienen lugar
en estructuras celulares organizadas (tejidos, órganos y sistemas).
Protozoarios
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Estructura celular.
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Clasificación de los protozoarios.
En base a su locomoción se clasifican en:
Sangre:
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• Plasmodiums: vivax, malarie, ovale, falciparum.
• Tripanosomas.
• Leishmania.
Tracto Genito-Urinario:
Trichomonas vaginalis
Intestino:
Amebas: Entamoeba histolytica, E.coli.
Flagelados: Giardia lamblia, Dientamoeba fragilis.
Ciliados: Balantidium coli.
Coccidios: Cryptosporidium sp., Sarcocystis sp.
Blastocistos: Blastocystis hominis.
Microsporidios: Pleistophora, Microsporidium.
Ciliados: Balantidium coli
Blastoscytea: Blastosystis hominitis
Coccidios:
Isosporas bell
Cryptosporidium saprofitico
Cysclospora cayetanensis
Cysclospora cayetanensis
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Microsporidios
M. Encephalitozoon
M
. eptata
M
.
nosem
a
M
.
pleslst
ophora
M
.
enteroc
ytozoo
n
M
.
microsporidum.
Metazoarios.
Los metazoos, también llamaros metazoarios, son un reino de seres vivos pluricelulares,
heterótrofos, formados por células eucariotas que se agrupan formando tejidos, órganos,
sistemas y aparatos, los cuales colaboran en la realización de las tres funciones vitales de
todo ser vivo: la función de nutrición, la función de relación y la función de respiración.
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Complejos, alargados y simétricos bilateralmente. Son considerablemente más
grandes que los parásitos protozoarios y que generalmente son macroscópicos,
con tamaños que varían desde 1 mm a 1 metro o más.
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Los trematodos, en forma típica, son aplanados y su aspecto es foliáceo con dos
ventosas musculares. Poseen un intestino bifurcado y músculos circulares y
longitudinales; no tienen la cutícula que es característica de los nematodos y en
vez de ella tienen un epitelio sincitial. Son hermafroditas, con excepción de los
esquistosomas o duelas hemáticas, que tienen vermes macho y hembra que
coexisten acoplados dentro de los vasos finos de sus hospedadores.
Ejemplos:
Fasciola hepática
Schistosoma japonicum
Enterobius Vermicularis
Trichuris trichiuria
Strongyloides stercolaris
Ejemplos:
Taenia solium
Taenia saginata (cortos)
Echinococcus (largos)
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El cuerpo de los cestodos está dividido en tres partes:
2. Cuello, es un estrechamiento
detrás del escólex, no segmentado,
y que va produciendo los anillos de
la siguiente parte.
3. Estróbilo, que ocupa la mayor parte del animal, y está constituido por una serie
de anillos, que se llaman proglótide. Los proglótides más anteriores son más
pequeñas e inmaduras, y van creciendo y progresando. En algunas especies, el
cuerpo puede ser cilíndrico, con los anillos poco marcados, o bien tener muy
pocos proglótides, e incluso sólo uno. Hay formas de pequeño tamaño, pero lo
normal es que alcancen varios metros de longitud. En el escólex hay órganos de
fijación, que pueden ser ventosas, ganchos o ambos.
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2.2
Características
Se caracterizan por ser eucariotas, pueden reproducirse asexuada o
sexuadamente, tienen movilidad variable dependiendo de sus órganos de
locomoción, la mayoría tienen nutrición de tipo heterótrofa Pueden vivir libremente
o actuar como parásitos.
¿Que causa el genitourinario?
El tracto urinario incluye los riñones, los uréteres, la vejiga y la uretra. Puede
desarrollarse una infección en cualquier parte del tracto urinario, pero las
infecciones de la vejiga y de la uretra son las más comunes
Se divide en dos tipos: las intestinales y las extraintestinales. Entre las primeras
hay cinco subdivisiones: las enteropatógenas, las entero hemorrágicas, las
enterotoxigénicas, las enteroagregativas y las enterodifusas, causantes de
infecciones relacionadas con diarreas, inflamación y vómito, entre otros síntomas.
Trichonomas vaginalis
• Es un protozoo patógeno flagelado perteneciente al
orden Trichomonadida que parasita el tracto urogenital tanto de hombres
como de mujeres, pero únicamente en humanos. Produce una hemorragia
denominada tricomoniasis urogenital.
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Fasciola Hepática
• Fasciola hepatica es una especie de gusanos planos (duelas, trematodos)
que infecta sobre todo a bovinos, ovinos, caprinos, ocasionalmente también
a caballos, perros, gatos y muchos otros mamíferos domésticos y salvajes
en todo el mundo, especialmente en áreas húmedas de las regiones de
clima templado.
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Toxoplasma Gondii
• Es un coccidio tisular de distribución cosmopolita, intracelular obligado, Se
estima que infecta de manera crónica aproximadamente a un tercio de la
población humana, casi a cualquier mamífero de sangre caliente, tanto
terrestres como acuáticos, y a aves.
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2.3
Plantas:
Té de epazote
Agua de coco y coco rallado
Té de semillas de calabaza
Té de cola de caballo
Te de hierbabuena
Fármaco:
cloroquina
amodiaquina
piperaquina
Quinina
Mefloquina
Primaquina
Sulfadoxina-pirmetamina
Atovacuona.-proguanilo
Doxicidina
Halofantrina
lumefantrina
Artemisina
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Quinina y sus derivados:
Es un alcaloide que se obtiene de la corteza de un árbol llamado chinchona,
cultivado en Sudamérica en 1820 y desde entonces se ha utilizado en el
tratamiento y prevención del paludismo.
Fármacos:
Cloroquina
Primaquina
Mefloquina
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Cloroquina:
La cloroquina fue descubierta en 1934 por el Hans Alemán Hans Andersag en los
laboratorios Bayer de Eberfeld, ha sido el fármaco de elección para el tratamiento
y la quimioprofilaxia del paludismo desde la década de 1940, pero su utilidad
contra P. falciparum se ha visto gravemente alterada por la resistencia a los
fármacos. Aún es el fármaco de elección en el tratamiento de la infección por P.
falciparum sensible y de otros parásitos del paludismo en el ser humano.
Mecanismo de acción:
Estructura química:
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Primaquina:
La actividad plasmocida del azul de metileno, la cual fue descubierta por Erlich en
1891, se aprovechó posteriormente para sintetizar fármacos antimaláricos del tipo
8-aminoquinolínicos. El fármaco que se usó como prototipo fue la pamaquina
(plasmocina), la que se introdujo en 1925 cuya acción fundamental es su
capacidad de evitar la malaria por recaídas. La primaquina es el fármaco de
elección para erradicar las formas hepáticas latentes de P. vivax y P. ovale y
también se puede utilizar para la quimioprofilaxia contra todas los géneros de
parásitos que causan paludismo. Derivado 8-aminoquinoleínico es también
demasiado tóxico para ser usado de manera sistemática en la profilaxis causal.
También ejerce un efecto gametocida contra todas las especies.
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Mefloquina:
En 1963, el programa de investigación de la malaria fue restablecido en el Instituto
de Investigaciones Militares Walter Reed, con el objetivo de obtener nuevos
fármacos prometedores para combatir a la cepas de P. falciparum resistentes, que
surgían con gran frecuencia. En 1978 schimidt y colaboradores demostraron la
eficaz actividad antipalúdica del fármaco, en modelos animales y posteriormente
en seres humanos Aunque los efectos tóxicos constituyen un problema, la
mefloquina es uno de los fármacos quimioprofilácticos recomendados para utilizar
en la mayor parte de las regiones con paludismo endémico y con cepas
resistentes a la cloroquina. Sólo se puede administrar por vía oral porque causa
irritación local intensa cuando se emplea por la vía parenteral. La mefloquina tiene
una potente actividad esquizonticida en la sangre contra P. falciparum y P. vivax,
pero no es activa contra las etapas hepáticas o de gametocitos.
Estructura química:
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Prazicuantel:
Un acuerdo llevado a cabo entre las dos empresas alemanas permitió realizar un
amplio screening de estos fármacos incluyendo las pruebas antihelmínticas. En
1977, se publicó por primera vez la actividad del compuesto más efectivo de todos
los de la serie frente a cestodosis y trematodosis en animales de experimentación.
Este fármaco era el EMBAY 8440, hoy conocido como praziquantel.
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Piperazina:
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2.4
Historia:
En 1960, Durel y colaboradores informaron que las dosis orales del fármaco
conferían actividad tricomonicida al semen y a la orina y que se podían lograr
tasas altas de curación de la tricomoniosis tanto en varones como en mujeres.
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El metronidazol inicialmente fue aprobado por la asociación de alimentos y
drogas de Estados Unidos (FDA) para uso humano en 1963, se encuentra
disponible en formulación oral, parenteral, vaginal y tópica.
Estructura química
1-(β-hidroxietil)- 2-metil-5-nitroimidazol
Metronidazol
• Gran actividad clínica útil contra:
• Bacterias gram-negativas y grampositivas y el protozoario G. lamblia
• Actividad amebicida potente contra E. histolytica.
• Tiene eficacia clínica en la tricomoniosis, la amebosis y las giardiosis.
Mecanismo de acción :
Inhiben la sínteses de ADN y de ácido ribonucleico (ARN), así como el
metabolismo de glucosa.
• Metronidazol
Uso clínico Uso veterinario
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Imidazol Ronidazol
Secnidazol Ipronidazole
Ordidazol Dimetridazol
benznidazol
Tinidazol
2.5
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antihistamínicos antivirales, también puede ser usado en enfermedad
cardiovascular, neurología, endocrinología y oftalmología. En 1961, se descubrió
el tiabendazol con potente actividad antihelmíntica en medicina veterinaria y
clínica humana.
Mecanismo de Acción
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los benzimidazoles ha sido ampliamente investigado y nuestra comprensión del
modo de acción de los benzimidazoles ha sido
objeto de reevaluación radical.
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Las secuencias de tubulina de una gran diversidad de especies han sido
reportadas, y muestran un alto grado de homología. Los microtúbulos existen en
equilibrio dinámico con la tubulina, siendo esta relación controlada por una seria
de proteínas reguladoras endógenas y cofactores.
Este equilibrio puede ser alterado, tanto in vivo como in vitro, por sustancias
exógenas conocido como inhibidores
de microtúbulos. La mayoría,
pero no todos, de estos inhibidores
ejercen su acción mediante la
unión a tubulina para evitar la
auto-asociación de subunidades de
microtúbulos en crecimiento.
2.6
30
Pharmaceuticals, Inc. y se enfocaron en el desarrollo de la droga para el
tratamiento de la criptosporidiasis en SIDA.
Estructura química
Nombre: [2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato
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La estructura nitrotiazólica fue seleccionada para reemplazar al clásico anillo
nitroimidazol (presente en el metronidazol), ya que esta nueva estructura no
resultó mutagénica en el test de Ames. Se cree que el átomo de azufre que
reemplaza al nitrógeno en el anillo, es responsable de algún tipo de detoxificación
de los nitro-derivados de esta familia. La estructura química de la Nitazoxanida fue
diseñada basada en relaciones estructura-actividad. La actividad antihelmíntica se
basó en la similitud de la estructura con los compuestos nitrobenzamida, en tanto
que el anillo nitrobenceno era reemplazado por un anillo nitrotiazol, conocido por
su actividad antibacteriana y antiprotozoaria. La decisión de usar un anillo
nitrotiazol en lugar de un nitroimidazol se basó en la toxicología.
Mecanismo de acción
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Dosis y vía de administración
La ivermectina es una mezcla 80:20 de avermectina B1a y B1b que son lactonas
monocicliccas producidas por Streptomyces avermitilis, descubierta en el año
1975 por William Camphell. Como fármaco antifilarico, se ha empleado
ampliamente en medicina veterinaria, y en la actualidad es reconocida su eficacia
en la filariasis humana. Es microfilaricida frente a O.volvulus, siendo de elección
en las infecciones dérmicas y oculares, ya que una sola dosis es tan eficaz o más
que la complicada dosificación de la dietilcarbamazina, que, además, es más
toxica. Muestra eficacia en la filariasis linfática y frente a Strongyloides stercoralis.
Tienen también poderosa actividad microfilaricida frente a W. bancocrofti B malayi,
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L. loa y Mansonella ozzardi, si bien no llega a matar las formas adultas. Es eficaz
igualmente frente a S.stercolaris, incluso en pacientes inmunodeficientes, en la
larva migratoria cutánea.
Estructura química
Mecanismo de acción.
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Datos importantes.
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Como se logró plasmar a lo largo de este documento el papel que tienen los
antiparasitarios en el campo clínico es de suma importancia al igual que el de los
demás fármacos, pero a diferencia de los demás, estos pueden ser utilizados
como antibacterianos, antifunguicos, entre otros usos.
Así como también ser utilizado junto con algún antibiótico con la finalidad de que
exista un sinergismo entre estos dos fármacos y poder tener un efecto con mayor
espectro o una vida media más duradera.
Se logró comprender con claridad los distintos grupos de antiparasitarios, tanto los
antiprotozoarios, antimetazorios y los de acción mixta, así como fármacos
específicos que ayudan a combatir los parásitos fuertes o resistentes como la
malaria, que sería el caso de la Ivermectina, el cual su uso en la actualidad es de
gran ayuda en países que sufren este gran problema.
Cada día crece el número de fármacos que nos ayudan a combatir los diferentes
microrganismos que afectan nuestra salud, y aún, son más los que se encuentran
en etapa de investigación, como personal del área de la salud, y aún más como
enfermeros y enfermeras en proceso es nuestra responsabilidad cada día estar al
día con las indicaciones y contraindicaciones que se les asigna a todos los
medicamentos, para así brindar un mejor servicio al paciente y evitar
complicaciones para su pronta recuperación.
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Bibliografía:
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