1.

Introducción
2. Marco teórico
4.1. Fármacos antidiabéticos orales
4.1.1. Receptores de los fármacos antidiabéticos
4.1.2. Mecanismo de acción
5. Clasificación de fármacos antidiabéticos no insulinicos y relación estructura-
actividad
5.1 Biguanidas
5.1.1 Metformina
5.2 Tiazolidindionas
5.2.1 Rosiglitazona
5.2.2 Pioglitazona
5.3 Sulfonilureas
5.3.1 Gliclazida
5.3.2 Glibenclamida
5.3.3 Glimepirida
5.4 Inhibidores de la dipeptil peptidasa 4
5.4.1 Vildagliptina
5.4.2 Sitagliptina
5.5 Agonistas del péptido – 1similar al glucagón
5.5.1 Exenatida
5.6 Inhibidores de la alfa glucosidasa
5.6.1 Acarbosa
5.6.2 Miglitol
6. Conclusión
7. Referencias Bibliográficas

Biguanidas, tiazolidindionas, sulfonilureas, meglitinidas, inhibidores de

la dipeptil peptidasa 4, agonistas del péptido-1 similar al glucagón (GLP-
1) e inhibidores de la alfa glucosidasa. El abanico de tratamientos
farmacológicos de la diabetes por vía oral es amplio y diverso. El
presente trabajo nos ofrece una visión de las ventas que registran los
distintos grupos de moléculas.

La diabetes mellitus es una enfermedad crónica, caracterizada por un

aumento en los valores de glucosa en sangre. Los principales síntomas de
la diabetes son un aumento de la necesidad de comer y beber, volumen
urinario excesivo, fatiga y pérdida de peso sin razón aparente, puesto que
la ingesta de alimentos aumenta.

La diabetes puede ser causada por una baja producción de insulina o por
su inadecuado uso por parte del cuerpo. La insulina es una hormona
secretada por el páncreas, que ayuda a que los azúcares lleguen hasta las
células del organismo y éstas metabolicen la glucosa para convertirla en
una forma de energía útil.

Así pues, el organismo necesita recibir glucosa (a partir de los alimentos

que ingerimos), absorberla (mediante los mecanismos de la digestión)
para que circule por la sangre y se distribuya por todo el cuerpo, y que
finalmente, de la sangre pase al interior de las células para que pueda ser
utilizada. Este último paso sólo puede tener lugar en presencia de la
insulina.

Clasificación

Existen tres grandes familias de antidiabéticos según su forma de actuar sobre la glucemia que
son:

Secretagogos, cuya acción estimula la secreción de insulina:

Sulfonilureas: Estimulan la secreción endógena de insulina por parte de los islotes pancreáticos.

Meglitinidas: Actúan sobre las células beta en un sitio distinto a las sulfonilureas.

Sensibilizantes

Biguanidas: Reducen la síntesis hepática de glucosa, inhiben su absorción intestinal y aumentan la

sensibilidad periférica de la insulina.

Tiazolidinedionas: Mejoran la sensibilidad celular a la insulina.

Inhibidores de la alfa-glucosidasa intestinal: Reducen la absorción de glucosa en el intestino

delgado.
Análogos tipo proteínas:

Inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-IV: inhiben la acción de esta enzima favoreciendo la acción

de las hormonas llamadas incretinas sobre sus órganos diana.

Incretinas, un péptido similar al glucagón tipo 1.

También se suele clasificar los antidiabéticos orales en aquellos que son antihiperglicemiantes, es
decir, evitan la sobreconcentración de glucosa en el plasma sanguíneo, como las biguanidas,
glitazonas y los inhibidores de la alfa-glucosidasa, que mejoran la resistencia periférica a la acción
de la insulina. El otro grupo son los verdaderos hipoglucemiantes, pues estimulan a la célula beta
del páncreas para que produzca más insulina, de modo que reducen de manera indirecta la
concentración circulante de glucosa, los llamados secretagogos, incluyendo las sulfonilureas y las
meglitnidas.

Farmacoterapia

Se espera que los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 mejoren su condición metabólica con
cambios en la dieta y otras modificaciones en el estilo de vida incluyendo el ejercicio que aumenta
la sensiblidad a la acción de la insulina. Cuando estas medidas han fallado se añade el tratamiento
farmacológico, incluyendo los antidiabéticos orales y la insulinoterapia. Se pueden indicar
monoterapias o terapias combinadas de medicamentos, fundamentalmente la metformina con
una sulfonilurea o insulina, etc.

Cuando se indica la combinación de un antidiabético oral con la insulina, siempre se usa la insulina
de acción intermedia o prolongada, llamada por sus siglas NPH y en horario nocturno.