12/03/2019

Farmacologia

Prof. Dr. Felipe Oliveira

Optometria
2019

Aula de hoje

Farmacodinâmica

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Objetivos
• Conceituar farmacodinâmica e entender os
processos farmacodinâmicos

• Conceituar e entender os tipo de receptores

do alvos farmacológicos

• Conceituar os receptores fisiológicos

Referencia

• GRAHAME-SMITH, D. G; ARONSON, J. K. Tratado de

Farmacologia Clínica e Farmacoterapia. 3 ed. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2004. 640 p.

• HARDMAN, J. G; LIMBIRD, L. E; MOLINOFF, P. B. GOODMAN &

GILMAN: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed. Rio de
Janeiro: Mac Graw Hill, 2003. 1647 p.

• KATZUNG, B. G.; Farmacologia Básica & Clínica. 8 ed. Rio de

Janeiro: Guanabara Koogan, 2003. 1068 p.

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Roteiro da aula
• Farmacodinâmica

• Receptores do alvos farmacológicos

• Receptores fisiológicos

• Especificidade

• Afinidade

• Eficácia

• Potencia

• Efeito máximo

• Sensibilidade

• Mecanismo de ação

• Dessensibilização

Farmacologia
• Farmacocinética

• Farmacodinâmica

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Farmacologia
• Farmacocinética
o Processo de absorção, distribuição, metabolismo e
excreção de fármacos
o A maneira na qual o corpo lida com o fármaco
o O que o corpo faz com o fármaco
• Farmacodinâmica
o Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos nos
organismos vivos, seus mecanismos de ação e a
relação entre concentração do fármaco e efeito
o Os efeitos do fármaco no organismo
o O que o fármaco faz com o corpo

Farmacodinâmica
• Conceito
o Estudo dos efeitos bioquímicos ou
fisiológicos dos fármacos e seus
mecanismos de ação em um organismo
o Variações
• Efeitos benéficos ou deletérios de um
fármaco podem variar expressivamente de
um indivíduo para outro

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Farmacodinâmica

FARMACOCINÉTICA

Administração
FARMACODINÂMICA
Dose (droga)
D + R ↔ DR Estímulo
Absorção
2º mensageiro
Distribuição
EFEITO
Biotransformação

Farmacodinâmica
• Receptor farmacológico
o Macromolécula que interage para
produzir uma resposta celular
o Proteínas
• Receptor de hormônios
• Receptor de fator de crescimento

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Farmacodinâmica
• Receptores
o De acordo com suas estruturas moleculares
e transdução de sinais, os receptores são
divididos em quatro tipos ou superfamílias:
• Receptores acoplados a proteína G
• Canais iônicos: regulados por ligantes
• Receptores enzimáticos
• Receptores intracelulares

Farmacodinâmica
• Receptores
o Receptores acoplados a proteína G
• Grande família proteica de receptores
• Captam sinais extracelulares e ativam vias
de transdução de sinal no interior da célula

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Farmacodinâmica

Farmacodinâmica
• Receptores
o Canais iônicos: regulados por ligantes
• Proteínas da membrana associadas a canais
iônicos
• Sítio de ligação (receptor) geralmente no
domínio extracelular
• Tipicamente, são os receptores sobre os quais
atuam os neurotransmissores rápidos

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Farmacodinâmica
• Receptores
o Canais iônicos: regulados por ligantes

Farmacodinâmica
• Receptores
o Receptores enzimáticos
• Receptor ligado à enzima
• Ligação ativa a enzima
• Essa ligação leva a reações
enzimáticas intracelulares

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Farmacodinâmica
• Receptores
o Receptores intracelulares
• Atua na transcrição de DNA
• A membrana citoplasmática
é penetrada pelo fármaco
• A interação/ligação acontece
dentro do citoplasma ou
núcleo

Farmacodinâmica
• Receptores fisiológicos
o Proteínas que atuam como receptores
reguladores endógenos
o Tem alta seletividade
o Classificação de fármacos
• Agonistas
• Antagonistas

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Farmacodinâmica
• Agonista x Antagonista

RESPOSTA
AGONISTA
BIOLÓGICA

BLOQUEIO DA
ANTAGONISTA RESPOSTA
BIOLÓGICA

Farmacodinâmica
• Receptores fisiológicos
o Agonistas
• Fármacos que se ligam aos receptores
fisiológicos, simulando os efeitos dos
reguladores endógenos

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Farmacodinâmica
• Receptores fisiológicos
o Agonistas
• Substância que se liga ao receptor
desencadeando o efeito biológico

Farmacodinâmica
• Receptores fisiológicos
o Agonistas
• Total (ou pleno): resposta tecidual máxima
• Parcial: resposta tecidual submáxima mesmo
quando 100% dos receptores estão ocupados
com a droga
 Eficácia parcial
D + R ↔ DR RESPOSTA

AGONISTA

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Farmacodinâmica
• Receptores fisiológicos
o Antagonistas
• Bloqueiam ou diminuem os efeitos de um
regulador endógeno
- Por competição pelo sítio
- Por interação por outros sítios do receptor
- Por combinação com o agonista
 Antagonista químico

Farmacodinâmica
• Receptores fisiológicos
o Antagonistas
• Competitivo: a droga se liga no mesmo
sítio de ação do receptor, sem ativá-lo e,
dessa maneira, impede que um agonista
se ligue a ele
• Não-competitivo: bloqueia, em algum
ponto, a cadeia de eventos que leva à
produção de uma resposta pelo agonista

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Farmacodinâmica
• Receptores fisiológicos
o Antagonistas

D + R ↔ DR RESPOSTA

ANTAGONISTA

Farmacodinâmica
• Receptores fisiológicos
o Antagonistas competitivo
• Substância que se liga ao receptor sem produzir
efeito por si, mas contrapõe-se ao efeito do
agonista

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Farmacodinâmica
• Afinidade x Eficácia
o Afinidade: capacidade de um fármaco em
associar-se ao receptor
o Eficácia: capacidade de um fármaco, uma vez
associado ao receptor, desencadear uma
resposta
• Potência
o Capacidade de uma fármaco em produzir
efeito em baixas concentrações

Farmacodinâmica
• Efeito máximo
o Ponto além do qual nenhum
incremento adicional na concentração
do fármaco trás resposta em relação ao
efeito
o Não adianta aumentar a dose
o Pode levar a toxicidade

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Farmacodinâmica
• Sensibilidade
o Concentração do fármaco necessária para
produzir 50% do efeito máximo
o Se houver sensibilidade mais alta em
determinado indivíduo, este terá resposta
exagerada com pequenas doses

Farmacodinâmica
• Mecanismo de ação
o Interação bioquímica específica através da
qual a droga produz efeito farmacológico

Ligação
Alvo molecular
FÁRMACO específico

o Exemplo: aspirina
• Inibição irreversível da enzima Cox
• Diminuição da produção de mediadores
inflamatórios (prostaglandinas)
• Menor dor e inflamação

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Farmacodinâmica
• Dessensibilização
o Efeito gerado pela estimulação
contínua por um fármaco

o Para mesmo efeito tem que aumentar

a dose

o Fosforilação do receptor (normalmente

acoplado a proteína G)

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