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Farmacología del Sistema digestivo

Clasificación de los fármacos antiulcerosos

1. inhibidores de la secreción acida:


a. antihistamínicos-H2:(puede pasar a la leche)
inhiben la secreción gástrica de forma indirecta
*la duración es mayor con ranitidina > famotidina>cimetidina.
*reacciones adversas mas comunes Cefaleas rash cutaneo, nauseas ,
vértigo, mialgias y prurito.
*tto prolongado con cimetidina puede provocar ginecomastia
*efectos adversos : casos de hepatitis medicamentosa ,ancianos y
problemas renales confusión somnolencia.
*Interacciones: fenitoína ,fenobarbital , teofilina , benzodiacepinas ,
quinidina, nifedipina , propanolol , antidepresivos.
b. anticolinérgicos
c. inhibidores ATPasa : inhiben la secreción acida inducida por cualquier
tipo de estimulación.
*su administración es durante la mañana
* lanzoprazol ,pantoprazol B80% ,omeprazol y esomeprazol B50% por
primera vez es de 70%
*interacciónes : omeprazol y esomeprazol : aumenta concentraciones
anticoagulantes. de diazem y fenitoína
Separar 2-3 horas de uso antifúngicos.
Disminución efecto con corticoides.(prendisona)
Disminución efectividad anticonceptivos.
*Efectos adversos : Nauseas , diarrea , colicos , cefaleas , vértigo ,
somnolencia.
2. compuestos neutralizantes: antiácidos.
-en el estomago
Neutralizan el acido clorhidrico , aumentando el ph gástrico
*La duración del efecto depende de la velocidad del vaciamiento gástrico
ej. En ayunas 30 minutos ,1-3 horas después de las comidas.(siempre
conveniente después de las comidas.)
*producen el aumento de absorción de bases , con la consecuente
alcalosis y aumento del ph urinario por lo que puede favorecer la
formación de cálculos.
-Bicarbonato:
Poco uso clínico. Corta duración de acción , alivio rápido de síntomas,
produce molestias difusas gases.
-Carbonato de calcio
Potente acción y rápida. Produce alcalosis (efecto rebote)
*contraindicaciones: uso prolongado en pacientes con I.R
-Hidroxido de alumini0o
Reacción lenta , insoluble en agua
Actúa como protector de la mucosa gástrica
Reacciona con el fosfato lo cual es bueno
Causa estreñimiento y es astringente
-Hidroxido de magnesio
El mas rápido de los compuestos no absorbibles
Recciona con fosfato con fosfatos y carbonatos para dar sales insolubles
de baja absorción.
Efectos laxante.

*Interacciones : disminuye la biodisponibilidad de tetraciclinas y bloqueantes h2


si se administran con antiacidos. Por lo cual debe trascurrir un intervalo de 2
horas entre estos medicamentos.

3. Protectores o estimulantes de la protección mucosa


A. Sucralfato : funciona a ph bajo 4 lo que forma un gel viscoso que se
adhiere a epitelios y crateres de ulceras gástricas
*Efectos adversos poco frecuente: constipación, diarrea ,sensación de
xerostomía(sequedad de la boca), nauseas, malestar gástrico , rash
,prurito,vértigo
*interacciones: interfiere con absorción de :ciprofloxacino , fenitoína,
propanolol ,digoxina, teofilina ,aminofilina , Warfarina.periodo de
toma de 2 horas entre ellos.
B. Carbenoxolona
C. Prostaglandinas: (el embarazo es un contraindicación absoluta)
D. Sales de bismuto: aumentan secreción de mucus.
*reacciones adversas: pueden causar encefalopatías y osteodistrofia ,
mal sabor en bocaennegrecimiento de la lengua.
4. Tratamiento erradicador Helicobacter pylori

Antiemeticos y proquineticos de tubo digestivo


*Antagonistas D2 y agonistas 5-ht4: Metoclopramida
*tiene buena absorción oral y se distribuye irregularmenre en el cerebro.
*tto prolongado mujer: galactorrea y amenorrea
Hombre: impotencia y ginecomastia
Bloqueantes d2 : domperidona
*Efectos adversos : cefalea
Agonistas 5-ht4: efectos similares a metoclopramida , pero con mayor potencia
a nivel de colon
*se encuentra contraindicado en pacientes con antecedentes cardiovasculares ,
arritmias o fármacos que pueden inhibir el citocromo p450 o prolonguen
intervalo Q-T
*interacciones : antipsicóticos , antidepresivos tricíclicos , antimicoticos ,
antiarrítmicos ,, macrólidos , quinolonas.

Bloqueantes 5-HT3: onasentron y granisentron


Altamente eficaces para los vómitos inducidos
-se elimina por biotransformación en hígado , con una vida de 6-8 horas
-efectos adversos : mas frecuente las alteraciones del ritmo evacuatorio como
constipación o diarrea . cefaleas y fotopsias.

Glucocorticoides (dexametasona)
Profilaxis de nauseas y vómitos.
Vigilancia: insuficiencia cardiaca latente o manifiesta , disfunción renal ,
hipertensión o jaqueca.
En tto prolongado puede producir aumento de precion intraocular y cataratas.
Interrupción del tto de forma gradual.

Laxantes
Laxantes que aumentan el volumen de las heces:
NO OSMOTICOS: psyllium , carboximetilcelulosa , metilcelulosa
*Efectos adversos: meteorismo y distencion abdominal
OSMOTICOS: sorbitol , lactulosa , glicerina y laxantes salinos
Lactulosa efectos adversos : dolores abdominales, flatulencias, disconfort abdominal,
nauseas y vómitos.( a dosis altas deshidratación y perdida de potasio agravamiento
encefalopatía hepática)
Laxantes que facilitan el deslizamiento de las heces
LUBRICANTES : vaselina liquida
SURFACTANTES: docusato sodico

constipantes
disminuyen frecuencia de deposiciones
OPIACEOS: son los mas usados como definoxilato y la loperamida. Funcionan por
disminución de las secreciones digestivas. O enlentecimiento del transito intestinal.

Farmacología de medicamentos antineoplásicos.


Los fármacos neoplásicos pueden clasificarse según si potencial de toxixidad local o daño
tisular:

*No agresivos: no genera daño en la piel pero si enrojecimiento

*Irritantes:causa una reacción de inflamación, enrojecimiento, picazon, ardor , dolor y flebitis

.-signos clínicos , calor eritema y sensibilidad de la piel.

*vesicantes: posibilidad de causar necrosis en los tejidos con daño mas severo en el piel

Clasificación de los fármacos antineoplásicos.


1.-antimetabolitos: se clasifican en :

A) derivados del ac. Fólico: METROTEXATO

Efectos adversos: Toxicidad limitantes de la dosis. Depresión medular

Digestion: estomatitis ,siendo un signo de haber alcanzado la dosis máxima tolerada.

Renales: le nefrotoxicidad por precipitación de cristales en el tubulo renal

Dermatológicas: eritema , prurito , urticaria , fotosensibilidad , elopecia

B) derivados de las bases puricas: 6-MERCAPTOPURINA , 6-TIOGUANINA

Hematologicos: depresión medular, anemia , trombocitopenia y leucopenia.

Gatrointestinales: raramente diarrea y vómitos

Hepatobiliare

C) derivados de las bases pirimidínicas: CITARABINA.

Hematologico : depresión medular , hemorragias.

Digestivos: nauseas y vómitos

Neurologicos: disfunción cerebral

Dermatológicos: fiebre , erupciones rash , alopecia

2.-antibioticos:

3.-agentes alquilantes: clasificación:

a) Mostazas nitrogenadas : mecloretamina , ciclosfamida, ifosfamida , melfalan, clerambucilo

b) alquisulfonatos: busulfan

*acción especifica sobre la medula ósea , leucemia mielocitica crónica.

*Efectos adversos : mielosupresion reversible , ocasionalmente anemia y trombocitopenia.

Respiratorio:fibrosis pulmonar.

Genitourinario cistitis hemorrágica y conducir a fibrosis vesical.


c) nitrosureas: CNU,BCNU , CCNU , semustina , nimustina , estreptozocina.

*son muy loposolubles , actúan en fase de reposo ,

*para tratar , Linfomas , mielomas , tumores cerebrales

d) aziridinas y epóxidos: tiotepa , mitomicina C

4.-coplejos de platino: CISPLATINO CARBOPLATINO OXALIPLATINO

5.- fijadores de la tubulina: VINCA , relativamente poco toxicas.

6.- inhibidores de la topoisomerasa:

7.-otros

AGENTES INTERCALANTES-

1.- Anatriciclina : doxorrubicina , daunomicina

RAMS: depresión medular , nauseas y vómitos , toxicidad limitantes de la dosis , alopecia


eritema con vesículas , descamacion

2.- Actinomicinas:

RAMS: mielosu precion limitante a la dosis. Nauseas vómitos que se pueden prolongar por 24
horas , necrosis.

3.-bleomicina:

RAMS: nauseas vómitos,fibrosis pulmonar , vesículas y ulceraciones , hiperpigmentacion

4.-mitoxantrona

5.-Bisantrona

6.- mitramicina

7.- antramicina

TERAPIA DE SOPORTE ANTE TOXICIDAD.


Entre las diderentes tixicidades provocadas por los distintos fármacos antineoplásicos , las
terapias de soporte deben incluir:

 Depresión medular/mielosupresion: tratamiento con factor estimulante de colonias y


filgastim
 Nauseas y vómitos : tratamiento antieméticos de distintos mecanismos de acción :
andasentron y aprepitant
 Insuficiencia renal : hiperhidratación , alcalinización de la orina.
 Utilización de antídotos: leucovorina (a niveles altos de metotrexato)
Antimicrobianos
Se clasifican según el mecanismo de acción:
*inhibición de la síntesis de la pared celular
-penincilina: se eliminan casi sin metabolizar y principalmente por via renal (útiles en
ITU)
-Efectos adversos: son muy seguros , hipersensibilidad erupciones cutáneas y efectos
neurotóxicos en concentraciones muy altas DIARREA.
RAMS: rash cutaneo , anemia aumento de tiempo de sangria , nauseas vómitos
diarrea , dolor abdominal , colitis , letargo , alucinaciones asiedad , depresión ,
espasmos , coma convulsiones.
No mesclar con aminoglucósidos.
-cefalosporina:
RAMS: hipersensibilidad, broncoespasmos , urticaria , anafilaxia , fiebre , eosinofilia ,
erupciones maculo – papulosas.
Precaución en pacientes con insuficiencia renal
Precauciones de enfermería : tomar parámetros renales y hepáticos. Usar agujas
pequeñas administrar por separado con otros antibióticos.
-Monobactamicos: similares a los cabepenenemicos , aztreonam.
Los mismos pero con alteración en el SNC
Cuidados : evaluar función renal.
-carbapenémicos :
RAMS: alteraciones digestivas (nauseas , vómitos . diarrea ) convulsión en ancianos ,
flebitis en uso intravenoso.
-Cuidados de enfermería no mezclar con otros carbepenemicos, comprobar velocidad
de perfusión , comprobar función hepática , aparecer convulsiones, hipersensibilidad
en personas alérgicas a penincilina.
-vancomicina:
-RAMS: nefro y ototoxicidad , neutropenia reversible , reacción anafilatoidey sinfrome
del cuello rojo , flebitis local , fiebre medicamentosa , nauseas , escalofrios
-bacitracina:
*inhibición de la síntesis de proteína a nivel ribosomal:
-Aminoglucosidos:
RAMS: ototoxicidad como perdida de la función auditiva , bilateral.
Toxicidad renal y bloqueo neuromuscular como la debilidad muscular respiratoria.
Cuidados de enfermería: no mezclar con aminoglucocidos en plasma y vigilar aparición
de ototoxicidad.
-tetraciclina:
Vida corta 6-8 hrs: clortetraciclina , oxitetraciclina , tetraciclina
Vida media 12-14hrs: demeclociclina , metaciclina
Vida larga 16-18hrs: doxiciclina, minociclina
Efectos adversos: fotosensibilidad , alteraciones digestivas ,alteraciones hepática ,
coloración oscura dental en niños.
Ciodados de enefermeria: administración oral o intravenosa , nunca I.M , evitar
administración de antiacidos o leche junto a tetraciclinas.
-macrolidos:
EFECTOS ADVERSOS: trastornos gastrointestinales ,la eritomicina puede ocasionar
elevación de las enzimas hepaticas.
CUIDADOS: administración oral separada de alimentos , control de pruebas hepaticas,
vigilar signos de irritación flebitis .
-lincosamidas:
EFECTOS ADVERSOS: anorexia , nauseas y vomito, colitis pseudomembranosa con
emisión de mucosa y de sangre
CUIDADOS:evaluar aparición de complicaciones graves (diarrea)
*inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos:
-quiolonas
EFECTOS ADVERSOS: nauseas , vomito y diarrea (5%)
Cefaleas , mareos ,convulsiones , movimientos anormales , (5%)
NO DAR A MENORES DE 17 AÑOS YA QUE PRODUCEN ARTROPATIAS.
CUIDADOS DE ENFERMERIA : ajuste de dosis en insuficiencia renal , evitar
administración con antiacidos , advertir posible somnolencia y mareos
-metronidazol
-rifampicina

*antimetabolitos:inhibición de las vías metabólicas


-sulfonamidas
EFECTOS ADVERSOS : colicos renales , nefritis , hematuria y proteinuria
Y los comunes nauseas ,erupción fiebre y cefaleas.
Puede potenciar efecto de antiglicemiantes orales
Potencia anticoagulantes
CUIDADOS: comprobar aporte de líquidos y mantener diuresis
El control de medicamentos anticoagulantes e hipoglicemiantes
Y evaluar signos de sensibilidad cutanea
-trimetropin:
RAM: nauseas on sin vomito y rash cutaneo

Resistencia bacteriana.
A)PRODUCCION DE ENZIMAS QUE INACTIVAN AL QUIMIOTERÁPICO : betalactamasas
que bloquean a las penicilinas, aciltransferasas incativa cloranfenicol, cinasas que
inactivan a los aminoglicósidos
B)ALTERACION DEL LUGAR DE UNION DEL QUIMIOTERAPICO aminoglicósidos,
macrólidos, betalactámicos
C) DISMINUCION DE LA CAPACIDAD DE CAPTACION DEL FARMACO POR EL M.O.
tetraciclinas.
D) ALTERACION VIAS ENZIMATICAS SENSIBLES A LOS ANTIMICROBIANOS sulfamida

Factores que facilitan la resistencia quimioterápicos:


Dosis insuficiente , intervalos demasiados prolongados , utilización de antibióticos
inadecuados.
Duración del tratamiento demasiado prolongado.

Factores que afectan la actividad antibacteriana:


-ph del medio de cultivo , componentes del medio de cultivo , estabilidad del
medicamento , tamaño del inoculo , tiempo de incubación.

Antivirales y antirretrovirales.

Aciclovir:
BIODISPONIBILIDAD: 10-30%
Vida media plasmática : 2.5horas
Eliminacion renal : 60-90%
EFECTOS ADVERSOS.
VIA ORAL: nauseas , diarrea , vómitos.
VIA TOPICA: puede causa ardor
VIA INTRAVENOSA : disfunción renal reversible , encefalopatía

Ganciclovir: administrar una sola dosis diaria.


Precauciones y contraindicaciones
Ajustar dosis en personas con insuficiencia renal.
Contraindicado en mujeres embarazadas y niños , en el hombre puede producir
infertilidad masculina

Antimicoticos
Sistemicos
Orales
Tópicos
Anfotericina B: toxicidad inmediata , escalofrios , espasmos musculares , Vómitos .
cefaleas , Hipotensión.
Toxicidad acumulada: daño renal severo bajo administración prolongada manifiesta
como acidosis tubular renal.

Compuestos azolicos:
Imidazoles: solo uso topico
-cetoconazol , miconazol , clotrimazol.
-triazoles : itraconazol , fluconazol , variconazol , posaconazol

Antiparasitarios.
Antihelminticos: Benzoimidazoles : nematodos , trematodos y cestodos.
EFECTOS ADVERSOS: migración erráticas de áscaris lumbricoides , embriotoxicos-
teratogénicos , eritema multiforme , leucopenia reversible y transitoria , anorexia ,
nauseas ,vómitos , somnolencia y cefaleas .
CONTRAINDIACIONES: se recomienda limitar su uso durante el 1er trimestre de
embarazo, pacientes con colitis ulcerosa , menores de 2 años de edad
Praziquantel:
Efectos adversos : nauseas , malestar abdominal , cefalea , comnolencia , fiebre ,
prurito , urticaria , eritema , artralgia , mialgia.
Ivermectina: fiebre , cefalea , hipotensión postural+ , glosodinia , edema , diarrea ,
ligera reacción de mazzoti

Drogas vasoactivas.
*Simpaticolaminas:
-ENDOGENAS:
a)dopamina : interacciones , álcalis(ya que es ph básico se inactiva)
INCOMPATIBILIDADES: Antidepresivos cíclicos potencian su efecto , anestesicos
aumentan riesgo de arritmias ,bloqueantes b , riesgo de hipotencion y bradicardia con
fenitoína.
CUIDADOS: dilución estándar , monitorización continua de volemia , ecg , PA , FC
,Debito urinario., Nunca detener infusion abruptamente
Dobutamina:
RAMS: taquicardia , enfermedades ventriculares .
CONTRAINDICACIONES: miocardiopatía , hipertorficas, taquiarritmias Ventriculares.
INTERACCIONES: Dopamina aumenta PA, Vasodilatadores: aumenta GC , Agonista B
adrenérgicos. Contrarresta los efectos.
CUIDADOS: monitorizar PA , FC , Riesgo de isquemia tisular y necrosisdel tejido en
extravasación.
Norepinefrina:
Efectos adversos: Angor , taquicardia , nauseas , Vómitos , Cefaleas , Arritmias ,
Bradicardia
INTERACCIONES: a ph sobre 6 noradrenalina puede ser inactivada , riesgo aumentado
de arritmias , disminuyen efectos mutuos con bloqueantes B-adrenergicos.
c)adrenalina:
Efectos adicionales: Broncodilatacion , hiperglicemia , aumenta ácidos grasos
circulantes , aumenta acido láctico.
EFECTOS SECUNDARIOS: hipertensión , hemorragia cerebral , edema pulmonar ,
taquicardia , bradicardia refleja , arritmias cardiacas , angina de pecho y palpitaciones.
RAMS: temblores ansiedad , mareos , debilidad , somnolencia , confusión ,
aucinaciones, hemorragia intracraneal , disnea , arritmia , palpitaciones , taquicardia.
INTERACCIONES: aminofilina , ampicilina , bicarbonato de sodio.
CUIDADO DE ENFERMERIA: vigilar parámetros EKG, FC , PA , vigilar extravasación ,
proteger de la luz , compatible con dobutamina y dopamina
-EXOGENAS: Dobutamina , Isoprelina

-catecolaminas:
-Metoxamina:
-Fenilefrina:
*Vasodilatadores:
*Inodilatadores:
*Agonistas de la vasopresina:

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