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TITULO: receptores α y β

NOMBRES Y APELLIDOS: Wendy Fernández Noriega

FECHA: 02 de octubre del 2019

FARMACOLOGIA BASICA DE LOS RECEPTORES α

MECANISMO DE ACCION

Los antagonistas de los receptores pueden ser reversibles o irreversibles en cuanto a


su interacción con ellos. Los reversibles se disocian a los receptores y el bloqueo se
puede contrarrestar con concentraciones altas de los agonistas, por ejemplo: la
fentolamina y la prazosina. Los antagonistas irreversibles no se disocian y por tanto no
pueden contrarrestarse, por ejemplo en el caso de la fenoxibenzamina, el
restablecimiento de una capacidad de respuesta hística después del bloqueo extenso
de los receptores, depende de la síntesis de nuevos receptores que pueden requerir
varios días.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

A.- EFECTOS CARDIOVASCULARES

Provocan con frecuencia taquicardia (esta es la frecuencia cardiaca más rápida de lo


normal cuando estamos en reposo) significativa si la presión sanguínea disminuye
respecto de las cifras normales.

B.- OTROS EFECTOS

El bloqueo de los receptores produce miosis que es el encogimiento de la pulpila


ocular, la obstrucción nasal, se expresan en la base de la vejiga y la próstata
bloqueando la resistencia del flujo de la orina.

FARMACACOS ESPECIFICOS

La fenoxibenzamina .- produce el bloqueo de los receptores de histamina, acetilcolina


y serotonina.

La fentolamina .- se utiliza para revertir la anestesia local en tejidos blandos.

La prazosina .- es el que relaja el músculo liso vascular arterial y venoso.

La terazosina .- es la que muestra la biodisponibilidad elevada por el hígado la


degrada de forma extensa.
La doxazosina.- esta presenta biodisponibilidad moderada y se fragmenta con muy
poca excreción en la orina o las heces.

La tamsulosina.- tiene demasiada biodisponibilidad y una semi vida de nueve a


quince horas, en comparación a los otros bloqueadores ejerce un efecto menor sobre
la presión.

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES α

FEOCROMOCITOMA este diagnostico se confirma con base en el incremento de las


concentraciones plasmáticas o urinarias de catecolaminas, la adrenalina, la
noradrenalina, la metanefrina y normetanefrina.

URGENCIAS HIPERTENSIVAS tienen tratamiento limitado, en teoría los antagonistas


de los receptores adrenérgicos son más útiles.

APLICACIONES ANTAGONISTAS tienen poca utilidad clínica, su beneficio es claro y


limitado en la disfunción eréctil.

FARMACOLOGIA BASICA DE LOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β

se relacionan con sus características farmacocinéticas y efectos estabilizadores de


membranas de anestésicos locales, también se asemejan a hasta cierto grado de
propanolol y metropolol de liberación sostenida.

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS DE LOS ANTAGONISTAS DE LOS


RECEPTORES β

A.- ABSORCION. - estos se absorben bien después de su administración oral.

B.- BIODISPONIBILIDAD. - en el primer paso el efecto varias entre los pacientes por lo
que existe variabilidad individual en las concentraciones plasmáticas después del uso
del propanolol oral.

DISTRIBUCION Y ELIMINACION.- aquí el propanolol y el metropolol se degradan de


forma amplia en el hígado, con aparición de poco fármaco sin cambios en la orina.

FARMACODINAMICA DE LOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β

Estos se deben a la ocupación y el bloqueo de los receptores y la reacción de la


anestesia local.

a.- efectos sobre el aparato cardiovascular, tienen efectos notorios sobre el corazón y
la insuficiencia cardiaca crónica, así como después del infarto miocardio.
b.- efectos en el aparato respiratorio, el bloqueo en el musculo liso branquial puede
conducir a un aumento de la resistencia de las vías respiratorias en particular con
pacientes con asma, por otro lado, todos los individuos con enfermedad pulmonar
obstruida crónica pueden tolerar los bloqueadores selectivos.

c.- efectos en el ojo, reducen la presión intraocular en especial en el GLUCOMA este


es una causa de ceguera y de gran interés farmacológico debido a que la forma
crónica del trastorno responde siempre a la farmacoterapia.

FARMACOS ESPECIFICOS tenemos:

El propanolol.- tiene biodisponibilidad baja y dependiente de la dosis, una forma de


propanolol de acción prolongada puede ocurrir durante un periodo de 24 horas
teniendo efectos mínimos de los receptores muscarínicos.

El metropolol.- estas sustancias son más seguras en pacientes con


broncoconstricción en respuestas al propanolol.

El nebivolol.- posee la cualidad de inducir vasodilatación, esto se debe a la acción del


fármaco en la producción endotelial de oxido nitrico.

El timolol.- es un fármaco no selectivo con actividad anestésica local y tiene


excelentes efectos para reducir la presión intraocular cuando se administra
tópicamente en el ojo

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEDORES DE LOS RECPTORES β

HIPERTENSION

Es una patología crónica, en algunas pruebas señalan que los fármacos de esta clase
pueden ser menos eficaces en pacientes de avanzada edad y en individuos de
ascendencia africana.

CARDIOPATIA ISQUEMICA

Tienen relación con el bloqueo de los receptores cardiacos cuyo resultado es un


menor gasto cardiaco y una reducción de la demanda de oxigeno

ARRITMIAS CARDIACAS

Para el tratamiento de las arrítmicas agudas se debe utilizar el esmolol ( un


bloqueador cardio selectivo) por su corta duración de acción y puede administrarse por
via parenteral.