Tema: ANSIOLITICOS

Docente: FANNY GOMEZ COAPAZA MD MSc

2017-I
VII
I
PSICOFARMACOS
Clasificación

-Ansiolíticos e hipnóticos.
-Antidepresivos.
-Antipsicoticos.
-Estabilizadores del animo o
eutimizantes.
 PSICOFARMACOS
Ansiolíticos e hipnóticos

Los trastornos de ansiedad y del sueño han sido

quejas muy frecuentes.
1960 Clordiazepoxido ( 1ra BZD)
1963 Diazepam
 PSICOFARMACOS
Ansiolíticos e hipnóticos

Benzodiacepinas, porque
poseen en su estructura
química un anillo benceno
fusionado con otro de siete
miembros llamado
diazepina.
(Tranquilizantes menores,
tranquilizantes mayores :
Antipsicoticos)
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Ansiolíticos e hipnóticos

Estas moléculas tiene

propiedades ansiolíticas,
sedativas o hipnóticas de
acuerdo a la dosis utilizada.
También son utilizados como
anticonvulsivantes y
relajantes musculares.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacodinamia

Las BZD actúan sobre el sistema GABA, que es el NT

inhibidor por excelencia.

Receptores GABA A, poseen unión para otras

sustancias como el alcohol y los barbitúricos, las
mismas que actuaran directamente sobre el canal de
cloro abriéndolos.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacodinamia

Receptores GABA A, sobre los que

actúan las BZD se encuentran en la
amígdala cerebral y en el hipocampo, lo
que explica su acción ansiolítica.
ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacodinamia

Mientras que la acción

sedante esta relacionada
con el tallo cerebral y la
anticonvulsivante con la
inhibición de la corteza.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacocinética

BZD se absorben muy bien por VO,

encontrándose niveles máximos en
sangre entre media hora a dos
horas después de haberlas
administrado.

Metabolismo hepático con

intervención CYP2C19 y CYP3A4.

Alta biodisponibilidad y
liposolubilidad.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacocinética

El metabolismo de las BZD es llevado a cabo mediante los

procesos de glucuronizacion directa, mientras que otras
BZD se metabolizan primero a compuestos activos con
glucuronizacion posterior.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS

Los tratamientos breves de 4 a 6 semanas, producen

mejoras duraderas de hasta 18 semanas (Rickels 1983)
1. Ausencia de respuesta
en 2 sem, no insistir

2. Tratamiento eficaz,
nunca mas de 4 sem,
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Clasificación

BZD de semivida corta (< 6 horas)

Triazolam (Somese), Midazolam( Dormonid)
BZD de semivida intermedia (6 – 24 horas )
Lorazepam (Ativan), Alprazolam (Xanax),
Flunitrazepam (Rohypnol), Clobazam (Urbadam),
Bromazepam (Lexotan), Ketazolam.
BZD de semivida larga, Clonazepam (>24 horas)
(Rivotril), Diazepam (Pacitran), flurazepam, nitrazepam,
clordiazepoxido, clorazepato, medazepam.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Semivida larga
Ventajas Desventajas
• Se administran en dosis • Suele acumularse en el
menos frecuentes. organismo (Cuidado en el
• No hay ansiedad de adulto mayor)
rebote. • Mayor riesgo de sedacion
• Menor probabilidad de durante el dia, aun
Sindrome de Abstinencia. cuando lo ha tomado la
noche anterior.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Semivida corta
Ventajas Desventajas
• No se acumulan. • Uso de dosis frecuentes.
• No problemas de • Insomnio de rebote.
sedacion al dia siguiente • Ansiedad de rebote entre
de su administracion las dosis.
nocturna.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Efectos secundarios
-Laxitud muscular, debido a la acción relajante muscular.
-Disminución de la agudeza mental y habilidades motoras,
según dosis.
-Agitación paradójica, con agitación, insomnio, pesadillas y
conducta violenta.
-Sedación y somnolencia.
-Potencia los efectos del alcohol y barbitúricos.
-Ataxia (dificultad para la marcha)
-Teratogénesis (paladar hendido), pues cruzan BHP.
-Amnesia retrograda (memoria episódica) mayor riesgo con
alprazolam.
-Disfunción eréctil, disminución de la libido, anorgasmia.
-Depresión respiratoria, en pacientes con trastornos
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Efectos secundarios

El paciente deberá evitar conducir automóvil o

maquinaria peligrosa, deben ser evitadas durante el
embarazo.
Pasan a la leche materna.
Sin se administra BZD a un paciente con depresión o
distimia, los síntomas depresivos pueden aumentar
efecto que no se ve con el alprazolam.
 Disminucion del Alteraciones de la
Insomnio
peso percepcion

Convulsiones
Agitacionn Temblor
delirio

Disforia Ansiedad

Hipersensibilidad Perdida del

sonido y luz apetito
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Efectos secundarios
Cuando el paciente ha estado tomando BZD de semivida
corta y se encuentra con Síndrome de abstinencia, hay que
realizar el cambio a una de semivida larga a dosis
equivalentes.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Efectos secundarios
Las BZD son medicamentos bastante seguros, de manera
que las intoxicaciones mortales por estos medicamentos son
bastante raros, aunque puede haber un desenlace fatal si su
ingesta se combina con alcohol u otros fármacos de acción
sedante.

Las BZD pueden ser ansiolíticas o hipnótica, por lo que a

dosis bajas será ansiolítica y a dosis mayores hipnótica.

Alprazolam de 0.25mg versus 1 mg respectivamente.

 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Hipnóticos Puros
Los Hipnóticos puros o hipnóticos no benzodiacepinicos, son
aquellos medicamentos con acción hipnótica, sin capacidad
ansiolítica.
Los Hipnóticos no
benzodiacepinicos se ligan a
receptores BZ1, inducen el
sueño a dosis bajas.
Zopiclona (Imovane, Dormex)
Zolpidem (Stilnox)
Ambos son fármacos de acción
corta.
Ofrecen menor riesgo de
adicción, pero no calman la
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Hipnóticos Puros
Estos medicamentos pueden pasar la leche materna. No se
conoce su potencial teratogenico. Pueden al igual que las
BZD, producir reacción paradójica, sequedad de boca,
malestar estomacal.

Buspirona, medicamento que se comporta como ansiolítico,

pero no es una BZD.
Es una azapirona y actúa sobre receptores de serotonina
5HT1A presinapticos.
Logran calmar la ansiedad, en un promedio
de 2 semanas
RA: nerviosismo, dolores de cabeza, astenia,
mareo.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Indicaciones
BZD aplicación básica:
-Trastornos de Ansiedad Primarios:
-Trastorno de pánico
-Trastorno de ansiedad generalizada.
-Trastorno por estrés traumático.
-Síndrome de abstinencia al alcohol.
-Trastorno no orgánico del sueño.

Coadyuvante en:
-Trastorno disociativo
-Trastornos afectivos.
-Trastornos psicóticos.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Indicaciones

Antídoto en casos de intoxicación aguda por BZD (intento de

suicidio) FLUMAZENIL EV.

Precaución en ancianos, pues con frecuencia toman otros

fármacos, luego el efecto se torna acumulativo y su
eliminación se torna mas lenta: mareos, confusión, caídas
con lesiones, aturdimiento.

NO INGERIR ALCOHOL POR SUS EFECTOS

POTENCIADORES.
 Medazepam Bromazepam
(Nobrium) (Lexotan)
Triazolam Clobazam
(Somese) (Frisium)
Midazolam
(Dormonid)
Ketazolam
( Atenual)