ANSIOLÍTICOS

Sesión: 05
Curso: Psicofarmacología
Docente: Dr. Marco Serrano
Los ansiolíticos o “tranquilizantes menores”, son
fármacos psicótropos que alivian o suprimen el
síntoma de ansiedad, sin interferir en la función
cognoscitiva y de vigilia (no producen sedación
ni sueño).
En la mayoría de los casos la ansiedad puede
ser controlada por la misma persona, pero en
ocasiones es tan intensa que desborda el
umbral de resistencia.
trastornos por ansiedad en el DSM-V : Trastorno
de pánico con/sin agorafobia, agorafobia sin
trastorno de pánico, fobia específica, fobia
social, TOC, trastorno por estrés postraumático,
trastorno por estrés agudo, trastorno de
ansiedad generalizada, etc.
MANIFESTACIONES CLINICAS DE LA ANSIDAD:
 MANIFESTACIONES SOMÁTICAS:
CARDIOCIRCULATORIOS GASTROINTESTINALES GENITOURINARIOS
Palpitaciones, Náuseas, vómitos, nudo Micción imperiosa,
taquicardia, opresión
torácica. faríngeo. polaquiuria.

NEUROLÓGICOS
temblor, mareo, vértigo, RESPIRATORIOS MUSCULARES
inestabilidad postura, Sensación de ahogo, Debilidad, torpeza,
midriasis, cefaleas, suspiros, taquipnea. mialgias, hipertonía.
parestesias, hiperestesia.
 BENZODIACEPINA
Son psicofármacos que pertenecen al
grupo de depresores del SNC y que
poseen cinco efectos fundamentales:
Ansiolítico, sedante, hipnótico,
anticonvulsivante y relajante muscular,
lo que permite utilizarlas en una gran
variedad de indicaciones psiquiátricas
y no psiquiátricas.
Son los fármacos más importantes en
el tratamiento de la ansiedad, ya que
poseen un elevado índice terapéutico y
un menor potencial de abuso, en
comparación con la medicación
ansiolítica anteriormente disponible.
 BZD PRINCIPALMENTE ANSIOLÍTICAS BZD PRINCIPALMENTE HIPNÓTICAS
CLASIFICACIÓN - De vida media breve (< 6 hrs): bentazepam,
clotiazepam.
- De vida media breve: brotizolam, loprazolam,
midazolam, triazolam, zolpidem, zopiclona.
- De vida media intermedia (6-24 hrs): - De vida media intermedia: flunitrazepam,
alprazolam, bromazepam, clobazam, lorazepam, lormetazepam, nitrazepam.
halazepam, oxazepam, temazepam.
- De vida media prolongada.: flurazepam,
- De vida media prolongada (> 24 hrs): ketazolam, nitrazepam, pruepam, quazepam.
camazepam, clorazepato, clordiazepóxido,
diazepam, medazepam, pinazepam, prazepam,
tetrazepam.

BZD PRINCIPALMENTE
ANTICONVULSIVANTES
- Clobazam, Clonazepam, Diazepam
.
MECANISMO DE ACCION
Ansiolíticos y barbitúricos
 NEURONA

FUNCIONES
COGNITIVAS

REGULACIÓN
TÉRMICA FUNCIONES
MOTORAS
NEURONA
inhibicion del S.N
 Vía oral
Vía endovenosa
Vía intramuscular
Vía rectal

- La barrera hematoencefálica
- La placenta y puede producir
“Síndrome fetal por
benzodiacepinas”
- Leche materna (puede producir
efectos sobre el lactante)
 VIDA MEDIA
Determina su utilidad y uso clínico.

De acción corta (duración de días, 1-3 días): Lorazepam,

Oxazepam.
De acción intermedia (duración entre 10-20 hrs.): Clonazepam.

De acción prolongada (duración entre 3-8 hrs): Diazepam, Flurazepam.

 FARMACODINÁMICA
Acción Actúan sobre el
Ansiolítica SNC

Acción anticonvulsionante
Acción hipnótica ↓ los circuitos polisinápticos en áreas superiores
↑ Tiempo de sueño. de la médula espinal.
Acción sedante
Induce al sueño. Previene o X todo tipo de convulsiones.
Tranquilizante psíquico.
Altera las etapas del sueño Clonazepam y nitrazepam: > actividad
↓ Actividad y
lento: ↑ el sueño ligero y ↓ anticonvulsiva selectiva.
coordinación motora.
o X la transición y el sueño Diazepam y lorazepam: + estatus epilépticos
↓ Concentración.
profundo/delta.
↓ Sueño REM. Acción miorrelajante
Evidente en dosis altas.
En músculos estriados.
Efecto a nivel central, de la
formación reticular del tronco
cerebral y en la médula espinal.
 Efecto cardiovascular
Menor en sujetos normales.
Dosis preanestesicas: ↓ presión
arterial y el gasto cardiaco y ↑
frecuencia cardiaca.
Diazepam: ↑ flujo sanguíneo
coronario y ↓ trabajo del ventrículo
izquierdo y gasto cardiaco.
Acción anmésica anterógrada
Hipnóticas, inductoras de la
anestesia (midazolam).
Memoria reciente afectada.

Aparato respiratorio Tracto gastrointestinal

No afecta a sujetos normales. Diazepam: ↓ la secreción
Dosis elevadas: ↓ leve de la ventilación
gástrica nocturna.
alveolar y acidisos respiratoria.
La apnea obstructiva del sueño es una
contraindicación para el consumo de
BZD.
UTILIDAD TERAPÉUTICA

Grupo de fármacos de Para prevenir la

amplia prescripción en agitación y las crisis
la práctica clínica. convulsivas.

tratamiento: ansiedad, Disminuyen la

insomnio, fobias, TOC, excitación neuronal y
trastornos afectivos, tienen un efecto
esquizofrenia, urgencias antiepiléptico,
psiquiátricas y el ansiolítico, hipnótico y
delirium tremens relajante muscular.
 ANSIOLÍTICOS
NO
BENZODIACEPÍNICOS
 ZOPICLONA
Es un derivado de la ciclopirrolona. Usualmente se usa como
hipnótico, sin embargo, posee propiedades ansiolíticas,
anticonvulsivantes y miorrelajantes.

Su efecto hipnótico se presenta en 15 a 30 minutos después de la

administración oral, actúa sobre receptores de membrana específicos, lo
cual facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido
gamma-aminobutírico

Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza

concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 1.5 h. Se une a las proteínas
plasmáticas en un 45% y se distribuye rápido en todos los tejidos
corporales, incluido el cerebro

Lo metaboliza el hígado y sus productos se eliminan en la orina,

las heces y la leche materna. El promedio de vida o duración del
fármaco es de 3.5 a 6.5 horas.
 Está contraindicada en menores de 15
años, insuficiencia respiratoria,
descompensada, miastenia gravis,
embarazo, lactancia y apnea del sueño
severa.

Sensación de sabor amargo, dispepsia, náuseas,

sequedad de boca, somnolencia durante el día,
embotamiento afectivo, reducción del estado de
alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, vértigo,
amnesia, hipotonía muscular, debilidad muscular,
ataxia; diplopía; depresión, reacciones psiquiátricas y
paradójicas; incremento de transaminasas y/o
REACCIONES fosfatasa alcalina en suero; cambios en la lívido;
ADVERSAS prurito o rash.

Para la sobredosificación de zopiclona

el antídoto es el flumazenillo.
 PREPARADOS COMERCIALES
DISPONIBLES EN EL PERÚ

Dormex (7,5 mg) Inovane (7,5 mg) Nuctane (7,5 mg)

Dosis Usual: Vía oral 7,5 mg 30 o

Vía de administración y 60 min antes de acostarse durante
dosis 2-3 días. No emplear por más de 4
semanas
• Zolpidem es un sedante, también llamado un hipnótico.
• Se usa en el tratamiento del insomnio.
• Tiene poca acción sobre el sueño de
personas normales, pero es efectivo en
casos de insomnio y su efecto dura hasta 7
días después de suspender el fármaco.

• Se administra por VO.

• Su uso está contraindicado en menores

de 15 años, apnea del sueño severa,
embarazo, lactancia y miastenia gravis.
 PREPARADOS COMERCIALES
EN PERÚ

• Hipnoton
• Somno
• Stilnox
• Sucedal
 BARBITÚRICOS
Son medicamentos de prescripción depresores del SNC, siendo la primera
DOSIS BAJA
clase de sedantes e hipnóticos, los cuales se utilizan para tratar el insomnio,
control de ataques o crisis, ansiedad. - Sensaciones de tranquilidad
- Ayudan a conciliar el sueño
Presenta efectos secundarios:
• Somnolencia
DOSIS MEDIA
• Inestabilidad emocional - Estado eufórico
• Perdida de conocimiento - Borrachera barbitúrica
(optimismo, motricidad y
• Efecto dosis-dependiente el habla)

Actualmente no se usan como tratamientos para la ansiedad o el insomnio: DOSIS ALTA

- Disminución de reflejos
• Anestésico general: Tiopental - Adormecimientos
• Sedantes: Amobarbital, Pentobarbital - Estados próximos Al
coma
• Anti-convulsionantes: Fenobarbital