UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

ESCUELA PROFESIONAL DE PSICOLOGÍA

ANSIOLÍTICOS

CURSO
Psicofarmacología.

DOCENTE
Dr. Marco Serrano García.

INTEGRANTES
Bazán Briones, César
Cerna Malca, Carla
Herrera Culqui, Alisson
De la Cruz Villanueva, Roy
Neyra Arroyo, Fernanda
Reátegui Bocanegra, Martín
Trujillo Alvarez, María A.
Villena Lingán, Héctor

TRUJILLO
2019
 ANSIOLÍTICOS
Los ansiolíticos o “tranquilizantes menores”, son fármacos psicótropos (sustancias que poseen
acción directa de excitación o depresión sobre el sistema nervioso central y que son capaces de
modificar de forma sustancial las actitudes mentales y físicas de las personas que las consumen.)
que alivian o suprimen el síntoma de ansiedad, sin interferir en la función cognoscitiva y de vigilia
(no producen sedación ni sueño).

La ansiedad representa la mayor incidencia en la comunidad general, presenta cerca del 15 al 20%
de pacientes, también es un término utilizado para designar el temor ante un peligro real o
imaginario. Constituye un mecanismo adaptativo emocional, fisiológico o inherente al ser humano
sin embargo también constituye el síntoma cardinal de muchos trastornos y un componente casi
inevitable de muchos trastornos médicos y quirúrgicos.

En la mayoría de los casos la ansiedad puede ser controlada por la misma persona, pero en
ocasiones es tan intensa que desborda el umbral de resistencia.

Algunos trastornos por ansiedad en el DSM-V son trastorno de pánico con/sin agorafobia,
agorafobia sin trastorno de pánico, fobia específica, fobia social, TOC, trastorno por estrés
postraumático, trastorno por estrés agudo, trastorno de ansiedad generalizada, entre otros.

MANIFESTACIONES CLINICAS DE LA ANSIEDAD

Manifestaciones Psíquicas.

 Sentimientos de temor.
 Sensación de tensión.
 Vivencia de extrañeza: desrealización y despersonalización
 Alteraciones cognoscitivas: distraibilidad y dificultad de concentración
 Distorsiones de la cognición: preocupaciones excesivas irreales
 Alteraciones del sueño: insomnio de conciliación y despertar frecuenta.
 Alteraciones del comportamiento: irritabilidad, alerta, hipervigilancia e hiperactividad motora.

Manifestaciones Somáticas.

 Cardiocirculatorios: palpitaciones, taquicardia, opresión torácica.

 Gastrointestinales: náuseas, vómitos, nudo faríngeo.
 Respiratorios: sensación de ahogo, suspiros, taquipnea.
 Genitourinarios: micción imperiosa, polaquiuria (frecuencia miccional)
 Neurológicos: temblor, mareo, vértigo, inestabilidad postura, midriasis, cefaleas, parestesias
(entumecimiento y hormigueo), hiperestesia (sensación exagerada de los estímulos táctiles).
 Musculares: debilidad, torpeza, mialgias, hipertonía (Hiperactividad muscular).
BENZODIACEPINA
Los benzodiacepinas (BZD) son psicofármacos que pertenecen al grupo de depresores del SNC y
que poseen cinco efectos fundamentales: ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivante y
relajante muscular, lo cual permite utilizarlas en una gran variedad de indicaciones psiquiátricas
y no psiquiátricas.
Son los fármacos más importantes en el tratamiento de la ansiedad, ya que poseen un elevado
índice terapéutico y un menor potencial de abuso, en comparación con la medicación ansiolítica
anteriormente disponible (como los barbitúricos), dotadas de un mayor riesgo de adicción y de una
elevada letalidad en caso de sobredosis.

CLASIFICACIÓN
De acuerdo con su principal indicación tenemos ansiolíticas, hipnóticas y anticonvulsivantes.

 BZD principalmente ansiolíticas:

 De vida media breve (< 6 horas): bentazepam, clotiazepam.
 De vida media intermedia (6-24 horas): alprazolam, bromazepam, clobazam, halazepam,
oxazepam, temazepam.
 De vida media prolongada (> 24 horas): camazepam, clorazepato, clordiazepóxido,
diazepam, medazepam, pinazepam, prazepam, tetrazepam.
 BZD principalmente hipnóticas:
 De vida media breve: brotizolam, loprazolam, midazolam, triazolam, zolpidem,
zopiclona.
 De vida media intermedia: flunitrazepam, lorazepam, lormetazepam, nitrazepam.
 De vida media prolongada.: flurazepam, ketazolam, nitrazepam, pruepam, quazepam.
 BZD principalmente anticonvulsivantes:
 clobazam, clonazepam, diazepam.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS Y BARBITÚRICOS

Llamamos ansiedad a lo que le ocurre al cuerpo cuando la mente se preocupa. La ansiedad del
pasado ha sido reemplazada por deberes cotidianos, pero hablamos de una ansiedad patológica
cuando supera “el umbral emocional”, desarrollándose así los trastornos de ansiedad.

Los actores principales son el receptor GABA “A” y su neurotransmisor GABA. El receptor
GABA A esta unido a un canal (secuencia) de cloro “Cl” y esto permite que los iones “CL” entren
a la célula y exprese sus efectos.
Al GABA se le conoce como el neurotransmisor inhibidor por excelencia del sistema nervioso.
El receptor GABA A tiene un canal para que pase el GABA y los Barbitúricos (permiten que pasen
más iones Cl en el receptor, potenciando el efecto) también. Los barbitúricos en dosis grandes,
funcionan como GABA.

El receptor GABA A tiene un lugar para los benzodiacepinas que afinan el funcionamiento del
receptor GABA A.

Efectos:

 Efectos como sedante: es un calmante, baja la ansiedad, inhibe conductas inadecuadas y

tienen un efecto amnésico.
 Efectos hipnóticos (cuando se dan sedantes en dosis altas): te quedas dormido más rápido.
 Efectos anestésicos: deprimen al sistema nervioso. Pero hay que cuidar los efectos adversos
como: somnolencia, disminución en funciones motoras y cognitivas, amnesia anterógrada (no
recuerda momentos después o a largo plazo), y en dosis muy altas inducen al coma; también
disminuyen la frecuencia respiratoria y frecuencia cardiovascular.

En síntesis, las zonas cerebrales afectadas por los ansiolíticos serán en el corteza cerebral y sistema
límbico.

FARMACOCINÉTICA
Describe qué realiza el organismo con el fármaco al ser ingerido. Durante este proceso se
identifican 4 fases:
1. Absorción: Depende en gran manera de la liposolubilidad de cada fármaco, que marcará así
el inicio de acción.
Según su administración:
Por vía oral: son más utilizada por su buena absorción intestinal. Alprazolam y diazepam
muestran una absorción y acción más rápida, por lo que deben considerarse en el tratamiento
de crisis por ansiedad.
Por vía rectal: es más lenta y variable. Suelen emplearse en pacientes que convulsionan.
Por vía endovenosa: ofrece una adecuada acción farmacológica.
Por vía intramuscular: las únicas con utilidad comprobada son midazolam y lorazepam.
2. Distribución: Llegan a la circulación general solo en forma de metabolitos activos
(metabolito es el producto que queda después de la descomposición o metabolismo de un
fármaco por parte del cuerpo). Se distribuyen extensamente por su lipofilia (capacidad para
pasar a través de la grasa) y atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica (que está
 compuesta de lípidos), la placenta (afectando al feto), y la leche materna (puede producir
efectos sobre el lactante).
3. El metabolismo: Es la transformación de la sustancia original en otras más simples y ocurre
en el hígado.
4. La excreción: Se producen por el riñón.
La vida media de los benzodiacepinas es lo que determina su utilidad y uso clínico. De esta
forma, se dividen generalmente en:
De acción prolongada (duración entre 3-8 hrs): Diazepam, Flurazepam.
De acción intermedia (duración entre 10-20 hrs.): Clonazepam.
De acción corta (duración de días, 1-3 días): Lorazepam, Oxazepam.

FARMACODINÁMICA O EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Actúan sobre el SNC:
Acción ansiolítica: Disminuye ansiedad.

Acción sedante: Tranquilización psíquica, es decir, disminuye la actividad y coordinación motora

y la concentración.

Acción hipnótica: Aumenta el tiempo de sueño. Induce al sueño, pero no generan uno fisiológico,
alteran el sueño lento porque alargan la etapa del sueño ligero (2) y reducen o suprimen las etapas
de transición (3) y de sueño profundo o delta (4). Asimismo, disminuye en un nivel moderado el
sueño REM (se manifiestan la atonía o relajación total muscular y la activación o signo de vigilia
y estado de alerta del SNC).

Acción miorrelajante: Es más evidente en dosis son elevadas. Se da principalmente a nivel del
músculo estriado (por ej: bíceps, cuadriceps, pectoral, abdominal, etc). El efecto es central, de la
formación reticular del tronco cerebral y en la médula espinal.

Acción anticonvulsionante: Principalmente en convulsiones agudas. El efecto es central, se

deprimen los circuitos polisinápticos en áreas de la parte superior de la médula espinal.
Previene o suprime convulsiones de todo origen.

 Clonazepam y nitrazepam: mayor actividad anticonvulsiva selectiva.

 Diazcepam y lorazepam: más usados en estatus epilépticos (crisis epiléptica que persiste para
potencialmente producir daño neurológico que requiere una atención en emergencia).
Acción amnésica anterógrada: Ocurre con las hipnóticas como el midazolam (inductora de la
anestesia). Afecta la memoria reciente.
Efecto cardiovascular: Menores en sujetos normales.

 Dosis preanestésicas (no en administración endovenosa): disminuyen la presión arterial y del

gasto cardiaco y aumentan la frecuencia cardiaca.
  Diazepam: a nivel de corazón: aumenta el flujo sanguíneo coronario y disminuye el trabajo
del ventrículo izquierdo y el gasto cardiaco.
Aparato respiratorio. No afecta a sujetos normales.

 Dosis elevadas: depresión leve de la respiración.

 La apnea obstructiva del sueño (la respiración se detiene mientras se duerme): es una
contraindicación para el consumo de BZD.
Tracto gastrointestinal: Diazepam: disminuye la secreción gástrica nocturna.

UTILIDAD TERAPÉUTICA
Los benzodiacepinas constituyen un grupo de fármacos de amplia prescripción en la práctica
clínica. Sus efectos farmacológicos son compartidos pero su perfil farmacocinética modifica su
utilidad en los diferentes escenarios clínicos. Disminuyen la excitación neuronal y que tienen un
efecto antiepiléptico, ansiolítico, hipnótico y relajante muscular. Se utilizan como tratamiento de:
ansiedad generalizada, insomnio, fobias, Trastorno Obsesivo Compulsivo, trastornos afectivos,
esquizofrenia, ciertas urgencias psiquiátricas (agitación psicomotriz, el estrés ambiental o los
trastornos de la personalidad) y el delirium tremens [Síntomas agudos de la abstinencia del alcohol,
tales como temblores, confusión y alucinaciones.], para prevenir la agitación y las crisis
convulsivas.

“Incluso se han utilizado en otros campos de la medicina, como enfermedades crónicas estresantes,
cáncer, alteraciones cardiovasculares o reumáticas”, explica José María Vázquez, vocal por
Cataluña de la Sociedad Española de Patología Dual (SEPD).
Para evitar problemas de dependencia no se debe exceder el tiempo recomendado de tratamiento.
En caso de insomnio, los tratamientos no deben durar más de cuatro semanas, debiendo fraccionar
el uso de benzodiacepinas en cuanto sea posible. También, debe evitarse la supresión brusca de
los tratamientos para evitar el efecto rebote.

ANSIOLÍTICOS NO BENZODIACEPÍNICOS
Zopiclona
Usualmente se usa como hipnótico, sin embargo, posee propiedades ansiolíticas,
anticonvulsivantes y miorrelajantes. Su efecto hipnótico se presenta en 15 a 30 minutos después
de la administración oral. Actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual facilita la
acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gamma-aminobutírico. Se absorbe a través
de la mucosa gastrointestinal y pasa a sangre para luego distribuirse rápido en todos los tejidos
corporales, incluido el cerebro. Lo metaboliza el hígado y sus productos se eliminan en la orina,
las heces y la leche materna.
Está contraindicada en menores de 15 años, insuficiencia respiratoria, descompensada, miastenia
gravis, embarazo, lactancia y apnea del sueño severa.
Reacciones adversas
Sensación de sabor amargo, indigestión, náuseas, sequedad de boca, somnolencia durante el día,
embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, vértigo,
amnesia, hipotonía muscular, debilidad muscular.
Preparados comerciales disponibles en el Perú:

 Dormex (7,5 mg)

 Inovane (7,5 mg)
 Nuctane (7,5 mg)
Vía de administración y dosis:
Dosis Usual: Vía oral 30 o 60 min antes de acostarse durante 2-3 días.

Zolpidem
Zolpidem es un sedante, también llamado hipnótico. Se usa en el tratamiento del insomnio.
Es útil como hipnótico, carece de efectos anticonvulsivantes y miorrelajantes.
Se administra por vía oral y se absorbe bien del tracto gastrointestinal, metabolizándose a nivel
hepático y finalmente se excreta por vía renal y fecal.
Su uso está contraindicado en menores de 15 años, apnea del sueño severa, embarazo y lactancia.
Preparados comerciales en Perú:
 Hipnoton
 Somno
 Stilnox
 Sucedal
Barbitúricos
Von Baeger fue el primero que sintetizó el ácido barbitúrico en 1863, y a partir de este momento
se han investigado más de 2.500 derivados de esta sustancia. Los derivados son de administración
por vía oral, rectal o inyección intravenosa.
Los barbitúricos son medicamentos de prescripción, depresores del SNC. Son la primera clase de
agentes sedantes e hipnóticos conocidos, utilizados para tratar el insomnio, control de ataques o
crisis, ansiedad, relajantes musculares, agentes pre-anestésicos, control de agitación asociado al
alcoholismo u otras drogas, nerviosismo, alteración, sedantes prequirúrgicos, anticonvulsivos.
Produce gran variedad de efectos secundarios, entre ellos, somnolencia, inestabilidad emocional,
inhabilidad para controlar las funciones corporales simples, desórdenes respiratorios, etc.

Existen distintas variedades (baja, media y alta) con diferentes efectos, vida media y toxicidad:

 Dosis bajas: Producen sensaciones de tranquilidad, ayudan a conciliar el sueño. También

pueden provocar un estado eufórico, la “borrachera barbitúrica” parecida a la que se produce
 al ingerir alcohol caracterizada por optimismo, trastornos del equilibrio, psicomotores y del
habla.
 Dosis medias: Disminuyen los reflejos y provocan adormecimiento, incluso estados próximos
al coma.
 Sobredosis: Se requiere de atención médica inmediata, ya que sus efectos se ven
incrementados con el alcohol u otros depresores del SNC.