Barbitúricos :Actúan de forma reversible de acuerdo a la dosis funciona en anestesia general, anti

convulsionantes y antiepilépticos.Corresponde químicamente a la clase de ureidos cíclicos es decir

derivan de la urea Acido barbitúrico es inactivo por lo que debe ser remplazado los dos atomos de
H en la posición 5 para darle sus funciones.

 Prolongada (+ de 6 horas)
 Intermedia (3 a 6 horas)
 Corta (menos de 3 horas)
 Ultracorta (para hacer anestesia general)

BARBITURICOS

HIGADO: El hígado es el lugar donde ocurre la mayor parte de los procesos de

biotransformación de fármacos por el sistema enzimático microsomal hepático ubicadas en
el retículo endoplasmático.
Tras la administración de los barbitúricos(oral) será absorbido en el tubo digestivo pasando
al sistema venoso portal y llegan al hígado donde se unen a algunas enzimas CYP (Citocromo
P450) que inhiben la biotransformación de otros fármacos mientras por enzimas del sistema
microsomico oxidan las cadenas laterales R1 y R2 en la posición 5, este proceso lleva la
formación de metabolitos que se eliminan fácilmente por vía renal como

 Alcoholes
 Cetonas
 Acidos carboxílicos
 fenoles

A largo plazo incrementa el contenido de proteínas y lípidos en el REL junto con la actividad
de la glucuroniltransferasa
CYP1A2 (Metabolismo de metilxantinas que son alcaloides excitadores del SNC),
2C9 (metabolismo de antiinflamatorios y sulfonilurea),
2C19 (metabolismo de antiepilépticos e inhibidores de protones),
3A4 (Son citocromo P450 que participa en el metabolismo de xenobióticos , no se
encuentran en gran cantidad de sustratos, esta carece en los fetos debido a que está en la
forma de CYP3A7 y avanza con el desarrollo del neonato)
Aumento en la sintasa del ácido aminolevulinico δ (encargada de la formación de ALA, δ-
aminolevulinic acid es el primer compuesto de la vía que conduce al hemo)
enzima mitocondrica
La aldehidodeshidrogenasa,(enzima que interfiere en el metabolismo del alcohol, ayuda al
paso de acetaldehído a acido acetico)
enzima citosolica
Los efectos de los barbitúricos en la sintasa de ALA también originan exacerbaciones
(aumento de la gravedad de un síntoma o enfermedad) peligrosas de la enfermedad en
individuos con porfiria intermitente. (carencia de la enzima porfobilinógeno-desaminasa
(también conocida como hidroximetilbilano-sintasa) que produce una acumulación de los
precursores del hemo ácido delta aminolevulínico y porfobilinógeno, inicialmente en el
hígado.)
Estos procesos me alteran y modifica el flujo esplácnico en la vena porta y arteria hepática.
(La anestesia con los barbitúricos de acción corta se puede prolongar su efecto en caso de
una lesión hepática)

INTOXICACION
La dosis letal de losbarbituricos varia, pero es posible que surja la intoxicacion profunda
cuando la persona ingirio en una sola ocasion 10 veces la dosis hipnotica completa. Tambien
si coexiste tal situacion con el consumo de alcohol u otros depresores, seran menores las
concentraciones que culminen en la muerte
1. Respiracion es una de las primeras en deteriorarse es lenta y superficia. Y gerene
atelectasia, edema y bronconeumonia
2. Depresion de la contractibilidad cardiaca , disminución del gasto cardiaco que causa
hipoxemia por disminución del volumen eficaz con la consecuente lesión celular.
3. Hipoxia en los centro vasomotores del bulbo raquideo
4. Disminuye la presión arterial por efecto del fármaco hipotensión y choque
5. Insuficiencia renal por el choque y la hipoxia
6. Deshidratacion
7. Hipovolemia relativa es por la reducción del volumen del plasma o a expansión del
lecho vascular