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Todar K. www.textbookofbacteriology.net
Rodríguez CA, Vesga O. Biomédica 2005; 25(4):579
Mecanismo de acción
GRUPO Prototipos
Naturales Penicilina G
Penicilina V
Antiestafilocóccicas Meticilina
Oxacilina
Aminopenicilinas Ampicilina
Amoxicilina
Anti-Pseudomonas Piperacilina
Penicilina G (benzilpenicilina)
• Formas:
▫ Cristalina (4-6 h) IV
▫ Procaínica (12 h) IM
▫ Clemizol (12 h) IM
▫ Benzatínica (3-4 semanas) IM
▫ Penicilina V: oral
Penicilina G y V: espectro
• Estreptococos (S. pyogenes, S. viridans)
• Meningococo
• Enterococos
• Neumococos sensibles
• Treponema pallidum
• Clostridios
• Anaerobios Gram negativos BL-
Presentaciones y dosis
• Penicilina G sódica: 1 y 5 millones UI
1 a 24 millones U/día dividido q 4-6 horas IV.
100 a 250 mil U/kg/día dividido q 4 h.
• Amoxicilina:
Cáp. 250, 500 y 1000 mg.
500 mg q 8 h VO.
Niños <40 kg: 25-90 mg/kg/día dividido q 8h
Penicilinas Anti-Pseudomonas
• Protipo: Piperacilina
• Sensible a BL
• Espectro: similar a ampicilina MÁS:
▫ Pseudomonas aeruginosa
▫ Klebsiella pneumoniae
▫ Proteus
• Sólo IV
• Combinada siempre con Tazobactam
Inhibidores de BL
• Ampicilina + sulbactam
• Amoxicilina + clavulanato
• Piperacilina + tazobactam
Presentaciones y dosis adultos
• Ampicilina-Sulbactam:
Ampollas 1.5 y 3 g, tabletas 375 y 750 mg.
1.5 a 3.0 g q 6 h IV
Niños <40 kg: 300 mg/kg/día dividido q 6h
375 a 750 mg q 12h VO
• Amoxicilina-Clavulanato:
Tabletas 250, 500, 600 y 875 mg
500 mg q 12h, 500 mg q 8h, 875 mg q 12h
Niños <40 kg: 45-90 mg/kg/día dividido q 12 h
Penicilinas: efectos adversos
• Reacciones alérgicas (< 1%)
▫ Brotes cutáneos
▫ Reacción tipo enfermedad del suero
▫ Nefritis intersticial, vasculitis, neutropenia
▫ Shock anafiláctico (0.05%)
• Altas dosis de penicilina en IR: convulsiones
• Oxacilina: hepatitis
• Ampicilina: colitis pseudomembranosa
• Ampicilina y amoxicilina: brotes no alérgicos
CEFALOSPORINAS
GENERACIÓN Prototipos
Primera Cefalexina
Cefazolina
Segunda Cefuroxime
Cefoxitina
Tercera Ceftriaxona
Ceftazidime
Cuarta Cefepime
1era generación
• Prototipos: cefalexina (PO), cefazolina (IM, IV)
• Espectro
▫ Estreptococos
▫ S. aureus BL+ (pero no MRSA)
▫ Peptococcus, Peptostreptococcus
▫ E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis
• No atraviesan la barrera hematoencefálica
Presentaciones y dosis
• Cefalexina:
Cáp. 250 y 500 mg
250 a 1000 mg q 6 h VO.
25-100 mg/kg/día dividido q 6h
• Cefazolina:
Ampollas de 1 g
1 a 2 g q 6 h IV.
25-50 mg/kg/día dividido q 6-8 h
Profilaxis quirúrgica: dosis única de 1 g.
2da generación
Cefuroxime (PO, IV)
• Espectro igual a la 1era generación MÁS:
▫ Neumococo
▫ Haemophilus influenzae
▫ Moraxella catarrhalis
▫ Klebsiella resistente a cefazolina
Cefoxitina (sólo IV)
-Cubre Bacteroides fragilis
-Menos activa contra Haemophilus
3era generación
Ceftriaxona (IM, IV)
• Espectro
▫ Neumococo (incluyendo resistentes a penicilina)
▫ Neisseria meningitidis y Gonococo
▫ Haemophilus y Moraxella BL+
▫ Enterobacteriaceae ESBL-
• Carecen de actividad contra:
▫ Listeria, Enterococo, Pseudomonas, Bacteroides
• Atraviesan la BHE
3era generación
Ceftazidime, cefoperazona (IV)
• Cubren Pseudomonas aeruginosa
• Menos activas contra Gram positivos
• Ceftriaxona
Ampollas 250, 500 y 1000 mg.
1 g q 12 h IM/IV
2 g q 12 h (meningitis) IV
Meningitis en niños: 100 mg/kg IV q 12h
Gonorrea no complicada: 250 mg IM dosis única
4ta generación
Cefepime
• Más resistente a AmpC
• Cubre Pseudomonas
• Cubre neumococo resistente a penicilina
• Atraviesa BHE
• Indicaciones similares a ceftazidime
Cefalosporinas: efectos adversos
Alergia
• Reacciones similares a las penicilinas
• Reactividad cruzada con penicilinas: 5-10%
• Nunca en pacientes que presentaron shock
anafiláctico por penicilinas.
Otros
• Flebitis
• Hipoprotrombinemia (cefoperazona)
• Reacción tipo disulfiram (cefotetan,
cefoperazona)
CARBAPENEMS
• Betalactámicos de más amplio espectro (Gram
positivos, Gram negativos y anaerobios).
• Resistentes a la mayoría de las betalactamasas
(no metalo-enzimas).
• Carecen de acción contra:
▫ MRSA
▫ Enterococcus faecium
▫ Clostridium difficile
▫ Stenotrophomonas maltophilia y Burkholderia
CARBAPENEMS
Imipenem (IV) 500-1000 mg q 6 h (60 mg/kg/día)
• Más activo contra Gram positivos
• Debe combinarse con cilastatina (inhibidor de la
dihidropeptidasa renal).
• Los glicopéptidos
interactúan con los
residuos D-Ala-D-
Ala de la cadena
peptídica,
interfiriendo con la
transglicosilación.
Mecanismos de resistencia
De alto grado:
• Cambio D-Ala-D-Ala por D-Ala-D-Lac
(fenotipos VanA y VanB)
• Cambio D-Ala-D-Ala por D-Ala-D-Ser
(fenotipo VanC)
De grado intermedio:
• Engrosamiento de la pared celular
(fenotipo VISA)
Espectro