Вы находитесь на странице: 1из 59

1Виды действия лекарственных веществ.

Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит


название местного действия. Действие вещества после всасывания и распределения по
организму называется резорбтивным, или общим. Под рефлекторным
действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса,
возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на
месте введения или после всасывания. первичные и вторичные реакции(кардиотоники-
сердце-диурез).Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через
определенное время, то такое его действие называется обратимым (наркотическое
действие)

2Основные пути введения лекарственных веществ в организм


Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ.
Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения; сравнительная
безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному
введению.Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие
индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других
препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина,
окситоцина) или при прохождении через печень.Принимают лекарственные вещества
внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.Применение под язык
(сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя
желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое
время.Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация
лекарственных веществ, чем при пероральном введении.Вводят свечи (суппозитории) и
жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте
всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, неудобства применения,
психологические затруднения.Парентеральный путь – это различные виды инъекций;
ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые
оболочки.Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме
водных растворов.Достоинства: быстрое поступление в кровь, при возникновении
побочного эффекта есть возможность быстро прекратить действие; возможность
применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при
длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и
сосудистый тромбоз, опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита
человека.Внутриартериальное введение (в/а). Используется в случаях заболевания
некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию
препарата только в соответствующем органе.Внутримышечное введение (в/м). Вводят
водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект
наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать
10 мл.Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов,
опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.Подкожное
введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы
раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.Ингаляция. Вводят таким
путем газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием
аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при
минимальном системном эффекте.Интратекальное введение. Лекарство вводится
непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинномозговая
анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно
в ЦНС.Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи
или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.Электрофорез основан на
переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с
помощью гальванического тока.Ингаляционный путь введения-обширная
хорошокровоснобжающаяся зона.

3Виды транспорта лекарственных веществ через биологические


мембраны. Факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ в
кишечнике.
.Пассивная диффузия определяется градиентом концентрации веществ.Легко
всасываются липофильные вещества.Облегченная диффузия-участвуют транспортные
системы без затрат энергии.Фильтрация через поры мембран-вода, ионы, мелкие
гидрофильные молекулы(мочевина).Активный транспорт-против градиента
концентрации, с затратой энергии(гидрофильные полярные молекулы,сахара,
аминокислоты).Пиноцитоз-инвагинация-образование пузырька-миграция-
экзоцитоз.Всасывание в тонкой кишке зависит от состояния слизистой, моторики, рН,
кол-ва и кач-ва содержимого.
4 Рецепторные механизмы действия лекарственных веществ.
Понятие о полных и частичных агонистах, антагонистах и агонистах-
антагонистах.
Лекарственные средства, действие которых связано с прямым возбуждением
или повышением функциональных возможностей (способностей) рецепторов,
называются АГОНИСТАМИ, а вещества, препятствующие действию
специфических агонистов, - АНТАГОНИСТАМИ. Другими словами, если
лекарственное вещество имеет обе характеристики (то есть и сродство и
внутреннюю активность), то оно является агонистом. Поэтому, агонист - это
вещество с высоким аффинитетом к рецептору и высокой внутренней
активностью. Если же вещество имеет способность только связываться с
рецептором (то есть обладает сродством), но при этом неспособно вызывать
фармакологические эффекты, то оно вызывает блокаду рецептора и называется
антагонистом.Препараты, имеющие то же сродство к рецептору, что и агонист,
или более слабое, но обладающие менее выраженной внутренней активностью,
называются частичными агонистами или агонистом-антагонистом. Эти
препараты, используемые одновременно с агонистами, снижают действие
последних вследствие их способности занимать рецептор.

5 Основные понятия фармакокинетики:


абсорбция, пресистемная элиминация, биодоступность.
Всасывание (абсорбция, от лат. absorbeo — всасываю) — процесс, в результате
которого вещество поступает с места введения в кровь и/или лимфатическую
систему. Пресистемная элиминация — исчезновение вещества из организма
до его попадания в систему кровообращения. Эта элиминация осуществляется в
процессе прохождения вещества через стенку кишечника, при первом (first pass
elimination) прохождении через печень и легкие.Биодоступность в широком
смысле это количество лекарственного вещества, доходящее до места его
действия в организме человека (способность препарата усваиваться).
Биодоступность это главный показатель, характеризующий количество потерь,
т.е. чем выше биодоступность лекарственного вещества, тем меньше его потерь
будет при усвоении и использовании организмом. При внутривенном введении
биодоступность лекарства составляет 100 %

6 Основные понятия фармакокинетики: биодоступность, кажущийся


объем распределения.
Кажущийся объём распределения — гипотетический объём жидкости организма, в
котором ЛВ распределено равномерно и находится в концентрации, равной
концентрации данного вещества в плазме крови

7 Основные
понятия фармакокинетики: элиминация, биотрансформация,
период полувыведениялекарственных веществ. Основные пути
экскреции лекарственных веществ.
биотрансформации и экскреции, которые объединяются термином элиминация. Период
полуэлиминации (t1/2) — время, за которое концентрация вещества в плазме крови
снижается на 50%. Для большинства ЛВ (если их элиминация подчиняется кинетике 1-го
порядка t1/2 — величина постоянная в определённых пределах и не зависящая от дозы.
Биотрансформация (метаболизм) — изменение химической структуры лекарственных
веществ и их физикохимических свойств под действием ферментов организма. Основной
направленностью этого процесса является превращение липофильных веществ, которые
легко реабсорбируются в почечных канальцах, в гидрофильные полярные соединения,
которые быстро выводятся почками (не реабсорбируются в почечных канальцах). В
процессе биотрансформации, как правило, происходит снижение активности
(токсичности) исходных веществ.Пути экскреции-через почки,с желчью в кишечник и с
калом(почечная циркуляция), газообразные-легкими, молочные железы.
8 Понятие о клиренсе лекарственных веществ. Факторы,
изменяющие клиренс лекарственных веществ. Общие принципы
назначения лекарственных препаратов при почечной и печеночной
недостаточности.
Клиренс-отражает скорость очищения плазмы крови от вещества.Почечный клиренс
зависит от фильтрации,секреции и реабсорбции.Печеночный клиренс связан с захватом
вещества гепатоцитами, биотрансформацией, секрецией препарата в желчные пути.

9 Взаимодействие лекарственных веществ (химико-


фармацевтическое, фармакокинетическое, фармакодинамическое).
Взаимодействие лекарственных веществ.Фармакокинетика-адсорбция, образование
неактивных соединений, изменение рН, изменение перистальтикиугнетение активности
ферментов,ускорение биотрансформации.Фармакодинамика-синергизм – усиление
конечного эффекта – суммирование, потенцирование.Антагонизм.Химико-
фармацевтическое-образование комплексинов, адсорбция.

10 Эффекты, развивающиеся при повторном


применении лекарственных препаратов.
Кумуляция-увеличение эффекта при повторном введении.Материальная-накопление в
организме фарм вещества.Функциональная- накопление эффекта, а не
вещества(алкоголизм).Толерантность-снижение эффективности веществ при повторном
прииенении.Тахифилаксия-быстрое привыкание(1прием).Зависимость-
психическая/физическая_соматические нарушения.

11 Представление о дозах: терапевтическая, насыщающая,


поддерживающая, токсическая дозы.
Терапевтическая доза — это количество лекарства, превы­шающее минимально
действующую дозу, дающее оптималь­ное лечебное действие и не оказывающее
негативного воз­действия на организм человека. Токсическая доза — это наименьшее
количест­во лекарственных средств, способное вызвать отравляющее действие на
организм. После достижения терапевтического уровня концентрации, оптимальная доза
вещества, которую следует вводить с учетом его клиренса в единицу времени,
соответствует его клиренсу за это время. Поддерживающие дозы рассчитывают, исходя
из периода «полужизни» вещества и скорости его клиренса с условием сохранения
постоянного терапевтического уровня.

12 Типы, структура и локализация холинорецепторов. Пути передачи


сигнала. М- холиномиметики. Основные эффекты, показания к
назначению, побочное действие и применение.
М-холиномиметики.расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных
органов у окончаний парасимпатических волокон.Имеются на нейронах вегетативных
ганглиев и в ЦНС.М1-вегетативные ганглии и ЦНС, М2-в сердце, М3-ГМ,
экз.железы.Структура-5 белковых субъединиц,окружающих ионный канал.АХ
приводит к открыванию и деполяризации.Пилокарпин-глаукома.Ацеклидин-глаукома,
атонияЖКТ,моч.пуз,матки.

13 М,N- холиномиметики. Препараты прямого и непрямого типа


действия. Основные эффекты, показания к назначению, побочное
действие и противопоказания к применению. Меры помощи при
отравлении ФОС.
АХ-прямое,карбохолин –прямое+стимулирует высвобождение
АХ.АнтиАХэстеразные-прозерин,физостигмин,галантамин,армин*-
глаукома.галантамин,прозерин-атонии,полиомиелит(проникают через ГЭБ).ФОС-легко
проникают, быстро ингибируют. Тщательная промывка кожи, желудка, клизмы,
слабительные, диуретики, М-Хблокаторы атропин, реактиваторы Хэстеразы.следить за
дыханием,туалет полости рта.

14 М- холиноблокаторы. Основные эффекты, показания к


назначению, побочное действие и противопоказания к применению.
Меры помощи при передозировке атропина.
М-Хблокаторы. Атропин(скополамин)-спазмы,бронхоспазм,язвенная
болезнь,устранение гиперсаливации,премедикация,исследование сетчатки,отравление
миметиками.Побочные эффекты-сухость,нарушение аккомодации,
тахикардия,увеличение ВГД,запоры.При передозе-антагонисты,промывание
желудка,диуретики,б-АДблокаторы при тахикардии.

15 Препараты, влияющие на N-
холинорецепторы. Ганглиоблокаторы. Основные эффекты,
показания к назначению, побочное днйствие и противопоказания к
применению.
Н-Хмиметики-никотин,лобелин,цитизин.2хфазное действие.возбуждение
дыхательного и сосудодвигательного центров.тошнота,рвота,моторика
повышена.слюнные,бронхиальные-сначала усиление.Ганглиоблокаторы.блок ионных
каналов.расширение сосудов,снижение АД, угнетение
слюнных,желудка,моторики.Пирилен, Бензогексоний.Язвенная болезнь, отек
легких,артериальная эмболия, гипертонические кризы.Гигроний,арфонад-
кратковременные-управляемая гипотензия.побочныеэффекты-ортостатический коллапс,
запор,заворот,дизартрия,дисфагия.противопоказания-нипотензия,атеросклероз,
глаукома, поражения миокарда.

16 Препараты, влияющие на N-
холинорецепторы. Миорелаксанты. Основные эффекты, показания к
назначению, побочное действие и противопоказания к применению.
Миорелаксанты.Антидеполяризующие-блокируют Н-Хрецепторы, препятствуют
деполяризующему влиянию АХ.тубокурарин, панкуроний, пипекуроний,атракуроний,
векуроний. Деполяризующие-возбждают Н-Хрецепторы,вызывают стойкую
деполяризацию постсинаптической мембраны.Миопаралитический эффект. Применение
в анастезиологии.Средства угнетают дыхание !!

17 Типы, структура и локализация адренорецепторов. Пути передачи


сигнала. - адреномиметики: основные эффекты, показания к
назначению, побочное действие и противопоказания к применению.
Адренорецепторы.передача возбуждения посредством норадреналина.Адренергические
аксоны разветвляются на тонкую сеть с варикозными утолщениями,в которых
содержатся везикулы с медиатором.а1-постсинаптически.а2-пресинаптически(обратная
отрицательная связь).б1-сердце.б2-бронхи, сосуды,матка.б3-жировая ткань.а-
АДмиметики-метазон-повышает АД, рефлекторная брадикардия, местно при
рините.Нафтизин-более длительный эффект.

18 - адреномиметики: основные эффекты, показания к применению,


побочное действие и противопоказания к назначению.
а,б-АДмиметики-адреналин.а-эффекты-сужение
сосудов(кожи,почек),мидриаз,снижение моторики и тонуса ЖКТ,сокращение
сфинктеров ЖКТ,сокращение миометрия.б-эффекты-расширение
сосудов(скелетных,печени),повышение ЧСС и силы, снижение моторики и тонуса ЖКТ,
снижение тонуса миометрия, гликогенолиз, липолиз. Анафилактический шок,БА.
Нрадреналин-повышение АД, ЧСС уменьшается.При остром снижении АД.ухудшает
кровоснабжение тканей из-за спазма.

19 - адреномиметики: основные эффекты, показания к применению,


побочное действие и противороказания к назначению.
б-адреномиметики-изадрин-величивает силу и ЧСС, сист давл повышается. Диаст-
снижается. Снижает тонус бронхов, уменьшает тонус ЖКТ,.побочные-
тахикардия,аритмии,головные боли.б-2-сальбутамол,фенотерол,тербуталин-менее
выраженное влияние на сердце.бронхолитики,снижение сократительной активности
миометрия. Б-1-добутамин – кардиотоник.

20 - адреноблокаторы: основные эффекты, показания к применению,


побочное действие и противопоказания к назначению.
а-адреноблокаторы-фентоламин,тропафен.понижение АД,тахикардия, повышение
моторики ЖКТ, увеличение секреции.при шоках-расширение сосудов, пи
гипертензивных кризах.а1-АДблокатор-празозин-снижение АД.антигипертензивное
средство.снижение тонуса сосудов.

21 - адреноблокаторы: основные эффекты, показания к применению,


побочное действие и противопоказания назначению.
б-адреноблокаторы-анаприлин-брадикардия,уменьшение силы СС,угнетение АВ
проводимости.повышение тонуса бронхов,бронхоспазм. Метопролол-
АГ,стенокардия,аритмия.побочные- головная боль, утомляемость.атенолол-б1.

22 Классификация противоаритмических
средств. Блокаторы натриевых каналов: представители группы,
особенности действия, показания к применению, побочные эффекты.
Противоаритмические средства.При тахи-блокаторы
натриевых,калиевых,кальциевых каналов, б-АДблокаторы,сердеяные гликозиды,
аденозин.При бради-м-холиноблокаторы,б-АДмиметики,а,б-
АДмиметики.Блокаторы натриевых:Хинидин-угнетение автоматизма,увеличение
реполяризации,ПД, эффективного рефрактерного периода,снижение
проводимости.угнетает передачц возбуждения с вагуса(м-Холиноблокирующий
эффект).побочные-звон в ушах, головная боль.Прокаинамид-как хинидин.Лидокаин-
угнетающее действие на автоматизм.подавление эктопических очагов.сократимость не
изменяет.желудочковые аритмии,тахикардия при инфаркте.Пропафенон-угнетает
автоматизм СА и проводимость в АВ.Увелтичение QRS.при наджел и жел
аритмиях.побочные-рвота,запор,бронхоспазм,утомляемость.

23 Противоаритмические средства II, III и IV классов: основные


представители, особенности противоаритмического действия, показания
к применению, побочные эффекты.
Противоаритмики 2,3,4.б-АДблокаторы.Пропранолол-угнетение сократимости
миокарда.суправентрикулярные и желудочковые аритмии.Атенолол,
Метопролол.Блокаторы калиевых-Амиодарон-увеличение продолжительности ПД и
рефрактоерного периода.замедление реполяризации.уменьшение потребности миокарда
в кислороде.снижает адренергические влияния на сердце.урежает ЧСС.побочные-
чрезмерная брадикардия, предсердно-желудорчковый блок.Соталол-(2,3). Блок
калиевых и адренорецепторов.угнетает автоматизм, проводимость,уменьшает
ЧСС.блокаторы кальциевых-Верапамил, Дилтиазем- угнетене проводимости,
увеличение рефрактерного периода.побочные-головная боль,слабость,тахикардия.

24Противоаритмические средства, применяемые


при брадиаритмиях и блокадах проводящей системы сердца.
При брадиаритмиях и нарушении проводимости эффективны в-ва стимулирующие б-
АДрецепторы. Б-АДмиметики-изадрин. А,б-АДмиметики-эпинефрин(адреналин).М-
холиноблокаторы-атропин.

25. Принципы медикаментозного лечения недостаточности


коронарного кровообращения. Основные группы
антиангинальных средств. Нитраты: представители группы,
механизм действия, показания к применению, побочные
эффекты.

Основными формами недостаточности коронарного кровообращения (ИБС)


являются стенокардия, инфаркт миокарда и кардиосклероз. При стенокардии у
больного периодически появляются давящие загрудинные боли, что
обусловлено ишемией миокарда из-за дисбаланса между потребностью
миокарда в кислороде и его доставкой с коронарным кровотоком.

В соответствии с этим основными принципами медикаментозного


лечения ИБС являются 1) понижение потребности миокарда в
кислороде 2) повышение доставки кислорода к миокарду.

Основные группы антиангинальных средств: бета-


адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, бетаксолол,
метопролол); нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат,
изосорбита мононитрат); блокаторы медленных кальциевых
каналов (амлодипин, нифедипин, дилтиазем, верапамил).
Нитраты: нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбита
мононитрат.
Мех-м действия: 1) накопление оксида азота в ГМК стенки
сосудов, что ведёт к их релаксации; 2) уменьшение потребности
миокарда за счёт снижения пред-и пост- нагрузки на сердце; 3)
увеличение доставки кислорода к миокарду за счёт расширения
коронарных сосудов, увеличения субэндокардиального
кровотока и блокады центральных коронаросуживающих
рефлексов. Фармокологические эффекты: антиангинальный
(против «грудной жабы» т.е. стенокардии); спазмолитический,
антиагрегантный.
Применение нитроглицерина, изосорбида динитрата: для
купирования острой коронарной недостаточности.
Применение изосорбида мононитрата: для лечения
хронической коронарной недостаточности.
Побочные эффекты.
Нитроглицерин – тахикардия, артериальная гипотензия,
гиперемия кожи лица, головная боль, головокружения,
повышение внутриглазного и внутричерепного давления,
толерантность, синдром отмены, диспепсия.
Изосорбида динитрат – тахикардия; (артериальная гипотензия,
гиперемия кожи лица, головная боль, головокружения +/-);
синдром отмены, толерантность, диспепсия.

26. Механизмы и особенности антиангинального действия


бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых
каналов, показания к применению, побочные эффекты.

бета-адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, бетаксолол,


метопролол)
Мех-м действия: блокада бета-адренорецепторов и устранения
адренергических влияний на сердце; уменьшение потребности
миокарда в кислороде за счёт замедления ЧСС, уменьшения
силы сокращений сердца и снижения постнагрузки на сердце.
Фармакологические эффекты: антиангинальный (против
«грудной жабы» т.е. стенокардии); антигипертензивный,
противоаритмический антиагрегантный.
Побочные эффекты. Пропранолол – брадикардия, АВ-блокада,
усиление сердечной недостаточности, артериальная гипотензия,
головная боль, головокружения, спазм бронхов, отёки голеней и
стоп, синдром отмены, диарея.
Применение пропранолола для лечения хронической
коронарной недостаточности.
блокаторы медленных кальциевых каналов. Группа
дигидропиридины: (влияние на сердце <, чем влияние на
сосуды) 1 поколение: нефидепин, 2 поколение: нефидепин
(таблетки ретард), фелодипин; Группа бензотиазепины:
(влияние на сердце=влиянию на сосуды) 1 поколение:
дилтиазем, 2 поколение: дилтиазем (таблетки ретард); Группа
фенилалкиламины: (влияние на сердце>чем влияние на
сосуды) 1 поколение: верапамил, 2 поколение: верапамил
(таблетки ретард).

Что же такое «таблетки ретард»? (retard – запаздывание).


Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным
(периодическим) высвобождением лекарственного вещества из
запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с
лекарственным веществом, окруженные биополимерной
матрицей (основой); послойно растворяются основа или
микрогранулы, высвобождая очередную порцию
лекарственного вещества.

Мех-м действия: 1) угнетение трансмембранного тока ионов


кальция в ГМК стенки сосудов, 2) уменьшение потребности
миокард в кислороде за счёт уменьшения сократимости
миокарда и снижения постнагрузки на сердце, 3) увеличение
доставки кислорода к миокарду за счёт расширения коронарных
сосудов и увеличения субэндокардиального кровотока.
Фармокологические эффекты: антиангинальный,
антигипертензивный, противоаритмический, спазмолитический,
антиагрегантный.
Применение. Нифедипин – купирование острой коронарной
недостаточности, лечение хронической коронарной
недостаточности. Верапамил - лечение хронической коронарной
недостаточности.
Побочные эффекты. Нифедепин – тахикардия, артериальная
гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль,
головокружение, отёки голеней, стоп, толерантность, запор.
Верапамил (дилтиазем) – брадикардия, АВ – блокада, усиление
сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица, головная
боль, головокружение, спазм бронхов, отёки голеней, стоп,
толерантность, диспепсия.

Бета-адреноблокаторы + верапамил или дилтиазем (они же


блокаторы медленных кальциевых каналов) = нежелательная
комбинация. Возможно повышение риска развития
выраженной брадикардии, АВ – блокады, сердечной
недостаточности, чрезмерной гипотензии.
27. Блокаторы медленных кальциевых каналов:
классификация, основные фармакологические эффекты,
показания к применению, побочные эффекты.

блокаторы медленных кальциевых каналов. Группа


дигидропиридины: (влияние на сердце <, чем влияние на
сосуды) 1 поколение: нефидепин, 2 поколение: нефидепин
(таблетки ретард), фелодипин; Группа бензотиазепины:
(влияние на сердце=влиянию на сосуды) 1 поколение:
дилтиазем, 2 поколение: дилтиазем (таблетки ретард); Группа
фенилалкиламины: (влияние на сердце>чем влияние на
сосуды) 1 поколение: верапамил, 2 поколение: верапамил
(таблетки ретард).

Препараты 2 поколения отличаются от препаратов 1 поколения более


длительным Т ½ (время полувыведения (элиминации)) и более плавным
нарастанием концентрации в плазме крови. Поэтому препараты 1 поколения
назначают 3-4 раза в сутки, а препараты 2 поколения 1-2 раза в сутки, что не
сопровождается значительными колебаниями сосудорасширяющего и
гипотензивного действия.
Препараты 3 поколения отличаются высокой биодоступностью, слабыми
различиями между максимальной и минимальной концентрациями в плазме
крови и сверхдлительным действием (более 24 часов).

Что же такое «таблетки ретард»? (retard – запаздывание).


Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным
(периодическим) высвобождением лекарственного вещества из
запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с
лекарственным веществом, окруженные биополимерной
матрицей (основой); послойно растворяются основа или
микрогранулы, высвобождая очередную порцию
лекарственного вещества.

Мех-м действия: 1) угнетение трансмембранного тока ионов


кальция в ГМК стенки сосудов, 2) уменьшение потребности
миокард в кислороде за счёт уменьшения сократимости
миокарда и снижения постнагрузки на сердце, 3) увеличение
доставки кислорода к миокарду за счёт расширения коронарных
сосудов и увеличения субэндокардиального кровотока.
Фармокологические эффекты: антиангинальный,
антигипертензивный, противоаритмический, спазмолитический,
антиагрегантный.
Применение. Нифедипин – купирование острой коронарной
недостаточности, лечение хронической коронарной
недостаточности. Верапамил - лечение хронической коронарной
недостаточности.
Побочные эффекты. Нифедепин – тахикардия, артериальная
гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль,
головокружение, отёки голеней, стоп, толерантность, запор.
Верапамил (дилтиазем) – брадикардия, АВ – блокада, усиление
сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица, головная
боль, головокружение, спазм бронхов, отёки голеней, стоп,
толерантность, диспепсия.

Бета-адреноблокаторы + верапамил или дилтиазем (они же


блокаторы медленных кальциевых каналов) = нежелательная
комбинация. Возможно повышение риска развития
выраженной брадикардии, АВ – блокады, сердечной
недостаточности, чрезмерной гипотензии.

28. Основные препараты, применяемые для лекарственной


терапии инфаркта миокарда.

Лекарственные средства, применяемые при инфаркте


миокарда.
Устраняемые Группа, названия препаратов.
нарушения
Болевой синдром Внутривенное введение морфина или
другого наркотического анальгетика
Нарушения ритма Внутривенное капельное введение
сокращений сердца лидокаина при желудочковых
тахиаритмиях, для профилактики
аритмий лидокаин вводить не
рекомендуется.
Возможное Внутривенно-фибринолитические
устранение или средства, нитроглицерин, изосорбида
уменьшение ишемии динитрат.
миокарда
Снижение Нитраты, атенолол (бетта-
потребности миокарда адреноблокатор).
в О2
Предупреждение Антикоагулянты (гепарин натрий,
повторного инфаркта далтепарин натрия, ацетокумарол,
миокарда варфамин), Антиагреганты (аспирин,
тиклопидин, клопидогрел,
абциксимаб), бетта-адреноблокаторы
(атенолол)

Не рекомендуется внутривенное введение нитроглицерина


или изосорбида динитрата при кардиогенном шоке в связи с
гипотензивным эффектом.
В острую фазу инфаркта миокарда рекомендуют назначать
начиная с первых часов:

1) внутривенное введение морфина (развести 1 мл ампульного


1% раствора морфина — 10 мг — в 10 мл изотонического 0,9%
раствора натрия хлорида; вводить 5 Mг морфина внутривенно
медленно; через 5 мин возможно дополнительное введение 2—
4 мг морфина);
2) ацетилсалициловую кислоту внутрь 160—325 мг 1 раз в сутки;
3) по показаниям — внутривенно фибринолитическое средство
(алтеплаза, стрептокиназа); из-за возможности кровотечений
фибринолитики противопоказаны у больных с травмами головы,
опухолями мозга, язвенной болезнью в стадии обострения,
после перенесенных операций;
4) при желудочковой тахиаритмии или экстрасистолии —
внутривенное капельное введение лидокаина;
5) при удовлетворительной частоте сокращений сердца и
артериальном давлении — медленное (в течение 5 мин)
внутривенное введение атенолола (снижает смертность; по—
видимому, имеет значение уменьшение тахикардии, снижение
потребности сердца в кислороде, перераспределение
коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка
миокарда, антиаритмическое действие); применение бетта-
адреноблокаторов противопоказано при кардиогенном шоке,
частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин, низком
артериальном давлении, выраженной левожелудочковой
недостаточности, атриовентрикулярном блоке II—III степеней;
6) внутрь назначают ингибиторы ангиотензин превращающего
фермента (АПФ) — каптоприл, лизиноприл, эналаприл,
рамиприл или трандолаприл (противопоказаны при снижении
систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.).
В дальнейшем для профилактики повгорного инфаркта
миокарда продолжают назначать ацетилсалициловую кислоту,
(бетта-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы АПФ, при
выраженном атеросклерозе — статины (ловастатин,
симвастатин).
Статины — это группа лекарств, понижающих уровень общего
холестерина и холестерина ЛПНП ("плохого холестерина") в
крови. Механизм действия связан с блокированием действия
фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который участвует в одном из
этапов образования нового холестерина в печени.
29. Гиполипидемические средства: классификация,
механизмы действия, побочные эффекты.

Побочные эффекты. Ловастатин – тошнота, рвота, головная


боль, мышечные боли, миопатия, кожные высыпания,
нарушение функции печени. Никотиновая кислота – тошнота,
рвота, гипотензия (при в/в введении), кожные высыпания,
гиперемия кожи лица, наоушение фугкции печени,
гипергликемия. Безафибрат – тошнота, рвота, мышечные боли,
миопатия, кожные высыпания, редко (лейкопения, анемия,
гиперемия кожи лица). Холестирамин – тошнота, рвота, кожные
высыпания.

30. Мочегонные средства: классификация, сравнительная


характеристика, показания к применению, побочные эффекты.
Преимущественная Группы диуретиков Препараты
локализация действия
Все отделы нефрона Осмотические Маннитол
Проксимальный Ингибиторы Ацетазоламид
каналец карбоангидразы
Восходящая часть петли «Петлевые» Фуросемид
Генле
Дистальный каналец Тиазиды и Гидрохлоротиазид,
тиазидоподобные хлорталидон,
индапамид
Собирательная трубка Калийсберегающие Спиронолактон,
триамтерен

Побочные эффекты. Фуросемид – гипокалиемия (судороги,


тахикардия, экстрасистолия), гипергликемия, гиперурикемия,
обострение подагры, гиперлипидемия, головная боль,
сонливость (влияние на зрение), снижение слуха, тошнота,
рвота, артериальная гипотензия, нарушение функции почек.,
метаболический алкалоз. Гидрохлоротиазид – гипокалиемия,
гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, обострение
подагры, гиперлипидемия, головная боль, сонливость (+/-),
тошнота, рвота, артериальная гипотензия, нарушение функции
почек (+/-), метаболический алкалоз. Триамтерен –
гиперкалиемия, гиперкальциемия, (гиперурикемия, обострение
подагры (+/-) ), головная боль, тошнота, рвота, артериальная
гипотензия, нарушение функции почек, метаболический ацидоз
за счёт К. Спиронолактон – гиперкалиемия (брадикардия),
гиперурикемия, обострение подагры, головная боль,
сонливость, тошнота, рвота, артериальная гипотензия,
геникомастия, метаболический ацидоз.

31. Антигипертензивные средства: основные группы и их


представители, механизмы антигипертензивного действия,
показания к применению, побочные эффекты.
Препараты центрального действия блокируют
сосудодвигательный центр.
Побочные эффекты. Каптоприл – (тахикардия, ортостатическая
гипотензия – редко), сухой кашель, гиперкалиемия. Лозартан –
диарея. Клонидин – угнетение ЦНС, брадикардия,
ортостатическая гипотензия ! (да, именно «ортостатическая
гипотензия + !»), задержка воды в организме, сухость во рту,
обстипация, синдром отмены !. Резерпин – угнетение ЦНС,
лекарственный паркинсонизм, брадикардия, задержка воды в
организме, сухость во рту, диарея. Празонин – угнетение ЦНС,
тахикардия, ортостатическая гипотензия (+/-), (задержка воды в
организме, сухость во рту – редко), диарея. Натрия
нитропруссид – тахикардия, ортостатическая гипотензия.

32. Классификация антигипертензивных средств по


локализации действия. Препараты центрального действия:
механизмы действия, показания к применению, побочные
эффекты.

1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа,


пирроксан);

2. Препараты периферического действия:

а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний,


пирилен, гигроний);

б) симпатолитики (октадин, резерпин);

в) адреноблокаторы:

- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин,


празозин);
- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).

Гипотензивные средства центрального действия.


К гипотензивным средствам центрального действия относят
клонидин, моксонидин, рилме-
нидин, гуанфацин, метилдопу.
Клонидин. (Clonidine; клофелин, гемитон) — а2-адреромиметик;
стимулирует а2А-адренорецепторы
в центре барорецепторного рефлекса в продолговатом мозге
(ядра солидарного
тракта). При этом возбуждаются центры вагуса (nucleus
ambiguus) и тормозные нейроны, которые
оказывают угнетающее влияние на RVLM (сосудодвигательный
центр). Кроме того, угнетающее
влияние клонидина на RVLM связано с тем, что клонидин
стимулирует имидазолиновые рецепторы. В результате
увеличивается тормозное влияние вагуса на сердце и снижается
стимулирующее
влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды.
Вследствие этого снижаются сердечный
выброс и тонус кровеносных сосудов (артериальных и венозных)
— снижается артериальное
давление. Отчасти гипотензивное действие клонидина связано с
активацией пресинаптических а 2-адренорецепторов на
окончаниях симпатических адренергических волокон: при
возбуждении пресинаптических а 2-адренорецепторов
уменьшается высвобождение медиатора норадреналина.
В более высоких дозах клонидин стимулирует внесинаптические
а2В-адренорецепторы
гладких мышц кровеносных сосудов и при быстром
внутривенном введении может
вызывать кратковременное сужение сосудов и повышение
артериального давления. Поэтому
внутривенно клонидин вводят медленно — в течение 5—7 мин.
В связи с активацией а2-адренорецепторов в ЦНС клонидин:
1) оказывает выраженное седативное действие;
2) потенцирует действие этанола (этилового спирта);
3) проявляет анальгетические свойства;
4) снижает опиатную и алкогольную абстиненции.
Клонидин — высокоактивное гипотензивное средство
(терапевтическая доза при назначении
внутрь — 0,000075 г); действует около 12 ч.
Однако при систематическом применении клонидин может
вызывать побочные эффекты:
■ субъективно неприятный седативный эффект (рассеянность
мыслей, невозможность сосредоточиться); ■ сонливость; ■
депрессию; ■ снижение толерантности к алкоголю (небольшие
количества алкоголя могут вызвать сильное опьянение); ■
сухость глаз; ■ ксеростомию (сухость во рту); ■ тошноту; ■
констипацию; ■ задержку жидкости; ■ импотенцию (причём
здесь проститутки…)
При резком прекращении приемов препарата развивается
выраженный синдром отмены:
через 18—25 ч артериальное давление повышается, возможен
гипертензивный криз.
бетта-адреноблокаторы усиливают брадикардию и синдром
отмены клонидина, поэтому совместно эти препараты не
назначают.
Применяют клонидин в основном для быстрого снижения
артериального давления при гипертензивных кризах. В этом
случае клонидин вводят внутривенно в течение 5—7 мин; при
быстром введении возможно повышение артериального
давления из-за стимуляции а 2-адреноре-цепторов сосудов.
Начало гипотензивного действия при внутривенном введении —
через 3—6 мин; длительность эффекта — 3—8 ч. Препарат
вводят и внутримышечно. При нетяжелых кризах клонидин
применяют под язык. Растворы клонидина в виде глазных
капель используют при лечении глаукомы (уменьшают
продукцию внутриглазной жидкости).
Моксонидин (Moxonidine; цинт) стимулирует в продолговатом
мозге имидазолиновые I1-
рецепторы и в меньшей степени — а2-адренорецепторы. В
результате снижается активность
сосудодвигательного центра, уменьшаются сердечный выброс и
тонус кровеносных сосудов —
артериальное давление снижается.
Препарат назначают внутрь для систематического лечения
артериальной гипертензии 1 раз
в сутки. В отличие от клонидина при применении моксонидина
менее выражены седативный
эффект, сухость во рту, констипация, синдром отмены.
Рилменидин (Rilmenidine) сходен по свойствам с
моксонидином. Не вызывает практически
постуральной (ортостатической) гипотензии. Назначают при
артериальной гипертензии
1 раз в сутки.
Гуанфацип (Guanfacine; эстулик) аналогично клонидину
стимулирует центральные а 2-ад-
ренорецепторы. В отличие от клонидина не влияет на I1-
рецепторы. Длительности гипотензивного эффекта — около 24
ч. Назначают гуанфацин внутрь 1 раз в сутки для
систематического лечения артериальной гипертензии. Синдром
отмены выражен меньше, чем у клонидина.
Побочные эффекты гуанфацина: ■ сонливость; ■ головная боль,
головокружение; ■ сухость во рту; ■ тошнота, констипаиия; ■
ортостатическая гипотензия; ■ задержка жидкости; ■ снижение
либидо, импотенция.
Метилдопа (Methyldopa; допегит, альдомет) по химической
структуре — а-метил—ДОФА.
Препарат назначают внутрь. В организме метилдопа
превращается в а-метилнорадреналип, а
затем в а-метиладреналин, которые стимулируют а 2-
адренорецепторы центра барорецепторного
рефлекса.
Гипотензивный эффект препарата развивается через 3—4 ч и
продолжается около 24 ч. Препарат
назначают 1 раз в день перед сном.
Побочные эффекты метилдопы: ■ головокружение, седативное
действие, депрессия; ■ заложенность носа, брадикардия,
ортостатическая гипотензия; ■ сухость во рту, тошнота,
констипация, нарушения функции печени.
Возможны: ■ лейкопения, анемия, тромбоцитопения; ■
паркинсонизм, повышенная продукция пролактина и связанные
с этим галакторея, аменорея, гинекомастия, снижение либидо,
импотенция (блокирующее влиянием а-метил-дофамина на
дофаминергическую передачу, уменьшение тормозного
влияния дофамина на секрецию пролактина).
При резком прекращении приема препарата синдром отмены
проявляется через 48 ч.

33. Сердечные гликозиды: механизмы кардиотропного


действия, фармакологические свойства, сравнительная
характеристика препаратов, показания к применению.
Симптомы интоксикации сердечными гликозидами и их
лечение.

Сердечные гликозиды – средства, стимулирующие


сократительную способность миокарда (кардиотонические
средства) – дигоксин, дигитоксин.
Симптомы интоксикации сердечными гликозидами
Нарушения Экстрасистолические нарушения
деятельности Неврологические ЖКТ Почки
сердца
Брадикардия Головокружение Диарея олигурия
АВ-блокада Головная боль Снижение
аппетита
Тахикардия Быстрая Тошнота,
утомляемость рвота
Экстрасистолия Возбуждение,
галлюцинации,
нарушение
зрения.
Основные препараты для лечения интоксикации сердечными
гликозидами
Название препарата Принцип действия при
отравлении (как понял –
применяются при)
Препараты калия и магния Тахикардия, экстрасистолия
Лидокаин Желудочковая тахикардия,
экстрасистолия
Пропранолол Желудочковые,
наджелудочковые аритмии
Атропин Брадикардия, АВ-блокада.

34. Кардиотонические средства негликозидной структуры:


основные представители, механизмы кардиотонического
действия, показания к применению, побочные эффекты.
Милринон (Milrinone ) — ингибитор фосфодиэстеразы III. При
ингибировании фосфодиэстеразы III (основной тип
фосфодиэстеразы в сердце) замедляется инактивация цАМФ и
увеличивается его стимулирующее влияние на протеинкиназу А
с последующим кардиотоническим эффектом. Однако в связи с
аритмогенным действием милринон в настоящее время
практически не используют.
35. Принципы лекарственной терапии хронической сердечной
недостаточности. Лекарственные средства, уменьшающие
нагрузку на миокард: основные группы и их представители,
механизмы действия, побочные эффекты.
:)

При длительном применении игибиторов АПФ – ускользание


альдостерона – активируются другие пути его образования
(требуется комбинация с другими группами лекарственных
средств). Ингибиторы АПФ повышают уровень брадикинина, в
связи с чем могут вызывать сухой кашель, крапивницу,
ангионевротический шок.

Недостаток диуретиков – активация системы ренин-


ангиотензин, изменения электролитного баланса.
Побочные эффекты бисопролола: Со стороны нервной
системы Особенно в начале курса лечения могут временно
появиться расстройства центральной нервной системы,
например, усталость, головокружение, головная боль,
нарушения сна, а также психические расстройства (депрессия,
редко — галлюцинации). Обычно эти явления носят легкий
характер и исчезают, как правило, в течение 1 −2 недель после
начала лечения. Со стороны органов зрения Редко: нарушение
зрения, уменьшение слезотечения (следует учитывать при
ношении контактных линз), конъюнктивит. Со стороны
сердечно-сосудистой системы В отдельных случаях отмечается
снижение артериального давления при переходе из положения
лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия), снижение
частоты сердечных сокращений (брадикардия), нарушение
проведения возбуждения от предсердий к желудочкам
(нарушение атриовентрикулярной проводимости),
декомпенсация сердечной недостаточности с развитием
периферических отёков. Иногда могут наблюдаться мурашки и
ощущение холода в конечностях (парестезии). В начале лечения
наблюдалось усиление симптомов у больных с
перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области
пальцев рук и ног (синдром Рейно). Со стороны дыхательной
системы Редко наблюдается одышка у больных со склонностью
к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите. Со
стороны желудочно-кишечного тракта В отдельных случаях
отмечается понос (диарея), запоры, тошнота, боли в животе,
гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата В
отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги,
заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или
нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Дерматологические реакции Иногда: зуд; редко: покраснение
кожи, потливость, сыпь. Со стороны мочеполовых органов
Крайне редко — нарушение потенции. Лабораторные
показатели Повышение уровня ферментов печени в крови (ACT,
АЛТ). При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может
снизиться толерантность к глюкозе, могут быть замаскированы
признаки гипогликемии (например, учащенный пульс). В
отдельных случаях наблюдалось повышение уровня
триглицеридов в крови.
Побочные эффекты кавердилола: Со стороны нервной
системы: Головная боль, головокружение, потеря сознания,
миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия,
парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV
блокада, редко — «перемежающаяся» хромота, окклюзионные
нарушения периферического кровообращения,
прогрессирование СН. Со стороны пищеварительной системы:
Сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры,
рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Со
стороны органов кроветворения: Тромбоцитопения,
лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы:
Тяжелые нарушения функции почек, отеки. Аллергические
реакции: Кожные аллергические реакции (экзантема,
крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических
высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка
(у предрасположенных пациентов), Прочие: Гриппоподобный
синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения,
увеличение массы тела.

36. Антикоагулянты: классификация, механизмы действия,


сравнительная характеристика антикоагулянтов прямого и
непрямого действия, показания к применению, побочные
эффекты.
Побочные эффекты гепарина: кровотечения, гематома в месте
введения, тромбоцитопения, гиперкалиемия, тошнота, рвота,
аллергические реакции. Делтапарин – кровотечения, гематома
в месте введения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Варфарин – кровотечения, нарушение функции печени,
тошнота, рвота, аллергические реакции.

37. Антиагреганты: классификация, показания к применению,


побочные эффекты.

Побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты:


кровотечения, тромбоцитопения, ульцерогенное действие,
бронхоспазм, тошнота, рвота, аллергические реакции.

38. Средства, влияющие на фибринолиз: классификация,


механизмы действия, показания к применению, побочные
эффекты.
Побочные эффекты стрептокиназы: кровотечения, тахикардия,
брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, тошнота, рвота,
аллергические реакции. Аминокапроновая кислота –
тахикардия, брадикардия, тошнота, рвота, аллергические
реакции. Апротинин – тахикардия, гипотензия, тошнота, рвота,
аллергические реакции.
39. Препараты производные бензодиазепинов: механизм
действия, основные фармакологические эффекты. Сходства и
различия бензодиазепинов, золпидема и буспирона.

Сходства/различия в эффектах, механизме действия


(рецепторном в частности), применении. Описываются
конкретно.
:)
40. Бензодиазепины: показания к применению, побочные
эффекты. Специфический антагонист бензодиазепинов.
41. Противоэпилептические препараты и механизмы действия.
Препараты для купирования эпилептического статуса.
42. Противопаркинсонические препараты: принципы и
механизмы действия. Препараты, вызывающие
шизофреноподобную симптоматику.
43. Типы опиоидных рецепторов. Классификация опиоидных
анальгетиков. Механизм действия трамадола.
Мех-м действия трамадола. Опиоидный синтетический
анальгетик, обладающий центральным действием и действием
на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов,
вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение
болевых импульсов), усиливает действие седативных
лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-,
κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных
волокон ноцицептивной системы в головном мозге и
желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение
катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной
нервной системе. Представляет собой рацемическую смесь 2-х
энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-),
каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное
сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-
опиатных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный
нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит
обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-
дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно
стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство трамадола к
опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000
раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего
действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгезирующее
действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и
увеличением антиноцицептивной систем организма. В
терапевтических дозах не влияет значимым образом на
гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной
артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника,
не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое
противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный
центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра
глазодвигательного нерва. При продолжительном применении
возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие
развивается через 15-30 мин после приема внутрь и
продолжается до 6 ч.

44. Основные фармакологические эффекты морфина.


Механизм его анальгетического действия.
45. Опиоидные анальгетики: показания к применению,
побочные эффекты. Специфические антагонисты опиоидных
рецепторов.

Показания
Болевой синдром Морфин при болях связанных
- острая боль (инфаркт со спазмом – комбинируют с
миокарда, травмы, ожоги, спазмолитиками.
печёночная и почечная колики) Не рекомендуется
- хроническая боль применение морфина для
(злокачественные обезболивания родов
новообразования, (возможно угнетения
патологические боли) дыхательного центра плода).
- создание адекватной
анальгезии при операциях и в
послеоперационном периоде
- обезболивание родов
Отёк лёгких (острая Морфин – препарат выбора.
левожелудочковая Нельзя пентазоцин – т.к.
недостаточность) повышает ЧСС и ОПСС.
Непродуктивный кашель Кодеин – препарат выбора
Диарея Имодиум
46. Типичные антипсихотические препараты.
Фармакологические эффекты.
Побочные эффекты. Хлорпромазин – дневная сонливость,
апатия, паркинсоноподобный синдром, ортостатическая
гипотензия, тахикардия, мидриаз, повышение ВГД, затруднение
мочеиспускания, обстипация, галакторея, гинекомастия,
эректильная дисфункция, агранулоцитоз, гепатотоксичность,
фотосенсибилизация, ретинопатия.
47. Представители атипичных антипсихотических средств. Их
основные отличия от типичных антипсихотических средств.
Побочные эффекты. Рисперидон – возбуждение, тревога.
Клозапин – дневная сонливость, апатия, ортостатическая
гипотензия, тахикардия, мидриаз, повышение ВГД, затруднение
мочеиспускания, обстипация, агранулоцитоз.
48. Антидепрессанты: классификация, механизмы действия,
побочные эффекты.
49. Ингаляционные общие анестетики. Факторы,
определяющие скорость индукции анестезии и выхода из нее.
Понятие о минимальной альвеолярной концентрации (МАК).
50. Общие анестетики. Особенности закиси азота, галотана,
тиопентала-натрия, кетамина.
51 Местные анестетики: классификация, механизм действия,
побочные эффекты. Применение при разных видахместной анест
Местные анестетики.поверхностная анест-воздействие на чувствительные нервные
окончания слизистой и кожи-бензокаин,тетракаин,лидокаин.Инфильтрационная-
воздействие на чувствительные нервные окончания и волокна при послойном
пропитывании тканей местным анестетиком-прокаин, лидокаин,
бупивакаин.Региональная-воздействие на нервный проводник(ствол,корешки), в
результате чего утрачивается чувствительность в той области, которая инеервируется
этим проводником- прокаин, лидокаин,бупивакаин.Механизм-блокада
потенциалзависимых Na каналов мембран нервных клеток, что препятствует
возникновению потенциала действия.

52 Глюкокортикоиды. Механизмы
противовоспалительного, иммуносупрессивного и
противоаллергического действия. Показания и противопоказания к
назначению препаратов.
Глюкокортикоиды-стероидные противовоспалительные средства.природный-
гидрокортизон.синтетические-
преднизолон,дексаметазон,беклометазон.противовоспалительный эффект-угнетение
пролиферации и индукция апоптоза
лимфоцитов,базофилов,эозинофилов,моноцитов.блокада апоптоза и функций
нейтрофилов(продлукция активных форм кислорода,фагоцитоз).уменьшение
проницаемости капилляров и проницаемости лизосомальных мембран.угнетение
продукции ИЛ-1.Иммунодепрессивный и противоаллергический эффект-угнетение
пролиферации и активности лимфоцитов,усиление апоптоза Т и В-
лимфоцитов,угнетение синтеза комплемента и иммуноглобулинов,снижение миграции и
дегрануляции тучных клеток.показания-надпочечниковая
недостаточность,ревматизм,СКВ,БА,гломерулонефрит,анафилактический
шок,септический,кардиогенный шок,трансплантация органов и тканей.

53 Глюкокортикоиды. Влияние препаратов на основные виды обмена


веществ. Побочные эффекты, развивающиеся при длительной
глюкокортикоидной терапии.
глюкокортикоиды- стероидные противовоспалительные средства.природный-
гидрокортизон.синтетические-преднизолон,дексаметазон,беклометазон.Углеводный
обмен-стимуляция глюконеогенеза в печени,снижение проницаемости клеточных
мембран для глюкозы,накопление гликогена в печени и мышцах,снижение
использования шлюкозы мышцами.Жировой обмен-активация
липолиза,перераспределение жира по кушингоидному типу.Белковый обмен-угнетение
синтеза белков,увеличение катаболизма белков.Водно-солевой обмен-задержка Na и
воды, увеличение выделения К и Са, усиление выхода кальция из костной ткани.

54 Нестероидные противовоспалительные средства:


классификация, механизмы, основные фармакологические эффекты,
показания к назначению препаратов, побочные эффекты и
противопоказания.
НПВС.неизбирательные ингибиторы ЦОГ1и2-ацетилсалициловая
кислота,метамизол(анаальгин),индометацин,ибупрофен,диклофенак-
натрия,пироксикам.Ингибитор ЦОГ2-целекоксиб.Ингибитор ЦОГ3-парацетамол(не
обладает противовоспалительной активностью).Механизм действия-угнетение синтеза
ПГ за счет ингибирования ЦОГ.Показания-Ревматические заболевания,воспаление
суставов,головная,зубная,мышечная боль,лихорадка.побочные-геморрагический
синдром,поражение слизистой ЖКТ,бронхоспазм,нарушение функции почек.

55 Иммуносупрессорные средства: классификация, основные


механизмы действия, основные фармакологические эффекты, показания
к назначению препаратов, побочные эффекты.
Иммуносупрессанты.для лечения аутоиммунных,опухолей иммунной
системы,предотвращения отторжения трансплантата.ГК-
преднизолон,дексаметозон.Цитостатики-
метотрексат,циклофосфамид.Цикломпорин.ВИГ-человеческий
иммуноглобулин.Моноклональные антитела-инфликсимаб,даклизумаб.Цитостатики-
антипролиферативное действие на лимфоциты.побочно-угнетение костномозгового
кроветворения,репаративных процессов в ЖКТ.ВИГ-снижение титра
аутоантител,нейтрализация циркулирующих антител,ингибирование синтеза
иммуноглобулинов-индивидуальная непереносимость.Циклоспорин А-нарушение
синтеза ИЛ2 и экспрессии рецептора ИЛ2 на Т-эффекторах-
нефротоксичность,повышение АД,тремор,парастезии,гепатотоксичность,пневмосклероз.

56 Противоаллергические средства: классификация, механизмы,


основные фармакологические эффекты, показания к назначению
препаратов, побочные эффекты.
Противоаллергические средства. ГК-
гидрокортизон,преднизолон,дексаметазон.Антигистаминные средства-(1)-
дифенгидрамин(димедрол),клемастин(тавегил).(2)-
лоратадин(кларитин),фексофенадин.механизм-блокада Н1 рецепторов.Стабилизаторы
мембран тучных клеток-кромоглициевая кислота,кетотифен.Мех-угнетение
поступлдения Са в тучные клетки,ограничение высвобождения
гистамина,ФАТ,ЛТ.побочные-АГС-сухость во рту,(1)-угнетение ЦНС.СМТК-
бронхоспазм,кашель,удушье,седация.

57 Тиреоидные и антитиреоидные средства: классификация,


механизмы, основные фармакологические эффекты, показания к
назначению препаратов, побочные эффекты.
Тиреоидные средства.Левотироксин,лиотиронин-механизм.активируют
транскрипцию,повышают синтез белока.повышают поступление глюкозы и м-кт в
клетку.повыщают энергетический обмен в митохондриях.стимулируя Nа,К,АТФ-
азу,увеличивают работу натриевой помпы и утилизацию О2.Фарм свойства-
увеличивают обмен в-в,потребление тканями кислорода,распад белков.увеличивают
чувствительностьАД-рецепторов,ЧСС,АД.снижабт соделжание холестерина,массу
тела.применение-кретинизм,микседема.побочные-тахикардия,повышение АД,
обострение стенокардии,повышенная возбудимость,потливость. Антитиреоидные-
пропилтиоуроцил-нарушение синтеза тиреоидных гормонов за счет ингибирования
пероксидазы. Калия йодид-уменьшение объема и васкуляризации гипертрофированной
железы.Радиоактивный йод-деструкция клеток щитовидной железы.показания-
гипертиреоз, подготовка к тиреоэктомии.побочные-1-лейкопения,агранулоцитоз,кожная
сыпь, лихорадка.2-язвы на слизистых,металлический привкус,аллергия.3-дистрофия
железы, необратимый гипотиреоз.

58 Инсулины и пероральные сахароснижающие препараты:


механизмы, основные фармакологические эффекты, показания к
назначению препаратов, побочные эффекты.
Инсулины-короткого действия-простой кристаллический инсулин(5-8ч).и
пролонгированного действия(12-18ч).Пероральные гипогликемические-
производные сульфанилмочевины-глибенкламидж.Производные бигуанидина-
метформин.1-стимулируют высвобождение инсулина б-клетками.снижают уровень
глюкагона в сыворотке крови.увеличивают чувствительностьб-клеток к глюкозе и ам-к-
там.2-повышают чувствительность клеток к инсулину,ингибируют глюконеогенез в
печени,уменьшают всасывание глюкозы в ЖКТ,снижают кровень глюкагона в
крови.побочные-диспепсия,гипогликемия.

59 Препараты половых гормонов: классификация, механизмы,


основные фармакологические эффекты, показания к назначению
препаратов, побочные эффекты.
Половые гормоны.Мужские-тестостерон,метилтестостерон.эффекты-стимуляция
развития мужских половых органов,формирование вт половых
признаков.анаболический.задержка натрия,серы,фосфора.увеличение
эритропоэза.показания-гипогонадизм,эректильная дисфункция,мужское
бесплодие,опухолди молочных желез,матки,яичников.побочные-
отеки,холестаз,тромбофлебит,повыш половая
возбудимость,тошнота,кружение.Женские-эстрогены-этинилэстрадиол.Гестагены-
прогестерон,левонорестрел.Эстрогены-пролиферация эндометрия,развитие вт пол
признаков,усиление сокращения матки,увеличение свертывания крови.показ-нарушения
менструального цикла,бесплодие,гипоплащия половых органов,подавление
лактации,климактерические расстройства,рак молочных желез,рак
предстательной,оральная контрацепция.Гестагены-стимуляция перехода слизистой
матки в секреторную фазу,стимуляция развития молочных желез,снидение возбудимости
и сократимости матки.показ-бесплодие,невынашивание
беременности,гипогонадизм,маточные кровотечения,оральная контрацепция.Побочные-
ув массы тела,отеки,холестаз,кровотечения,тошнота,головные били,ув АД,тромбоз,
сонливость,сниж либидо.противопок-1-опухоли матки,ьеременность.заб ссс.2-
гиперчевствительность,печеночная недостаточность, беременность.

60 Бронходилататоры: классификация, механизмы, основные


фармакологические эффекты, показания к назначению препаратов,
побочные эффекты.
Бронходилататоры.б2-АДмиметики-сальбутамол,фонотерол.Активация б2-
АДрецепторов бронхов и снижение тонуса ГМ бронхов.снижение дегрануляции тучных
клеток.побочно-тремор,тахикардия,нипергликемия.противопоказ-ИБС,почечная
недостаточность,сахарный диабет.М-холиноблокаторы-Ипратропия бромид-блокада
М-холинорецепторов и тонуса ГМ бронхов.сниджение дегрануляции тучных клеток.поб-
сухость слизистых.с остородностью при глаукоме.Метилксантины-
теофиллин,аминофиллин.блокада А1,2-рецепторов-снижение тонуса.поб-головная
боль,кружение,возбуждение,бессонница,снидение АД,диспепсия.противопок-
ИБС,тахаритмия,гипертиреоз,язвы.

61 Препараты, применяемые для контроля бронхиальной


астмы: механизмы, основные фармакологические эффекты, показания
к назначению препаратов, побочные эффекты.
Контроль БА-ГК-ингаляционные(беклометазон),системные(преднизолон).Кромоны-
кромоглициевая к-та.БлокаторыЛТ-рецепторов-зафирлукаст.ГК-торможение
метаболдизма арахидоновой к-ты,снижение синтеза эйкозаноилов.уменьшение
дегрануляции тучных клеток.угнетение эозинофилов,макрофагов,моноцитов.снижение
гиперреактивности бронхов.кромоны-снижение дегрануляции.антагонисты ЛТ-
рецепторов-блокада ЛТ-рецепторов.

62 Антисекреторные, антацидные препараты и гастропротекторы:


механизмы, основные фармакологические эффекты, показания к
назначению препаратов, побочные эффекты.
Антисекреторные средства.М-холиноблокаторы-пирензепин-блокадаМ1-
холинорецепторов.торможение секреции НСl, пепсиногена,гастрина.Н2-блокаторы-
ранитидин-конкурентное ингибированиеН-рецепторов желудка-подавление секреции
HCl.Ингибиторы протонного насоса-омепразол-угнетение активностиН,Н,АТФ-азы-
подавление секреции HCl. Показ-язва желудка и 12типерст.поб.1-задержка
мочеиспуск,запор.2-гол боль,утомляемость,диарея или запор.3-
диарея,тошнота,колики,слабость,гол бол.Антацидные-натрия гидрокарбонат,соли
магния,соли алюбминия и кальция.механизм-нейтрализация соляной кислотыс
образованием солей и воды.нейтрализацияHCl-угнетение пепсина.адсорбирующее и
обволакивающее действие.показ-язвенная болезнь жел и
12,эзофагит,дуоденит.Гастропротекторы-создающие механ защиту-сукралфат, висмута
трикалия дицитрат.Увелич защит функцию слизистого барьера,устойчивость к
повреждению-мизопростол.МЕХ-увеличение секреции слизи, бикарбонатов,ПГ.образ
защитного слоя,адсорбция пепсина и желчных к-т.стимуляция процессов
регенерации.Показ-язвы,гастрит.

64 Антибиотики. Основные принципы антибиотикотерапии. Механизмы


формирования резистентности к антибиотикам. Побочные действия
антибиотиков.
Антибиотики.принципы бактериотерапии:постановка клин диагнозха,постановка
этиологического диагноза,постановка антибиотикограммы,оптимальный режим
назначения,учет особенностей патологии больного,контроль за состоянием
больного.Основные механизмы резистентности: ферментативная активность(синтез б-
лактамаз),модификация мишени связывания АБ в микробной клетке,снидение
проницаемости внешних структур микробной клетки для АБ,активное выведение АБ из
микробной клетки(эффлюкс).побочн-Аллергические реакции,дисбиоз,формирование
резистентности.

65 β-лактамные АБ. Пенициллины: биосинтетические и


полусинтетические, ингибиторозащищенные. Препараты, механизмы
антимикробного действия, спектры активности, показания к
применению и побочные действия.
Б-лактамные АБ. Пенициллины. Биосинтетические-
бензилпенициллин,бициллин.Полусинтетические-
оксациллин,ампициллин,амоксициллин.Механизм-ингибируют транспептидазу—
нарушают образование поперечных сшивок в пептидогликане—нарушают синтез
клеточной стенки.БПи оксац-узкий спектр+.стаф,пневм,стреп,клостр,корино.Ампи и
Амо-широкий спектр.Эрадикация хел.пилори.показ-
пневмония,дифтерия,сифилис,менингит.побочные-вллергия,раздражение,дисбиоз.

66 β-лактамные
АБ. Цефалоспорины и карбапенемы. Препараты, механизмы
антимикробного действия, спектры активности, показания к
применению и побочные действия.
Б-лактамные-Цефалоспорины.1-цефазолин.2-цефуроксим.3-цефотаксин.4-
цефепим.механизм- ингибируют транспептидазу—нарушают образование поперечных
сшивок в пептидогликане—нарушают синтез клеточной стенки.1-узкий+.2,3,4-
широкий.показ-1-профилактика в хирургии.2-пневмония,пиелонефрит.3-
отит,пиелонефрит,инфекц кожи,менингит,сепсис.4-
пневмония,абсцесс,плеврит,сепсис,синегнойная.побочные-
аллергия,раздражение,диспепсия,дисбиоз.нефротоксичность,судороги.Карбопенемы-
имипенем.механизм-такой же.широкий спектр.показ-пневмонии,абсцесс,эмпиема
плевры,тяжелые инфекции кожи,ткане ,периотнит,синегнойная.побочные-
аллергия,раздражение,головокружение,тремор,судороги,дисбиоз.

67 Бактериостатические антибиотики. Макролиды, тетрациклины


и хлорамфеникол. Препараты, механизмы антимикробного действия,
спектры активности, показания к применению и побочные действия.
Бактериостатические АБ.Макролиды-1-Эритромицин.2-
кларитромицин,азитромицин.МЕХ-нарушение синтеза белка.50s-субъединица рибосомы
и ингибирует транслоказу,нарушая продвижение рибосомы по РНК.пектр
узкий+.кокки,хламидии,микоплазмы,трепонема,дифтерия.показ-
пневмония,коклюш,дифтерия,хламидиоз,сифилис,хел.пил.побочн-
аллергия,диспепсия,холестатич гепатит,кружение.Тетрациклины-
тетрациклин,доксициклин.МЕХ-нарушение синтеза белка.30s-субъединица.ингиьбируют
связывание аминоацил-тРНК с аминоацильным центром.нарушение
инициации.Хлорамфеникол-50s-субъединица,ингибирует
пептидилтрансферазу,нарушая включение новой ам-к-ты..Спектр широкий-
менингококки,сиб язва,чума,спирохеты,риккетсии,клостр,актиномицеты.побочн-
аллергия,раздражение,диспепсия,дисбиоз.гепатотоксичность.2-кардиотоксичность.

68Бактерицидные
антибиотики. Аминогликозиды, ванкомицин и полимиксин. Препа
раты, механизмы антимикробного действия, спектры активности,
показания к применению и побочные действия.
Аминогликозиды-1-стрептомицин.2-гентамицин.3-амикацин.МЕХ-30s-субъединица
рибосомы.нарушение считывания кода-синтез неактивных белков-гибель клетки.спектр-
широкий.стафило,кишечная,синегнойная,микобакт туберкулеза,энтерококки.показ-
сипсис,пиелонефрит,чума,теберкулез.побочн-нефро и ототоксичность,нервно-мышечная
блокада.Ванкомицин-взаимодействие с Д-аланином клеточной стенки и ингибирует
трансгликозидазу-нарушает образование углеводной цепи
пептидогликана.Узкий+.стрепто,стафило,пневмо,энтеро,клостридии.показ-стафило и
энтеро инфекции.побочн-нефро и ототоксичность.Полимиксин В-наругает целостность
ЦПМ.Узкий-.кишечн палочка, шигнеллы, сальмонеллы, синегнойная. нефротоксичность,
нервно-мышечная блокада.

69 Синтетические противомикробные средства. Сульфаниламидные


препараты (САП). Классификация САП по локализации и
длительности их действия, механизмы антимикробного действия САП
и ко-тримоксазола, показания к применению и основные побочные
действия.
Сульфаниламидные препараты.Резорбтивного действия-
сульфаэтидол(короткого),сульфадиметоксин,сульфаметоксазол(продолжительного).Дейс
твующие в просвете кишечника-фталазол.Местные-сульфацил натрия.МЕХ-
нарушение синтеза фолиевой к-ты вследствие структурного сходства с ней.Спектр-
широкий.хламидии,актиномицеты,токсоплазмы.применение-инфекции верхних
ДП,токсоплазмоз, малярия.побочн-вялость,гол бол, спутанность сознания,диспепсия,
аллергия, нарушение кроветворения.

70 Синтетические противомикробные
средства. Фторхинолоны, нитрофураны и метронидазол. Препара
ты, механизмы антимикробного действия, спектры активности,
показания к применению и побочные действия.
Фторхинолоны-ципрофлоксацин,офлоксацин.МЕХ-блокируют ДНК-гиразу,нарушают
суперспирализацию ДНК.Спектр широкий-+,-,синегнойная,хламидии,микоплазмы.показ-
ЖКТ,МВП,кожи,сепсис,синегнойная инфекция.побочно-диарея,изжога,боли в
эпигастрии,сонливость,бессонница,ототоксичность,миалгии,нефрит,кандидоз слизистой
рта.Нитрофураны-нитрофурантоин,фуразолидон.МЕХ-акцепторы О2-нарушают
процесс клеточного дыхания,ингибируют биосинтез ДНК.Спектр широкий+,-
,кандида,лямблии,трихомонады.Пприменение-инфекции
МВП,цистит,цистоскопии,дизентерия,трихомонадоз,лямблиоз.Побоч-
тошнота,рвота,холестаз,бронзоспазм,кружение,слабость,анемия,лейкопения,аллергия.Ни
тромидазолы-Ингибирует тканевое дыхание,нарушает синтез ДНК и белка.Спектр-
анаэробы(клостридии),простейшие(лямблии,амебы), хел пил.применение-анаэробные
инфекции легких,ЖКТ,менингит,лямблиоз,амебиаз,хел пил.побочн-гол
бол,кружение,нарушение координации,диспепсия,лейкопения,зуд,сыпь,флебит.

71 Противовирусные препараты. Классификация. Препараты,


механизмы их противовирусного действия, спектры активности,
особенности применения и побочные действия.
Противовиресные препараты.Противогриппозные-римантадин,озельтамивир.
Противогерпетические-ацикловир.Противоцитомегаловирусные-
Ганцикловир.Антиретровирусные-азидотимидин,невирапин,саквинавир.Расширенного
спектра-рибавирин,ламивудин,интерфероны.Римант,Озельт-нарушают способность
вирусов(А/А,В) проникать в клетки.профилактика и лечение гриппа.побочн-
кружение,гол бол, диспепсия.Ацик,Ганцик-ингибируют ДНК-полимеразу.побочн-
хорошо переносится,возможн
нефротоксичность,тремор,судороги/диарея,лихорадка,озноб,зуд.Антиретро-блокируют
обратную транскриптазу ВИЧ, ингибируют репликацию ДНК вируса.\рибавирин-
понижение синтеза нукл к-т вируса.бронхит,пневмония.угнетение
кроветвореня,бронхоспахм,пониж АД.Ламивудин-блокада ДНК-полимеразы вируса-
ретровирусы,гепатитВ-диспепсия,аллергия,гепатотоксичность.Интерфероны-
стимуляция противовирусного иммунитета,влияние на РНК-ферменты вируса.-
острый,хронический гепатиты-угнетение кроветворения,инфаркт,отек легкого,остановка
дыхания.

72 Синтетические противоопухолевые
средства. Алкилирующие соединения и
антиметаболиты. Препараты, механизмы их действия, спектры
активности (применение). Побочные действия, характерные для
всехцитостатиков.
Синтетические противоопухолевые.Алкилирующие-
сарколизин,циклофосфан,нитрозомочевина-алкилируют ДН,нарушает ее матричные ф-
ции-лейкоз,лимфосаркома,рак яичников.Антиметаболиты-метотрексат(антагонист
фолиевой),меркаптопурин(антагонист пурина),фторурацил(антагонист пиримидина)-
острый лейкоз.фтор-рак желудка,толстой кишки,олочной железы.побочные-угнетение
кроветворения, поражение слизистой ЖКТ,снижение потенции,алопеция.

73 Противоопухолевые средства природного


происхождения. Противоопухолевые антибиотики, препараты
растительного происхождения, гормоны и их
антагонисты. Препараты, механизмы их действия, спектры активности
(применение) и побочные действия.
Противоопухолевые природного происхождения.АБ-доксорубицин.Алкалоид
барвинка розового-винбластин.Гормоны и антагонисты-
тестостерон,фосфэстрол,преднизолон,флутамид,тамоксифен.Доксо-нарушение ф-ции
топоизомеразы-разрывы ДНК-саркомы-диспептические расстройства,угнетение
кроветворения,кардиотоксичность. Винбластин-блок белков веретена деления-
лимфогрануломатоз,хорионэпителиома матки-угнетение кроветворения,боли в
животе,диспепсия.Преднизолон-блок синтеза белка в клетках-лимфобластный
лейкоз,лимфосаркома-тахикардия,повышение АД,отеки.Гормоны и антагонисты-
тормозят деление клеток,способствуют их дифференцировке-рак
молочной,предстательной-верилизация,феминизация.

74 Противотуберкулезные препараты. Классификация.


Препараты, механизмы их противотуберкулезного действия, спектры
активности, показания к применению и побочные действия.
Противотуберкулезные препараты. Наиболее эффективные-
изониазид,рифампицин.Средней эффективности-этамбутол,стрептомицин.наименее-
ПАСК.Изониазид-угнетение синтеза миколевой кислоты-узкий спектр.поб-
невриты,судороги,психоз,аллергия.Рифампицин-ингибирование РНК-полимеразы-
угнетение синтеза РНК.спектр широкий.поб-аллергия,поражения печени,угнетение
кроветворения.Этамбутол-угнетение ферментов,участвующих в синтезе клеточной
стенки-узкий спектр-неприты,депрессия,аллергия,зрение.ПАСК-угнетение размножения
микобактерий-узкий спектр-диспепсия,гипотиреоз,аллергия.

75 Противопротозойные средства. Классификация. Препараты,


механизмы их противопротозойного действия, спектры активности,
показания к применению и побочные действия.
Противопротозойные средства.Противомалярийные-
хлорохин,примахин,прогуанил,пириметамин-блокируют синтез нуклеиновых кислот
плазмодия-диспепсия,головная боль,нарушение
слуха,стоматит,гематурия.Паромомицин-амебыы,лейшмании-нарушает синтез белка
рибосомами-диспепсия,ото и нефротоксичность.Эментин-амебы-дегенеративные
изменения в ядре-диспепсия,поражения сердца,почек,печени.Меглюмина антимонат-
лейшмании-диспепсия,лихорадка,поражение почек,печени.