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Título
Introducción
Las formas farmacéuticas líquidas son una de las preferidas actualmente por el paciente, que
encuentra en esta forma de dosificación buenas características organolépticas, y la facilidad de
administración. Dentro de las formas farmacéuticas líquidas encontraremos aquellas administradas por
vía oral, tópica y otras formas de administración que incluyen oftálmicas, óticas, entre otros.
Asignatura: Farmacología
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Carrera: Bioquímica y Farmacia
Título: Formas farmacéuticas liquidas
Autor/es: Rodriguez C. Espada A. Yujra B. Mollericona R.
2. 2Definición
Son medicamentos que contienen uno o más principios activos en un disolvente líquido apropiado
destinados a la administración por vía oral. Para su administración, la dosis prescrita se mide en
unidades de volumen, es decir, en mililitros (ml). (Es el producto resultante de un proceso
tecnológico que confiere al medicamento características adecuadas, como una correcta
dosificación, eficacia terapéutica, y estabilidad en el tiempo de presentación propuesta. Su
importancia está en conferir protección al principio activo y dirigirlo selectivamente a
determinados órganos o tejidos
2.3 Concepto
Es la disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales (principios activos)
y excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento.
Generalmente, los componentes de una forma farmacéutica se dividen en dos grupos
2.5. Excipientes
La función de un excipiente es servir como soporte (vehículo o base) o como componente del
soporte del principio o principios activos contribuyendo así a propiedades tales como estabilidad,
perfil biofarmacéutico, aspecto y aceptación por el paciente, y para facilitar su fabricación. En
general, en la formulación de una especialidad farmacéutica se utiliza más de un excipiente.
Son sustancias farmacológicamente inactivas, con las que se mezcla el o los principios activos,
pues éstos normalmente no pueden ser absorbidos fácilmente por nuestro organismo, también sirve
para estabilizar el principio activo, pues al ser una sustancia pura y activa, no permanece, por sí
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solo, de esta forma. Si es sólido o blando se le llama excipiente, si es líquido,
vehículo. El excipiente a utilizar en la elaboración de un medicamento dependerá, principalmente,
de la vía por la éste será administrado (1)
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Las formas farmacéuticas liquidas son:
Jarabes
Soluciones para uso tópico (Gotas)
Inyectables
soluciones
Elíxires
Suspensiones
Colirios
Lociciones
Emulsions
Tintura
linamentos
Aerosoles o Sprays
2.9. Jarabes
Clásicamente se han definido como soluciones acuosas, de administración oral, casi saturados de
sacarosa.
Actualmente se le define como soluciones líquidas, acuosas, edulcoradas (no necesariamente sacarosa) y
viscozadas.
1. Organolépticas.
Deben ser límpidos y transparentes, si se produce alguna turbidez o ligeras precipitaciones se
pueden filtrar. La filtración es más efectiva en caliente.
La filtración de jarabes se ha denominado siempre clarificación, pues además de utilizarse un
medio filtrante (papel de filtro para jarabes, muselina, algodón, gasa doble, etc.), se suele
adicionar un intermedio (pasta de papel, albúmina, etc.).
2. Estabilidad.
Las alteraciones pueden presentarse por parte de los principios activos incorporados y por los
azúcares utilizados.
La sacarosa puede presentar cristalizaciones.
Por fermentación fúngica la sacarosa pasa a glucosa y levulosa (o fructosa), que al proseguir
la fermentación se desprenderá anhídrido carbónico y quedará etanol en el jarabe. En
principio, el etanol es un buen conservante, evitando la proliferación de hongos, pero la
alteración progresa como fermentación acética, que produce olor desagradable a la
solución.
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La esterilización de los jarabes sería un buen procedimiento para asegurar
su conservación, pero no se puede sobrepasar la temperatura de 100ºC durante 30 minutos.
Se suelen utilizar: 0,1-0,15% p/p: ácido benzoico, benzoato sódico, p-hidroxibenzoato de
metilo (pHBm)
Los parabenos (pHB) son muy poco solubles en agua, incluso en caliente, pero en las mezclas
no se interfieren sus solubilidades respectivas y se sinergia la acción antibacteriana y fúngica.
3. Conservación.
En frascos pequeños, llenos y bien tapados, pues son preparados de reposición corta.
Se deben conservar en lugares no muy fríos para evitar cristalizaciones.
Al abrigo de la luz, ya que esta cataliza la hidrólisis de la sacarosa.
Si se llenan los frascos en caliente se humedece el tapón por la propia evaporación del
agua, favoreciendo las alteraciones microbianas o fúngicas.
El azúcar ejerce una acción conservante, edulcorante y viscosizante. La alta concentración de azúcar le
confiere al jarabe una alta presión osmótica que impide el desarrollo fúngico y bacteriano. Las soluciones
sustraen de los microorganismos, por ósmosis, el agua que éstos necesitan para su desarrollo.
La densidad del jarabe simple de sacarosa es 1,313. Ya que la solución saturada de sacarosa corresponde
al contenido de esa sustancia (65%) p/p, en 100mL de jarabe que pesa 131,3g habrá 85g de sacarosa
(131,3 x 0,65) y 46,3g o mL de agua purificada (131,3-85).
Los 85g de sacarosa ocupan un volumen de 53,7mL (100-46,3) (1g de sacarosa ocupa 0,63mL). De este
modo, 46,3g de agua purificada son utilizados para disolver 85g de sacarosa. La solubilidad de la sacarosa
en agua es 1g en 0,5mL. Así para disolver 85g de sacarosa se requieren 42,5mL de agua purificada. La
diferencia 46,3-42,5=3,8mL de agua purificada corresponde al exceso que se emplea en la preparación de
100mL de jarabe simple de sacarosa. Esta pequeña cantidad de agua denominada “agua libre”, es
insuficiente para que se produzca el crecimiento de microorganismos y, sin embargo, proporciona
estabilidad física al jarabe bajo condiciones de pequeñas variaciones de temperatura.
Por lo tanto, 85g de sacarosa preservan 46,3mL de agua (1g de sacarosa preserva 0,544mL de agua). Desde
el punto de vista de la conservabilidad, las preparaciones altamente concentradas son las más favorables.
Es necesario considerar que, a medida que aumenta el contenido en azúcar, puede verse dificultada la
disolución de ciertos fármacos en el jarabe.
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Estas preparaciones pueden llevar diferentes polioles, como glicerina, sorbitol, etc., que
retrasan la cristalización del azúcar e incrementan la solubilidad de los diferentes componentes del jarabe.
Por otra parte el azúcar disminuye la constante dieléctrica del agua, lo cual puede facilitar la disolución de
algunas sustancias poco polares como el ácido p-aminobenzoico, la quinina, el fenobarbital, etc., que por
requerir para su disolución una constante dieléctrica menor que la del agua, son más solubles en jarabe
simple (cte. dieléctrica=60) que en agua (cte. dieléctrica=80).
Los jarabes son formas fuertemente edulcoradas que facilitan la administración oral de fármacos que
tienen caracteres organolépticos desagradables. Por este motivo, son fácilmente aceptados por los niños
y ancianos y habitualmente prescritos en pediatría y geriatría.
El jarabe y el regaliz se recomiendan para enmascarar el sabor salado de los bromuros, yoduros y cloruros.
Esta recomendación se basa en su carácter coloidal y doble dulzura, la inmediata que proporciona el
azúcar y la persistente de la glicirricina. También sirve para disimular el sabor amargo de los preparados
que contienen vitaminas del complejo B.
La gran cantidad de azúcar presente en los jarabes proporciona una elevada viscosidad que hace que se
mantenga el sabor dulce en la boca durante un tiempo prolongado.
- Azúcares. Básicamente sacarosa, a veces es sustituido total o parcialmente por sustancias no-
azucares como sorbitol, glicerina y propilenglicol.
- Agua. Se emplea agua purificada, se recomienda que esté exenta de anhídrido carbónico, porque
facilita la hidrólisis de la sacarosa.
- Codisolventes. Con objeto de facilitar la disolución de sustancias solubles en alcohol (para ciertos
colorantes y saborizantes), se puede recurrir también a la glicerina para incrementar la
solubilidad de taninos y extractos vegetales.
- Saborizantes. Para fármacos de sabores tan desagradables que opacan la cantidad de azúcar de
la presentación. Son necesarios correctores del sabor. Tenemos como ejemplo a los jarabes de
zumo, saborizantes sintéticos, etc.
- Colorantes. Para mejorar la apariencia del jarabe se escogen colorantes de acuerdo al saborizante
empleado: amarillo y naranja para cítricos, rosa intenso para grosella, marrón para el chocolate,
verde para la menta, etc. Igual que los colorantes, deben ser solubles o ser ayudados por el
alcohol.
Tipos de jarabe:
1. Jarabes aromáticos
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No ejercen acción terapéutica, contienen sabores y olores convenientes, pueden actuar como:
- Como vehículos en preparaciones extemporáneas, ya sean soluciones o suspensiones.
- Como punto de partida para la preparación de jarabes medicamentosos.
- Como integrantes de otras formas farmacéuticas: para corregir el sabor de formas líquidas orales,
como espesantes de disoluciones orales o como agentes aglutinantes en la preparación de
granulados.
2. Jarabes medicamentosos
3. Jarabe simple
En las diferentes farmacopeas hay una pequeña variación en las concentraciones de sacarosa,
pero se halla cerca a la saturación de la misma en agua: 66,7% (p/p), que corresponde
prácticamente a 2/3 de sacarosa y 1/3 de agua.
La densidad del jarabe simple a 20ºC=1,32 y el punto de ebullición es 105ºC.
La alta concentración de azúcar le confiere una elevada presión osmótica, lo que no permite el
desarrollo fúngico o bacteriano.
Se adicionan también, al clásico jarabe simple, diferentes alcoholes y polioles. Por ejemplo
glicerina, sorbitol, etc. que retrasan la cristalización de la sacarosa e incrementan la solubilidad de
los diferentes fármacos para obtener jarabes medicamentosos. Si se producen cristalizaciones en
el seno del jarabe, los cristales formados pueden agruparse y depositarse, con lo que el resto de
la solución queda con menor concentración de azúcar, facilitándose la contaminación fúngica y
bacteriana; y el sedimento formado puede ser de difícil redisolución por agitación.
Jarabe de glucosa:
Obtenido a partir de una suspensión acuosa de almidón e hidrólisis con ácido clorhídrico o
sulfúrico. Una vez filtrada la solución, de la que se ha eliminado el exceso de ácido con
carbonato cálcico, se decolora y se concentra hasta que tenga el 33% de glucosa p/p. esta
solución no debe contener almidón sin hidrolizar, que se constata porque no se colorea frente
a la reacción con el yodo.
El aspecto debe ser transparente, incoloro o ligeramente amarillento, de sabor dulce. Suele
contener otros productos que proceden de su fragmentación hidrofílica, con son las dextrinas
por ejemplo.
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Es un líquido viscoso, de sabor dulce y densidad igual a 1,34 (20°C). Debe
conservarse a temperatura ambiente, pues a temperaturas próximas o superiores a 40ºC
tiene lugar una caramelización lenta.
Se ofrecen en el mercado diferentes productos con distintas concentraciones de azúcares,
que dependen del grado de inversión de la sacarosa; puede contener hasta el 85% p/p en
azúcares.
Se puede emplear mezclado con el jarabe de sacarosa, para impedir la cristalización de ésta.
Jarabe de sorbitol:
El sorbitol es un sustitutivo de la sacarosa, que en terapéutica encuentra su aplicación en
tratamientos para diabéticos, si bien su poder edulcorante es 0,6 respecto a la sacarosa.
Contiene un 70% de producto seco y es miscible en agua, glicerol, poliglicoles, y en soluciones
alcohólicas inferiores al 40%.
El sorbitol se metaboliza a glucosa, pero no se absorbe en el tracto gastrointestinal tan
rápidamente como los clásicos azúcares, por ello no produce hiperglucemia y debe
considerarse como jarabe no nutritivo; si bien tiene cierto efecto laxante, por aumento del
volumen del bolo digestivo.
Es menos dulce que la sacarosa y su viscosidad es la mitad. Es compatible con jarabe simple y
polioles; una mezcla interesante es la de 70% de jarabe simple y 30%de jarabe de sorbitol,
que retarda mucho la cristalización de la sacarosa.
Su sabor es agradable y cubre sabores acres de ciertos principios activos y adicionado a la
sacarina sódica enmascara el sabor metálico de la misma.
No es muy buen medio de cultivo de microorganismos pero debe agregarse conservadores
cuando la solución final sea inferior al 60% de sorbitol.
- Para el sabor acídulo, puede ser suficiente la adición de cloruro sódico o incorporar
jarabes frutales con sabor ácido, como los de limón o naranja.
- El sabor amargo tarda en aparecer y luego es muy persistente contrarrestarlo con el
dulce no es conveniente ya que vuelve a aparecer. Es conveniente armonizar el sabor
amargo con jarabe de cacao o de café, ya que ellos recuerdan el sabor amargo. El de
cacao tiene la ventaja de presentar una baja viscosidad, lo cual significa que no estará
mucho tiempo en las papilas gustativas.
- El sabor salino se suele disimular en general, mediante sabores frutales.
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Preparación de jarabe simple de sacarosa
La disolución del azúcar puede hacerse en frío o en caliente. Los métodos de disolución en caliente
propician la formación de azúcar invertido en cantidades no despreciables y la aparición de una coloración
amarillenta, debido a la caramelización del azúcar. No obstante, la aplicación del calor facilita la
eliminación de anhídrido carbónico disuelto en agua, disminuyendo así el riesgo de hidrólisis de la
sacarosa.
En general se recurre a técnicas en frío cuando se necesita un jarabe incoloro. El proceso requiere más
tiempo que si se prepara en caliente, pero el jarabe tiene mayor estabilidad.
Métodos en frío
- Por percolación. Para este método se emplea un percolador, en el cuello del percolador
se coloca una torunda de algodón que actuará como medio filtrante. Sobre este algodón
estará dispuesto el azúcar. El agua fluye a una velocidad adecuada disolviendo el azúcar
y atravesando el filtro de algodón. El jarabe se recoge por la parte inferior y si es
necesario el percollado volverá a fluir por el sistema hasta terminar con el azúcar.
Una importante ventaja de este método es que se forma un jarabe simple incoloro con
una concentración importante (64,4%) y sobre todo más rápidamente.
Métodos en caliente
Se realiza en casos muy determinados, por ejemplo cuando hay una proteína que se desea
eliminar. El calor facilita la disolución del azúcar y permite obtener jarabes de forma rápida. Frente
a la ventaja de la rapidez existen dos grandes desventajas que son: la caramelización del azúcar y
la inversión de la sacarosa.
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2.10. Pociones
Son líquidos edulcorados de administración por vía oral, de pequeña concentración en principios activos,
pero que se administran dosificados. Su dosificación es a cucharadas.
A la mayoría de ellos se les debe considerar como lociones del tipo de emulsiones fluidas y algunos
como soluciones o suspensiones de fármacos suficientemente viscosizados, para ser aplicadas por
frotamiento o masaje. Debido a la naturaleza de los productos que los constituyen no deben aplicarse
sobre superficies lesionadas.
No existe una diferenciación clara entre linimentos y embrocaciones, en general se confunden los
términos, utilizados indistintamente, si bien en los linimentos clásicos el excipiente está formado por
grasas y jabones y se administran friccionando; en las embrocaciones el excipiente contiene aceites y
puede administrarse pincelando.
1.1. Ejemplos
Debido a la aplicación y gran interés que tuvieron en otros tiempos, se mencionan a continuación los
que incluye la Farmacopea Europea IX:
Linimento amoniacal.
Linimento óleo-calcáreo.
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El linimento óleo-calcáreo fisicoquímicamente es una emulsión de fas externa grasa
(aceite de semillas de lino + agua de cal, 40:60); el emulgente es el óxido cálcico, y una vez preparado
puede considerarse, según el concepto “galénico”, como una embrocación.
Linimentos de uso en la tecnología farmacéutica moderna son por ejemplo, los de aplicación como
escabicidas.
COMPOSICIÓN
Propanol: 240 g.
2. Linimento de azufre:
Cera emulgente: 2 g.
Etanol (95%): 80 g.
(*) El azufre se emplea en forma de azufre precipitado o de azufre sublimado. El primero, por
encontrarse en un estado de gran división, se disuelve mejor en todos los disolventes del metaloide.
(**) Carboximetilcelulosa sódica 20 g., etanol (95%) 150 g., agua purificada 830 g.
2.12 Tinturas
La cantidad de droga a usar con relación al solvente varía según el material que se ha de extraer,
como así también varía el solvente que ha de usarse. Si se trata de drogas ricas en esencias o
resinas, que se desean transferir a la tintura, el grado alcohólico necesariamente deberá ser más
alto, por lo general entre 80° y 90°. En otros casos basta con alcohol de 60°. Pero, las tinturas de
drogas heroicas, en general, se preparan conforme a las descripciones de la Convención
Internacional de Bruselas de 1902, es decir, con alcohol de 70°. Además por lixiviación, con 100 g
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de droga para 1000 mL de tintura. Las no heroicas se preparan empleando 200 g
de droga para 1000 mL de tintura y el menstruo puede variar, así como el método de preparación.
Con todo, conviene destacar que lo que se intenta con el uso del alcohol es procurar una cierta
selectividad en la extracción procurando obtener el mayor rendimiento en principios útiles con la
menor concentración de sustancias inertes. Siempre se tratan los materiales al estado seco para
evitar que el agua de los mismos diluya el alcohol y lo vuelva menos selectivo.
La misma Farmacopea establece que si no se indica de otro modo, las tinturas oficiales –es decir,
las que figuran en la Farmacopea- se prepararán por lo siguientes procedimientos.
2.1.3. En algunos casos se procede a una maceración con una parte del menstruo que se
indica durante cinco días. Se decanta y exprime el residuo que se trata por tres días
más con el resto del menstruo y se cuela con expresión. Se reúnen los dos
extractivos y se filtra completando el volumen requerido con más menstruo pasado
por el residuo. A este procedimiento se denomina por maceración fraccionada (MF).
Para la identificación de tinturas, se acude a sus caracteres organolépticos –color, olor, sabor-
, a la cantidad de agua necesaria para producir enturbiamiento, a la determinación de su
extracto seco, a su densidad, a su contenido alcohólico, a ensayos cromatográficos sobre
papel y en capa fina, etc. ha sido práctica común el análisis capilar que consiste en sumergir
el extremo inferior de bandas colgantes de papel filtro sobre recipientes conteniendo las
tinturas. Esta asciende por capilaridad hasta una altura que es particular para cada una. El
color y la formación de depósitos también son específicos como así la forma y el color en el
examen a la luz ultravioleta. Para su valoración, se utilizan los distintos procedimientos de la
química analítica de productos orgánicos, ensayos biológicos, etc., que las distintas
farmacopeas indican.
Pocas veces las tinturas se usan como tales, por ejemplo, las de beleño y belladona, por gotas,
o la de jalapa compuesta en dosis de 20 a 30 mL. Generalmente integran fórmulas magistrales,
especialidades farmacéuticas o preparados oficiales y también oficinales.
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2.3. Ejemplos
Contenido en
Método de Acción que se le
Menstruo principios activos
preparación atribuye
por ciento
0.004 g de
Beleño L Alcohol de 70° Antiespasmódica
alcaloides totales
Saborizante,
Canela M Alcohol de 80° _________
aromatizante
Antiséptica en
Eucalipto L Alcohol de 80° _________
vías respiratorias
Amarga,
Genciana L Alcohol de 60° _________
eupéptica
Se utilizan con fines terapéuticos o de diagnóstico. Entre los principios activos que se aplican en colirios
se encuentran los antiinflamatorios, antimicrobianos, anestésicos locales, mióticos, midriáticos,
ciclopléjicos, entre otros. También deben incluirse como colirios las lágrimas artificiales que no contienen
principio activo.
Los colirios deben ser estériles. La presencia de microorganismos patógenos en estos puede producir
serios daños oculares; desde ulceraciones hasta ceguera. En situación normal el ojo está protegido por la
córnea y las lágrimas. Cuando la córnea está dañada puede producirse la invasión microbiana del tejido
subyacente de menor resistencia. El staphylococcus, Bacillus, aspergillus y ciertos adenovirus pueden
producir infecciones oculares; siendo la Pseudomona aeruginosa la más peligrosa. Es por ello que el
requisito más importante de los colirios es la esterilidad. Deben elaborarse con las mismas exigencias que
los preparados inyectables.
La instalación del colirio suele provocar en mayor o menor intensidad dolor, irritación, reflejo papebral y
lagrimeo como respuesta propia del ojo frente a un agente extraño.
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La presencia de partículas extrañas además de las molestias señaladas puede ser
abrasivos para la córnea y facilitar la invasión de microorganismos patógenos. Por ello, las soluciones
oftálmicas deben ser convenientemente tratadas por filtración. En caso de las suspensiones oftálmicas, el
tamaño de partículas ha de estar dentro de límites bien definidos.
Formulación
Los colirios deben formularse con el fin de adaptarlos, en la medida de lo posible, a las condiciones
fisiológicas que prevalecen en el ojo y cumplir con los requisitos que se les exige d esterilidad y partículas
contaminantes. Por ello los parámetros de pH y presión osmótica son muy importantes.
Además del vehículo líquido y el principio activo, intervienen también coadyuvantes diversos que en
conjunto proporcionan las características al preparado.
Más precisamente, los coadyuvantes son sustancias utilizadas con el objetivo de ajustar la tonicidad,
corregir o estabilizar el PH, mantener la esterilidad, solubilizantes, viscozantes y estabilizadores diversos.
El fluido lagrimal es isoosmótico con el plasma sanguíneo; es decir, equivalente a una solución de 0,9 %
de NaCl. Se ha demostrado que el ojo sano puede tolerar soluciones con un margen de presión osmótica
equivalente a 0,5- 2,0 % de NaCl; pero el ojo que presenta alguna patología suele ser, por lo general, más
sensible; por lo tanto interesa preparar los colirios a una concentración isoosmótica con las lágrimas.
Reguladores de pH
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El fluido lacrimal presenta un valor comprendido entre 7,4 y 7,7. Las diferentes patologías
del ojo pueden modificar el pH de las lágrimas. Con el fin de evitar sensaciones de dolor, irritación y
lagrimeo, los colirios deben prepararse, como norma general, al pH fisiológico.
Es necesario seleccionar un valor de pH que no comprometa seriamente la estabilidad del colirio, que no
represente una pérdida de la capacidad para atravesar la córnea si ello es necesario, y al mismo tiempo
que no genere fenómenos de intolerancia no deseados.
Tabla
Antisépticos y antifúngicos
Cuando las gotas oftálmicas se dispensan en envases multidosis, es necesario incorporar conservantes a
la formulación a fin de asegurar la esterilidad. Se protege de contaminaciones accidentales en las sucesivas
aplicaciones.
Antioxidantes
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Se requieren cuando se manejan principios activos fácilmente degradables por oxidación.
El más empleado es el metabisulfito sódico.
Viscozantes
Se usan para prolongar el contacto con el ojo y mejorar así la respuesta terapéutica. Debido a que la
instalación de una gota de fluido acuoso en el espacio conjuntival provoca el desbordamiento inmediato
sobre los párpados y a través del sistema de drenaje a las fosas nasales. De esta forma se perdería gran
parte del medicamento al instante y la totalidad del mismo en unos 10 a 20 minutos; y para evitar esto se
usan los viscozantes. Son utilizados los polímeros; entre ellos derivados celulósicos como la
hidroxipropilmetilcelulosa y el alcohol polivinílico. Actualmente se usan polímeros dotados de
propiedades bioadhesivas como el ácido poliacrílico y el Carbopol® 941.
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Ejemplos de formulación:
Prednisolona...............................................5 mg
Excipientes.....................................................c.s.
Cloruro de Benzalconio.......................... 10 mg
Cloruro de sodio.....................................500 mg
Edetato disódico.......................................10 mg
Hialuronato de sodio…………………...100 mg
2. Vía nasal
Gotas nasales
Son soluciones, por lo general acuosas, de sustancias medicamentosas que se instalas en la nariz para
producir acción local sobre la mucosa nasal. El epitelio nasal no es tan sensible como el ojo sin embargo
es mucho más vulnerable y carente de medios de defensa por ello para su formulación se debe tener el
mismo cuidado que para soluciones oftálmicas. Deben formularse de un modo tal que su instalación no
lesione la integridad del epitelio nasal; ha de permitir que la función secretora y ciliar se realicen con
normalidad.
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Las características que en este sentido deben reunir son las siguientes:
Son osmóticas o ligeramente hipertónicas, ya que las hipotónicas son perjudiciales para el
epitelio nasal.
Valor de pH entre 6,5 y 8,3. Dentro de este rango no se afecta la función ciliar.
Agentes viscozantes para prolongar el tiempo de permanencia del preparado en el lugar de
aplicación. Cabe señalar, que puede disminuir la actividad ciliar pero temporalmente.
Las condiciones de esterilidad son menos estrictas que para los inyectables.
Los antioxidantes que se adicionen no deben destruir la función ciliar.
Las consideraciones para la elaboración de las gotas nasales son las mismas que para las gotas oftálmicas,
teniendo en cuenta las observaciones señaladas.
El propilenglicol y el etilenglicol no diluidos ejercen acción tóxica. El etilenglicol al 10% disipa su actividad
tóxica a los 90 minutos de aplicación; cosa que no sucede con el propilenglicol.
La metilcelulosa solución concentrada frena el movimiento ciliar por su elevada acción viscozante.
El aceite de parafina no es soluble en el mucus y pasa rápidamente por las fosas nasales, pudiendo
provocar alteraciones en los senos.
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El empleo de antibióticos debe ser restringido. La neomicina es eficaz en la rinitis
bacteriana.
Ejemplos de formulación:
a. Sulfato de Neomicina
Carbopol ® 940..................1,0g
Sulfato de Neomicina.........0,3g
Glucosa...............................5,0g
b. Fenilefrina
Carbopol ® 940..................1,000g
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Glucosa...............................5,000g
Clorhidrato de fenilefrina....0,300
Sulfato de Neomicina.........0,300g
Maleato de dimetilpirideno...0,025
Mentol................................0,50g
Eucaliptol..................0,50g
Efedrina anhidra............0,75g
3. Vía ótica
Gotas óticas
Las gotas óticas son preparaciones líquidas que se usan fundamentalmente para tratar afecciones a nivel
del conducto auditivo externo; su uso es exclusivamente tópico. La constitución anátomo-fisiológica es
similar a la de la piel. Así, la formulación para estos preparados debe plantearse de igual forma que para
preparados dermatológicos.
Además hay que tener en cuenta que si el oído presenta una lesión física o supuración, que ocasione la
pérdida de continuidad del tejido, existe el riesgo de absorción sistémica del medicamento.
Los procesos infecciosos del oído medio se provocan, generalmente, a causa de infecciones previas en los
conductos nasales; igualmente una inflamación en la mucosa olfativa puede producir inflamación en el
oído medio, que suele ser dolorosa.
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Título: Formas farmacéuticas liquidas
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Consideraciones generales
Las secreciones del oído suelen ser ligeramente ácidas, por ello es conveniente que el pH de las
gotas esté entre 5 y 7.
Los vehículos habitualmente utilizados para gotas óticas son la glicerina, propilenglicol y otros
glicoles que favorecen la absorción de agua. También pueden adicionarse viscozantes.
Se suelen preparar soluciones hipertónicas para que actúen a su vez como deshidratantes de los
edemas.
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EJEMPLOS DE FORMULACIÓN:
Ciprofloxacino 1%
Propilenglicol 50%
Glicerina c.s.p 30mL.
Glicerina 30mL
FUCOXIN ÓTICO
Ciprofloxacina (Clorhidrato) 2 mg
Hidrocortisona 10 mg
Excipientes c.s.p
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2.14. Suspensiones
Una suspensión se define como un sistema disperso compuesto por dos fases, las cuales
contienen él o los fármacos y aditivos. Una de las fases, dispersa o interna está constituida
por sólidos (fármacos) insolubles que solo se dispersan en la fase externa. (11)
-Sacarina
La sacarina se presenta como cristales blancos inodoros o como un polvo cristalino blanco. Tiene
un sabor intensamente dulce, con un regusto metálico o amargo que en un nivel normal de uso
puede ser detectado por aproximadamente el 25% de la población. El retrogusto se puede
enmascarar mezclando sacarina con otros edulcorantes. (12)
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La sacarina se puede usar para enmascarar algunas características desagradables de
sabor o para mejorar los sistemas de sabor. Su poder edulcorante es aproximadamente de 300 a
600 veces el de la sacarosa. (12)
-Sacarina sódica
La sacarina sódica se presenta como un polvo blanco, inodoro o ligeramente aromático,
eflorescente, cristalino. Tiene un sabor intensamente dulce, con un regusto metálico o amargo que
en un nivel normal de uso puede ser detectado por aproximadamente el 25% de la población. El
retrogusto puede enmascararse mezclando sacarina sódica con otros edulcorantes. La sacarina de
sodio puede contener cantidades variables de agua.(12)
-Sacarosa
La sacarosa es un azúcar que se obtiene a partir de la caña de azúcar, la remolacha azucarera, y
otras fuentes. No contiene sustancias añadidas. La sacarosa se presenta como cristales incoloros,
como masas o bloques cristalinos, o como un polvo cristalino blanco; es inodoro y tiene un sabor
dulce.
-Sucralosa
La sucralosa es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino que fluye libremente.
Solubilidad Fácilmente soluble en etanol (95%), metanol y agua; ligeramente soluble en acetato
de etilo.
La sucralosa debe almacenarse en un recipiente bien cerrado, en un lugar fresco y seco, a una
temperatura que no exceda los 218C. La sucralosa cuando se calienta a temperaturas elevadas,
puede descomponerse con la liberación de dióxido de carbono, monóxido de carbono y pequeñas
cantidades de cloruro de hidrógeno. (13)
Aplicaciones en Formulación Farmacéutica o Tecnología
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No tiene valor nutricional, no es cariogénico, no promueve la caries dental y no
produce respuesta glucémica. (13)
-Sorbitol
El sorbitol es D-glucitol. Es un alcohol hexahídrico relacionado con la manosa y es isomérico con
el manitol.
El sorbitol se presenta como un polvo inodoro, blanco o casi incoloro, cristalino, higroscópico. Se
han identificado cuatro polimorfos cristalinos y una forma amorfa de sorbitol que tienen
propiedades físicas ligeramente diferentes, p. Ej. Punto de fusión. El sorbitol está disponible en
una amplia gama de calidades y formas polimórficas, como gránulos, escamas o gránulos que
tienden a apelmazarse menos que la forma en polvo y tienen características de compresión más
deseables. El sorbitol tiene un sabor agradable, refrescante y dulce, y tiene aproximadamente 50 a
60% de la dulzura de la sacarosa. (13)
El sorbitol se usa como diluyente en formulaciones de tabletas preparadas por granulación húmeda
o compresión directa. Es particularmente útil en tabletas masticables debido a su agradable sabor
dulce y su sensación refrescante. En formulaciones de cápsulas se utiliza como plastificante para
gelatina. El sorbitol se ha utilizado como plastificante en formulaciones de películas.(13)
En preparaciones líquidas, el sorbitol se usa como vehículo en formulaciones sin azúcar y como
estabilizador para medicamentos, vitaminas, y suspensiones de antiácidos. Además, el sorbitol se
usa como excipiente en formulaciones biológicas parenterales líquidas para proporcionar una
estabilización de proteínas efectiva en el estado líquido. También se ha demostrado que es un
portador adecuado para mejorar la velocidad de disolución in vitro de la indometacina. Los jarabes
son efectivos para prevenir la cristalización alrededor de la tapa de las botellas. El sorbitol se usa
adicionalmente en preparaciones inyectables y tópicas, y terapéuticamente como un laxante
osmótico.
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El sorbitol también se puede usar analíticamente como un marcador para evaluar el
flujo sanguíneo del hígado. (14)
-Propilenglicol
El propilenglicol es un líquido transparente, incoloro, viscoso, prácticamente inodoro, con un sabor
dulce y ligeramente ácido que se parece al de la glicerina. (14)
Como antiséptico es similar al etanol, y contra los mohos es similar a la glicerina y solo un poco
menos efectivo que el etanol.
-Benzoato de sodio
El benzoato de sodio se presenta como un polvo blanco granular o cristalino, ligeramente
higroscópico. Es inodoro, o con un ligero olor a benzoina y tiene un sabor dulce y salino
desagradable. (14)
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El benzoato de sodio se usa con preferencia al ácido benzoico en algunas
circunstancias, debido a su mayor solubilidad. Sin embargo, en algunas aplicaciones puede
impartir un sabor desagradable a un producto. El benzoato de sodio también se ha usado como
lubricante para tabletas en concentraciones de 2 a 5% p / p. (14)
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casos puede ser por exceso respecto a las cantidades presentes en la interfase O/W,
por incompatibilidad con la interfase o material desplazado de la misma durante el procesado),
estabilizantes (polisacáridos, polímeros), conservantes y algunos colorantes (ejemplo: extracto de
pimentón). (15)
Emulsionantes.
Un emulsionante es una molécula anfifílica, de bajo o alto peso molecular, que tiende a migrar y
adsorberse rápidamente en la interfase aceite agua, favoreciendo la formación de gotas con un
menor consumo de energía, y por tanto la formación de la emulsión, al reducir la tensión interfacial.
Un emulsionante no es igual a un estabilizante, aunque estos términos se confunden en ocasiones.
Lo que a veces se identifica como emulgente o emulsificante no es tal, sino un estabilizante, que a
efectos prácticos no presenta actividad interfacial significativa. Sin embargo, los emulsionantes,
además de facilitar la formación de las emulsiones, aportan desde la interfase una cierta estabilidad
física, aunque puede ser durante un corto período de tiempo. En ciertos casos, son responsables de
que la estabilidad física se prolongue durante un tiempo prolongado. (15)
2.17. Elixir.
Soluciones hidroalcohólicas, límpidas, edulcoradas que suelen incorporar colorantes para mejorar
su apariencia y aromatizantes para aumentar su palatabilidad.
Composición
• Principio activo, agua, alcohol (etanol), edulcorantes, aromatizantes y a veces también
conservantes
• Contenido en alcohol : generalmente < 20%, a veces 50% no adecuado en niños
• Cosolventes: propilenglicol, PEG 400, glicerina, sorbitol
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• Contienen menor proporción de azúcar que los jarabes menos dulces y
viscosos, menor capacidad de enmascarar sabores desagradables
• Edulcorantes : sacarosa (> 20%), glucosa, sorbitol, manitol, sacarina, aspartame, etc.
• Aromatizantes: Aromas de frutas (esencia de naranja, de limón), sabor cálido (canela y clavo)
y sabor suave (agua de flor de azahar)
• Otras sustancias auxiliares: colorantes, conservantes, antioxidantes
2.18. Inyectables
Los inyectables son preparaciones de uso parenteral. Las preparaciones inyectables son
soluciones, emulsiones o suspensiones estériles.
Ejemplos de formulación:
• Excipientes:
• Fase grasa 10-30 % 10-50 %
• Fase acuosa 60-85 % 40-85 %
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• Emulgente ≤10 % ≤10
%
•
• IVELIP®
• (Lípidos intravenosos) Emulsión inyectable
• Cada 100 ml de Emulsión Inyectable contienen:
• Aceite de soya purificado……………………………. 20.00 g
Glicerol……………………………………........................2.50 g
Fosfolípidos de yema de huevo purificados…… 1.20 g
Oleato de sodio…………………………………………….. 0.03 g
Agua inyectable cp.……………………….……………..100 ml.
• El aceite de soya es un producto natural que contiene triglicérido neutro de ácido grasos
predominantemente insaturados.
• Indicaciones terapéuticas:
• Ivelip 20 % están indicados como una fuente de calorías y de ácidos grasos esenciales para
pacientes sometidos a nutrición parenteral durante períodos de tiempo prolongados (más de 5 días)
y para prevenir las manifestaciones clínicas de deficiencia de ácidos grasos esenciales.
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SUSPENCIÓN EMULSIÓN GOTAS ORALES
•
• Sacarina Ácido Oleico Blanco. • Polietilenglicol
•
• Sacarina sódica Methocel F4M Premium 400
• Sacarosa (Hidroxipropilmetilcelulosa). • Glicerol
• Sucralosa • • Acido Benzoico
Methocel F50 Premium
• Sorbitol (Hidroxipropilmetilcelulosa). • Sacarina sódica
• Propilenglicol • • Esencia de Fresa •
Propilparabeno.
• Benzoato de sodio • Azorrubina
Metilparabeno.
(carmoisina)
Hexametafosfato de Sodio.
• Agua purificada
• Ácido Cítrico Anhidro.
c.s.
• Sacarina Sódica.
• Hidróxido de Sodio.
Trihidroxibenzoato
Propilgalato.
• Sorbato de Potasio.
Color Amarillo.
•
Aceite de Canela
•
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(Aldehído Cinámico).
• Aceite de Almendras
(Aldehído Benzoico).
• Salicilato de Metilo.
ELIXIR
Principio activo.
Agua purificada.
Alcohol (etanol).
Edulcorantes.
Aromatizantes.
Conservantes.
Colorantes
Antioxidantes
Conclusiones
Este trabajo de investigación tuvo como objetivo general conocer cuáles son los excipientes que
se utilizan para cada forma farmacéutica líquida en la cual los excipientes del jarabe son: Azucares,
glicerina, agua purificada, alcohol, conservantes, codisolvente, edulcorantes, saborizantes,
colorantes. En la solución oral son: Aromatizantes, endulzantes, colorantes disueltos, agua
purificada, cosolventes. En la suspensión son: Sacarina, sacarina sódica, sacarosa, sucralosa,
sorbitol, propilenglicol, benzoato de sodio. En una emulsión son: Ácido Oleico Blanco. Methocel
F4M Premium (Hidroxipropilmetilcelulosa). Methocel F50
Premium (Hidroxipropilmetilcelulosa). Propilparabeno. Metilparabeno. Hexametafosfato de
Sodio. Ácido Cítrico Anhidro. Sacarina Sódica. Hidróxido de Sodio. Trihidroxibenzoato
Propilgalato. Sorbato de Potasio. Color Amarillo. Aceite de Canela (Aldehído Cinámico).
Aceite de Almendras (Aldehído Benzoico). Salicilato de Metilo. Glicerina, Agua Purificada.
Y en las gotas orales son: Polietilenglicol 400, Glicerol, Acido Benzoico, Sacarina sódica, Esencia
de Fresa, Azorrubina (carmoisina), Agua purificada en la cual también pudimos emplear objetivos
específicos y responderlas y son la siguientes:
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Conocimos los tipos de formas farmacéuticas líquidas son: Jarabes una
preparación acuosa caracterizada por su sabor dulce y una consistencia viscosa. Soluciones
orales se presenta como límpidas y transparentes de olor y sabor agradable. Suspensión
pueden presentar un sedimento, que es rápidamente dispersable por agitación dando una
nueva suspensión lo bastante estable para permitir la administración de la dosis correcta.
Las emulsiones la cual presenta signos de separación de fases, pero se reconstituyen
fácilmente por agitación. Y en las gotas orales es una solución transparente de color y con
una aroma característico
El excipiente debe ser en función de las características Fisicoquímicas del fármaco y por
ello debe conocerse tal fármaco. Los cuales podrían ser sustancias homogéneas que son el
caso de los Jarabes, soluciones, gotas y heterogéneas que son las emulsiones, suspensiones.
Los excipientes más utilizados en las formas farmacéuticas líquidas son: edulcorantes
como ser glucosa, sorbitol y sacarosa. Aromatizantes, colorantes, conservantes.
Bibliografia
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13. Elaboración y control de emulsiones (2013) cofsegovia. Portal Farma. Com.
14. Agencias de medicamentos y productos sanitarios (2015) https://www.aemps.gob.es/
15. (2012) Https:// clima.aemps.es>cima>doehtml.
Apéndice
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Figura 5. Gotas
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