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ACCIÓN Y MECANISMO
Ansiolítico benzodiazepínico de acción corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-
aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su
unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante
muscular y amnésica, con actividad específica en las crisis de angustia; además tiene actividad
antidepresiva.
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FARMACOCINÉTICA
Vía oral:
Absorción: Su biodisponibilidad es al menos del 80% (tiempo empleado en alcanzar la
concentración máxima (T max) = 1-2 h). Las concentraciones en estado de equilibrio son de
18.3 a 100 ng/ml con dosis de 1.5 a 10 mg/día.
Eliminación: Como otras benzodiacepinas parece que atraviesa la placenta y se excreta con
la leche materna. Es metabolizado en el hígado, dando lugar a alfa-hidroxialprazolam (con
actividad pero con contribución escasa en la acción farmacológica) y benzofenona (inactivo).
La concentración plasmática de ambos metabolitos es muy baja y su semivida similar a la
del alprazolam. El alprazolam se elimina con la orina, el 80% en forma metabolizada. Su
semivida de eliminación es de 12-15 h, en alcohólicos con insuficiencia hepática 19,7 h, en
obesos (21.8 h).
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INDICACIONES
[ANSIEDAD]: tratamiento de trastornos de ansiedad generalizada.
[Ansiedad]: Dosis inicial, 1 mg/día en una, dos o tres dosis. pudiendo incrementarse la dosis
diaria en 1 mg cada 3-4 días, en función de la respuesta clínica, hasta 4 mg/día (rango de
dosis 0,5-4 mg, en una o dos dosis).
Duración del tratamiento: el tratamiento deberá ser lo más corto posible, generalmente, no
debe ser superior a 8-12 semanas, incluyendo el periodo de supresión del medicamento. En
algunos casos puede necesitarse una extensión del tratamiento previa evaluación del
estado del paciente. El tratamiento de trastornos por angustia tiene una duración global de 6
meses.
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Suspensión del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o más semanas de forma
ininterrumpida, la suspensión del tratamiento deberá realizarse de forma gradual. Se
recomienda que las disminuciones diarias de la dosis no excedan de 0,5 mg cada 3 días.
Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar una reducción más lenta. Observar que, a
menudo, cuando se suprime la terapia en trastornos por angustia, los síntomas asociados
con la recurrencia de la crisis de angustia se asemejan a los de la supresión.
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
[ALERGIA A benzodiacepinaS].
[INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe
ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.
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[Insomnio] de rebote y ansiedad: Dado que la probabilidad de aparición de un fenómeno de
retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda
disminuir la dosis de forma gradual hasta la supresión definitiva.
[AMNESIA]: Las benzodiacepinas pueden inducir una amnesia anterógrada. Este hecho
ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del
medicamento, por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían
asegurarse de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas.
Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: La capacidad para conducir
vehículos o utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la sedación,
amnesia, dificultad en la concentración y deterioro de la función muscular que pueden
aparecer como consecuencia del tratamiento. Además, los periodos de sueño insuficientes
pueden incrementar el deterioro del estado de alerta.
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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS
El alprazolam es metabolizado ampliamente en el hígado, por lo que puede interaccionar con
fármacos que utilicen sus mismos sistemas enzimáticos. Así, los fármacos que sean capaces de
inhibir el metabolismo hepático de alprazolam, pueden ocasionar un aumento de los niveles
plasmáticos de la benzodiacepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. Existen
datos clínicos de esta interacción con los siguientes fármacos:
Sales de litio (carbonato de litio): disminución del aclaramiento (12%) y aumento del área
bajo la curva de la sal de litio, con posible potenciación de su toxicidad, debido a su estrecho
margen terapéutico, por posible aumento de la absorción oral del litio.
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policíclicos presentes en el tabaco, pudiendo ser necesario un ajuste de la posología en
fumadores.
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