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Índice
Introducción .................................................................................................................................. 3
Desarrollo del tema ....................................................................................................................... 4
1.1. Definición ...................................................................................................................... 4
1.2. Receptores ..................................................................................................................... 4
1.3. Mecanismo de Acción ................................................................................................... 5
1.4. Efectos de la Angiotensina ............................................................................................ 6
1.5. Efectos adversos y colaterales ....................................................................................... 6
1.6. Propiedades e indicaciones............................................................................................ 8
Conclusión................................................................................................................................... 10
Bibliografía ................................................................................................................................. 11

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 Introducción

La hipertensión arterial (HTA), se conoció por primera vez en 1677, pero hubo de pasar

más de un siglo desde que Harvey demostrara la existencia de la misma, hasta que

Stephen Hales, químico y naturalista inglés realizara, en 1761, la

primera medición intravascular de la presión arterial. Esta medición se realizó

introduciendo una cápsula en la vena del cuello de un caballo y observando hasta que

altura subía la sangre en la misma; dicha altura representa la fuerza que ejercía la sangre

sobre la pared de la arteria, es decir la presión de la sangre a ese nivel. Cincuenta años

después Poiseuille modificó el tubo de Hales haciéndolo curvo en forma de V, e

introdujo mercurio en su interior.

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 Desarrollo del tema

1.1. Definición

El término antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce

la presión arterial. En particular se conocen como agentes antihipertensivos a un

grupo de diversos fármacos utilizados en medicina para el tratamiento de

la hipertensión.

Cabe hacer la distinción que múltiples fármacos tienen la propiedad de disminuir

la presión arterial, sin embargo sólo un grupo relativamente selecto es usado en el

tratamiento de la hipertensión arterial crónica.

Generalmente, el primer medicamento de elección en la hipertensión arterial

(HTA) es un diurético. Los más utilizados son las tiazidas (clortalidona,

hidroclorotiazida) y los diuréticos ahorradores de potasio (amilorida,

espironolactona, triamtereno). Aunque ambos incrementan la pérdida de sal y

agua con la consiguiente reducción del volumen plasmático a corto plazo, actúan

de manera diferente a nivel renal.

1.2. Receptores

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II constituyen un nuevo

grupo de antihipertensivos que ha aparecido en los últimos tiempos para el

tratamiento de la hipertensión arterial (HTA) y de la insuficiencia cardiaca en el

caso del losartán. Este último ha sido el primero de estos agentes que se

comercializó en España y el mejor estudiado. Con posterioridad se han

comercializado otros, como: candesartán, eprosartán, irbesartán, telmisartán y

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 valsartán. Al igual que los inhibidores de la enzima con - vertidora de angiotensina

(IECA), actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona aunque de

diferente for - ma, bloqueando la unión de la angiotensina II a los recep - tores

tipo 1 de la angiotensina II. Su eficacia en el trata - miento de la HTA esencial se

ha puesto de manifiesto en diversos ensayos clínicos, originando disminuciones

de las cifras tensionales semejantes a las de antipertensivos de otros grupos,

aunque por el momento no se ha podido demostrar que aporten el mismo grado de

protección car - diaca y renal que otros antihipertensivos tales como los IECA.

Presentan un buen perfil de efectos adversos y a diferencia de los IECA, durante

los ensayos clínicos la inci - dencia de tos ha sido similar a la del placebo.

1.3. Mecanismo de Acción

Inhibición del cotransportador Na+/Cl- memb luminal en tubo contorneado distal.

abertura canales K+ cel musc liso ( RVP), inhibe anhidrasa carbónica cels musc

lisoTras el conocimiento de la importancia del sistema renina-angiotensina-

aldosterona (SRAA) en la regulación de la presión sanguínea y del equilibrio

electrolítico, la aparición de los inhibidores de la enzima convertidora de

angiotensina (IECA), hace ya más de veinte años, ha supuesto un importante

avance en la farmacología cardiovascular.

 Son inhibidores competitivos de los receptores de AII tipo 1, predominan

en el tejido vascular y el miocardio, así como en cerebro, suprarrenales y

riñones.

 Si bien la unión es reversible presentan una velocidad de disociación muy

lenta por lo que se comportan como antagonistas no competitivos.

 Losartan tiene unión irreversible al receptor.

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1.4. Efectos de la Angiotensina

A diferencia de los IECA, los ARA II no bloquean la degradación de bradiquinina

ni aumentan la síntesis de prostaglandinas (4,7). En la Figura 1 se presenta el nivel

de actuación de los ARA II, así como el de los principales grupos de

antihipertensivos. El losartán fue el primer ARA II comercializado en España,

siendo el fármaco del grupo del que se dispone mayor experiencia clínica (8,9);

posteriormente se han comercializado otros sartanes como: candesartán,

eprosartán, irbesartán, telmisartán y valsartán.

1.5. Efectos adversos y colaterales

A mayoría de los medicamentos para la presión arterial son fáciles de tomar, pero

todos los medicamentos tienen efectos secundarios. La mayoría son leves y

pueden desaparecer con el tiempo.

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Algunos efectos secundarios comunes de los medicamentos antihipertensivos

incluyen:

 Tos

 Diarrea o estreñimiento

 Vértigo o mareo leve

 Problemas de erección

 Sentirse nervioso

 Sentirse cansado, débil, soñoliento o con falta de energía

 Dolor de cabeza

 Náuseas o vómitos

 Erupción cutánea

 Pérdida o aumento de peso sin proponérselo

Dígale a su proveedor lo más pronto posible si usted tiene efectos secundarios o

si los efectos secundarios le están causando problemas. La mayoría de las veces,

hacer cambios en la dosis del medicamento o cuándo tomarlos puede ayudar a

reducir los efectos secundarios.

Nunca cambie la dosis ni deje de tomar sus medicamentos por su cuenta. Siempre

hable primero con su proveedor.

 tej vascular: VASODILATACIÓN

 renal: AUMENTA EXCRECIÓN Na+ y H20

 miocardio: DISMINUYEN HIPERTROFIA

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  no aumentan la bradiquinina (< tos y angioedema)

 no genera taquicardia refleja

 renoprotector

 inhiben actividad SRAA con una mayor eficacia (afecta acción final).

Efectos Adversos:

 IRA

 HIPOTENSIÓN (ojo si PA dpte SRAA)

 HIPERPOTASEMIA

 generalmente bn tolerados

1.6. Propiedades e indicaciones

La presión arterial (PA) elevada se ha relacionado con una de cada dos muertes

por enfermedad cardiovascular en individuos mayores de 50 años. A pesar de lo

anterior el control de la hipertensión arterial (HTA) en España en pacientes

tratados farmacológicamente que reciben asistencia sanitaria en atención primaria

(AP) no es el deseable. Las razones del insuficiente control son múltiples y

complejas; en unos casos dependen del propio paciente (incumplimiento), en otros

del tratamiento farmacológico (ineficacia) y en otros incluso del propio médico

(inercia clínica).

En un reciente estudio de nuestro Grupo, se ha observado que el médico de familia

modificó el tratamiento en el 41,8% de los pacientes hipertensos mal controlados.

Cuando el médico modificaba el tratamiento, la principal medida adoptada fue la

asociación farmacológica en más del 50% de los casos. El médico de familia

presentó una conducta más rigurosa, modificando en mayor medida el tratamiento

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farmacológico de los pacientes mal controlados, cuando estos presentaban cifras

más elevadas de PA, diabetes mellitus o antecedentes de enfermedad

cardiovascular (ECV).

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 Conclusión

Todos los antihipertensivos tienen un efecto similar en la prevención de episodios, con

dos excepciones: los efectos protectores «extra» de los β-bloqueadores tras un IAM y de

los calcioantagonistas sobre el ictus. Se excluye un efecto pleiotrópico más allá de la

reducción de la PA. Utilizar antihipertensivos no equivale a tratar la HTA. Hay que

sustituir la idea de medir sistemáticamente la PA por reducir, también de forma

sistemática, la PA. Los antihipertensivos son fármacos de amplio uso en atención

primaria, coexistiendo con frecuencia su administración junto a medicamentos empleados

en enfermedades crónicas o en el tratamiento de los factores de riesgo cardiovascular

asociados a la hipertensión arterial.

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 Bibliografía

1. Pitt B, Zannad F, Remme WJ, Cody R, Castaigne A, Pérez A et al..

2. Guidelines Subcommittee 1999 World Health Organization-International Society of
Hypertension Guidelines for the Management of Hypertension.. J Hypertens, 17
(1999), pp. 151-183
3. Sáenz-Campos D. Estudio comparativo de la prescripción de fármacos a pacientes
mayores y menores de 60 años en la consulta externa de Medicina General. Fármacos
1990; 6 (1): 42-
4. Kaplan NM, Glifford RW. Choice of initial therapy for hipertension. JAMA 1996,
276 (2): 1577-1580.
5. Chaves A. Estudio de consumo de medicamentos en el sistema DDD en la Seguridad
Social de Costa Rica en los años 1988-1989. Fármacos 1990, 6(2): 11-51.

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