Factores fisiologicos que
pueden influir en la
administración por via oral
Ph acido,la cantidad y tipo de
alimentos,la solubilidad, la
superficie de absorción,la
velocidad del transito intestinal
Manipulaciones galénicas vía
parenteral medicamentos
acción prolongada
Sustituir una solución acuosa por
una oleosa,inyectsr derivados
poco hidrosolubles,utilización de
implantes o pallet
Uso de fármacos vía rectal
Conseguir efectos locales o
sistémicos,cuando no se pueda
utilizar vía oral,absorción
irregular,incompleta y produce
irritación de la mucosa rectal y
tratamiento de la crisis
convulsivas en niños pequeños.
Importancia de la liberación
del fármaco como proceso
farmacocinético
Es el primer paso del proceso en
el que el medicamento entra en
el cuerpo y libera el contenido
del principio activo administrado
Influye en la absorción del
fármaco
características físico-químicas
del fármaco: liposolubilidad,
grado de ionización, Pm,.
características del preparado
farmacéutico:- forma de
administración (píldora, gel,
solución,..).
-vías de administración.
factores fisiológicos: edad (en
niños y ancianos la absorción
disminuye).
factores patológicos:
enfermedades que afectan a la
absorción de fármacos.
factores yatrógenos:
interferencia que puede existir
entre un medicamento y la
absorción de otro.
Velocidad de absorción: cantidad
de fármaco que se absorbe por
unidad de tiempo.
Vida media de absorción: tiempo
que tarda en reducirse a la
mitad, la cantidad de fármaco
disponible para absorberse.
Factores afectan la
distribución de los fármcos
Volúmenes físicos del organ.:
considerando los fármacos como
solutos,los distintos tejidos con
especificidad del organismo vana
ctuar como solventes dando pie
a diferentes cocnentraciones del
fármacos.
Tasa de extracción: proporción
del fármaco que es retirado de la
circulación por cada órgano, una
vez que el flujo sanguíneo lo
haya hecho pasar a través de
dicho órgano.
Unión a proteínas
plasmáticas y/o tisulares: solo
el fármaco que se encuentra
diluido pasa a los tejidos , su
unión áctua como reservorio y
disminuye la concentración final
en los tejidos.
Fase uno de metabolismo con
la inducción o inhibición
farmacológica
Modifican funcionalmente a la
molécula,añadiendo o restándole
grupos químicos a la
molécula.oxidación y reducción--
enzimas de los citocromos
p450(se encuentran en el
hígado)Hidrolisis—hidrolasas, se
encuentra principalmente en el
plasma
Diferencias entre
metabolismo 1 paso y
circulación enterohépatica
Ianctivación que puede sufrir un
fármaco antes de alcanzar la
circulación sistémica(disminución
de biodisponibilidad),reabsorción
a la sangre tras haber sufrido
hidrolisis enzimática,liberando el
fármaco activo que puede
incorporarse a la circulación y
ser excretado por la orina.
Utilidad clínica aclaramiento
del fármaco en la via renal
Determinar la cantidad de
fármacos eliminada,en la
filtración glomerular saber si
llega o no sangre para ver si
llega el fármaco,en la secreción
tubular ver si hay inhibición y
saturación y en la reabsorción
tubular saber si el fármaco
ingresa de nuevo en el
organismo.
Factores que influyen en la
eliminación renal de
fármacos.
Fisiológicos: edad, sexo ,
gestación
Patológicos:
enfermedades que
afecten al flujo
sanguíneo renal o a la
función renal
Farmacologicos:
administración de
fármacos con el mismo
sistema de transporte,
agentes que alteran al
PH urinario.
Cinética de eliminación de 1
orden,importancia
clínica
Donde siempre se va eliminar el
mismo porcentaje de
fármacos por unidad
de tiempo.aún así no
varía su función a la
dosis del fármaco y
tampoco a la duración
del tratamiento.
Cientica de eliminación de
orden 0 ,intervalo
de administración
de los fármacos
Siempre se elimina la misma
cantidad por unidad de
tiempo.pero los
intervalos de
administración pueden
variar su función de la
dosis o en función del
tiempo.
Importancia del estudio
farmacodinamica y
cinética en
formación del
médico
Para que haya tratamiento del
enfermo la elección del
fármaco y su
dosificación debemos
entender la relación de
los parámetros
farmacocinéticos y
farmacodinamio,eso
nos va ayudar en la
toma de decisiones
para la selección del
fármaco y su
posología.
Donde esta situados
receptores fármacos
liposolubles
Membrana intracelular
Receptores con enzimas
transmebrana tipo
proteinacinasa
Poliptidos con dominio
extracelular para la
unión con la hormona y
un dominio enzimatico
citoplasmático que
puede ser una proteína
tirosina cinasa.la señal
se une con el dominio
extracelular de un
receptor
transmembranal unido
con una proteína
tirosina
cinasa separada,la cual lo activa
receptor tipo conducto iónico
respecto al tiempo del efecto
la rapidez de este mecanismo de
señalización es crucial para la
transferencia momento a
momento de información entre
las sinapsis,pueden medirse en
milisegundos.
Segundos mensajeros mas
conocidos
CAMP,glucagón,tirapina,noradren
alina,dopamina,serotonina,tirosin
a cinasafosforilasa,bisfosfato de
fosfatidilinositol,diacilguicerol,trif
osfato de inositol
Fosforilación importância de
generar efecto farmacológico
Amplificacion y regulación
flexible por la unión de GTP con
una proteína G,unión del grupo
fosforilo a residuo de
serina,teonina o tirosina que
amplia la señal reguladora inicial
por memoria molecular.
Potencia farmacológica
Capacidad que tiene un fármaco
para producir una respuesta
máxima a una menor dosis o
concentración.
Dosis efectiva media
Dosis con la cual 50% de los
individuos presenta ele fecto
cuántico especificado
Dosis toxica media importar cuan alta sea su
Dosis requerida para producir un concentración.
efecto toxico particular en 50% Antagonista competitivo o
de los animales directo: se une al receptor e
Dosis letal media impede que el agonista
Cuando el efecto toxico es la desarrolle efecto
muerte del animal por emdios
experimentales Antagonista no competitivo o
Índice terapéutico o margen indirecto: se fija a um lugar del
terapéutico receptor impidiendo la activación
Relación de la dosis de un de este.
fármaco requerida para obtener
el efecto deseado y la dosis que
produce un efecto indeseable.
Idiosincrasia
Respuesta farmcologica inusual
que se observa poca veces en
los pacientes,casi siempre se
deben a diferencias genéticas en
el metabolismo del compuesto o
mecanismo inmunitario.
Efectos beneficiosos y
tóxicos mediados por el
mismo mecanismo receptor
efector
En algunas situaciones existe la
necesidad y el beneficio de un
fármaco ,pero este produce
toxicidad inaceptable cuando se
administra en las dosis con las
que se obtiene el beneficio
optimo,siendo algunas veces
necesario agregar otro
medicamento.
Consecuencias praticas del
concepto de RECEPTOR
Los recptores determinan gran
medida las relaciones
cuantitativas entre la dosis o la
concentración del fármaco y los
efectos farmacológicos.los
receptores explican la
selectividad de la acción
farmacológica.los receptores
median las acciones de los
agonistas y antagonistas
farmacológicos.
Importancia de la naturaleza
poliptidica del receptor
Permite la diversidad necesaria y
especificidad de la forma y carga
eléctrica.
Caracterización de los
receptores proteínas
reguladoras.accion
Median las acciones de las
señales químicas, como los
neurotransmissores,autocoides y
hormonas.
Agonista competitivo o
directo
Cuando actúa junto con el
antogonsita en el mismo
receptor,realizando en el mismo
lugar,aumentando las
concentraciones del agonista
para lograr el efecto
Agonista no competitivo o
indirecto
Evita que el antagonista en
cualquier concentración
produzca un efecto
Agonista total:se une a un
receptor especifico e induce una
respuesta máxima.Agonista
parcial: se unen con los mismos
receptores y los activan de la
misma forma, pero no inducen
una respuesta tan intensa, sin