Вы находитесь на странице: 1из 11

CÓDIGO: IIL-LAB-01

Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 1 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

REPORTE/INFORME DE LABORATORIO
Numero: 6
Título: VALORACIÓN DE ALBENDAZOL
Fecha de elaboración: 11/12/2019 Fecha de entrega: 18/12/2019

Objetivo general
Determinar el porcentaje de Albendazol en comprimidos de 400 mg de la casa
farmacéutica Rocnarf, por valoración volumétrica.

Objetivo especifico

 Establecer si el porcentaje de principio activo cumple con las especificaciones


de la USP 39-NF34.
 Verificar si los comprimidos de Albendazol de 400 mg cumplen con las
propiedades organolépticas y físicas establecidas por el ARCSA y la USP 39-
NF-34 respectivamente.
 Comparar los diferentes resultados obtenidos de principio activo Albendazol de
las diferentes casas comerciales.

Fundamento teórico
Los benzimidazoles son hidrocarburos aromáticos y heterocíclicos,
caracterizados por la fusión de benceno e imidazol. El compuesto benzimidazol
más prominente en la naturaleza es el N-ribosil-dimetilbenzimidazol, que sirve
como ligando axial del cobalto en la vitamina B12.
Por razón de que el benzimidazol es una extensión del elaborado sistema del
imidazol, se ha empleado como esqueletos de carbono para los N-carbenos
heterocíclicos, utilizados generalmente como ligandos para complejos con los
metales de transición. A menudo son preparados al deprotonizar una sal
benzimidazol N,N'-disustituidos en la posición 2 con una base. (H. A. Barker,
1960)
El Albendazol. es un compuesto derivado de los benzodiazol es y que se indica
como tratamiento ante varias enfermedades provocadas por parásitos como: las
cestodas, nermatodas, Ancylostoma duodenale,Necator americanus, Trichuris
trichiuria y la Esquistosomiasis.
Es eficaz en el tratamiento de parásitos tisulares como el Echinococcus
granulosus y el Echinococcus multilocularis, causantes respectivamente de la
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 2 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

equinococosis quística y de la equinococosis alveolar. También es efectivo en


los tratamientos de la neurocisticercosis debida a la infección por Taenia solium.
Existe también evidencia de que el fármaco produce pérdida de la adhesividad
del trofozoito a las paredes intestinales. (Infomed, 2012)
Fue desarrollado por primera vez por la compañía americana SmithKline en el
año 1972. Posteriormente ha sido distribuido a varios países como África, donde
ha sido utilizado para tratar enfermedades como la filariasis linfática, en
combinación con otros medicamentos. Se han reportado buenos resultados en
su uso contra la giardiasis en Brasil.
El albendazol es un derivado del benzimidazol, con acción sobre las larvas y las
formas adultas de los nematodos gastrointestinales y pulmonares, y sobre las
formas adultas de los cestodos y trematodos. Su efecto antiparasitario se
atribuye a que inhibe la captura de glucosa en los helmintos susceptibles. Se
absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza cifras sanguíneas
máximas a las 3 h después de su administración. Se distribuye por todo el
organismo y la mayor concentración se obtiene en hígado y riñones. Se
metaboliza rápidamente en el hígado y se elimina en unos cinco días, la mayor
parte en forma de sulfóxido de albendazol. Se elimina 85% en la orina y el resto
en las heces. (H. A. Barker, 1960)
Fundamento de la valoración
La valoracion volumétrica del albendazol es una reacción de neutralización en
medio no acuoso y en una reacción redox. El método de valoración no acuoso
implicó el uso de ácido perclórico como titulante y cristal violeta como indicador
en medio de ácido acético. Una reacción de neutralización es una reacción entre
un ácido y una base, generalmente en las reacciones acuosas ácido-base se
forma agua y una sal. Las soluciones acuosas son buenas conductoras debido
a la presencia de iones positivos y negativos a estos compuestos se les llama
electrolitos. (Harris, 2001)

Información del medicamento


Tabla 1. Información del medicamento Albendazol

Nombre DCI METRONIDAZOL


Grupo terapéutico
G01 Antiinfecciosos y antisépticos ginecológicos (CNMB, 2019)
principal
1 H-lmidazole-1-ethanol, 2-methyl-5-nitro-; 2-Metil-5-nitroimidazol-1-
Nombre IUPAC
etanol
Fórmula molecular C6H9N3O3 (PubChem, 2019)
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 3 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

Estructura química

(PubChem, 2019)
Antiinfecciosos y antisépticos excluye combinaciones con
Grupo anatómico
corticoesteroides. (CNMB, 2019)
Subgrupo químico
Derivados imidazólicos (CNMB, 2019)
terapéutico
Acción
Bactericida, amebicida y tricomonicida. (UNAM, 2005)
farmacológica
El Metronidazol (MTZ) es relativamente inactivo hasta que es
metabolizado dentro de los organismos susceptibles; es activado
cuando se reduce, postulándose que su mecanismo de acción es a
través de la eliminación del potencial reductor de microorganismos
anaerobios y microaerofílicos. Esto, se da por la acción de proteínas
Mecanismo de
transportadoras de electrones como la piruvato: ferrodoxina,
acción
oxidoreductasa, o flavodoxina; localizadas en el interior del
parásito/bacteria, las cuales llevan a cabo la reducción del grupo nitro
del MTZ que resulta en la formación de N-(2-hidroxietil) del ácido
oxámico y de acetamida. El MTZ daña a las células al formar aductos
con las proteínas y los ácidos nucleicos. (Bendesky, 2001)
Vaginosis bacteriana en mujeres no embarazadas (adultas, niñas y
Indicaciones
adolescentes), tricomoniasis. (CNMB, 2019)
Poco frecuente: Reacción psicótica con disulfiram, interacción con el
alcohol, prurito e irritación vaginal, dolor abdominal, náusea,
Efectos adversos
dismenorrea, rash, diarrea, dolor torácico, metrorragia.
Raros: alergia, infección bacteriana. (CNMB, 2019)
Hipersensibilidad a los nitroimidazoles, uso concurrente con alcohol o
Contraindicaciones
disulfiram, uso concomitante con warfarina. (CNMB, 2019)
Categoría B. Administrado por vía vaginal puede absorberse una
fracción. No se recomienda su uso durante el 1er trimestre, hay
Uso en embarazo
reportes de incremento de labio fisurado, con o sin paladar fisurado,
en neonatos expuestos al medicamento. (CNMB, 2019)
Elaborado por: Bermúdez & Otros
Tabla 2. Constantes Farmacocinéticas del Cotrimoxazol

Biodisponibilidad (oral) (%) 90


Excreción urinaria (%) 60-80
Unido en el plasma (%) 10-15
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 4 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

Depuración (mL/min/kg) 10,5 – 30,7


Volumen distribución (L/kg) 0,55
Semivida (horas) 8
Tiempo máximo (horas) 5 - 15
Concentración máxima (ug/mL) 5 -10 μg/mL
(Goodman & Gilman, 2012)
Elaborado por: Bermúdez & Otros
MATERIALES Y MÉTODO
Tabla 3. Materiales y reactivos

Materiales Equipos Reactivos

- Vasos de - Balanza analítica ± - Etanol


precipitación 0,0001 - Acido perclórico 0.1N
- Mortero - Espectrofotómetro - Acido acetco glacial
- Pipetas - Muestra (albendazol)
- Papel aluminio - Cristal violeta
- Papel film
- Espátula

MÉTODO
Preparación de la Muestra
Para el análisis se usaron comprimidos de ALBENDAZOL 400 mg de la casa
farmacéutica Rocnarf, los cuales se pesaron y se trituraron, de esto se calculó el peso
promedio y se tomó un equivalente de 25 mg de principio activo y se llevó a un vaso de
precipitación. Se colocó 10 ml ácido acético glacial, se tapó el vaso de precipitación con
papel film y se agitó por un intervalo de tiempo hasta que se logre disolver todo el
comprimido lo máximo posible. Se agregó gotas de cristal violeta y se tituló con HClO4
≈0,1N hasta cambio de coloración de la solución a verde esmeralda

Preparación del estándar:


Se peso 25 mg albendazol estándar y se llevó a un vaso de precipitación. Se colocó 10
ml ácido acético glacial, se tapó el vaso de precipitación con papel film y se agitó por un
intervalo de tiempo hasta que se logre disolver todo el comprimido lo máximo posible.
Se agregó gotas de cristal violeta y se tituló con HClO4 ≈0,1N hasta cambio de
coloración de la solución a verde esmeralda
Ensayos físicos
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 5 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

Dureza
De manera individual se tomaron algunos comprimidos de ALBENDAZOL 400 mg de la
casa farmacéutica Rocnarf, , se colocaron en el durómetro y se determinó la dureza
promedio en Kgf.
Friabilidad
Se pesó algunos comprimidos de ALBENDAZOL 400 mg de la casa farmacéutica
Rocnarf, para después ingresarlos en el friabilímetro durante tres minutos y se pesaron
nuevamente después del proceso, para conocer su valor.
Desintegración
Para esta prueba se colocó comprimidos de ALBENDAZOL 400 mg de la casa
farmacéutica Rocnarf, en el desintegrador y se midió el tiempo de desintegración de
los comprimidos.

CALCULOS Y RESULTADOS:
Identificación del producto

Tabla 4. Ficha del medicamento

DCI Albendazol
Fecha de elaboración 08/2019
Fecha de caducidad 08/2021
Lote 726U
Forma Farmacéutica Tabletas
Presentación Caja por 30 tabletas
Concentración 400 mg
Elaborado por: Bermúdez & otros
CÁLCULOS
Cálculos Estándar

Tabla 5. Registro de datos del estándar

Peso Volumen
Compuesto muestra Pureza % Estándar Peso puro mg
mg ml
Albendazol 25 98,14 0,6 24,54
Elaborado por: Bermúdez & otros
Cálculos de la concentración de estándar.
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 6 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

Peso puro de albendazol

98,14
25𝑚𝑔 ∗ = 24,54 𝑚𝑔 𝑝𝑢𝑟𝑜𝑠
100

Tabla 6. Peso neto promedio de los comprimidos

# Comprimido Peso neto


(mg)
1 675,6
2 679,9
3 694,8
4 670,3
5 677,4
6 667,0
7 672,4
Sumatoria 4734,4
̅
𝑿 676,57
Elaborado por: Bermúdez & otros

 Cálculo de la concentración Albendazol por el método volumétrico

676,57 𝑚𝑔 − 400𝑚𝑔
𝑥 − 25𝑚𝑔

25 𝑚𝑔 ∗ 676,57 𝑚𝑔
= 𝟒𝟐, 𝟐𝟗 𝒎𝒈 𝑨𝒍𝒃𝒆𝒏𝒅𝒂𝒛𝒐𝒍
400𝑚𝑔

Tabla 7. Registro de datos experimentales de las muestras

C. Albendazol
N° muestra Masa de muestra (mg) V HClO4 (ml)
1 42,3 0,6
2 42,4 0,6
Elaborado por: Bermúdez & otros

 Cálculo de Equivalente de Albendazol:

𝑬𝒒 𝒈 𝑨𝒍𝒃𝒆𝒏𝒅𝒂𝒛𝒐𝒍
=
𝒈 𝑵 𝒙 𝑽 (𝑳)
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 7 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

𝑬𝒒 0,025 𝑔
=
𝒈 0,1𝑁 𝑥 0,0006 𝐿
𝑬𝒒
= 𝟒𝟏𝟔, 𝟔𝟕
𝒈

 Calculo dé % de p.a presente en la muestra.

Muestra 1

42,29 𝑚𝑔 − 25𝑚𝑔

42,3 𝑚𝑔 − 𝑥

25 𝑚𝑔 ∗ 42,3 𝑚𝑔
= 𝟐𝟓, 𝟎𝟏 𝒎𝒈 𝒑. 𝒂
42,29 𝑚𝑔

𝑁𝐻𝐶𝑙𝑂4 ∗ 𝑉𝐻𝐶𝑙𝑂4 ∗ 𝐸𝑞 ∗ 100


%𝒑. 𝒂 =
𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑝. 𝑎
0,1𝑁 ∗ 0,0006 𝐿 ∗ 416,67 𝑔/𝑒𝑞 ∗ 100
%𝒑. 𝒂 =
0,025 𝑔

%𝒑. 𝒂 = 𝟗𝟗, 𝟗𝟔 %

Muestra 2
42,29 𝑚𝑔 − 25𝑚𝑔

42,4 𝑚𝑔 − 𝑥

25 𝑚𝑔 ∗ 42,4 𝑚𝑔
= 𝟐𝟓, 𝟎𝟕 𝒎𝒈 𝒑. 𝒂
42,29 𝑚𝑔

𝑁𝐻𝐶𝑙𝑂4 ∗ 𝑉𝐻𝐶𝑙𝑂4 ∗ 𝐸𝑞 ∗ 100


%𝒑. 𝒂 =
𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑝. 𝑎
0,1𝑁 ∗ 0,0006 𝐿 ∗ 416,67 𝑔/𝑒𝑞 ∗ 100
%𝒑. 𝒂 =
0,0251 𝑔
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 8 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

%𝒑. 𝒂 = 𝟗𝟗, 𝟕𝟐 %

Tabla 9. Datos obtenidos en torno a la determinación del %p.a. (𝐴𝑙𝑏𝑒𝑛𝑑𝑎𝑧𝑜𝑙)

Nro. Muestra %𝒑. 𝒂 ̅ %𝒑.𝒂


𝑿

1 99,96
99,84%
2 99,72
Elaborado por: Bermúdez & otros
Tabla 10. Resultados porcentaje de principio activo de diferentes casas comerciales

Grupo Casa farmacéutica Principio activo


(%)
1 MK 116,75
2 Rocnarf 99,84
3 PharmaBRAND 83,54
4 Rocnarf 96,47
Elaborado por: Bermúdez & otros

Tabla 11. Boletín de resultados

Control de Calidad
Planta piloto
DCI Albendazol
Forma Farmacéutica Tabletas
Presentación Caja por 30 tabletas
Concentración 400 mg
Lote 726U
Fecha de vencimiento 08/2021
Fecha de elaboración 08/2019
Ensayos organolépticos
Especificación Resultado Cumplimiento
(ARCSA)
Color Blanco Blanco Si cumple
Polvo fino de color Polvo fino de
Aspecto Si cumple
blanco color blanco
CONTROL QUÍMICO
Especificación
Parámetro a analizar (USP39) Resultado Cumplimiento
Friabilidad < 1,0% 0,2% Si cumple
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 9 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

Dureza ≥ 5 kgf 11 Kgf Si cumple


Desintegración < 30 min 2, 33 min Si cumple
Ensayos Químicos
Especificación (USP) Resultado Cumplimiento
% API 90% -120% 99,84% Si cumple
Elaborado por: Bermúdez & otros (USP 39, 2016)
DISCUSIÓN DE RESULTADOS

 En base al análisis volumétrico de Albendazol de las casas farmacéuticas


Rocnarf, MK el porcentaje de principio activo está dentro de los límites
establecidos de la USP 39- NF 34, lo cual indica que no existieron mayores
errores o problemas en la determinación de la cantidad de principio activo,
mientras que la casa farmacéutica PharmaBRAND no cumple con las
especificaciones establecidas en la de la USP 39- NF 34 esto se debe a los
errores aleatorios que estarán presentes al momento de realizar la determinación
volumétrica.

 El porcentaje de principio activo de Albendazol de la casa farmacéutica Rocnarf


y MK si se encuentra dentro del rango establecido por la farmacopea USP 39-
NF 34, y el porcentaje de principio activo analizado de la casa farmacéutica
PharmaBRAND del grupo 3 no cumple con la especificaciones esta puede ser
por los errores relacionados con el operador al momento de tratar la muestra, ya
que la muestra debía estar bien disuelta en ácido acético glacial ya que al haber
partículas suspendidas afectaran significativamente en la valoración y nos darán
valores erróneos.

CONCLUSIONES
 Se determinó el porcentaje de Albendazol en los comprimidos de 400 mg de la
casa farmacéutica Rocnarf, mediante valoración volumétrica, cuyo valor fue de
99,84%.
 Se estableció que el porcentaje de principio activo de Albendazol si cumple con
las especificaciones de la USP39-NF34, ya que se encuentra dentro del rango
establecido.
 Se verificó que las tabletas de Albendazol de 400 mg si cumplen con las
propiedades organolépticas (color y aspecto) especificadas por el ARCSA y de
igual manera cumplen con las propiedades físicas (dureza y desintegración)
establecidas por la USP39-NF34.
 Se comparó los porcentajes obtenidos de principio activo de Albendazol de las
diferentes casas farmacéuticas: Rocknarf y MK cuyos porcentajes se
encontraron dentro de los rangos establecidos por la farmacopea (USP39-NF34)
mientras que PharmaBRAND no cumple las especificaciones establecidas en la
farmacopea.
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 10 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

BIBLIOGRAFIA

CNMB. (2019). Cuadro Nacional de Medicamentos Basicos y registro terapéutico.


Recuperado el 21 de Noviembre de 2019, de Ministerio de Salud:
http://www.conasa.gob.ec/phocadownload/cnmb9na/Cuadro_Nacional_de_Med
icamentos_Basicos_9na_Revision.pdf
Goodman & Gilman. (2012). Las bases farmacológicas de la terapéutica. Nueva York:
McGraw-Hill.
H. A. Barker. (1960). Isolation and Properties of Crystalline Cobamide Coenzymes
Containing Benzimidazole or 5,6-Dimethylbenzimidazole. California.
Harris, D. (2001). Analisis quimico cuantitativo. panamericana.
Infomed. ( fnmedicamentos.sld.cu de 2012). Formulario Nacional de Medicamentos.
Mejia, V. (2012). PROPUESTA DE INERTIZACION POR LOS METODOS DE
HIDROLISIS. San Salvador.
UNAM. (2005). Metronidazol. Recuperado el 21 de Noviembre de 2019, de Acción
Farmacológica:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/123.HTM
USP 39. (2016). Farmacopea de los Estados Unidos. Recuperado el 17 de Diciembre
de 2019, de http://bibliotecavirtual.corpmontana.com/handle/123456789/806

ANEXOS

Fig 2. Albendazol disuelto en ácido


Fig 1. Muestra de albendazol titurada.
acético glacial.
CÓDIGO: IIL-LAB-01
Versión: 01
VALORACIÓN VOLUMETRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ALBENDAZOL 2020
UCE- FAC.CCQQ
LABORATORIO
Página 11 de 11
DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA II

Fig 3. Solución con una gota de violeta Fig 4. Titulación con ácido perclórico
de genciana 0,1N

Fig 5. Resultado de la valoración