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PARTE 1: CONCEITOS
O mecanismo vai diferenciar de acordo com o tipo de antiinflamatório, que pode ser:
adstringente (atuam na vasoconstrição local e coagulação das albuminas), emolientes (torna
os tecidos suaves e macios, provocam calor e umidade), corticoides (aumentam a transcrição
de antiinflamatórios endógenos e inibem fatores de transcrição normais), arnica (diminuição
de atividade enzimática) ou azuleno .
Torna os tecidos suaves e macios, provocam calor e umidade, atenuando a dor. Exemplos:
óleos, poliálcoois, gomas, mucilagens.
É a ação dos medicamentos tópicos cáusticos, que destroem ou corroem determinadas porções
do tecido (calos e verruga). Exemplos: Cloreto de zinco, nitrato de prata, fenol, ácido
tricloroacético.
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7- Cite um protetor interno.
Os fatores extrínsecos são calor, luz, umidade, agentes microbianos, oxigênio do ar, CO2 do ar
e o recipiente. Os fatores intrínsecos são instabilidade molecular, reações intermoleculares, pH
do meio e volatilização.
PARTE 2: SOLUÇÕES
Quanto mais polar uma substância, maior a constante dielétrica, portanto, substâncias polares
só se dissolvem em maiores constantes dielétricas e vice-versa.
Operação física que consiste em misturar duas ou mais substâncias de modo a formarem uma
só fase.
14- Quais os principais fatores que influenciam a solubilidade de uma substância em seu
veículo
Temperatura, estrutura química do sólido, estado físico do sólido, estado de divisão, agitação,
constante dielétrica, tensão superficial.
Ser desprovido de toxicidade, não originar irritação nas mucosas quando aplicados, ser inerte
do ponto de vista fisiológico e ser compatível com os fármacos a dissolver.
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16- Defina hidróleos, hidrolatos e hidrólitos. não tem no slide
Hidróleo é a preparação cujo solvente (veículo) é água, hidrólito (solução simples!) é
substância solúvel ou que contém muita água e hidrolato (solução extrativa) é líquido incolor
obtido pela destilação de água em que se encontrem imersas flores ou outras substâncias
vegetais, e que contém todos os princípios ativos voláteis dessas substâncias (hidrolato
simples: água destilada).
PARTE 3: INCOMPATIBILIDADES
4- Que problema pode ser causado pela adição de eletrólitos a uma formulação
Mistura de duas substâncias que resultam em uma terceira substância com ponto de fusão
diferente. Se o ponto de fusão é menor que a temperatura ambiente, a mistura se liquefaz.
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8- O que pode acontecer com AAS em água
O AAS em contato com a umidade sofre hidrólise, liberando ácido salicílico e ácido acético
10- Descreva como ocorre uma incompatibilidade física em que ocorre a liquefação de
uma mistura de sólidos
Mistura eutética entre dois pós (liquefação da mistura por ponto de fusão abaixo da
temperatura ambiente)
PARTE 4: ADJUVANTES
Deve-se utilizar um antioxidante para proteger a substância. Se for hidrossolúvel, pode ser
ácido ascórbico, bissulfito de sódio, metabissulfito de sódio, tiossulfato de sódio ou éster de
ácido gálico. Se for lipossolúvel, pode ser ascorbil palmitato, butilhidroxilanisol (BHA),
butilhidroxitolueno (BHT), alfa-tocoferol (vitamina E), ácido nor-diidroguaiarético (NDGA),
ésteres de ácido gálico. Também podem ser usados ácido cítrico, EDTA, ácido fosfórico e
derivados e aminoácidos.
4- Cite o nome de três conservantes para uso interno e cinco para uso externo.
Para uso interno: Álcool etílico (5-20%), benzoato de sódio (0,1-0,2)%, glicerina (20-40%),
propilenoglicol (5-20%), ácido sórbico (0,05-0,2%), nipagim (metilparabeno 0,05-0,25%),
nipazol (propilparabeno 0,02-0,04%). Para uso externo: ácido sórbico (2,5-6%), nipagim
(metilparabeno 3-9,5%), nipazol (propilparabeno 3-9,5%), bromopol (5-7%), chlorhexidina (5-
8%), imidazol uréia (germall 115 3-9%).
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5- Descreva as recomendações quanto ao uso dos parabenos.
São solúveis em álcool ou água quente. Celulose, gelatina, propilenoglicol, goma adragante,
pectina, alginato de sódio e carboximetilcelulose inativam parabenos, além de serem mais
eficazes contra fungos que bactérias.
Se for hidrossolúvel, pode ser ácido ascórbico, bissulfito de sódio, metabissulfito de sódio,
tiossulfato de sódio ou éster de ácido gálico. Se for lipossolúvel, pode ser ascorbil palmitato,
butilhidroxilanisol (BHA), butilhidroxitolueno (BHT), alfa-tocoferol (vitamina E), ácido nor-
diidroguaiarético (NDGA), ésteres de ácido gálico.
Ácido cítrico (atua como sinérgico de vários inativadores de radicais livres), EDTA (agente
quelante de metais), ácido fosfórico e derivados (poder desativante face aos principais
catalizadores de processo auto-oxidante) e aminoácidos cistina e metionina (podem originar
complexos com metais,inibindo sua ação catalítica).
Homosinérgico tem mesmo mecanismo de ação (exemplo: BHA e BHT) e heterosinérgico tem
mecanismo diferente (exemplo: BHA e EDTA).
Uma substância pode ser solúvel em um pH ácido mas não em um pH básico e vice-versa.
Alcalóides solubilizam em meio ácido, mas não em básico, Sulfamidas e antibióticos se
solubilizam em pH alcalino.
14- Por quais mecanismos pode se dar ação dos agentes solubilizantes
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Formação de complexos moleculares hidrossolúveis, solubilização pela redução da tensão
interfacial por tensoativos, solubilização em misturas de água com outros líquidos,
solubilização por ajuste de pH, e por introdução de radicais hidrofílicos na molécula (química
farmacêutica).
15- Os tensoativos são agentes que facilitam a solubilidade de certos compostos . Como
essas substâncias, se não usadas corretamente, podem interferir nos processos
fisiológicos
PARTE 5: CORRETIVOS
Os corantes sintéticos apresentam estrutura melhor definida, são mais estáveis e nem sempre
os corantes naturais são desprovidos de atividade fisiológica além de expressar as cores mais
fielmente.
4- O que pode descorar um corante como o azul de indigotina Como se resolve este
problema
Açúcares redutores podem descorar o azul de indigotina. Para resolver tal problema, pode-se
substituir o açúcar por um adoçante ou poliálcool.
São compostos naturais obtidas de fontes minerais que não se dissolvem, dispersam.
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7- Qual a vantagem do uso de solução estoque de corantes Qual a concentração ideal
Laca é um pigmento usado na indústria para coloração de drágeas. São excretadas inalteradas
nas fezes.
A infusão pode degradar princípios ativos que sejam sensíveis a calor e pode dissolver
substâncias inertes.
2- Defina decocção.
Decocção é um método de extração feito com aquecimento da droga junto com o solvente à
temperatura de ebulição do solvente. Obs.: É usado para materiais lenhosos (duros), que
possuem princípio ativo estável ao calor.
Tempo de extração, estado de divisão das partículas, tensão superficial, natureza do solvente,
tempo de agitação e ação de componentes da mesma planta, temperatura, pH.
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Pulverização da droga, umedecimento do pó, acondicionamento do pó, período de maceração,
deslocação do solvente
7- Numa solução extrativa, que características devem ter o líquido e a droga para que
não seja recomendada uma percolação
O líquido deve ter elevada viscosidade pois desloca-se lentamente e a droga deve apresentar
tendência a inchar por ação do solvente.
Quando colocamos uma camada de líquido sobre a droga em pó, o líquido se movimenta
através do pó até uma certa altura, retomando a sua marcha quando for adicionada a coluna
uma nova porção dele. O que acontece é que a pressão hidrostática obriga o líquido a descer
ao longo da droga, suplantando assim a força de capilaridade em sentido oposto. Para que isso
ocorra é necessário que a altura do líquido no percolador seja mantida a um nível certo (3cm)
e determinado.
9- Na obtenção de uma solução extrativa para preparar um extrato, podem ser usados
adjuvantes de extração. Quais são esses adjuvantes e como agem
São ácidos (clorídrico, fórmico, fosfórico, tartárico, etc.) que aumentam o coeficiente de
solubilidade das substâncias.
PARTE 7: EXTRATOS
Obtidos por percolação, são ajustados de modo que 1g ou 1mL de extrato corresponda a 1g de
droga seca. O álcool (30, 45, 60, 70 e 80oGL) está presente, seja como dissolvente, depurador
ou conservante. O grau do álcool vai depender da substância a extrair e à quantidade de
substância inerte. Podem ser usados ácidos ou agentes quelantes são usados como adjuvantes
de dissolução. Também pode ser feita de maneira fracionada para drogas voláteis e
termossensiveis. Pode ser feita sob pressão.
A depuração de gordura pode ser feita antes ou depois da concentração da solução extrativa,
pode ser retirada com extração líquido-líquido,ficando na fase com solvente orgânico (pentano
ou hexano). A depuração de albumina pode ser feita através de coagulação por calor ou álcool.
A mucilagem é evitada com extrações à frio ou filtrando o extrato após esfriar. A clorofila pode
ser depurada por adsorvente seletivo ou filtração após repouso em local fresco. Resinas são
depuradas por precipitação após concentração de solução extrativa com álcool.
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A adição de ácidos (adjuvantes de extração) podem aumentar o coeficiente de solubilidade da
droga.
Para se obter uma seletividade elevada na obtenção de solução extrativa, é feita extração
fracionada com solventes de diferentes polaridades (polaridade crescente).
6- Defina extrato.
Ter uma preparação mais concentrada, com quantidade reduzida de água, pois diminui a
chances de proliferação de microrganismos.
Pode ser classificado quanto à consistência (extrato flúido, extrato mole, extrato pilular e
extrato seco) ou de acordo com o líquido extrativo (extrato aquoso, alcoólico, etéreos e
acetônicos).
Extrato flúido (líquido), extrato mole (20-25%, viscoso), extrato pilular (10%, pomada), extrato
seco (2,5%).
Extrato aquoso, extrato alcoólico (percolação e maceração), extrato etéreo (percolação com
droga isenta de umidade) e extrato acetônico (maceração).
Extrato é obtido por maceração, percolação, digestão, infusão, decocção, apartir da extração
de drogas animais ou vegetais, utilizando adjuvantes de solubilidade (ácido). Após fazer a
concetração da solução extrativa, a depuração das substâncias inertes, filtração e
acondicionamento de forma adequada.
12- Quais os modos de obtenção dos extratos Fale sobre cada um deles.
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Maceração: Extração ocorre à temperatura ambiente com álcool ou com mistura alcoólica.
Digestão: Igual à maceração, mas com temperatura aproximada de 40oC. Infusão: Água
fervente é vertida sobre a droga (parecido com preparo de chá). Decocção: Aquecimento do
solvente com a droga à ebulição (cozimento). Percolação: Renovação de solvente, à pressão
hidrostática deve ser maior que a força de capilaridade.
A diluição em água causa precipitação e pela utilização de ácidos, podem ocorrer reações
ácidas.
17- Independente do processo utilizado, quais as características comuns que devem ser
observadas na obtenção de um extrato flúido
Drogas facilmente molháveis pelo veículo e que incham em presença dele, devem ser
acondicionadas em um percolador cônico, as demais num cilíndrico, o período de maceração
da droga no percolador é variável, em linhas gerais 24-48h.
PARTE 8: ALCÓOLEOS
Considerando que tinturas simples são preparações alcoólicas resultante da diluição dos
extratos,sendo que cada 10mL de tintura corresponde a 1g de droga seca, a quantidade de
droga seca é de 9g.
2- Defina um alcoóleo
3- Defina um alcoólito.
Soluções alcoólicas simples obtidas por dissolução total das substâncias, por aquecimento ou
não, ou por ação de adjuvantes.
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Dilui-se o ácido na água, junta-se o álcool e deixa-se em vidro aberto durante 24 horas. Fecha-
se e conserva em lugar fresco ao abrigo da luz.
São soluções alcoólicas açucaradas de graduação entre 15-50oGL para uso interno adulto. Seu
principal uso é ________________________________________.
6- Defina tintura.
Pode-se preparar por maceração (drogas não heroicas 20g/100mL) ou por percolação (drogas
heroicas 10g/100mL).
Drogas não-heróicas são preparadas por maceração na proporção de 20% em graduações mais
baixas de álcool. Drogas heroicas são preparadas por percolação na proporção de 10% em
graduações mais elevadas de álcool (70oGL).
70oGL para drogas heroicas, 60 a 65oGL para não-heróica, 85oGL para bálsamos e resinas. Se o
PA for hidrossolúvel, é utilizada menor graduação e se for pouco hidrossolúvel é utilizada
maior graduação.
Caracteres organolépticos (cor, cheiro e sabor), densidade (0,87 a 0,98), resíduo seco (1 a 6%),
Índices de permanganato, acidez e formol, cinzas, identificação (capilaridade, cromatografia) e
determinação de grau alcoólico.
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14- O que é alcoolatura
São soluções alcoólicas ou hidro-alcoólicas de substâncias voláteis,em sua grande maioria são
utilizados como corretivo de sabor.
O óleo utilizado em medicamentos para uso interno deve ser desacidificado, ter viscosidade
adequada e ser estéril. Ex.: óleo de oliva, óleo de amêndoas.
2- Defina gliceróleo
São preparações farmacêuticas líquidas cujo principal veículo é a glicerina (mais que 50%, mas
pode conter também água e álcool).
Hidrólise de gorduras e óleos (na produção de sabão e por vapor d’água, a partir do
propilenoglicol e fermentação de açúcar na presença de sulfito de sódio).
Gliceratos: Substância viscosa de uso tópico na mucosa oral (colutórios e gargarejo), glicerina
+água. Glicero-alcoólico: Água + glicerina + álcool com densidade igual a 1.
6- Defina eteróleo.
Preparação medicamentosa cujo principal veículo é o éter ou mistura de éter e álcool. Obtido
por dissolução simples. Ex.: Coloide elástico (para tratar calos e verrugas,evapora e forma um
filme)
7- Defina oleóleo.
Forma farmacêutica obtida por dissolução simples ou extrativa de um princípio ativo num óleo
(amêndoas, azeite, bacalhau, etc.)
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9- Qual a concentração usual de oleóleos de plantas
10- Quais os principais problemas de conservação que podem ocorrer com os oleoleos
Hidrólise (ativação das lípases), oxidação (ranço cetônico: ácidos gordurosos com menos de 14
carbonos que por ação de microrganismos formam metilcetona) e auto-oxidação (luz, ar,calor)
Na preparação a quente, o xarope simples deve ser preparado (85g de sacarose e água
purificada qsp 100mL) pelo aquecimento da sacarose em água até que esta se solubilize. Antes
de colocar a sacarose, são solubilizados os conservantes e o carbonato de sódio (mantém pH
alcalino para o ambroxol ter atividade). Após esfriar, solubilizar o ambroxol no xarope simples
e completar com água até a quantidade desejada. Na preparação a frio, o ambroxol é
solubilizado na água, bem como o conservante (se nipagin/nipazol solubilizar em algumas
gotas de álcool antes) e o carbonato de sódio, e em seguida solubiliza-se o açúcar à
temperatura ambiente e completa com água.
Quando o xarope não for de uso extemporâneo (1 única vez), é usual adicionar conservante
(nipagin/nipazol) para combater o crescimento de fungos uma vez que o meio hipertônico do
xarope impede o crescimento de bactérias por desidratação.
4- Defina xarope.
Deve ser açúcar cristal, isento de anidrido sulfuroso (descorante) e ultramarina (branqueador,
pode originar ácido sulfúrico na presença de veículos apolares. O processo de refinação do
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açúcar utiliza anidrido sulfuroso e ultramarina, por isso não é recomendado o uso de açúcar
refinado.
Frio: Origina xaropes menos corados, com menor hidrólise, maior risco de contaminação e a
dissolução na água é lenta. Quente: Mais rápida, mais amarelos devido a caramelização do
açúcar, menos sujeito a contaminação e pode ocorrer a inversão da sacarose.
Caracteres organolépticos (cor, odor, sabor), caracteres físicos (viscosidade 190cPo, ensaio
polarimétrico de +8,26 a +8,50 e densidade entre 1,30 a 1,33), e caracteres químicos (teor de
sacarose e açúcar invertido e dosagem do PA).
Sempre que o líquido medicinal se apresente turvo. Pode ser feito por filtração simples ou
usando adsorventes (pasta de papel, carvão, albumina, etc.).
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PARTE 11: OTOFÁRMACOS
O pH ideal está entre 5 e 7,8. O pH não pode ser básico, pois facilita o crescimento de
microrganismos.
Veículos mais viscosos como glicerina, propilenoglicol, óleo, álcool (raramente usa-se água).
O globo ocular tolera uma pequena dose que não seja isotônica, o nível varia de 0,6 a 1,5%
(0,9% é isotônico). Todo medicamento que for de uso contínuo ou em grande quantidade de
uma só vez, deve ser isotônico para não irritar a mucosa e para que a lágrima consiga
tamponar.
Só se usam conservantes quando o colírio for multidose, o uso de conservantes não exclui a
necessidade de esterilizar. Pode-se usar nipagim, nipazol e clorobutanol.
Depende da finalidade de sua utilização. Se for usado repetidamente e/ou em grande volume,
deve ser isotônico, mas se for usado ocasionalmente o globo ocular tolera uma pequena
variação de concentração (0,6 a 1,5%)
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7- Uma das maneiras de aumentar a permanência de um fármaco no saco lacrimal é
usar um espessante. Pode-se usar carboximetilcelulose 200 centipoise(cPo)
Não. Substâncias com viscosidade acima de 50cPo podem obstruir o canal lacrimal.
Proliferaçâo de microrganismos pelo uso multidose (contato com o meio externo e contamina
o meio interno). Pode levar à infecção ocular.
Fossa nasal, mucosa, abertura exterior, glândulas sebáceas e pelos, zona de transição, mucosa
nasal respiratória e nasofaringe.
Quanto maior for o estado de divisão, melhor a absorção. O uso de tensoativos aumenta a
absorção e diminui a penetração (LSS)
6- O que é pneumonia lipídica Como ela pode ser causada Como resolver o problema
Pneumonia lipídica é causada pelo acúmulo de substâncias lipídicas no pulmão. Ocorre quando
se administra errino na forma de pomada (maiores concentrações de óleo). Quando se faz uso
de substâncias oleosas para aumentar o tempo de contato com a mucosa nasal, o movimento
ciliar pode carregar as substâncias pro pulmão. O tratamento é feito parando o uso do
medicamento oleoso e pode ser feita lavagem broncoalveolar.
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• Ter uma tonicidade que não interfira com a motilidade dos cílios;
• Estabilidade;
• Ser estéril
O pó pode ser alterado pela luz, ar, calor, que podem provocar o escurecimento do pó. Pode
ter umidificação pela umidade do ar, além da interação do pó com o recipiente de
acondicionamento, levando a alterações em ambos.
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A pulverização é a operação principal na preparação de um pó, mas esta pode acelerar a
degradação. A estabilização é feita através de uso de calor úmido ou radiação para desativação
de enzimas que poderiam degradar a droga.
Porque sua dissolução no intestino é por hidrólise enzimática independente de pH, portanto
ocorre no intestino.
Apresenta efeitos farmacológicos mais rápidos, são mais facilmente extraídos pelos diversos
veículos utilizados, melhor absorção gastro-intestinal, menor irritação do TGI, níveis
sanguíneos mais elevados, facilidade de deglutição e possibilidade de se misturarem com
alimento ou bebidas, tornando a ingestão mais fácil.
Tamização é a operação acessória que padroniza o tamanho das partículas de pó, para que
estas apresentem a mesma tenuidade. Trociscação transforma em pó a massa resultante da
porfirização por via úmida, facilitando a secagem do pó. Atualmente está em desuso.
8- Que alteração ocorre com o óxido de magnésio quando reage com a umidade e o ar
(O2 e CO2)E com a teofilina
O óxido de magnésio hidrata (absorve água) e carbonata (MgCO3). A teofilina diminui sua
solubilidade na presença de CO2.
10- O estômago é um órgão que está apto ou não para absorver medicamentos
O estômago não está apto a absorver medicamentos, pois é um órgão revestido por uma
membrana espessa e pouco vascularizada, além de o medicamento permanecer pouco tempo
em contato com o estômago.
11- Como se chama e como é feita a operação para determinar a tenuidade de um pó
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PARTE 16: GRANULADOS
Os processos de via seca e via úmida são etapas distintas doprocesso de desintegração do
granulado (método de preparação). Esse processo é comum para a preparação posterior de
cápsulas. Parte-se do pó que é aglutinado por via seca ou úmida e depois é fracionada,
obtendo-se os grãos. Por via seca é mais raro porque são poucas as substâncias que podem ser
granuladas desta maneira, são usadas apenas as instáveis ao calor e umidade (exemplo: AAS).
Por via úmida o pó é umedecido com um líquido até que haja aglutinação da mistura para que
se torne uma massa. Esse processo é usado para compostos estáveis à umidade e calor. É mais
caro e demorado. É o principal método de preparação de granulados.
2- Quais são os dois processos de preparação de granulados por via seca e via úmida
A mistura de pós é compactada e vai para uma máquina de comprimido onde se obtém
cápsulas provisórias (lingotes e briquetes) sem se preocupar com forma definitiva são
embalados e comercializados, se não, podem servir de fonte para produção de comprimidos e
cápsulas.
Os granulados por via úmida podem ser preparados por granulação de crosta ou granulação de
aderência. Na granulação de crosta, o líquido usado é água, propanol, isopropanol e etanol.
Usa-se menor quantidade de solvente e o pó umedecido é posto em estufa de ar circulante
para secar, em seguida, é granulado. Nesse caso, uma das substâncias deve ser solúvel no
solvente, como a quantidade é pequena ele não se solubiliza totalmente e o líquido fica
concentrado nas partículas, então quando o líquido evapora forma-se uma crosta que envolve
as partículas formando o granulado.
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4- Cite os testes não oficiais executados nos comprimidos.
5- Explicar e citar os tipos de diluentes para comprimidos. (Ver questão 6 de cápsulas)
6- Considerando a fórmula para 1000 comprimidos de 600mg (Dipirona 500g, amido de
milho 45g, PVPK30 12g, álcool etílico 170mL, talco 8g, estearato de magnésio
10g).Obs.: O PVP é muito solúvel no álcool etílico.Pergunta-se:
a) Qual a função do amido Como ele age Desintegrante. Inchando em contato com
a água ou líquidos do organismo, o que permite a penetração rápida do líquido e
favorece a separação dos grânulos constituintes do comprimido.
b) Baseado no princípio ativo, por que foi colocado talco e estearato de magnésio
nesta fórmula Eles são lubrificantes, evitam a aderência dos pós às punções e
matriz e ainda facilitam o deslizamento do granulado do distribuidor para a matriz
e promovem uma fácil ejeção dos comprimidos.
c) Como no drageamento clássico a camada isolante é opcional, se você fosse fazer
uma drágea com esta fórmula, você faria esta camada Justifique. Obs.: A dipirona
oxida facilmente. Deve-se fazer esta camada já que a dipirona se oxida facilmente
pelo ar, a camada isolante vai protegê-la da ação do ar.
d) De acordo com o líquido de granulação, que tipo de granulado seria feito nesta
fórmula Justifique. OPVP dissolvido no álcool, forma um líquido de granulação
que tem propriedades adesivas, formando portanto um granulado de aderência.
e) Se em vez de comprimido se optasse por uma cápsula, explique quais fatores
contribuiriam para uma dosagem correta dessa cápsula gelatinosa. Escolha de
invólucros de capacidade exata (isso é feito avaliando o volume aparente de pó a
acondicionar, método de enchimento (que pode ser manual, semi-automático e
automático), produto a encapsular (alguns produtos enchem com facilidade a
cápsula, outros não. Daí a necessidade de um lubrificante).
f) Para preparar uma cápsula gelatinosa mole do ativo, que método você
escolheriaComo a dipirona é sólida, usaria ométodo por compressão já que não
precisa fundir a gelatina, não alterando o ativo.
g) Como a dipirona se oxida facilmente, proponha um drageamento clássico para
esta fórmula.1ª fase: Camada isolante (deve-se fazer esta camada já que a
dipirona se oxida facilmente pelo ar), camada elástica (que contém xarope de
gelatina, pó fino sendo açúcar ou amido e talco), camada alisante (usa-se
suspensões açucaradas para tornar lisas a superfície das drágeas.2ª fase: Adição de
xarope diluído, corado ou não. 3ª fase: Polimento usando parafinas ou ceras
dissolvidas em álcool ou éter.
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1- Na drageificação, qual a vantagem de se trabalhar com aquecimento direto na
bacia
2- Explique como é feita a camada alisante de uma drágea
Qual é o objetivo da camada isolante
Não, pois a mistura de cânfora e mentol resulta em mistura eutética de ponto de fusão menor
que a temperatura ambiente (ou seja, se torna um líquido), derretendo a cápsula amilácea. A
cápsula amilácea só é compatível com pós secos. Vale lembrar que atualmente este tipo de
cápsula está em desuso, sendo substituída pelas cápsulas gelatinosas.
3- Uma gelatina que não seja de boa procedência pode comprometer a qualidade de
uma cápsula gelatinosa. Qual o processo de produção das cápsulas
É feito através do gotejamento da substância ativa sobre um funil com folhas de gelatina nas
paredes. A gota que sai do funil, já revestida com gelatina, cai sobre uma solução de parafina à
37oC e em seguida, faz-se o desengorduramento com álcool ou éter.
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superfície de contato dos fluidos com a massa encapsulada. Por outro lado,
excipientes insolúveis podem prejudicar a disponibilidade do fármaco. O uso de
agentes desintegrantes e tensoativos pode ser útil nestes casos.
Diluentes são produtos inertes que se adiciona aos pós com a finalidade de originar cápsulas
de peso adequado e completar o volume de medicamentos que estejam em pequenas
quantidades. São materiais de enchimento de cápsula que vão proporcionar um aumento de
volume da cápsula. Podem ser solúveis, insolúveis ou mistos. Solúveis: lactose (redutora),
sacarose (ataca punções), manitol (não higroscópico), cloreto de sódio (ataca punção) e talco.
Insolúveis: amido de milho, derivados celulósicos (carboximetilcelulose e metilcelulose),
caulim (é redutor e causa diarreia), cacau em pó e leite em pó. Os mistos são misturas de pós
solúveis e insolúveis.
O que é Spansule
Cápsula por imersão (massa fundida é mergulhada nos moldes, depois de retirar os moldes, as
cápsulas são preenchidas e a cápsula é fechada com uma gota da massa), por
compressão/método de Sherer (Folhas de gelatina glicerinada se soldam e recortam por
compressão), por gotejamento/método holandês (gotas da substância ativa caem sobre funil,
depois já revestidas caem sobre solução de parafina a 37oC)
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6- O que é peptização
7- Quais as características do sol, gel e mucilagem
8- Como se classificam as dispersões coloidais
9- Cite os métodos de preparação de dispersões coloidais.
10- Explique o efeito tyndal.
11- O que é o fenômeno de coacervação
É a associação de dois coloides de cargas diferentes que provoca uma coagulação mútua, isto é,
a precipitação de ambos na forma de gotículas. Ex.: Associação de gelatina (catiônico) e goma
(aniônico).
Efeito tyndall (reflexão da luz pelas partículas em solução), não se consegue a separação das
partículas dispersas por filtração em papel de filtro e não sedimentam se deixada em repouso.
13- Explique o que ocorre com a estabilidade de um coloide liófobo quando se adiciona
um fármaco de carga contrária aos íons localizados na camada difusa da partícula
coloidal.
Os íons da camada difusa atraem os íons de carga oposta, aumentam de tamanho e precipitam,
diminuído o potencial zeta e consequentemente a estabilidade do coloide liófobo.
1- Que agente suspensor você não usaria numa suspenção hidroalcoólica contendo 50%
de álcool etílico 96oGLJustifique sua resposta.
Não usaria goma arábica que é incompatível com soluções alcoólicas contendo mais que 30%
de álcool, a goma adragante que é incompatível com soluções alcoólicas com mais de 40% de
álcool e o alginato de sódio que é incompatível com soluções alcoólicas de elevada graduação.
Agentes suspensores são um conjunto de substâncias que vão atuar como coloides protetores
formando um filme ao redor das partículas dispersas e/ou aumentando a viscosidade do meio,
portanto vão retardar a floculação ao diminuir a velocidade de sedimentação. Como podem
aumentar a tendência de aglomeração das partículas, devem ser inócuos e sem atividade
farmacológica, devem ser usados em pequenas concentrações e o mais puro possível. Podem
ser tensoativos, diminuindo a tensão superficial, ou seja, irão diminuir o ângulo de contato e
com isso tem-se menor rendimento. Hidromolhantes: tween, laurilsulfato de sódio.
Lipomolhantes: Spam, monoestearato de magnésio.
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Quanto menor o tamanho das partículas, menor a diferença de densidade sobre fase dispersa
e dispersante e quanto maior a viscosidade do sistema mais estável é a suspensão e a emulsão.
A suspensão defloculada tem força de repulsão maiores que as de atração. Ainda assim as
partículas podem se sedimentar (lentamente) por ação da gravidade, deixando o meio
dispersante turvo e formando um sedimento pouco volumoso e compacto (sedimento
rebaixado), dificultando a redispersibilidade.
Empilhada: As partículas vão se depositando umas sobre as outras e a altura do sedimento vai
aumentando com o tempo até um volume final. As partículas estão livres e o sedimento é
facilmente redisperso. Rebaixada: Primeiro a sedimentação da partículas maiores e depois as
menores se depositam no interstício das maiores formando uma rede. O volume vai
diminuindo com o passar do tempo e é muito difícil ser redisperso.
Pulverização da fase dispersa (pode ser antes ou depois de preparar a formulação), mistura da
fase dispersa na dispersante, estabilização para retardar a separação das fases e controlar
homogeneização final (pode ser por moinho coloidal).
Quando o sólido está diretamente pulverizado, é facilmente molhável, uma grande tendência à
floculação com densidade próxima a do líquido dispersante.
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Determinação do tamanho de partícula (velocidade de sedimentação), determinação da
viscosidade, determinação do potencial zeta, volume final de sedimentação, coeficiente de
suspensão, capacidade de ressuspensão.
Julepos são suspensões de açúcar para uso oral. Os magmas ou géis são suspensões muito
viscosas de uso oral, geralmente contendo substâncias inorgânicas que estão distribuídas
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numa massa gelatinosa. Águas e loções são suspensões aquosas, muito fluidas, aplicadas a
pele e mucosas.
Não é a quantidade de água que nos diz o tipo de emulsão e sim a solubilidade do tensoativo.
A fase externa de uma emulsão é aquela na qual o emulgente é solúvel, ou pelo menos, mais
solúvel. O agente emulsivo se solubiliza na fase externa, por isso a necessidade de escolher
corretamente para ter função.
Método da diluição (a emulsão vai diluir em solvente compatível com a fase externa), lavagem
(se a emulsão for facilmente lavada com água, a fase externa é hidrossolúvel), coloração (a
emulsão vai ser colorida com corantes compatíveis com a fase externa) e condutividade
elétrica (só vai haver condutividade quando a fase externa é água).
É a concentração ideal de tensoativo, normalmente de 1g/L mas pode chegar a 20g/L. Forma
um filme evitando a separação das partículas, aumentando a estabilidade.
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Método continental ou goma seca: Adição de fase externa na interna contendo agente
emulsivo. Método inglês ou goma úmida: Adição da fase interna na externa contendo agente
emulsivo. Mistura das duas fases com aquecimento: Aquecimento das duas fases
separadamente à mesma temperatura, vertendo a fase aquosa na fase oleosa. Adição
alternada: uma porção de óleo, uma porção de agente emulsificante lipossolúvel, uma porção
aquosa, uma porção de agente emulsificante hidrossolúvel e o restante da fórmula.
Agentes emulsivos primários agem sobre a tensão interfacial. Ex.: gomas, gema de ovo,
gelatina, lecitina, saponinas, ceras e lanolina, álcool graxo, monoestearato de glicerila, Span,
tween e PEG.
Quais são os fatores que devem ser levados em consideração na estabilidade de
emulsões
Não é desejável floculação (sedimentação dos glóbulos) e formação de creme (glóbulos ficam
na superfície), coalescência (separação de fases-processo irreversível), relação entre volumes
de fases (o ideal é 1:1, uma proporção acima de 74% de uma das fases, ocorre coalescência),
inversão de fases (transformação de emulsão o/a em a/o e vice-versa).
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Porque as emulsões perdem o aspecto homogêneo, resultando uma má aparência do produto
e o que é mais grave, a possibilidade de certas substâncias se concentrarem na referida
camada, dando uma dosagem errada.
Seu caráter lipofílico se deve ao radical ácido que é a parte mais volumosa da molécula e sua
fraca ação emulsiva ao desequilíbrio de sua parte hidrófila sobre a lipófila, sendo utilizado
como auxiliar para aumentar a consistência da fase oleosa.
É feita uma linha que vai do EHL do Span até o EHL do Tween, é feita outra linha com o EHL da
emulsão. O ponto em que as duas se cruzam indica a porcentagem de tween/span.
Método cruzado
Método gráfico
O que é sinerese
Acontece com o repouso dos géis que sofrem envelhecimento, que ocorre pela saída da fase
externa (água) e essa saída fica como se fosse gotículas sobre a superfície do gel.
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O que é tixotropia
É o fenômeno que ocorre no gel em que esse, quando submetido ao calor e agitação, fluidifica,
virando sol. Este em repouso à temperatura ambiente (esfria) e volta a gel.
Emulsões que tem elevada porcentagem da fase aquosa e baixíssimo conteúdo oleoso e são
estabilizadas por um coloide hidrófilo. Pode ser usado em formulações “oil-free” para peles
oleosas.
Vantagem: É menos gorduroso, fácil de aplicar, facilmente removível, textura leve e aparência
atrativa, não causa mancha nas roupas e oferece sensação de frescor. Desvantagem: É
limitante no uso de aditivos, tendem a ressecar a pele quando hidroalcoólicos, custo de alguns
polímeros, má dispersão e formação de grumos e incorporação de ar pode causar oxidação dos
compostos, contaminados por microrganismos do ar, ao acondicionar o ar, o ar ocupa espaço,
havendo enchimento irregular dos frascos.
As pomadas podem ser preparadas por solução (o fármaco deve ser solúvel no excipiente, se o
excipiente for sólido deve-se fundi-lo, e se for semi-sólido/pastoso,basta apenas a
incorporação do fármaco até adquirir consistência), por suspensão (sólido insolúvel no
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excipiente, joga-se direto ou suspende-se a algum líquido) e por emulsão (excipiente oleoso e
fármaco hidrossolúvel e vice-versa).
Na preparação deve-se evitar a oxidação dos componentes sensíveis ao ar, por que
Incorpora o dobro do seu peso em água, odor desagradável, alta viscosidade, difícil de se
trabalhar,podo provocar alergia, é um excipiente usado na fabricação de pomadas do tipo a/o,
tem cor castanho amarelado,é miscível com vaselina e inativa penicilina.
É feito em cobaia, retira-se o pelo das costas e em uma parte massageia-se sem nada, na outra,
com a pomada, depois a cobaia é sacrificada e faz cortes histológicos verificando-se a alteração
celular e fator de acantose. DE 1,6 a 1,9 a alteração é não intensa (acantose rígida) de 2 a 3,4 é
acantose forte, e o excipiente não pode ser utilizado.
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Dão cor e consistência, caracterizam o tipo de pomada e devem ser os mais adequados
possível de acordo com a ação da pomada e não deve ter incompatibilidade.
Hidrófobos: Vaselina, plastibase, lipogel (banha, oleato de oleila, migliol812, óleos vegetais,
óleos hidrogenados, ceras de abelha e carnaúba) e silicogéis. Hidrófilos: polioses, gelatina,
argilas, PEG. Aquo-oleosos: Lanolina, derivados da lanolina, alcoóis alifáticos superiores,
ésteres sorbitol com ácidos gordurosos, ésteres de sacarose. Óleo-aquosos: Sabões
alcalinos/aminados, ésteres de glicerina, derivados de PEG, ésteres e éteres de PEG,
compostos sulfonados e sulfatados, ésteres de sacarose.
Polímero ânion ativo do ácido acrílico, geleificam pela adição de álcali (pH entre 6 e 10),
precipitam em concentrações alcooólicas superiores a 60%, resistente a ataque
microbiano/fúngico (por evitar a incorporação de ar), altamente estável à mudança de
temperatura e possui aspecto bonito, brilhante (natrosol é fosco).
Para não haver incorporação de ar, pois o ar dificulta o acondicionamento, pode causar
oxidação e pode contaminar a pomada com microrganismos do ar.
Incompatibilidade podem ser causadas por fármacos reagindo com excipientes, entre
excipientes, fármacaos e excipiente reagindo com o material de acondicionamento. Vaselina e
parafina com fenol causa mudança de coloração, lanolina inativa penicilina, neomicina,
antisséptico, ácido bórico e sulfatiazol, sabões alcalinos reagem com resorcina e ácido salicílico,
span e tween inativam parabenos, PEG reagem com iodo, fenóis, parabenos e sulfamidas,
metilcelulose reage com fenóis nipagim e catiônicos.
Qual é o pH ideal para cada pomada de acordo com o local de aplicação
Funde-se todos os excipientes sólidos em gral, deixar para colocar o princípio ativo por último.
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Desvantagem: reage com fenol, pode provocar acantose e irritação, pode entupir os poros,
não incorpora facilmente substâncias hidrossolúveis. Vantagem: Muito viscosa, solúvel em
solventes orgânicos.
Lanolina, incorpora o dobro do seu peso em água, odor desagradável, alta viscosidade, difícil
de se trabalhar,podo provocar alergia, é um excipiente usado na fabricação de pomadas do
tipo a/o, tem cor castanho amarelado,é miscível com vaselina e inativa penicilina.
Nos oleogéis, os excipientes são oleosos (parafina, óleo), e a geleificação se dá por adição de
anidrido silícico, sabões de zinco ou alumínio ou polietino.
Copraol: Excipiente lipossolúvel derivado do óleo de coco, tem coeficiente de refração que
permite lubrificação dos moldes, o índice de absorção de água é de 50 a 60%. PEG ou
Carbowax: É um excipiente atóxico, bem tolerado menos higroscópico que glicerina, os de alto
peso molecular não absorvem água, usa-se muito uma mistura de PEGs, é utilizado para
medicamento de ação prolongada.
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capacidade de dissolução do PA, capacidade que o excipiente tem de liberar o fármaco) e
referentes ao local de aplicação (pH do local, temperatura e conteúdo líquido).
Sobre a utilização oral: Não constituem carga para o estômago, podem ser administrados
fármacos irritantes para o estômago, que causem náuseas ou de sabor desagradável, podem
ser administrados em indivíduos inconscientes, com dificuldade de engolir. Sobre a utilização
parenteral: injeções dolorosas, quando o fármaco causa tumefação, endurecimento,
apresentam menor resistência, substituição medicamentosa endovenosa arriscada. Geral:
Efeito rápido, menor resistência, facilidade de administração em geriatria e pediatria.
Oco: proteger o fármaco de fatores externos, evitar incompatibilidade entre dois fármacos.
Por fusão ou compressão. Estratificado: é o melhor para evitar incompatibilidade entre
fármacos. Feito por fusão. Dupla camada: para controlar a liberação do fármaco, utiliza-se dois
excipientes( ex. : manteiga de cacau e polietilenoglicol: manteiga de cacau por fora há
liberação mais rápida). Drageificados: evita degradação pelo calor, melhor conservação, mas
possui baixa aceitação. Com grânulos revestidos: para açao prolongada, evita
incompatibilidade e interação.
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Devem ser ausente de efeitos terapêuticos próprios, toxicidade ou ação irritante
( porem,alguns excipientes irritantes que podem ser usados quando esse efeito é
desejadel,como a glicerina),facilidade de fusão, dissolução ou emulsificação nos líquidos
retais,serem compatíveis com o fármaco, ser incolor ou levemente corado e sem cheiro,ter
boa capacidade deliberação de farmacos (a menos que se deseje ação prolongada)
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5- O processo de liberação mais comum é difusão e podem ser dissolvidos em 3 grupos:
os reservatórios e os citoespecificos. Explique o último.
6- Explique o método físico-químico para obtenção de formas farmacêuticas de
biodisponibilidade modificada.
7- Quais as vantagens da utilização de lipossomas como forma de liberação
controlada
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