Tema 1:

Farmacología.

Farmacocinética
Dr. Francisco Javier Camacho Poyato

Tlf: (+34) 968 27 88 08 1

Universidad Católica San Antonio- Tlf: (+34) 968 27 88 00 info@ucam.edu
Tema -1,www.ucam.edu
Farmacología Clínica
1.3 Farmacocinética

1.3.1 Proceso de liberación y absorción de

fármacos
1.3.2 Proceso de distribución de fármacos
1.3.3 Proceso de metabolismo de fármacos
1.3.4 Proceso de excreción de fármacos
1.3.5 Curvas de niveles plasmáticos

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Tema 1, Farmacología Clínica
Farmacocinética

La disciplina que estudia la evolución del fármaco en el

organismo con el paso del tiempo.

La farmacocinética se centra en el conocimiento de los

fenómenos que sufre el fármaco en su tránsito por el
organismo, desde que se administra la forma de
dosificación, llega al lugar donde ejerce la acción
(biofase) hasta que se elimina por completo del
organismo.

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Tema 1, Farmacología Clínica
LADME

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Tema 1, Farmacología Clínica
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Tema 1, Farmacología Clínica
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Tema 1, Farmacología Clínica
Liberación

El proceso de liberación es en
el que fármaco es liberado de
la forma de dosificación (FF),
disolviéndose en el lugar
donde es absorbido.

Comprimido
Cápsula
Comp. Liberación prolongada
Jarabe en solución
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Tema 1, Farmacología Clínica
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Tema 1, Farmacología Clínica
Absorción

Proceso mediante el que el fármaco acede a la

circulación sistémica. En este proceso el fármaco
atraviesa las diferentes barreras fisiológicas que
existen hasta llegar a la sangre.

La vía de adm. Determina la

absorción del fco.
(Vía intravenosa???)

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Tema 1, Farmacología Clínica
Metabolismo de primer paso.
Muchos fcos poco después de ser absorbidos por vía oral son
inactivados en parte por el hígado en el proceso de metabolismo de
primer paso. Por lo que la cantidad de fco que llegará inalterado a la
circulación sistémica será inferior al administrado.

Oral ???
Parenteral ???
Sublingual ???
Pulmonar ???
Rectal???

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Tema 1, Farmacología Clínica
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Tema 1, Farmacología Clínica
Vías de administración

La administración idónea de un medicamento

pretende que el fco pueda llegar a la zona del
organismo donde se requiere para ser activo, la
BIOFASE.

La eficacia terapéutica estará influida entonces por

la vía de administración y por la formulación del
fármaco.

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Tema 1, Farmacología Clínica
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Tema 1, Farmacología Clínica
Factores que afectan la
absorción de fcos
• Vías de administración
• Flujo sanguíneo
• Características fisicoquímicas del fco
• Forma farmacéutica
• Peso Molec.
• Liposolubilidad
• Tamaño Molecular
• Grado de ionización (pH…)

• pH del medio
• Concentración de fco
• Motilidad

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Tema 1, Farmacología Clínica
Absorción

Vía oral
Su absorción se puede ver modificada por el pH
El pH del medio afecta el grado de ionización de un fármaco, y
consecuentemente su absorción. Se demostró que si el fco se
encuentra a un pH que le permita permanecer en su forma no
ionizada o liposoluble la absorción del fco será mayor.

Muchos fármacos cuando están en solución, la misma

molécula de fármaco puede existir en forma forma ionizada o
en forma no ionizada. Sólo la forma sin carga pueden difundir
libremente a través de membranas biológicas

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Tema 1, Farmacología Clínica
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Tema 1, Farmacología Clínica
Absorción

Vía oral
-Efecto de primer paso

-Forma Farmacéutica ???

-Síndrome de malabsorción
•Enfermedad celíaca
•Intolerancia a la lactosa
•Síndrome del intestino corto, que es el resultado de una
cirugía para extirpar una gran parte del intestino delgado
•Enfermedades genéticas
•Algunas medicinas
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Tema 1, Farmacología Clínica
Absorción

Vía sublingual
Puede afectar la vía sublingual a la absorción???
Ventajas:
•La absorción se produce en los capilares sublinguales pasando
directamente a la circulación de la V. Cava Superior, evitando el
efecto de primer paso.

•Otra ventaja es que evita la destrucción de algunos fármacos

debido al pH gástrico.

Inconvenientes:
•El gusto desagradable de muchos fármacos

https://www.vademecum.es/medicamento-cafinitrina_572
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Tema 1, Farmacología Clínica
Absorción

Vía rectal
Puede afectar la vía rectal a la absorción???
Ventajas:
•Efectos a nivel local
•Vía alternativa para administración de fcos en pacientes con
dificultad por otras vías. Ej: Niños pequeños, pacientes con
vómitos, problemas en la deglución.
•La absorción se realiza a través del plexo hemorroidal el cual evita
en parte el paso por el hígado

Inconvenientes:
•La absorción es muy errática, debido a la presencia de materia
fecal que dificulta el contacto del fármaco con la mucosa

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Absorción

Vía intravenosa

Existe absorción de fármaco en la vía intravenosa???

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Absorción

Vía intravenosa
Ventajas:
•Es el método más rápido para introducir un medicamento en la
circulación.
•Permite obtener un inicio de acción inmediato.
•Se puede suspender su administración si aparecen efectos
indeseables debido a que la dosificación es precisa

Inconvenientes:
•La administración muy rápida puede provocar efectos indeseables
•Invasiva

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Absorción

Vía Intramuscular y Subcutánea

Existe absorción de fármaco en la vía IM y SC???

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Absorción

Vía Intramuscular
Administración de un medicamento en el tejido muscular.
La vía intramuscular ofrece una absorción del medicamento más
rápida que la vía subcutánea debido a la mayor vascularización
del musculo.

Ventajas:
•La absorción es más rápida que por vía subcutánea
•Alternativa cuando el TGI esta alterado

Inconvenientes:
•Dolor por distensión

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Tema 1, Farmacología Clínica
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Tema 1, Farmacología Clínica
Absorción

Vía tópica
La vía tópica utiliza la piel y las mucosas para la
administración de fármaco buscando un uso
mayoritariamente local.

Incluye la mucosa conjuntival, oral (bucal) y urogenital.

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Tópico ???

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Tema 1, Farmacología Clínica
Absorción

Vía transdérmica
Esta vía proporciona una dosis específica de medicamento
a través de la piel hacia el torrente sanguíneo. También se
puede llamar vía percutánea.

Para que un PA en contacto con la piel alcance la

circulación sistémica, debe atravesar diferentes
estructuras, hasta alcanzar el territorio de
la microcirculación dérmica, situado en la frontera entre
la epidermis y la dermis siendo el fármaco arrastrado hacia
la circulación general.

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Absorción

Vía inhalatoria
Administración en la mucosa de los bronquios terminales
e incluso a los alvéolos pulmonares

Ventaja:
•Gran superficie de absorción
•Utilización farmacológica de sustancias gaseosas

•Ej: Oxigeno, anestésicos generales

Salbutamol,Salmeterol

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Tema 1, Farmacología Clínica
Distribución

Una vez que las moléculas absorbidas* de fco han

llegado a la circulación sanguínea, tiene lugar el
proceso de DISTRIBUCION por el organismo de
formas diferentes (disueltas en plasma, fijadas a proteínas o
incorporadas en el interior de la célula) por el que el fco
abandona reversiblemente la corriente
sanguínea y penetra en el espacio intersticial o
en las células de los tejidos.

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Factores que afectan a
la distribución

• Flujo sanguíneo regional

• Permeabilidad capilar
• Grado de unión del fco a las proteínas
• Características FQ del fco

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• Disueltos en plasma
El fármaco va disuelto en plasma en su estado activo.

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•Fijadas a proteínas plasmáticas
Fármaco ligado (unido a proteinas – fco inactivo).
Unión a proteínas (albumina, -globulinas o -glicoproteínas)

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 Incorporadas en el interior de la célula

http://biomodel.uah.es/biomodel-misc/anim/HMS/oxygenBinding.ogv
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Tema 1, Farmacología Clínica
El paso de fco de los capilares sanguíneos a los tejidos
sólo se puede producir si el fco esta libre.

En función de sus características FQ, tamaños o grado de

unión a prot. sigue diferentes mecanismos:
• Difusión simple
• Difusión facilitada
• Transporte activo

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Tema 1, Farmacología Clínica
Fcos liposolubles que mecanismo para atravesar la membrana celular usarán???
Fcos no liposolubles: polarizados o ionizados???

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Tema 1, Farmacología Clínica
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Tema 1, Farmacología Clínica
Metabolismo

Transformación del fco en otras sustancias por

acción de enzimas que tienden a aumentar su
polaridad para facilitar su eliminación. (HIGADO)

Consta de dos fases

• Fase I: citocromo P450
• Fase II: conjugación

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Tema 1, Farmacología Clínica
• Fase I: citocromo P450
Alteración de la estructura química
(oxidación, reducción e hidrólisis).
Resultado

Aumentar la polaridad

• Fase II: conjugación

Unión con diversos grupos polares.
Resultado

Garantizar un tamaño y polaridad que

favorezca la salida del fco.
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Tema 1, Farmacología Clínica
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Tema 1, Farmacología Clínica
Excreción

El fco y sus metabolitos se excretan por las vías

fisiológicas expulsando al exterior del organismo
líquidos y sustancias orgánicas.

• E. Vía Renal
• E. Vía Biliar
• E. Saliva
• E. Leche materna

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 Excreción renal
Incluye 3 etapas:

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 Pacientes con insuficiencia renal ???
Influyen gran manera en el grado de excreción de los fcos.

En estos pacientes se debe disminuir la dosis de fco

administrado o la frecuencia de administración.

Existen procedimientos terapéuticos para eliminar los fcos

por medio de la depuración extrarrenal:
• Diálisis peritoneal
• Hemodiálisis
• Ultrafiltración
• Hemoperfusión

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Curvas de niveles
plasmáticos

• Concentración mínima eficaz (CME)

• Concentración mínima toxica (CMT)
• Margen terapéutico
• Periodo de latencia (PL)
• Duración del efecto

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•Concentración mínima eficaz (CME)
•Concentración mínima toxica (CMT)
•Margen terapéutico
•Periodo de latencia (PL)
•Duración del efecto

Margen terapéutico

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