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Facultad de Medicina
Escuela de Medicina
Departamento de Ciencias fisiológicas
Cátedra de Farmacología
Dra. Ana Graciela Siso de Serrano.
Abril de 2009.
De predominio bulbar:
Picrotóxina
Pentilenotetrazol o Leptazol (Cardiazol)
Los fármacos útiles para abolir las convulsiones inducidas por esta droga en el
animal de experimentación, son generalmente útiles como antiepilépticos en el
tratamiento de las denominadas “crisis de ausencia” o “pequeño mal epiléptico”.
Doxapram, Etamivan y Niketamida.
Alguna vez utilizados en el tratamiento de la intoxicación por depresores del SNC,
con resultados poco satisfactorios, por la tendencia a provocar sobre-estimulación,
convulsiones y finalmente mayor depresión. Actualmente el Doxapram es utilizado
por algunos anestesiólogos para acelerar el tiempo de recuperación post-
anestesia general de algunos pacientes.
2- Derivados anfetamínicos:
3- Metilenodioxianfetaminas:
Compuestos con efectos predominantemente anfetamínicos (excitación
psicomotora) pero también con alteraciones de la percepción (efectos
alucinógenos)
Se administran por vía oral, caracterizándose por incrementar la capacidad de
interactuar con otras personas y disminución de sentimientos de alineación.
Provocan además euforia, locuacidad, sensación de tranquilidad y una percepción
alterada del tiempo
MDMA (metilenodioximetanfetamina) o Éxtasis.
MDA (metilenodioxianfetamina) o Píldora del amor
MDE (metilenodioxietilanfetamina) o Eva
Toxicidad: Además de la mencionada para los psicoestimulantes, su consumo se
relaciona con hipertermia e hiperactividad que conduce a síndromes del tipo de
“golpe de calor”, rabdomiolisis, coagulación intravascular diseminada y colapso
cardiovascular Por otro lado especialmente el MDMA puede inducir degeneración
de las neuronas serotoninérgicas.
4- Cocaína:
La cocaína es un alcaloide que se extrae de las hojas de la planta de coca
(Erythrxylon coca).
Se consume habitualmente en forma de clorhidrato de cocaína por vía oral ó
inyectada por vía endovenosa. Al ser fumada sufre combustión casi por completo
Existen también formas fumables o inhalables tanto de cocaína base (free base y
crack) como de sulfato de cocaína (Llamada pasta base, PBC o bazuco) en ellas
la cocaína se vaporiza al se calentada, pudiendo ser inhalada.
Esnifada se logra un Tmax a los 10-20 min.
Fumada o por vía EV se logran los efectos máximos en unos 10 segundos,
desapareciendo en pocos minutos. La rapidez de inicio y término de los efectos le
confiere a estas vías de una gran capacidad reforzadora.
La T1/2 de eliminación es de 1 hora, aunque la duración de sus efectos se
relaciona más con la redistribución de la droga.
Es frecuente el co-abuso de Etanol y Cocaína, resultando del consumo simultáneo
de ambos fármacos, la formación por el hígado del metabolito cocaetileno el cual
a bajas concentraciones refuerza el consumo de etanol mediante mecanismos
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5- Cafeína:
Es una Metil-xantina. Principal ingrediente psicoactivo del café, té y bebidas con
cola.
Mecanismo de acción: Inhibición de la fosfodiesterasa de los nucleótidos cíclicos;
Agonista parcial de los receptores de adenosina e Incremento de la liberación de
catecolaminas.
Cinética: Buena absorción por vía oral. Tmax: 30-45min T1/2: 3horas
Metabolizada en un 90%
Efectos farmacológicos: Diurético, con efectos inotrópico y cronotrópico
positivos cardíacos, broncodilatador e incremento de la secreción ácida gástrica,
además de sus acciones psicoestimulantes.
Provoca dependencia que se manifiesta en un síndrome de supresión
caracterizado por letargo, irritabilidad y cefalea.
El chocolate y/o el cacao parecen tener efectos reforzadores atribuibles a su
contenido de cafeína, teobromina (otra metil-xantina) y Anandamina (ligando
endógeno del receptor cannabinoide).
Toxicidad: Trastornos gastrointestinales (Dispepsia, pirosis, colitis) Su consumo
crónico se considera un factor de riesgo de desarrollo de hipertensión arterial.
6- Nicotina:
Es un estimulante del SNC, que además provoca liberación de catecolaminas que
conducen a hipertensión arterial, taquicardia, aumento de la contractilidad y
consumo de oxígeno por el miocardio y vasoconstricción periférica.
Es agonista de los receptores nicotínicos, pudiendo la activación prolongada de
dichos receptores dar lugar a desensibilización.
Provoca fármacodependencia (Aumenta la dopamina extracelular en el núcleo
accumbens) que debe ser tratada con terapia sustitutiva, técnicas conductuales
y/o apoyo psicosocial.
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dopaminérgicas del área tegmental ventral (Vía meso-límbicas) que van al núcleo
accumbens Dado que este circuito juega un papel crucial en los efectos
reforzadores o de recompensa de la mayoría de las drogas de abuso (Alcohol,
cocaína, opiodes y nicotina) se piensa que la incrementada actividad
dopaminérgica provocada por lo cannabinoides, son la base de las propiedades
de refuerzo y abuso de la marihuana.
El consumo es causa de preocupación social, sobre todo por asociarse a
determinados estilos de vida y por ser el iniciador o una más de las drogas de
abuso.
Usos terapéuticos:
Antiemético de segunda línea en quimioterapia anti-neoplásica, estimulación del
apetito, analgesia, disminución de la presión intraocular y acción
antiespástica.
Dronabinol (Forma sintética de Delta9-THC) y Nabilona (Análogo de los
cannabinoides aprobado como antiemético en el Reino Unido) son las formas
medicamentosas más utilizadas
Rimonabant antagonista CB1: Tratamiento experimental del alcoholismo y de la
obesidad
Inhalantes ó inhalables:
El abuso de inhalables consiste en la aspiración de disolventes orgánicos
volátiles o gases anestésicos, con fines intoxicantes.
Es un grupo heterogéneo de sustancias gasolina, aerosoles, pinturas, barnices,
lacas, pegamentos, adhesivos, limpiacristales, anticongelantes, etc.
El inicio del consumo ocurre durante la adolescencia temprana. Mayoritariamente
estos niños (Llamados “huele pega”) provienen de grupos de muy bajo nivel
socioeconómico, viven en barrios con carencias básicas, pertenecen a familias
disfuncionales y presentan bajo rendimiento escolar.
Estas sustancias son llamadas drogas de la pobreza, por su bajo costo,
accesibilidad y fácil administración
Son depresores centrales que potencian las acciones de GABA
Producen euforia transitoria por desinhibición, mareos, alteraciones visuales,
incoordinación, ataxia. En dosis altas: apatía, letargia, estupor, coma y en
ocasiones alucinaciones.
Se han descrito casos de muerte súbita. Provocan toxicidad neurológica, renal y
hepática.