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LES ANTIEPILEPTIQUES ANNEE 2018/2019
Les Antiépileptiques
I. Introduction
L'épilepsie est une affection neurol ogique chronique définie par la répétiti on de crises
épileptiques .
GAD GABAt
• L' inactivation du GABA se fait aussi par recapture : GABA transporter ou GAT
- Glutamate : principal neurotransmetteur excitateur agissant sur :
-Le déclenchement d'une crise épileptique serait la conséquence d' un déséquilibre entre
ces facteurs. Différents mécanismes ont été évoqués :
• Déficit nemotransmission inhibitrice médiée par le GA.BA
• Excès des neurotransmissions excitatrices médiée par Je glutamate
• Dysfonctionnement de certains canaux ioniques voltage-dépendants Na+ et de
Ca2+ transmembranaires impliqués dans la genèse ou la propagation du
potentiel d'action (hyperfonctionnement) ou K+ et Cl-responsables de Ja
repolarisation ou de l'hyperpolarisation (hypofonctionnement)
Barbi'turiques :
-Phénobarbital Lamo_trigine
. :Primidone ·
Gabape~tine
N ort ·B·a rbiturigues ':
Carbamazépirié . . -~ ,Yi?~:~ath~é-:
Phénytoïne J~~égabaline
Eth0suximide ~Tiagabine ·
Acid_e valproïque 'fopirani.ate
Benzodiazépines Qxcarb~ép_ine
C}qna:z;~parn·. ·
J)îazêparrt,' ,. . -~-:<I~/-ta?àte
Liste non exhaustive ·
transaminase
Inhibition de la recapture du GABA Tiagabine
Remarque: les AE peuvent bloquer plusieurs types de ca~aux ~alci~ue~ (type L, N ... )don t
les canaux C a 2 + de type T Situés dans les neurones thalamiques 1mpl1ques dans la survenue
des ép il epsies de type absences .
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DH. 8AHMED 3éme ANNEE PHARMACIE
LES ANTIEPILEPTIQUES
ANNEE 2018/2019
VI.
Médicaments antiépileptiques
--- l) Antiépileptiques lére génération
Molécules
Mécanisme d'action Indications Effets indésirables Particularités
principal
Phénobarbital Et précautions
Modulateurs -Ep il epsies -Atteinte cogni tive
Gardénal® allostériques positifs gé néralisés ou
GABA-A partielles -Anémie par -Tol érance et
(augmente la durée (Pas en lére carence en fo lates dépendance (si en
d' ouverture) intention} chronique) .
1
-Etat de mal -Arthralgie
1
1
épileptique -Inducteur
Primidone Prodrogue du Epilepsie atteinte hépatique, enzymatique
1
Mysoline® phénobarbital généralisée ou catabolisme / CYPJA4 (AE et
1
partielle de la vitamine D ➔ autres medts)
1
ostéomalacie !
Phénytoïne Prolongation de Epilepsie -Hypertrophie Avantage :
Dl-HYDAN® !'inactivation des généralisée gingivale -pas d'effet 1
canaux NA+ voltage- (tonico-cloniques) -Confusion mentale Dépressew· SNC
dépendants 1
ou partiell e risque IAM: Liaison
Etat de mal PT plasmatiques
90%
épileptique '
-Mét~bolisï:-:e
i
saturable
-Inducteur
enzymatique
CYP3A4
Carbamazepine Prolongation de Epilepsie partielle Somnolence Surveillance FNS
l 'inactivation des (medt de choix), Anémie leucopénie, -Inducteur
Tegretol ® épilepsie thrombopénie ...
canaux NA+ voltage- enzymatique
dépendants généralisée CYP3A4
Acide Valproique Blocage canaux Epilepsie Hépatotoxicité Puissant Inhibiteur
calciques type T généralisée (y Perte de cheveux en~matj~
Dépakine® (absences) compris les Troubles '
A large s~ectre et des canaux Na 1- absences) ou hémorragiques
-Renforce action partielle
d'action
GABA (/synthèse et
dégradation\) 1
~
,
LES ANTIEPILEPTIQUES ANNEE 2018/2019
- .. - 1-Q.ombteu~es - -·
- -,
Mie ux to lérés (mais attention certains sont /
graves).
3) Désir de grossesse
- fi est important de planifier la grossesse. Ainsi, avant la conception :
• Si la patiente est stable sans crise pendant plusieurs années ➔ arrêt progressif d u
traitement 6 mo is avant la conception.
• Mais Si le tra itement antiépileptique est nécessaire ➔ il fa ut adop~e r une
monothérapie à dose minimale efficace DME avec un antiépileptig Lte à ri sque
tératogène mini me (privi légier lamotrigine s urtout ou oxcarbazépine)
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LES ANTIEPILEPTIQUES
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Monothérapie
Les antiépileptiques : médi cam ents sy mptomatiques rédui sant ou supprim ant les cri ses
On distin gue les a11ti é pil eptiques de lére et de 2éme génération
Le ur mécani sme d ' acti on se base sur freinage des mécani smes neuro bio log iques de
l'h y perexcitabilité : ren fo rcement de la transmission gabaergique, la dim inuti on de la
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~arbama.z~pin~ :-t~~ret,ol •~
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.' Jiagabin~: GabifrH"'
.Acide .Valprolriue: Dé~a~\n,~~"'-~:~ \.}
. Vigabatrine: Sabrll "
Ethosuximide:'..(?aron_~i.r,i 0 ) _ , . :}
Felbam,lte :Taloxa"'
Benzodiazépines :
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l'our plus d'i11f'urmatio11s sur la grossesse d l'épilepsie: . . .,
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https: Il cure ,, •f'rlxnaf·,clies/s
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https: IlWWW.VI( · 1a•1 t· 1•/ !•c·c·o 111 m•1,1cl·1tionsl
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