Zaldivar Martinez Javan Said grupo 2601

I. INSTRUCCIONES.
Lea con atención y responda de acuerdo a lo que se le pide
1. Defina el término de liberación modificada y anote 2 ejemplos de liberación prolongada
Son aquellas diseñadas de tal manera que se modifica la velocidad o el lugar de liberación del
principio activo respecto a las formas farmacéuticas de liberación inmediata del mismo principio
activo.
1) Matrices inertes lipídicas o hidrófilas: dispersiones moleculares o particulares del
medicamento en un sistema generalmente polimérico que resiste la disgregación y regula
la liberación
2) Cápsulas duras de liberación prolongada: son cápsulas de gelatina dura de color azul
brillante opaco, de tamaño 1, que contiene cuatro comprimidos recubiertos blancos,
redondos y biconvexos.
2. Explique la diferencia entre los modelos abierto unicompartamental y bicompartimental
esquematizando en cada caso
● Modelo monocompartimental: dosis única, vía iv. Distribución instantánea y uniforme
Simplificación máxima de la evolución temporal del fármaco en el organismo Se comprende mejor
el modelo, los parámetros y constantes
● Modelo bicompartimental: dosis única vía iv El organismo está formado por dos compartimentos,
intercomunicados: Compartimento central, de fácil acceso, el fármaco se distribuye rápidamente, y
se elimina. (ÓRGANOS Y TEJIDOS BIEN IRRIGADOS) Compartimento periférico, mayor dificultad
de acceso, el fármaco regresa al central para su eliminación. (ÓRGANOS Y TEJIDOS MENOS
IRRIGADOS). Dependerá de las características fisicoquímicas de cada fármaco para su
distribución en el conjunto anatomo/fisiológico

3. Indique las características para las cinéticas de orden cero, orden uno y orden dos
esquematizando
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● Cinética de orden 0
Proceso cuya velocidad es constante e independiente de la concentración. En farmacocinética, cinética de
eliminación o de transferencia de fármacos que opera a velocidad constante. Esta cinética describe por
ejemplo la eliminación del alcohol por metabolización, a las concentraciones habituales.
● Cinética de primer orden
Cualquier proceso en el que la variable dependiente guarda relación proporcional con la primera potencia
de la variable dependiente x. En farmacocinética, proceso cuya velocidad es proporcional a la
concentración de fármaco, ejemplo, la velocidad de la caída de las concentraciones plasmáticas de un
fármaco eliminado por un proceso de primer orden es proporcional a su concentración. Si la velocidad de
la caída de las concentraciones plasmáticas se expresa como -dC/dt (derivada de la concentración
plasmática dividida por la derivada de tiempo, con signo negativo, porque las concentraciones plasmáticas
disminuyen), en un proceso de primer orden -dC/dt=ke l×Ct, donde ke l es la constante de eliminación y Ct
es la concentración plasmática en el tiempo t después de la administración del fármaco.

● Cinética de segundo orden

El término segundo orden se aplica a dos tipos de reacciones. Aquellas cuya velocidad es proporcional
al cuadrado de una sola concentración de reactivo, r = k2 * [A]2 o bien, Aquellas cuya velocidad es
proporcional al producto de dos concentraciones de diferentes reactivos, previamente elevadas a la
primera potencia.

● r = k2 * [A]1 * [B]1

4. Defina el término Biodisponibilidad e indique que mide

Biodisponibilidad : Se le denomina así a la proporción del fármaco que se absorbe a la circulación general
después de la administración de un medicamento y el tiempo que requiere para hacerlo . mide la
velocidad y cantidad en la que un fármaco accede a circulación sistémica.
5. ¿Cuál de los procesos LADME puede ser un factor limitativo de la absorción? Fundamente su
respuesta
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Un factor por el que la absorción se ve directamente limitada es la liberación, etapa que antecede a este
proceso, y que implica un proceso mediante el cual un principio activo presente en una forma de
dosificación, llega a estar disponible para su absorción.
Sería importante considerar de igual forma una distribución reducida, puesto que impactaría de igual
manera sobre la absorción.

6. ¿Qué representa el K1,2 con respecto al compartimento central en un modelo bicompartimental?

Representa la constante de distribución que se transfiere del compartimento central hacia el
compartimento periférico
7. Explique por qué el parámetro de Biodisponibilidad absoluta (Fabs) es adimensional
Porque es un valor que se reporta en porcentaje, debido a que se compra contra una vía más rápida

8. Explique la diferencia entre CMT y CME

CME define la concentración mínima para que un fármaco comience con efectos terapéuticos mientras
que CMT define la concentración máxima a la que ese fármaco da efectos terapéuticos, cruzando esa
frontera solo se esperan efectos tóxicos.

9. Diferencia entre intensidad del efecto y duración del efecto

❏ Intensidad del efecto: se relaciona con la concentración máxima que se alcanza, pero la
concentración en los tejidos puede variar debido a la unión a proteínas plasmáticas, flujo sanguíneo
regional o la afinidad del fármaco por los receptores.
❏ Duración del efecto: Tiempo transcurrido entre el momento en el que se alcanza el CME y el
momento en que desciende por debajo de esta.

10. En una gráfica de concentración plasmática contra tiempo realice tres gráficas en las que
muestre la velocidad de absorción para las siguientes formas farmacéuticas: solución, cápsulas y
grageas

P R O B L E M A S ll.
INSTRUCCIONES: Lea cuidadosamente los textos, realice los gráficos y cálculos que se le pidan.
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1. La Biodisponibilidad de un nuevo fármaco fue estudiada en 12 voluntarios sanos que recibieron
secuencialmente y tras un periodo de lavado, 50 y 100 mg administrados por vía intravenosa y oral,
respectivamente. Si los valores de ABC de las concentraciones plasmáticas contra tiempo fueron
de 100 y 80μg/mL●min para la administración intravenosa y oral, respectivamente, ¿cuál es la
biodisponibilidad absoluta del fármaco administrado por vía oral?

2. Se realizó un estudio comparativo en conejos para elegir una vía de absorción intramuscular
para lo cual se administraron 132.20mg de sulfacetamida sódica para la primer vía intramuscular y
una dosis de 85.78 mg para la segunda vía intramuscular tomando como estándar a la vía
intravenosa cuya dosis fue de 145.91mg con un ABC=1665.11μg/mLxmin, obteniéndose los
siguientes datos:
Tiempo Concentración IM1 Concentración IM2
(min) (μg/mL) (μg/mL)

0 0 0
5 6.3 8.1
15 29.7 30.2
30 18.5 25.4
60 11.0 16.3
90 7.1 9.2
120 5.3 3.5
150 1.2 2.3

a) Grafique y determine los siguientes parámetros farmacocinéticos:

VÍA: I.M. 1 VÍA: I.M. 2
Cmáx Cmáx
tmáx tmáx
ABC ABC
Ke Ke
Ka Ka
t1/2 t1/2
Fabs Fabs
Vd Vd

b) Concluya en base a los resultados obtenidos cuál de las dos intramusculares elegiría y por qué
La segunda, ya que a una menor dosis alcanzó mayor absorción en el mismo tiempo, y eso también
reduce la posibilidad de sobrepasar la CMT, además de tener mayor tiempo de vida media y volumen de
distribución casi al doble que con la primera.
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