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FARMACOS QUE ACTÚAN SOBRE LA HEMOSTASIA

FARMACO ACCIONES/CARACTERISTICAS USO TERAPEUTICO EFECTOS ADVERSOS OTROS


Antiagregantes Plaquetarios
Ácido acetilsalicílico Inhibe la síntesis de tromboxano A2 a partir Tx profiláctico de la isquemia Alarga el tiempo de sangría. Persiste toda la vida
del ácido araquidónico de las plaquetas cerebral transitoria y disminuye la Aumenta la incidencia de EVC de la plaqueta.
mediante la acetilación irreversible e incidencia de infarto al miocardio. hemorrágico y hemorragia
inhibición de la cicooxigenasa. gastrointestinal (dosis elevadas)
Clopidogrel Bloquea de manera selectiva e irreversible Reduce la incidencia de EVC de Hemorragia Inhibe las enzimas
la fijación del ADP a las plaquetas. tipo trombótico. Neutropenia del citocromo P-450
Impide la activación del complejo (interfiere con la
glucopoteico GP IIb/IIIa inhibiendo la warfarina)
activación plaquetaria Se utiliza en
pacientes que no
toleran el ácido
acetilsalicílico.
Anticoagulantes Orales
Warfarina Antagonizan el papel de cofactor de la Anticoagulantes Complicaciones hemorrágicas. No debe usarse en
vitamina K. Tx de infarto al miocardio. mujeres
La carboxilasa dependiente de vitamina K embarazadas (es
fija CO2 para formar ácido glutámico y teratógeno y provoca
cofactor de vitamina K (epóxido) que se aborto).
recupera por acción de una reductasa;
enzima que se inhibe con warfarina,
produciendo factores de coagulación
inactivos
Acenocumarina Es análogo y antagonista competitivo de la Tx y profilaxis de las afecciones Hemorragia No tiene efecto sobre
vitamina K. tromboembolíticas. Diarrea y flatulencia. el trombo establecido
Inhibe la síntesis hepática de los factores de ni revierte el daño
la coagulación II, VII, IX y X. tisular por isquemia.
Facilitadotes de la unión trombina- antitrombina (anticoagulantes pa renterales)
Heparina no Se une a la antitrombina III, induce un Se usa en forma aguda para Hemorragia (*puede controlarse Inyectable.
fraccionada cambio estructural que favorece la impedir la formación de trombos en administrando sulfato de No atraviesa la
combinación más rápida con la antitrombina la trombosis venosa profunda y la protamina). placenta.
con lo que acelera la inactivación de la tromboembolia pulmonar Reacción de hipersensibilidad.
trombina (excepto la que esta unida a la Trombocitopenia
fibrina).

Maricela Jiménez Marzo/07


Heparinas de bajo Potencia la acción de la antitrombina III. Profilaxis de la tromboembolia y la Hemorragia Se aisla por
peso molecular: Aumenta la inhibición de la actividad del trombosis venosa profunda. cromatografía por
fraxiparina, factor Xa reduciendo la formación de filtración en gel o
enoxaparina trombos. precipitación
Disminuye la función plaquetaria y altera la diferencial con etanol
permeabilidad vascular
Activadores del plasminógeno tisular (fibrinolíticos)
Estreptocinasa. Forma un complejo 1:1 con el Tromboembolia pulmonar aguda Hemorragia (*se puede Purificada a partir del
plasminógeno, , el restante se convierte en Trombosis profunda administrar ácido cultivo en caldo del
plasmina. IAM aminocaproico) estreptococo
Obstrucción de derivaciones. Hipersensibilidad. hemolítico beta del
grupo C.
Activador del Activa con rapidez al plasminógeno unido a Tx del IAM, tromboembiolia Complicaciones hemorrágicas Alteplasa
plasminógeno tisular. la fibrina presente en un trombo o tapón pulmonar masiva y EVC isquémico (sangrados gastrointestinal y Es una serina que se
hemostástico. agudo. cerebral). obtiene de cultivos de
células de melanoma
humano.

Maricela Jiménez Marzo/07


FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL APARATO DIGESTIVO
FÁRMACO ACCIONES/CARACTERÍSTICAS USO TERAPÉUTICO REACCIONES ADVERSAS OTROS
Control de la Motilidad Intestinal
Metoclopramida Antagonista dopaminérgico D2 Tx de la motilidad gastrointestinal. Sx parkinsoniano
Acelera el vaciado gástrico y el tránsito Reflujo gastroesofágico. Somnoliencia, inquietud,
gastrointestinal impidiendo la relajación de Gastroparesia diabética. cansancio o debilidad.
la parte superior del cuerpo y aumenta la Náuseas, diarrea y
actividad del antro. Relaja la parte superior estreñimiento.
del duodeno y aumenta la peristalsis del
resto del intestino.
Evita el reflujo gastroesofágico.
Ondansetrón. Antagonista serotonérgico 5HT3 Emesis producida por quimioterapia Cefalea, diarrea, estreñimiento,
Impide la despolarización de las vías y radioterapia antineoplásica. dolor abdominal.
aferentes vagales. Aumento de transaminasas
séricas (poco frecuente).
Loperamida Agonista opioide µ y δ Control y alivio sintomático de la Náuseas, boca seca, anorexia,
Aumenta la actividad circular y longitudinal. diarrea aguda inespecífica. dolor abdominal, distensión
Disminuye el tránsito gastrointestinal, Diarrea crónica asociada a una abdominal, estreñimiento y
aumenta el tiempo de contacto y reduce la enfermedad inflamatoria. mareos.
secreción de agua y sales.
Butilhioscina Antagonista colinérgico muscarínico Antiespasmódico gastrointestinal. Boca seca, estreñimiento,
Inhibe el peristaltismo intestinal. Dismenorrea. dificultad para la micción.
Inhibe la secreción salival y bronquial Enuresis nocturna.
Octreótido. Agonista somatostatinérgico STR2 y STR5 Tx de acromegalia. Trastornos gastrointestinales.
Inhibe la secreción de GH, insulina y Tx sintomático de tumores Hiper o hipoglucemia.
glucagon. gastrointestinales.
Inhibe la secreción de péptidos Tx de varices esofágicas.
gastroenteropancreáticos.
Control de la de la secreción y la acidez gástricas
Omeprazol, Inhibición de la ATPasa H +, K+ (bomba de Tx de úlceras gástrica y duodenal Aumenta el pH gastrointestinal
Pantoprazol protones). benignas y de la esofagitis por Náuseas, cólicos abdominales
reflujo.
Tx del síndrome de hipersecreción
gastrica.
Ranitidina Antagonistas histaminérgicos H2 en Tx de la úlcera peptídica, duodenal Náusea, diarrea o
especial en células parietales de la mucosa y por estrés agudo. estreñimiento, cefalea.

Maricela Jiménez Marzo/07


Ranitidina Antagonistas histaminérgicos H2 en Tx de la úlcera peptídica, duodenal Náusea, diarrea o
especial en células parietales de la mucosa y por estrés agudo. estreñimiento, cefalea.
gástrica. Sx de Zollinger-Ellison. Aumento de creatinina,
No afecta la secreción de la pepsina. transaminasas y
transpeptidasas de
gammaglutamil.
Misoprostol Agonista de prostaglandina E2 (EP3), inhibe Prevenir úlceras gástricas inducidas Contracciones uterinas Contraindicado
la secreción de HCl y estimula la secreción por AINES Diarrea y náusea. en el embarazo
de moco y bicarbonato.
Pirenzepina Antagonistas muscarínicos M1 Tx de úlceras gástricas.
Disminuye la secreción de ácido gástrico
basal.
Antiácidos
Hidróxidos de Neutraliza o reduce la acidez gástrica, Puede promover la cicatrización de El hidróxido de aluminio puede No deben
aluminio y magnesio elevando el pH gástrico. úlceras duodenales. causar estreñimiento y el de administrarse con
Disminuye la actividad proteolítica de la Tx de hiperacidez gástrica. magnesio puede causar antibióticos.
pepsina diarrea.
Bicarbonato de Es una base débil que reacciona con el Tx de las úlceras e hiperacidez Puede causar alcalosis No se
sodio. ácido gástrico para formar agua y una sal lo gástrica. metabólica transitoria. recomienda para
que disminuye la acidez gástrica. uso prolongado.
Sucralfato. Adherente de células epiteliales. Cicatrización de úlceras No debe
Es un complejo de hidróxido de aluminio y duodenales. administrarse con
sucrosa sulfatada que se une en la mucosa antagonistas H2
normal y necrosada creando una barrera o antiácidos.
física que impide la difusión del HCl y evita
la descomposición del moco por la pepsina.
Erradicación del H. pylori
Subsalicilato de Inhiben la actividad de la pepsina, Cicatrizan en forma eficaz las Coloración grisácea de lengua
bismuto incrementan la secreción de moco e úlceras pépticas y tienen acción y heces.
interactúan con proteínas en el tejido antimicrobiana. Impacción fecal en niños y
necrosado. Diarrea moderada inespecífica. pacientes debilitados
Adsorbe las toxinas producidas por E. coli. Gastritis asociada a H. pylori Náuseas y vómito.
Laxantes
Salvado, Psyllium. Coloides hidrofílicos Estreñimiento. Diarrea, cólicos, meteorismo,
Laxantes de volumen que forman geles en irritación rectal.
el intestino grueso causando retención de
agua y distensión del intestino
incrementando la actividad peristáltica.

Maricela Jiménez Marzo/07


Sulfato y Citrato de Agente osmótico. Estreñimiento. Diarrea, cólicos, meteorismo,
magnesio. Catárticos salinos no absorbibles que irritación rectal.
mantienen agua en el intestino por ósmosis
y lo distienden incrementando la actividad
intestinal y producen defecación.
Glicerina Se une a la materia fecal y tiene una acción Tx para estreñimiento. Diarrea, tenesmo y pujo.
reblandecedora y lubricante facilitando la
defecación.
Irritantes Se descompone en el intestino delgado e Acelerar el desplazamiento de Cólicos abdominales y colon
incrementa de inmediato la peristalsis. alimentos por el conducto atónico con su uso prolongado.
(aceite de ricino) gastrointestinal.
Senósidos Tienen acción directa sobre la musculatura Facilitar la evacuación. Eructos, retortijones, diarrea, Puede causar
lisa intestinal debido a las antraquinonas náuseas, meteorismo. hábito.
que libera en el colon la flora bacteriana
normal.

Maricela Jiménez Marzo/07


FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA RESPIRATORIO
FARMACO ACCIONES/CARACTERÍSTICAS USO TERAPÉUTICO REACCIONES ADVERSAS OTROS
Inducción de la relajación en el músculo liso bronquial
Salbutamol Agonista adrenérgicos β2 de corta duración Asma bronquial. Nausea, taquicardia, Se puede desarrollar
Relajación de músculo liso bronquial, Broncoespasmo asociado a nerviosismo, intraquilidad, tolerancia.
vascular y gastrointestinal. bronquitis y enfisema. temblor y palpitaciones.
↑ producción de cAMP por activación de la
adenilatociclasa.
Formoterol Agonista adrenérgicos β2 de larga duración. Tx del broncospasmo en el asma. Taquicardia, hiperglucemia, Puede desarrollarse
Broncodilatador Profilaxis del broncosepasmo hipocalemia. tolerancia en otros
inducido por alergenos inhalados tejidos del cuerpo.

Tx del broncospasmo en EPOC,


incluyendo la bronquitis crónica y el
enfisema.
Teofilina Inhibidor de la fosfodiesterasa Alivia la obstrucción al flujo del aire Signos y síntomas de Se absorbe bien en
Incrementa los nuiveles de cAMP. en el asma crónica y alivia los estimulación del SNC. el tubo digestivo
síntomas de la enfermedad crónica
(bronquitis y enfisema).
Bromuro de Antagonista colinérgico EPOC, bronquitis crónica, enfisema Sequedad de boca, tos, sabor Derivado de la
ipratropio. Broncodilatador y asma bronquial. amargo, náusea, molestia atropina
abdominal, cefalea.
Control del a respuesta inflamatoria
Beclometasona Glucocorticoide inhalado. Asma moderada a grave Disfonía, tos, boca seca,
Inhiben la liberación de factores importantes irritación de garganta.
para la reacción inflamatoria.
Zileutón. Inhibidor de la lipooxigenasa, impide la Asma. Elevaciones de las enzimas Pueden elevar las
formación de leucotrieno B4 hepáticas séricas. concentraciones
Vasculitis eosinófila séricas de warfarina.
Montelukast Antagonista de receptores a leucotrienos Asma crónica y rinitis alérgica Cefalea, dispepsia. No detiene un ataque
CysLT1. estacional. Elevaciones de las enzimas asmático una vez
Broncodilatador y antiinflamatorio hepáticas séricas. iniciado.
Vasculitis eosinófila
Malizumab Ac monoclonales contra IGE. Asma. Dolor en articulaciones, brazos
o piernas, Cansancio excesivo,
Mareos, Dolor de oído

Maricela Jiménez Marzo/07


Clorfeniramina Antagonista histaminé́rgico H1 Sedación Los fármacos de
Loratadina Bloquean de manera competitica la Boca seca (antihistamínicos segunda generación
Rinitis alérgica
reacción mediada por receptores de un orales) no causan sedación.
tejido blanco
Ambroxol Expectorante Mucolítico Bronquitis aguda y crónica Náuseas, vómito, diarrea y
Actúa sobre las secreciones bronquiales Neumonía. cefalea.
disgregando su organización filamentosa En todos los casos para facilitar la
expectoración.

Maricela Jiménez Marzo/07


FÁRMACOS DEL SISTEMA ENDOCRINO Y EL METABOLISMO
FARMACO ACCIONES / CARACTERÍSTICAS USO TERAPÉUTICO REACCIONES ADVERSAS OTROS
Control de la Reproducción y el parto
Etinilestradiol- Inhibidores de la ovulación, implatanción y Anticonceptivo oral Tensión mamaria, depresión,
Noretindrona cambios en la viscosidad del moco cervical mareo, edema, cefalea, náusea
Mestranol-norgestrel (anticonceptivos orales combinados Anticonceptivo poscoital y vómito.
Estrógeno-Progestágeno). Enfermedad cardiovascular
Noretindona Progestágenos inhibidores de la ovulación Anticonceptivo oral Minipíldora.
Norgestrel (anticonceptivos orales). Anticonceptivo Implante subdé́rmico
Medroxiprogesterona Anticonceptivo Intramuscular
Levonorgestrel Anticonceptivo poscoital. Cefaleas, náuseas, hemorragias Simultáneo con
intermedias, modificación de la anticonvulsivantes,
libido, estados depresivos, antibióticos y
vómito, astenia, vértigo, dolor antirretrovirales
abdominal bajo, sensación de disminuye y anula la
Inhibidores de la ovulación y la implantación
tensión mamaria. eficacia de la
contracepción.
Levonorgestrel- Anticonceptivo.
etinilestradiol Endometriosis y Sx de ovario
poliquístico.
Oxitocina Estimulante de la contractilidad uterina Su único empleo es en obstetricia Crisis hipertensivas, rotura Promueve la
para inducir el trabajo de parto. uterina, retención de agua y expulsión de leche
muerte fetal. materna.
Ritodrina Inhibidor de la contractilidad uterina Parto prematuro Aumento de la FC, mayor
Agonista de los β receptores, especialmente presión arterial sistólica y menor
β2. diastólica
Control de la Menopausia
Estradiol Estrógeno más potente en el organismo Anticoncepción. Náusea y vómito, edema,
femenino. Tx hormonal posmenopáusico y cefalea, hipertensión, dolor
para la osteoporosis. mamario.
Estrógenos Producen efectos sistémicos de tipo Tx de la deficiencia estrogénica Anorexia, náuseas, dolor Contraindicado en
conjugados. estrogénico para controlar los síntomas y abdominal, congestión mamaria, caso de carcinoma
alteraciones producidos por su ausencia. edema de los pies. mamario dependiente
de estrógenos.
Estradiol y Estrógeno-progestágeno Prevención del embarazo. Anorexia, náuseas, vómito, Intramuscular.
medroxiprogesterona. Inhibe la ovulación, implantación y provoca flatulencia, edema de pies y

Maricela Jiménez Marzo/07


cambios en la viscosidad del moco cervical. tobillos, cefalea, cambios en el
estado de ánimo, hiperglucemia.
Hormonas Tiroideas y Antitiroideas
Triyodotironina (T3) Hormonas tiroideas En lactantes las dosis excesivas
Tiroxina (T4). T3 Regula el crecimiento y desarrollo, Hipotiroidismo pueden producir
metabolismo y temperatura. craneosinostosis.
T4 Influye en el índice metabólico En niños puede presentarse
pérdida parcial del pelo
Metamizol. Analgésico. Actúa como inhibidor
Antipirético. selectivo de las
Antitiroideos Espasmolítico. prostaglandinas F2 a.
Inhiben la yodación de las tiroglobulinas y Fiebre, angina y ulceraciones No debe
su condensación para la liberación de bucales. administrarse con
hormonas tiroideas. Agranulocitosis, leucopenia y ciclosporina o
trombocitopenia alcohol.
Propiltiouracilo Inhibición de la síntesis de hormona Se necesitan más
tiroidea dosis que el
metamizol.
Estimulantes del transporte de glucosa
Insulina Es secretada por las células beta de los Diabetes Mellitus tipo I Manifestaciones clínicas de
islotes de Langerhans del páncreas. (dependiente de insulina) hipoglucemia.
Permite el uso de la glucosa en los tejidos
por medio de receptores específicos en la
membrana celular.
Bloqueadores del canal de K + (ATP) de la célula β del páncreas
Sulfonilureas Agentes hipoglucemiantes orales. Hiponatremia Atraviesan la
Tolbutamida. Estimulación de la liberación de insulina de Diabetes Mellitus tipo II (no Hipoglucemia placenta y dañan el
las células beta, aumentando el Ca insulinodependientes) Trastornos Gi páncreas fetal.
intracelular Náuseas
Reducción de la concentración sérica de Anemia Cuando se
glucagon administran con
Giblencamida. Incrementa la unión de insulina a tejidos alcohol tienen efecto
efectores y receptores de tipo disulfiram e
hipotensión.
Repaglinida Meglitinida Diabetes tipo II (no dependiente de Hipoglucemia medicamento nuevo
Reduce el nivel de glucosa en sangre. la insulina) Dolor abdominal

Maricela Jiménez Marzo/07


Repaglinida Meglitinida Diabetes tipo II (no dependiente de Hipoglucemia medicamento nuevo
Reduce el nivel de glucosa en sangre. la insulina) Dolor abdominal
Cierra los canale Na/ATP de las células ß Trastornos visuales (poco
vía una proteína diana diferente de la de frecuente)
otros fármacos; despolariza las células ß Trastornos en las enzimas
abriendo los canales de calcio, estimulando hepáticas (muy raro)
la secreción de insulina de las células ß.
Insulinosensibilizadores
Metformina Es una biguanida. Diabetes mellitus no Anorexia No estimula la
Disminuye la producción hepática de insulinodependiente asociada a Sabor metálico liberación de insulina,
glucosa y aumenta la captura periférica de obesidad. Dispepsia necesita de ésta para
insulina y su utilización. Flatulencia ejercer su efecto.
Incrementa el número de receptores de Náuseas y vómito
insulina y su afinidad. Pérdida de peso
Activadores del receptor γ activado por el proliferador de peroxisoma
Pioglitazona Aumenta la sensibilidad a la insulina, al Diabetes mellitus tipo II (no Cefalea Reduce los TAG y
actuar en músculo estriado e hígado, insulinodependiente) en paciente Edema aumenta las HDL.
aumentando la utilización de glucosa y adulto. Dolor muscular
disminuye su producción. Infecciones de vías respiratorias Aumenta el volumen
altas. plasmático.
Inhibidores de la alfaglucosidasa intestinal
Acarbosa Reduce la absorción intestinal de almidón, Diabetes mellitus tipo II (no Meteorismo
dextrina y disacáridos. insulinodependiente) Ruido intestinal
Retiene de manera competitiva las enzimas Flatulencia
glucoamilasa, sucrasa y maltasa. Distensión abdominal
Disminuye la secreción de polipéptidos diarrea
gastrointestinales.
Reduce las concentraciones plásmaticas
posprandiales de glucosa.
Inhibidores de la hidroximetil-glutaril coenzima A reductasa
Lovastatina Insuficiencia hepática
Inhiben la reductasa de HMG-CoA, primer Tx de la hiperlipidemia Miopatia
paso enzimático en la síntesis de esterol. El
Pravastatina agotamiento del colesterol intracelular Es activa por sí
obliga a la célula a incrementar el número misma.
de receptores de LDL, reduciendo así el
colesterol plasmático.

Maricela Jiménez Marzo/07


Estimulantes de la lipoproteína lipasa de VLDL
Gemfibrozil Fibratos Tx de la hipertrigliceridemias Trastornos digestivos leves
Estimulan la actividad de la lipasa de Litiasis
lipoproteínas hidrolizan los TAG para formar Miositis
Clofibrato quilomicrones y VLDL. tiene mayor
incidencia de
mortalidad
Intercambiadores iones-colatos
Colestiramina Es una resina que se une a ácidos biliares Tx de hiperlipidemias tipo Iia y IIb Trastornos digestivos
con carga negativa y sales biliares en el Deficiente absorción de
intestino delgado. vitaminas A, D, E y K, ácido
Esto induce a los hepatocitos a incrementar fólico y ascórbico.
la conversión de colesterol en ácidos
biliares, así se reduce la concentración de
colesterol intracelular.
Inhibidores de la absorción intestinal de colesterol
Ezetimiba Diarrea La presencia en
Inhibe la absorción del colesterol -dietético Dolor abdominal suero de ezetimiba
y biliar- en el borde en cepillo de la mucosa libre es limitada.
del intestino delgado. Es específico para el
colesterol y esteroles vegetales. Se El uso con estatinas
metaboliza en la pared intestinal y en potencia el efecto de
Tx de hipercolesterolemia
hígado glucuronizándose a un metabolito éstas sobre LDL,
activo que se incorpora a la circulación HDL, triglicéridos,
enterohepática, siendo reabsorbido en Lp(a) y PCR.
repetidas ocasiones desde la bilis y
volviéndose a excretar.

Inhibidores de la lipasa intestinal


Contribuye a disminuir la Interfiere con la
ingestión de alimentos absorción de
Es un éster del ácido pentanoico que inhibe Manchas aceitosas en la ropa vitaminas
Orlistat. las lipasas gástricas y pancreáticas Tx para obesidad interior. liposolubles, caroteno
disminuyendo la absorción de grasa Flatulencia con liberación beta y carotenoides
Necesidad urgente de defecar e
incremento en la defecación

Maricela Jiménez Marzo/07


Control del ácido úrico
Alopurinol Análogo estructural de la purina hipoxantina Tx de la artritis gotosa crónica. Erupciones pruríticas, Debe tomarse con
Inhibidor de la xantino oxidasa. Tx y profilaxis de hiperuricemia eritematosas y maculopapulosas alimentos y agua.
Reduce la concentración plasmática de
ácido úrico
Probenecid Inhibidor de la reabsorción tubular (túbulo Tx de hiperuricemia asociada a gota Anorexia Debe tomarse con
proximal) del ácido úrico. crónica Náuseas abundante agua para
Aumenta la excreción urinaria de ácido Artritis gotosa crónica. Vómito evitar la formación de
úrico, impide la formación de nuevos tofos, Dolor de cabeza cálculos renales.
promueve la disminución y de tamaño y
desaparición de los ya formados y reduce
los ataques agudos de gota.

Maricela Jiménez Marzo/07


FÁRMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Control del sueño y la ansiedad
Diazepam Estado de ansiedad. Ataxia Puede causar
Insomnio Vértigo dependencia
Activadores de receptores GABA, abre el Síndrome de abstinencia alcohólico Somnoliencia
canal de cloruro, hiperpolarizando la Espasmo muscular Confusión
membrana postsináptica donde inhibe las Estado convulsivo. Depresión Mental
Triazolam descargas neuronales reduciéndo la Tx de acción rápida para el Somnolencia y aturdimiento Evitar su
exitabilidad celular insomnio (dificultad para iniciar el Mareo combinación con
Benzodiazepinas sueño y despertares durante la Cefalea alcohol y otros
noche) Incoordinación muscular depresores.
Náuseas y vómito. No suspender el Tx
Tiopental Activador de receptores GABA y disminuye Inducción de la anestesia Apnea
las respuestas al glutamato. Tx del estado convulsivo. Arritmia cardíaca, depresión
Barbitúrico circulatoria y excitación.
Se utiliza como inductor de la anestesia. Aumento de la sensibilidad al
frío y temblor.
Etanol Se metaboliza en el higado donde se Depresor del SNC. Tiene una alta
convierte en acetaldehído por la Disulfiram: inhibe la transformación toxicidad.
deshidrogenasa de alcohol y luego en en acetato, se da en el Tx del
acetato. alcoholismo.
Tiene acciones ansiolíticas y sedantes.
Control del estado de ánimo (antidepresores)
Imipramina Visión borrosa y xerostomía Modifican la densidad
Antidepresivos tricíclicos y policíclicos.
Sobreestimulación cardíaca. del receptor de
Inhibidores del transportador de NE
Desipramina Depresión mayor grave. Hipotensión ortostática. monoaminas en el
dependiente de Na.
Sedación. cerebro a largo plazo.
Bloquean la recaptación de NE y serotonina
Amitriptilina Estrecho índice
en la terminal nerviosa, amentando la
La imipramina se usa para el control terapéutico.
concentración de monoaminas en el lecho
Doxepina de la enuresis nocturna infantil. Puede enmascarar
sináptico
una fase maníaca.
Fluoxetina Inhibidores del transportador de serotonina Depresión. Náusea, ansiedad, insomnio, Fármaco más
dependiente de Na (Inhibidores selectivos Bulimia Nerviosa disfunción sexual, anorexia, utilizado.
de la recaptura de serotonina) Trastornos obsesivo compulsivos pérdida de peso y temblores.

Maricela Jiménez Marzo/07


Sertralina Depresión mental intensa. Náusea, vómito, anorexia, Efecto débil en la
Trastornos obsesivo compulsivos dispepsia, diarrea, insomnio. recaptura.

Bupropion Antidepresivo. Estímulo del SNC (agitación o No inhibe la MAO


Dependencia del tabaco. excitación; ansiedad; inquietud,
Inhibidor de los transportadores de
insomnio, confusión).
norepinefrina y dopamina dependientes de
Taquicardia; cefalea severa.
Na
Disminución del apetito;
náuseas o vómitos, temblor.
Antipsicóticos
Clorpromazina Parkinsonismo Es rara vez usada
Sedación y confusión.
Discinesia tardía
Inhibidores de receptores de dopamina.
Haloperidol Tx de psicosis aguda, crónica y Temblores El uso simultáneo
Calman la agitación, normalizan el estado
senil. Resequedad de boca con litio produce
afectivo, y atenúan delirio y alucinaciones.
Tx de síntomas positivos de Estreñimiento y retención daño cerebral.
Actúan a nivel de sistema límbico y
Clozapina esquizofrenia. urinaria. Gran afinidad por D1,
reticular, tálamo e hipotálamo.
Pesadez de brazos y piernas D4 y S2´
Temblor fino de manos y dedos. Tiene pocos efectos
Sacudidas de mm de la cabeza extrapiramidales.
Control de la Epilepsia
Fenitoína Nistagmo y ataxia No debe
Hiperplasia gingival suspenderse de
Anemia megaloblástica debido a manera repentina.
Bloqueador del canal de Na dependiente de
que interfiere con el
voltaje, impide la despolarización y suprime
metabolismo de la vitamina B12
las descargas repetidas por las neuronas. Crisis parciales simples y complejas
Hiperglucemia y glucosuria.
Suprime crisis convulsivas tonicoclónicas y de epilepsia.
Efectos teratógenos (Sx fetal
parciales y es el agente de elección para la
por fenitoína = labio y paladar
terapéutica inicial.
hendido, cardiopatías y
retraso del crecimiento y
desarrollo mental).
Carbamazepina Bloqueador del canal de Na dependiente de Crisis parciales simples y Coma Es irritante para el
voltaje. complejas. Depresión respiratoria estómago.
Disminuye la propagación de los impulsos Neuralgia del trigémino. Mareo, vértigo, ataxia y visión
anormales en el cerebro. borrosa.

Maricela Jiménez Marzo/07


Ácido valproico Bloqueador del canal de Na dependiente de Tx de crisis mioclónicas. Náusea y vómito.
voltaje e inhibidor del canal del Ca tipo T Atenúa las crisis de ausencia. Ataxia
dependiente de voltaje. Disminuye la incidencia y gravedad Sedación
Reduce la propagación de la descarga de crisis tonicoclónicas. Temblores.
eléctrica anormal en el tejido cerebral.

Lamotrigina Bloqueador del canal de Na dependiente de Crisis parciales simples y Eritema Evitar la ingesta de
voltaje y evita las descargas repetidas complejas. Somnolencia alcohol.
Inhibe la liberación de glutamato y Crisis Tonicoclónicas. Mareo, ataxia y temblor No suspender de
aspartato. Insomnio forma abrupta.
Etosuccimida Inhibidores del canal del Ca 2+ tipo T Crisis de ausencia Mareo, letargo, vértigo, Es un irritante al
dependiente de voltaje. inquietud, agitación, ansiedad e estómago, puede
Disminuye la propagación de la actividad incapacidad de concentrarse. ocasionar náusea y
eléctrica en el tejido cerebral. vómito.
Fenobarbital Activadores de receptores GABA. Crisis parciales simples y Sedación Puede deprimir el
Limita la diseminación de las descargas tonicoclónicas recurrentes. Ataxia. desarrollo.
anormales en el cerebro y aumenta el Crisis recurrentes en niños Nistagmo. cognoscitivo de los
umbral para la crisis. Vértigo niños
Reacción psicótica aguda.
Gabapentina Estimulantes de la actividad gabaérgica. Crisis parciales Ataxia y Nistagmo.
Análogo del GABA. Somnolencia y Fatiga
Mareo
Mialgias
Eritema
Antiparkinsonianos
Levodopa Precursor metabólico de la dopamina (la Periféricos:
dopamina no atraviesa la barrera Anorexia, náusea y vómito.
hematoencefñalica). Taquicardia, extrasístoles e
Reduce la rigidez, los temblores distales y hipotensión.
Se usan en combinación como tx
otros síntomas. Midriasis.
para la enfermedad de Parkinson.
Carbidopa Inhibidor la de DOPA descarboxilasa,
incrementa la disponibilidad de levodopa en Centrales:
el SNC Alucinaciones, discinesia,
cambios en el ánimo.

Maricela Jiménez Marzo/07


Trihexifenidilo, Antagonistas colinérgico. Bloquea la Tx del parkinsonismo posencefálico, Ciclopejía, visión borrosa. Auxiliar a la
Biperidén. actividad del componente colinérgico del arteroesclerótico e idiopático. Náuseas o vómito. levodopa.
sistema nigroestriado.
Amantadina Incrementa la síntesis, liberación o Tx para Parkinson Inquietud Antiviral para el Tx de
recaptura de dopamina en las neuronas Agitación la influenza.
residuales. Confusión y alucinaciones
Controla la rigidez y bradicinesia. Psicosis por toxicidad.

Maricela Jiménez Marzo/07


FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL DOLOR, LA INFLAMACIÓN Y LA RESPUESTA INMUNE
FARMACO ACCIONES / CARACTERÍSTICAS USO TERAPÉUTICO REACCIONES ADVERSAS OTROS.
Anestésicos Locales
Lidocaína Bloqueador del canal del Na+, inhibe la En dosis excesivas o en Agente antiarrítmico.
despolarización. administración intravascular
Anestésico local amídico de acción Anestésico local produce depresión cardiaca.
inmediata. Impide la generación y
conducción del impulso nervioso.
Analgésicos, antinflamatorios, antipiréticos no esteroideos
(AINES)
Acetaminofén Dolor de baja a moderada Dificultad o dolor al orinar Analgésico no
intensidad, fiebre. Disminución del volumen narcótico.
urinario.
Neutropenia o leucopenia.
Diclofenaco Artritis reumatoide Náusea y vómito
Espondiloartritis anquilosante Dolor abdominal
Pirosis, Erupción cutánea.
Ibuprofen Molestias y dolor gástrico.
Enfermedades reumáticas Náuseas
Inhibidores de las ciclooxigenasas 1 y 2, Dolor de baja a moderada Pirosis
Naproxen que inhibe la síntesis de prostanglandinas intensidad. Vértigo
en los centros termorreguladores del Dismenorrea Dermatitis
hipotálamo y sitios periféricos blancos.
Ketorolaco Antiinflamatorio Tx del dolor de baja a moderada Dolor abdominal
Analgésico (disminuye PGE2) intensidad. Alteraciones digestivas
Antipirético Somnolencia.
Piroxicam Osteoartritis Náusea, dolor o molestia
Enfermedades reumáticas estomacal.
Gota aguda
Dismenorrea
Valdecoxib Tx del dolor de baja a moderada Dispepsia, diarrea, dolor Inhibidores selectivos
intensidad. abdominal. de ciclooxigenasa 2
Infecciones de vías respiratorias
Celecoxib altas.

Maricela Jiménez Marzo/07


Control de la Integración de la respuesta al dolor
Encefalinas Agonistas endógenos de receptores µ.
Pentapéptido analgésico liberado en el
organismo. Deprimen las neuronas del
Tx del dolor
SNC.
Inhiben los neurotransmisores en la vía de
la precepción del dolor.
Endorfinas Agonistas endógenos de receptores µ. Efectos similares a la morfina.
Neuropéptido elaborado por la hipófisis y
Tx del dolor
otras zonas del cerebro que actúan en el
SNC y SNP para reducir el dolor
Morfina Tx del Dolor intenso agudo o Somnolencia, sedación, Produce
crónico depresión respiratoria. dependencia
Sensación de bienestar y euforia psíquica y física.
Constipación, náusea, vómito y
Agonistas enxógenos de receptores µ
retención urinaria.
Incrementa la salida de K y suprime la
Buprenorfina Tx del Dolor moderado a intenso Somnolencia, sedación.
entrada de Ca inhibiendo el disparo
Vértigo, náusea y vómito
neuronal y la liberación del neurotransmisor
Fatiga y debilidad.
de fibras aferentes del estímulo doloroso.
Nalbufina Tx del Dolor intenso Manifestaciones de liberación de Actúa en receptores
histamina (sudación, kappa y sigma.
disminución de la TA, dificultad
respiratoria)
Topiramato Neuromodulador Tx de pacientes epilépticos. Trastorno de la concentración, Reduce las
Sustancia química relacionada con la mareos, ataxia, diplopía, concentraciones de
fructosa con acción anticonvulsiva. somnolencia, nerviosismo y etinilestradiol de los
Bloquea los canales del Ns, aumenta el confusión. anticonceptivos
GABA en sus receptores y bloquea algunos Náuseas y pérdida de peso orales.
receptores del glutamato.
Amitriptilina Agente potenciador del sistema Depresión Mayor, Trastorno Bipolar IAM, arritmias, hipotensión Ginecomastia en el
descendente. (en fase depresiva), trastornos ortostática, hombre
Inhiben la recaptación de noradrenalina y depresivos en la psicosis Coma, convulsiones,
serotonina en las neuronas noradrenérgicas alucinaciones, confusión, ataxia,
y serotoninérgicas temblores, parestesias en las
extremidades, disquinesia
tardía, ansiedad, insomnio,

Maricela Jiménez Marzo/07


Tramadol Analgésico de acción central de tipo opioide Tx Dolor de intensidad moderada a Mareos, debilidad, cefalea
potenciador del sistema descendente. severa Nerviosismo o ansiedad
Alivia el dolor actuando sobre células Posoperatorio Temblor en las manos
nerviosas específicas de la médula espinal Cambios en el estado de ánimo
y el cerebro Somnolencia
Malestar estomacal
Clonazepam Agente potenciador del sistema GABA. Tx de crisis epilépticas Debilidad muscular Evitar la ingesta de
Tiene propiedades ansiolíticas, sedantes- generalizadas y ausencias atípicas. Excitación paradójica alcohol, depresores
hipnóticas, anticonvulsivas y relajantes Somnolencia del SNC y antiácidos.
musculares. Incoordinación muscular y ataxia
Control de la Respuesta Inmunológica
Inmunomoduladores
Prednisona Glucocorticoide sintético de acción Tx de esclerosis múltiple y Sx Trastornos de la digestión Las reacciones
intermedia con actividad antiinflamatoria. suprarrenogenital. Apetito exagerado con aumento adversas son por el
Inhibe la actividad de la fosfolipasa A2. de peso. uso crónico.
En niños: Úlcera péptica
Sus acciones son; Carditis reumática, leucemia, Insomnio y nerviosismo *en niños puede
a) inhibe la fagocitosis, emigración tumores, tuberculosis, Facies lunar causar supresión del
leucocitaria y dilatación capilar. Supresión de la respuesta crecimiento.
b) reduce del edema inmunitaria
c) descenso de la respuesta inmunitaria. Alteraciones en la cicatrización
d) gluconeogénesis y lipólisis

Ciclosporina Inhibidores de la respuesta celular y de la Inmunosupresor Hiperplasia gingival Se elimina en bilis y


producción de factores solubles. Prevención del rechazo de injerto Hirsutismo leche materna.
Es selectivo contra linfocitos T y suprime la en transplantes alógenos renal, Temblor
respuesta celular temprana. hepático y cardiaco. Manifestaciones de
Suprime la producción de IL-2. nefrotoxicidad.
Inhibidor de la calcineurina
Metotrexato Inhibidor de la dihidrofolato reductasa, actúa Antineoplàsico. Anorexia, náuseas y vómito Causa la muerte del
sobre la fase S del ciclo celular. Tx y profilaxis de la meningitis Dolor abdominal. producto y
Análogo del ácido fólico con propiedades leucémica, carcinoma y Ulceraciones y sangrado anormalidades
citotóxicas. osteocarcinoma. gastrointestinal. congénitas graves.
Depresión de la médula ósea
con anemia, leucopenia y
trombocitopenia.

Maricela Jiménez Marzo/07


Inmunoestimulantes
Fiebre
Escalofríos
Citocinas recombinantes.
Interferones
Alfa – leucocíticos, estimulador de NK Tx de leucemia de células vellosas
(alfa 2b, gamma 1b, Toxicidad: leucopenia y
Beta –producidos por fibroblastos del tejido
beta 1a; IL-2) trombocitopenia.
conjuntivo. Estimulador de NK *Carcinoma, melanoma y mieloma
Gamma –producidos por linfocitos T. múltiple (en investigación).
Fatiga, malestar general,
Activador de macrófagos tumoricidas.
anorexia, pérdida de peso y
alopecia.
Inmunoglobulinas Inmunización pasiva. Escalofríos
específicas. Se fijan a la superficie de linfocitos T Tx de la fase aguda del rechazo del Fiebre
circulantes, las células con los Ac adheridos aloinjerto. Leucopenia y trombocitopenia
se fagocitan, ocasionando linfopenia. Erupciones cutáneas.

Maricela Jiménez Marzo/07