ANTIDEPRESIVOS CÍCLICOS (TRI/TETRA)

MECANISMO DE ACCIÓN
Los antidepresivos cíclicos inhiben la recaptación de norepinefrina, serotonina y, en
menor medida, dopamina (lo que da su efecto terapéutico); además bloquean los
bloquean receptores colinérgicos muscarínicos, receptores histamínicos H1 y
receptores alfa 1 adrenérgicos (que explica los efectos adversos).

Las acciones de estos agentes se clasifican en dos tipos: acciones precoces o

tempranas, y acciones a mediano y/o largo plazo.

Dentro de las acciones tempranas o precoces pueden destacarse:

Bloqueo de la captación neuronal de aminas

Aumento del neurotransmisor a nivel de la biofase
Disminución del recambio del neurotransmisor
Disminución de la frecuencia de descarga neuronal.

Dentro de las acciones a mediano y/o largo plazo destacan:

Regulación "cuesta abajo" (down regulation) de los adrenoceptores beta

Subsensiblidad al estímulo beta del sistema de formación AMPc
Cambios en los adrenoceptores alfa y cambios en los receptores
serotoninérgicos

FARCACOCINÉTICA
Los ATC son liposolubles con absorción facilitada por vía oral. El pico plasmático se
suele registrar entre las 6 y 12 horas, con un importante efecto de primer paso
hepático. La unión a proteínas es muy alta y la distribución, universal. Su
metabolismo es esencialmente hepático, mientras que la mitad de una dosis se
elimina a los 2 a 3 días por vía renal.

INDICACIONES

 Episodio y trastorno depresivo mayor

 Trastorno depresivo persistente
 Distimia
 Trastorno de ansiedad Generalizada
 Fobias (Específica y social)
 TOC
 Trastorno de estrés postraumático
 Dolor neuropático
 Migraña
 Enuresis
 Trastorno por atracones
 Bulimia
 ]Anorexia Nerviosa
EFECTOS ADVERSOS

 Hipotensión ortostática (especialmente en ancianos)

 Alteración de la condición interventricular
 Efectos anticolinérgicos (Boca seca, visión borrosa, constipación, taquicardia
y retención urinaria, y en ocasiones eyaculación retardada)
 Sedación
 Aumento del apetito y del peso
 Temblor fino
 Diaforesis
 Puede inducir episodio de delirium

CONTRAINDICACIONES

 Menores de 6 años
 IAM/ICC
 Arritmias ventriculares
 HVI
 Glaucoma
 Hipertrofia prostática
 Trastorno afectivo bipolar
 Uso de IMAOS
 Precaución en el embarazo

IMIPRAMINA

PRESENTACIÓN

 Tonfranil: Gragea 10 mg (caja x 20) y 25 mg (caja x 20 y 40)

 Imipramina MK: tab. 25 mg (caja x 50)
 Imipramin Humax: tab. 25 mg (caja x 50 y 100)
 Imipramin Laproff: tab. 25 mg (caja x 30 y 50)
DOSIS

 Adultos: Se inicia con 25 mg en la noche y se aumenta 25 mg cada 3-5 días

de acuerdo con la tolerancia hasta alcanzar una dosis promedio terapéutica
de 75 a 100 mg. Dosis máxima 300 mg. La dosis puede ser única nocturna o
se puede dividir en 3 al día según la tolerancia.
 Niños menores de 12 años: 10 a 30 mg/día
 Niños mayores de 12 años: 20 a 50 mg/día
 Niños con enuresis: 10 a 50 mg en la noche. En Trastorno por Déficit de
Atención e Hiperactividad (TDAH): 0,3 mg/kg/día en la noche, dosis máxima
de 2,5 mg/kg/día
 CLOMIPRAMINA

PRESENTACIÓN

 Anafranil: Grageas 20 mg (caja x 20 y 40)

 Anafranil Retard: Comp. De liberación programada 75 mg (caja x 10,20 y
30)

DOSIS

 Adulto 1: Se inicia con 25 mg en la noche y se aumenta 25 mg cada 3-5 días

de acuerdo con la tolerancia hasta alcanzar una dosis promedio terapéutica
de 100 a 150 mg. Dosis máxima 300 mg. La dosis puede ser única nocturna
o se puede dividir en 3 al día según la tolerancia. La presentación retard se
administra dosis única en la noche. Es el medicamento de elección para el
TOC

AMITRIPTILINA

PRESENTACIÓN

 Tryptanol: tab. 25 mg (caja x 25 y 30)

 Amitriptilina MK: tab. 25 mg (caja x 30)
 Amitriptilina Bussié: tab. 25 mg (caja x 30 y 300)
 Amitriptilina Lafrancol: tab. 25 mg (caja x 10, 20 y 30)
 Amitriptilina Labinco: tab. 25 mg (caja x 34)
 Amitriptilina Laproff: tab. 25 mg (caja x 30, 300 y 400)
 Amitriptilina Memphis: tab. 25 mg (caja x 10, 20 y 30)
 Amitriptilina La Santé: tab. 25 mg (caja x 30)
 Amitriptilina Winthrop: tab. 25 mg (caja x 30)
 Psiquium: tab. 25 mg (caja x 25, 30 y 60)
 Cuait D: Comp de Amitriptilina 5mg + trifluoperazina 0.5 mg (caja x 10, 40
y 120)

DOSIS

 Adultos: Se inicia con 25 mg en la noche y se aumenta 25 mg cada 3-5 días

de acuerdo con la tolerancia hasta alcanzar una dosis promedio terapéutica
de 75 a 200 mg. Dosis máxima 300 mg.
 Coadyuvante de dolor crónico y neuropático: 25 a 75 mg al día
 Enuresis: 10 a 50 mg al día. Actúa en 2-4 semanas y el tratamiento dura
mínimo un mes tras desaparecer los síntomas
 Niños con TDAH 0,5-1 mg/kg/día

DOXEPINA
1
Como se darán cuenta pronto, la forma en la que se inicia y escala la dosis es la misma en todos los
tricíclicos, la dosis terapéutica promedio es los que cambia.
PRESENTACIÓN

 Expan: tab 50 mg (caja x 20, 30, 50 y 60)

DOSIS

75 a 100 mg

Usado como coadyuvante en prúrito crónico y dermatitis pruriginosas de difícil

manejo

MAPROTILINA (TETRACÍCLICO)

PRESENTACIÓN

 Ludiomil: grageas 25 mg (caja x 20 y 30)

DOSIS

 75-1510 mg/día dosis única o repartida hasta en 3 tomas según

tolerabilidad. Menos efectos tóxicos en el sistema cardiovascular que los
otros tricíclicos.