Broncodilatadores, antitusígenos

mucolíticos y expectorantes

La respiración es un proceso complejo en el que intervienen diferentes estructuras

anatómicas, encargadas de transportar el aire enriquecido con oxígeno desde el exterior
hasta el espacio alveolar, donde se lleva a cabo el proceso de intercambio gaseoso. Es
importante destacar que los bronquios están constituidos por una parte externa
cartilaginosa, una interna mucosa y otra intermedia muscular.
El control de la respiración se realiza, de forma subconsciente y automática, en el centro
respiratorio situado en el bulbo raquídeo.

Broncodilatadores
Grupo de fármacos cuya característica común es relajar la musculatura lisa bronquial, en
aquellas enfermedades que cursan con obstrucción al flujo respiratorio. Entre los
principales procesos que producen obstrucción al flujo respiratorio, tenemos el asma
bronquial, la bronquitis crónica y enfisema pulmonar. El origen etiopatogénico
broncoconstrictor del asma es un proceso inflamatorio subyacente.

Adrenérgicos o simpaticomiméticos
Se usan para reducir la constricción de las vías respiratorias y restaurar el flujo respiratorio
normal. Se trata del tipo de broncodilatadores más potentes de los que se dispone en la
clínica actual.
Hay tres tipos:
Adrenérgicos no selectivos. Estimulan los receptores a, b1 (cardíacos) y b2 (respiratorios).
Adrenérgicos B no selectivos. Estimulan los receptores b1 y b2
Adrenérgicos b2 selectivos. Sólo estimulan los receptores b2
Los agonistas B2 adrenérgicos relajan la musculatura lisa respiratoria mediante la
inhibición de la fosforilación de la miosina y la disminución de la concentración de Ca
intracelular. Son capaces también de desarrollar otras acciones útiles para el asmático:
aumento del aclaramiento mucociliar, inhibición de la transmisión colinérgica e inhibición
de la liberación de mediadores de los mastocitos.
Por su rapidez de acción (5-15min), los agonistas b2 de acción corta (salbutamol)
constituyen el tratamiento de elección en situaciones agudas, por lo que está indicado su
empleo en pacientes con EPOC.
Se administran tanto por vía oral como parenteral o inhalados. La absorción del salbutamol
es buena, mientras que la terbutalina lo hace sólo en un 50% de la dosis administrada. Su
unión a las proteínas plasmáticas es del <12%, se excreta fundamentalmente por vía
hepática.
Temblor, cefalea vascular, fatiga e insomnio, palpitaciones, taquiarritmias y extrasístoles,
hipotensión arterial, hipopotasemia, hipoglucemia entre sus efectos adversos.

Salbutamol
Por vía oral. En niños de 2 a 6 años, la dosis es de 0,1-0,2mg/kg 3 veces al día. En edades
de entre 6-12 años, 2mg, 3-4 veces /día. En adultos, de 2-4 mg 3-4 veces/día y en ancianos
2mg, 3-4 veces/día.
Por vía inhalatoria. Con cartucho presurizado, dos inhalaciones 1-2 veces/día con cámara
espaciadora y dos inhalaciones, 15 min antes de un ejercicio.

Terbutalina
Por vía oral. En niños de 2-6 años la dosis será de 0,75-1,5mg, 3 veces/día. Entre 6-12
años de 1,5-3mg 3 veces/día. En adultos, de 2,5-5mg 3 veces/día.
Por vía inhalatoria. Con cartucho presurizado: 2 inhalaciones, 1-4 veces/día

Salmeterol
Por vía inhalatoria. En adultos, cartucho presurizado, dos inhalaciones, dos veces al día.
En niños de 4 y más años, cartucho presurizado, dos inhalaciones, dos veces al día.

Formoterol
Por vía inhalatoria. En adultos, niños mayores de 6 años y pacientes ancianos: 12ug dos
veces al día, en dosis de mañana y noche.

Anticolinérgicos
Las terminaciones nerviosas colinérgicas procedentes del vago van a terminar en dos
elementos diana a nivel bronquial: a) fibras musculares lisas (efecto constrictor), y b)
glándulas submucosas (producen un aumento de la mucosidad sin modificar su
composición).
Los fármacos representantes de este grupo son el bromuro de ipratropio y el tiotropio.
La estimulación de los receptores muscarínicos M1 Y M3 a nivel bronquial es la que lleva a
cabo su acción broncoconstrictora, así como estimulante de las secreciones bronquiales.
El ipratropio bloquea los tres receptores, se administra exclusivamente en forma inhalada.
Su absorción y biodisponibilidad es muy escasa; un 3,3% de la dosis administrada, por vía
oral y un 6,9% por la pulmonar. La mínima cantidad que pasa a la sangre es eliminada por
vía renal. Por vía inhalada produce boca seca o amarga, visión borrosa, ligera retención
urinaria, molestias gastrointestinales, cefalea y ansiedad.
El bromuro de ipratropio y el tiotropio por vía inhalada son los broncodilatadores de
elección en la EPOC. En el asma bronquial su efecto es inferior a los B-
simpaticomiméticos y carece de los efectos antiinflamatorios de estos últimos.

Derivados xantínicos
La teofilina se usa en clínica como broncodilatador.
Su acción broncodilatadora es multifactorial:
Inhibición de la fosfodiesterasa, antagonismo de la adenosina, bloqueo de la
hemostasis intracelular del calcio disponible, efecto antiinflamatorio e
inmunomodulador, aumento de la contractilidad de la musculatura respiratoria, en
especial el diafragma, estimulante del centro respiratorio en el bulbo raquídeo.
Se absorbe completa y rápidamente cuando se administra por vía oral. Por vía intravenosa
se usan exclusivamente sales como la aminofilina por su hidrosolubilidad, y la vía
intramuscular debe evitarse. Se une a proteínas plasmáticas en un 60%, atravesando con
facilidad la barrera hematoencefálica y placenta.
Efectos adversos: alteraciones cardiovasculares, digestivas, SNC.
Interfieren en su metabolismo hepático la cimetidina, eritromicina, lincomicina,
clindamicina y el ciprofloxacino.
Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepatocelular, ancianos,
así como en casos de insuficiencia cardíaca.
Cuidados de enfermería: informarse de la medicación que tomen conjuntamente, con el
fin de detectar posibles interacciones farmacológicas, algunas potencialmente letales,
controlar las constantes vitales de aquellos pacientes a quienes se administra por vía
parenteral y en aquellos con mayor riesgo de toxicidad.
 Antiinflamatorios glucocorticoides,
antileucotrienos y preventivos de la inflamación

Glucocorticoides
Reducen la inflamación tisular, tanto en las vías respiratorias como en el propio parénquima
pulmonar. La vía inhalada se usa en el tratamiento del asma bronquial.
Inhiben la liberación de mediadores inflamatorios de macrófagos, polinucleares neutrófilos
y eosinófilos. Inducen la síntesis de la lipocortina, que inhibe la síntesis de fosfolipasa A2,
reduciendo la producción de prostaglandinas y leucotrienos, que son importantes
mediadores de la inflamación. Escasa biodisponibilidad sistémica.
Efectos adversos: ocurren con las dosis altas y por efecto inmunosupresor e irritante local.
Puede aparecer candidiasis orofaríngea, disfonía e infecciones.
Deberá tenerse cuidado cuando se coadministren inhibidores potentes conocidos del
CYP3A4 ya que es posible que se incremente la exposición sistémica a la fluticasona.
Fármacos de primera línea en el asma crónica, indicado en pacientes con EPOC grave.
Beclometasona, budesonida, fluticasona

Antileucotrienos
Representan la primera innovación en la terapia del asma crónica, mejoran la función
pulmonar, los síntomas, la calidad de vida y disminuyen las exacerbaciones agudas de esta
enfermedad.
Los efectos de los leucotrienos sobre la vía respiratoria son producir una potente
broncoconstricción de 100 a 1000 veces superior a la inducida por la histamina.
Son fármacos capaces de antagonizar el efecto biológico de los leucotrienos. Se dispone de
dos grupos de fármacos antileucotrienos: inhibidores de su síntesis y los antagonistas de sus
receptores. El montelukast se administra por vía oral, donde se absorbe rápidamente por el
tracto gastrointestinal, alcanzando las máximas concentraciones plasmáticas en 3-4h tras la
ingesta. El zafirlukast se administra por vía oral y alcanza sus concentraciones plasmáticas
máximas en unas 3h. Los efectos adversos son de carácter leve y transitorio, destacando por
su mayor frecuencia la aparición de cefalea y alteraciones digestivas.
 Cromoglicato disódico y nedocromil
Se usan como fármacos preventivos del asma leve o moderada inducida por la exposición
alergénica o el ejercicio. Inhiben la degranulación mastocitaria a nivel bronquial. Poseen un
efecto antitusígeno discreto al bloquear los canales lentos de cloro en las membranas
celulares del epitelio respiratorio.
Se administra mediante inhalación a una dosis de 20mg cuatro veces al día en el caso del
cromoglicato y para el nedocromil 2-4mg dos o tres veces al día.
El efecto adverso más común es la irritación faríngea que produce el polvo al ser inhalado.

Antitusígenos

La tos constituye un reflejo respiratorio caracterizado por una expulsión brusca de aire
procedente de las vías respiratorias inferiores, con fines propulsivos y de limpieza de las
mismas.
Las causas más comunes de la tos son: mecánica, inflamatoria, extrapulmonar, reflejo
alterado y central.
En relación con el mecanismo y el lugar de acción, pueden clasificarse en:
Fármacos demulcentes. Sustancias con propiedades antiirritantes y frecuentemente
edulcoradas, que a través de un mecanismo desconocido suprimen discretamente el reflejo
tusígeno.
Opiáceos. Actúan suprimiendo el reflejo tusígeno centralmente, tanto a nivel de la médula
como del tronco cerebral.
Anestésicos locales. Suprimen los receptores periféricos de la tos, son muy efectivos, pero
poco usados en la clínica habitual.
Mucoactivos. Ejercen su acción de “mejorar” la tos, cuando esta es secundaria a la
formación de una mucosidad especialmente viscosa.
Broncodilatadores. Se comportan como antitusígenos sólo en aquellas situaciones que
cursen con obstrucción bronquial secundaria a un fenómeno de broncoespasmo.

Codeína (opiáceo)
Ejerce su acción a nivel central, especialmente en la médula y el tronco cerebral. Tiene
también acciones analgésicas, especialmente en el control del dolor crónico de tipo
neoplásico y degenerativo, no controlado por otros analgésicos.
Se absorbe adecuadamente por vía oral e intramuscular, teniendo ya actividad
farmacológica entre 30min y 1h.
El estreñimiento es sin duda el efecto adverso mas frecuente, se presentan también
alteraciones del SNC y por sobredosificación depresión respiratoria e incluso coma.
Está indicada en situaciones que cursen con tos seca irritativa, especialmente en infecciones
víricas de vías respiratorias superiores.

Dextrometorfano (opiáceo)
Isómero de la codeína, sin efecto analgésico. Su mecanismo de acción es similar al de la
codeína, se absorbe bien por vía oral, obteniéndose efectos entro los 15 y 30 min de su
administración. Su tolerancia es muy buena, se produce algún tipo de alteración, en especial
de tipo digestivo.

Mucolíticos y expectorantes

Se engloban aquellas sustancias que pueden modificar la composición reológica

(viscosidad) del esputo patológico y facilitar su eliminación mediante la expectoración.
La mucosidad bronquial constituye una estructura laminar secretada por las células
caliciformes o glandulares, dispuestas a lo largo de toda la vía respiratoria, especialmente
desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales.
La secreción normal de un sujeto sano oscila entre 10 y 15 ml en 24 h, y su velocidad de
progresión en la vía respiratoria de unos 2 cm/min. La mucosidad puede verse alterada en
diversas enfermedades, como la EPOC, el asma bronquial, la fibrosis quística y las
infecciones respiratorias.
Los fármacos mucoactivos pueden clasificarse, en general, en:
1. Sustancias que despolimerizan las glucoproteínas de la mucosidad (cisteínas y
derivados).
2. Sustancias que regulan y equilibran los componentes de la mucosidad, disminuyendo la
capacidad de adhesión de la capa gel (ambroxol).
3. Sustancias enzimáticas que despolimerizan el ADN contenido en la mucosidad
(ADNasa)
 Cisteínas
La N-acetilcisteína actúa sobre los puentes bisulfuro permitiendo la licuefacción de la
mucosidad patológica y facilitando, su aclaramiento del árbol traqueobronquial.
Dosificación: adultos, por vía oral, 600mg/día con dosis fraccionadas de 200mg tres veces
al día, o dosis única de 600mg.

Ambroxol
Sustancia derivada de Albatoda varica, planta conocida desde la antigüedad por tener
propiedades medicinales en las afecciones respiratorias.
Estimula la producción fisiológica de mucosidad bronquial, restituyendo sus propiedades
reológicas, en caso de alteración de las mismas, y disminuyendo su viscosidad.
Se usa habitualmente en todas aquellas situaciones que cursan con incremento de la
viscosidad de las secreciones respiratorias, en particular en las broncopatías crónicas e
infecciones respiratorias.

Bibliografía: farmacología en enfermería 3ra

edición
Capítulo 23, pág. 309

Andrea Berenice Aguilar Morales