11/12/2019

Anti-inflammatoires:
AINS et Corticoïdes

DR MBAYE

Institut de formation cheikh ahmadou bamba

Année universitaire 2019 - 2020

Rappels: Réaction inflammatoire

• Définition
– Réaction de défense immédiate de l’organisme à une agression
– But : Cicatrisation

• 4 signes cardinaux de la réaction inflammatoire:

Rougeur, Chaleur, Tuméfaction (œdème), Douleur

• Différentes Phases
– Aigüe : local, précoce, réaction vasculo-exsudative
– Réaction cellulaire
– Détersion
– Réparation / Cicatrisation

• Généralement limitée
– En intensité
– En durée

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Anti-inflammatoires

• AI stéroïdiens • Anti-inflammatoires
NON stéroïdiens
= corticoïdes = AINS

Anti-inflammatoires non
stéroïdiens:
AINS

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Antalgique de Palier I :
Douleur d’intensité faible ou modérée

ASPIRINE

PARACETAMOL AINS

Palier I

Nefopam: Acupan ®
Floctafénine: Idarac ®

1 / Pharmacologie

• Anti-inflammatoire
• Antalgique
• Antipyrétique
• Anti-agrégant plaquettaire

• NB :  paracétamol

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2/ Mécanisme d’action

Inhibition de COX-1 Inhibition de COX-2

Sites physiologiques Sites inflammatoires

Effets indésirables
•  agrégation plaquettaire
Effets utiles
• Manifestations digestives majeures
• AI
• Ulcères GD
• Antalgique
• Perforations, hémorragies digestives
• Antipyrétique
• Insuffisance Rénale fonctionnelle

2 / Mécanisme d’action : Classification

AINS
AINS Conventionnels inhibiteurs
inhibant la COX1 et COX-2 spécifiques de la
COX2
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ASPIRINE

Advil® Indocid® Celebrex®

Nurofen® (Celecoxib)
Nureflex® Nifluril®, Niflugel® Vioxx® (retiré du
Profenid® marché)
Voltarène® Feldène®
Kétum® Mobic® Arcoxia®
Surgam® (Etoricoxib)
Lodine® Nexen®
Nabucox® Dynastat®
(Parécoxib)

Classification par familles chimiques

Indoliques et indométacine Indocid®, Chrono-Indocid 75®
dérivés sulindac Arthrocine®

Arylcarboxyliques acide tiaprofénique Surgam®

alminoprofene Minalfene®
diclofénac Voltarène®, Xenid®
Étodolac Lodine®
flurbiprofene Cébutid® Cebutid LP®, Antadys®
ibuprofène Brufen®, Nurofen®, Upfen®, Advil®, Nureflex®…
kétoprofène Profénid®, Bi-Profénid®, Topfena LP®, Kétum ® ( cp, gel )
Naproxène
Naprosyne®, Apranax®
Nabumétone
Nabucox®

Oxicams Piroxicam Feldène®, Brexin®, Cycladol®

Ténoxicam Tilcotil®
Méloxicam Mobic ®
Fénamates acide niflumique Nifluril®, Niflugel®

Pyrazolés phénylbutazone Butazolidine® (100mg, cp)

Salicylés acide acétylsalicylique Aspirine ®

(composés naturels / acétylsalicylate de lysine Aspégic®
Saule; Reine des prés)

Autre Nimésulide Nexen ®

3 / Nombreuses Indications

• En traitement de longue durée

– Rhumatismes inflammatoires chroniques

(PR, SPA)

– Arthroses douloureuses et invalidantes

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3 / Nombreuses Indications
• En traitement de courte durée

– Rhumato : arthrite, tendinite, périarthrite arthrite

microcristalline (goutte), lombalgie
– Traumatologie : entorse
– ORL (angines, otites, sinusites) et en stomatologie
dans le traitement de la douleur au cours des
manifestations inflammatoires
– Urologie ( colique néphrétique )
– Gynécologie ( dysménorrhée )
– Douleurs postopératoires

4 / Pharmacocinétique
– Critères spécifiques pour chaque substance active

– Liés aux protéines plasmatiques (à 90% en moyenne)

 possibilités d’IM par déplacement protéique (phénylbutazone et sulfamides

hypoglycémiants )

– ½ vie plasmatique de l'ordre de quelques heures, sauf piroxicam et

ténoxicam (50- 70 heures )
Existence de forme à Libération Prolongée (LP)

– Métabolisés par le foie: par CYP 2C9 (diclofénac, célécoxib, valdécoxib) /

par CYP 3A4 (étoricoxib)
 IM potentielles
– Métabolites éliminés par les reins

5 / Voies d’administration des AINS

1- Orale : résorption rapide et complète

2- Parentérale :
- IM  CI si AVK : risque hémorragique - IV (ex :
Profénid®) pour rapidité d’action;

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pas au-delà de 3 jours (EI)

3- Rectale (ex Nifluril®): généralement plus durable ( permet

d’éviter réveils nocturnes )
5 / Voies d’administration des AINS
4- Locales :
- collyres
- crèmes, gels, pommades:
kétoprofène (Ketum®,profénid®), diclofénac (Voltarène®, Flector®),
ibuprofène (Antarène®), piroxicam (Geldène®), acide niflumique
( nifluril®, niflugel® )

Automédication +++ ( traumatologie bénigne, Rhumatologie )

2 à 4 applications /j

Grande variabilité interindividuelle d’absorption

+ fonction des conditions au moment de l’application

 Passage systémique (environ 10% de la dose) expose aux EI fréquence

variable selon les patients et les situations

 Ne pas utiliser pendant la grossesse

6 / Effets indésirables des AINS

1- Troubles digestifs fréquents:

- inconfort gastro-intestinal, nausées, vomissements, diarrhées, douleurs

épigastriques

- gastrites hémorragiques, ulcères gastroduodénaux (irritants), perforations,

hémorragies digestives, colites

 Posologie minimale et durée la + courte possible, prise pdt repas

- Ces complications peuvent survenir à tout moment au cours d’un

traitement par AINS

- Si survenue d’épigastralgies ou d’autres symptômes digestifs  arrêt du

traitement

6 / Effets indésirables des AINS

2- Réactions d’Hypersensibilité:
- fièvre, éruptions cutanées, rash, urticaire, prurit, Œdème de Quincke, manifestations
cutanées graves du type Syndrome de Lyell, de Stevens-Johnson (épidermolyses
bulleuses; très rare)
- Apparition durant le 1er mois le + svt
- Devant l’apparition de rash cutané, de lésions muqueuses, de toute réaction cutanée
suspecte ou autre manifestation d’hypersensibilité
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 arrêt AINS
Surveillance: être attentif aux éventuelles manifestations cutanées

* Bronchospasmes, réactions anaphylactiques, Asthme (floctafénine), détresse

respiratoire aigue ou œdème pulmonaire:
toute crise d’asthme sous AINS considérée comme allergie aux AINS
 arrêt et CI aux AINS

6 / Effets indésirables des AINS

3- Photosensibilisation
VO: acide tiaprofénique, ibuprofène, diclofénac, kétoprofène,
naproxène…
Voie percutanée: Kétoprofène +++

Information Afssaps Juin 2011:

Kétoprofène: rappel du bon usage / cas de photoallergie souvent graves
rapportés
- Ne pas exposer au soleil (même voilé) ou aux UVA des zones en contact
avec le gel
- Pendant le traitement et 2 semaines qui suivent son arrêt)
- Protection vestimentaire + lavage soigneux et prolongé des mains
- Ne pas appliquer sur peau lésée, sous pansement occlusif, sur une surface
étendue du corps, sur les muqueuses, ni sur les yeux
- Risque d’allergie associée entre kétoprofène et octocrylène (utilisée comme
filtre solaire dans de nombreux produits d’hygiène et de soin)

6 / Effets indésirables des AINS

4- Manifestations hématologiques : anémies, thrombopénies,
neutropénies, éosinophilies et agranulocytoses
(phénylbutazone)

5- Saignements: effet anti-agrégant plaquettaire

6- Thromboses artérielles et IDM

( Coxibs, diclofénac, naproxène )
- Si ATCD coronariens + Coxibs, rechercher une aggravation
de l’état clinique
Si manifestation clinique évocatrice  arrêt du traitement

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6 / Effets indésirables des AINS

7- Troubles neuropsychiques (surtout indoliques):
céphalées, sensations vertigineuses, irritabilités, acouphènes, dépressions,
insomnies, confusions, hallucinations

troubles visuels (type brouillard visuel  exam ophtalmologique

approfondi)
Peuvent aggraver une épilepsie, une maladie de Parkinson

EI disparaissent avec posologie voire nécessité arrêt

8- Insuffisances rénales:  perfusion rénale (si I. Card, sténose des artères

rénales). Aggravation d’IR fonctionnelles par ex en cas de déshydratation.
Néphrites interstitielles (rares)

9- Rétentions hydriques  aggravation d’une I. Card, d’une HTA

7/ EI digestifs et Conduite à tenir

• Troubles gastro-duodénaux
- Fréquents en début de traitement
- Facteurs favorisants: grand âge, alcoolisme, tabagisme, ulcère gastroduodénal
ancien ou évolutif
- Prise des comprimés au cours des repas
- Si nécessaire: association avec antiulcéreux comme Cytotec® (PG) ou IPP si
ATCD d’ulcère GD et/ou âge > 65 ans

• Risque hémorragique, Ulcère

– CI : Ulcère gastroduodénal évolutif, hémorragies digestives
– PE :
• Si ATCD d’ulcère, de hernie hiatale, d’hémorragies digestives, ATCD
hématologiques, troubles de coagulation
• Si association médicamenteuses à risque (AVK, héparine..)

7/ Risque hémorragique et Conduite à tenir

– Surveillance IDE
• Dépister les signes d’une hémorragie digestive: hématémèse, méléna, pouls
filant, chute de PA
• Surveillance: pouls, PA, apparition de signes de déshydratation
• Surveillance clinique: pâleur, anxiété, cyanose des extrémités
• Surveillance biologie: anémie
• Fibroscopie (réalisée lors d’un accident hémorragique)

– Conseil au patient
- Apprendre à reconnaitre les premiers signes d’une hémorragie digestive
- Prise des comprimés au milieu du repas (forme retard: une ou 2 prises /j)
- Pas d’automédication car risque de potentialisation de médicaments à risque

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hémorragique type Préviscan®, Plavix®, Kardégic®

- Respecter la durée du traitement et consulter le médecin

8/ EI rénaux et Conduite à tenir

• Risques rénaux

– EI : Hypoperfusion rénale et Insuffisance rénale

– CI : Insuffisance rénale sévère

– PE : si association médicamenteuses à risque (IEC, ARA2,

diurétiques)

• Même si AINS en application locale / Vigilance automédication

8/ Toxicité rénale et Conduite à tenir

– Mesures à prendre
• Eviter association avec médicament à risque de provoquer une IR (addition de
toxicité) et si AINS  leur excrétion rénale (risque surdosage)

• Détecter les patients à risque et/ou FDR: I. cardiaques, cirrhotiques, I. Rénaux

chroniques, traitement par diurétiques, Anti-HTA, présence d’une hypovolémie,
intervention chirurgicale, injection de produits de contraste iodé, diarrhées,
vomissements ++  déshydratation

• Surveillance clinique: recherche de signes de surdosage si IM

• Surveillance biologique: clairance de la créatinine, diurèse, dosage du

médicament si possible

– Conseils au patient:
* Inciter à boire (éviter déshydratation)
* Surveiller diurèse et fonction rénale
* Pas d’automédication

Profil d’EI différents selon les substances actives

• Ibuprofène et naproxène = AINS de 1er choix / profil d’EI
( digestifs, cutanés, cardiaques )

• Piroxicam (Feldène®, Brexin®)

 profil d’EI défavorable (pas en 1ère intention)
- Risque EI cutanés et digestifs > autres AINS

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- Traitement à reconsidérer au bout de 14 jours

- +/- associé à un médicament gastro-protecteur (misoprostol ou IPP)

• Nimésulide (Nexen®): risque d’atteintes hépatiques, parfois

graves, surtout en cas de prise prolongée et à doses élevées
9 / Grossesse et Conduite à tenir
Pas d’AINS au cours de la grossesse •

Complications obstétricales

Risque pour le fœtus de fermeture du canal artériel,

d’hypertension artérielle pulmonaire avec détresse
cardiorespiratoire et insuffisance rénale
Toxicité fœtale et néonatale grave, voire fatale : mort fœtale in
utero, mort néonatale, atteintes rénales et/ou
cardiopulmonaires néonatales

CI : Grossesse 3ème trimestre

9 / Grossesse et Conduite à tenir
Dès le début du 6ème mois de grossesse =
à partir de 24 semaines d’aménorrhée, après la date de 5 mois révolus
• Contre-indication:
- les AINS classiques
- l’aspirine à partir de 500 mg/j ( vigilance / aux associations )
- les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase 2 (Coxibs)
- CI qq soit la voie d’administration (dont formes collyre, pommade, crème ou gel pour
application locale)
- Vigilance / automédication !!

- 2ème trimestre:
Toxicité rénale peut s’observer dès 12 semaines d'aménorrhée
( mise en route de la diurèse fœtale )
* Coxibs: CI au cours de la grossesse et chez les femmes en âge de procréer Si
découverte d’une grossesse, arrêt du traitement

• PE : 1er trimestre
Risque de fausses couches et malformations (notamment cardiaques) en début de grossesse

10 / Contre-indications aux AINS

– Allergie à l’AINS et aux substances apparentées CI si ATCD
d’hypersensibilité aux sulfamides
– Asthme ( allergie aux AINS )
– Ulcère gastroduodénal évolutif ou saignement gastrointestinal
– ATCD de saignement digestif ou de perforation survenus au cours
d’un traitement par AINS

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– Insuffisance cardiaque sévère,

– Insuffisance hépatocellulaire sévère
– Insuffisance rénale sévère
– Dès le début du 6ème mois de grossesse
(conventionnels) / Grossesse ( Coxibs )
– Antécédents récents de rectites ou de rectorragies (formes suppos)

AINS déconseillés …
•
Chez patients ayant Maladies inflammatoires chroniques de l’intestin
(MICI): facteur déclenchant de poussées + toxicité digestive

•
Patient à risque d’I. Rénale fonctionnelle : sujet âgé, hypovolémique,
traité par diurétique, IEC ou ARAII

Si nécessité, une surveillance biologique de la fonction rénale

( créatininémie )

•
Risque accru d’EI chez le sujet âgé: hémorragies, perforations
digestives potentiellement fatales

• Pas d’impact clinique prouvé du risque théorique de  effet contraceptif

des DIU (stérilets): pas une CI

11 / Interactions médicamenteuses
et Conduite à tenir
• Déconseillées
– AVK, héparine: risque hémorragique / risque
d’hémorragies digestives non prévisible
tous  lésions digestives susceptibles de saigner,
certains  INR ( phenylbutazone, celecoxib )
Informer le patient de ne pas associer AINS et AVK ou
héparine
Alternative antalgique: paracétamol ou opioïde
Vigilance = Automédication
– Méthotrexate :  toxicité hématologique ( élimination
rénale)
– Lithium:  lithémie ( élimination rénale)

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11 / Interactions médicamenteuses
et Conduite à tenir
• Surveillance +++
– Plavix®: risque hémorragique
– Metformine: risque d’acidose lactique ( élimination
rénale)
– Diurétiques, anti-HTA ( efficacité): surveillance de la PA
– Corticoïdes, ISRS, venlafaxine:  risque d’hémorragie
digestive
– Médicaments hyperkaliémiants: surveillance de la
kaliémie
– Médicaments photosensibilisants comme les
fluoroquinolones par ex
– Célécoxib, parécoxib, étoricoxib, diclofénac: IM CytoP450

12 / AINS et Enfants
• 5 AINS indiqués chez l'enfant (âge < 15 ans) dans le traitement de la fièvre
et/ou de la douleur
• Ibuprofène, kétoprofène, acide méfénamique, acide niflumique, acide
tiaprofénique
• Pas recommandée chez l'enfant atteint de varicelle: exceptionnellement,
survenue de graves complications infectieuses cutanées et des tissus mous
au cours de la varicelle

• Pas aspirine chez enfants avec signes d’infections virales (varicelle,

syndrome grippal) sans avis médical: risque de survenue du Syndrome de
Reye (rare)

 Traitement de la fièvre et/ou de la douleur en 1ère intention chez l'enfant

= paracétamol
associé aux moyens physiques habituels (notamment déshabillage et
hydratation)

• Hyperthermie résistante  avis médical pour réadaptation du traitement

Bon usage des AINS

1- Avant de prendre un AINS

• Evaluer le risque digestif en recherchant les facteurs de

risque

• Evaluer le risque cardiovasculaire

- étoricoxib CI si TA non contrôlée
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- Coxibs CI si cardiopathie ischémique avérée, artériopathie

périphérique et/ou antécédent d’accident vasculaire cérébral
(y compris l’accident ischémique transitoire)

• Evaluer le risque rénal

Bon usage des AINS
2- AINS doivent toujours être prescrits et utilisés :

• A la dose minimale efficace

• Pendant la durée la plus courte possible

En dehors de certaines indications rhumatologiques, la poursuite du
traitement par AINS, y compris par un coxib, n’est pas justifiée

• En respectant les contre-indications et les précautions d’emploi

• En surveillant la survenue d’effets indésirables

• En restant vigilant sur le risque d’IM et les pratiques d’automédication +++

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Institut de Formation en Soins Infirmiers – 1 ère Année

Année universitaire 2014 - 2015

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