Cours Pharmacologie DR MBAYE

PHARMACOLOGIE DES ANTISPASMODIQUES

INTRODUCTION

Les spasmes peuvent être définis comme des contractions musculaires

involontaires des muscles lisses ou blancs. Il s’agit principalement des muscles
dont on ne contrôle pas la contraction.

Comme leur nom l'indique, les antispasmodiques permettent de traiter les

spasmes musculaires. Ils sont utilisés pour traiter les spasmes digestifs, utérins,
hépatiques, etc. On distingue plusieurs types d'antispasmodiques : les
antispasmodiques neurotropes ou anticholinergiques, les antispasmodiques
musculotropes, les antispasmodiques mixtes.

I. ANTISPASMODIQUES ANTICHOLINERGIQUES

Les antispasmodiques anticholinergiques ont pour particularité d'agir sur les

neurotransmetteurs. Ils permettent de stopper l'action de l'acétylcholine sur les
synapses. Cette inhibition permet de bloquer l'arrivée de l'influx nerveux. De
cette manière, les muscles ne seront plus dépendant du système
parasympathique ce qui provoquera un relâchement de ceux-ci. Leur mode
d'action entraîne plusieurs effets indésirables.

 INDICATIONS

- Manifestations spasmodiques et/ou douloureuses au niveau du tube

digestif, des voies biliaires et des voies urinaires.

- Manifestations spasmodiques et/ou douloureuses d’origine utérine

- Coliques hépatiques et coliques néphrétiques

 MEDICAMENTS ANTICHOLINERGIQUES

 ATROPINE

L’atropine est un antispasmodique. Elle s'oppose de façon compétitive aux effets

muscariniques de l'acétylcholine. Spasmolytique, l’atropine est un antidote des
anticholestérasiques.

*****Grossesse et Allaitement****

Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'atropine pendant la

grossesse.
Allaitement :
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Le passage de l'atropine dans le lait maternel peut entraîner un surdosage chez le

nourrisson, avec notamment des signes de toxicité neurologique. De surcroît,
l'atropine diminue la sécrétion lactée.
En conséquence, si la prise de ce médicament apparaît réellement indispensable,
l'allaitement est contre-indiqué.

 SCOPOLAMINE

La scopolamine est un parasympatholytique de type atropinique qui agit comme

antagoniste compétitif de l'acétylcholine et des autres agonistes muscariniques.

Elle diminue la motilité intestinale et exerce un effet tachycardisant moins

marqué que l'atropine. Au niveau du système nerveux central, elle exerce un
effet sédatif prédominant, contrairement à l'atropine.

L'administration de scopolamine entraîne une diminution des sécrétions

salivaires. Son effet sur la diminution des sécrétions bronchiques est beaucoup
moins marqué. Aux doses préconisées, il peut être observé une diminution de
leur viscosité rendant plus difficile leur expectoration.

- BUSCOPAN

- SPASMOPAN

L’utilisation de la scopolamine au cours d'un nombre limité de grossesses n'a

apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier à ce
jour.

 OXYBITYNINE( DITROPAN)

Ce médicament est un antispasmodique qui lutte contre la contraction anormale

des muscles de la vessie. Il a des propriétés atropiniques qui expliquent certains
effets indésirables.

Il est utilisé dans le traitement des envies impérieuses d'uriner ou des fuites
urinaires (incontinences) dues à une instabilité de la vessie

 FLAVOXATE( URISPAS)

Antispasmodique agissant directement et presque exclusivement sur la

musculature lisse.

 PROPYROMAZINE ( DIASPASMYL)

Antispasmodique neurotrope bien tolélé

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 PRIFINIUM( RIABAL )

Antispasmodique à viser digestive

 TIEMONIUM ( VISCERALGINE)

Traitement symptomatique des manifestations douloureuses aigus liées à des

troubles fonctionnels du tube digestif , des voies urinaires

 PHARMACOCINETIQUE

La résorption, l’élimination, la métabolisation et la demi-vie d’un produit sont

des paramètres importants car ils déterminent le mode d’administration du
produit et le nombre de prises quotidiennes, afin de maintenir l’efficacité du
traitement.

Les médicaments antispasmodiques anticholinergiques ont une résorption

digestive rapide, subissent un très fort métabolisme hépatique, leur élimination
est surtout urinaire et leur demi-vie varie de 2 à 20 heures.

Ces différents paramètres pharmacocinétiques autorisent 2 à 3 prises par jour,

sauf pour la solifénacine, pour laquelle une prise par jour suffit.

Ces produits passent la barrière placentaire et dans le lait maternel

 EFFETS INDESIRABLES

Effets atropiniques dose dépendants :

- Sécheresse buccale

- Mydriase, trouble de l’accommodation

- Tachycardie, palpitation

- Risque de rétention urinaire

 CONTRE INDICATION

- Troubles vésico-prostatiques

- Cardiopathies décompensées
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- Allaitement

II. ANTISPASMODIQUES MUSCULOTROPES

Ils agissent au niveau des fibres musculaires lisses du tube digestif, des voies urinaires et du
muscle utérin. Ils sont indiqués notamment dans les coliques hépatiques et néphrétiques, les
manifestations spasmodiques et douloureuses, les voies biliaires, urinaires et utérines. Les
effets indésirables pouvant se manifester sont les allergies principalement. On a des
précautions d'emploi pour la grossesse, l'allaitement, sauf pour le Spasfon.

1- PAPAVERINE

La papavérine est un alcaloïde isoquinoléique extrait du latex du pavot (Papaver

somniferum). Elle est utilisée en pharmacognosie comme spasmolytique et comme
musculotrope. Son action résulterait principalement d'une activité inhibitrice de la
phosphodiestérase.

2- ALVERINE= DIPROPYLLINE ( SPASMOVERINE,

METEOSPASMYL)

- Antispasmodique musculotrope , antifltulent.

- Très utilisé : spasmes digestifs et urinaires

- Traitement symptomatique des manifestations fonctionnelles intestinales

3- MEBEVERINE

- DUSPATALIN

- MEBEVERINE FORTE

- BEVIRAN

Traitement symptomatique des douleurs et de l’inconfort intestinal liés aux

troubles fonctionnels du tube digestif et des voies biliaires.

4- PINAVERINE ( DICETEL )

Antispasmodique très utilisé pour la sphère digestive

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Effets indésirables : épigastralgie, ulcération œsophagienne

5- TRIMEBUTINE ( DEBRIDAT)

La trimebutine a des propriétés d’agonistes enképhalinergique.

Elle stimule la motricité intestinale en plus de son effet antispasmodique.

6- PHLOROGLUCINOL ( SPASFON, SPASFON LYOC, PERISPASM )

Antispasmodique musculotrope polyvalent : spasmes digestifs et

urogénitales.

Traitement adjuvent des contractions au cours de la grossesse en association

au repos

L’association des phloroglucinol avec les antalgiques majeurs tels que la

morphine ou ses dérivés doit être évitée en raison de leur effet spasmogéne.

7- DROTAVERINE ( NO-SPA )

Antispasmodique musculotrope
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