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TECNOLOGIA FARMACÊUTICA IV
GRANULADOS e COMPRIMIDOS
PÓS
Excipientes
GRANULADOS
Excipientes Cápsulas
COMPRIMIDOS
Drágeas
e lubrificantes)
Aumentar a aceitabilidade dos pacientes (flavorizantes).
Custo
Segurança funcional
Disponibilidade
Aceitabilidade dos órgãos governamentais internacionais.
compêndios oficiais (identificação e pureza dos excipientes)
excipientes.
Recentes avanços:
Excipientes de compressão direta como os diluentes-
ligantes (Ludpress)
Varias classes de “super” desintegrantes.
Tipos de Excipientes
Diluentes
Aglutinantes (ligantes)
Desintegrantes
Lubrificantes
Absorventes
Molhantes
Corantes
Educorantes
Aromatizantes
Europa (IPEC-Europe)
Japão (JPEC)
GRANULADOS
CONCEITO:
Vantagens Desvantagens
Fáceis de dosificar
fracionamento de dose; Dose;
Melhor administração Estabilidade;
corretivos de sabor; Preparação.
Diminui a superfície total e específica
↓ forças de adesão, ↑ fluidez
enchimento de cápsulas e
matrizes
↑ estabilidade;
Possibilidade de revestimento
proteção,
melhora aceitação,
modificação da liberação;
Estabilidade.
Tipos de granulados...
Vermiculares
Esféricos
Sacaretos granulados
Granulados de chocolate
Granulados efervescente
Vias de granulação
leito fluidizado
Granulação a úmido
Aglutinantes
Aglutinante Incorporação % uso % em sol. Solvente
Amido pré gel. Úmido 2–5 10 – 15 Água
Seco 5 – 10 Água
Amido Úmido 2–5 5 – 25 Água
Gelatina Úmido 1–3 5 – 10 Água
PVP Úmido 0–7 5 – 10 Água ou álcool
HPMC Úmido 2–5 5 – 10 Água ou álcool
Etil celulose Úmido 1–5 2 – 10 Água ou álcool
F (Nm)
Torque
1 2
1 – Pendular
2 – Funicular
3 4 3 – Capilar
4 - Gota
Prof. Dr. Cícero Flávio Soares Aragão
Granulados e Comprimidos
Adesão e Coesão
Filme interfaciais
Filmes líquidos móveis dentro dos granulos
• Pontes sólidas
Cristalização das substâncias dissolvidas
granulado largo
bastoniforme
menor diâmetro
esferóides ou elipsóides
maior fluidez
3. Secagem
Estufas
Leito de ar
IV
Umidade Residual ≈ 1 a 3%
4. Calibração
para separação dos finos
soltar os grânulos
maxaladeira
GRANULAÇÃO A SECO
Fármaco;
Diluente;
Aglutinante;
Desintegrante;
Antiaderente/Deslizante/Lubrificante
Aglutinante
Celulose microcristalina
Lactose;
Dextrose;
Sacarose;
Sulfato de cálcio;
Polietilenogol 4000;
Trifosfato de cálcio.
Prof. Dr. Cícero Flávio Soares Aragão
Granulados e Comprimidos
GRANULAÇÃO A SECO
Compactadores
denteados
perfurados.
•Ácido Cítrico
•Bicarbonato de sódio
•Sulfato de Magnésio
•Misturas eutéticos.
Prof. Dr. Cícero Flávio Soares Aragão
Granulados e Comprimidos
COMPRIMIDOS
Classificação ...
•Compressão direta
•Compressão direta com adição de adjuvantes
•Compressão com granulação prévia
•Seca
•Úmida
Classificação ...
۞ Quanto ao emprego
Orais/bucais
interno
Injetáveis (hipodérmicos)
Direto Ex.hormônios, insulina
externo Vaginais
Terapêutic Efervescentes
o interno
Injetáveis extemporâneos
Indireto
externo Dissolução extemporânea
Ex. KMnO4
Prof. Dr. Cícero Flávio Soares Aragão
Granulados e Comprimidos
Classificação ...
۞ Quanto ao emprego
Análises
preparações de soluções tampões reagentes
Meios de diagnostico
Tipos de comprimidos...
1. Comprimidos mastigáveis (ex.: antiácidos e vitaminas)
2. Comprimidos sublinguais (absorção rápida)
3. Comprimidos efervescente (reação: ácido cítrico + bicarbonato de sódio
em meio aquoso)
4. Comprimidos com multicamadas (incompatibilidade, liberação prolongada,
aparência)
5. Comprimidos revestidos por compressão (incompatibilidade)
6. Comprimidos revestidos com açúcar (mascarar odor e sabor, mascarar
falhas de processamento)
7. Comprimidos revestidos com polímeros
8. Comprimidos com revestimento entérico (liberação do fármaco no
intestino)
MISTURA DAS
MATÉRIAS-PRIMAS ADIÇÃO DE
AGLUTINANTE MISTURA ÚMIDA
PRÉ-COMPRESSÃO GRANULAÇÃO
COMPRESSÃO
ÚMIDA
COMPRESSÃO MOAGEM VIA SECA
DIRETA
SECAGEM
CALIBRAÇÃO DO
MISTURA DO GRANULO SECO
LUBRIFICANTE
COMPREÇÃO DOS
COMPRIMIDOS
Prof. Dr. Cícero Flávio Soares Aragão
Granulados e Comprimidos
Funções do Lubrificantes
Função realmente lubrificante
Reduzir a fricção no momento do deslizamento
das partículas e na interface entre o corpo do
comprimido e a parede da matriz, no momento da
formação deste e sua ejeção do interior do corpo
da matriz.
Função anti-adesiva
Prevenir a adesão entre as superfícies
Auxiliar de fluxo
Aumenta o fluxo modificando a interação entre as
partículas
Lubrificantes
Lubrificante Atividade Atividade Atividade
lubrificante anti-aderente deslizante
Estearatos metálicos Excelente Boa Pobre
Acido esteárico Boa Boa Nula
Silicas coloidais Nula Boa Excelente
Talco Pobre Excelente Boa
Amido Pobre Excelente Excelente
Estearato fumarato de Exelente Boa Boa
sódio (superior ao de
Mg)
Etapas da Compressão
Compressão
Redução do volume liquido de uma área pela
eliminação de espaços vazios e levando partículas a
um contato próximo
Consolidação
Aumento da força mecânica ate a obtenção de
interações interparticulares
Compactação = compressão + consolidação
Papel das forças de compressão
Primariamente aumentar as áreas interfaciais de
Ciclo de compressão
Ciclo de compressão
Ciclo de compressão
Ciclo de compressão
Mistura
Não homogênea distribuição do P.A. resulta em uma mistura
ineficiente ou inadequada.
Mistura excessiva de lubrificante reduz as taxas de dissolução e
afeta a compactação.
Granulação
Distribuição não homogênea dos ligantes e P.A. levam a um
Gravação de comprimidos...