UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CHIHUAHUA

FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
MAESTRÍA EN ESTOMATOLOGÍA OPCIÓN TERMINAL ORTODONCIA

FARMACOCINÉTICA
Es el área de la farmacología que se encarga del estudio de la evolución temporal de las
concentraciones plasmáticas del fármaco, es un estudio cuantitativo que involucra una
serie de procesos que determinan los cambios que sufre el medicamento en su recorrido
por el organismo. Estos procesos son la absorción, distribución, metabolismo y excreción
(ADME)
La intensidad de la respuesta está relacionada con la concentración del fármaco en el sitio
de acción, la cuál a su vez depende de sus propiedades farmacocinéticas. Por lo tanto,
las consideraciones farmacocinéticas determinan la vía o las vías de administración, la
dosis, la latencia del comienzo de acción, el momento de la acción pico, la duración de la
acción y la frecuencia de administración de un fármaco. Todos los procesos
farmacocinéticos implican transporte del fármaco a través de membranas biológicas.

SISTEMA LADME
1 Liberación Andrea González González – FARMACOLOGÍA – Dra. Rosalía Muñoz

Al tomar un medicamento por vía oral, lo primero que tiene que ocurrir es que se libere de
la forma farmacéutica de la que forma parte (cápsula, comprimido, solución o granulado) y
se disuelva en el medio. Por tanto, dependiendo del grado de integración del principio
activo en la formulación oral, tardará más o menos tiempo en liberarse. De este modo, los
fármacos que tomamos en forma de solución oral ya van disueltos en agua, por lo que
llevarán ventaja a las cápsulas y los comprimidos. Los excipientes, que son los
compuestos inactivos que se incorporan a la formulación oral para dar cuerpo y forma
(lactosa, sacarosa, sorbitol, almidón…), también pueden influir en la liberación del
fármaco. FASES: Disgregación(comprimidos), disolución y difusión.
Factores que alteran:
 pH
 Viscosidad
 Temperatura
 Factores relacionados con las propiedades físico-químicas del fármaco
 Factores relacionados con la formulación: excipientes y tensoactivos
 Factores relacionados con el proceso tecnológico: procedimiento de fabricación,
fuerza de compresión, disgregación y almacenamiento.
 Absorción
Es el primer proceso de la farmacocinética. Es el movimiento paso del fármaco desde su
sitio de administración hasta la circulación sanguínea; a partir de este punto podrá
distribuirse por todo el organismo hasta alcanzar el sitio donde va a ejercer su efecto
terapéutico. Los fármacos administrados por vía intravenosa evitan este proceso.
Factores que alteran:
 La presencia de alimentos diluye el fármaco y retrasa la absorción
 Efecto Luminal: ingesta concurrente de otros fármacos puede afectar la absorción
de un medicamento. Vasoconstrictores inyectados con el fármaco retrasan la
absorción.
 Características fisicoquímicas del fármaco: su grado de ionización, su
liposolubilidad y su tamaño molecular.
 Factores fisiológicos: edad, actividad física, variaciones genéticas que prevalecen
en ciertas enzimas hepáticas.
 Alteraciones patológicas: vómito, aclorhidria, síndromes de absorción intestinal
deficiente y resección de un amplio segmento intestinal
 Vía de administración (La absorción por vía SC es más lenta que por vía IM, pero
ambas son más rápidas y uniformes que la vía oral)
 Superficie de absorción: mientras más grande o con abrasiones es más rápida es
la absorción.
2  Concentración: el fármaco
Andrea González administrado
González en solución
– FARMACOLOGÍA concentrada
– Dra. se absorbe más
Rosalía Muñoz
rápido que si la solución es diluida
 Vascularización de la superficie: el mayor flujo sanguíneo acelera la absorción del
fármaco
 Se favorece la absorción por vía tópica aplicando una base oleaginosa o aplicando
un vendaje oclusivo para aumentar la hidratación de la piel

Distribución
Una vez que el fármaco ha alcanzado el torrente sanguíneo, se distribuye en otros tejidos
que al principio no lo tenían, y el gradiente de concentración se dirige del plasma a los
tejidos. El grado de distribución de un fármaco depende de su liposolubilidad, la ionización
a pH fisiológico y el grado de unión, proteínas plasmáticas y tisulares y las diferencias del
flujo sanguíneo regional.
Factores que alteran:
 Coeficiente de partición lípido: agua del fármaco
 Grado de liposolubilidad: a mayor liposolubilidad mayor penetración
 Flujo sanguíneo: los fármacos se distribuyen más rápido en órganos con mayor
irrigación sanguínea como el cerebro, hígado y riñón. Mientras que en el músculo
esquelético, tejido adiposo y tejido óseo su distribución será más lenta.
 Permeabilidad capilar
 Valor de la pKa del fármaco
  Grado de unión a las proteínas plasmáticas
 Afinidad por diferentes tejidos
 Relación masa corporal grasa : magra
 Enfermedades como: insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), uremia, cirrosis
hepática, etc
 Estados fisiopatológicos: obesidad, hipo hiperalbuminemia, alteración en la
circulación sanguínea, edema, deshidratación modifican el volumen de distribución
de los fármacos y en consecuencia la intensidad de su efecto farmacológico.

Metabolismo
Es la alteración química del fármaco en el organismo, empleada para eliminarlo y
representa la tercera fase de la farmacocinética. Este proceso contribuye a la
desaparición plasmática del fármaco y se refiere a los cambios en la estructura química
de las sustancias activas que se producen en el organismo generalmente por
mecanismos enzimáticos y no enzimáticos de biotransformación como la adsorción,
quelación e ionización. Es necesario para convertir compuestos no polares (liposolubles)
en polares (no liposolubles), de manera que no sean reabsorbidos por los túbulos renales
y puedan ser excretados por la orina. El sitio principal del metabolismo es el hígado, otros
lugares son el riñón, cerebro, intestino, pulmones, plasma ó incluso la piel.
Factores que alteran:
 Factores fisiológicos: edad, género, estado nutricional
3 Andrea González González – FARMACOLOGÍA – Dra. Rosalía Muñoz
 Factores patológicos: Insuficiencia hepática

Excreción
La excreción es un mecanismo que contribuye a la finalización del efecto farmacológico
ya que es la eliminación definitiva del fármaco absorbido sistemáticamente. Este proceso
se lleva a cabo principalmente a través de los riñones, aunque también se produce a
través de vías biliares e intestino, así como por: orina, materia fecal, pulmones, aire
espirado, saliva, sudor, leche materna y otros líquidos corporales.
Factores que alteran:
 Cambios de ph urinario
 Daño hepático
 Daño renal
 Alteraciones cardiovasculares
 La cantidad de fármaco que llega al órgano excretor en la unidad de tiempo
 Flujo sanguíneo
 Concentración de fármaco en sangre
 Concentración del fármaco libre, es decir el que no está unido a proteínas
plasmáticas
 Actividad de los sistemas enzimáticos implicados en la biotransformación
 BIBLIOGRAFÍA
Tripathi K. Farmacología en odontología. 1st ed. Buenos Aires: Editorial Médica
Panamericana; 2008.
Melendez M. Farmacologia y terapeutica en odontologia. Fundamentos y guía práctica.
México, DF: Editorial Medica Panamericana; 2012.

4 Andrea González González – FARMACOLOGÍA – Dra. Rosalía Muñoz