Вы находитесь на странице: 1из 222

1)РЕЦЕПТ - это предписание врача фармацевту или провизору о приготовлении и

отпуске лекарства определенному лицу с указанием способа применения этого лекарства.


Кроме врача, в исключительных случаях, рецепт может быть выписан фельдшером или
акушером соответствующего фельдшерско-акушерского пункта.
Рецепт представляет собой медицинский, юридический и, в случаях бесплатного или
льготного отпуска лекарства, денежный документ, поэтому написание рецепта требует от
врача серьезного отношения и соблюдения необходимых правил. Никакие исправления,
подчистки, замазки при прописи рецепта не допускаются! Небрежно или неправильно
выписанный рецепт может привести к нанесению разного рода ущерба здоровью больного
и служит документом при расследовании врачебных ошибок.
Правила выписывания рецептов регламентируются приказом Минздравсоцразвития
Российской Федерации № 110 от 12.02. 2007 г. В соответствии с ним, рецепты должны
выписываться на русском и латинском языке (в соответствующих частях рецептурного
бланка), на рецептурных бланках четко и разборчиво (исправления запрещены!) черными,
синими, фиолетовыми чернилами или шариковой ручкой с пастой такого же цвета. С
помощью компьютерных технологий или печатающих устройств разрешается заполнять
лишь паспортную часть рецептурного бланка. После этого рецепты заверяются подписью
и личной печатью врача или же лица, уполномоченного выписывать рецепты.
Приказом № 110 утверждены три основные формы рецептурных бланков.
Форма рецептурного бланка № 148-1/у-88 (рис.1) предназначена для выписывания
и отпуска следующих 3 групп лекарственных средств:
1. Содержащих психотропные вещества списка III Перечня наркотических средств,
психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ согласно
Постановлению Правительства РФ № 681 от 30.06.1998 г. в последующих редакциях.
2. Иных лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учету в
аптечных учреждениях, организациях оптовой торговли лекарственными средствами,
лечебно-профилактических учреждениях, у частнопрактикующих врачей.
3. Препаратов анаболических стероидов.
Рис. 1. Форма рецептурного бланка № 148-1/у-88.
Штамп лечебного учреждения
Рецепт Серия _____ №_____ “___” __________ 20 ___ г.
(дата выписки рецепта)
(взрослый, детский – нужное подчеркнуть)
Ф.И.О. больного_______________________________________
(полностью)
Возраст__________________________________________
Адрес или № медицинской карты амбулаторного
больного_________________________________________

Ф.И.О. врача _____________________________________


(полностью)
________________________________________________
Руб. коп. Rp.

________________________________________________
Подпись и личная печать врача М.П.

Рецепт действителен в течение 10 дней, 1 месяца (ненужное зачеркнуть).


На оборотной стороне рецептурного бланка печатается таблица следующего
содержания:
Приготовил Проверил Отпустил
На одном таком бланке разрешается выписывать рецепт только одного
лекарственного средства. Рецепт выписывается в двух экземплярах и дополнительно
заверяется печатью «Для рецептов» лечебно-профилактического учреждения. Рецепты,
выписанные на лекарства, указанные в пункте 1, действительны в течение 10 дней, а в
пунктах 2,3 – в течение 1 месяца.
Для выписывания и отпуска лекарственных средств гражданам в рамках оказания
государственной социальной помощи предназначены бланки формы № 148-1/у-04 (л) и №
148- 1/у-06 (л). На подобных бланках можно выписать рецепт только одного
лекарственного средства, они действительны в течении 1 месяца, выписываются в 3-х
экземплярах, дополнительно заверяются печатью «Для рецептов» лечебно-
профилактического учреждения.
При выписывании лекарственных средств, указанных в пункте 1, и которые
отпускаются гражданам в рамках оказания государственной социальной помощи, кроме
бланков 148-1/у-88 дополнительно оформляется рецепт на бланках формы № 148-1/у-04
(л) или № 148-1/у-06 (л).
Форма рецептурного бланка № 107/у (рис.2) предназначена для выписывания
всех остальных лекарств, в том числе списков хранения А и Б, а также содержащих
этиловый спирт. На одном таком бланке выписываются до 3-х рецептов лекарственных
средств, но не более 2, входящих в списки хранения А и Б. Рецепт этилового спирта
выписывается на отдельном бланке. Рецепт действителен в течении 10 дней, если
выписано лекарственное средство, подлежащее предметно-количественному учету, и 2
месяца, если выписаны другие средства.
Рис. 2. Форма рецептурного бланка № 107/у.
Штамп
________________________________________________
Рецепт
(взрослый, детский – нужное подчеркнуть)
“___” _______________ 200 __ г.
Ф.И.О. больного _________________________________
Возраст ________________________________________
Ф.И.О. врача ___________________________________

Руб. коп. Rp.

Руб. коп. Rp.

Руб. коп. Rp.

Подпись и личная печать врача М.П.


________________________________________________
Рецепт действителен в течение 10 дней, 2 месяцев, 1 года (ненужное зачеркнуть)
На оборотной стороне рецептурного бланка печатается таблица следующего
содержания:
Приготовил Проверил Отпустил
При выписывании лекарств хроническим больным, врач имеет право устанавливать срок
действия рецептов до 1 года за исключением:
- лекарств, подлежащих предметно-количественному учету;
- лекарств, обладающих анаболической активностью;
- лекарств, выписываемых в рамках оказания государственной социальной помощи.
Кроме двух основных, существует еще одна, специальная, форма (рис. 3) бланка
для прописи рецептов наркотических средств и психотропных веществ Списка II,
подлежащих контролю в РФ согласно Постановлению Правительства РФ от 30.06.1998 г.
№ 681. Эти бланки имеют серийный номер и степени защиты (розовый цвет, водяные
знаки), заполняются рукой врача, подписавшего рецепт, заверяются его личной печатью, а
также подписываются главным врачом лечебно-профилактического учреждения или его
заместителем, или заведующим

Рис. 3. Форма специального рецептурного бланка.


Рецепт на право получения лекарства,содержащего наркотическое вещество и
психотропное вещество
АБ № 495 272
Штамп лечебного учреждения

“____” __________________ 200 ____ г.

Rp. _____________________________
Документ ____________________________ остается
особого ____________________________ в
учета ____________________________ аптеке
Прием ________________________________
Гр. ___________________________________
История болезни № _____________________
Врач __________________________________
(разборчиво)
М.П.

отделением, т.е. лицами, несущими ответственность за


кругооборот наркотических и психотропных лекарств в ЛПУ, и заверяются круглой
печатью лечебно-профилактического учреждения.
Срок действия рецептов, выписанных на специальных бланках – 5 дней.
На этой форме рецептурного бланка выписывается рецепт только одного
лекарственного средства, причем в двух экземплярах. При выписывании подобных
средств на льготных условиях или бесплатно, дополнительно к специальному
рецептурному бланкам, выписывают рецепт на бланке формы № 148-1/ у-04 (л) или №
148-1/у-06 (л).
При выписывании рецепта на лекарственную пропись индивидуального
изготовления, содержащую наркотическое средство или психотропное вещество Списка
II, в дозе не превышающей высшую разовую дозу, и при условии, что это
комбинированное лекарственное средство не является наркотическим средством или
психотропным веществом Списка II, следует использовать рецептурный бланк № 148-1/у-
88.
При выписывании рецепта на лекарства индивидуального изготовления, названия
наркотических средств и психотропных веществ Списков II и III, иных лекарств,
подлежащих предметно-количественному учету, пишутся в начале рецепта, затем – все
остальные ингридиенты.
Оформление рецепта.
Все рецептурные бланки состоят из 2-х частей: паспортной и рецептурной.
Паспортная часть оформляется на русском языке, а рецептурная, исключая сигнатуру - на
латинском. При выписывании рецептов можно использовать сокращенную или
развернутую формы прописи. Чаще используют сокращенную, развернутую - реже,
только при необходимости указать весь состав лекарства. При оформлении сокращенной
формы прописи после обращения врача к фармацевту Recipe (возьми, сокращенно Rp.:)
следует с заглавной буквы в родительном падеже писать название лекарственной формы,
далее - лекарственного вещества, после чего проставляется его количество. Если рецепт
сложный, т.е. лекарственных веществ 2 и более и нужно оформлять развернутую форму
прописи, то выписывание начинаем с названий лекарственных веществ, причем название
каждого вещества пишут с новой строки, строго одно под другим. При этом первым
пишется название лекарственного вещества, определяющего основной эффект лекарства,
вторым – вещества или веществ, усиливающего (щих) или дополняющего (щих) это
действие, а далее - название веществ, исправляющих вкус, запах, уменьшающих
раздражающее действие (сиропы, слизи и др.). Последним пишется название
формообразующего вещества (лекарственной основы) - воды при приготовлении водных
растворов, вазелина при приготовлении мазей и т.п. Далее указывается способ
приготовления лекарства: M. f. ung.; Смешай, чтобы получилась мазь или M. D. S.;
Смешай. Выдай. Обозначь и т.п. При выписывании рецепта на лекарственную пропись
индивидуального изготовления, названия наркотических средств и психотропных веществ
Списков II и III, иных лекарственных средств, подлежащих предметно - количественному
учету, пишутся в начале рецепта, затем - все остальные ингридиенты.
Количество лекарственного вещества проставляется арабскими цифрами у правого
края рецептурного бланка в той же строке, что и название лекарственного вещества.
Массу твердых лекарственных веществ выражают в граммах и долях грамма,
используя десятичную систему измерения, при этом после целого числа граммов нужно
всегда ставить запятую, даже в том случае, если дробных долей грамма нет (1,0; 0,1; 0,01;
0,001; 0,0001; 0,00001 и т.д.; читается: один грамм, один дециграмм, один сантиграмм,
один миллиграмм, один децимиллиграмм, один сантимиллиграмм и т.д.). Если рецепт
сложный, т.е. лекарственных веществ 2 и более и нужно оформлять развернутую форму
прописи, нужно проследить, чтобы целые граммы были строго друг под другом, десятые
доли под десятыми и т.д.
Количество жидких лекарственных веществ обозначают в миллилитрах (ml), реже в
каплях. В случае использования в качестве основы масла, глицерина, подобные растворы
могут обозначаться в граммах.
Некоторые лекарственные вещества дозируются в единицах действия (ЕД) или
международных единицах (МЕ). В таком случае, если в единице расфасовки (ампуле,
флаконе и т.д.) содержится порошкообразная субстанция, указывается количество ЕД или
МЕ, например: 400 ЕД, 3300 МЕ. Если же в единице расфасовки (ампуле, карпуле и т.д.)
содержится раствор, то указываются количество миллилитров в ампуле, а в скобках -
количество ЕД или МЕ: 10 ml (400 ЕД).
После перечисления входящих в состав лекарства лекарственных веществ следует
обращение врача к фармацевту: Misce. Da. Signа. (Смешай. Выдай. Обозначь:,
сокращенно M. D. S.). В случае оформления сокращенной формы прописи в аптеку
готовых лекарственных форм, следует обращение врача к фармацевту: Da. Signа. (Выдай.
Обозначь:, сокращенно D. S.). В сигнатуре с заглавной буквы указывается способ
применения лекарства. Делается это на русском или национальном языке с указанием
дозы, места применения или пути введения лекарства, частоты приема или введения, а для
лекарственных средств, взаимодействующих с пищей или влияющих на функцию
пищеварительного тракта – времени их употребления относительно приема пищи (до, во
время, после еды). Обозначение следует писать разборчиво, с минимумом сокращений,
чтобы не затруднять больного и избежать возможных ошибок при применении. Например:
Rp.: Natrii salicylatis 8,0
Natrii hydrocarbonatis 3,0
Sirupi sacchari 30 ml
Aquae destillatae ad 150 ml
M. D. S. По 1 столовой ложке на прием
3 раза в день.
В сигнатуре допускаются только сокращения русских эквивалентов латинских
сокращений. После выписанного последнего или единственного рецепта следуют подпись
врача и его личная печать. Рецепт, не отвечающий этим требованиям, считается
недействительным, лекарство по нему не отпускается. Подобные рецепты погашаются в
аптеке штампом «рецепт недействителен» и регистрируются в специальном журнале с
последующим сообщением руководителю лечебного учреждения для принятия
соответствующих мер дисциплинарного воздействия.
По форме исполнения рецептурные прописи могут быть магистральными,
официнальными и мануальными.
Выписанный выше рецепт является магистральным, от слова magister, что
означает руководитель, учитель или врач. В подобной прописи врач может изменить
состав лекарства, т.е. количества входящих в него лекарственных веществ и их дозировку,
т.е. этот вид прописи врач составляет сам, исходя из своих знаний и индивидуальных
потребностей каждого больного.
Официнальные или аптечные прописи (officina – аптека) - это прописи, имеющие
условное аптечное название, например, препарату быстродействующего инсулина дано
название Actrapid (action - действие, rapid - быстрый, скорый). Чтобы выписать
официнальное лекарство, нужно название препарата написать в родительном падеже и
указать его количество. Пример: выписать Actrapidum в карпулах по 10 мл (400 ЕД),
назначить по 0,25 мл (10 ЕД) под кожу за 20 минут до приема пищи.
Rp.: Actrapidi 10 ml (400 ЕД)
D. t. d. N. 3
S. По 0,25 мл (10 ЕД) под кожу за
20 мин. до приема пищи.
Так оформляются официнальные прописи растворов. При оформлении
официнальных прописей других лекарственных форм перед их аптечным названием
следует указать название лекарственной формы. Аналогично официнальным
выписываются мануальные прописи (manuale – руководство) т.е. прописи, приведенные в
руководствах – микстуры Бехтерева, Павлова; капли Зеленина и др. Пример: выписать
капли Зеленина (GuttaeZelenini) в количестве 25 мл, назначить по 15 капель на прием 3
раза в день.
Rp.: Gtt. Zelenini 25 ml
D. S. По 15 капель на прием 3 раза в день.
В вышеприведенных рецептах потребовалось осуществить перенос сигнатуры в
следующую строку. При этом продолжение незаконченной фразы пишут, отступив
минимум 3-4 знака от начала предыдущей строки. Это же правило справедливо и при
переносе в любой части рецепта, например:
Rp.: Natrii paraaminosa-
licylatis 1,0
В случае если строка настолько длинная, что потребует переноса 2 и 3 раз, эти
переносы осуществляются знак под знаком предыдущей строки. В рецепте могут быть
некоторые особые обозначения. В случаях, требующих срочного отпуска лекарства из
аптеки, на рецепте сверху можно написать Cito! (срочно) или Statim! (немедленно). В
этом случае лекарство готовится вне очереди.
Если несколько лекарственных веществ входят в рецепт в равных количествах, то
можно цифровое обозначение этого количества указать лишь один раз у последнего
вещества вместе со словом ana (поровну, сокращенно аа), например, вместо
Rp.: Natrii salicylatis 5,0
Natrii hydrocarbonatis 5,0
Можно писать:
Rp.: Natrii salicylatis
Natrii hydrocarbonatis aa 5,0
При выписывании в рецепте некоторых неактивных веществ, например,
формообразующей основы лекарства, врач может указать фармацевту взять их количества
по своему усмотрению - quantum satis (сколько потребуется, сокращенно q.s.).
Кроме наиболее широко используемых стандартных указаний фармацевту -
Смешай, Выдай и т.д. - может быть сокращено и более детальное указание на форму
лекарства, количество доз и т.д. Например: Misce ut fiat pulvis (Смешай, чтобы получился
порошок, сокращенно M. f. pulv.). Da tales doses numero 10 (Дай таких доз числом 10,
сокращенно D. t. d. N. 10). Другие возможные сокращения, допускаемые при прописи
рецептов, приведены в табл. 1. (выдержка из приказа № 110).

2)ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
1. Мази
2. Кремы
3. Пасты
4. Линименты
5. Гели
6. Суппозитории
7. Пластыри
8. Жевательные резинки
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ


Мягкие лекарственные формы находятся в мягком агрегантном состоянии.
МАЗЬ – мягкая лекарственная форма для наружного применения на кожные и
слизистые покровы, раневые поверхности, состоящая из одного или нескольких
лекарственных веществ и основы и служащая цели местного нанесения лекарства на
область поражения. Основой в мазях чаще всего вазелин, ланолин, различные
синтетические основы.
Для выписывания нужно знать ее концентрацию и количество.
Концентрация выражает количество лекарственного вещества и регламентируется
целями лечения.
Количество мази определяется размером области поражения, кратностью
нанесения в течении дня и длительностью лечения. Мази выписываются в неразделенной
форме на определенный курс лечения.
-глазная мазь и мазь для смазывания слизистой носа выписывается в количестве 5,0
- 10,0,
- при обширных поражениях кожи – 40,0 - 100,0 мази и более.
Мазями смазывают пораженные участки кожи или слизистых, в случае применения
глазной мази - закладывают за нижнее веко больного глаза, или обоих глаз.
Простые мази - в состав входит одно лекарственное вещество, а основа вазелин.
Выписывается с использованием сокращенной формы прописи.
Пример: выписать бутадион (Butadionum) в 5% мази.
Rp.: Ung. Butadioni 5% - 50,0
D. S. Смазывать область больного
сустава 2 раза в день, прикры-
вать марлевой повязкой.
Сложные мази - содержат несколько лекарственных веществ, или мази, основа
используется строго определенная и нестандартная. Выписываются в развернутой форме.
Пример: выписать мазь, содержащую 5% ксероформа (Xeroformium) и 10% цинка
оксида (Zinci oxydum) на основе ланолина (Lanoli-num).
Rp.: Xeroformii 2,5
Zinci oxydi 5,0
Lanolini ad 50,0
M. f. ung.
D. S. Смазывать пораженный участок
кожи 2 раза в день, прикрывать
марлевой повязкой.
Официнальные (аптечные) или мануальные мази выписываются с указанием
лекарственной формы, аптечного или манульного названия мази и ее общего количества.
Пример: выписать официнальную камфорную мазь (Unguentum camphoratum) в
количестве 40,0 для смазывания области больного сустава.
Rp.: Ung. camphorati 40,0
D. S. Смазывать область больного сус-
тава 3 раза в день, прикрывать
марлевой повязкой.
Мази могут выпускаться и на основе полиэтиленгликоля. Полиэтиленгликоль
хорошо растворим в воде, обладает сорбирующим свойством (до 20 часов), перевязки
могут производиться один раз в сутки.
КРЕМ - современная мягкая лекарственная форма, без недостатков как
неприятный запах, со способностью оставлять жирные следы на одежде, потому что в
состав крема введены ароматические добавки, красители и добавки, а также
использование хорошо впитывающейся с нанесенной поверхности основы.
Выписываются и применяются аналогично мазям.
Пример: выписать миконазол (Miconazolum) в 2% креме.
Rp.: Cremi Miconazoli 2% - 30,0
D. S. Смазывать пораженные участки сли-
зистой 3 раза в день,прикрывать мар-
левой повязкой.
ПАСТА - это мягкая лекарственная форма, содержащая не менее 25%
порошкообразных веществ, поэтому она более густая и плотная, нежели мазь.
Когда количество лекарственного вещества меньше 25%, то добавляется тальк,
крахмал и др.
Из-за большей плотности, пасты длительнее задерживаются на коже и слизистых,
обладают адсорбирующим и подсушивающим действием. Лучше для нанесения на
пораженные участки с гнойным или раневым отделяемым, т.к. подсушивающее действие
и ускоряет процессы заживления, назначаются для смазывания или прикладывания к
пораженной поверхности. Основы и выписывания пасты по правилам, аналогично мазям.
Выписывается в сокращенной форме, приготовлена на вазелине и с содержанием
порошкообразных веществ - 25% (2% грамицидина и 23% талька).

Пример: выписать грамицидин (Gramicidinum) в 2% пасте.


Rp.: Pastae Gramicidini 2% - 100,0
D. S. Накладывать на раневую поверхность 1
раз в день, прикрывать марлевой по-
вязкой.
При назначении больному сложную пасту или более плотную, то их следует
выписывать в развернутой форме.
Пример: выписать цинка оксид (Zinci oxydum) в 10% пасте с содержанием 50%
порошкообразных веществ.
Rp.: Zinci oxydi 5,0
Talci 20,0
Vaselini аd 50,0
M. f. pasta
D. S. Прикладывать к пораженному
участку кожи 3 раза в день,
прикрывать марлевой повязкой.
3)ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,
соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I.Мягкие лекарственные формы.
9. Мази
10. Кремы
11. Пасты
12. Линименты
13. Гели
14. Суппозитории
15. Пластыри
16. Жевательные резинки
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ


Мягкие лекарственные формы находятся в мягком агрегантном состоянии.
ЛИНИМЕНТ или ЖИДКАЯ МАЗЬ – мягкая лекарственная форма для наружного
применения, основа это жидкие растительные масла, либо вазелиновое масло. Увлажняет
обрабатываемую поверхность. Жидкая мазь обычно готовится на подсолнечном или
льняном масле, и может быть выписана в сокращенной форме. При хранении возможно
расслоению лекарственной формы. Перед применением, нужно рекомендовать взболтать
пузырек с лекарством, чтобы приготовить линимент. Правила выписывания аналогичны
правилам мазей.
Пример: выписать цинка оксид (Zincioxydum) в 15% жидкой мази.
Rp.: Lin. Zinci oxydi 15% - 60,0
D. S. Втирать в пораженный участок кожи
2 раза в день, прикрывать марлевой
повязкой. Перед применением взбол-
тать.
В зависимости от консистенции или болезненности обрабатываемой поверхности,
их втирают, или смазывают пораженные участки кожи и слизистых оболочек. Линименты,
сложные по составу или требующие специальной основы, выписывают в развернутой
форме.
ГЕЛЬ – мягкая лекарственная форма, представляющая собой коллоидную систему,
в которой частицы дисперсной фазы, благодаря своему малому размеру, жестко связаны
между собой. Гели не расслаиваются. Они хорошо удерживаются на нанесенной
поверхности, не оставляют после себя жирных пятен. Глубоко проникают в подлежащие
ткани, что избегает системного и побочного, действия лекарства. Выписываются и
применяются аналогично мазям, при выписывании используется сокращенная форма
прописи.
Пример: выписать фузидин (Fusidinum) в 2% геле.
Rp.: Gelii Fusidini 2%-15,0
D. S. Смазывать пораженную поверх-
ность слизистой 3 раза в день.
Прикрывать марлевой повязкой.
Гели можно выписать с использованием официнальной или мануальной формы
прописи.
Пример прописи официнального геля: выписать фосфалюгель (Phophalugelum) в
количестве 10 пакетиков, назначить содержимое 1 пакетика на прием через час после еды.
Rp.: Gelii Phophalugeli N.10
D.S. Содержимое 1 пакетика на прием
через час после еды.

4) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
17. Мази
18. Кремы
19. Пасты
20. Линименты
21. Гели
22. Суппозитории
23. Пластыри
24. Жевательные резинки
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ


Мягкие лекарственные формы находящиеся в мягком агрегантном состоянии.
СУППОЗИТОРИИ- это дозированная мягкая лекарственная форма,
предназначенная для введения в прямую кишку (ректальные суппозитории или свечи), во
влагалище (вагинальные суппозитории или шарики), а также в свищи, раневые каналы,
мочеиспускательный канал (палочки).
В основе масло какао или различные синтетические основы, сохраняющие свою
форму при комнатной температуре, и плавящиеся при температуре человеческого тела. С
ректальными суппозиториями рассчитывается на местное и на системное резорбтивное
действие. Являются дозированными мягкими лекарственными формами, при
выписывании указывать перед сигнатурой: D.t.d.N..
При выписывании ректальных и вагинальных суппозиторий, нужно знать дозу
лекарственного вещества на 1 введение и количество введений.
Выписываются на 10-12 введений. Масса ректальных суппозиториев от 1,0 до 4,0.
Если нет специальных указаний, то их готовят массой 3,0.
Пример:выписать папаверина гидрохлорид (Papaverinihydrochloridum) по 0,04 на 1
введение в ректальных суппозиториях на основе масла какао (OleiCacao).
Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,04
Olei Cacao 3,0
M. f. supp. rectale
D. t. d. N. 10
S. По 1 свече в прямую кишку 3 раза в день.
Подобный рецепт можно выписать и по другому. При выписывании указать
«сколько потребуется», поэтому «смешай» не пишется, а необходимое количество основы
для приготовления фармацевт берет самостоятельно.
Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,04
Olei Cacaо q.s.
f.supp.rectale
D. t. d. N. 10
S. По 1 свече в прямую кишку 3 раза
в день.
Ректальные суппозитории, в отличии от вагинальных, рассчитывают на местное и
на резорбтивное действие.

Вагинальные суппозитории готовятся в форме шарика массой 4,0, их пропись аналогично


ректальным суппозиториям.
Пример: выписать экстракт белладонны (Extractum Belladonnae) по 0,02 на 1
введение в вагинальных суппозиториях.
Rp.: Extr. Belladonnae 0,02
Olei Cacaо q.s.
f. supp. vaginale
D. t. d. N. 10
S. По 1 шарику во влагалище на ночь.
Ректальные и вагинальные суппозитории могут выписываться с использованием
сокращенной формы прописи. Указывается вид, далее предлог «с»(cum), т.е. указывается,
с содержанием какого лекарственного вещества выписывается данный суппозиторий,
после пишется название этого лекарственного вещества и его дозировка.
Пример: выписать эуфиллин (Euphyllinum) по 0,3 на 1 введение в ректальных
суппозиториях.
Rp.: Supp. rectale cum Euphyllino 0,3
D. t. d. N. 10
S. По 1 свече в прямую кишку 2 раза
в день.
Суппозитории, имеющие условные аптечное или мануальное название,
выписываются с использованием официнальной или мануальной прописи, указывается
вид суппозитория, далее условное название и количество лекарственного средства.
Пример: выписать 10 ректальных суппозиториев «Bethiolum».
Rp.: Supp. rectale «Bethiolum» N.10
D. S. По 1 свече в прямую кишку
2 раза в день.
Палочки - для введения в раневые каналы, свищевые ходы, мочеиспускательный
канал. Выписывают в развернутой форме, необходимо указывать размер палочки (длина и
толщина), т.к они индивидуальны для каждого пациента.
Для выписывание нужно знать дозу лекарственного вещества на 1 введение,
размер палочки и количество введений.
Обычно палочки выписываются на 10 - 12 введений.
Пример: выписать этакридина лактат (Aethacridinum lactas) по 0,01 на 1 введение в
палочках длиной 4 см и толщиной 0,5 см.
Rp.: Aethacridini lactatis 0,01
Olei Cacao q.s.
f. bacillus magnitudine * 4 cm x 0,5 cm
D. t. d. N. 10
S. По 1 палочке в свищевой ход 1 раз в
день.

5) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
Порошки
1. Сборы лекарственные
2. Таблетки
3. Таблетки и пластинки буккальные
4. Драже, микродраже
5. Гранулы, микрогранулы
6. Капсулы, микрокапсулы
7. Карамели, леденцы, пастилки
8. Пленки глазные, стоматологические
9. Карандаши медицинские
10. Липосомы
III. Жидкие лекарственные формы.
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.
ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ.
Твердые лекарственные формы находятся в твердом агрегантном состоянии.
ПОРОШКИ - твердая лекарственная форма для внутреннего или наружного
применения, состоящая из одного или нескольких лекарственных веществ и обладающая
свойством сыпучести.
Порошки для наружного применения или присыпки выписываются в большой
массе и в неразделенной форме на весь курс лечения, для присыпок используются
порошки малоактивных лекарственных веществ. Для выписывания нужно знать
количество лекарства.
Пример: выписать дерматол (Dermatolum) 50,0 для присыпки.
Rp.: Dermatoli 50,0
D. S. Присыпать пораженные участ-
ки кожи 3 раза в день.
Для присыпки могут использоваться мельчайшие порошки (в детской практике)
Крупнодисперсные присыпки из-за своих абразивных свойств не приемлемы, поэтому
выписывается в виде «порошка дерматола мельчайшего».
Rp.: Pulveris Dermatolisubtilissimi 50,0
D. S. Присыпать пораженные участ-
ки кожи 3 раза в день.
Слово «порошок» перед названием лекарственного вещества указывается при
прописи официнальных, мануальных порошков, порошков растительного происхождения.
Указание на лекарственную форму при выписывании сложных порошков, после
перечисления ингридиентов указывается способ приготовления лекарственной формы: M.
f. pulv.;
Пример: выписать корень ревеня (radix Rhei) по 0,75 на прием в порошках.
Rp.: Pulv. radicis Rhei 0,75
D. t. d. N. 12
S. По 1 порошку на прием на ночь.
Могут использоваться для приготовления других лекарственных форм (растворов).
Пример: выписать Natrii tetraboras в количестве 20,0. Назначить по 1/2 чайной ложки
на стакан воды с целью приготовления раствора для обработки слизистой.
Rp.: Natrii tetraboratis 20,0
D. S. По 1/2 чайной ложки на стакан воды
для обработки слизистой 3 раза в
день.
6) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,
соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
Порошки
11. Сборы лекарственные
12. Таблетки
13. Таблетки и пластинки буккальные
14. Драже, микродраже
15. Гранулы, микрогранулы
16. Капсулы, микрокапсулы
17. Карамели, леденцы, пастилки
18. Пленки глазные, стоматологические
19. Карандаши медицинские
20. Липосомы
III. Жидкие лекарственные формы.
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.
ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ.
Твердые лекарственные формы находятся в твердом агрегантном состоянии.
ПОРОШКИ - твердая лекарственная форма для внутреннего или наружного
применения, состоящая из одного или нескольких лекарственных веществ и обладающая
свойством сыпучести.
Порошки для внутреннего применения выписываются в разделенной
(дозированной) или неразделенной (недозированной) формах. Для выписывания
разделенной нужно знать дозу лекарственного вещества на 1 прием и количество приемов,
а в неразделенной еще и мерку 1 приема. В разделенной (дозированной) форме
выписываются порошки, в состав входят высокоактивные (ядовитые или
сильнодействующие) лекарственные вещества. Критерием активности является разовая
доза. Если доза лекарственного вещества на один прием менее 1,0 – высокоактивное
вещество и выписывается в разделенной форме.
Пример: выписать триметин (Trimethinum) по 0,2 на прием в порошках.
Rp.: Trimethini 0,2
D. t. d. N. 12
S. По 1 порошку на прием 3 раза в день.
Каждую дозу лекарства отвешивают в аптеке аналитическими весами и
упаковывают в пакетик из пергаментной бумаги. В большой пакет укладывают
предписанное врачом количество разовых доз.
Масса разделенного порошка не более 1,0 и не менее 0,2. Если масса менее 0,2,
добавляют сахар, тальк или другие порошкообразные вещества до оптимальной массы
дозированного лекарственного порошка. Оптимальная масса такого порошка равна 0,3 -
0,5.
Пример: выписать димедрол (Dimedrolum) по 0,05 на прием в порошках.

Rp.: Dimedroli 0,05


Sacchari 0,3
M. f. pulv.
D. t. d. N. 12
S. По 1 порошку на прием 3 раза в день.
Если доза выше 1,0, значит вещество малоактивно, не имеет значения точная
дозировка, больной дозирует его сам например, ложками- одна столовая ложка примерно
15 мл или 15,0, десертная – 10 мл или 10,0, чайная ложка 5 мл или 5,0.
Общее количество порошка, выписываемого в неразделенной (недозированной),
форме рассчитывается на несколько приемов, не менее 2 или 3, верхняя граница
регламентируется сроком хранения лекарственного средства и особенностями
выписываемых рецептов.
Пример: выписать магния сульфат (Magnii sulfas) по 15,0 на прием.
Rp.: Magnii sulfatis 90,0
D. S. По 1 столовой ложке на прием
в стакане воды 1 раз в день.

7) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
Порошки
21. Сборы лекарственные
22. Таблетки
23. Таблетки и пластинки буккальные
24. Драже, микродраже
25. Гранулы, микрогранулы
26. Капсулы, микрокапсулы
27. Карамели, леденцы, пастилки
28. Пленки глазные, стоматологические
29. Карандаши медицинские
30. Липосомы
III. Жидкие лекарственные формы.
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.
ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ.
Твердые лекарственные формы находятся в твердом агрегантном состоянии.
ТАБЛЕТКИ - это твердая дозированная лекарственная форма, изготавливаемая на
фармацевтических заводах путем прессования лекарственных веществ с индифферентной
массой.
Таблетки бывают простые (содержащие 1 лекарство) или сложные (содержащие 2 и более
лекарств). Предназначены для внутреннего, наружного применения (в этом случае из них
готовят растворы). Из таблеток для внутреннего применения бывают пероральные,
сублингвальные, трансбуккальные, вагинальные, для имплантации в ткани, указывается
пути применения (на прием, под язык, держать во рту до полного рассасывания и т.д.).
Таблетки могут содержать не только одну, но и несколько доз лекарственного
вещества,поэтому на них наносятся риски, по которым таблетка может быть разделена на
2 или 4 части. Таблетки, где нет рисков делить нельзя! Для выписывания нужно знать дозу
лекарственного вещества на 1 прием и количество приемов (обычно 10 или кратное 10
большее количество). Существуют две формы прописи простых таблеток, в зависимости
от того, где указывается название лекарственной формы.
Пример: выписать эритромицин (Erythromycinum) по 0,25 в таблетках.
Rp.: Erythromycini 0,25
D. t. d. N. 12 intabl.
S. По 1 таблетке на прием 4 раза в сутки.
#
Rp.: Tabl. Erythromycini 0,25
D. t. d. N. 12
S. По 1 таблетке на прием 4 раза в сутки.

При заказе сложные таблеток следует пользоваться развернутой формой прописи.


Пример прописи сложных таблеток: выписать таблетки, содержащие ибупрофен
(Ibuprofenum) по 0,2 и парацетамол (Paracetamolum) по 0,2 на прием.
Rp.: Ibuprofeni
Paracetamoli аа 0,2
D. t. d. N. 12 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3
раза в день.
Официнальные таблетки - указывается название лекарственной формы, название
препарата и его количество.
Пример: выписать аллохол (Allocholum) в таблетках.
Rp.: Tabl. Allocholi N.10
D. S. По 1 таблетке на прием после еды.
ТАБЛЕТКИ И ПЛАСТИНКИ БУККАЛЬНЫЕ – твердая лекарственная форма
на полимерной основе, содержащую лекарственные вещества (нитроглицерин). Высоко
адгезивны, хорошо удерживаются на слизистой десны и прикрепляются над верхним
клыком или за щеку и держат до полного рассасывания. Из-за медленного рассасывания
происходит медленное высвобождение лекарственного вещества и достигается
пролонгация его действия.
ДРАЖЕ - твердая лекарственная форма, получаемая на фармацевтических заводах
путем послойного наращивания (дражирования) лекарственных веществ на сахарные
гранулы. При изготовлении задаются последовательностью всасывания в ЖКТ,
увеличивается биодоступность. Разделяя защитными прокладками, совмещается
несовместимые по физико-химическим свойствам лекарственные вещества.
Выписываются аналогично таблеткам.
Пример: выписать хлорпромазин (Chlorpromazinum) по 0,025 в драже.
Rp.: Chlorpromazini 0,025
D. t. d. N. 25 in dragee
S. По 1 драже на прием 3 раза в день.
#
Rp.: Dragee Chlorpromazini 0,025
D. t. d. N. 25
S. По 1 драже на прием 3 раза в день.

КАПСУЛЫ – представляют собой оболочки полимерные, желатиновые или


крахмальные для помещения в них лекарственных веществ с неприятным вкусом и
запахом, красящих или раздражающих слизистые полости рта, оболочки желудка или
кишечника, разрушающих зубную эмаль. Для перорального приема и приготовления
аэрозолей, их емкость не превышает 1,5.
Пример прописи лекарственных веществ в капсулах: выписать азитромицин
(Azithromycinum) по 0,25 в капсулах.
Rp.: Azithromycini 0,25
D. t. d. N. 6 in caps.
S. По 1 капс. на прием 1 раз в день.
Если доза лекарственного вещества на 1 прием превышает емкость капсулы, то
подобное лекарство назначается в нескольких капсулах.
Пример: выписать касторовое масло (Oleum Ricini) 15,0 на прием в капсулах по 1,5.
Rp.: Olei Ricini 1,5
D. t. d. N. 10 in caps.
S. На 1 прием.
При выписывании рецептов официнальных лекарств, когда название
лекарственной формы предшествует условному названию лекарства, используется
предлог «с» .
Пример: выписать эссенциале («Essentiale») в капсулах.
Rp.: Caps. сum «Essentiale» N. 50
D. S. По 2 капс. на прием 3 раза в день
во время еды.
Если название лекарства брать в кавычки, его при выписывании можно не
склонять.
Микрокапсулы представляют собой микрочастицы лекарственных веществ,
покрытые тонкой оболочкой из пленкообразующих материалов (желатин, полимеры и
др.). Для удлинения действия. Микрокапсулы могут использоваться и в спансулах,
представляющих собой твердые желатиновые капсулы, содержащие определенное
количество микродраже, микрогранул или микрокапсул с лекарственными веществами.

8) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
Растворы
1. Суспензии
2. Настои, отвары
3. Микстуры
4. Эмульсии
5. Жидкие галеновые препараты (настойки, жидкие экстракты, сиропы и т.д.)
6. Новогаленовые препараты
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Жидкие лекарственные формы находятся в жидком агрегатном состостоянии.

РАСТВОРЫ - это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения


лекарственного вещества в соответствующем растворителе.
По способу применения растворы подразделяются для наружного применения, для
парентерального введения или для инъекций, и для внутреннего применения.
К растворам для наружного применения относятся: глазные, ушные и назальные
капли, растворы для спринцеваний, обработки ран, компрессов, полосканий, ротовых
ванночек, аппликаций (нанесение на поверхность), инстилляций (внесение капель в
полости, например в пародонтальные карманы). Врач рассчитывает на местное действие
лекарства, которое зависит от концентрации лекарственного вещества.
Для выписывания раствора для наружного применения, нужно знать его
концентрацию и количество.
Выписываются в различных количествах в зависимости от цели назначения и
размеров области поражения.
-глазные капли в количестве 5-10 мл (по 1-2 капли за нижнее веко больного глаза
или обоих глаз),
-ушные и назальные капли - в 10-20 мл (закапываются в наружный слуховой
проход или в носовой ход по 3-5 капель),
- для аппликаций и инстилляций-10-20 мл
-Для полосканий используется до 200-300 мл,
-для компрессов, примочек, промывания ран, спринцеваний от 50 до 1000 мл.
Растворы, изменяющиеся на свету, отпускаются в склянках из темного стекла (in
vitro nigro).
При выписывании водных растворов используется сокращенная форма прописи,
название пишется лекарственной формы в родительном падеже - solutionis (сокращенно -
sol.), далее концентрация и количество раствора.
Пример: выписать пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpinihydrochloridum) в 1%
растворе, глазные капли.
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % - 5 ml
D. S. По 1 капле за нижнее веко обоих глаз
утром и вечером.
Если концентрация лекарственного вещества очень мала, то выражается в
отношениях.
Пример: выписать фурацилин (Furacilinum) в растворе 1:5000 для обработки ран.
Rp.: Sol. Furacilini 1:5000 - 500 ml
D. S. Для обработки ран.
Спиртовые растворы готовятся на 700 спирте. При выписывании нужно сделать
указание на характер растворителя – spirituosae (спиртовой).
Пример: выписать кислоту борную (Acidumboricum), 3% спиртовой раствор,
ушные капли.
Rp.: Sol. Acidi borici spirituosae 3% - 20 ml
D. S. По 3 капли в наружный слуховой
проход обоих ушей 3 раза в день.
При использования спирта другой крепости, отмечается в рецепте (Spiritus aethylici
900 или 400), при этом развернутой формой прописи рецепта.
Если растворитель масло, то при выписывании рецепта в сокращенной форме
нужно указать, что раствор масляный – oleosae. А если раствор глицериновый -
glicerinosae и т.д. Растворы отмеряются граммами, потомучто лекарственная форма
размазывается по стенки мерных пробирок, что затрудняет процесс измерения.
Используются официнальные растворы для наружного применения, состав и
приготовление описаны в государственной фармакопее. При выписывании указывается
краткое официнальное название раствора и его количество.
Пример: выписать ваготил (Vagotilum) 50 мл для полоскания, перед употреблением
развести в 5 раз.
Rp.: Vagotili 50 ml
D. S. По 1 стол. ложке на полстакана
воды для полоскания полости рта
после еды.

9) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
Растворы
1. Суспензии
2. Настои, отвары
3. Микстуры
4. Эмульсии
5. Жидкие галеновые препараты (настойки, жидкие экстракты, сиропы и т.д.)
6. Новогаленовые препараты
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Жидкие лекарственные формы находятся в жидком агрегатном состостоянии.

РАСТВОРЫ - это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения


лекарственного вещества в соответствующем растворителе.
По способу применения растворы подразделяются для наружного применения, для
парентерального введения или для инъекций, и для внутреннего применения.
Готовятся на дистиллированной или бидистиллированной воде.
Для выписывания раствора, назначаемый per os, нужно знать:
1 - дозу лекарственного вещества на 1 прием
2 - количество приемов
3 - мерку однократного приема
Растворы лучше выписывать на 10 приемов. В качестве мерки для взрослого
человека используются столовые ложки или капли. Выбор мерки зависит от дозы
лекарственного вещества на 1 прием. Если доза лекарственного вещества на 1 прием
составляет 0,1 или превышает эту величину, такое вещество малоактивное и назначается
столовыми ложками. Если же доза лекарственного вещества на 1 прием менее 0,1,
вещество высокоактивное (ядовитое или сильнодействующее), раствор назначается
каплями.
Пример: выписать натрия салицилат (Natrii salicylas) по 0,6 на прием в растворе.
Rp.: Sol. Natrii salicylatis ex 6,0 ad 150 ml
D. S. По 1 стол. ложке на прием 3 раза
в день.
Назначить по 10 капель на 1 прием, на 10 приемов нужно выписать 100 капель или
5 мл.
Rp.: Sol. Atropinisulfatis 0,005 - 5 ml
D. S. По 10 капель на прием 3 раза в день.
Детям растворы назначаются ложками, чайными (до 5 лет) или десертными (от 5
до 10 лет). Примерная емкость чайной ложки - 5 мл, десертной - 10 мл.
Пример: выписать натрия бромид (Natrii bromidum) по 0,05 на прием в растворе
ребенку 6 лет.
Rp.: Sol. Natrii bromidi 0,5 - 100 ml
D. S. По 1 десертной ложке на прием
3 раза в день.

10) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
Растворы
1. Суспензии
2. Настои, отвары
3. Микстуры
4. Эмульсии
5. Жидкие галеновые препараты (настойки, жидкие экстракты, сиропы и т.д.)
6. Новогаленовые препараты
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Жидкие лекарственные формы находятся в жидком агрегатном состостоянии.

РАСТВОРЫ - это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения


лекарственного вещества в соответствующем растворителе.
По способу применения растворы подразделяются для наружного применения, для
парентерального введения или для инъекций, и для внутреннего применения.

Растворы для ректального введения - назначаю для местного действия на


слизистую прямой кишки и для получения резорбтивного действия, когда введение
лекарства через рот малоэффективно или невозможно (бессознательное состояние
больного, поражение пищевода и т.п.).
Для выписывания раствора для ректального введения, нужно знать:
1 - дозу лекарственного вещества на 1 введение (1 клизму)
2 - количество введений (клизм)
3 - объем одной клизмы.
Объем 1 лекарственной клизмы не должен превышать для взрослого 100-120 мл,
для ребенка 30-50 мл. При введении больших объемов происходит растяжение капсулы
прямой кишки, и реакция механорецепторов проявляется послабляющим действием,
вследствие клизмаочистительной. Обычно растворы для клизм выписываются на 2-3
введения.
Пример прописи раствора в лекарственной клизме: выписать барбамил
(Barbamylum) по 0,2 на 1 введение в клизме.
Rp.: Sol. Barbamyli 0,6 - 180 ml
D. S. По 60 мл на 1 клизму на ночь.
Могут обладать местнораздражающим действием, что раздражает хеморецепторы
слизистой прямой кишки и приведт к послабляющиму эффекту. Для минимизации
используется слизь крахмала в соотношении 1:10.
Пример: выписать хлоралгидрат (Chloralihydras) по 2,0 на 1 введение в клизме со
слизью крахмала.
Rp.: Chlorali hydratis 6,0
Mucilaginis Amyli 60,0
Aquae destillatae ad 180 ml
M. D. S. По 60 мл в 1 клизме на ночь.

11) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
Растворы
1. Суспензии
2. Настои, отвары
3. Микстуры
4. Эмульсии
5. Жидкие галеновые препараты (настойки, жидкие экстракты, сиропы и т.д.)
6. Новогаленовые препараты
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Жидкие лекарственные формы находятся в жидком агрегатном состостоянии.

РАСТВОРЫ - это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения


лекарственного вещества в соответствующем растворителе.
По способу применения растворы подразделяются для наружного применения, для
парентерального введения или для инъекций, и для внутреннего применения.

Растворы для парентерального введения, минуют желудочно - кишечный тракт.


Для выписывания раствора для парентерального введения нужно знать:
1 - дозу лекарственного вещества на 1 инъекцию
2 - количество инъекций
3 - объем одной инъекции.
Объем одной инъекции ядовитых и сильнодействующих веществ составляет 1 мл.
Количество инъекций может быть различным в зависимости от длительности лечения и
оставляет не менее 10. Доза лекарственного вещества на 1 инъекцию выражается через
концентрацию раствора.
Обязательным условием является стерильность, т.к. открываются ворота для
внедрения патогенных микроорганизмов. Требуется соблюдения правил асептики.
На фармацевтических заводах стерильные растворы для инъекций выпускаются в
разных упаковках, в т.ч. в ампулах, с содержанием на одну инъекцию.
Пример прописи раствора для инъекций в ампулах: выписать эфедрина
гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) в 5% растворе для подкожных инъекций.
Rр.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% - 1 ml
D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 1 мл под кожу при бронхоспазме.
Растворы в ампулах выпускаются дозы взрослого пациента, детям может быть
использована только часть раствора в ампуле.
Пример: выписать галантамина гидробромид (Galanthaminihydrobromidum) в 0,25%
растворе по 1 мл в ампулах, назначить ребенку 2-х лет по 0,0005 подкожно (0,25% раствор
– это значит, что 0,25 вещества содержится в 100 мл раствора, соответственно в 1 мл – в
100 раз меньше, т.е. 0,0025, ребенку необходимо ввести 1/5 этого количества, т.е. 0,2 мл).
Rр.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% - 1 ml
D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 0,2 мл под кожу 2 раза в день.
Вещества, назначаемые на 1 инъекцию в больших дозах и вещества, обладающие
местным раздражающим действием, вводятся в больших объемах - 2, 10, 20 и более мл.
Пример: выписать глюкозу (Glucosum) в 20 % растворе по 20 мл в ампулах для
внутривенного введения.
Rp.: Sol. Glucosi 20% - 20 ml
D. t. d. N. 10 inamp.
S. По 20 мл в вену медленно 1 раз в день.
Карпулы- емкость для стерильных растворов лекарственных веществ в виде
стеклянного цилиндра, закрытого с обоих концов резиновыми пробками.
Карпула вставляется в специальный металлический инъектор, при нажатии на
который происходит прокол одной из пробок и поступление раствора в иглу, а вторая
пробка служит поршнем, выталкивающим раствор из карпулы. Применяются еще
флаконы, шприцы и т.д. В отличии от ампул, подобные емкости содержат дозы лекарств
на несколько инъекций.
Раствор в общей склянке- раствор готовится в стерильных условиях (в рецепте
указывается!) и отпускается на общее число инъекций сразу, на 5-6, но не более, чем на 10
инъекций. Склянка укупоривается стерильной пробкой и каждый раз, когда раствор берут
из общей склянки для того, чтобы произвести инъекцию, необходимо соблюдать правила
асептики.
Выпишем ту же глюкозу в 20 % растворе и назначим по 20 мл в вену, но не в
ампулах, а в общей склянке.
Rp.: Sol. Glucosi 20% - 100 ml
D. sterilis!
S. По 20 мл в вену медленно 1 раз в день.
Существуют официнальные растворы для парентерального введения,
представляющие собой новогаленовые препараты, выпускаемые только в ампулах. При их
прописи указывается официнальное название лекарства и его количество.
Пример: выписать окситоцин (Oxytocinum) по 1 мл (5 ЕД) для внутривенного
введения при слабости родовой деятельности.
Rp.: Oxytocini 1 ml (5 ЕД)
D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 1 мл (5 ЕД) в вену капельно в 500 мл
5% раствора глюкозы однократно.
При введении в вену лекарственных препаратов в малых объемах, их растворяют в 10-20
мл 5% глюкозы, физиологического раствора или воды для инъекций и вводить медленно
струйно, при растворении лекарства в 100-500 мл изотонического раствора глюкозы или
физиологического раствора, воды для инъекций препарат вводится капельно.

12) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
Растворы
1. Суспензии
2. Настои, отвары
3. Микстуры
4. Эмульсии
5. Жидкие галеновые препараты (настойки, жидкие экстракты, сиропы и т.д.)
6. Новогаленовые препараты
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ


Жидкие лекарственные формы находятся в жидком агрегатном состостоянии.

НАСТОИ и ОТВАРЫ- водные извлечения действующих веществ из лекарственного


растительного сырья. Для внутреннего применения и наружного - часто в
оторинолярингологической и стоматологической практиках. В качестве лекарственного
сырья используют траву, листья, цветы и плоды растений, а для приготовления отваров -
корни, корневища и кору.
Для выписывания нужно знать:
1 - дозу лекарственного сырья на 1 прием
2 - число приемов
3 - мерку однократного приема.
Водные вытяжки невысокой концентрации, в качестве мерки используют ложки, в
зависимости от возраста - столовые, десертные или чайные.
Отпускаются из аптеки свежеприготовленными, содаржание в них белков, крахмала,
клетчатки - они легко портятся, пользоваться не более 3-4 дней. Лучше выписывать на 10
приемов.
Выписываются только в сокращенной форме. В рецепте указывается
лекарственная форма - настой (infusum, сокр. inf.) или отвар (decoctum, сокр. dec.), часть
растения (с прописной буквы), название растения (с заглавной буквы), количество
лекарственного сырья на общее число приемов и общий объем настоя или отвара.
Пропись аналогично сокращенной прописи растворов для внутреннего применения.
Пример: выписать траву термопсиса (Herba Thermopsidis) по 0,05 на прием в
настое.
Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 0,5 - 150 ml
D. S. По 1 стол. ложке на прием 3 раза в день.
Выписать корень ревеня (RadixRhei) по 0,5 на прием в отваре ребенку 10 лет.
Rp.: Dec. radicisRhei 5,0 - 100 ml
D. S. По 1 десертной ложке на прием на ночь.
Для самостоятельного приготовления больным в сигнатуре пишется способ
применения лекарства и способ его изготовления.
Пример: выписать цветки ромашки (Flores Chamomillae) по 3,75 на прием в настое.
Rp.: Flores Chamomillae 100,0
D. S. Стол. ложку цветков залить стаканом
кипятка и настаивать 20-30 мин., после
чего процедить и долить кипяченой во-
дой. По ¼ стакана на прием 3 раза в день.

13) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
Растворы
1. Суспензии
2. Настои, отвары
3. Микстуры
4. Эмульсии
5. Жидкие галеновые препараты (настойки, жидкие экстракты, сиропы и т.д.)
6. Новогаленовые препараты

IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

MИКСТУРА - это жидкая лекарственная форма, представляющая собой смесь


лекарственных веществ или жидких лекарственных форм и, в зависимости от этого, может
быть двух типов:
1 типа - как сложный раствор нескольких лекарственных веществ (одно вещество в
воде - это раствор, два вещества в воде - это уже микстура 1 типа).
2 типа - как смесь готовой жидкой лекарственной формы (настоя или отвара) с
другим (или другими) лекарственным веществом (или веществами).
Чтобы выписать микстуру нужно знать:
1 - дозу лекарственного веществана 1 прием
2 - число приемов
3 - мерку однократного приема.
Микстуры обычно используются для перорального применения и назначаются
ложками, взрослым обычно столовыми. Выписываются микстуры в развернутой форме,
т.е. перечисляются входящие в них ингредиенты и проставляется их количество. Как и
другие лекарства для перорального применения, микстуры проще выписывать на 10
приемов.
Пример прописи микстуры 1 типа: выписать натрия бромид (Natrii bromidum) по
0,05 на прием вместе с кофеина натрия-бензоатом (Coffeininatrio-benzoatis) по 0,02 на
прием в микстуре.
Rp.: Natrii bromidi 0,5
Coffeini natrio-benzoatis 0,2
Aquae destillatae ad 150 ml
M. D. S. По 1 стол. ложке на прием 3 раза в
день.
Пример прописи микстуры 2 типа: выписать траву горицвета весеннего (Herba
Adonidis vernalis) по 0,5 на прием в настое вместе с натрия бромидом (Natrii bromidum) по
0,4 на прием.
Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 5,0 – 146 ml
Natrii bromidi 4,0
M. D. S. По 1 стол. ложке на прием 3 раза в
день.
В этом случае в готовую жидкую лекарственную форму вносятся другие
ингридиенты и после смешивания общее количество микстуры увеличивается, что может
привести к тому, что в одной мерке (столовой ложке), дозы лекарств могут уменьшаться.
Это может спровоцировать явление толерантности (неэффективности лекарств), и чтобы
этого не было, следует корректировать количество готовой жидкой лекарственной формы,
что и было сделано в вышеприведенной примерной прописи.
ЭМУЛЬСИЯ - однородная, напоминающая молоко, жидкая лекарственная форма,
состоящая из несмешивающейся с водой жидкости (например, растительного масла),
находящейся в водной среде во взвешенном состоянии в виде мельчайших капель. Чтобы
эти мельчайшие капли были изолированы друг от друга и не сливались между собой,
используют эмульгаторы. При изготовлении так называемых «масляных» эмульсий (в
состав которых входит масло и вода) в качестве эмульгатора используют камеди,
желатозу и др. А при изготовлении эмульсий, получаемых путем растирания
маслосодержащих семян с водой, эмульгатором служат освобождающиеся из этих же
семян слизистые вещества белковой природы.

14) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,


соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
Растворы
7. Суспензии
8. Настои, отвары
9. Микстуры
10. Эмульсии
11. Жидкие галеновые препараты (настойки, жидкие экстракты, сиропы и т.д.)
12. Новогаленовые препараты

IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.
СУСПЕНЗИИ (им.п.ед.ч. – suspensio, род.п.ед.ч. – suspensionis) – жидкая
лекарственная форма, представляющая собой грубодисперсную систему, содержащую в
качестве дисперсной фазы одно или несколько нерастворимых в воде измельченных
порошкообразных лекарственных веществ, распределенных в жидкой дисперсионной
среде.
Размеры частиц в суспензии превышают размер коллоидных частиц поэтому
частицы осаждаются и перед употреблением суспензии необходимо взбалтывать.
Суспензии обычно выпускаются готовыми к употреблению, могут использоваться внутрь
или парентерально – для введения в мышцу, в полость суставов (нельзя вводить в вену
во избежание тромбоэмболии!). Создавая депо в месте введения, суспензии действуют
намного длительнее растворов, что следует учитывать при назначении лекарства. Для
того, чтобы выписать рецепт суспензии для парентерального введения нужно знать:
1 - дозу лекарственного вещества на 1 инъекцию
2 - количество инъекций
3 - объем одной инъекции.
Выписываются подобные рецепты с использованием сокраценной формы прописи.
Пример: выписать кортизона ацетат (Cortizoniacetas) в 2,5% суспензии в ампулах по 10
мл, вводить по 2 мл в мышцу 1 раз в день.
Rp.: Susp. Cortizoni acetatis 2,5% - 10 ml
D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.
Перед применением взбалтывать!
 Суспензии для внутреннего применения обычно выпускаются готовыми к
употреблению, но могут быть и в виде порошка или гранул, которые после
добавления воды становятся суспензиями. Выписываются суспензии для
внутреннего применения обычно как официнальные препараты. Для того,
чтобы выписать рецепт суспензии для внутреннего применения, нужно
знать:общее количество лекарственного средства.
 Пример: выписать терфенадин (Terfenadinum) в суспензии, в упаковке 120
мл, назначить по 1 мерной ложке на прием 3 раза в день.

Rp.: Susp. Terfenadini 120 ml


D. S. По 1 мерной ложке на прием 3 раза в
день. Перед применением взбалтывать!
АЭРОЗОЛИ представляют собой дисперсную систему, где в качестве дисперсной фазы
используют лекарственные вещества в твёрдом или жидком агрегатном состоянии, в
качестве диспесрной среды выступает воздух или спец. Газовый реппелент.
Среди аэрозолей различают готовые к употреблению и экстемпоральные, готовящиеся
непосредственно перед применением.
Готовые к употреблению аэрозоли представляют собой лекарственную форму, в которой
лекарственные вещества находятся под давлением газа – вытеснителя в аэрозольном
баллоне,герметически закрытом клаапаном.
Для ингаляций, когда действие лекарства становится системным, аэрозоли выпускаются в
дозированной форме, когда при нажатии на клапан выбрасывается определенная разовая
доза лек.вещества.
Аэрозоли, выпускаемые на кожные и слизистые покровы выпускаются в недозированной
форме и оказывают местное действие.

Rp.: Aerosolum Ditec 10ml


D.S. По 1 дозе на ингаляцию 3 раза в день

Rp.: Aerosolum Ingalipti 100ml


D.S. Орошать полость рта и зева 3 раза в день

При использовании экстемпоральных аэрозолей лекарственное вещество может


выпускаться в виде мельчайшего порошка в капсулах.

Rp.: Cromolyn – natrii 0,02


D.t.d. N.30 in caps.
S. Поместить 1 капсулу в турбоингалятор, проколоть, сделать 2 вдоха, повторять
процедуру 4 раза в сутки.

15
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,
соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация лекарственных форм базируется на их агрегантном состоянии и
включает в себя 5 основных групп:
I. Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
Растворы
13. Суспензии
14. Настои, отвары
15. Микстуры
16. Эмульсии
17. Жидкие галеновые препараты (настойки, жидкие экстракты, сиропы и т.д.)
18. Новогаленовые препараты
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.
ГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Галеновые препараты представляют собой извлечения действующих лекарственных
веществ из растительного и животного сырья.
Причем подобные извлечения более полные, чем это имеет место при
приготовлении настоев и отваров. Из галеновых препаратов наиболее широко
применяются настойки, экстракты и сиропы, все они являются официнальными
препаратами и выписываются по соответствующим правилам.
НАСТОЙКИ представляют собой жидкие спирто-водные или спирто-эфирные
извлечения действующих лекарственных веществ из растительного сырья. В отличие от
водных извлечений действующих веществ из растительного сырья (настоев или отваров),
настойки представляют собой более концентрированные вытяжки, выдерживающие
длительное хранение, т.к. извлекатели (спирт или эфир) обладают консервирующими
свойствами. Поэтому назначаются настойки каплями, а выписываются в больших
количествах, как правило на весь курс лечения.
Настойки, как и все официнальные лекарственные формы, выписываются с
указанием названия и количества лекарства, готовятся на фармацевтических фабриках,
разливаются во флаконы (обычно по 25 мл).
Пример: выписать настойку красавки (Tinctura Belladonnae), назначить по 15
капель на прием.
Rp.: Tinct. Belladonnae 25 ml
D. S. По 15 капель на прием 3 раза в день.
ЭКСТРАКТЫ - более концентрированные извлечения действующих веществ из
растительного сырья, чем настойки, используются они также в основном для внутреннего
применения.
В зависимости от консистенции различают
1. Жидкие
2. густые
3. сухие экстракты.
Жидкие экстракты выписываются аналогично настойкам.
Пример: выписать жидкий экстракт боярышника (Extractum Crataegi fluidum),
назначить по 25 капель на прием.
Rp.: Extr. Crataegi fluidi 25 ml
D. S. По 25 капель на прием 3 раза в день.
Густые и сухие экстракты получают путем пос-ледующего обезвоживания, и выпускаются
в разнооб-разных лекарственных формах: капсулах, таблетках, порошках и т.д.
Пример: выписать сухой экстракт крушины (Extr. Frangulae) по 0,2 на прием в
таблетках.
Rp.: Extr. Frangulae 0,2
D. t. d. N. 12 in tabl.
S. По 1 табл. на прием на ночь.
НОВОГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Новогаленовые препараты - это извлечения действующих веществ из
лекарственного сырья, максимально очищенные от балластных компонентов. Эти
препараты могут быть очищены до такой степени, что наряду с пероральным
применением, новогаленовые препараты могут использоваться и для парентерального
введения.
Новогаленовые препараты, также как и галеновые, являются официнальными и
выписываются по соответствующим правилам. Для внутреннего применения они
выпускаются во флаконах, обычно по 25 мл, для парентерального введения в ампулах по 1
мл.
Пример: выписать Adonisidum по 15 капель на прием и Oxytocinum в ампулах по 1
мл (5 ЕД), назначить по 1 мл (5 ЕД) в мышцу.
Rp.: Adonisidi 25 ml
D. S. По 15 капель на прием 3 раза в день.
#
Rp.: Oxytocini 1 ml (5 ЕД)
D. t. d. N. 5 in amp.
S. По 1 мл в мышцу при послеродовом
маточном кровотечении.

16
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - состояние лекарственного препарата,
соответствующее способам его введения или применения и обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта.
Классификация основывается на их агрегантном состоянии:
I.Мягкие лекарственные формы.
II. Твердые лекарственные формы.
III. Жидкие лекарственные формы.
IV. Аэрозоли.
V. Газы и газовые смеси.

Официнальные или аптечные прописи (officina – аптека) - это прописи, имеющие


условное аптечное название, например, препарату быстродействующего инсулина дано
название Actrapid (action - действие, rapid - быстрый, скорый). Чтобы выписать
официнальное лекарство, нужно название препарата написать в родительном падеже и
указать его количество. Пример: выписать Actrapidum в карпулах по 10 мл (400 ЕД),
назначить по 0,25 мл (10 ЕД) под кожу за 20 минут до приема пищи.
Rp.: Actrapidi 10 ml (400 ЕД)
D. t. d. N. 3
S. По 0,25 мл (10 ЕД) под кожу за
20 мин. до приема пищи.
Так оформляются официнальные прописи растворов. При оформлении официнальных
прописей других лекарственных форм перед их аптечным названием следует указать
название лекарственной формы.

17. Определение предмета фармакологии, цели и задачи фармакологии, роль


фармакологии среди других медико-биологических наук. Основные исторические
вехи развития фармакологии. Видные отечественные и зарубежные фармакологи.

Фармакология – наука о взаимодействии лекарств и организмов (от греч. Parmacon –


лекарство, яд, logos – учение, наука). Фармакологи занимаются всесторонним изучением
лекарств: механизм действия на организм, клеточном и субклеточном уровнях,
изысканием и исследованием новых средств и доведением их до практической медицины.
Задачи фармакологии как науки:
1. Совершенствование лекарственных средств, что позволяет улучшить уже
известное, но не открывает принципиально новых подходов в лечении болезней;
2. Изыскание лекарств с принципиально новым действием на организм, которые
могут вывести на более эффективные способы фармакологического воздействия на
патологический процесс. Это трудный, рискованный, но самый плодотворный путь
движения прогресса в медицине;
3. Получение синтетических аналогов. На этом пути удается получить вещества с
действие, подобным естественному, но с улучшенными качествами, а так же антагонисты,
блокирующие тот или иной нежелательный эффект при заболевании;
4. Анализ и освоение многовекового опыта народной медицины в области
фитотерапии. Лекарственные растения, полезность которых при той или иной патологии
известна, подвергается фитохимическому, аналитическому, экспериментальному анализу.
Доказанные эффекты используют для получения оптимальных форм, уточняются
показания к их применению.
Роль фармакологии среди других медико-биологических наук
Фармакология тесно связана с экспериментальной и практической медициной.
Фармакология оказывает большое влияние на развитие дисциплин, например
физиологию, биохимию и т.д. Например: многие сложные функции ЦНС стали доступны
для изучения благодаря нейротропным средствам. Использование фармакологических
веществ в экспериментах, предоставляет возможности для управления биохимическими и
физиологическими процессами и анализу механизмов, лежащих в и основе.
Основные исторические вехи развития фармакологии. Видные отечественные
и зарубежные фармакологи.
1. Со времен Древней Руси знахари использовали травы (фитотерапия).
Рекомендации собирались и систематизировались в рукописи монахами «Изборник
Святослава».
2. В 1581г. В Москве была открыта первая аптека. Петр I проводит реформы
(открываются аптеки и создаются аптекарские огороды).
3. В 1778г. издается Государственная фармакопея. В ней унифицируются
лекарственные средства. Прописываются правила изготовления и качества лекарственных
средств.
4. В конце 18 начало 19 века развивается научная фармакология (см. ст. 19 – 26
«Краткий очерк развития отечественной фармакологии» учебник «Фармакология»
Харкевич Д.А.)
Значимую роль в развитии российской и мировой фармакологии сыграли
отечественные ученые. Основоположником отечественной фармакологии по праву
считается Николай Павлович Кравков, заведующий кафедрой фармакологии Военно-
медицинской Академии. Он изучал вопросы общей фармакологии, фармакологию ССС,
эндокринных желез, обмена веществ.
Большую роль в становлении и развитии отечественной и мировой фармакологии сыграл
И.П.Павлов. Он является основоположником психофармакологии, изучал фармакологию
средств, действующих на ЖКТ.
С.В.Аничков возглавляля отдел фармакологии в ИЭМ АМН СССР. Изучал фармакологию
нейромедиаторных средств, нейроэндокринологию, трофических средств, токсикологию
БОВ.
В.В.Закусов много лет возглавлял НИИ фармакологии АМН СССР. Его работы
посвящены влиянию фармакологических средств на синаптическую передачу
возбуждения в ЦНС, фармакологии коронарного кровообращения и ритма сердечной
деятельности.
Все эти ученые написали в свое время учебные пособия для студентов медицинских
ВУЗов, некоторые из них имеют определенное значение и в настоящее время.
18(Читать основное,смотреть по вопросу)
Источники получения лекарственных веществ.
Около 40% лекарственных средств, которые используются в медицине — растительного
происхождения. Они отличаются малой токсичностью и как правило отсутствием
побочных эффектов. В официальные издания многих стран насчитывают порядка 2000
видов лекарственных растений применяемых в лечебных целях, однако по не
официальным данным в мире используют около 10000 видов лекарственных растений.
Эксперты Всемирной Организации Здравоохранения выделили из них 255 самых широко
используемых, в России же применяется около 175 видов растений из которых получают
более 100 лекарственных веществ.

- цветки, листья, семена, коры, плоды, корни растений это растительное сырье, которое
само по себе может представлять лекарственные средства. В настоящее время в растениях
найдено более 12 000 химических соединений различных классов. Лекарственное
растительное сырье (ЛРС) является источником получения природных БАВ
(биологически активных веществ): терпенов, алкалоидов, витаминов, гликозидов. Из ЛРС
выделяют жирные и эфирные масла, смолы, углеводы, белки, так же путем экстракции
получают галеновые препараты.

Гормональные препараты получают непосредственно из сырья животного


происхождения. К этому виду сырья можно отнести ткани, органы, железы и др.
Геномика –наука, занимающаяся изучением структуры и функций генов.
Её технологии позволяют установить индивидуальную вариабельность организма на
действие лекарственного вещества и на этой основе создавать эффективные и
безопасные лекарственные средства. Выявление генов, детерминирующих реакции на
фармакологическое средство, позволяет разрабатывать прогностические тесты,
позволяющие до начала фармакотерапии прогнозировать вероятность развития
побочных реакций у конкретного пациента.
Фармакогеномика – это применение геномики для разаботки новых лекарств. Она
включает исследование механизмов действия лекарств на клетки на основе изучения
изменений экспрессии генов.
Протеомика(от слов протеин и геномика)–наука, занимающаясяизучением
совокупности белков и их взаимодействий в живых организмах. Она ориентирована на
создание новых лекарственных средств, основой действия которых будут те или иные
белки, а также на исследования действия препаратов на белковые совокупности и их
взаимодействие в организме.
Фармакопротеомика – это применение протеомики при разработке новых лекарств.
Один из наиболее распространенных путей изыскания новых лекарственных средств —
химическая модификация соединений с известной биологической активностью. 
19
Основные принципы и методы испытания новых препаратов.
В основе создания и применения современных лекарств лежат принципы
доказательной медицины.
Доказательная медицина - это подход к медицинской практике, при котором
решения о применении профилактических, диагностических и лечебных мероприятий
принимаются, исходя из имеющихся доказательств их эффективности и безопасности, а
также доказательства подвергаются поиску, сравнению, обобществлению и широкому
распространению для использования в интересах больного.
 Принципами доказательной медицины является проверка эффективности и
безопасности методик диагностики, профилактики и лечения в клинических
исследованиях. Под практикой доказательной медицины понимают
использование данных, полученных из клинических исследований в
повседневной клинической работе врача. С этой целью пользуются
стандартами GLP (надлежащая лабораторная практика), GCP (надлежащая
клиническая практика), GMP (надлежащая производственная практика).
Уровни доказательности в доказательной медицине следующие:
- Класс I (А) - большие двойные слепые плацебоконтролируемые исследования, а
также данные, полученные при мета-анализе нескольких рандомизированных
контролируемых исследований;
- Класс II (В) - небольшие рандомизированные и контролируемые исследования, при
которых статистика данных построена на небольшом количестве больных;
- Класс III (С) - нерандомизированные клинические исследования на ограниченном
количестве пациентов;
- Класс IV (D) - выработка группой экспертов консенсуса по определенной
проблеме.
 Плацебо или пустышка, когда вместо лекарства больному дают
лекарственную форму без лекарственного вещества.
 Слепое исследование изучает реакцию пациентов на какое-либо воздействие,
заключающееся в том, что испытуемые не посвящены в важные детали
исследования. Применяется метод для исключения субъективных факторов со
стороны пациента. Двойное слепое исследование заключающееся в том, что и
испытуемые и испытатели не посвящены в важные детали исследования.
Применяется метод для исключения субъективных факто-ров со стороны как
пациента, так и исследователя.
 Рандомизация, или случайный отбор используется для создания простых
случайных выборок. Используется такой выборки основано на
предположении, что каждый член популяции в равной вероятности может
попасть в выборку.
При испытании лекарственных средств выделяют доклинический и клинический
уровни. На доклиническом уровне испытания проводят, в том числе и на лабораторных
животных. Все вопросы, связанные с использованием животных в экспериментальной
медицине регламентируются этическими комитетами, они же разрешают или нет
использование животных в опытах. Формакологический комитет, на основании
проведенных доклинических и клинических испытаний лекарств, разрешая или не
разрешая их использование на территории РФ.

Стандарт GMP («Good Manufacturing Practice», Надлежащая производственная практика
) — системанорм, правил и указаний в отношении производства лекарственных
средств, медицинских устройств,
изделий диагностического назначения, продуктов питания, пищевых добавок и активных 
ингредиентов. В
отличие от процедуры контроля качества путём исследования выборочных образцов таких
продуктов,
которая обеспечивает пригодность к использованию лишь самих этих образцов (и, возмож
но, партий,
изготовленных в ближайшее к данной партии время), стандарт GMP отражает целостный 
подход и
регулирует и оценивает собственно параметры производства и лабораторной проверки.
В комплексе со стандартами GLP (Надлежащая лабораторная практика) и GCP (Надлежащ
ая клиническая
практика) призван стандартизовать некоторые аспекты качества медицинского обслужива
ния населения.
В России в феврале 1998 года вступил в силу совместный приказ Минздрава России и Ми
нэкономикиРоссии о введении в действие стандарта отрасли ОСТ 42-510-98 «Правила орг
анизации производства и
контроля качества лекарственных средств», который устанавливал, что с 1 июля 2000 года
приемка в эксплуатацию вновь созданных и реконструированных предприятий-
производителей лекарственных
средств и фармацевтических субстанций, выдача этим предприятиям лицензий на
производство,
хранение и распространение продукции осуществляются лишь в случае соответствия стан
дарту GMP всего российском варианте.
Российский стандарт GMP был подготовлен Ассоциацией инженеров по контролю
микрозагрязнений
(АСИНКОМ) и в 2004 году постановлением Госстандарта России от 10 марта 2004 года № 
160-ст был утвержден ГОСТ Р 52249-
2004 «Правила производства и контроля качества лекарственных средств»,который гармо
низирован с правилами GMP (Good Manufacturing Practice for medicinal products)
Европейского союза.

Стандарт GLP («Good Laboratory Practice», Надлежащая
лабораторная практика) — система норм, правил и указаний, направленных на обеспечени
е согласованности и достоверности результатов лабораторных исследований.
В комплексе со стандартами GMP (Надлежащая производственная практика) и GCP
(Надлежащая
клиническая практика) призван стандартизовать некоторые аспекты качества медицинског
о обслуживания населения.
Система GLP действует уже более 20 лет. Первоначально система нормативов GLP , была 
разработана и
введена в действие американским Управлением пищевой и медицинской промышленност
и (FDA)применительно к производствам, использующим токсичные вещества, с целью уст
ранить имевшиеся
несоответствия в нормативной документации. Нормы GLP стали обязательными для всех 
компаний в США,а впоследствии — и в странах, экспортирующих в США свою продукци
ю. Затем усилиями Организации
экономического сотрудничества и развития (ОЭСР) эти нормы стали распространяться в
международном
масштабе. В частности, в Германии требования GLP являются обязательными при
разработке любых новых видов химической продукции.
Главная задача GLP — обеспечить возможность полного прослеживания и восстановлен
ия всего хода
исследования. Контроль качества призваны осуществлять специальные органы,
периодически инспектирующие лаборатории на предмет соблюдения нормативов GLP.
GLP устанавливает очень строгие требования к ведению и хранению документации — зна
чительно более
жесткие, чем европейские стандарты серии EN 45000. Сферы применения норм GLP
устанавливаются
законодательно. В первую очередь это относится к разработке новых химических веществ
, получению и использованию токсичных веществ и к здравоохранению.

Стандарт GCP («Good Clinical Practice», Надлежащая клиническая
практика, ГОСТ Р 52379-2005) — международный стандарт этических норм и качества на
учных
исследований, описывающий правила разработки, проведения, ведения документации и от
чётности об
исследованиях, которые подразумевают участие человека в качестве испытуемого 
(клинические
исследования). Соответствие исследования этому стандарту говорит о публичном соблюд
ении:
 прав участников исследования
 правил по обеспечению их безопасности
 стремления к не нанесению вреда
 требований к достоверности исследований
Эти правила были инициированы в Хельсинкской декларации («Declaration of Helsi
nki») Международной
конференции по гармонизации («International Conference on Harmonisation», ICH).

20. Госконтроль над использованием лекарственных средств. Принципы


рациональной фармакотерапии. Стандарты и протоколы лечения. Федеральное
руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система).
Источники фармакологической информации. Закон РФ о лекарственных средствах.

Госконтроль за использованием лекарственных средств осуществляется с помощью


стандартов и протоколов лечения больных, помимо фармакотерапии регламентируют
диагностические процедуры, режим и питание больных и т.п. положения. Они
разрабатываются в МЗ РФ для каждой конкретной нозологической единицы патологии и
являются обязательными к исполнению, но при этом обязательно учитываются
индивидуальные особенности организма каждого пациента. В рамках этих стандартов
лечения существует Федеральное руководство по использования лекарственных средств
(формулярная система), регламентирующая применение лекарств. Оно также
разрабатывается в МЗ РФ для каждой конкретной нозологической единицы патологии и
является обязательными к исполнению, но при этом обязательно учитываются
индивидуальные особенности организма каждого пациента.
Среди принципов рациональной фармакотерапии нужно отметить следующие:
1) Определение показаний к назначению фармакотерапии;
2) Выбор лекарственного средства или комбинации лекарственных средств;
3) Выбор оптимальных лекарственных форм лекарственного вещества, путей и способов
их введения;
4) Определение оптимальной индивидуальной дозы лекарства, кратности ее применения;
5) Коррекция режима дозирования лекарства в процессе фармакотерапии;
6) Выбор критериев, методов, средств и сроков контроля эффективности фармакотерапии;
7) Обоснование сроков и длительности фармакотерапии;
8) Определение показателей и технологии отмены лекарственного средства.
В качестве законодательных источников фармакологической информации можно
назвать Закон РФ «О лекарственных средствах» и подзаконные акты (постановления
Правительства РФ и приказы МЗ РФ), а также Государственный Реестр лекарственных
средств. Это законодательное, официальное издание, в него внесены лекарственные
средства, разрешенные к применению в Российской Федерации. Это издание
постоянно меняется (что-то исключается, что-то вносится). Реестр обновляется каждые 5
лет.

Госконтроль за использованием лекарственных средств осуществляется с помощью


стандартов и протоколов лечения больных, помимо фармакотерапии регламентируют
диагностические процедуры, режим и питание больных и т.п. положения. Они
разрабатываются в МЗ РФ для каждой конкретной нозологической единицы патологии и
являются обязательными к исполнению, но при этом обязательно учитываются
индивидуальные особенности организма каждого пациента. В рамках этих стандартов
лечения существует Федеральное руководство по использования лекарственных средств
(формулярная система), регламентирующая применение лекарств. Оно также
разрабатывается в МЗ РФ для каждой конкретной нозологической единицы патологии и
является обязательными к исполнению, но при этом обязательно учитываются
индивидуальные особенности организма каждого пациента.
Среди принципов рациональной фармакотерапии нужно отметить следующие:
1) Определение показаний к назначению фармакотерапии;
2) Выбор лекарственного средства или комбинации лекарственных средств;
3) Выбор оптимальных лекарственных форм лекарственного вещества, путей и
способов их введения;
4) Определение оптимальной индивидуальной дозы лекарства, кратности ее
применения;
5) Коррекция режима дозирования лекарства в процессе фармакотерапии;
6) Выбор критериев, методов, средств и сроков контроля эффективности
фармакотерапии;
7) Обоснование сроков и длительности фармакотерапии;
8) Определение показателей и технологии отмены лекарственного средства.
В качестве законодательных источников фармакологической информации можно
назвать Закон РФ о лекарственных средствах и подзаконные акты, а также Реестр
лекарственных средст. Реестр обновляется каждые 5 лет.
Все вышеперечисленное и определяет как актуальность, так и в то же время
сложность изучения предмета фармакологии.
Все, что касается обращения лекарственных средств на территории Российской
Федерации регламентируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных
средств» от 12. 04.2010 г. № 61-ФЗ в последующих редакциях.

21
Фармакокинетика лекарств.
Это раздел общей фармакологии, изучающий процесс движения лекарств в
организме пациента. Предметом изучения являются:

1) пути введения лекарств;


2) всасывание или абсорбция лекарств;
3) распределение лекарств в организме пациента;
4) биотрансформация;
5) выведение или экскреция лекарств.
Пути введения лекарств.
Энтеральные и Парентеральные.
Энтеральные пути введения лекарств реализуются через ЖКТ, а парентеральные -
минуя ЖКТ.
К энтеральным путям введения лекарств относятся следующие: 1) per os; 2) per
rectum; 3) сублингвальный; 4) трансбуккальный; 5) дуоденальный. К парентеральным
путям введения лекарств относятся: 1) инъекционные пути; 2) ингаляционный; 3)
трансдермальный.
per os характеризуется 1) медленным и длительным наступлением эффекта. 2)
эффект средний по силе, так присутствует пресистемная элиминация. 3) не требует
соблюдения правил стерильности и не нужна помощь медицинского персонала. Таким
образом данный путь введения лекарств оптимален для целей хронического лечения
больных различной патологией.
Сублингвальный путь введения лекарства характеризуется 1) очень быстрым и
мощным наступлением эффекта. 2) по силе мощного, короткого эффекта. Быстро так как
подъязычная область хорошо кровоснабжается (быстрое поступление лекарства в кровь
минуя печень. 3) Хорош для оказания скорой помощи, не требует соблюдения правил
стерильности и помощи медперсонала.
Трансбуккальный путь введения лекарства характеризуется развитием местного
воздействия на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей.
Лекарственную форму подобного лекарства следует держать во рту до полного
рассасывания, не проглатывая. Этот путь введения не требует соблюдения стерильности и
помощи медперсонала. Применяется как для хронического лечения так и для скорой
помощи
Путь введения per rectum используется в тех случаях, когда введение лекарства
через рот невозможно или неэффективно (например дети до 1 года жизни).Препарат
попадает в кровь минуя печень. Этот путь требует помощи медперсонала.
Дуоденальный путь введения лекарств применяется, в основном, при проведении
процедуры фиброгастроскопии. При этом используется местное действие вводимого
лекарства, например, на язвенные поверхности в ЖКТ. Этот путь введения лекарства не
требует соблюдения стерильности, но требует помощи медперсонала.
К парентеральным путям введения лекарств относятся
Инъекционные пути введения лекарств многочисленны, чаще всего используются
в/в, в/м, п/к. Эффект наступает быстро: в/в быстрее, потом в/м, а п/к самый медленный.
Длительность эффекта меньше при в/в пути введения и длится от минут до часов. При в/м
или п/к введении наибольшая длительность действия, от часов до месяцев(депо формы).
Сила возникшего эффекта зависит от биодоступности пути введения. Она максимальна
при в/в пути введения и ниже при в/м и п/к путях. Из-за того что в мышцах и подкожной
клетчатке есть ферменты которые инактивирующие лекарства, уменьшая их
биодоступность. Все инъекционные пути введения требуют жесткого соблюдения правил
стерильности. При введении лекарств подобным путем требуется помощь медперсонала.
Используются инъекционные пути введения лекарств для оказания скорой помощи и для
хронического лечения.
Ингаляционный путь введения лекарств осуществляется через дыхательные пути с
вдыхаемым воздухом. Из-за хорошего кровоснабжения слизистой дыхательных путей,
лекарство быстро поступает в системный кровоток, минуя печень, и обеспечивает
быстрый и сильный эффект. Пресистемная элиминация отсутствует. Соблюдение
стерильности необходимо у больных с риском развития инфекций. А помощь
медперсонала при бессознательном состоянии, либо при ингаляционном наркозе.
Наиболее часто подобный пути введения используется для оказания скорой помощи,
например для купирования приступа удушья при приступе бронхиальной астмы.
Трансдермальный путь введения лекарств используется при применении
высоколипофильных лекарственных веществ, таких например как нитроглицерин,
препараты женских половых гормонов, которые хорошо всасываются с места нанесения в
кровь. Такие формы(трансдермальные) позволяют поддерживать в крови длительную
концентрацию лекарственного вещества. Используют для хронического лечения. Будет
невысокая биодоступность, и не требует соблюдения правил стерильности и помощи
медперсонала.
Абсорбция лекарств.
Это процесс проникновения лекарства с места нанесения или введения в кровь и из
крови в ткани путем проникновения через различные поры клеточной мембраны. Хоть
при в/в, когда лекарство вводится непосредственно в системный кровоток, но чтобы
попасть из крови в ткани, лекарству все равно нужно абсорбироваться, проникая через
клеточную мембрану.
Существуют пассивные и активные механизмы всасывания лекарств. Пассивные
механизмы осуществляются без затраты энергии и по градиенту концентрации, поэтому
являются наиболее физиологичными для организма больного и являются основными.
Активные механизмы осуществляются с затратой энергии и могут происходить против
градиента концентрации, как правило с участием белка переносчика.
Среди пассивных механизмов абсорбции лекарств выделяют пассивную диффузию и
фильтрацию. Активный механизм – активный транспорт.
Пассивная диффузия является основным механизмом всасывания. Молекулы
лекарства расстворяется в билипидном слое мембран. Лучше всасываются молекулы
липофильных соединений, которые могут растворяться в фосфолипидах биомембраны.
Липофильность напрямую зависит от степени ионизации молекулы лекарственного
вещества, чем она ниже, тем молекула липофильнее и наоборот. В желудке, где рН
кислое, более липофильными, являются молекулы лекарств, имеющие слабокислое рН
(ацетилсалициловая кислота и т.п). В кишечнике, где рН слабощелочное, и следовательно
более липофильными, будут молекулы слабощелочных лекарств (производные
алкалоидов). Для практического применения вышеописанного вводится понятие рК
лекарства - это то значение рН, при котором ионизировано 50% молекулы лекарственного
вещества. Если рК лекарства слабокислое, то оно будет лучше всасываться в желудке, а
если рК лекарства слабощелочное - лучше процесс абсорбции пройдет в кишечнике. Если
всасывание лекарства из ЖКТ невозможно, значит надо парентеральное введение.
Фильтрация осуществляется путем перемещения молекул лекарства через поры
биомембраны. Для этого молекулы лекарства должны быть очень маленькой массы. Такой
Примеры: вода, ионы натрия, лития и т.п.
Активный транспорт осуществляется с затратой метаболической энергии, как
правило с участием белка-переносчика, может осуществляться и против градиента
концентрации. например, препараты гормонов, витаминов, углеводов и т.п.

22
Фармакокинетика лекарств.
Это раздел общей фармакологии, изучающий процесс движения лекарств в
организме пациента. Предметом изучения являются :
1) пути введения лекарств;
2) всасывание или абсорбция лекарств;
3) распределение лекарств в организме пациента;
4) биотрансформация;
5) выведение или экскреция лекарств.

Распределение лекарств.
Осуществляется кровью и может быть двух типов: равномерное и неравномерное.
большинство лекарств в организме больного распределяется неравномерно. Причины
неравномерного распределения:
1) Неравномерность кровоснабжения различных органов и тканей. Например более
кровоснабжаемые скелетные мышцы накапливают всегда больше назначенного лекарства,
нежели менее кровоснабжаемая подкожная жировая клетчатка;
2) Наличие барьеров. Например, в норме многие лекарства не проникают через
гемато - энцефалический барьер и плаценту; Есть которые проникают при определенном
условии(бензилпенициллин при менингококке)
3) Различное сродство или аффинитет лекарств к различным органам и тканям.
Например, назначенные больному препараты иода будет накапливаться в щитовидной
железе. Это называется депонирование.
После попадания в кровь, лекарства могут связываться с белками плазмы, образуя
кровяное депо. В связанном с белками состоянии лекарство неактивно и начинает
действовать по мере высвобождения из этой связи. Способность лекарства связываться с
белками плазмы, других органов и тканей, называется аффинитетом. Если лекарство
(например препарат НПВС ибупрофен) обладает высоким аффинитетом к белкам плазмы
крови, эффект такого препарата развивается относительно медленно, но длится долго.
Если же аффинитет лекарства к белкам плазмы низкий, подобный препарат действует
относительно быстро, но кратковременно (например, сублингвальные форма
нитроглицерина и т.д.).
Биотрансформация лекарств.
Это процесс химического превращения лекарств в организме больного человека, в
результате чего лекарства меняют свои свойства. В биотрансформации: 1) часть лекарств
превращается из неактивной формы пролекарства в активную. Например эналаприл в
печени превращается в активный эналаприлат, приводящий к понижению АД; 2) другие
лекарства превращаются в неактивные метаболиты, готовые к выведению (экскреции) из
организма. 3) может быть повышение активности лекарства, за счет образования более
активного метаболита, например, импрамин превратится в более активный дезипрамин;
4)может повыситься токсичность лекарства; 5)может измениться характер действия
лекарства, например антидепрессант ипразид метаболизируется в противотуберкулезное
средство изониазид; 6) одно активное лекарственное вещество может превратиться в
другое, например кодеин превратиться в морфин и т.д.
Основные реакции по превращению лекарств происходят в печени. Среди реакций
биотрансформации выделяют 2 основных их типа:
1) несинтетические, представленные реакциями окисления, восстановления или
гидролиза. В печени они осуществляются так называемыми микросомальными
ферментами, в основном представленными изоферментами цитохрома Р450. Окисление
осуществляется оксидазами. Восстановление осуществляется редуктазами,
(хлорамфеникол). Гидролиз эстеразами, амидазами и т.п, (прокаин, атропин).
2) синтетические реакции конъюгации, представленые реакциями метилирования
(препараты катехоламинов), ацетилирования (синтетические антибиотики),
глюкоронидации (морфин), и т.д.
Микросомальные ферменты печени участвуют в этих реакциях. Следует знать, что
на их активность могут влиять лекарства, меняя действие самих себя и совместно
принятых препаратов. Например, если лекарственное вещество является индуктором
микросомальных ферментов печени (рифампицин и т.д.), т.е. повышает активность, тогда
процессы биотрансформации ускорятся. В результате активность подобных лекарств и
совместно принятых препаратов может понижаться. Такой феномен понижения
активности лекарств называют толерантность. Если же лекарство является
ингибитором микросомальных ферментов печени (изониазид и т.д.), реакции
биотрансформации ослабевают. В результате подобный препарат и совместно принятые
лекарства накапливаются и могут вызвать интоксикацию. Такой феномен накопления
лекарства называется кумуляция. Это все нужно учитывать во избежание осложнений.
Индукторы микросомальных ферментов печени иногда можно использовать в
токсикологической практике для ускорения инактивации ядов в печени.
23
Фармакокинетика лекарств.
Это раздел общей фармакологии, изучающий процесс движения лекарств в
организме пациента. Предметом изучения являются :

1) пути введения лекарств;


2) всасывание или абсорбция лекарств;
3) распределение лекарств в организме пациента;
4) биотрансформация;
5) выведение или экскреция лекарств.
Экскреция или выведение лекарств.
Лекарства в организме пациента в результате биотрансформации превращаются в
гидрофильные метаболиты и экскретируются через почки с мочой. Гидрофильные
лекарства, без метаболических превращений, экскретируются так же. Липофильные же
метаболиты лекарств экскретируются в основном с желчью через кишечник. Два
вышеописанных пути экскреции для лекарств являются основными. Так же возможна
экскреция с секретами экзокринных желез, а также с выдыхаемым воздухом, но это не
основной путь.
Экскрецию лекарств можно регулировать, в частности увеличивать при
интоксикации препаратом, это приведет к понижению симптоматики отравления.
Например, подкисляя мочу можно повысить экскрецию слабощелочных соединений, а
подщелачивая мочу - кислых метаболитов. В результате изменения рН мочи, изменяется и
степень ионизации выводимых лекарств, это может понизить их реабсорбцию в почечных
канальцах и тем самым увеличить экскрецию. Чтобы увеличить и ускорить экскрецию
лекарств с желчью, применяют секвестранты желчных кислот холестирамин. Он
сорбируют на себе желчь и липофильные метаболиты лекарств, тем не будет энтеро-
гепатической циркуляции и увеличится экскреция.
Элиминация лекарств- это процессы биотрансформации и экскреции.
Кумуляция– это феномен накопления лекарства.Если лекарство является
ингибитором микросомальных ферментов печени (изониазид и т.д.), реакции
биотрансформации ослабевают. В результате подобный препарат и совместно принятые
лекарства накапливаются и могут вызвать интоксикацию.
Биодоступность лекарства может быть абсолютной и относительной.
Абсолютная биодоступность - величина, характеризующая долю поглощенного
организмом лекарства при внесосудистом введении, по отношению к его количеству
после в/в введения этого же препарата в той же самой дозе.
Относительная биодоступность - величина, определяющая относительную степень
всасывания лекарственного вещества из испытуемого препарата, по отношению к
всасыванию лекарственного вещества из препаратов сравнения.
объем распределения-это доля лекарственного вещества, пребывающего во
внесосудистом пространстве. Он равен отношению общего содержания лекарственного
вещества в организме больного к его концентрации в плазме или цельной крови. Для
описания процесса объема распределения лекарств используют одно- или многокамерные
модели.
Клиренс может быть общим и органным. Наиболее важными из органных являются
почечный и печеночный клиренсы. Почечный отражает процессы элиминации в почках,
печеночный - аналогичные процессы в печени, их общая сумма характеризует общий
клиренс препарата.
Константа скорости элиминации отражает долю введенного препарата, которая
удаляется за единицу времени. Рассчитывается в фармакокинетических лабораториях.
Период полувыведения лекарств это то время, за которое концентрация лекарств в
плазме крови пациента понижается на 50%.
Если возникает патология биотрансформирующих и экскретирующих органов и
систем, может развиваться кумуляция лекарств. Что может вести к интоксикации.
Следовательно при назначении лекарств нужно смотреть изменение нормальной функции
печени и почек и учитывать особенности этих органов при лекарственной терапии
каждого больного.
Если все это не учитывать, то результатов не будет или больной будет страдать или
пострадает от развившегося нежелательного действия лекарства.

24
Фармакодинамика лекарств.
Это раздел общей фармакологии, изучающий действие лекарств в организме пациента.
Предметами изучения при этом становятся: 1) точки приложения действия лекарств или
локализация их действия; 2) механизмы действия лекарств; 3) виды и характер действия лекарств;
4) эффекты лекарств; 5) факторы, влияющие на характер действия и величину эффектов лекарств.
Основной точкой приложения действия большинства лекарств -рецепторы клеточных
мембран, и внутриклеточные. К мембранным рецепторам относятся, например, холинергические,
адренергические, дофаминергические, серотонинергические и т.д. (см. физиологию). Кроме того,
есть и внутриклеточные рецепторы, например рецепторы гормонов, расположенные в ядре клеток-
мишеней. По типу взаимодействия с ними лекарства делятся на 2 больших класса: агонисты и
антагонисты рецепторов.
Принцип передачи рецепторного сигнала:
1)Взаимодействие лиганда с рецепторомприводит к его изменению
2)Это изменение передается на G-белок (он состоит из 3 субъединицα, β и γ), α-субъединица
связана с ГДФ(она бывает двух типов). 
3)В результате взаимодействия с рецепторомβ- и γ-субъединицы отщепляются,
одновременно на α-субъединице ГДФ заменяется на ГТФ
4)Активированная таким образом αS-субъединица стимулирует аденилатциклазу, которая
начинает синтез цАМФ.Если в действо была вовлечена αI-субъединица – она ингибирует
аденилатциклазу, все останавливается.
Агонисты рецепторов обладают аффинитетом к рецептору и внутренней активностью. Это
позволяет встроиться в структуру рецептора. Агониста запускает внутриклеточные процессы,
формирующие эффект лекарства. Например, агонист β2-адренорецепторов сальбутамол может
встраиваться в рецептор и активировать связанную с рецептором аденилатциклазу. В результате в
гладкомышечных клетоках бронхов накапливается цАМФ, это ведет к уменьшению концентрации
ионов Са2+, и релаксации бронхов. Этот эффект используют при атопической бронхиальной астме.
Антагонисты рецепторов обладают свойством аффинитета к рецептору, занимают его и
блокируют воздействие на рецептор агониста. В результате на органы и ткани повышается влияние
противоположнодействующих систем, что и формирует эффекты антагониста. Например,
антагонист β-адренорецепторов пропранолол, блокируя эти рецепторы в миокарде, в результате
чего на миокард повышается влияние парасимпатической иннервации, что ведет к урежению
частоты и ослаблению ССС.
ионные каналы клеточной мембраны. Например, препараты местных анестетиков блокируют
+
Na -каналы клеточных мембран в месте введения лекарства, что нарушает процесс ее
деполяризации и тормозит возникновение потенциала действия. Это ведет к развитию
местноанестезирующего эффекта. И наоборот, некоторые лекарства могут улучшать функцию
ионных каналов клеточной мембраны.
ферменты, в т.ч. и клеточных мембран. Например, аминофиллин блокирует активность
мембранной фосфодиэстеразы, приведет к увеличению концентрации цАМФ. понижаея содержание
внутриклеточного Са2+ , что ведет к релаксации гладких мышц сосудов и бронхов, что и
используется при соответствующих патологических состояниях.
Так же, лекарства могут влиять на активность транспортных систем клеток человеческого
организма. Например, некоторые антидепрессанты (амитриптилин) могут ингибировать обратный
нейрональный захват возбуждающих медиаторов норэпинефрина и серотонина. Это ведет к
накоплению медиаторов.
Некоторые лекарства могут влиять и на гены, что послужило поводом к использованию такого
неправления лекарственной терапии как генотерапия. Например, при хроническом миелолейкозе в
результате транслокации возникает химерный ген BCR - ABL1, кодирующий белок с
тирозинкиназной активностью, что стимулирует пролиферацию лейкозных клеток и блокирует их
апоптоз. Ингибиторы этой тирозинкиназы, например иматиниб, повышают возможность ремиссии
при данном заболевании.

25
Механизмом действия лекарства- этоспособ, в результатет реализации которого
возникают эффекты лекарств. Когда на рецепторы действуют их агонисты, происходит
возбуждение рецепторов вследствие возникновения миметического механизма действия Когда
же на рецепторы влияют антагонисты, эти рецепторы, образно выражаясь, «выключаются»,
вследствии развития блокирующего механизма действия.
Подобным образом можно охарактеризовать и развитие механизмов действия
лекарств, не связанные с рецепторами. Существуют блокаторы и активаторы ионных каналов,
ферментов и т.д.
При взаимодействии лекарств с точками приложения их действия возникают
различные виды действия лекарств.
Виды действия лекарств. Выделяют местный, рефлекторные и резорбтивный виды
действия лекарств.
Местный вид возникает в месте нанесения лекарств в виде мазей, линиментов, паст и
т.п. местных лекарственных форм. Возникает он также при применении лекарств, хорошо
всасывающихся в кровь, но создающих депо в определенном месте организма. Например,
перорально назначенный гризеофульвин из ЖКТ всасывается хорошо, но после всасывания
препарат неравномерно распределяется в организме, создавая депо действуя в кератиноцитах.
Рефлекторное действие лекарства- это когда в результате действия лекарства
формируется рефлекторная дуги. Например, вдыхание паров нашатырного спирта при
обмороке раздражает рецепторы ВДП. От них импульсы по афферентным нейронам идут в
дыхательного центра продолговатого мозга, и вызывают их возбуждение. Сигналы от этих
клеток по эфферентным нейронам идут к дыхательным мышцам, что в конечном итоге
реализуется учащением и углублением дыхания. В результате гипоксия.
Резорбтивное действие лекарства развивается после всасывания лекарства с места
нанесения или введения в кровь. Лекарство током крови разносится по всему организму
больного, формируя системное действие лекарства.
Эффекты действия лекарств.
Тонизирующий характер действия наблюдается тогда, когда лекарство пониженную
функцию организма повышает, но не выше нормы. Например, препараты ноотропов
нормализуют сниженную функцию ЦНС.
Возбуждающий характер действия наблюдается тогда, когда лекарство пониженную
или нормальную функцию организма повышает выше нормы. Например, при отравлении
фенобарбиталом могут применяться препараты аналептиков (бемегрид).
Седативный характер действия наблюдается тогда, когда лекарство повышенную
функцию организма понижает, доводя до нормы. Например, при применении препаратов
валерианы у больного неврастенией происходит успокоение.
Угнетающий характер действия наблюдается тогда, когда лекарство понижает
функции организма ниже нормы. Например, средства для наркоза.
Действие лекарства на организм пациента проявляется его эффектами. Они могут
быть основными и неосновными. Основной фармакологический эффект тот, на использовании
которого строится тактика лечения конкретного больного. Например у клофелина основным
является эффект антигипертензивный.
Неосновные эффекты могут быть желательными и нежелательными. Неосновной, но
желательный эффект тот, который может быть использован в лечении больного, но на нем не
строится тактика лечения. Например, у клофелина таким эффектом будет седативный,
реализующийся успокоением ЦНС больного. Нежелательные эффекты в отличии от
вышеописанных невозможно применить при лечении той или иной патологии, кроме того, они
могут приносить вред здоровью пациента. Нежелательные эффекты могут быть побочными и
токсическими. Побочный эффект может сопровождать терапевтическое действие лекарства, не
нанося значительного ущерба здоровью больного. Например, у клофелина есть побочный
эффект - сухость во рту.
Токсическое действие как правило наносит значительный ущерб здоровью больного,
и может стать причиной его смерти. Прямые токсические эффекты, как правило, возникают при
передозировке лекарственного вещества, когда терапевтическая доза превышена и составила
токсическую. На сердце - кардиотоксичность, на почки - нефротоксичность и т.д. У беременных
актуально токсическое действие лекарств на плод, т.е. тератогенное воздействие лекарства.
Аллергические реакции возникают на повторное применение лекарства и
проявляются реакциями гиперчувствительности немедленного и замедленного типа действия. К
реакциям немедленного типа действия относятся: крапивница, аллергические риниты и
конъюнктивиты, сенная лихорадка и наиболее опасные, анафилактоидные реакции -
ангионевротический отек Квинке и анафилактический шок. К реакциям замедленного типа
относятся контактный дерматит, ревматоидные забелевания, реакция отторжения
трансплантанта и т.д.
Идиосинкразия возникает уже в ответ на первое применение лекарства, практически
всегда связана с генетически - детерминированным дефицитом некоторых ферментов в
организме больного. Например, при дефиците фермента глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназы у
больного при применении сульфаниламидов, ацетилсалициловой кислоты и т. п. может
развиться гемолиз эритроцитов.
При создании новых лекарственных средств еще на этапе доклинических испытаний
отсекаются вещества, могущие вызывать такие реакции как мутагенность и канцерогенность
26
Факторы, влияющие на эффекты лекарств:
1) Фармакокинетические:
- на этапе абсорбции: совместное назначение адсорбирующих средств (активированный
уголь), антацидных средств (альмагель) и т.п. препаратов с другими лекарствами может
понижать их всасывание в ЖКТ. И наоборот, комбинация препаратов железа с аскорбиновой
кислотой, повышает всасывание ионов Fe2+ в ЖКТ.
- на этапе распределения: совместное назначение лекарств с различным аффинитетом к
белкам плазмы крови может привести к интоксикации, т.к. лекарство с более высоким
аффинитетом (например, ибупрофен) вытеснит из связи с белками лекарство с более низким
аффинитетом (варфарин) и может произойти передозировка и интоксикация. Так же
возможно изменении действия лекарства вместо медленного, длительного действия, будет
быстрый, краткий эффект.
- на этапе биотрансформации: индукторы микросомальных ферментов печени могут
вызывать явление толерантности, а ингибиторы - кумуляцию и интоксикацию.
- на этапе экскреции: например, назначенные высокие дозы аскорбиновой кислоты могут
закислять мочу и ускорять экскрецию слабощелочных соединений, в т.ч. и лекарственных. И
наоборот, длительно назначая препараты антацидов, можно вызвать защелачивание мочи и
ускоренную экскрецию слабокислых соединений.
2) Фармакодинамические:
Конкуренция за точки приложения действия лекарств, например, за рецепторы (и другие
точки). Нужно избегать совместного назначения лекарств, воздействующих на одни и те же
рецепторы.
Возможна конкуренция и на уровне механизмов действия лекарств. Например совместное
назначение бактерицидных бета-лактамных антибиотиков с бактериостатическим
антибиотиками (тетрациклин) приведет к снижению эффекта. А комбинация лекарств с
разными механизмами действия может усилить воздействие.
3) Физиологические:
- возраст больного. Детям и старикам назначать, меньшие дозы лекарств, чем пациентам
среднего возраста. У детей до 1 года не всасывается в ЖКТ препараты, поэтому назначают
препараты в/в.
- пол. Например, мужчины менее чувствительны к действию большинства лекарствчем
женщины.
- генетические особенности. Например, северные расы генетически являются
преимущественно медленными ацетиляторами, а южные - преимущественно быстрыми.
(например изониазид)
- состояние организма больного. Например, действие некоторых лекарств возможно лишь
на фоне функционирующих физиологических механизмов организма больного человека.
Например, у больных с энергодефицитом, назначение гормональных препаратов не поможет,
т.к. всасывание их осуществляется энергозатратным путем.
- суточные ритмы. Это изучает- хронофармакология. Например, назначая препараты
гормонов коры надпочечников с целью заместительной фармакотерапии, следует учитывать
суточные ритмы выработки и выброса гормонов в кровь человека.
4) Внушаемость больных.
Описан «плацебо - эффект», когда разным группам больных давали как лекарства, так и
соответствующие лекарственные формы без лекарственного вещества. Тем не менее,
положительная динамика лечения регистрировалась во всех группах пациентов.
5) Доза лекарственного вещества.
Доза - это количество лекарственного вещества в лекарственном средстве. В зависимости
от этого количества может кардинально меняться действие лекарства, вследствии чего дозы
могут быть терапевтическими, либо токсическими. Среди них выделяют также
минимальные, средние, максимальные. Среди терапевтических доз также выделяют разовые,
суточные, курсовые. Для высоких концентраций лекарства в организме назначаются ударные
дозы, а затем - поддерживающие.
Например, терапевтическая доза препарата сердечных гликозидов очень токсичена, даже
минимальная. И наоборот, чтобы вызвать интоксикацию, аскорбиновой кислотой, нужно
превысить ее терапевтическую концентрацию в сотни раз.
6) Взаимодействие лекарствам.
Оно возникает при совместном применении 2 - х и более лекарств. Возникает эффекты:
синергизма или антагонизма.
Синергизм возникает, когда действие совместно назначенных лекарств однонаправленное.
Конечный результат проявляется суммацией эффектов. Антагонизм возникает при
разнонаправленном действии лекарств и характеризуется конечным уменьшением эффектов
комбинируемых лекарств. Например, при передозировке Н-холиноблокатора пипекурония
помогает снять симптомы интоксикации противоположно-действующий МН-холиномиметик
неостигмин.
7) Повторное применение лекарства.
При этом могут возникать следующие состояния:
Кумуляция- это накопление лекарственного вещества в организме больного.
Толерантность- это снижение эффектов лекарства при их повторном применении
называется или привыкание. Например, снижение числа функционирующих рецепторов при
длительном применении симпатомиметических средств.
Тахифилаксия - это, образно говоря, очень быстрая толерантность, сопровождающая
действие, например, симпатомиметических средств (эфедрина, и т.д.). повышая
высвобождение из пресинаптических мембран норэпинефрина, он быстро истощаются, что и
вызывает развитие тахифилаксии.
Лекарственная зависимость, т.е. состояние, когда больной не может обойтись без того
или иного лекарства(чаще при хроническом лечении). А так же есть развитие пристрастия
при использовании препаратов наркотических анальгетиков или психотропных средств. При
этом у пациента может формироваться состояние физической(ломка) и психической
зависимость(сильное желание), являющиеся типичными проявлениями наркомании.
8) Химическая структура и физико - химические свойства лекарства.
Как влияют липофильность, полярность и степень диссоциации молекулы лекарственного
вещества на их концентрацию в крови, а значит и на степень действия подробно разбиралось
в разделе фармакокинетика (абсорбция лекарств).
27
Доза - это количество лекарственного вещества в лекарственном средстве. дозы
могут быть терапевтическими, либо токсическими. Среди них выделяют также
минимальные, средние, максимальные. Терапевтические дозы бывают разовые, суточные,
курсовые. Для высоких концентраций лекарства в организме назначаются ударные дозы, а
затем - поддерживающие. Если лекарство обладает высоким аффинитетом к белкам
плазмы крови, для ускорения наступления терапевтического действия назначают дозу
насыщения до появления терапевтической сывороточной концентрации лекарства. Затем
назначают поддерживающую дозу, соответствующую суточной элиминации
лекарственного средства.
В зависимости от дозы одно и то же лекарственное вещество может оказывать
терапевтическое или токсическое действие.
Широта терапевтического действия- это расстояние между минимальной
терапевтической и минимальной токсической дозами. Чем это расстояние больше, тем
безопаснее лекарство в применении и наоборот, чем меньше, тем выше опасность вызвать
передозировку и развитие интоксикации. Например, терапевтическая доза препарата
сердечных гликозидов очень токсичена, даже минимальная. И наоборот, чтобы вызвать
интоксикацию, аскорбиновой кислотой, нужно превысить ее терапевтическую
концентрацию в сотни раз.

При многократном применении могут возникать следующие состояния:


Кумуляция или накопление лекарственного вещества в организме больного
возникает при следующих условиях: 1) при патологии почек, печени, когда нарушение
биотрансформации и экскреции лекарств могут приводить к их накоплению; 2) при
высоком аффинитете лекарственного вещества, например к белкам плазмы крови.
Кумуляция может быть материальной, когда накапливается само лекарственное вещество,
либо нематериальной или функциональной, когда накапливается эффект лекарства,
например при использовании препаратов антидепрессантов. Как правило, в результате
кумуляции возникает возможность передозировки и развития интоксикации лекарством.
Толерантность- это снижение эффектов лекарства при их повторном применении
называется или привыкание. Этот феномен может быть связан как с увеличением
элиминации лекарственного вещества, так и с нарушением условий проявления эффектов
лекарства. Например, снижение числа функционирующих рецепторов при длительном
применении симпатомиметических средств.. Толерантность, как правило развивается
относительно медленно.
Тахифилаксия - это, образно говоря, очень быстрая толерантность,
сопровождающая действие, например, симпатомиметических средств (эфедрина, и т.д.).
повышая высвобождение из пресинаптических мембран норэпинефрина, он быстро
истощаются, что и вызывает развитие тахифилаксии.
Лекарственная резистентность
-это устойчивость к препаратам различных групп, устойчивость формируется из-за
различных причин, например из-за снижения поступления препаратов в клетку из-за
блока их активного транспорта, мутаций. Примеры препаратов- алкилирующие
противоопухолевые средства, бриллиантовый зеленый,

28
Лекарственная зависимость возникает при хроническом лечении. Это состояние,
когда больной не может обойтись без лекарства. Так же есть случаи, когда у больного
может возникать это состояние из-за развития пристрастия при использовании в лечении,
препаратов наркотических анальгетиков или психотропных средств. Зависимость бывает
психическая и физическая, она является типичным проявлением наркомании. Физическая
зависимость сопровождается такими проявлениями как рвота и другими соматическими
нарушениями (ломка). Психическая зависимость характеризуется неукротимым желанием
повторного использования препарата для получения удовольствия. Нужно уметь
профилактировать подобные явления. Профилактика заключается в профессиональном
подходе врачебного персонала, назначние лечения подобными препаратами строго по
показаниям, используя минимально возможные терапевтические дозы, так же не делать
частые повторные курсы и т.д. Лечением наркоманов, токсикоманов занимается отдельная
отрасль медицины - наркология. Профилактика и лечение завасимости от лекарственных
средств очень актуальна на сегоднешний день.Важным направлением борьбы с
наркоманией и ее профилактики является улучшение социально-экономических условий,
повышение уровня жизни.Следует обратить внимание на меры, способствующие
ликвидации мифа о возможности быстрого излечения наркомании. Большое значение в
борьбе с наркоманией имеет посещение врача нарколога, для дальнейшего лечения от
зависимости.
29
Взаимодействие лекарств возникает при совместном применении 2 - х и более
лекарств. В результате взаимодействия лекарств могут возникать 2 результирующих
эффекта: синергизм или антагонизм.
Синергизм возникает, когда действие совместно назначенных лекарств
однонаправленное. Конечный же результат этого взаимодействия это суммация или
потенцирование эффектов. Суммация наблюдается при сложении эффектов
взаимодействующих лекарств. Так могут взаимодействовать, например средства для
наркоза. Потенцирование это когда конечный эффект комбинируемых лекарств
превышает их арифметическую сумму. Например, подобное взаимодействие наблюдается
при комбинации промедола и средств для наркоза. Эффект синергизма широко
применяется в лечебной практике, т.к. он позволяет уменьшать дозы комбинируемых
лекарств, а, следовательно, и их токсичность.
Антагонизм возникает при разнонаправленном действии комбинируемых лекарств
и характеризуется конечным уменьшением эффектов комбинируемых лекарств.
Например, при передозировке Н-холиноблокатора пипекурония назначают
противоположно-действующий МН-холиномиметик неостигмин. Антагонизм широко
применяется в токсикологии, когда нужно ликвидировать токсическое действие лекарства.
Антидотизм- это вид взаимодействия при котором возникает химическая или
физико-химическая реакция нейтрализации активности взаимодействующего лекарства и
антидота. Например, протамина сульфат, в крови инактивирует слабую органическую
кислоту гепарин.
Синергизм и антагонизм могут быть прямыми, если комбинируемые лекарства действуют
на один и тот же субстрат. Или они могут быть косвенными при разной локализации их
действия. Синергоантагонизм-это когда часть эффектов лекарств может усиливаться в
результате синергизма, а часть ослабевать в результате антагонизма.
Фармацевтическое взаимодействие происходит в результате химических или
физических реакций между лекарственными средствами при совместном их применении
до введения в организм (в шприце, капельнице), что приводит к образованию осадка,
изменению растворимости, иногда разрушению лекарства и утрате фармакологических
свойств.
Фармакологическое взаимодействие лекарственных средств может быть обусловлено
изменениями фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных препаратов при их
совместном или последовательном применении. Так же к фармакологическому
взаимодействию лекарственных средств относят те случаи изменения эффектов,
вызываемых лекарственными препаратами, которые обусловлены их взаимодействием в
организма.
30
Имеют значение физиологические особенности
- возраст больного. Детям и старикам назначать, меньшие дозы лекарств, чем пациентам
среднего возраста. У детей до 1 года не всасывается в жкт препараты, поэтому назначают
препараты в/в.
- пол. Например, мужчины менее чувствительны к действию большинства лекарствчем
женщины.
- генетические особенности. Например, северные расы генетически являются
преимущественно медленными ацетиляторами, а южные - преимущественно быстрыми.
(например изониазид)
- состояние организма больного. Например, действие некоторых лекарств возможно лишь
на фоне функционирующих физиологических механизмов организма больного человека.
Например, у больных с энергодефицитом, назначение гормональных препаратов не поможет,
т.к. всасывание их осуществляется энергозатратным путем.

Хронофармакология- это раздел фармакологии, изучающийдействие лекарств


зависищее от временных интервалов. Например, назначая препараты гормонов коры
надпочечников с целью заместительно фармакотерапии, следует учитывать суточные
ритмы выработки и выброса гормонов в кровь человека. Поэтому, как правило, 2/3
суточной дозы назначают в утренние часы, а оставшееся - после обеда.

Некоторые лекарства могут влиять и на гены и это относят к генотерапии


Генотерапия – это разновидность лечения, направленная на изменение структуры
поврежденных генов а также, если невозможен такой подход, то на ликвидацию
последствий геномных повреждений. Генотерапия, которая применяется для
химиотерапии в онкологии. Происхождение некоторых опухолей связан с дефектами
генов, например кодирующих активность тирозинкиназы. Вследствии этого будет
гиперпродукция соответствующего белка и формированию злокачественного роста
клеток. Ингибитор тирозинкиназы иматиниб помогает в борьбе с этим. й
Генотерапевтический подход должен быть эффективным и при лечении больных с
другими генетически-детерминированными болезнями, например, болезни Альцгеймера,
но лекарств пока на стадии разработки.
31
Нежелательные эффекты- это любые вредные эффекты, которые возникают при
применении лекарственных средств.
Нежелательные эффекты нельзя применять при лечении патологии, они могут
приносить вред здоровью пациента. Нежелательные эффекты делятся на побочные и
токсические. Побочный эффект может сопровождать даже терапевтическое действие
лекарства, не нанося значительного ущерба здоровью больного. Например, у клофелина есть
побочный эффект - сухость во рту.
Токсическое действие как правило наносит значительный ущерб здоровью больного, и
может стать причиной его смерти. Токсические эффекты могут быть связанными с прямой
токсичностью лекарства, и связанные с измененной индивидуальной чувствительностью
человеческого организма. Токсические эффекты лекарства, связанные с измененной
индивидуальной чувствительностью организма проявляются аллергическими реакциями,
более редко реакцией идиосинкразии.
Идиосинкразия- это реакция которая возникает уже в ответ на первое применение
лекарства, практически всегда связана с генетически - детерминированным дефицитом
некоторых ферментов в организме больного. Например, при дефиците глюкозо - 6 -
фосфатдегидрогеназы у больного при применении сульфаниламидов, ацетилсалициловой
кислоты и т. п. лекарств может развиться гемолиз эритроцитов.

Так же в развитии нежелательных эффекктов играет роль генетические особенности.


Например, северные расы генетически являются преимущественно медленными
ацетиляторами, а южные - преимущественно быстрыми. Учитывая, что в результате
реакции ацетилирования биотрансформируются многие лекарства, например
противотуберкулезное средство изониазид, подобная особенность может прямо влиять на
характер действия и величину эффекта лекарств у соответствующих категорий больных.
Если северянам назначить дозу равной южанам, то у северян будет накапливаться это
лекарство, что приведет к кумуляции.
Если на доклиническом испытании выявили что лекарство, может вызывать такие
реакции как мутагенность (т.е. стойкое поражение генома клетки) и канцерогенность (т.е.
способность провоцировать развитие злокачественных новообразований) то их не
допускают к дальнейшим этапам создания лекарственного средства.
Трансплацентарное действие это переход лекарственных средств от матери к
плоду через плацентарный барьер. Таким образом оно возникает у беременных. Если
подобное действие возникнет в первые 12 недель беременности, то это эмбриотоксическое
действии, а если позже - это фетотоксическое действие лекарств(более опасное).

32
Нежелательные эффекты- это любые вредные эффекты, которые возникают при
применении лекарственных средств. Нежелательные эффекты нельзя применять при лечении
патологии, они могут приносить вред здоровью пациента. Нежелательные эффекты делятся
на побочные и токсические
При использовании лекарств возможны случаи развития острых отравлений при
передозировке. Причины: 1) малая широта терапевтического действия лекарства; 2)
способность лекарства кумулировать; 3) патология биотрансформирующих и
экскретирующих органов (печени, почек); 4) низкая квалификация медицинских
работников.
Принципы лечения острых отравлений:
I. Удаление невсосавшегося в кровь яда.
Это достигается смыванием яда с целостных поверхностей кожи и слизистых
оболочек, чаще всего водой из-под водопроводного крана. Если есть раневые поверхности
то используют специальные стерильные растворы. Для удаления яда из желудка
используют либо назначение рвотных средств (апоморфина) либо, промывают его с
использованием желудочного зонда. Для усиления детоксицирующего действия
добавляют адсорбирующие средства (активированный уголь, полифепан), вяжущие
(раствор танина) или обволакивающие средства (слизь крахмала или семян льна). Для
удаления яда из кишечника используют препараты солевых слабительных. При
отравлениях средствами, угнетающими ЦНС, лучше использовать натрия сульфат.
II. Удаление всосавшегося в кровь яда.
Достигается путем применени методик форсированного диуреза или
экстракорпоральной детоксикации.
Форсированный диурез создается назначения большого количества специальных
дезинтоксикационных парентеральных растворов (гемодез, энтеродез и т.д.) и препаратов
мощных диуретиков (фуросемид, маннит и т.д.). Происходит, увеличение выведения ядов
с мочой. При условии что почки функционируют.
экстракорпоральной детоксикация: гемодиализ, гемосорбция и т.д. При этом кровь
выводится за пределы человеческого организхма и очищается – это гемодиализ, или
пропускания крови через сорбенты (активированный уголь- гемосорбция). Кроме того,
можно использовать индукторы микросомальных ферментов печени.
III. Назначение антагонистов и антидотов яда.
Антагонисты - это вещества, действующие противоположно яду. Используют
антагонизм при отравлении веществами с М-холиноблокирующей активностью
(атропином и пр.), в/в вводят вещества с М-холиномиметической активностью
(неостигмин и т.д.). Нужно назначать антагонист в оптимально высокой дозе, для
вытеснения яда из связи с рецепторами, но что бы не развилась интоксикация самим
антагонистом. При этом нужно следить за реакцией организма больного.
Антидоты - это вещества, способные специфически или неспецифически связывать
циркулирующий в организме пациента яд, превращая его в неактивное соединение.
Например, при передозировке препаратами гепарина, , вводят потамина сульфат,
IV. Симптоматическая терапия.
Поддерживает важных функций организма пострадавшего. Например, при остановке
дыхания больного могут переводить на ИВЛ, при прекращении сердечной деятельности
больного могут переводить на искуственное кровообращение или использовать методики
кардиостимулирующей терапии (в/с введение адреналина, электрошоковая терапия и.т.д.).

33
Фармакотерапия.
Этот раздел общей фармакологии изучает вопросы конкретного применения того
или иного лекарства у больных с конкретной патологией. Выделяют следующие виды
фармакотерапии:
1) Профилактическая, т.е. направленная на предупреждение возникновения
заболевания. Например, препараты витаминов назначаются для профилактики гипо- или
авитаминозов пациентам, если у них есть риск этого развития.
2) Этиотропная - направленная на уничтожение причины болезни. Это наиболее
рациональная разновидность фармакотерапии. Не всегда удается воспользоваться.
Например причиной подавляющего большинства заболеваний является нездоровый образ
жизни, ведущий к срыву адаптации у человека и к развитию болезни. Медикаментозному
лечению подобная причина не подлежит. Примера уничтожение возбудителей
заболеваний, например микробов противомикробными антибиотиками.
3) Патогенетическая фармакотерапия направлена на коррекцию процессов развития
болезни. Например антигипертензивные средства при гипертонической болезни сердца у
пациента уменьшают ОПСС, МОК, ОЦК, что и приводит к понижению повышенного АД.
Причина этого при таком виде фармакотерапии не устраняется, и при прекращении
лечения опять и опять может проявляться, поэтому пациент находится на постоянном
лечени что может привести к различным проблемам.
4) Симптоматическая фармакотерапия направлена на коррекцию нарушенных
функций организма больного, не влияя на причины и механизмы развития подобных
нарушений. Например, использование β2-адреномиметика- сальбутамол для купирования
приступа удушья, при приступе бронхиальной астмы.
5) Заместительная фармакотерапия направлена на компенсацию недостатка
биологически-активных веществ в организме больного. Например, назначение препаратов
инсулина больным с инсулинозависимым сахарным диабетом.
Химиотерапия- это лечение которое применяется для больных с инфекционной
патологией.
Основные группы химиотерапевтических средств:1) противомикробные; 2)
противовирусные; 3) противогрибковые или противомикозные или антифунгальные; 4)
противопротозойные; 5) противоглистные. Так же делят на препараты выбора (например-
препараты β - лактамных антибиотиков) и резерва (например хлорамфеникол)
Гомеопатия- это строго индивидуализированный метод лечения больных с
использованием микродоз лекарственных средств. Она позволяет избежать побочных
эффектов при применении лекарств, но не широко реализуется в системе здравоохранения
по некоторым причинам.

31. Местноанестезирующие средств.


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные средства, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
Средства понижающие чувствительность афферентных нервов.
1. Местноанестезирующие средства
а) эфирные производные ароматических кислот: тетракаин, прокаин.
б) амидные производные ароматических кислот: лидокаин, артикаин.
2. Вяжущие средства
а)органические: танин, отвар коры дуба.
б)неорганические препараты: висмута субнитрат.
3. Обволакивающие средства
а) органические: слизь крахмала.
б) неорганические: алюминия гидроокись
4. Адсорбирующие средства:активированный уголь, тальк.
Механизм действия:
Происходит блок проницаемости Na+ - каналов клеточных мембран. Нарушается процесс
деполяризации клеточных мембран, тормозится формирование потенциала действия и
распространение болевого импульса.
Прокаина гидрохлорид 2%-10мл. В крови прокаин гидролизуется эстеразами, и
холинэстеразой, до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола.
Экскретируется на 80%, через почки, с мочой.

Rp.: Sol. Procaini hydrochloridi 2% - 10ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. Для проведения проводниковой анестезии.
I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты влияющие на
афферентную иннервацию, понижающие чувствительность аф.н. или препятствующие их
возбуждению, местноанестезирующие, эф. производные аром. кислот.
II. 1) Средней силы местноанестезирующий.
2) Слабый сосудорасширяющий.
III. Для проведения поверхностной, инфильтрационной или проводниковой
анестезии.
IV. Аллергии, ГНТ, угнетение ЦНС вплоть до комы; понижение АД, бради - или
тахикардия.
Лидокаина гидрохлорид 1%-10мл.
Лидокаин в среднем на 70% связывается с белками плазмы, и с кислым α1 -
гликопротеидом.
Метаболизируется лидокаин в печени, экскретируется он и его метаболиты в основном
через кишечник, с желчью.
Эффект лидокаина длится около 1 часа
По токсичности лидокаин примерно равен прокаину.

Rp.: Sol. Lidocaini 1% - 10ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. Для проведения проводниковой анестезии.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты влияющие на


афферентную иннервацию, понижающие чувствительность аф.н. или препятствующие их
возбуждению, местноанестезирующие, амидные производные аром. кислот.
II. 1) Сильный местноанестезирующий.
2) Противоаритмический: вызывает урежает ЧСС подавляя функции автоматизма.
Возникает эффект за счет формирования состояния гиперполяризации мембран
клеток миокарда
III. 1) Дозозависимо препарат применяется для проведения поверхностной,
инфильтрационной или проводниковой анестезии
2) Средство скорой помощи при желудочковых тахиаритмиях
П.Э. Аллергии, ГНТ, угнетение или возбуждение ЦНС; брадикардия, тахиаритмия;
понижение АД.
Тетракаин самый сильный из группы но и самый токсичный. Лидокаин является более
сильным, нежели прокаин, местноанестезирующим средством, но уступает по силе
действия тетракаину. Артикаин по силе и длительности действия превосходит лидокаин.

35. Вяжущие средства


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
1. угнетающие ЦНС 2. психотропные средства
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
Средства понижающие чувствительность афферентных нервов.
1. Местноанестезирующие средства
а) эфирные производные ароматических кислот: тетракаин, прокаин.
б) амидные производные ароматических кислот: лидокаин, артикаин.
2. Вяжущие средства
а)органические: танин, отвар коры дуба.
б)неорганические препараты: висмута субнитрат.
3. Обволакивающие средства
а) органические: слизь крахмала.
б) неорганические: алюминия гидроокись
4. Адсорбирующие средства:активированный уголь, тальк.
Механизм действия: вяжущие в месте применения оказывают обратимую коагуляцию
поверхностных белков, образуется защитная пленка.
Танин 3%-150мл. По 2 столовые ложки на 0,5 стакана воды для полоскания полости рта.

Rp.: Sol. Tannini 3% - 150ml


D.S. По 2 столовых ложки на 0,5 стакана воды для полоскания полости рта
после каждого приёма пищи.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты влияющие на


афферентную иннервацию, понижающие чувствительность аф.н. или препятствующие их
возбуждению, вяжущие средства, органические.
II. 1) Вяжущий
2) Местный противовоспалительный
3) Местные противоболевой, противоотечный, антигеморрагический.
4) Понижается всасывание со слизистых и кожных покровов.
5) Детоксицирующий
III. 1) При эрозивно - язвенных поражениях 1% 2) при воспалительных поражениях
кожи и слизистых.
3) 0,5% водный раствор танина используется для промывания желудка пациентов
при острых отравлениях алкалоидами и солями тяжелых металлов.
IV. Аллергии, местное раздражение, при передозировке - ожоги.
Обвалакивающие образуют из самих себя защитную пленку.
Адсорбирующие способны связывать на своей поверхности различные вещества,
вследствии этого вредные вещества лишаются способности всасываться.
Активированный уголь 0,5.
Препарат практически не всасывается
Rp.: Carbonis activati 30.0
D.S. По 2 столовые ложки, разведя в 1 литре воды для последующего
промыванияжелудка.
#
Rp.: Carbonis activati 0.5
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на приём при вздутии живота. Разжевать и запить водой.

I)Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты влияющие на


афферентную иннервацию, понижающие чувствительность аф.н. или препятствующие их
возбуждению, адсорбирующие препараты.
II. 1) Адсорбирующий.
2) Местный противовоспалительный, следовательно:
3) Местные противоболевой, противоотечный, антигеморрагический.
4) Детоксицирующий.
5) Дезодорирующий.
III. 1) Эрозивно - язвенные, а также различные воспалительные поражения
слизистых желудочно - кишечного тракта.
2) Промывания желудка при острых и лекарственных, отравлениях с целью
удаления невсосавшегося в кровь яда, при метеоризме, явлениях диспепсии, в том
числе при диарее.
IV. запоры, понижение абсорбции совместно принятых лекарств.

36. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию.


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные средства, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
М, Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М, Н - холиномиметики прямого типа действия: ацетилхолин, карбахолин.
2. М, Н - холиномиметики непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства):
неостигмин, ривастигмин, галантамин
3. М, Н-холиноблокаторы: тригексифенидил
М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М - холиномиметики: пилокарпин
2. М - холиноблокаторы: атропин, скополамин, ипратропий, селективный М1 -
холиноблокатор пирензепин.
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Н - холиномиметики: цититон
2. Н - холиноблокаторы:
а) Ганглиоблокаторы: гексаметоний,пендиомид, трепирий.
б) Миорелаксанты, антидеполяризующего действия: пипекуроний, антракурий;
деполяризующего действия: суксаметоний.
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1.α, β – адреномиметики: эпинефрин, норэпинефрин
2.α – адреномиметики: фенилэфрин,
3.β– адреномиметики:
а) «Селективные» β1 : добутамин
б) «Селективные» β2: сальбутамол, сальметерол
4. Симпатомиметики: эфедрин
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. α - адреноблокаторы
а) «Селективные α1 : доксазозин, тамсулозин, празозин..
2. β – адреноблокаторы:
Неселективные: пропранолол
Кардиоселективныеβ1-адреноблокаторы: метопролол
3. α , β – адреноблокаторы:лабеталол
4. Симпатолитики: резерпин
Неостигмин 0,05%-1мл. По 1 мл внутримышечно 3 раза в сутки.
Пилокарпина гидрохлорид 1%-20мл. По 1 капле за нижнее веко, 3 раза в сутки.
Атропина сульфат 0,1%-20мл. По 1 капле за нижнее веко, 3 раза в сутки.
Цититон 1мл. По 1 мл внутримышечно 1 раз в сутки.
Адреналина гидрохлорид 0,1%-1мл. По 1 мл, внутривенно, однократно.
Эфедрина гидрохлорид 5%-1мл. По 1 мл, внутримышечно, 1 раз в сутки.
Аэрозоль Сальбутамол 10мл. По 1 вдоху на ингаляцию, 3 раза в сутки.
Доксазозин0,002. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки, в одно и тоже время.
Пропранолол 0,04. По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки.
Rp.: Sol. Neostigmini 0.05%-1ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

Rp.:Neostigmini 0.015
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, Холинергические, М-Н-холинергические, М-Н-
холиномиметические непрямого действия, антихолинэстеразные обратимого действия.

II)1) повышается тонус и перистальтика гладкомышечных органов ЖКТ; повышается


тонус МВП, ЖВП.
2) повышается тонус скелетных мышц.
3) улучшается проведение нервных импульсов по вегетативным ганглиям.

III) ККХЛБ при более тяжелых формах течения:


1) парезы и параличи скелетных мышц;
2) миастения;
3) атония, в т. ч. и послеоперационная, гладкомышечных органов ЖКТ, МВП, ЖВП.

IV) близорукость, возможны слезотечение, брадикардия, приступы удушья, спастические


боли в животе, диарея, потливость, изжога, слюнотечение, повышение тонуса и
подергивание скелетных мышц, аллергии. При частом применении - катарактогенное
действие,

Rp.: Sol. Neostigmini 0.5%-5ml


D.S. По 1 капле за нижнее веко обоих глаз, однократно.

II) 1) сужение зрачка или миоз вследствии сокращения круговой мышцы радужной
оболочки глаза.
2) спазм аккомодации вследствии сокращения ресничной мышцы глаза. В результате этого
провисают цинновы связки и хрусталик становится максимально выпуклым, глаз
устанавливается на ближнюю точку видения.
3) в результате сокращения глазных мышц в передней камере глаза открываются
фонтановы пространства и улучшается отток внутриглазной жидкости из передней камеры
глаза в шлеммов канал. Это ведет к понижению внутриглазного давления.
III) 1) Скороя помощь при приступе открытоугольной глаукоме
3)ккхлб при открытоугольной глаукоме (редко).
2) после операции по пересадке хрусталика.
IV) лек. близорукость, возможны слезотечение, аллергии. При частом применении -
катарактогенное действие.
Rp.: Sol. Pilocarpini hуdrochloridi 1% - 2ml
D.S. По 1 капле за нижнее века обоих глаз 3 раза в сутки.

Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Pilocarpini hydrochlorido N.20


D.t.d.N. 10
S. По 1 пленке помещать за край нижнего века обоих глаз 1 раз в день.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, Холинергические, М-холинергические, М-Холиномиметические.

II) 1) сужение зрачка или миоз вследствии сокращения круговой мышцы радужной
оболочки глаза.
2) спазм аккомодации вследствии сокращения ресничной мышцы глаза. В результате этого
провисают цинновы связки и хрусталик становится максимально выпуклым, глаз
устанавливается на ближнюю точку видения.
3) в результате сокращения глазных мышц в передней камере глаза открываются
фонтановы пространства и улучшается отток внутриглазной жидкости из передней камеры
глаза в шлеммов канал. Это ведет к понижению внутриглазного давления.

III)1)Скорая помощь при приступе открытоугольной глаукомы.


2) при кровоизлияниях в стекловидное тело глаза.
ККХЛБ при:
3) хронической открытоугольной глаукоме.
4) для улучшения кровоснабжения при тромбозе сосудов сетчатки.
5) для предупреждения атрофии зрительного нерва.

IV)лек.близорукость, возможны слезотечение, аллергии. При частом применении не


исключено катарактогенное действие, хотя и встречается значительно реже, нежели при
применении неостигмина.

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 1%-5ml


D.S. По 1 капле за нижнее веко обоих глаз, однократно.

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0.1%-1ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.
I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на
эфферентную иннервацию, М-холинергические, М-холиноблокатор, неселективные.

II) 1) расширение зрачка или мидриаз вследствии понижения тонуса круговой мышцы
радужной оболочки глаза. Длится около 10 дней.

2) паралич аккомодации вследствии понижения тонуса ресничной мышцы глаза. В


результате этого натягиваются цинновы связки и хрусталик становится максимально
плоским, глаз устанавливается на дальнюю точку видения. Длится около 12 дней.

III)1) для осмотра глазного дна.


2) при подборе очков с целью установления истинной преломляющей способности
хрусталика. Особо важно в детском возрасте.
3) при воспалительных заболеваниях радужной оболочки глаза: ириты, иридоцикли-ты и
т.д.
IV)дальнозоркость, ксерофтальмия, светобоязнь, повышение ВГД (Осложнение глаукомы),
аллергия.

II)1) Бронходилатирующий.
2) понижается тонус и перистальтика гладкомышечных органов ЖКТ, МВП, ЖВП.
3) понижается секреция экзокринных желез.
4) учащается ЧСС вследствие улучшения атрио - вентрикулярной проводимости.

III)1) купирование бронхоспазма.


2) при кишечных, почечных, печеночных коликах (+ промедол).
3) Скорая помощь при атрио - вентрикулярной блокаде.
4) премедикация перед дачей наркоза.
5) при отравлении мускарином; при передозировке антихолинэстеразными средствами,
препаратами М - холиномиметиков.

IV) дальнозоркость, ксерофтальмия, светобоязнь, повышение ВГД (Осложнение


глаукомы), аллергия, сухость кожи и слизистых, запоры, тахикардия, возбуждение ЦНС до
судорог, сгущение бронхиального секрета, затруднение мочеиспускания, диспепсические
расстройства.

Rp.:Cytitoni 1ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, Н-холинергические, Н-холиномиметические.
II) 1) учащение и углубление дыхания.
2) повышение АД.

III) 1) Помощь при рефлекторной остановке дыхания при отравлении угарным


газом, утоплении, удушении, асфиксии новорожденных.
2) Комплексная терапия шоковых и коллаптоидных состояний.

IV) Чрезмерное повышение АД до криза, тахиаритмии, возбуждение ЦНС до


судорог, аллергии.

Rp.: Sol. Pendiomidi 5%-1ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, Н-холинергические, Н-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы.

II)Блок симпатических ганглиев:


1) расширение периферических сосудов.
2) понижение артериального давления.
Блок парасимпатических ганглиев:
1) понижение тонуса и перистальтики гладкомышечных органов ЖКТ.
2) понижение секреции желез ЖКТ.

III) 1) Купирование гипертонического криза.


2) Управляемая гипотония при проведении полостных операций с целью
уменьшения кровопотери.
3) При спазмах периферических сосудов.
4) Комплексная терапия больных отеками мозга, легких.
5) При тяжелейших формах течения язвенной болезни желудка и 12 - перстной
кишки.

IV)Чрезмерное понижение АД до коллапса, ортостатические реакции, запоры,


возможны аллергии.

Rp.: Adrenalini hydrochloridi 0.1%-1ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, адренергические, адреномиметические, α, β -
адреномиметические.

II)1) Суживает периферические сосуды кожи, слизистых оболочек органов


брюшной полости, повышает системное АД.
2) Учащает и усиливает CC, повышает системное АД.
3) Понижает тонус и расслабляет бронхи.
4) Повышает уровни глюкозы и свободных жирных кислотв в крови.
5) Понижает внутриглазное давление.

III)1) Острое падение АД (шок, коллапс).


2) Анафилактический шок.
3) Атрио - вентрикулярные блокады, остановка сердца (интракардиально).
4) Купирование бронхоспазмов.
5) При гипогликемической коме.
6) Для удлинения действия препаратов местных анестетиков.

IV)Резкое повышение АД до гипертонического криза; отеки мозга, легких;


тахиаритмии до фибриляции желудочков; гипергликемия и гиперлипидемия до
комы; возбуждение ЦНС до судорог при передозировке препарата, или у больных
судорожным синдромом, некроз в месте введения.

Rp.: AerosolumSalbutamoli 10ml


D.S. По 1 дозе на ингаляцию при приступах удушья.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, адренергические, β–адреномиметические, селективные β2-
адреномиметики.

II) 1)Понижается тонус бронхов.


2) Улучшается мукоцилиарный транспорт, т. к. препарат способствует разжижению
мокроты.
3)Подавляет дегрануляцию тучных клеток и выброс БАВ.

III)1) Купирование бронхоспазма (ингаляционно).


2) Хроническое лечение больных бронхиальной астмой.

IV) Толерантность, при передозировке и потере селективности: тахиаритмии, боль в


сердце; бессонница, тремор, головная боль; может возникать гипергликемия, возбуждение
ЦНС.

Rp.:Doxazosini 0,001
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 1 раз в день в одно и то же время.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, антиадренергические, α–адреноблокаторы, селективные α1-
адреноблокаторы.

II) 1) Расширешние переферических сосудов => понижение АД.


2) Улучшает периферическое кровообращение.
3) Понижает преднагрузку на миокард.

III) ККХДБ дляхронического лечения больных с гипертонической болезнью сердца и


аденомой простаты.

IV)Синдромы «первой дозы» и «отмены». Понижение АД до коллапса, ортостатические


реакции, головокружение, тошнота, явления астении, аллергии, отеки. При резкой отмене -
гипертонический криз.

Rp.:Propranoloni 0,04
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием 4 разав сутки во время еды.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, адренергические, β–адреноблокаторы, неселективные.

II)1) Сразу после назначения подавляет все функции миокарда: сократимость,


возбудимость, автоматизм и проводимость.
2)Через длительное время после начала хронического лечения подавляет продукцию
ренина в почках, что тормозит активность РААС и способствует расширению
периферических сосудов.Это, наряду с падением сердечной деятельности, ведет к
понижению АД.
3) Урежает ЧСС.
4) Понижает нагрузку на миокард.
5) Понижает потребность миокарда в кислороде.
6) Понижает продукцию внутриглазной жидкости, что ведет к понижению ВГД.

III) ККХЛБ с:
1) Гипертонической болезнью сердца.
2) Предсердными, реже желудочковыми тахиаритмиями.
3) Хронической сердечной недостаточностью.
4) Типичной стенокардией.
5) Явлениями тиреотоксикоза.
6) Любой формой течения глаукомы.

IV)Синдромы «первой дозы» и «отмены». Брадикардия, понижение ССС, понижение АД;


возможны ухудшение мозгового, коронарного, легочного, мышечного кровообращения;
головокружение, тошнота, явления астении; тошнота, диарея, повышение тонуса бронхов и
миометрия; изжога, гипергидроз; гипогликемия, депрессия, аллергии. Возможны
тератогенный эффект, снижение половой функции у мужчин.

37. Антихолинэстеразные средства, М,Н-холиномиметики непрямого типа действия


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные средства, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
М, Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М, Н - холиномиметики прямого типа действия
2. М, Н - холиномиметики непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства):
неостигмин, ривастигмин, галантамин
3. М, Н-холиноблокаторы
М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М - холиномиметики
2. М - холиноблокаторы
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Н - холиномиметики
2. Н – холиноблокаторы
Механизм действия. Точкой приложения является фермент - ацетилхолинэстераза
холинергического синапса, которая разрушает в синапсе медиатор ацетилхолин.
связываются с ацетилхолинэстеразой и блокируют ее воздействие.
Неостигмин - глазные капли; 0,05% растворе в ампулах по 1 мл
Метаболизируется эстеразами крови, частично биотрансформация происходит в печени
Экскретируется почками с мочой.
Rp.: Sol. Neostigmini 0.05%-1ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

Rp.:Neostigmini 0.015
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.

Rp.: Sol. Neostigmini 0.5%-5ml


D.S. По 1 капле за нижнее веко обоих глаз, однократно.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, Холинергические, М-Н-холинергические, М-Н-
холиномиметические непрямого действия, антихолинэстеразные обратимого действия.
II. глазные капли: 1) сужение зрачка - миоз , 2) спазм аккомодации
3) понижение внутриглазного давления.
таблетки и раствор для инъекций: 1) Повышает тонус и стимуляцию перистальтики
гладкомышечных органов ЖКТ; повышение секреции желез желудка. Повышает
тонус МВП, ЖВП, скелетных мышц, улучшает проведение нервных импульсов по
вегетативным ганглиям.
III. глазные капли1) Применяются при открытоугольной форме глаукомы, после
операции по пересадке хрусталика, для предотвращения его вывихивания
вследствии отрыва от него цинновых связок.
таблетки: 1) при парезах и параличах скелетных мышц, при миастении, при атонии,
ЖКТ, МВП, ЖВП.
раствор для инъекций: при передозировке атропином и препаратами его группы
IV. глазные капли близорукость, слезотечение, аллергии
Таблетки и растворы: брадикардия, приступы удушья, спастические боли в животе,
диарея, повышение тонуса и подергивание скелетных мышц.

Ривастигмин и галантамин более липофилен чем неостигмин, более биодоступен при


всасывании из ЖКТ, проникает через ГЭБ в ЦНС, в отличие от неостигмина.
Точкой приложения является фермент ацетилхолинэстераза холинергического синапса.
Связываются с ацетилхолинэстеразой и блокируют ее действие.

38. Отравление антихолиэстеразными веществами.


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
Классификация холинергических:
М, Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М, Н - холиномиметики прямого типа действия: ацетилхолин, карбахолин.
2. М, Н - холиномиметики непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства):
неостигмин, ривастигмин, галантамин
3. М, Н-холиноблокаторы: тригексифенидил
М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М - холиномиметики: пилокарпин
2. М - холиноблокаторы: атропин, скополамин, ипратропий, селективный М1 -
холиноблокатор пирензепин.
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Н - холиномиметики
2. Н - холиноблокаторы:
а) Ганглиоблокаторы: .
б) Миорелаксанты, антидеполяризующего действия
деполяризующего действия
Симптомы отравлений: сужение зрачка, близорукость, слезо - и слюнотечение, потливость,
тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, приступы удушья, брадикардия,
спазмамы скелетных мышц.
Меры помощи: 1) удаление невсосавшегося в кровь яда; 2) удаление всосавшегося в кровь
яда; 3) в качестве антагониста в/в вводят атропин по 1 мл. многократно до снятия
симптомов интоксикации 4) при отравлении препаратами необратимого типа действия
кроме антагониста необходимо в/в вводить также антидот дипироксим или изонитрозин.
Атропина сульфат 0,01%-1мл. По 1 мл внутривенно, многократно до снятия симптомов
отравления.
39. М-холиномиметики.
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
Классификация М-холинергических:
М, Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М, Н - холиномиметики прямого типа действия: ацетилхолин, карбахолин.
2. М, Н - холиномиметики непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства):
неостигмин, ривастигмин, галантамин
3. М, Н-холиноблокаторы: тригексифенидил
М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М - холиномиметики: пилокарпин
2. М - холиноблокаторы: атропин, скополамин, ипратропий, селективный М1 -
холиноблокатор пирензепин.
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Н - холиномиметики
2. Н - холиноблокаторы
а) Ганглиоблокаторы
б) Миорелаксанты, антидеполяризующего действия
деполяризующего действия

Механизм действия лекарств, являющихся миметиками М - холинорецепторов, связан с


прямым возбуждением этих рецепторов и повышенным влиянием на соответствующие
органы и ткани парасимпатической иннервации.
Пилокарпина гидрохлорид 1%-20мл. По 1 капле за нижнее веко, 4 раза в сутки.
Хорошо всасывается с нанесенной поверхности. Пилокарпин метаболизируется
ферментами крови и холинергических синапсов. Экскретируется почками с мочой.

Rp.: Sol. Pilocarpinihуdrochloridi 1% - 2ml


D.S. По 1 капле за нижнее века обоих глаз 3 раза в сутки.

#\

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, Холинергические, М-холинергические, МХолиномиметические.
II. 1) Сужение зрачка
2) Спазм аккомодации
3) Понижению внутриглазного давления.
III. 1) Для купирования приступа открытоугольной глаукомы.
2) Хроническое лечение больного с открытоугольной глаукомой.
3) Для улучшения кровоснабжения глаза при тромбозе сосудов сетчатки.
4) Для предупреждения развития атрофии зрительного нерва.
5) При кровоизлияниях в стекловидное тело глаза.
IV. Близорукость, слезотечение, аллергии.
Скорая помощь при отравлении мускарином
Атропина сульфат 0,01%-1мл. По 1 мл внутривенно, многократно до снятия симптомов
отравления.

40. М-холиноблокаторы.
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
М, Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М, Н - холиномиметики прямого типа действия: ацетилхолин, карбахолин.
2. М, Н - холиномиметики непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства):
неостигмин, ривастигмин, галантамин
3. М, Н-холиноблокаторы: тригексифенидил
М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. М - холиномиметики: пилокарпин
2. М - холиноблокаторы: атропин, скополамин, ипратропий, селективный М1 -
холиноблокатор пирензепин.
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Н - холиномиметики
2. Н – холиноблокаторы:
а) Ганглиоблокаторы
б) Миорелаксанты, антидеполяризующего действия
деполяризующего действия

Механизм действия: Блокаторы холинорецепторов выводят органы и ткани из – под


влияния парасимпатики,
Атропина сульфат0,1%-20мл. По 1 капле за нижнее веко, 3 раза в сутки.
Атропина сульфат хорошо всасывается в ЖКТ, слизистых оболочек, проникает через ГЭБ
в ЦНС. Элиминация почками с мочой

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 1%-5ml


D.S. По 1 капле за нижнее веко обоих глаз, однократно.

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0.1%-1ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.
I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на
эфферентную иннервацию, М-холинергические, М-холиноблокатор, неселективные.
II. глазные капли: 1) Расширение зрачка
2) Паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления
раствор для инъекций: 1) расширение просвета бронхов.2) Понижается тонус и
перистальтика ЖКТ, МВП и ЖВП.3) Понижается секреция экзокринных желез.4)
Учащается ЧСС
III. глазные капли: 1) Для осмотра глазного дна.2) При подборе очков, 3) При
различных воспалительных заболеваниях радужной оболочки глаза
раствор для инъекций: 1) Купирование бронхоспазма
2) Скорая помощь при кишечных, почечных, печеночных коликах, атрио -
вентрикулярной блокаде, при отравлении мускарином 4) для премедикации
IV. глаз каплидальнозоркость и светобоязнь; ксерофтальмия; повышение
внутриглазного давления обострение течения глаукомы, аллергии.
раствор: + сухость кожи, слизистых, запоры, тахикардия, возбуждение ЦНС до
судорог, сгущение бронхиального секрета, нарушение мочеиспускания,
диспепсические расстройства

Скополамин обладает седативным воздействием на ЦНС, на орган зрения действует


короче.
Ипратропия бромид переносится лучше атропина, не вызывает сгущения бронхиального
секрета
Пирензепин в отличие от атропина не проникает через ГЭБ.
При отравлении М-холиноблокаторами: Неостегмин 0,05%-1мл. По 1 мл внутривенно,
однократно.

41. Н-холиномиметики
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Н - холиномиметики: цититон
2. Н - холиноблокаторы:
а) Ганглиоблокаторы: гексаметоний,пендиомид, трепирий.
б) Миорелаксанты, антидеполяризующего действия: пипекуроний, антракурий;
деполяризующего действия: суксаметоний.

Это группа лекарственных средств, избирательно воздействующих на Н –


холинорецепторы, концентрация Н - холинорецепторов находится в нейронах ЦНС, в
вегетативных ганглиях, в мозговом слое надпочечников, в синокаротидной зоне, в
скелетных мышцах.

Цититон 1мл. По 1 мл внутримышечно, однократно.


Механизм действия: прямо возбуждает Н - холинорецепторы, локализованные в мозговом
слое надпочечников, в синокаротидной зоне, в вегетативных ганглиях.

Rp.:Cytitoni 1ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, Н-холинергические, Н-холиномиметические.
II. 1) Учащение и углубление дыхания.
2) Повышение АД.
III. 1) Помощь при рефлекторной остановке дыхания при отравлении угарным
газом, утоплении, удушении, асфиксии новорожденных.
2) ККХЛБ с шоковыми и коллаптоидными состояниями, с табачной зависимостью.
IV. повышение АД до криза, тахиаритмии, возбуждение ЦНС до судорог, аллергии.
При табачной зависимости. Механизм воздействия связан, с возникновением
конкурентных взаимоотношений в области тех же рецепторов и биохимических
субстратов, с которыми в организме курильщика взаимодействует никотин.

42. Ганглиоблокаторы
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Н - холиномиметики: цититон
2. Н - холиноблокаторы:
а) Ганглиоблокаторы: гексаметоний,пендиомид, трепирий.
б) Миорелаксанты, антидеполяризующего действия
деполяризующего действия
Механизм действия: преимущественно блокирует Н - холинорецепторы вегетативных
ганглиев.
Пендиомид 5%-1мл. По 1 мл внутривенно, в разведении в 20 мл растворителя, 1 раз в
сутки
После попадания в кровь лекарство пребывает во внеклеточном пространстве, и в
экскретируется в неизмененном виде почками с мочой.
Прямо блокирует Н - холинорецепторы вегетативных ганглиев. Действует быстро, мощно,
кратко.

Rp.: Sol. Pendiomidi 5%-1ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.
I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты
воздействующие на эфферентную иннервацию, Н-холинергические, Н-
холиноблокаторы, ганглиоблокаторы.

II. 1) Расширение периферических сосудов. 2) Понижение артериального давления.


3) Понижение тонуса и перистальтики органов ЖКТ. 4) Понижение секреции желез
ЖКТ.
III. 1) Купирование гипертонического криза.
2) Управляемая гипотония при проведении полостных операций с целью
уменьшения кровопотери.
3) При спазмах периферических сосудов.
4) Комплексная терапия больных отеками мозга, легких.
5) При тяжелейших формах течения язвенной болезни желудка и 12 - перстной
кишки.
IV. понижение АД до коллапса, ортостатические реакции, запоры, аллергии.
Гексаметоний действует он более длительно, является более сильным средством, чем
пендиомид.
Трепирий действует он еще быстрее и короче, до 20 минут, чем пендиомид.
Меры помощи при передозировке:Неостегмин 0,05%-1мл. По 1 мл внутривенно,
однократно.

43. Миорелаксанты.
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Н - холиномиметики: цититон
2. Н - холиноблокаторы:
а) Ганглиоблокаторы
б) Миорелаксанты, антидеполяризующего действия: пипекуроний, антракурий;
деполяризующего действия: суксаметоний.
Миорелаксанты, препятствуют возникновению импульсов в нервно - мышечных
синапсах, благодаря чему происходит расслабление скелетных мышц.
Антидеполяризующие средства, прямо блокируют Н - холинорецепторы в нервно -
мышечных синапсах, препятствуют тем самым возникновению процесса деполяризации
постсинаптической мембраны и формированию потенциала действия.
Деполяризующие вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.
Пипекуроний
метаболизируется в печени путем гидролиза, экскретируется через почки с мочой.

Rp.: Pipecuronium bromidi 0,004


D. t. d. N. 5 in ampull.
S. Растворить содержимое ампулы в прилагаемом растворителе (2 мл), вводить
внутривенно.
II. 1) Расслабление скелетных мышц
III. 1) Проведение различных хирургических, в том числе и полостных операций.
2) Сопоставление костных отломков при переломах.
3) Купирование судорог при столбняке и тому подобных состояниях.
4) Для облегчения процедуры бронхоскопии, интубации трахеи.
IV. Понижение АД, бронхоспазм, мышечные боли, аллергии.
Антракурий действует короче, 30 - 60 минут, метаболизируется путем спонтанной
деградации путем гидролиза псевдохолинэстеразой в отличие от пипекурония.
Меры помощи при передозировке, и для прекращения действия миорелаксантов:
1) общие: необходимо не выключать аппарат ИВЛ, этого, как правило, бывает достаточно
для прекращения действия суксаметония у пациентов без сопутствующего генетического
дефицита псевдохолинэстеразы плазмы крови;
Помимо общих, существуют и специфические меры помощи:
2) если у пациента есть генетический дефект дефицита псевдохолинэстеразы, на фоне
ИВЛ производят переливание свежей донорской крови до восстановления произвольного
дыхания;
3) при применении антидеполяризующих миорелаксантов снять их воздействие, на фоне
ИВЛ, можно в/в многократным введением: Неостегмин 0,05%-1мл. По 1 мл внутривенно,
однократно.

44. Адренергические средства


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1.α, β – адреномиметики: эпинефрин, норэпинефрин
2.α – адреномиметики: фенилэфрин,
3.β– адреномиметики:
а) «Селективные» β1 : добутамин
б) «Селективные» β2: сальбутамол, сальметерол
4. Симпатомиметики: эфедрин
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. α - адреноблокаторы
а) «Селективные α1 : доксазозин, тамсулозин, празозин..
2. β – адреноблокаторы:

Неселективные: пропранолол
Кардиоселективныеβ1-адреноблокаторы: метопролол
3. α , β – адреноблокаторы:лабеталол
4. Симпатолитики: резерпин
Адреналина гидрохлорид 0,1%-1мл. По 1 мл, внутривенно, однократно.
Эфедрина гидрохлорид 5%-1мл. По 1 мл, внутримышечно, 1 раз в сутки.
Аэрозоль Сальбутамол 10мл. По 1 вдоху на ингаляцию, 3 раза в сутки.
Доксазозин0,002. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки, в одно и тоже время.
Пропранолол 0,04. По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки.

Rp.: Adrenalini hydrochloridi 0.1%-1ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

I)Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, адренергические, адреномиметические,α, β - адреномиметические.

II)1) Суживает периферические сосуды кожи, слизистых оболочек органов брюшной


полости, повышает системное АД.
2) Учащает и усиливает CC, повышает системное АД.
3) Понижает тонус и расслабляет бронхи.
4) Повышает уровни глюкозы и свободных жирных кислотв в крови.
5) Понижает внутриглазное давление.

III)1) Острое падение АД (шок, коллапс).


2) Анафилактический шок.
3) Атрио - вентрикулярные блокады, остановка сердца (интракардиально).
4) Купирование бронхоспазмов.
5) При гипогликемической коме.
6) Для удлинения действия препаратов местных анестетиков.

IV)Резкое повышение АД до гипертонического криза; отеки мозга, легких; тахиаритмии


до фибриляции желудочков; гипергликемия и гиперлипидемия до комы; возбуждение
ЦНС до судорог при передозировке препарата, или у больных судорожным синдромом,
некроз в месте введения.

Rp.: AerosolumSalbutamoli 10ml


D.S. По 1 дозе на ингаляцию при приступах удушья.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, адренергические,β–адреномиметические, селективные β2-
адреномиметики.

II)1)Понижается тонус бронхов.


2) Улучшается мукоцилиарный транспорт, т. к. препарат способствует разжижению мокроты.
3)Подавляет дегрануляцию тучных клеток и выброс БАВ.

III)1) Купирование бронхоспазма (ингаляционно).


2) Хроническое лечение больных бронхиальной астмой.

IV)Толерантность, при передозировке и потере селективности: тахиаритмии, боль в сердце;


бессонница, тремор, головная боль; может возникать гипергликемия, возбуждение ЦНС.

Rp.:Doxazosini 0,001
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 1 раз в день в одно и то же время.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, антиадренергические,α–адреноблокаторы, селективные α1-
адреноблокаторы.

II) 1) Расширешние переферических сосудов => понижение АД.


2) Улучшает периферическое кровообращение.
3) Понижает преднагрузку на миокард.

III) ККХДБ дляхронического лечения больных с гипертонической болезнью сердца и аденомой


простаты.

IV)Синдромы «первой дозы» и «отмены». Понижение АД до коллапса, ортостатические реакции,


головокружение, тошнота, явления астении, аллергии, отеки. При резкой отмене -
гипертонический криз.

Rp.:Propranoloni 0,04
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием 4 разав сутки во время еды.

I)Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, адренергические, β–адреноблокаторы, неселективные.

II)1) Сразу после назначения подавляет все функции миокарда: сократимость, возбудимость,
автоматизм и проводимость.
2)Через длительное время после начала хронического лечения подавляет продукцию ренина в
почках, что тормозит активность РААС и способствует расширению периферических сосудов.Это,
наряду с падением сердечной деятельности, ведет к понижению АД.
3) Урежает ЧСС.
4) Понижает нагрузку на миокард.
5) Понижает потребность миокарда в кислороде.
6) Понижает продукцию внутриглазной жидкости, что ведет к понижению ВГД.

III) ККХЛБ с:
1) Гипертонической болезнью сердца.
2) Предсердными, реже желудочковыми тахиаритмиями.
3) Хронической сердечной недостаточностью.
4) Типичной стенокардией.
5) Явлениями тиреотоксикоза.
6) Любой формой течения глаукомы.

IV)Синдромы «первой дозы» и «отмены». Брадикардия, понижение ССС, понижение АД;


возможны ухудшение мозгового, коронарного, легочного, мышечного кровообращения;
головокружение, тошнота, явления астении; тошнота, диарея, повышение тонуса бронхов и
миометрия; изжога, гипергидроз; гипогликемия, депрессия, аллергии. Возможны тератогенный
эффект, снижение половой функции у мужчин.

45. Альфа, бета – адреномиметики.


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1.α, β – адреномиметики: эпинефрин, норэпинефрин
2.α – адреномиметики: фенилэфрин,
3.β– адреномиметики:
а) «Селективные» β1 : добутамин
б) «Селективные» β2: сальбутамол, сальметерол
4. Симпатомиметики: эфедрин

Адреналина гидрохлорид 0,1%-1мл. По 1 мл внутривенно, разведя в 10 мл воды для


инъекций, однократно.
В крови, в клетках печени, почек, слизистой кишечника, в аксонах нейронов, разрушается
ферментами МАО и КОМТ. Хорошо распределяется в организме не проникает через ГЭБ в
ЦНС. Экскретируется почками с мочой
Прямо и неизбирательно вызывает возбуждение всех типов адренергических рецепторов.

Rp.: Adrenalini hydrochloridi 0.1%-1ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в в/в медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, адренергические, адреномиметические, α, β -
адреномиметические.
II. 1) Суживает периферические сосуды кожи, слизистых оболочек, органов
брюшной полости, повышает системное АД.
2) Учащает и усиливает сердечные сокрашения
3) Понижает тонус и расслабляет бронхи.
4) Повышает уровни глюкозы и свободных жирных кислот
5) Понижает внутриглазное давление
III. 1) Острое падение АД (сосудистый шок, коллапс).
2) Анафилактический шок, совместно с преднизолоном.
3) Атрио - вентрикулярные блокады
4) Купирование бронхоспазма. 5) При гипергликемической коме.
IV. Резкое повышение АД до гипертонического криза; отеки мозга, легких;
тахиаритмии гипергликемия и гиперлипидемия, резкое возбуждение ЦНС до судорог

Норадреналина гидротартрат
преимущественно стимулирует α1 - адренорецепторы периферический сосудов
II. 1)Суживаются периферические сосуды кожи, слизистых оболочек, органов брюшной
полости.
2) Повышается системное АД.
III. 1) Острое падение АД (сосудистый шок, коллапс).
IV. Резкое повышение АД до гипертонического криза; рефлекторная брадикардия.

46. Альфа-адреномиметики, бета-адреномиметики.


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1.α, β – адреномиметики: эпинефрин, норэпинефрин
2.α – адреномиметики: фенилэфрин,
3.β– адреномиметики:
а) «Селективные» β1 : добутамин
б) «Селективные» β2: сальбутамол, сальметерол
4. Симпатомиметики: эфедрин
Эфедрина гидрохлорид5%-1мл. По 1 мл на прием внутривенно, однократно.
Эфедрин способствует выбросу медиатора из пресинаптической мембраны..
стимулирует ЦНС применяется для лечения больных с нарколепсией, местно при
ринитах, так как суживает сосуды слизистой полости носа, при носовых кровотечениях.
Rp.:Sol. Ephedrini hydrochloridi 5%-1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. По 1 мг подкожно 1 раз в день.
#
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025
D. t. d. N 10 in tabl.
S. По 1 таблетке 2 раза в день.
#

II. 1) Суживает периферические сосуды кожи, слизистых оболочек, органов


брюшной полости, повышает системное АД.
2) Учащает и усиливает сердечные сокрашения
3) Понижает тонус и расслабляет бронхи.
4) Повышает уровни глюкозы и свободных жирных кислот
5) Понижает внутриглазное давление
III. 1) Острое падение АД (сосудистый шок, коллапс).
2) Анафилактический шок, совместно с преднизолоном.
3) Атрио - вентрикулярные блокады
4) Купирование бронхоспазма. 5) При гипергликемической коме. 6)лечение
нарколепсии
IV. Резкое повышение АД до гипертонического криза; отеки мозга, легких;
тахиаритмии гипергликемия и гиперлипидемия, резкое возбуждение ЦНС до судорог

Фенилэфрин
Метаболизируется лекарство в печени и в ЖКТ без участия КОМТ. Экскретируется
препарат почками, с мочой. Прямо стимулирует α1 - адренорецепторы периферических
сосудов.
Добутамин
Метаболизируется путем метилирования, при участии КОМТ. Экскретируется через
почки с мочой.
Сальбутамол10мл. По 1 вдоху на ингаляцию, 3 раза в сутки.
Прямо стимулирует преимущественно β2 - адренорецепторы бронхов и миометрия.
Увеличевается активность связанной с этими рецепторами аденилатциклазы,
стимулируется выработка цАМФ, понижается концентрация цитоплазматического Са2+.

Rp.: AerosolumSalbutamoli 10ml


D.S. По 1 дозе на ингаляцию при приступах удушья.
I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на
эфферентную иннервацию, адренергические, β–адреномиметические, селективные β2-
адреномиметики.
II. 1)Понижает тонус бронхов и миометрия.2) Улучшает мукоцилиарный транспорт
III. 1) Купирование бронхоспазма (ингаляционно).
2) ККХЛБ бронхиальной астмой 3) В/в капельно для купирования угрожающей
выкидышем родовой деятельности.
IV. Толерантность, тахиаритмии, боль в сердце; бессонница, тремор, головная боль

Сальметерол используется только для хронического лечения.

47. Альфа-адреноблокаторы.
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. α - адреноблокаторы
а) «Селективные α1 : доксазозин, тамсулозин, празозин..
2. β – адреноблокаторы:
Неселективные: пропранолол
Кардиоселективныеβ1-адреноблокаторы: метопролол
3. α , β – адреноблокаторы:лабеталол
4. Симпатолитики: резерпин
Доксазозин0,002. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути введения составляет 50 - 85 % и
не зависит от приема пищи. В крови связывается с белками плазмы, с кислым α 1-
гликопротеидом. Элиминация путем печеночного метаболизма, экскретируется через
кишечник, с желчь. Прямо блокирует α1- адренорецепторы периферических сосудов,
является блокатором фосфодиэстеразы, что ведет к понижению внутриклеточной
концентрации ионов Са2+, усиливает его вазодилатирующее действие.

Rp.:Doxazosini 0,001
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 1 раз в день в одно и то же время.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, антиадренергические, α–адреноблокаторы, селективные α1-
адреноблокаторы.
II. 1)Расширяет периферические сосуды. 3) Понижает системное артериальное
давление.
2) Улучшает периферическое кровообращение. 3) Понижает преднагрузку на
миокард
III. 1) ККХЛБ с гипертонической болезнью сердца, со спазмами периферических
сосудов, с хронической сердечной недостаточностью, с аденомой простаты.
IV. Синдромы «первой дозы» и «отмены». Понижение АД до коллапса,
ортостатические реакции, рефлекторная тахикардия, боль в сердце, отеки нижних
конечностей, толерантность, тошнота, аллергии.

Празозин Действует короче чем доксазозин.


Тамсулозин в отличии от празозина и доксазозина, влияет на α 1А и α1D- адренорецепторы,
преимущественное влияет на α - адренорецепторы простаты. Применяется при
хроническом лечении больных с аденомой простаты.
Резерпин
Резерпин хорошо всасывается в ЖКТ, с белками плазмы связывается слабо. Проникает
через ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется в печени, экскретируется с желчью, с калом
Механизм действия: резерпин повышает выброс норэпинефрина из пресинаптической
мембраны, блокирует обратный нейрональный захват медиатора.
II. 1)Расширяет периферические сосуды, понижает АД.
2) Нейролептический.
III. 1) Хроническое лечение больных с гипертонической болезнью сердца.
2) Хроническое лечение больных с хроническими психозами.
IV. Угнетение ЦНС вплоть, понижение АД, головокружение, тошнота, диарея, изжога,
заложенность носа, одышка, бронхоспазм, аллергии.

48. Бета-адреноблокаторы.
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I. средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. α - адреноблокаторы
а) «Селективные α1 : доксазозин, тамсулозин, празозин..
2. β – адреноблокаторы:
Неселективные: пропранолол
Кардиоселективныеβ1-адреноблокаторы: метопролол
3. α , β – адреноблокаторы:лабеталол
4. Симпатолитики: резерпин
Пропранолол 0,04. По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки.
Высоколипофилен и хорошо всасывается в ЖКТ, подвергается пресистемной элиминации
в печени, хорошо проникает в различные органы, ткани и жидкости организма больного,
преодолевает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, реакцией глюкуронизации.
Экскретируется почками, с мочой.
Прямо и неизбирательно блокируют все типы β – адренорецепторов

Rp.:Propranoloni 0,04
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 4 разав сутки во время еды.

I) Нейротропные средства, Препараты влияющие на ПНС, Препараты воздействующие на


эфферентную иннервацию, адренергические, β–адреноблокаторы, неселективные.
II. 1) Прямо подавляет все функции миокарда
2)Подавляет продукцию ренина в почках
3) Урежается частота сердечных сокращений.
4) Понижается потребность миокарда в кислороде.
5) Понижается продукция внутриглазной жидкости, что ведет к понижению ВГД.
III. 1) ККХЛБ с гипертонической болезнью сердца, с предсердными, тахиаритмиями,
с хронической сердечной недостаточностью, с типичной стенокардией, с явлениями
тиреотоксикоза, с любой формой глаукомы.
IV. Синдром «первой дозы» и «отмены», брадикардия, понижение АД; возможны
ухудшение мозгового, коронарного, легочного, мышечного кровообращения;
угнетение кроветворения, алопеция, аллергии.
Метопролол
Селективно блокирует только β1- адренорецепторы миокарда, лучше переносится, меньше
влияя на другие органы и ткани, обладает большей биодоступностью, связь с белками
плазмы у метопролола менее выражена, не применяется в офтальмологии для лечения
больных с глаукомой, в отличие от пропранолола.

49. Средства для наркоза


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
I. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА.
1. Средства для ингаляционного наркоза: галотан, энфлуран, азота закись.
2. Средства для неингаляционного наркоза: тиопентал, кетамин.
II. АЛКОГОЛИ.
III. СНОТВОРНЫЕ.
IV. ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА.
А. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Б. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Последовательность действия на ЦНС: сначала отключаются нейроны коры головного
мозга, далее нейроны спинного мозга, и, в последнюю очередь, отключаются нейроны
продолговатого мозга.
Галотан 50 мл. Для ингаляционного наркоза.
Хорошо всасывается в кровь, выраженно депонируется в хорошо кровоснабжаемых и
жиросодержащих тканях, выводится с выдыхаемым воздухом, часть препарата
подвергается метаболизму в печени, микросомальными ферментами.. Экскретируется
почками, с мочой.
Механизм действия: лекарство повышает чувствительность рецепторов к ГАМК,
вызывает последующую активацию хлорных каналов и состояние гиперполяризации
клеточных мембран, возникает эффект угнетения сознания. открытие хлорных каналов,
связанных с глициновыми рецепторами, объясняет эффект анальгезии.

Rp: Halothani 50ml


D.t.d.N. 100 in amp.
S. Для ингаляционного наркоза

I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, угнетающее ЦНС, средство для


ингаляционного наркоза.
II. 1) Вызывает полную, обратимую потерю сознания, анальгезию, миорелаксацию,
стадию хирургического наркоза
III. 1) Для создания мононаркоза, смешанного наркоза, комбинированного наркоза.
IV.понижение АД, брадикардия, тахикардия, гепатоксичность, повышение ВЧД,
аллергии.
Энфлуран более сильные средство, менее токсичным чем галотан.
Азота закись Механизм действия: блокирует глутаматные NMDA - рецепторы ЦНС. Не
вызывает миорелаксации в отличие от галотана и энфлурана.
Тиопентал - натрий (пентотал)
Хорошо связывается с белками плазмы и распределяется в организме проникает через
ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется почками, с мочой. Механизм действия
схож с галотаном.
Кетамина гидрохлорид 5%-10мл. Для неингаляционного наркоза.
В отличие от тиопентала слабо связывается с белками плазмы, и быстрее выводится, что
делает его более безопасным. Механизм действия как у закиси азота.
Rp.: Sol. Ketamini hydrochloridi 5% - 10ml
D.t.d.N. 10 inamp.
S. Для неингаляционного наркоза

I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, угнетающее ЦНС, средство для


неингаляционного наркоза.
II. 1) Вызывает частичную, обратимую потерю сознания, мощную анальгезию.
слабую миорелаксацию
III. 1) Для создания вводного, смешанного, комбинированного наркозов.
2) Для проведения кратких, поверхностных болезненных операций.
3) Для обезболивая родов, инфаркта миокарда, при острых шокогенных болях.
IV. Галлюцинации, тахикардия, повышение АД, ВЧД, ВГД, аллергии.

50. Этиловый алкоголь


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
I. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА.
II. АЛКОГОЛИ.
III. СНОТВОРНЫЕ.
IV. ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА.
А. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Б. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Спирт этиловый
Хорошо всасывается с места нанесения, и введения, в желудке, в тонком кишечнике.
Подвергается пресистемной элиминации, не связывается с белками плазмы, хорошо
распределяется по организму, и проникает ГЭБ. Метаболизируется желудке, в печени,
алкогольдегидрогеназой. Экскретируется с мочой, после превращения в уксусную
кислоту.

Rp: Spiritus aethylicus 70% - 25000ml


D.S. Для обработки мест для инъекций.

II. 1) Дезинфицирующий, антисептический, путем растворения и разрушения


липидного слоя биомембран микроорганизмов.
2) Согревающий эффект, оесли местно ограничить теплоотдачу и наоборот
охлаждающий.
3) используется для приготовления спиртовых растворов настоек, экстрактов.
4) Конкурирует за алкогольдегидрогеназу с метиловым спиртом.
5) Противовспенивающий эффект.
III. 1) Для дезинфекции медицинского инструментария 90 и 95%
2) Для обработки кожных покровов 70%
3) Для приготовления спиртовых компрессов 40%
4) Для приготовления спиртовых растворов настоек, экстрактов 75%
5) Перорально 40% , в/в 5% при отравлении метиловым спиртом.
6)ККХЛБ с отеком легких 40% ингаляционно
IV. При местном применении сухость кожи, трещины, аллергии. При ингаляциях
разрушение сурфактанта.
Борьба с алкоголизмом: 1) социальные аспекты - санпросветработа; 2) медицинские
аспекты - лечение больных с алкоголизмом, дисульфирамом который извращает
нармальный обмен алкоголя, блокируя алкогольдегидрогеназу.

51. Снотворные средства


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1. средства, влияющие на афферентную иннервацию
2. средства влияющие на эфферентную иннервацию
I. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА.
II. АЛКОГОЛИ.
III. СНОТВОРНЫЕ.
1. Производные бензодиазепина: нитразепам, феназепам.
2. Снотворные разных групп: зопиклон, золпидем.
3. Средства со снотворным действием:
а) Блокаторы центральных Н1 - рецепторов: дифенирамина гидрохлорид.
б) Средства с наркотическим типом действия: морфина гидрохлорид.
в) Препарат гормона эпифиза: мелатонин.
IV. ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА.
А. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Б. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Механизм действия: снотворные воздействуют на ГАМК - ергические рецепторы ЦНС,
результате этого, в нейронах ЦНС повышается продукция ГАМК, которая является
тормозным медиатором ЦНС.
Нитразепам0,01. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки, за 30 мин до сна.
Хорошо всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы, проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени, с участием микросомальных ферментов, и изиферментов.
Экскретируется через почки, с мочой.

Rp.: Nitrazepami 0,01


D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке за 20-30 минут до сна.

I) Нейротропные, угнетающее ЦНС, Снотворное, производное бензодиазепина.


II. 1) Седативный.
2) Снотворный.
3) Противоэпилептический.
4) Анксиолитический
III. 1) при бессоннице
3) с эпилепсией, для предупреждения развития больших припадков.
4) Для премедикации.
5) ККХЛБ с шизофренией и маниакально - депрессивным психозом.
IV. Вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, понижение АД, тахикардия,
боль в сердце, синдром отмены, аллергии.
Зопиклон0,0075. По 1 таблетке на прием за 30 минут до сна. Отличия от нитразепама
Незначительно, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени реакцией
окисления. Эффекты у зопиклона слабее чем у Нитразепама. Включая побочные эффекты.
Rp.: Zopicloni 0,0075
D.t.d.N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием за 30 минут до сна.

I) Нейротропные, угнетающне ЦНС, Снотворное, снотворное разныз групп, производное


бензодиазепина.
II. Снотворный.
III. При бессоннице, эмоциональной.
IV. вялость, сонливость, головная боль, головокружение.
Золпидем менее токсичен чем зопиклон.
Феназепам более сильное и токсичное средство чем нитразепам
Меры помощи при остром отравлении 1) удаление невсосавшегося и всосавшегося в кровь
яда; 2) назначение антагонистов бемегрид, флумазенил; 4) симптоматическая терапия

52.Седативные средства, анксиолитики.


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
Классификация:
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1.средства, влияющие на афферентную иннервацию
2.средства влияющие на эфферентную иннервацию
Классификация психотропных средств.
1. Седативные средства:натрия бромид, настойка валерианы.
2. Анксиолитики (транквилизаторы):
а) стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов: диазепам, феназенам, лоразепам.
б) стимуляторы серотониновых рецепторов: буспирон.
3. Ноотропы
4. Аналептики.
5. психостимулирующие
6. Антипсихотические средства (нейролептики):
7. Антиманиакальные средства
8. Антидепрессанты
Настойка валерианы 25мл. По 20 капель растворив в ¼ стакана воды, 4 раза в сутки.
Слабо, неизбирательно угнетает все функции коры головного мозга.
Валериановая кислота оказывает прямое спазмолитическое воздействие на гладкую
мускулатуру.

Rp.: Tinct. Valerianae25ml


D.t.d.N. 10
S. По 20 капель на прием 3 раза в день

I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, седативное.


II. 1) Седативный. 2) Легкий снотворный.3) Миотропный спазмолитический.
4) Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС - потенцирующий.
III. 1) успокаивающее 2) ККХЛБ с бессонницей, со спазмами ЖКТ.3) Для
премедикации.
IV. Сонливость, снижение концентрации внимания, координации движений;
мышечная слабость, аллергии.
Натрия бромид.Усиливает процессы торможения в коре головного мозга. От валерианы
отличается побочными эффектами: Бромизм в виде насморка, кашля, конъюнктивита,
ухудшения памяти, кожных высыпаний в виде акне.
Анксиолитики. Механизм действия связан с возбуждением бензодиазепиновой
субъединицы ГАМК - ергических рецепторов, которые сосредоточены в лимбической
системе головного мозга, повышается выброс ГАМК так как лимбическая система
ответственна за формирование эмоций, эмоции подавляются, вследствии того, что в
клеточной мембране формируются каналы для входа ионов хлора, это способствует и
препятствует межнейронной передаче сигналов.
Диазепам0,005. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути введения высокая. Выраженно
связывается с белками плазмы, хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ
и кумулирует в липидных тканях. Метаболизируется в печени с участием изоферментов.
Экскретируется почками с мочой в виде метаболитов.
Rp.: Diazepami 0,005
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.

Rp.: Sol. Diazepami 0.5% - 2ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 2 мл в/в, разведя в 20 мл раствора для инъекций, медленно.

I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, анксиолитик, стимулятор


бензодиазепиновых рецепторов.
II. 1)Анксиолитический
2) Седативный
3) Легкий снотворный.
4) Центральный миорелаксирующий, противосудорожный (универсальный).
III. 1) ККХЛБ с неврозами любой этиологии, с нервными тиками, с гипертонусом
скелетных мышц, с судорожным синдромом любой этиологии, в/в для купирования
эпилептического статуса.
IV. Сонливость, вялость, снижение концентрации внимания, координации
движений, головная боль, диплопия; наблюдаются также мышечная слабость,
нарушение менструального цикла, развитие пристрастия, синдром отмены.
Феназепам отличается от диазепама: более сильное и эффективное средство, более
токсичным средством, также блокирует альфа адренорецепторы.
Лоразепам в отличие от диазепама в крови он слабее связывается с белками плазмы,
действует, метаболизируется в печени реакцией конъюгации, экскретируется в виде
неактивных метаболитов, с мочой, кумулируется меньше
Буспирон в отличие от производных бензодиазепинов не обладает седативным,
снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, применяется
исключительно для лечения неврозов.

53. Нейролептики.
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1.средства, влияющие на афферентную иннервацию
2.средства влияющие на эфферентную иннервацию
Классификация психотропных средств.
1. Седативные средства
2. Анксиолитики
3. Ноотропы
4. Психостимулирующие средства
5. Аналептики
6. Антипсихотические средства (нейролептики):
а) производные фенотиазина: хлорпромазин, трифлуоперазин.
б) производные бутирофенона: галоперидол.
в) производные дибензоксазепина: клозапин.
г) серотонин-дофаминовые антагонисты: рисперидон.
7. Антиманиакальные средства
8. Антидепрессанты.
Нейролептики для лечения психозов. Анксиолитики для лечения неврозов.
Нейролептический эффект блокада адренорецепторов ЦНС. Наступает быстро, длится
часами. Исчезает психомоторное возбуждение возникает успокоение, но по окончании
действия лекарства приступы неадекватного поведения могут возобновиться.
Антипсихотический эффект блокада дофаминорецепторов ЦНС, эффект возникает
медленно, эффект проявляется исчезновением психозов: бреда, галлюцинаций.

Хлорпромазина гидрохлорид0,025. По 1 драже на прием, 3 раза в сутки.


Всасывание в ЖКТ варьируется, биодоступностью низкая, с белками плазмы связывается
выраженно, хорошо распределяется, хорошо растворяется в липидах мембран клеток,
хорошо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, изоферментами.
Экскретируется почками с мочой. Блокирует адренергические и дофаминергические
рецепторы как в ЦНС и на периферии.

Rp.: Chlorpromazini hydrocloridi 0.025


D.t.d.N. 25 in dragee
S. По 1 драже на прием 3 раза в сутки

Rp.:Sol. Chlorpromazini hydrocloridi 2,5%-1 ml


D.t.d.N. 10 in ampl.
S. По 1 мл в/в, разведя в 20 мл раствора для инъекций, медленно, однократно.

I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, нейролептическое


или антипсихотическое, производое фенотиазина
II. 1) Нейролептический.2) Антипсихотический.3) Выключает центр терморегуляции
продолговатого мозга.4) Центральный миорелаксирующий. 5) Противорвотный,
противоикотный 6) Понижает АД
III. 1) ККХЛБ с острыми и с хроническими психозами, с гипертермическим кризом.
2) Для создания искуственной гипотермии 3) Для премедикации.
4) При центральной рвоте и икоте
IV. заторможенность до эмоциональной тупости; экстрапирамидные расстройства
понижение АД до шока, коллапса, тахикардия, боль в сердце; перегревание или
переохлаждение, гепатотоксичность, угнетение кроветворения.
Галоперидол в отличие от хлопромазина, более биодоступен при всасывании из ЖКТ
более выраженная антипсихотическая, лучше переносится, реже вызывая эмоциональную
тупость.
Клозапин2,5%-2 мл. По 2 мл внутримышечно, 3 раза в сутки. В отличие от
хлорпромазина более биодоступен при всасывании из ЖКТ, метаболизируется в печени,
изоферментами путем деметилирования и гидроксилирования, самый менее токсичный из
группы.

Rp.: Clozapini 0.1


D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием после еды 3 раза в сутки.

Rp.: Sol. Clozapini 2,5%-2 ml


D.t.d.N. 10 in ampl.
S. По 2 мл в/в разведя 20 мл р-ра для инъекций, медленно, 3 раза в сутки.

#
I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, нейролептическое
или антипсихотическое, производное дибензоксазепина
II. 1) Нейролептический.2) Антипсихотический.3) Тимолептический.
III. Лечение больных с хроническими психозами
IV. Сонливость, спутанность сознания; понижение АД, тахикардия, боль в сердце;
диспепсические расстройства, дальнозоркость,гипертермия

Рисперидо является антагонистом 5 НТ2 - серотониновых и D2 -дофаминовых рецепторов


центральной и периферической локализации, блокирует α - адренергические и
гистаминовые рецепторы центральной и периферической локализации.
Трифлуоперазин в отличие от хлопрамозина менее токсичен но способен вызывать
паркинсонические расстройства, более выражен противорвотный и противоикотный
эффекты

54. Антидепрессанты и антиманиакальные.


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные средства, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1.средства, влияющие на афферентную иннервацию
2.средства влияющие на эфферентную иннервацию
Классификация психотропных средств.
1. Седативные средства2. Анксиолитики 3. Ноотропы 4.Психостимулирующие средства
5. Аналептики 6. Антипсихотические средства
7. Антиманиакальные средства: лития карбонат.
8. Антидепрессанты:
А. Средства, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов:
- неизбирательного действия: имипрамин, амитриптилин.- избирательного действия:
флуоксетин, мапротилин.
Б. Средства, ингибирующие моноаминооксидазы:
- неизбирательного действия: ниаламид. - избирательного действия: моклобемид.
Лития карбонат 0,3.По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки, после еды.
Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность высокая, практически не связывается с
белками плазмы, распределяется хорошо, медленно проникает через ГЭБ. экскретируется
с мочой. Механизм действия в ЦНС блокируя Na + - каналы клеточных мембран угнетает
синаптическое высвобождение, стимулирует реакцию дезаминирования норэпинефрина,
уменьшает содержание инозита и цАМФ в нейронах головного мозга

Rp.: Lithii Carbonatis 0.3


D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.

I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, антиманиакальное


II. Антиманиакальный.
III. ККХЛБ с маниями
IV. Тошнота, диарея, нефрит, гломерулопатии, тремор пальцев, гиперкинезы,
атаксия, дизартрия, нарушение мышления, сонливость, увеличение массы тела,
угревая сыпь, гипотиреоз, гипертиреоз

Антидепрессанты эти лекарства блокируют обратный нейрональный захват


возбуждающих медиаторов ЦНС. Накопление этих медиаторов ликвидирует депрессию
исчезают тоска, заторможенность, повышается настроение, работоспособность.
Амитриптилин0,025. По 1 таблетке на прием 4 раза в сутки.
Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность невысокая, значительно связывается с
белками плазмы крови, хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется в печени,
деметилируется и гидроксилируется с превращением в активные метаболиты, при участии
изоферментов. Экскретируется почками, с мочой. В ЦНС неизбирательно блокирует
обратный нейрональный захват норэпинефрина и серотонина.

Rp.: Amitriptylini 0,025


D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки

#
I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, антидепрессант
II. 1) Антидепрессивный. 2) Выраженный седативный
III. ККХЛБ с депрессиями, на фоне возбуждения.
IV. Сухость во рту, мидриаз и светобоязнь, дальнозоркость, запоры, задержка
мочеиспускания, сонливость, головокружение, тремор, тахикардия, боль в сердце,
аллергии.
Имипрамин в отличие от аминотриптилина обладает стимулирующим воздействием на
ЦНС. обладает М - холиноблокирующим действием и кардиотоксическим эффектом.
Флуоксетин0,02. По 1 таблетке на прием 2 раза в сутки.
В отличие от аминотриптилина избирательно тормозит обратный нейрональный захват
серотонина, тем самым повышая его концентрацию в серотонинергических синапсах
ЦНС, переносится значительно лучше. У аминотриптилина седативный эффект а у
флюоксетина психостимулирующий, и применяется при депресси на фоне торможения.

Rp.: Fluoxetini 0,02


D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 2 раза в сутки.
#

I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, антидепрессант


II )1) Антидепрессивный.
2) Умеренный психостимулирующий, что предопределило использование
препарата в основном у больных с заторможенностью.

1)Комплексное, комбинированное лечение больных с депрессиями, особенно


эффективен препарат на фоне торможения, а также на фоне сопутствующего страха.
2) Эффективен препарат также и при развившейся толерантности к другим
антидепрессивным средствам.

IV) Понижение аппетита, тошнота, потеря массы тела, нервозность,


бессонница, головная боль, половые расстройства (понижение эякуляции,
исчезновение оргазма у женщин, понижение либидо), иногда - брадикардия,
аллергии. Очень редко возможны поражения легких, почек, печени, васкулиты

Мапротилин в отличии от импрамина лучше переносится, так как практически не


обладает М - холиноблокирующим действием и кардиотоксическим эффектом.

Моклобемид0,3. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.


В отличие от флуоксетина. Обратимо блокирует преимущественно МАО – А, и менее
МАО - В

Rp.: Moclobemidi 0,3


D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.

#
I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, антидепрессант
II )1) Антидепрессивный.
2) Психостимулирующий.

III) Комплексное, комбинированное лечение больных с депрессиями, особенно


эффективен препарат на фоне торможения.

IV) нервозность, бессонница, головная боль; диспепсии; гепатотоксичность;


аллергии.

Ниаламид неизбирательно и необратимо ингибирует все типы МАО. Более активен чем
моклобемид, преносится хуже, и в побочных эффектах имеется «серый синдром»
55. Ноотропы
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные средства, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1.средства, влияющие на афферентную иннервацию
2.средства влияющие на эфферентную иннервацию
Классификация психотропных средств.
1. Седативные средства2. Анксиолитики
3. Ноотропы:пирацетам, фенибут, фенотропил.
4. Психостимулирующие средства
5. Аналептики
6. Антипсихотические средства
7. Антиманиакальные средства
8. Антидепрессанты

Ноотропные средства моделируют метаболические эффекты ГАМК и ГОМК, в нейронах


ЦНС улучшаются метаболические процессы.
Пирацетам0,4. По 1 таблетке на прием 4 раза в сутки.
Биодоступность при всасывании в ЖКТ высокая, не связывается с белками плазмы,
хорошо распределяется, проникает через ГЭБ, не подвергается метаболизму,
экскретируется в неизмененном виде почками, с мочой.
Механизм действия влияние на глутаматные рецепторы. В результате чего повышается
активность аденилатциклазы, и ингибируется активность нуклеотидфосфатазы, в
мозговой ткани происходит увеличение АТФ, стимулируется биосинтез РНК и
фосфолипидов.

Rp.: Pyracetami 0.4


D.t.d.N. 10 in caps.
S. По 1 капсуле на прием 3 раза в сутки.

I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, ноотропное.


II. 1) Понижается агрегация тромбоцитов
2) Повышается доставка и утилизация клетками макроэргов и кислорода.
3) Нормализуется внутриклеточный метаболизм.
4) Улучшаются функции нейронов коры головного мозга, 5) Антигипоксический,
6) Противосудорожный
III. 1) Состояния гипоксии головного мозга, острые и хронические: инсульт, травмы
атеросклероз 2) При ишемической болезни сердца.
IV. Тошнота, рвота, тяжесть в эпигастрии; бессонница, головная боль, раздражительность.
Фенотропил (флурацетам) - выпускается препарат в таблетках по 0,1.
В отличии от пирацетама, прямо стимулирует Н - холинорецепторы ЦНС. Более
расширены эффекты:Анксиолитический, антиастенический., нейромодуляторный.
Фенибут является фенильным производным ГАМК. Механизм действия связан с
воспроизведением метаболических эффектов ГАМК: анксиолитический,потенцирующий,
антиагрегантный, психостимулирующий, антиоксидантный.
56. Противоэпилептичекие средства.
Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1.средства, влияющие на афферентную иннервацию
2.средства влияющие на эфферентную иннервацию
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА.
I. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Средства для предупреждения больших судорожных припадков:фенобарбитал,
дифенин, карбамазепин, гексамидин, клоназепам, вальпроат натрия, ламотриджин,
габапентин.
2. Средства для предупреждения малых припадков:этосуксимид, вальпроат натрия,
ламотриджин).
3. Средства при эпилептическом статусе и судорогах различного генеза:диазепам
II. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Механизмы действия: усиление инактивации потенциал - зависимых натриевых каналов,
усиление ГАМК - ергических влияний на пре - или на постсинаптическом уровнях.
Фенобарбитал 0,1. По 1 таблетке на прием за 30 мин до сна.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность высокая, незначительно связывается с
белками плазмы, хорошо распределяется преодолевает ГЭБ. Метаболизируется в печени,
реакциями N - гликозилирования. Экскретируется через кишечник, с желчью. Время
полувыведения длительное. Механизм действия возбуждает барбитуровую субъединицу
ГАМК – рецепторов.

Rp.: Phenobarbitali 0,1


D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки

#
I)Нейротропное средство, угнетающее ЦНС, Противосудорожные, противоэпилиптические,
средство для предупреждения больших судорожных припадков.
II. 1) Седативный 2) Снотворный 3) Противоэпилептический 4) Индукция
микросомальных ферментов печени
III. ККХЛБ При неврастении, при всех видах бессонницы, для предупреждения развития
больших припадков эпилепсии, для ускорения инактивации ядов.
IV. Вялость, разбитость, сонливость, головная боль; толерантность, гепатотоксичность,
угнетение кроветворения; понижение АД; развитие пристрастия, синдром отмены,
аллергии.

Гексамидин в отличие от фенобарбитала является более сильным противосудорожным


средством, биодоступность выше, кумулирует в меньшей степени, более безопасен
экскретируется с мочой
Дифенин В отличие от фенобарбитала оказывает мембраностабилизирующее действие,
предотвращается процесс деполяризации клеточной мембраны и формирование
потенциала действия, в клетках эпилептогенного очага. Имется противоаритмический,
анальгетический эффект. Применяется при невралгии тройничного нерва.
Карбамазепин0,2. По 1 таблетке на прием, во время еды, 3 раза в сутки.
В оотличие от фенобарбитала экскретируется почками с мочой. Действует как дифенин
+подавлять метаболизм дофамина и норэпинефрина.

Rp.: Carbamazepini 0.2


D.t.d.N.20 in tabl.
S. По 1 таблетке на приём во время еды 3 раза в сутки.

I) Нейротропное средство, угнетающее ЦНС, Противосудорожое, противоэпилептическое,


средство дляя предупреждения больших судорожных припадков.
II. Противоэпилептический6Анальгетический, Антидепрессивный,
Антиманиакальный.
III. ККХЛБ: Для предупреждения больших припадков эпилепсии, невралгии
тройничного нерва, с маниакально - депрессивным психозом.
IV. Вялость, сонливость, головная боль, заторможенность, нарушение зрения,
толерантность, аллергии ГНТ, ГЗТ, гепатотоксичность, понижение АД.
Габапентин Аналог ГАМК, механизм действия связыва усиление высвобождения этого
медиатора, также подавляет активность Са2+ - каналов L - типа.
Применяется как карбамазепин
Клоназепам Метаболизируется в печени, реакциями восстановления.
Является агонистом субъединицы ГАМКА – рецептора, усилевает ГАМК - ергические
влияния на пре - или на постсинаптическом уровнях, тормозит генерацию потенциал
действия в ЦНС и в нейронах эпилептогенного очага. Применяется для предупреждения
больших и малых припадков эпилепсии.
Вальпроат натрия0,3. По 1 таблетке на прием, после еды, 3 раза в сутки.
Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность высокая, выраженно связывается с белками
плазмы, хорошо распределяется и преодолевает ГЭБ, метаболизируются в печени, путем
окисления, экскретируется через почки с мочой. Подавляет активность Na + - каналов
мембран нейронов, тормозя тем самым процесс ее деполяризации, в нейронах узловатого
ганглия, подавляет ток ионов Са через кальциевые каналы Т - типа.

Rp.: Natrii valproatis 0.15


D.t.d.N.20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки
#

I) Нейротропное средство, угнетающее ЦНС, Противосудорожое, противоэпилептическое,


средство дляя предупреждения больших и малых судорожных припадков.
II.1) Противоэпилептический. 2) Антиманиакальный.
III.1) Предупреждение развития больших и малых припадков эпилепсии.
2) ККХЛБ с маниями и при маниакально - депрессивном психозе.
IV. Тошнота, рвота, понижение или повышение аппетита, сонливость, атаксия,
тремор, гепатотоксичность.
Ламотриджин в отличие от вольтроата натрияслабо связывается с белками плазмы, не
обладает антиманиакальным действием
Этосуксимид в отличие от ламотриджина применяется для предупрежденияразвития
только малых припадков эпилепсии.
Диазепам0,005. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути введения высокая. Выраженно
связывается с белками плазмы, хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ
и кумулирует в липидных тканях. Метаболизируется в печени с участием изоферментов.
Экскретируется почками с мочой в виде метаболитов.

Rp.: Diazepami 0,005


D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.

Rp.: Sol. Diazepami 0.5% - 2ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 2 мл в/в, разведя в 20 мл раствора для инъекций, медленно.

I) Нейротропное средство, влияющее на ЦНС, психотропное, анксиолитик, стимулятор


бензодиазепиновых рецепторов.
II. 1)Анксиолитический 2) Седативный.3) Легкий снотворный.4) Центральный
миорелаксирующий, противосудорожный (универсальный).
III. 1) ККХЛБ с неврозами любой этиологии, с нервными тиками, с гипертонусом
скелетных мышц, с судорожным синдромом любой этиологии, в/в для купирования
эпилептического статуса.
IV. Сонливость, вялость, снижение концентрации внимания, координации
движений, головная боль, диплопия; наблюдаются также мышечная слабость,
нарушение менструального цикла, развитие пристрастия, синдром отмены.

57. Противопаркинсонические средства


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1.средства, влияющие на афферентную иннервацию
2.средства влияющие на эфферентную иннервацию
Средства угнтающие ЦНС
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА.
А. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Б. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
1. Средства, стимулирующие дофаминергические процессы:
а) Предшественники дофамина: леводопа.
б) Дофаминомиметики: бромокриптин, ропинирол, домперидон.
2. Ингибиторы МАО: селегилин.
3. Ингибиторы КОМТ: толкапон.
4. Средства, блокирующие холинергические рецепторы: тригексифенидил.
5. Средства, блокирующие глутаматергические рецепторы: амантадин.
Леводопа 0,25. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, на одновременный прием пищи может приводить к
замедлению всасывания, биодоступность не высокая, практически не связывается с
белками плазмы, хорошо распределяется, хорошо проникает через ГЭБ, экскретируется
почками, с мочой. Механизм действия в нейронах стриатума подвергается
декарбоксилированию с образованием дофамина, чтобы подавить процесс
декарбоксилирования вне территории ЦНС, следует комбинировать с ингибиторами
дофадекарбоксилазы карбидопой или бенсеразидом.

Rp.: Levodopa 0.25


D.t.d.N.20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
#

I) Нейротропное средство, угнетающее ЦНС, Противопаркинсоническое, средство


стимулирующие дофаминергические рецепторы, предшественник дофамина
II.Противопаркинсонический
III.ККХЛБ с болезнью Паркинсона.
IV. синдром включения - выключения, характеризующиеся внезапными перепадами
двигательной активности от акинезии до гиперкинезов, тошнота, рвота, перепады
АД, сердечные аритмии, головная боль, синдром отмены.
Тригексифенидил 0,001. По 1 таблетке на прием, во время еды, 3 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется, хорошо проникает через ГЭБ в
ЦНС, гидролизуется в тканях, с участием эстераз, экскретируется в виде метаболитов, с
мочой. Механизм действия во вставочных нейронах стриатума прямо блокирует все типы
М - холинорецепторов.

Rp.: Trihexiphenidili 0.001


D.t.d.N.20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием во время еды 3 раза в сутки.
#

I) Нейротропное средство, угнетающее ЦНС, Противопаркинсоническое, средство,


блокирующее холинэргические рецепторы
II. 1) Противопаркинсонический.
III. 1)ККХЛБ с болезнью Паркинсона.
IV. сонливость, галлюцинации, головокружение, сухость во рту, диспепсические
расстройства, дальнозоркость, тахикардия, повышение АД.
Амантадин0,1. По 1 таблетке на прием после еды 2 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность высокая, незначительно связываться с
белками плазмы, хорошо распределяться и проникает через ГЭБ, экскретируется в
неизмененом виде через почки, с мочой. Время полувыведения несколько часов.
Механизм действия блокирует глутаматные NMDA - рецепторы. Увеличивает в нейронах
ЦНС дофамин, прямо блокирует М - холинорецепторы нейронов ЦНС.

Rp.: Amantadini 0.1


D.t.d.N.20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием после еды 2 раза в сутки.
#

I) Нейротропное средство, угнетающее ЦНС, Противопаркинсоническое, блокирующее


глутаматэргические рецепторы
II. 1) Противопаркинсонический 2) Противовирусный: против вируса гриппа А2.
II.1) Как моносредсто с начальной стадией болезни Паркинсона. 2) ККХЛБ с
болезнью Паркинсона при остальных стадиях болезни.
3) Профилактика и лечение с начальной стадией гриппа, вызванного вирусом А2.
IV. Головная боль, бессонница, утомляемость, тошнота, рвота, толерантность,
возбуждение ЦНС до судорог, галлюцинации, понижение АД.

Бромокриптин выраженно стимулируют Д2 - рецепторы. В отличие от леводопы даже на


поздней стадии болезни Паркинсона, может быть эффективным. Менее токсичен, так же
подавляет синтез пролактина и соматотропного гормона гипофиза, применяется при
акромегалии
Ропинерол действуют и применяются подобно бромокриптину, но переносятся лучше.
Селегилин избирательно и необратимо ингибирует МАО – В, увеличевает содержание
дофамина в нейронах стриатума.
Толкапон ингибирует КОМТ на центральном, и на периферическом уровнях,
применяется вместе с леводопой.

58. Наркотические анальгетики.


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1.средства, влияющие на афферентную иннервацию
2.средства влияющие на эфферентную иннервацию
Средства угнтающие ЦНС
Классификация анальгетических средств.
I. ПРЕПАРАТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ.
А. Классификация по химической структуре:
- производные фенантрена: морфин, бупренорфин
- производные фенилпиперидина: тримепиридин, фентанил
- морфинаны: трамадол.
Б. Классификация по взаимодействию с разными подтипами опиоидных рецепторов:
- агонисты μ - и κ - рецепторов: морфин, тримепиридин, фентанил
- частичный агонистμ - рецепторов: бупренорфин
- агонист - антагонист μ - и κ - рецепторов: трамадол.
В. Препараты антагонистов опиоидных рецепторов: налоксон, налтрексон
II. ПРЕПАРАТЫ НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ.
1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики
2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью
3. Препараты со смешанным опиоидным-неопиоидным действием
Морфина гидрохлорид1%-1мл. По 1 мл внутривенно, 4 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность низкая, слабо связывается с белками
плазмы, хорошо распределяется проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени,
реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой, экскретируется с мочой,
Механизм действия неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторов
оказывает прямое влияние на центры продолговатого мозга и черепномозговых нервов
гистаминолибератор

Rp.: Morphini hydrochloridi 1% - 1ml


D.t.d.N.10 in amp.
S. По 1 мл в/в медленно, разведя в 20 мл раствора для инъекций, однократно.

I) Нейротропные, вл на ЦНС, наркотические анальгетики, производные фенантрена,


агонисты μ - и κ – рецепторов.
II. 1) Мощный анальгетический 2) Седативный 3) Мощный противокашлевой.
4) Потенцирующий. 5) Понижает давление в малом круге кровообращения.
III. 1) Острая шокогенная боль, Кашель, угрожающая жизни больного.
2) Для премедикации. 3) ККХЛБ с отеком легких.
IV. зависимость в виде пристрастия; толерантность, при передозировке смерть от
паралича дыхания и сердечной деятельности, тошнота, рвота, запоры, задержка
мочеиспускания, брадикардия, понижение АД, повышение ВЧД, бронхоспазм,
гипергидроз, аллергии.

Тримеперидин1%-1 мл. По 1 мл внутривенно, 4 раза в сутки.


Rp.: Sol. Trimepiridini 1% - 1ml
D.t.d.N.10 in amp.
S. По 1 мл в/в медленно, разведя в 20 мл раствора для инъекций, однократно.

Действует и применяется подобно морфину. Отличия от морфина: действует короче, не


проникает через плаценту, не спазмирует мочевыводящие пути, является препаратом
выбора для обезболивания при почечной колике, лучше переносится.

Трамадол5%-1мл. По 1 мл внутримышечно 4 раза в сутки.


Rp.: Tramadoli
D.t.d.N.10 in amp.
S. По 1 мл в/в медленно, разведя в 20 мл раствора для инъекций, однократно.
В отличие от морфина: Слабый стимулятор μ - рецепторов. анальгетическое действие
невелико, применяется при легкой боли,метаболизируется в печени, путем
деметилирования и конъюгации. Побочные эффекты выражены слабее + возможно
возбуждение ЦНС до судорог.

Рецепт
Rp.: Naloxoni 0.04% - 1ml
D.t.d.N.10.
S. По 1 мл в/в 4 раза в сутки медленно, разведя в 20 мл раствора для инъекций.

I) Нейротропные, ….

II) 1) блокирует все типы опиоидных рецепторов;


2) уменьшает токсическое действие опиатов;

III) Острое отравление опиатами.

IV) Не описаны.

Бупренорфин в отличие от морфина, выраженно связывается с белками плазмы,


метаболизируется в печени, реакциями N - алкилирования и конъюгации, экскретируется
с калом. Механизм действия агонист μ – рецепторов, анальгетическое действие выше чем
у морфина.
Фентанил в отличие от морфина, выраженно связывается с белками плазмы,
метаболизируется в печени, реакциями N - деалкилирования и гидроксилирования.
липофильнее морфина, стимулирует μ - рецепторы. По анальгетическая активность и
токсичность выше чем у морфина.
Симптомы отравления опиоидами: миоз, брадикардия, угнетение дыхания, удушье,
влажные хрипы при дыхании, сокращенный кишечник, затрудненное мочеиспускание,
гипергидроз, влажные и цианотичные кожные покровы, при отравлении трамадолом,
развитие судорожных припадков.
Меры помощи: промывание желудка раствором перманганата калия, солевые
слабительные, для прекращения циркуляции в печени перорально холестирамин, в
качестве антагонистов налоксон0,04%-1мл. По 1 мл внутривенно 4 раза в сутки.

59. Ненаркотические анальгетики.


Нейротропные средства-это лекарственные средства, оказывающие действие на нервную
систему-центральную и периферическую.
I.средства влияющие на ЦНС: угнетающие ЦНС, психотропные, анальгетики
II. средства влияющие на ПНС
1.средства, влияющие на афферентную иннервацию
2.средства влияющие на эфферентную иннервацию
Средства угнтающие ЦНС
Классификация анальгетических средств.
I. ПРЕПАРАТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ.
II. ПРЕПАРАТЫ НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ.
1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики:
● ингибиторы циклооксигеназы центрального действия: ацетаминофен.
● нестероидные противовоспалительные средства: ибупрофен.
2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью:
● блокаторы натриевых каналов
● ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов
● α2-адреномиметики
● антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов
● ГАМК-миметики
● противоэпилептические средства
3. Препараты со смешанным опиоидным-неопиоидным действием: панадеин.
Механизм действия: блокируют фермент циклооксигеназу.
Ацетаминофен 0,5. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, слабо связывается с белками плазмы, хорошо
распределяется и проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени, реакциями
конъюгации и гидроксилирования, экскретируется почками, с мочой.
Rp.:Acetoamynopheni 0,5
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.

I) Нейротропные, вл на ЦНС, ненаркотические анальгетики, неопиоидные, ингибиторы


ЦОГ центр действия.
II. 1) Анальгетический. 2) Жаропонижающий.
III. 1) центральные и периферические боли: головная, зубная, мышечная, суставная,
невралгия, менструальная 2) Высокая лихорадка.
IV. Тошнота, изжога, гепатотоксичность, нефротоксичность, метгемоглобинемия,
аллергии

Ибупрофен 0,2. По 1 таблетке на прием 4 раза в сутки.


В отличии от ацетоаминофена выраженно связывается с белками плазмы, менее токсичен,
блокирует ЦОГ как центральной, так и периферической локализации.

Rp.: Ibuprofeni 0,2


D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.

I) Нейротропные, вл на ЦНС, ненаркотические анальгетики, нестероидные


противосп средства
II. 1) Анальгетический.2) Противовоспалительный. 3) Жаропонижающий.
III. 1) центральные и периферические боли: головная, зубная, мышечная, суставная,
менструальная 2) ККХЛБ с ревматическими заболеваниями. 3) Высокая лихорадка.
IV. Тошнота, изжога, головокружение, нечеткость зрения, аллергии, тератогенный
эффект
Нефопам механизм действия: подавляет обратный нейрональный захват моноаминов в
синапсах нейронов ЦНС..

60. Средства вляющие на функцию органов дыхания


I. Стимуляторы дыхания:
1) препараты аналептиков: бемегрид, кофеин, никетамид
2) препараты Н-холиномиметиков: цититон
3) препараты физиологических стимуляторов дыхания: карбоген
II. Противокашлевые средства:
1) Препараты центральногодействия:
а) наркотического типа действия: морфин, кодеин
б) ненаркотического типа действия: глауцин
2) Препараты периферического действия: преноксдиазин
III. Отхаркивающие средства:
1) Стимулирующие отхаркивание:
а) рефлекторного типа действия: препараты термопсиса
2) Муколитические средства:
а) ферментные: трипсин кристаллический, дорназа-альфа
б) неферментные: бромгексин, амброксол, ацетилцистеин
IV. Средства, применяемые при бронхоспазмах и бронхиальной астме:
1) препараты β2 - адреномиметиков:
а) быстрого, короткого действия: сальбутамол, фенотерол
б) медленного, длительного действия: сальметерол, формотерол
2) препараты М-холиноблокаторов: ипратропия и тиотропия бромиды
3) производные ксантинов: аминофиллин
4) препараты профилактического типа действия: кромолин, кетотифен
5) препараты блокаторов лейкотриеновых рецепторов: зафирлукаст
6) препараты ингибиторов 5-липооксигеназы: зилеутон
7) блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: фенспирид
8) препараты топических глюкокортикоидных гормонов: беклометазон, флютиказон,
будесонид
V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке
легких):
1) Противовспенивающие средства: пары этилового спирта
2) Средства, понижающие давление в малом круге кровообращения:
а) препараты ганглиоблокаторов: пендиомид
б) сосудорасширяющие средства миотропного действия: аминофиллин
в) препараты сердечных гликозидов: дигоксин
г) препараты наркотических анальгетиков: морфин
3) Средства, понижающие отечность ткани легких: фуросемид
4) Средства, понижающие проницаемость мемебран альвеол и капилляров: преднизолон
VI. Средства, применяемые при респираторном дистресс-синдроме:
1) стимуляторы синтеза сурфактанта: бромгексин, амброксол
2) препараты сурфактанта: колфосцерила пальмитат
Морфина гидрохлорид1%-1мл. По 1 мл внутривенно, 4 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность низкая, слабо связывается с белками
плазмы, хорошо распределяется проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени,
реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой, экскретируется с мочой,
Механизм действия неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторов
оказывает прямое влияние на центры продолговатого мозга и черепномозговых нервов
гистаминолибератор
Кодеин0,015. По 1 таблетке на прием 6 раз в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность невысокая, незначительно связываться с
белками плазмы, хорошо распределяется, хорошо проникают через ГЭБ,
метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Механизм действия тот же что и у
морфина
Преноксдиазин 0,1. По 1 таблетке на прием 4 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, выделяясь через слизистую дыхательных путей, вызывает
эффект местной анестезии. Происходит блок кшлевого рефлекса. По силе эффекта равен
кодеину.
Трава термопсиса0,05до150. По 1 столовой ложке на прием 3 раза в сутки, натощак.
Действует местно, в желудке раздражая слизистую оболочку и рефлекторно повышая
тонус блуждающего нерва.
II. 1) Повышение секреции бронхиальных желез
2) Стимулируется мукоцилиарный транспорт и перистальтика бронхов.
3) Улучшается отхождение мокроты.
4) в высоких дозах у пациентов развивается рвотный эффект.
III. 1) ККЛБ с заболеваниями, сопровождающиеся образованием густой,
трудноотделяемой мокроты: при бронхитах, пневмониях, актиномикозе легких
2) Как рвотное средство применяется при острых отравлениях для опорожнения желудка
пострадавших.
IV.Тошнота, рвота, диарея, усиление бронхообструкции в результате возможного
бронхоспазма и повышения секреции мокроты, опасность выкидыша у беременных,
спастические абдоминальные боли, гипергидроз, изжога, брадикардия, аллергии.
Бромгексин0,08. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность не значительная, хорошо связывается с
белками плазмы, распределяется хорошо, и проникает через ГЭБ, метаболизируется в
печени реакциями деметилирования и окисления, экскретируется почками, с мочой.
Выделяясь через слизистые дыхательных путей, вступает в химические реакции с
бронхиальным секретом, разрывая дисульфидные связи кислых мукополисахаридов
мокроты, способствует ее разжижению.
Сальбутамол 10мл. По 1 дозе на ингаляцию при приступе удушья.
Биодоступность при ингаляционном применении у R - изомеров и S - изомеров, что
обусловливает местное воздействие, плохо связывается с белками плазмы, проникает
через плаценту, и в грудное молоко, не разрушается легочной КОМТ, метаболизируется в
печени, реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Экскретируется с мочой и желчью. Прямо стимулирует β 2 - адренорецепторы бронхов и
матки, увеличивается активность аденилатциклазы, стимулируется выработка цАМФ и
понижается Са2+.
Аминофиллин 2,4%-10мл. По 10 мл внутривенно медленно, однократно.
В ЖКТ хорошо всасывается, не значительно связывается с белками плазмы, хорошо
распределяется по организму, проникает через плаценту и в молоко матери.
Метаболизируется в печени, частично с образованием кофеина.Экскретируется с желчью,
и с мочой. Образовавшийся тиофилин блокирует активность мембранных ферментов
фосфодиэстераз, увеличевается цАМФ и цГМФ, уменьшается внутриклеточный Са 2+,
блокирует пуриновые Р1– рецепторы
Аэрозоль Дитек 10мл. По 1 дозе на ингаляцию 4 раза в сутки. В отличие от сальбутамола
действует длительнее
Колфосцерила пальмитат 0,108. По 0,108 ингаляционно, разведя в растворителе. До
полного расправления ткани легкого.

Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1% - 1ml


D.t.d. N. 10 inamp.
S. По 1 мл в/в, медленно, разведя в 10 мл воды для инъекций, однократно.

#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, на функцию органов
дыхания, противокашлевое, препарат центрального наркотического типа действия,
применяется при острой дыхательной недостаточности(отек легких),ср.понижающее
давление в малом круге кровообращения, наркотический анальгетик.
II) 1) Мощный анальгетический, реализующийся как повышением порога болевой
чувствительности, так и изменением эмоциональной окраски боли.
2) Эйфория, ведущая к изменению эмоциональной окраски боли.
3) Седативный, также обусловливающий изменение эмоциональной окраски боли.
4) Мощный противокашлевой.
5) Потенцирующий, реализующийся усилением действия средств, угнетающих
ЦНС, например, средств для наркоза.
6) Понижает давление в малом круге кровообращения.

III) 1) Острая шокогенная боль, угрожающая жизни больного.


2) Хроническая боль у обреченных смерти больных.
3) Кашель, угрожающий жизни больного.
4) Премедикация.
5) Комплексная терапия больного с отеком легких.

IV)(Основные)Дисфория, связанная со стимуляцией как рвотного центра, так и с


повышением тонуса блуждающего нерва; эйфория, чаще возникающая и особенно
опасная при повторном применении препарата, так как вследствии этого может
развиваться лекарственная зависимость в виде пристрастия.
Возможно также развитие толерантности вследствии десенситизация опиоидных
рецепторов при их фосфорилировании протеинкиназой, а из - за этого возможна
передозировка и смерть человека вследствии паралича дыхания и сердечной
деятельности.
Возможны также тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания, брадикардия,
понижение АД, бронхоспазм, гипергидроз, понижение температуры тела, сужение зрачка,
повышение внутричерепного давления, тератогенный, аллергии.

*Противопоказаниями к применению морфина являются: 1) выраженное угнетение


дыхания; 2) детям до 14 лет; 3) беременным; 4) наличие у пациента сопутствующих
черепно - мозговых травм; 5) при общем сильном истощении организма.

Rp.: Codeini 0.015


D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 6 раз в сутки.

#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, на функцию органов
дыхания, противокашлевое, препарат центрального наркотического типа действия.

II) 1) Умеренный противокашлевой


2) Слабый анальгетический
.
III) 1) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с
заболеваниями, сопровождающимися возникновением сухого, непродуктивного кашля:
плеврит, катары верхних дыхательных путей (ларингиты, трахеиты, фарингиты),
бронхогенный рак легких и так далее.
2) В сочетании с ненаркотическими анальгетиками при головной и подобных
болях.

IV)смотри морфин, выражены они слабее.


Дисфория, связанная со стимуляцией как рвотного центра, так и с повышением
тонуса блуждающего нерва; эйфория, чаще возникающая и особенно опасная при
повторном применении препарата, так как вследствии этого может развиваться
лекарственная зависимость в виде пристрастия.
Возможно также развитие толерантности вследствии десенситизация опиоидных
рецепторов при их фосфорилировании протеинкиназой, а из - за этого возможна
передозировка и смерть человека вследствии паралича дыхания и сердечной
деятельности.
Возможны также тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания, брадикардия,
понижение АД, бронхоспазм, гипергидроз, понижение температуры тела, сужение зрачка,
повышение внутричерепного давления, тератогенный, аллергии.

*Противопоказаниями к применению морфина являются: 1) выраженное угнетение


дыхания; 2) детям до 14 лет; 3) беременным; 4) наличие у пациента сопутствующих
черепно - мозговых травм; 5) при общем сильном истощении организма.

Rp.: Prenoxdiazini 0.1


D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 4 раза в сутки, после еды.

#
I)Средство, вл. на исполнительные органы и системы, на функцию органов
дыхания, противокашлевое, препарат периферического типа действия.

II) 1) Умеренный противокашлевой.


2) Легкий бронходилатирующий.
3) Невысокий местный противовоспалительный, точнее антиэкссудативный
эффект.

III) 1) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с


заболеваниями, сопровождающимися возникновением сухого, непродуктивного кашля:
плеврит, катары верхних дыхательных путей (ларингиты, трахеиты, фарингиты), и так
далее.
2) Перед исследованием дыхательных путей: перед бронхоскопией и так далее.

IV)Онемение слизистой полости рта, иногда возможно падение АД, нарушение


ритма сердечной деятельности, аллергии.

Rp.:Inf. herbaThermopsidis 0.05 – 150 ml


D.S. По 1 столовой ложке на прием 3 раза в сутки, до еды.

#
I)Средство, вл. на исполнительные органы и системы, на функцию органов
дыхания, отхаркивающее, стимулирующее отхаркивание, рефлекторного типа действия.

II)1) Повышение секреции бронхиальных желез ведет к разжижению мокроты.


2) Стимулируется мукоцилиарный транспорт и перистальтика бронхов.
3) В конечном итоге у пациентов улучшается отхождение мокроты.
4) При применении препарата в высоких дозах у пациентов развивается рвотный
эффект.
III) 1) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с
заболеваниями, сопровождающиеся образованием густой, трудноотделяемой мокроты:
при бронхитах, при пневмониях, при актиномикозе легких и тому подобных состояния.
2) Как рвотное средство применяется при острых отравлениях для опорожнения
желудка пострадавших.

IV)Тошнота, рвота, диарея, усиление бронхообструкции в результате возможного


бронхоспазма и повышения секреции мокроты, опасность выкидыша у беременных,
спастические абдоминальные боли, гипергидроз, изжога, брадикардия, аллергии.

Rp.: Bromhexini 0.008


D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетк на прием 3 раза в сутки.

#
I)Средство, вл. на исполнительные органы и системы, на функцию органов
дыхания, отхаркивающий, муколитическое, неферментный, применяется при
респираторном дистресс-синдроме, стимулятор синтеза сурфактанта.

II) 1) Разжижает мокроту.


2) Стимулирует мукоцилиарный транспорт.
3) Улучшается отхождение мокроты.
4) Стимулирует выработку сурфактанта в альвеолах, способствует повышению
воздушности легких, нормализует в них газообмен, ликвидирует явления дыхательной
недостаточности.

III) 1) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с


заболеваниями, сопровождающиеся образованием густой, трудноотделяемой мокроты:
бронхиты, пневмонии, актиномикоз легких и тому подобных состояния.
2) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с явления
дыхательной недостаточности на почве ателектаза легких.

IV)Головокружение, головная боль,тошнота, рвота, диарея, ульцерогенез,


гепатоксичность, одышка, лихорадка, озноб, аллергии.

Rp.:AerosolumSalbutamoli 10 ml
D.S. По 1 дозе на ингаляцию при приступе удушья.

#
I)Средство, вл. на исполнительные органы и системы, на функцию органов
дыхания, применяется при бронхоспазмах и бронхиальной астме, B2- адреномиметик,
быстрого, корткого типа действия.

II) 1)Понижается тонус бронхов и миометрия.


2) Улучшается мукоцилиарный транспорт, так как препарат способствует
разжижению мокроты.
3) Подавляет дегрануляцию тучных клеток и выброс из них гистамина и других
БАВ, оказывая тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.
III) 1) Купирование бронхоспазма (ингаляционно).
2) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с бронхиальной
астмой. Иногда для этого используются таблетки, чаще же применяется препарат в виде
аэрозоля.
3) В/в капельно для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности.

IV)Толерантность, при передозировке и потере селективности: тахиаритмии, боль


в сердце; бессонница, тремор, головная боль; может возникать гипергликемия.

Rp.: Sol. Aminophyllini 2.4 % - 10ml


D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 10 мл в/в, медленно, однократно.

#
I)Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов
дыхания, применяется при бронхоспазмах и бронхиальной астме, производное ксантинов.
Так же применяется при острой дыхательной недостаточности(отек
легких),ср.понижающее давление в малом круге кровообращения, сосудорасширяющее
средство миотропного действия.

II) 1) Подавляет процесс дегрануляции тучных клеток и выброс из них гистамина и


других биологически активных веществ, оказывает тем самым косвенное
мембраностабилизирующее действие.
2) Понижение тонуса и расслабление бронхов.
3) Расширяет периферические сосуды, особенно мелкие, способствует
депонированию в них крови, что и ведет к понижению давления в малом круге
кровообращения.

III) 1) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с


бронхиальной астмой.
2) Купирование бронхоспазма.
3) Купирование астматического статуса.
4) Комплексная терапия больного с анафилактическим шоком.
5) Комплексная терапия больного с отеком легких.

IV)Возможно возбуждение ЦНС до судорог, бессонница, падение АД, тахикардия,


боль в сердце, тошнота, рвота, головокружение, диарея, изжога, инфильтраты или
флебиты при соответствующем пути введения. Из - за способности образовывать
нестойкое кровяное депо высокая опасность передозировки и интоксикации.

Rp.:AerosolnmDiteci 15 ml
D.S. По 1 дозе на ингаляцию при приступе удушья.

#
I)Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов
дыхания, применяется при бронхоспазмах и бронхиальной астме, B2- адреномиметик,
быстрого, корткого типа действия.

II) 1)Понижается тонус бронхов и миометрия.


2) Улучшается мукоцилиарный транспорт, так как препарат способствует
разжижению мокроты.
3) Подавляет дегрануляцию тучных клеток и выброс из них гистамина и других
БАВ, оказывая тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.

III) 1) Купирование бронхоспазма (ингаляционно).


2) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с бронхиальной
астмой. Иногда для этого используются таблетки, чаще же применяется препарат в виде
аэрозоля.
3) В/в капельно для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности.

IV)Толерантность, при передозировке и потере селективности: тахиаритмии, боль


в сердце; бессонница, тремор, головная боль; может возникать гипергликемия.

* Фенотерол (беротек) действует и применяется подобно сальбутамолу. Его


отличия: 1) он действует длительнее, что позволяет назначать фенотерол ингаляционно не
чаще 4 раз в сутки; 2) фенотерол выпускается в более емкой упаковке, 15 мл. содержат
300 разовых доз препарата.

Rp.:Colphoscerili palmitati 0.108


D. S. Содержимое ампулы развести в приложенным растворителем и
принимать ингаляционно при респираторном дистресс-синдроме.
#

I)Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов


дыхания, применяется при респираторном дистресс-синдроме.

II) 1) Способствует расправлению альвеол и повышению воздушности ткани


легких.
2) Способствует восстановлению газообмена в легких.
2) Ликвидируются явления дыхательной недостаточности.

III) Лечение больных с респираторным дистресс - синдромом, наиболее часто


проявляющимся у недоношенных новорожденных.

IV)Возможны легочные кровотечения, обтурация воздухоностых


путей,индивидуальная непереносимость.
61. Средства влияющие на аппетит, рвотные, противорвотные
Классификация средств, влияющих на органы пищеварения.
1. Средства, влияющие на аппетит
А.Стимулирующие аппетит
- горечи:препараты полыни, подорожника, одуванчика
- малые дозы инсулинов
- препараты анаболических стероидов
Б.Подавляющие аппетит: сибутрамин
2. Рвотные средства:апоморфин.
3. Противорвотные
• блокаторы М-холинорецепторов: скополамин, аэрон
• блокатор Н1 - гистаминорецепторов: дипразин
• блокатор Д2 - и 5 HT3 - рецепторов: метоклопрамид
• блокаторы Д2 - рецепторов: тиэтилперазин
• блокаторы 5 HT3 - рецепторов: ондансетрон
4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка
А: При пониженной функции
- средства, стимулирующие секрецию желез желудка: пентагастрин, гистамин
- средства заместительной терапии: сок желудочный натуральный, кислота
хлористоводородная разведенная, пепсин, ацидин-пепсин
Б: При повышенной функции
1)Антисекреторные средства (понижающие секрецию желез желудка):
- блокатор М1-холинорецепторов: пирензепин
-блокаторы Н2 — гистаминорецепторов: ранитидин, фамотидин
- блокаторы Н+, К+- АТФ-азы: омепразол, лансопразол, рабепразол, пантопразол.
2) Антацидные средства
- монопрепараты: магния окись, алюминия гидроокись, натрия гидрокарбонат
- комбинированные антациды: альмагель, маалокс
3)Гастропротекторы:висмута трикалия дицитрат, сукральфат, мизопростол
4) Антигеликобактерные средства: кларитромицин, амоксициллин, метронидазол,
висмута трикалия дицитрат
5. Гепатотропные средства
6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной
железы:
7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника
Метоклопрамид 0,01. По 1 таблетке на прием за 30 мин до каждого приема пищи.
Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность не высокая, не значительно связывается с
белками плазмы, хорошо распределяется и проникает через ГЭБ, метаболизируется в
печени с образованием сульфатов и глюкуронидов, выводимых почками с мочой. Прямо
блокирует дофаминовые Д2 и серотониновые 5 - НТ3 рецепторы триггерной зоны
рвотного центра продолговатого

Пепсина гидрохлорид 0,2. По 1 столовой ложке во время каждого приема пищи, через
соломинку с последующим полосканием полости рта.
Механизм действия восполнение компонента желудочного сока - пепсина.
Фамотидин 0,04. По 1 таблетке на прием во время приема пищи, 2 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность низкая, практически не связывается с
белками плазмы крови, хорошо распределяется и проникает через плаценту и в молоко
матери, метаболизируется в печени, микросомальными ферментами. экскретируется
почками с мочой
Избирательно блокирует Н2- гистаминовые рецепторы, подавляется секреция желез
желудка
Омепразол 0,02. По 1 капсуле на прием, перед приемом пищи 2 раза в сутки.
Хорошо всасывается в щелочной среде кишечника, биодоступность не высокая,
значительно связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в печени, с участием
изоферментов,
экскретируются с мочой и с калом в виде сульфатов. Необратимо блокирует Н +,- К+ - АТФ
- азу,
также подавляет активность карбоангидразы слизистой желудка. В остальном тоже что и
фамотидин.
Cуспензия Альмагель 170 мл. По 1 мерной ложке на прием за 2 часа до приема пищи.
Пред применением взбалтывать.
Де-нол 0,12. По 1 таблетке на прием перед каждым приемом пищи.

Rp.:Metoclopramidi 0.01
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, за 30 мин до каждого приема пищи.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов
пищеварения, противорвотное, блокатор Д2 и 5 НТ3 рецепторов, применяется при
пониженной моторике и тонусе кишечника

II) 1) Противорвотный, противоикотный.


2) Прокинетический, то есть препарат нормализует, а точнее ускоряет
двигательную активность гладкомышечных органов ЖКТ.

III) 1) Центральная рвота и икота, включая парентеральное введение при


неукротимой рвоте, исключая вестибулярную рвоту.
2) Дискинезии гладкомышечных органов ЖКТ.
IV)Сонливость, шум в ушах, сухость во рту, иногда - экстрапирамидные
расстройства, галакторея, у новорожденных возможно развитие метгемоглобинемии.

Rp.:Pepsini 2,0
Acidi hydrochlorici diluti 5 ml
Aquedistillatead 150 ml
M.D.S. По 1 столовой ложке на прием во время еды и дробно употреблять через
соломинку, с последующим полосканием рта.
#

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов


пищеварения, применяемые при пониженной функции желез жедудка, средства
заместительное терапии

II) 1) Переваривает белки пищи, улучшая тем самым у пациентов процесс


переваривания пищи.
2) Антисептический.
3) Активирует переход пепсиногена в пепсин, тем самым улучшая переваривание
пищи.

III) 1) ККХЛБ с явлениями диспепсий.


2) ККХЛБ с гипо- или анацидным гастритами, вместе с пепсином при ахилии.
3) ККХЛБ с гипо - и анацидным гастритами, с ахилией.

IV)Возможно местное раздражение в виде тошнота, рвоты; кариесогенное


действие; аллергии.

Rp.:Famotidini0.04
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки, после еды, в одно и тоже время.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов
пищеварения, применяемые при повышенной функции желез желудка, средвство
понижающее секрецию желез желудка, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов

II) 1) Подавляется базальная и стимулированная секреция обкладочных клеток


слизистой оболочки желудка, уменьшается секреция хлористоводородной кислоты.
2) Уменьшается объем и кислотность желудочного сока.
3) Уменьшается повреждение слизистой желудка соответствующих пациентов, то
есть формируется опосредованный гастропротекторный эффект.

III) 1) Профилактика развития у больных гиперацидных состоянияний (например


на фоне стресса, лечения глюкокортикоидными гормонами и так далее). При этом
препарат может применяться у пациентов как средство монотерапии.
2) Профилактика и ККХЛБ с различными гиперацидными состояниями.
3) Парентерально назначается как средство комбинированной скорой помощи при
острых желудочных кровотечениях.

IV)Диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, сонливость,


утомляемость, кожные высыпания, миалгии, запор.
При в/в введениии - оглушенность, делирий, галлюцинации, дизартрии. Очень
редко - угнетение кроветворения, импотенция у мужчин, галакторея у женщин.

Rp.: Omeprazoli0.02
D.t.d. N. 20 in caps.
S. По 1 капсуле на прием, 1 раз в сутки, во время еды в одно и тоже время.
#

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов


пищеварения, применяемые при повышенной функции желез желудка, средвство
понижающее секрецию желез желудка, ингибиторы протонового насоса.

II) 1) Дозозависимо подавляется базальная и стимулированная секреция


обкладочных клеток слизистой оболочки желудка, уменьшается секреция
хлористоводородной кислоты.
2) Уменьшает объем и кислотность желудочного сока.
3) Уменьшает повреждение слизистой желудка, гастропротекторный.
4) Может бактерицидно влиять на Helicocter pylori (МПК составляет 25 - 50 мг/л).
III) КХЛБ с различными гиперацидными состояниями.

IV)Диспепсические расстройства, тошнота, боль в животе, метеоризм, запор или


диарея. Также возможны жалобы на головную боль, кожные высыпания. Очень редко у
пациентов может возникать подострая миопатия, артралгии, описаны также редкие
случаи злокачественных новообразований в желудке на фоне дистрофии слизистой.

Rp.:Susp. Almageli 170ml


D. S. По 1 мерной ложке на прием, за 2 часа до еды, перед применением
взболтать.
#

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов


пищеварения, применяемые при повышенной функции желез желудка, комбинированное
антацидное средство.

II) 1) Антацидный.
2) Адсорбирующий, обволакивающий.
3) Опосредованный гастропротекторный, так как препарат понижает в ЖКТ
агрессивность кислотно - пептического фактора.
4) Если А + местноанестезирующий эффект; если НЕО + пеногасящий эффект.

III) ККХЛБ с гиперацидными состояниями, в том числе на фоне боли, явлений


вздутия живота.
IV)Диспепсические расстройства, иногда запор; понижение всасывания совместно
принятых лекарств (назначать за 2 часа до, или через 2 часа после приема антацидов) и
компонентов пищи.

Rp.: Tabl. «De-nol» N.112


S. По 1 таблетке на прием, натощак перед каждым приемом пищи и перед
сном, до 5 раза в сутки.
#

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов


пищеварения, применяемые при повышенной функции желез желудка,
гастропротекторное, антигеликобактерное.

II) 1) Вяжущий
2) Пленкообразующий.
3) Стимулирует выработку простагландина Е1.
4) Гастропротекторный.
5) Антигеликобактерный.

III) ККХЛБ с различными гиперацидными состояниями на фоне имеющимихся


эрозивно - язвенных поражений.
IV)Почернение кала, аллергии, понижение всасывания совместно принятых
лекарств, иногда - тошнота, рвота, гепатотоксичность.
62. Гепатотропные, принарушении функции поджелудочной железы
Классификация средств, влияющих на органы пищеварения.
1. Средства, влияющие на аппетит
2. Рвотные средства
3. Противорвотные
4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка
5. Гепатотропные средства
А: Желчегонные средства
1) Cтимулирующие образование желчи (холесекретики): холензим, холосас,
оксафенамид
2) Усиливающие отток желчи:
- холеспазмолитики: папаверин, оксафенамид, дротаверин
- холекинетики: магния сульфат
Б: Гепатопротекторы: эссенциале, легалон, адеметионин, кислота липоевая
В: Средства, способствующие растворению желчных камней (холелитолитические):
урсодезоксихолевая и хенодезоксихолевая кислоты
6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной
железы:
- при пониженной функции (средства заместительной терапии): панкреатин, фестал,
креон
- при повышенной функции (ингибитор протеолитических ферментов): апротинин
7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника
А: При пониженной моторике и тонусе кишечника:
- Прокинетики:
1) Антихолинэстеразные средства: неостигмин
2) Блокаторы дофаминовых рецепторов: домперидон
3) Действующие на серотониновые рецепторы: цисаприд, рензаприд, закоприд,
экабапид
4) Действующие на дофаминовые и серотониновые рецепторы: метоклопрамид
5) Аналоги мотилина: эритромицин
- Слабительные средства:
1) Солевые:Na сульфат, Mg сульфат
2) Касторовое масло
3)Действующие преимущественно на толстый кишечник
- препараты растений: сенны, крушины, ревеня
-синтетические:бисакодил, натрия пикосульфат, макрогол, лактулоза
Б: При повышенной моторике и тонусе кишечника:
- М-холиноблокаторы: атропин
- средства миотропного действия: папаверин, дротаверин
- антидиарейные: вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, лоперамид,
сандостатин
Холензим №10. По 1 таблетке на прием после каждого приема пищи.
Прямо улучшает переваривание пищи, рефлекторно стимулирует выброс желчи
Панкреатин №10. По 1 таблетке на прием во время приема пищи.
Механизм действия замещение недостающих организму панкреатических
пищеварительных ферментов
Магнезия сульфатис 90,0. По 2 столовых ложки на прием в ½ стакана воды, однократно.
Слабо всасывается из ЖКТ, способен угнетать ЦНС
Дротаверин гидрохлорид 0,04. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
Хорошо всасывается , биодоступность не высокая, выраженно связывается с белками
плазмы, распределяется равномерно, хорошо проникает в гладкомышечные клетки, не
проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени, реакцией О - дезэтилирования.
метаболиты конъюгируют с остатками глюкуроновой кислоты. Экскретируется с мочой и
с желчью
Бисакодил 0,005. По 1 таблетке на прием перед сном.
Плохо всасывается из ЖКТ, активизируется путем гидролиза в кишечнике, активные
метаболиты стимулируют хеморецепторы толстого кишечника.
Лоперамид 0,002. По 1 капсуле на прием 6 раз в сутки.
Биодоступность из ЖКТ невысокая, выраженно связывается с белками плазмы, не
проникает через ГЭБ в ЦНС, метаболизируется в печени, экскретируется с желчью, с
мочой. Связывается с опиоидными рецепторами мышц кишечника,

Rp.:CholenzimiN.10
D.S. По 1 таблетке на прием, сразу после каждого приема пищи.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов
пищеварения,гепатотропное, желчегонное, стимулирующее образование желчи.

II) 1) Желчегонный, а именно препарат повышает продукцию желчи.


2) Улучшает переваривание липидов пищи.
3) Нормализует липидный баланс организма больного.
4) Нормализует перистальтику кишечника.
5) Улучшает переваривание белков и углеводов пищи.
6) Ликвидирует явления диспепсии.

III) 1) ККХЛБ с заболеваниями печени и желчевыводящих путей: гепататы,


холециститы, холангиты и так далее.
2) Переедание, особенно жирной, пищи.
3) ККХЛБ с гипоацидными состояниями, энтеритами, панкреатитами и тому
подобными забелеваниями, для ликвидации явлений сопутствующей диспепсии.

IV)Диарея, аллергии.

Rp.:Tabl. «Pancreatini» N.10


D.S. По 1 таблетке на прием, сразу после каждого приема пищи.
#
Или во время еды
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов
пищеварения, применяемые при нарушении моторной функции кишечника, при
нарушении экзокринной функции поджелудочной железы, при пониженной функции.

II) 1) Улучшается переваривание пищи в тонком кишечнике.


2) Ликвидируются явления диспепсии.
III) 1) ККХЛБ с панкреатитами, с гепатитами, с гастритами, с энтеритамми и тому
подобными заболеваниями, при которых развиваются явления диспепсии.
2) При чрезмерном переедании пищи.
3) Для профилактики развития или при развившейся «диарее путешественников».

IV)Возможны аллергии.

Rp.:Magneziisulfatis300.0
D.S. По 2 столовой ложке на прием, разведя в стакане с теплой водой,
однократно.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов
пищеварения, гепатотропное, желчегонное, усиливающее отток желчи, холекинетик,
солевой слабительное.

II) 1) Седативный.
2) Понижение АД.
3) Понижение тонуса скелетных мышц.

III) 1) При гипертоническом кризе.


2) При судорогах скелетных мышц.
3) При отравлениях свинцом, барием, ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом. При
этом возможно и параллельное пероральное введение антидота.

IV)Может понижаться АД, могут возникать сердечныя брадиаритмии, угнетаться


ЦНС, препарат может провоцировать у больного частый жидкий стул и обезвоживание
при пероральном применении.

Rp.:Drotaverini 0.04
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, 3 раза в сутки, после еды.
#

Rp.:Sol. Drotaverini 2% - 2ml


D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 2 мл в/в, медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов
пищеварения, гепатотропное, желчегонное, усиливающее отток желчи, холеспазмолитик,
применяется при повышенной моторике и тонусе кишечника, средство миотропного
действия.

II) 1) Спазмолитический: понижает тонус гладкомышечных органов ЖКТ, МВП,


ЖВП, бронхов, периферических сосудов.
2) Холеспазмолитический, улучшает у пациентов переваривание липидов пищи,
нормализует липидный баланс их организма, нормализует перистальтику их кишечника,
ликвидирует у них проявления диспепсии.
3) Понижение АД вследствии понижения общего периферического сопротивления
сосудов.
III) 1) Дискинезии ЖВП по гиперкинетическому типу.
2) Спазмы кишечника, МВП.
3) Иногда, с другими средствами, для купирования бронхоспазма.
4) Иногда применяется у пациентов при легких начальных формах
гипертонической болезни (в таблетках), в/в назначается при гипертоническом кризе.
5) При спазмах периферических сосудов.

IV)Запоры, понижение АД, тошнота, рвота, головокружение, сонливость,


гипергидроз, аллергии. При в/в введении - резкое повышение или понижение АД,
соответствующие сердечные аритмии.

Rp.: Bisacodyli 0.005


D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, однократно, перед сном.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов
пищеварения, применяемые при нарушении моторной функции кишечника, слабительное,
действующее преимущественно на толстый кишечник, синтетический.

II) 1) Стимулируется перистальтика толстого кишечника.


2) Стимулируется опорожнение толстого кишечника.

III) 1) ККХЛБ с хроническими запорами.


2) ККХЛБ с геморроем, проктитами, парапроктитами, трещинами заднего прохода.
3) Больным, которым противопоказано натуживание: в раннем послеоперационном
периоде, особенно при операциях на органах брюшной полости; при острой и склонной к
декомпенсации хронической сердечной недостаточности; при пупочной грыже и так
далее.

IV)Изъязвление слизистой прямой кишки, толерантность и зависимость от


действия лекарств, аллергии.

Rp.:Loperamidi 0.002
D.t.d. N. 20 in caps.
S. По 1 капсуле на прием, 6 раза в сутки.

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов


пищеварения, применяемые при нарушении моторной функции кишечника, при
повышенной моторике и тонусе кишечника, антидиарейное.

II) 1) Повышает тонус кишечника, подавляет его перистальтику.


2) Повышает тонус анального сфинктера.
3) Антидиарейный.

III) 1) ККХЛБпри любой хронической диарее, исключая инфекционную.


2) Сублингвальные формы применяются как средство скорой помощи пациентам
при острой диарее, исключая инфекционную.

IV)Запор до кишечной непроходимости, тошнота, головокружение, аллергии.


63. Средства влияющие на миометрий
I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия
(утеротоники):
1. Стимулирующие ритмические сокращения:
А) Препараты гормонов задней доли гипофиза: окситоцин.
Б) Препараты простагландинов: динопрост.
2. Стимулирующие тонические сокращения:
А) Препараты алкалоидов спорыньи: эргометрин.
II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
А) Препараты β2-адреномиметиков: сальбутамол, фенотерол
Окситоцин 1 мл(5 ЕД). По 1мл (5ЕД) внутривенно капельно в 500 мл 5% растворе
глюкозы, однократно.
Не биодоступен из ЖКТ, не связывается с белками плазмы, в крови разрушается
ферментом цистиниламинопепетидазой, стимулирует окситоциновые рецепторы
беременной матки, которые сопряжены G – белками, активируется фосфолипаза С и
повышается внутриклеточная концентрация инозитол - 1, 4, 5 – трифосфата,
увеличевается выброса внутриклеточного Са2+

Rp.:Sol. Oxytocini 1ml(5 ED)


D.t.d. N. 10 inamp.
S. По 1 мл(5ЕД) в/в,капельно, медленно, разведя в 5% растворе глюкозы,
однократно.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на миометрий,
стимулирует сократительную активность миометрия, стимулирует ритмические
сокращения, препарат гормонов задней доли гипофиза.
II. 1) В малых дозах стимулирует ритмические сокращения миометрия.
2) В высоких дозах вызывает тонические сокращения миометрия.
3) Повышает тонус моноэпителиальных клеток, окружающих альвеолы
молочных желез, что повышает поступление молока в млечные синусы, облегчая
процесс его выделения.
III. 1) В малых дозах - для индукции или стимуляции родовой деятельности.
2) В высоких дозах - для ускорения инволюции матки и в комплексной терапии
больных с послеродовым атоническим маточным кровотечением.
IV. При передозировке понижение АД, тахикардия, боль в сердце, тошнота, рвота,
асфиксия плода, стремительные травматичные роды.

Динопрост в отличие от окситоцина , миометрий одинаково высокочувствителен к


препаратам простагландинов в течении всего срока беременности.
Эргометрин в отличие от окситоцинаявляется блокатором серотониновых рецепторов,
способен повышать тонус гладкомышечных внутренних органов, также влияет на
дофаминовые и α – адренорецепторы. Является самым активным и наименее токсичным
препаратом группы
Сальбутамол в отличие от окситоцина, прямо стимулирует β 2 - адренорецепторы
миометрия.
64. Средства влияющие на эритропоэз и лейкопоэз.
Средства влияющие на систему крови:
I. средства стимулирующие эритропоэз
1. Средства, применяемые при гипохромных анемиях:
• препараты железа: железа закисного сульфат (ферроплекс, ферро - градумет,
тардиферон, феррум - лек), коамид.
• препараты витаминов:цианокобаламин, фолиевая кислота, аскорбиновая кислота
• препараты человеческих рекомбинантных эритропоэтинов: рэпоэтин, эпоэтин -
альфа
2.Средства, применяемые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, фолиевая
кислота.
II. Средства, влияющие на лейкопоэз.
1. Стимулирующие лейкопоэз:молграмостим, филграстим, пентоксил, натрия
нуклеинат.
2. Подавляющие лейкопоэз
1. Препараты глюкокортикоидных гормонов.
2. Цитостатики: азатиоприн,циклофосфамид, дактиномицин, метотрексат,
сиролимус.
3. Ингибиторы кальциневрина: циклоспорин, такролимус.
III. Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови, классификация:
Ферро-градумент №10. По 1 таблетке на прием, после приема пищи, 1 раз в сутки.
Всасывается в тонком кишечнике, после распределения часть железа входит в состав
гемоглобина, связывается с белками - ферритинами и после депонируется в печени,
большая часть экскретируются с желчью, механизм действия восполнение недостатка
ионов железа в организме

Rp.: Tabl. «Ferro-gradumeti» N.10


D.S. По 1 таблетке на прием, после еды, 1 раза в сутки.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на систему крови,
вл. на эритропоэз, применяемые при гипохромных анемиях, препарат железа.
II.1) Стимулируется синтез гема эритроцитов.
2) Повышается кислород - транспортная функция эритроцитов.
3) Повышается активность железосодержащих ферментов.
4) Улучшаются процессы обмена веществ в организме соответствующих больных.
III.1) Профилактика и хроническое лечение больных с гипохромными анемиями при
ненарушенном всасывании железа в ЖКТ.
IV.Изжога, тошнота, рвота, диарея - связано это с местнораздражающим действием
препарата; запор, почернение кала, потемнение зубов , при передозировке -
расширение периферических сосудов, проявляющееся покраснением лица,
гипергидрозом, понижением АД до коллапса, тахикардией.
Феррум-лек 5мл. По 5 мл внутривенно медленно, разведя в 10 мл 5% глюкозы, 1 раз в
сутки.
Действует и применяется так же как и ферро-градумент.
Rp.:«Ferri-leki»5ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 5 мл в/в, медленно, 1 раз в сутки, утром.
#
Молграмостим 0,3. По 0,3 внутривенно медленно, разведя в 10 мл воды для инъекций,
однократно.
препарат ГМ – КСФ действует на более ранних этапах пролиферации и дифференцировки
стволовых клеток, нежели препараты Г – КСФ

Rp.: Molgramostimi 0.3


D.t.d. N. 20
S. Содержимое флакона развести в предлагаемом растворителе, п/к, 1 раз в
сутки.
#

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на систему крови, вл. на


лейкопоэз, стимулирующие лейкопоэз.
II. увеличивает число и фагоцитарную активность не только нейтрофилов но и
макрофагов и эозинофилов.
III. при недостаточности кроветворения, в частности у больных после
аутотрансплантации костного мозга. Сокращение сроков нейтропении после
химиотерапии.
IV. боль в костях, лихорадка, перикардит, понижение АД, тахикардия, боль в сердце,
гипогликемия.

Филграстим
препарат Г - КСФ механизм действия вызывает пролиферацию клеток гранулоцитарного
ряда, активирует нейтрофилы, способствует хемотаксису и антителозависимой клеточной
цитотоксичности.

65. Средства применяемые для остановки кровотечений


Средства влияющие на систему крови:
I. средства стимулирующие эритропоэз
II. Средства, влияющие на лейкопоэз.
III. Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови
А. Средства, применяемые при кровотечениях (гемостатические)
1. Средства, повышающие свертывание крови (или коагулянты):
• прямого действия: тромбин, фибриноген, факторы свертывания крови VIII, IX
• непрямого действия: викасол, фитоменадион
2. Ингибиторы фибринолиза (антифибринолитические средства): аминокапроновая
кислота, апротинин
3. Средства, стимулирующие агрегацию тромбоцитов: кальция хлорид
4. Средства, понижающие сосудистую проницаемость:
• синтетические: адроксон, этамзилат
• препараты витаминов:аскорбиновая кислота, рутин
• препараты растений: крапивы, кровохлебки, пастушьей сумки, тысячелистника
Б. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики

Викасол 1%-1мл. По 1 мл внутривенно медленно, разведя в 10 мл воды для инъекций,


однократно.
Препарат жирорастворимого витамина К3, хорошо всасывается в ЖКТ, метаболизируется
в печени, экскретируется с желчью и мочой, в печени, стимулирует синтез и активацию
факторов свертывания крови II, VII, IX и X.

Rp.: Sol. Vicasoli 1% - 1ml


D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 1 мл в/в, медленно, разведя в 20 мл воды для инъкций, однократно.
#

I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, применяется при


нарушениях свертывания крови, при кровотечениях( или гемостатическое
средство), повышает свертывание крови(или коагулянт), непрямого действия.
II.1) Повышает свертывание крови, стимулирует процесс образования тромба.
2) Системный кровоостанавливающий.
III.1) Острые и хронические кровотечения, особенно связанные с гипо - или
авитаминозом витамина К: патология печени, дисбактериоз, использование
лекарств с анти - К - витаминной активностью
2) У недоношенных новорожденных для профилактики развития геморрагической
болезни.
3) Перед плановой операцией для уменьшения кровопотери.
IV. Повышенное тромбообразование, при в/в введении высоких доз препарата -
гемолиз эритроцитов, вплоть до развития гемолитической анемии и билирубиновой
энцефалопатии у недоношенных новорожденных, аллергии. Меры помощи при
проявлении осложнений применение антивитамина К Варфарина.
Аминокапроновая кислота в отличие от викасола является аналогом лизина и блокирует
лизин - связывающие участки плазминогена и плазмина, препятствуя их соединению с
фибрином тромба, блокирует активатор перехода плазминогена в плазмин. Показана при
кровотечениях, вызванных избыточной активацией фибринолиза.

66. Средства применяемые при тромбозах


III. Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови
А. Средства, применяемые при кровотечениях (гемостатические)
Б. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики
1. Антикоагулянты:
• прямого действия: природный и низкомолекулярный гепарины (фраксипарин,
лепирудин, мелагатран), гирудин, натрия гидроцитрат
• непрямого действия: варфарин и др.
2. Фибринолитические средства:• прямого действия: фибринолизин •непрямого
действия: стрептокиназа, алтеплаза и др.
3. Антиагреганты:ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, абциксимаб,
клопидогрел.
Гепарин 5 мл(25000 ЕД). По 5 мл(25000ЕД) внутривенно медленно, разведя в 10 мл воды
для инъекций, однократно
Разрушается при всасывании из ЖКТ, при парентеральном введении, разрушается в
макрофагах, часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Механизм действия в
крови вступает в химическую реакцию с факторами свертывания крови, и прямо их
инактивирует, запускает реакции, опосредованные антитромбином III, обволакивает
форменные элементы крови, тромбоциты и эритроциты и эндотелий сосудов сообщая им
отрицательный заряд

Rp.: Sol. Heparini 5 ml(25000 ЕД)


D.t.d. N. 10
S. По 5 мл (2500 ЕД) в/в, медленно, разведя в 20 мл воды для инъекция,
однократно.
#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, применяется при
нарушениях свертывания крови, при тромбозах и для их профилактики,
антикоагулянт, прямого действия.
II.1) Прямо подавляет процесс гемокоагуляции. 2) Прямо подавляет процесс
гемагрегации.
3) Стимулирует фибринолитическую активность плазмы крови.
4) Системный антитромботический 5) Понижает содержание липидов в плазме
крови.
III. 1) Средство скорой помощи пациентам при острых тромбозах и тромбоэмболиях
сосудов сердца, мозга, легких, при начальной стадии ДВС - синдрома.
2) В ранний постинфарктный период соответствующим пациентам для
профилактики у них развития повторного коронарного тромбообразования.
3) В лабораторной практике для подавления свертывания крови при взятии ее на
анализ.
4) Для подавления свертывания крови в аппаратах экстракорпорального
кровообращения
IV. развитие острых кровотечений.

Стрептокиназа 250000МЕ. По 250000МЕ внутривенно капельно, разведя в 100 мл воды


для инъекций, однократно.
С белками плазмы в не связывается, образует стабильный комплекс с молекулой
плазминогена, который расщепляется до плазмин, он разрушает фибринные нити тромба.

Rp.: Streptokinasi 250 000 ME


D.t.d. N. 100
S. По 250 000 МЕ, в-в, капельно, разведя в предлагаемом растворителе,
многократно, до восстановления кровотока вместе с гепарином, для усиления
действия.
#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, применяется при
нарушениях свертывания крови, при тромбозах и для их профилактики,
фибринолитическое, непрямого действия.
II. 1) Разрушает тромб - тромболитический. 2) системный антитромботический
2) Восстанавливает кровоток по тромбированным участкам пораженных
сосудов.
III. 1) Средство скорой помощи пациентам при острых тромбозах мозговых,
сердечных, легочных и других жизнено - важных сосудов, в сочетании с препаратами
гепаринов.
IV.Кровотечения, возможно развитие аллергий, а также толерантности из - за
происхождения препарата.
Варфарин 0,0025. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки, натощак в одно и тоже время
Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность высокая, метаболизируется в печени,
изоферментами, экскретируется с мочой и с желчью. В печени, постепенно подавляет
синтез и активацию факторов свертывания крови.

Rp.: Warfarini 0,0025


D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки, в эдно и тоже время
(поддерживающая доза).
#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, применяется при
нарушениях свертывания крови, при тромбозах и для их профилактики,
антикоагулянт, непрямого действия.
II. 1) Понижает свертывание крови. 2) Системный антитромботический.
3) Понижает уровень липидов в крови
III. 1) ККХЛБ с тромбозами и тромбоэмболиями, с целью профилактики обострения
этих процессов.
2) Профилактика тромбообразования в раннем послеоперационном периде после
ангиопластики, пересадки клапанов сердца
IV. Кровотечения, тошнота, рвота, тератогенный, аллергии.

Ацетилсалицилова кислота 0,25. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки.


Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность не высокая так же как и связь связывается с
белками плазмы, равномерно распределяется,тпреодолевает ГЭБ, метаболизируется в
печени, микросомальными, и немикросомальными реакциями. Экскретируется с мочой.
Необратимо и неизбирательно блокирует циклооксигеназу тормозит тромбоксан А 2 и
процессы гемагрегации и тромбообразования.

Rp.: Acidi acetylsalicylici 0,25


D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 теблетке на прием раз в сутки, после еды.
#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, применяется при
нарушениях свертывания крови, при тромбозах и для их профилактики,
антиагрегант.

II.1) Подавляется процесс агрегации тромбоцитов и эритроцитов.


2) Понижается свертываемость крови.
3) Системный антитромботический.
III. ККХЛБ с тромбозами и тромбоэмболиями.
IV. Кровотечения, тошнота, рвота.
Осложнения: кровоизлияния, кровотечение.
Меры помощи: Антидот протамина сульфат, атифибринолитические препараты,
стимуляторы гемокоагуляции, и стимуляторы агрегации.

67. Кардиотонические средства.


Классификация кардиотонических средств.
I. Препараты сердечных гликозидов: дигоксин, строфантин К.
II. Кардиотонические средства негликозидной структуры:
1) препараты β1-адреномиметиков:добутамuн.
2) препараты ингибиторов фосфодиэктеразы: мuлринон.
3) сенситизаторы кальция: левосимендан.
Дигоксин 0,00025. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки, в одно и тоже время.
Биодоступность из ЖКТ хорошая, связывается с белками плазмы не выраженно,
накапливается в скелетных мышцах, хорошо проникает через плацентарный барьер,
экскретируется через почки с мочой. Блокирует мембранную К+ - Na+ - АТФ - азу
кардиомиоцитов, понижая ее активность, в цитоплазме кардиомиоцитов повышается
концентрация ионов Na+ и уменьшается внутриклеточная концентрация ионов К +. Са2+ из
внутриклеточных депо поступает в цитоплазму клеток, открываются медленные Са 2+ -
каналы клеточной мембраны и в клетку начинает внеклеточный Са 2+, возникает мощная,
короткая систола, повышение тонуса блуждающего нерва, урежается ЧСС, удлиняется
диастола.
Rp.: Sol. Digoxini 0.025% - 1ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 1 мл в/в, медленно, разведя в 20 мл воды для инъкций, однократно.

Rp.: Digoxini 0.00025


D.t.d. N. 20 in tabl.
S. 1 таблетке на прием 1 раз в сутки, в эдно и тоже время(поддерживающая
доза).
#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, кардиотоническое, препарат
сердечных гликозидов.
II. 1) положительный Инотропный (мощная, короткая систола).
2) отрицательный Дромотропный (замедляется атрио - вентрикулярная
проводимость).
3) отриц Хронотропный (урежается ЧСС, удлиняется диастола).
4) Улучшаются показатели гемодинамики: увеличиваются ударный и минутный
объемы крови, ускоряется скорость кровотока; понижается венозное давление,
понижается объем циркулирующей крови вследствие увеличения диуреза.
III. 1) ККХЛБ с хронической сердечной недостаточностью с предсердными
тахиаритмиями
2) В/в при острой сердечной недостаточности, при парксизмальной предсердной
тахиаритмии.
IV. Нарастающая брадикардия, экстрасистолы, гипо - К + - емия,
тахикардия.тошнота, рвота, понижение аппетита; нарушение зрения, головная боль,
головокружение.
Строфантин К в отличие от дигоксина более сильное и более токсичное средство, не
всасывается в ЖКТ, плохо связывается с белками плазмы, нет эффекта урежения ЧСС,
применяется исключительно при острой сердечной недостаточности
Милринон в отличие от дигоксина ингибирует цГМФ - ингибируемую цАМФ –
фосфодиэстеразу, что тоже веде к повышению Са. Показан только при острой сердечной
недостаточности.

68. Противоаритмические средства.


Классификация противоаритмических средств.
Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.
1. Блокаторы натриевых каналов:
А. Замедляющие деполяризацию и реполяризацию: хинидин,
прокаинамид,пропафенон, этмозин, этацизин, аллапинин.
Б. Ускоряющие реполяризацию: лидокаин.
2. Блокаторы кальциевых каналов:верапамил.
3. Средства, удлиняющие реполяризацию: амиодарон, соталол.
4. Блокаторы β-адренорецепторов: пропранолол, метопролол.
5. Сердечные гликозиды: дигоксин.
6. Препараты калия: панангин, аспаркам.
Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.
1. Адреномиметики: изопреналин, эфедрин, адреналин.
2. М-холиноблокаторы:атропин.
Хинидина сульфат 0,1. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность хорошая, значительно связывается с
белками плазмы, хорошо распределяется и проникает через ГЭБ. Метаболизируется в
печени реакцией окисления, экскретируется с мочой. Оказывают неизбирательное,
мембраностабилизирующее воздействие, подавляет ток всех ионов по их каналам в
клеточных мембранах, удлиняется фаз потенциала действия, и рефрактерный период
клеток проводящей системы сердца, также блокирует α - адренорецепторы сосудов, и М -
холиноблокирующее действие.
Rp.: Chinidini sulfatis 0,1
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в день.
#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, противоаритмическое,
применяется при тахиаритмиях и экстрасистолиях, блокатор натриевых каналов,
замедляет деполяризацию и реполяризацию.
II. Противоаритмический, урежение ЧСС, удлинение потенциала действия и
рефрактерного периода, подавление автоматизма и проводимости.
III. 1) Профилактика и хроническое лечени больных с предсердными
тахиаритмиями: мерцание, трепетание, тахикардия, пароксизмальная тахикардия в
межприступный период, с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия,
пароксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия.
IV. В начале лечения: пируэнтная тахикардия, тромбоэмболии жизненно - важных
сосудов, особенно при лечении больных с предсердными тахиаритмиями.
Прокаинамида гидрохлорид 10%-5мл. По 5 мл внутривенно медленно, разведя в 10 мл
воды для инъекций, однократно.
В отличие от хинидина значительно слабее, применяется как средство скорой помощи
при приступах как предсердных так и желудочковых тахиаритмий, метаболизируется в
печени реакцией N - ацетилирования, не оказывает α - адреноблокирующего и М -
холиноблокирующего действия, вызывает аллергии вплоть синдрома лекарственной
красной волчанки.
Rp.: Sol.Procainamidi 10% - 5 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 5 мл в/в, медленно, разведя в 20 мл воды для инъкций, однократно.

I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, противоаритмическое,


применяется при тахиаритмиях и экстрасистолиях, блокатор натриевых каналов,
замедляет деполяризацию и реполяризацию.

II) Противоаритмический, урежение ЧСС, удлинение ПД и РП, подавление


автоматизма и проводимости.
III) 1) Профилактика и хроническое лечени больных с предсердными
тахиаритмиями: мерцание, трепетание, тахикардия, пароксизмальная тахикардия в
межприступный период.
2) Профилактика и хроническое лечени больных с желудочковыми
тахиаритмиями: тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный
период, экстрасистолия.
IV) Побочные эффекты: пируэнтная тахикардия (вследствие падения АД и М
- холиноблокирующего действия хинидина), тромбоэмболии жизненно - важных
сосудов.
брадикардия, уменьшение ССС, понижение АД, звон в ушах, понижение
остроты слуха, вестибулярные нарушения, головная боль, диплопия, тошнота,
рвота, диарея, аллергии, иногда явления гепатотоксичности, угнетение
кроветворения. Возможно, при неправильном назначении и применении препарата,
и развитие кумуляции.
?????????????????????????????????????????
прокаинамид не оказывает α - адреноблокирующего и М -
холиноблокирующего действия, но из - за способности понижения АД препарат все
же способен провоцировать тахикардию в начале лечения, меньше кумулирует,
поэтому в целом лучше переносится. Но !прокаинамид достаточно часто может
вызывать тяжелые аллергии вплоть до формирования синдрома лекарственной
красной волчанки. Следует также помнить, чтоо это осложнение чаще проявляется
у больных с низкой активностью ацетилирующих ферментов.

Этмозин в отличие от хинидина расширяют коронарные сосуды, улучшая коронарный


кровоток и процессы сердечного метаболизма, лучше переносятся.
Лидокаина гидрохлорид 1%-10мл.
Происходит блок проницаемости Na+ - каналов клеточных мембран. Нарушается процесс
деполяризации клеточных мембран, тормозится формирование потенциала действия и
распространение болевого импульса.
Rp.: Sol. Lidocaini 2% - 10 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 10 мл в/в, капельно, разведя в 250 мл воды для инъкций, однократно.

#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, противоаритмическое,
применяется при тахиаритмиях и экстрасистолиях, блокатор натриевых каналов,
ускоряет реполяризацию.

II) Урежение ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и подавления


автоматизма. Следует помнить, что рефрактерный период укорачивается, что не
подавляет, а даже может улучшать функцию проводимости.

III) Острые, угрожающие жизни больного желудочковые тахиаритмии,


особенно возникшие на фоне инфаркта миокарда.

IV)Брадикардия,понижение АД,реакции возбуждения или угнетения ЦНС в


зависимости от исходного состояния больного, аллергии.

Амиодарон 0,2. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки


Блокирует К+ и Ca2+ - каналы, что и ведет к наиболее выраженному удлинению фазы
реполяризации потенциала действия клеток проводящей системы сердца, расширяет
коронарные сосуды, что улучшает кровоснабжение и трофику миокарда.
Rp.: Amiodaroni0,2
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По1 таблетке на прием 2 раза в суткив течение 3 дней с перерывами в 2
дня, далее по 1 таблетке на прием раза в сутки.
#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, противоаритмическое,
применяется при тахиаритмиях и экстрасистолиях, препарат удлиняет
реполяризацию.

II) Урежение ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и


рефрактерного периода, подавления автоматизма и замедления проводимости.
III) 1) Хроническое лечение больных с предсердными тахиаритмиями:
мерцание, трепетание, тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный
период.
2) Хроническое лечение больных с желудочковыми тахиаритмиями:
тахикардия, па-роксизмальная тахикардия в межприступный период,
экстрасистолия.

IV)Брадикардия,некоторое уменьшение ССС,понижение АД,тошнота, рвота,


окраска кожи в синюшный цвет, изменение цвета радужной оболочки глаза,
фотодерматит, явления гипо - или гипертиреоза (амиодарон - структурный аналог
тиреоидных гормонов), могут наблюдаться нейротоксичность, поражение мышечной
ткани, аллергии.
Иногда возникают даже смертельные осложнения как вследствии некроза
гепатоцитов, так и из - за пневмосклероза легких.
Препарат выраженно кумулирует, высока опасность передозировки и
интоксикации.

Верапамил 0,04. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.


Подавляет тока ионов Са2+ в клетках синоатриального узла, удлиняется потенциал
действия клеток проводящей системы сердца, их рефрактерный период.
Rp.: Sol. Verapamili 0,25 % - 2 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 2 мл в/в, медленно, разведя в 10 мл воды для инъекций, однократно.
#

Rp.: Verapamili 0.04


D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.

#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, противоаритмическое,
применяется при тахиаритмиях и экстрасистолиях, блокатор кальциевых каналов.

II) 1) Вызывает урежение ЧСС, уменьшение ССС, уменьшая тем самым МОК.
2) При длительном применении препарат может вызывать невыраженное
расширение артерий, уменьшая тем самым и ОПСС.
3) Средней силы антигипертензивный эффект.
4) Антиангинальный.
5) Антиаритмический.

III) 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической


болезнью сердца средней степени тяжести.
2) Очень редко - сублингвально для купирования легкого гипертонического
криза.
3) В/в - для купирования гипертонического криза.
3) Хроническое комбинированное лечение больного с ишемической болезнью
сердца.
4) Хроническое комбинированное лечение больного с председными
тахиаритмиями.
5) В/в - для купирования председной пароксизмальной тахиаритмии.
IV)Брадикардия, падение ССС, понижение АД, иногда возможны отеки,
мышечная слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница,
запоры, кровоточивость, возможно развитие толерантности.

Пропранолол 0,04. По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки.


Прямо и неизбирательно блокируют все типы β – адренорецепторов
Rp.: Propranololi 0.04
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
#
I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, противоаритмическое,
применяется при тахиаритмиях и экстрасистолиях, блокатор B-адренорецепторов.

II) 1) Сразу после назначения подавляет все функции миокарда:


сократимость, возбудимость, автоматизм и проводимость.
2)Через длительное время после начала хронического лечения подавляет
продукцию ренина в почках, что тормозит активность РААС и способствует
расширению периферических сосудов.Это, наряду с падением сердечной
деятельности, ведет к понижению АД.
3) Урежает ЧСС.
4) Понижает нагрузку на миокард.
5) Понижает потребность миокарда в кислороде.
6) Понижает продукцию внутриглазной жидкости, что ведет к понижению
ВГД.

III) 1) Хроническое лечение больных гипертонической болезнью сердца.


2) Сублингвально и в/в для купирования гипертонического криза.
3) Хроническое лечение больных с предсердными, реже желудочковыми
тахиаритмиями, в/в для купирования острых приступов..
4) Хроническое лечение больных хронической сердечной недостаточностью.
5) Хроническое лечение больных с типичной стенокардией.
6) Лечение больных с явлениями тиреотоксикоза.
7) Хроническое лечение больных с любой формой течения глаукомы.

IV)связаны с неселективностью действия препарата. Синдромы «первой


дозы» и «отмены». Брадикардия, понижение ССС, понижение АД; возможны
ухудшение мозгового, коронарного, легочного, мышечного кровообращения;
головокружение, тошнота, явления астении; тошнота, диарея, повышение тонуса
бронхов и миометрия; изжога, гипергидроз; гипогликемия, депрессия, аллергии.
Возможны тератогенный эффект, снижение половой функции у мужчин.

Метопролол
Селективно блокирует только β1- адренорецепторы миокарда.
69. Средства при недостаточности коронарного кровообращения (антиангинальные)
Классификация
I. Препараты органических нитратов:
1) Препараты нитроглицерина:
а) быстрого, короткого действия: таблетки, капсулы, аэрозоль сублингвальные, раствор
для парентерального введения.
б) медленного, длительного действия: таблетки для внутреннего применения (сустак,
нитронг); трансдермальные формы мазь, пластыри, диски
в) быстрого, длительного действия: пластинки буккальные (тринитролонг)
2) Препараты нитратов других групп: изосорбида динитрат и мононитрат.
II. Бета-адреноблокаторы:пропранолол, метопролол.
III. Антагонисты кальция:нифедипин, амлодипин, верапамил.
IV. Цитопротекторы метаболического действия:триметазидин.
V. Брадикардитические средства:ивабрадин.
Нитроглицерин 0,0005. По одной таблетке под язык при болях в сердце.
Хорошо всасывается в ЖКТ, элиминируется в печени, биодоступность низкая,
сублигвально выше, внутривенно высокая, не связывается с белками плазмы, но
связывается с эритроцитами распределяется хорошо, и проникает через их ГЭБ.
Метаболизируется в печени, с участием глутатион - зависимой редуктазы. Экскретируется
через почки с мочой. Механизм действия превращается в гладкомышечных клетках
сосудов, в оксид азота, активируется гуанилатциклаза и увеличевается внутриклеточная
концентрация цГМФ, уменьшение внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ и
релаксация сосудов.
Rp.: Nitroglycerini 0,0005
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке под язык при болях в сердце.
#

I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, антиангинальное, препрат


органических нитратов, бчстрого и короткого действия.
II. 1) Вызывает расширение коронарных сосудов, повышая тем самым доставку
кислорода к миокарду.
2) Вызывает расширение периферических артерий и вен, понижая тем самым пред -
и постнагрузку на миокард, что снижает кислородный запрос ткани миокарда.
3) При длительном систематическом применении увеличивается количество
сосудистых коллатералей, в том числе и коронарных.
III. 1) купирования приступов стенокардии любой формы течения.
2) для профилактики приступов стенокардии любой формы течения.
IV. Головная боль, головокружение, понижение АД, ортостатические реакции,
тахикардия, дурнота, обморочные состояния
Нитронг-форте №10. По 1 таблетке на прием 2 раза в сутки.
Rp.: Tabl. «Nitrong-forte» N.10
S. По 1 таблетке на прием 6 раз в сутки.
#
Действует более медленно и длительно в отличие от нитроглицерина.
Изосорбида динитрат 0,01. По 1 таблетке на прием 2 раза в сутки.
Rp.: Isosorbidum dinitrati 0,01
D.t.d. N.20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки.
#

В отличие от нитроглицерина при сублингвальном применении эффект препарата


наступает медленнее, при пероральном эффект длится дольше.
Нифедипин
В отличие от нитроглицерина выраженно связывается с белками плазмы, экскретируется с
желчью. Блокирует медленные Са2+ - каналы L – типа, тропен к кальмодулину сосудистой
стенки.
Rp.: Nifedipini0.01
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 12 раз в стуки, натощак.
#

Триметазидин 0,035. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.


Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность высокая, не значительно связывается с
белками плазмы, хорошо распределяется и проникает через ГЭБ, метаболизируется в
печени, экскретируется почки с мочой. Блокирует медленные Са 2+ - каналы, подавляет
активность 3 кетоацетил - КоА - тиолазы, и окисление жирных кислот, препятствует
реализации процессов ПОЛ.
Rp.: Trimetazidini 0,035
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 2 раза в сутки.
#

I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, антиангинальное,


цитопротектор метаболического действия.
II) 1) Нормализуется энергетический потенциал клеток, в том числе и
миокарда.
2) Цитопротекторный эффект реализуется уменьшением процессов
повреждения клеток миокарда.
3) Понижает потребность миокарда в кислороде.

III) 1) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных со


стенокардией любой формы течения.
2) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с
хореоретинальными сосудистыми нарушениями.
3) Хроническое комплексное комбинированное лечение больных с болезнью
Меньера и другими сосудистыми нарушениями органа слуха.

IV)Тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии; головокружение, головная


боль, иногда возможны экстрапирамидные расстройства; понижение АД,
ортостатические реакции; аллергии, чаще в виде кожной сыпи или зуда.

Пропранолол 0,04. По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки.


Прямо и неизбирательно блокируют все типы β - адренорецепторов
Ивабрадин Биодоступность не высокая, хорошо связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в печени и в кишечнике, изоферментом Экскретируется через почки
и кишечник. Селективно ингибирует if - каналы клеток синусного узла, это приводит к
урежению ЧСС, но не к падению ССС.

70. Средства при нарушении мозгового кровообращения, флеботропные,


гипертензивные.
Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
I) Препараты, повышающие мозговой кровоток:
1)сосудорасширяющие миотропного типа действия: винпоцетин
2) блокаторы медленных кальциевых каналов: циннаризин, нимодипин
3) α-адреноблокаторы: ницерголин
II) Препараты антиагрегантов: пентоксифиллин
III) Нейропротекторные препараты: суматриптан
Флеботропные: детралекс, трибенозид, троксерутин.
Классификация гипертензивных средств.
I. Препараты адреномиметических средств:
1) α, β - адреномиметики: эпинефрин (адреналина гидрохлорид), дофамин
2) α - адреномиметики: норэпинефрин (норадреналина гидротартрат), фенилэфрин
II. Препараты стимуляторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:
ангиотензинамид.
Винпоцетин 0,005. По 1 таблетке на прием 4 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность не высокая, хорошо связывается с
белками плазмы, хорошо проникает через ГЭБ, фиксируется в молоке матери.
Метаболизируется в печени, экскретируется через почки, с мочой. Механизм действия
влияет на ферменты клеточных мембран гладких мышц преимущественно мозговых
сосудов, подавляет активность Ca2+ - кальмодулинзависимой цГМФ - фосфодиэстеразы, и
повышает активность аденилатциклазы, увеличивается внутриклеточная концентрация
цГМФ и цАМФ, и уменьшается внутриклеточная концентрация ионов Ca2+, увеличивает
активность Na+ и Са2+ - каналов, рецепторов NMDA и AMPA.
Rp.:Vinpocetini 0.005
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, 3 раза в сутки
#

Rp.:Sol. Vinpocetini 0.5% - 2 ml


D.t.d. N. 10 in ampl.
S. По 2 мл в/в, капельно, медленно, разведя в 500 мл глюкозы.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на ССС, применяется рот
нарушении мозгового кровообращения, повышающее мозговой кровоток,
сосудорасширяющий миотропного типа действия.
II. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые.
2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов и
эритроцитов
3)Улучшается кровоснабжение нейронов и доставка к ним кислорода и
энергетических субстратов. 4) Антигипоксический, антиоксидантный.
5) Улучшение функции нейронов головного мозга, клеток органов зрения и слуха.
III. 1) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового
кровообращения на почве спазмов сосудов, с нарушениями периферического
кровообращения на почве спазмов сосудов в частности органов зрения и слуха
2) Острые нарушения мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов и
периферического кровообращения на почве спазмов сосудов, в частности органов
зрения, слуха.
IV. Понижение АД,тахикардия или брадикардия,тошнота, рвота, дурнота, головная
боль, головокружение, покраснение лица, гипергидроз, сухость во рту, изжога,
аллергии.
Циннаризин 0,025. По 1 таблетке на прием 6 раз в сутки.
В отличие от винпоцетина метаболизируется путем дезалкилирования в печени,
экскретируется с желчью, с мочой, блокирует медленные Са 2+ - каналы L - типа
преимущественно мозговых сосудов, а тка же блокирует Н1– гистаминорецепторы
Rp.:Cinnarizini 0.025
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, 3 раза в сутки, после еды.
#
Суматриптан0,05. По 1 таблетке на прием при начавшейся головной боли.
Всасывается в ЖКТ хорошо, но биодоступность низкая из-за пресистемной элиминации, с
белками плазмы связывается незначительно, хорошо распределяется и проникает через
ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется МАО - А. Экскретируется с мочой, с калом. Возбуждает 5
НТ1 - серотониновые рецепторы в сосудах головного мозга, вызывая их сужение.
Rp.:Sumatriptani 0.05
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, при головной боли или 4 раза в сутки.
#

Rp.:Sol. Sumatriptani 1.2% - 0.5 ml


D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 0,5 мл покожно, однократно.
#
I.Средство влияющее на функцию исполнительных органов и систем, средство
влияющее на ССС, применяется при нарушении мозгового кровообращения,
нейропротекторный.
II. 1) Суживаются сосуды головного мозга. 2) Уменьшается интенсивность
головной боли.
III. Купирование приступов мигрени.
IV. Понижение и сразу после применения повышение АД,тахикардия или
брадикардия, боль в сердце, слабость, сонливость, судороги, диплопия, нистагм,
снижение остроты зрения, миалгии, покраснение лица, ощущение жара, горечь во
рту, аллергии.

Детралекс №10. По 1 таблетке на прием 2 раза в сутки, в середине дня и вечером,


вовремя еды.
Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется с образованием фенольных кислот.
Экскретируется с калом, с мочой. Вызывает уменьшение растяжения вен, понижает
проницаемость капилляров, их ломкость, повышает их резистентность.
Rp.:Tabl. «Detralex» N 10
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, 2 раза в сутки во время еды.
#

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на ССС, флеботропное.

II. 1) Венотонизирующий: повышается тонус вен, понижается проницаемость их


стенок, этим уменьшаются явления венозного застоя.
2) Ангиопротективный.
III. 1)ККХЛБ с явлениями венозно - лимфатической недостаточности,
Симптоматическое лечение больных с острым геморроем.
IV. Головная боль, головокружение, общее недомогание, тошнота, рвота, диарея,
явления колита, диспепсии, аллергии
Троксерутин 0,2. По 1 капсуле на прием 2 раза в сутки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, распределяется в организме, проникает через
гематоэнцефалический барьер в ЦНС. Метаболизируется в печени. Экскретируется с
мочой и желчью. Подавляется активность гиалуронидазы, разрушающей межуточное
вещество сосудистой стенки, которая в итоге уплотняется, уменьшается процесс
эссудации в подлежащие ткани, подавляется процесс адгезии тромбоцитов к сосудистой
стенке.
Rp.:Troxerutini 0.2
D.t.d. N. 20 in caps.
S. По 1 таблетке на прием, 2 раза в сутки.
#

Rp.:Sol. Troxerutini 10% - 5 ml


D.t.d. N. 20 in ampl.
S. По 5 мл

#
Rp.:Gelli Troxerutini 2% - 100 ml
D.S. Смазывать поврежденную поверхность кожи 2 раза в сутки, прикрывать
марлевой повязкой.
#

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на ССС, флеботропное

II. 1) Венотонизирующий 2) Ангиопротективный.3) Противовоспалительный,


анальгетический
4) Антитромботический 5) Улучшение микроциркуляции. 6) Антиоксидантный
III. 1)ККХЛБ с явлениями венозно - лимфатической недостаточности, с геморроем, с
ангиопатиями, в том числе диабетическими, с явлениями геморрагического диатеза.
2) Профилактика осложнений после операций на венах.
IV. эрозивно - язвенные поражения слизистой ЖКТ, головная боль, аллергии,
местное раздражение.
Ангиотензинамид 0,001. Содержимое флакона развести в 500мл воды для инъекций,
внутривенно капельно, однократно.
Моделирует эффекты ангиотензина II. Стимулирует выброс эпинефрина из
надпочечников, повышает секреция альдостерона.
Rp.:Angiotenzinamidi 0,001
D.t.d.N. 10
S. По 1 флакону в/в, капельно, разведя в 20 мл иньекционной воды, однократно.

#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, на ССС, гипертензивное, пр.
ангиотензина II
II.Мощныйгипертензивный.
III. Резкое падение АД (сосудистый шок, коллапс).
IV. Чрезмерное повышение АД, рефлекторная брадикардия вплоть до
атриовентрикулярной блокады, которая купируется в/в введением атропина.
Адреналина гидрохлорид
В крови, в клетках печени, почек, слизистой кишечника, в аксонах нейронов, разрушается
ферментами МАО и КОМТ. Хорошо распределяется в организме не проникает через ГЭБ в
ЦНС. Экскретируется почками с мочой
Прямо и неизбирательно вызывает возбуждение всех типов адренергических рецепторов.
Допамин 0,5%-5мл. По 5 мл внутривенно капельно, разведя в 500мл воды для инъекций,
однократно.
Хорошо распределяется, не преодолевает ГЭБ, не связывается с белками плазмы, быстро
метаболизируется. В малых дозах прямо стимулирует дофаминовые рецепторы сосудов
почек, мезентериальных сосудов, в средних дозах стимулирует β1 - адренорецепторы
рабочего миокарда, усиливая ССС, в высоких дозах стимулирует α1- адренорецепторы
периферических сосудов, вызывая их сужение и повышение системного АД.
Rp.:Dopamini 0.5%-5ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 5 мл в/в, капельно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, на ССС,


гипертензивное, адреномиметик

II) 1)В малых дозах - улучшение почечного и мезентериального кровотока.


2) В средних дозах - стимуляция сократительной функции миокарда.
3) В высоких дозах - сужение периферических сосудов кожи, слизистых
оболочек, органов брюшной полости, повышается системное АД.

III) 1) В малых дозах препарат применяется при ухудшении почечного и


мезентериального кровотока на почве спазма сосудов.
2) В средних дозах - при острой сердечной недостаточности.
3) В высоких дозах - при остром падении АД (шок, коллапс). В том числе
эффективен препарат и при кардиогенном шоке.

IV) При передозировке и потере селективности дофамин вызывает резкое


повышение АД до гипертонического криза; сердечные тахиаритмии, боль в сердце;
может наступить ухудшение почечного и мезентериального кровотока. Также
возможны тошнота, рвота, головная боль, беспокойство, тремор, боль в конечностях,
при попадании под кожу возможны явления некроза.

71. Мочегонные средства


Классификация мочегонных (диуретических) средств.
1). Салуретики:
● мощные: фуросемид.
● средней силы: гидрохлортиазид, индапамид .
2). Калий- и магнийсберегающие:
● антагонист альдостерона: спиронолактон.
●триамтерен.
3). Осмотические: маннитол.
Фуросемид 0,04. По 1 таблетке на прием утром и в обед до еды. В течение двух дней, с
последующим перерывом в 1 неделю.Биодоступность 60 - 70%, выраженно связываться с
белками плазмы, хорошо распределяетсяВ печени подвергается биотрансформации,
экскретируется через почкис мочой и малая часть с желчью. В почках, вызывает
подавление энергозависимого процесса реабсорбции, увеличивается экскреция с мочой
ионов натрия, калия, магния, хлора, кальция и вторично, пассивно - ионов связанной с
ними воды. Так же подавляет активность карбоангидразы почечного эпителия,
стимулирует процесс образования в почках простагландинов.
Rp.:Furosemidi 0.4
D.t.d.N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием до еды, 5 раза в сутки.

По 1 таблетке на прием, натощак, утром и до обеда.


#

Rp.:Furosemidi 1% - 2ml
D.t.d.N. 10 inamp.
S. По 2 мл в/в, медленно, разведя в 20 мл воды для инъекций, однократно.

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, ср. вл. на


мочевыделительную систему, мочегонное, мощный салуретик
II. 1)Мощный мочегонный (диуретический).
2) Антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС.
3) Повышается выведение ионов Са2+ из организма (гипо - Са2+ - емический).
III.ККХЛБ с хроническими отеками различного происхождения, с гипертонической
болезнью сердца, с сердечной недостаточностью, с явлениями гипер - Са2+ - емии.
IV. Гипо - К+ и Mg2+ - емия, проявляющаяся запором, мышечной слабостью,
тахикардией, болью в сердце; гипо - Cl-- емический алкалоз; суставные боли,
гиперхолестеринемия; ототоксичность, вестибулярных расстройств; понижение АД,
тошнота; нефротоксичности, гепатоксичности, угнетения кроветворения, аллергии.
Гидрохлортиазид 0,025. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки утром после еды. В течение
2 дней, с перерывом 1 неделя.Биодоступность 70%., не высокая связь с белками плазмы
крови, хорошо распределяется и проникает через плаценту и в молоко матери,
экскретируется в неизмененном виде с мочой. Механизм действия тоже что и у
фуросемида но менее выражен. Эффект средней силы мочегонный
Rp.:Hydrochlorothiazidi 0.025
D.t.d.N. 20 intabl.
S. По 1 таблетке на прием после еды, 2 раза в сутки.

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, ср. вл. на


мочевыделительную систему, мочегонное, средней силы салуретик

II)1)Средней силы мочегонный (диуретический).


2) Антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС.
3)Ппонижается диурез при несахарном мочеизнурении.

III) 1) ККХЛБ с отеками различного происхождения.


2) ККХЛБ с гипертонической болезнью сердца.
3) ККХЛБс сердечной недостаточностью.
4) ККХЛБ с несахарным мочеизнурением.

IV) Гипо - К+ и Mg2+ - емия (запоры, мышечная слабость, тахикардия, боль в


сердце), гипо - Cl- - емический алкалоз, возможна гипер - Са2+ - емия, гипергликемия,
гиперурикемия, суставные боли, гиперхолестеринемия, понижение АД, тошнота,
рвота, диарея, аллергии.

Спиронолактон 0,025. По 1 таблетке на прием 4 раза в сутки.


Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность не высокая, выраженно связываться с
белками плазмы, проникает через плацентарный барьер и в молоко матери.
Метаболизируется в печени, подвергается энтеро - гепатической циркуляции.
Экскретируется в основном с мочой, меньшая часть с желчью и калом. Конкурентно
блокирует альдостероновые рецепторы.
Rp.:Spironolactoni 0.025
D.t.d.N. 20 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки.

I. Средство, вл. на исполнительные органы и системы, ср. вл. на


мочевыделительную систему ,мочегонное, калий - и
магнийсберегающий, антагонист альдостерона
II. 1) Слабый мочегонный (диуретический).
2) Антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС.
3) Калийсберегающий.
III. ККХЛБ с хроническими отеками на почве гиперальдостеронизма, с
гипертонической болезнью сердца, с сердечной недостаточностью, с гипо - К+ - емией
IV. Гипер - К+ - емия (реализуется брадикардия), тошнота, рвота, диарея, аллергии,
гормональные расстройства: возможны феминизация у мужчин (гинекомастия),
маскулинизация у женщин (гирсутизм, вирилизм).
Маннитол 15%-200мл. По 200 мл внутривенно медленно, капельно, однократно.
Не всасывается в ЖКТ, экскретируется маннит в неизмененном виде с мочой, малая часть
в виде метаболитов с желчью. В месте нахождения повышает осмотическое давление
Rp.:Mannitoli 15% - 200ml
D.t.d.N. 10 inamp.
S. По 200 мл в/в, капельно, однократно.

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, ср. вл. на


мочевыделительную систему, мочегонное, осмотическое.
II. 1) Мощный мочегонный (диуретический):
2) Дегидратирующий: жидкость из ткани переходит в кровеносное русло, где маннит
создает повышенное осмотическое давление.
3) Понижается внутриглазное давление.
III. ККХЛБ с острыми отеками мозга, легких.
2) Для создания форсированного диуреза при острых отравлениях.
3) Для купирование острого приступа глаукомы.
IV. повышение АД, понижение АД при развитии мочегонного эффекта препарата,
тошнота, рвота, диарея, аллергии, вялость, сонливость, обезвоживание организма
больного.

72. Антигипертензивные, антиадренергические


Классификация антигипертензивных средств.
I. Антиадренергические средства:
1) центрального действия: клонидин, метилдофа, моксонидин
2) периферического действия:
- симпатолитики: резерпин
- α-адреноблокаторы: празозин, доксазозин
- β-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, метопролол, карведилол, бисопролол
II. Препараты вазодилататоров
III.Препараты диуретиков
Клонидин 0,00015. По 1 таблетке на прием, 2 раза в сутки в одно и тоже время.
Биодоступность высокая, связь с белками плазмы крови низкая, хорошо распределяется,
проникает через ГЭБ в ЦНС. не метаболизируется, экскретируется в неизмененном виде
почками с мочой, стимулирует α2 - адренорецепторы тормозных нейронов
сосудодвигательного центра, на периферии, в сосудах, в сердце, ведет к понижению
выброса медиатора из пресинаптической мембраны.

Rp.:Clonidini 0.00015
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, 2 раза в сутки, в одно и тоже время, утром и
вечером.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на CCC,
антигипертензивное, антиадренергическрое, центрального действия.
II. 1) Расширяет периферические сосуды, уменьшая тем самым ОПСС.2) Понижает
сердечный выброс, уменьшая тем самым МОК.3) Сильный антигипертензивный.4)
Седативный.5) Понижается ВГД
III. Таблетки: 1) Сублингвально при гипертоническом кризе.2) Перорально ККХЛБ с
гипертонической болезнью сердца самой тяжелой формы. Раствор для инъекций: 3) Для
купирования гипертонического криза.Глазные капли: 4) При глаукоме.
IV. Синдромы «первой дозы» и «отмены», сонливость, вялость, сухость во рту, тахи - или
брадикардии; отеки, толерантность; при в/в введении возможно транзиторное повышение
АД, понижение половой функции.

Доксазозин0,002. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки.


Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути введения составляет 50 - 85 % и
не зависит от приема пищи. В крови связывается с белками плазмы, с кислым α 1-
гликопротеидом. Элиминация путем печеночного метаболизма, экскретируется через
кишечник, с желчь. Прямо блокирует α1- адренорецепторы периферических сосудов,
является блокатором фосфодиэстеразы, что ведет к понижению внутриклеточной
концентрации ионов Са2+, усиливает его вазодилатирующее действие.

Rp.:Doxazozini 0.002
D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки в одно и тоже время.

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на CCC,


антигипертензивное, антиадренергическрое, периферического действия, Альфа-
адреноблокатор.
II. 1)Расширяет периферические сосуды. 3) Понижает системное артериальное давление.
2) Улучшает периферическое кровообращение. 3) Понижает преднагрузку на миокард
III. 1) ККХЛБ с гипертонической болезнью сердца, со спазмами периферических сосудов,
с хронической сердечной недостаточностью, с аденомой простаты.
IV. Синдромы «первой дозы» и «отмены». Понижение АД до коллапса, ортостатические
реакции, рефлекторная тахикардия, боль в сердце, отеки нижних конечностей,
толерантность, тошнота, аллергии.

Празозин Действует короче чем доксазозин.

Резерпин хорошо всасывается в ЖКТ, с белками плазмы связывается слабо. Проникает


через ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется в печени, экскретируется с желчью, с калом
Механизм действия: резерпин повышает выброс норэпинефрина из пресинаптической
мембраны, блокирует обратный нейрональный захват медиатора.

II. 1)Расширяет периферические сосуды, понижает АД.


2) Нейролептический.
III. 1) Хроническое лечение больных с гипертонической болезнью сердца.
2) Хроническое лечение больных с хроническими психозами.
IV. Угнетение ЦНС вплоть, понижение АД, головокружение, тошнота, диарея, изжога,
заложенность носа, одышка, бронхоспазм, аллергии.

Пропранолол 0,04. По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки.


Высоколипофилен и хорошо всасывается в ЖКТ, подвергается пресистемной элиминации
в печени, хорошо проникает в различные органы, ткани и жидкости организма больного,
преодолевает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, реакцией глюкуронизации.
Экскретируется почками, с мочой.
Прямо и неизбирательно блокируют все типы β – адренорецепторов

Rp.: Propranololi 0.04


D.t.d. N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раза в сутки.
#

I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, противоаритмическое,


применяется при тахиаритмиях и экстрасистолиях, блокатор B-адренорецепторов.
II. 1) Прямо подавляет все функции миокарда 2)Подавляет продукцию ренина в почках
3) Урежается частота сердечных сокращений. 4) Понижается потребность миокарда в
кислороде.
5) Понижается продукция внутриглазной жидкости, что ведет к понижению ВГД.
III. 1) ККХЛБ с гипертонической болезнью сердца, с предсердными, тахиаритмиями, с
хронической сердечной недостаточностью, с типичной стенокардией, с явлениями
тиреотоксикоза, с любой формой глаукомы.
IV. Синдром «первой дозы» и «отмены», брадикардия, понижение АД; возможны
ухудшение мозгового, коронарного, легочного, мышечного кровообращения; угнетение
кроветворения, алопеция, аллергии.
Метопролол
Селективно блокирует только β1- адренорецепторы миокарда, лучше переносится, меньше
влияя на другие органы и ткани, обладает большей биодоступностью, связь с белками
плазмы у метопролола менее выражена, не применяется в офтальмологии для лечения
больных с глаукомой, в отличие от пропранолола.
73. Антигипертензивные, вазодилататоры.
Классификация антигипертензивных средств.
I. Антиадренергические средства:
II. Препараты вазодилататоров:
- миотропного типа действия: нитропруссид натрия
- блокаторы медленных кальциевых каналов:
1) производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин
2) производные фенилалкиламина: верапамил
3) производные бензотиазепина: дилтиазем
-активаторы калиевых каналов: миноксидил
- ингибиторы АПФ: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл
- блокаторы ангиотензиновых рецепторов: лозартан
-ингибиторы вазопептидаз: омапатрилат
III.Препараты диуретиков

Нифедипин 0,01. По 1 таблетке на прием 6 раз в сутки.


Биодоступность не высокая из - за выраженной пресистемной элиминации в печени с
участием изоферментов, выраженно связывается с белками плазмы, хорошо
распределяется, тропен к кальмодулину в сосудистой стенке, метаболизируется в печени,
экскретируется с желчью. Блокирует медленные Са2+ - каналы исключительно L - типа.

Rp.: Nifedipini0.01
D.t.d. N. 20 intabl.
S. По 1 таблетке на прием 12 раз в стуки, натощак.
#

I) Средство, вл. на исполнительные орагны и системы, антиангинальное, антагонист


кальция
II. 1) Расширяет артерии, уменьшая тем самым ОПСС.
2) Улучшает преиферический кровоток
3) Средней силы антигипертензивный эффект.
4) Антиангинальный.
III. 1) ККХЛБ с гипертонической болезнью сердца средней степени тяжести, с
вазоспастической стенокардией, со спазмами периферических сосудов.
IV. Понижение АД, компенсаторная тахикардия, возможно падение ССС; отеки,
толерантность; гиперемия лица, гипергидроз, кашель, одышка, развитие отека легких,
мышечная слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, запор,
кровоточивость, синдром отмены

Эналаприл 0,005. По 1 таблетке на прием 2 раза в сутки.


Биодоступность не высокая, не выраженно связывается с белками плазмы,
метаболизируется в печени, эстеразами, экскретируется через почки, с мочой, подавляет
активность кининазы II, понижается выработка ангиотензина II, и активность ренин -
ангиотензин - альдостероновой системы. Частично подавляет активность
симпатоадреналовой системы.

Rp.:Enalaprili 0.005
D.t.d. N. 20 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки, в одно и тоже время.
#
I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на CCC,
антигипертензивное, антиадренергическрое,препарат вазодилататоров, ингибитор АПФ.
II. 1) Вызывает расширение артерий, уменьшая тем самым ОПСС.
2) Повышает диурез, уменьшая тем самым ОЦК.3) Незначительно понижает МОК.
4) Антигипертензивный эффект. 5) Благодаря вышеописанному, препарат уменьшает
нагрузку на миокард.6) подавляет выработку фибробластов в кардиомиоцитах
П.П. 1) ККХЛБ с гипертонической болезнью сердца любой степени тяжести, с
хронической сердечной недостаточностью.
П.Э. понижение АД, гипер - К+ - емия изменение вкуса, нефротоксичность, угнетение
кроветворения, тератогенный эффект

74. Антигипертензивные, диуретики


Классификация антигипертензивных средств.
I. Антиадренергические средства:
II. Препараты вазодилататоров:
III.Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид

Гидрохлортиазид 0,025. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки утром после еды. В течение
2 дней, с перерывом 1 неделя. Биодоступность 70%., не высокая связь с белками плазмы
крови, хорошо распределяется и проникает через плаценту и в молоко матери,
экскретируется в неизмененном виде с мочой.В дистальных извитых канальцах почек,
подавляет энергозависимую реабсорбцию и увеличивает экскрецию ионов натрия, калия,
магния, хлора и вторично, пассивно - ионов связанной с ними воды.путем разобщения
окислительного фосфорилирования в клетках почечного эпителия. Подавляет активность
карбоангидразы почечного эпителия.

Rp.:Hydrochlorthiazidi 0.025
D.t.d. N. 20 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки, в течение трех дней с перерывом в
неделю.
#

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на CCC,


антигипертензивное, препарат диуретиков.
II. 1)Средней силы мочегонный (диуретический).
2) Антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС, понижает диурез при
несахарном мочеизнурении
III. 1) ККХЛБ с хроническими отеками различного происхождения, с гипертонической
болезнью сердца, с сердечной недостаточностью, с несахарным мочеизнурением.
IV. Гипо - К+ и Mg2+ - емия (запоры, мышечная слабость, тахикардия, боль в сердце), гипо
- Cl- - емический алкалоз, возможна гипер - Са 2+ - емия, гипергликемия, гиперурикемия,
суставные боли, гиперхолестеринемия, понижение АД, тошнота, рвота, диарея, аллергии.

Индапамид в отличие от гидрохлортиазида действует длительнее, лучше переносится.


Так как причина гипертензии: 1) повышение общего периферического сопротивления
сосудов (ОПСС); 2) повышение минутного объема крови (МОК); 3) повышение объема
циркулирующей крови (ОЦК). Нужно комбинировать антигипертензивные средства, так
чтобы все 3 звена были подавлены одновременно.
При гипертоническом кризе ввести внутривенно раствор Клонидина

75
Препараты гормонов— это лекарственные средства, содержащие гормоны или вещества,
проявляющие действие, аналогичное гормональному.
Классификация препаратов гормонов,
1. Препараты гормонов гипоталамуса: гонадорелин,октреотид
Препараты гипофиза и их синтетических заменителей: кортикотропин,
соматотропин, пролактин, гонадотропины (хорионический и менопаузный),
окситоцин, вазопрессин, даназол.
Препараты гормона эпифиза: мелатонин
2. Препарат антигормональных средств: соматостатин.
4. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства:
5. Препарат гормона паращитовидных желез: паратиреоидин.
6. Препараты инсулина
7.Пероральные противодиабетические средства
7. Препараты гормонов яичников и антигормональные средства:
8. Препараты мужских половых гормонов и антигормональные средства:
10. Препараты гормонов коры надпочечников

Эндокринная система вместе с ЦНС и иммунной регулируют гомеостаз организма.


Взаимосвязь ЦНС и эндокринной системы осуществляется через гипоталамус,
нейросекреторные клетки которого синтезируют и выделяют различные рилизинг-
факторы, так называемые либерины и статины, усиливающие или блокирующие
высвобождение тропных гормонов. Рилизинг-факторы, воздействуя на аденогипофиз,
изменяют синтез и выделение гормонов. Гормоны передней доли гипофиза стимулируют
синтез и выделение гормонов органов-мишеней. При гормональной терапии,
гормональные препараты в организме тормозят синтез его собственных гормонов.
Поэтому, назначая гормональные препараты, следует произвести оценку состояния
больного во избежание ошибок например атрофии желез.
Например если недостаточно гормонов щитовидной железы, рецепторы посылают
сигнал в ЦНС. И в гипоталамо - гипофизарной системе происходят изменения. В
гипоталамусе начинается синтез рилизинг - фактора тиреолиберина, который поступает в
гипофиз. В гипофизе идет повышение биосинтеза тиреотропного гормона, который
поступает в кровь и достигает органа - мишени: щитовидной железы. В ее фолликулах
начинается синтез тиреоидных гормонов и они поступают в кровь. Когда их количество
становится гомеостатичным, рецепторы опять посылают соответствующий сигнал в ЦНС.
В гипоталамусе начинается синтез рилизинг - фактора тиреостатина, который поступает в
гипофиз. Понижается биосинтез тиреотропного гормона, и его поступление в кровь также
понижается. В щитовидной железе в ответ понижается синтез тиреоидных гормонов и их
поступление в кровь. Таким образом, в результате вышеописанного в крови человека
поддерживается гомеостатичный уровень тиреоидных гормонов.
Гормоны гипоталамуса вырабатываются в отделе головного мозга(в гипоталамусе). Эти
вещества являются пептидами.
Октреотид(сандостатин) Хорошо всасывается,хорошо распределяется в организме.
В крови слабо связывается с липопротеинами плазмы. Экскретируется с мочой. T ½ 1-2
часа.
Является синтетическим аналогом соматостатина. Взаимодействуя с SST - рецепторами
он возбуждает их. Понижается внутриклеточная концентрация цАМФ, открываются К+ -
каналы и активизируется фосфотирозинфосфатаза, подавляется биосинтеза
соматотропного гормона передней доли гипофиза.
О.Э. 1) Подавляет выработку соматотропного гормона, тиреотропного гормона,
инсулина, глюкагона, серотонина.
2) Понижает перистальтику кишечника.
3) Подавляет желудочную секрецию.
4) Подавляет выработку панкреатических ферментов.
П.П. 1) Акромегалия.
2) Диарея на фоне СПИД, демпинг - синдрома, острого панкреатита.
3) Эндокринные опухоли гастро - энтеро - панкреатической системы.
4) Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
П.Э. Болезненость в месте инъекции, анорексия, рвота, диарея, стеаторея, камни в
желчном пузыре, гипо - или гипергликемия, тератогенный, аллергии.
Соматостатин используется при избытке соматотропина в плазме.
ГонадорелинПлохо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется препарат путем
гидролиза, экскретируется с мочой в виде неактивных метаболитов. Короткий период
полувыведения. Это синтетический препарат гормонов гипоталамуса, стимулирующего
развитие и функцию мужских и женских половых желез. Механизм действия: препарат
воздействует на рецепторы, вызывая их возбуждение и стимулирует соответствующие
внутриклеточные процессы. Происходит это в результате активации белков, которые
вызывают активацию фосфолипазы концентрацию ионов Са2+. Это приводит к
стимуляции синтеза лютеинизирующего и фолликулстимулирующего гормонов гипофиза.

Паратиреоидин хорошо всасывается после введения. Метаболизируется в печени. T ½


короткий. В организме препарат, влияя на соответствующие рецепторы, сопряженные с G
- белком, обеспечивает концентрацию ионов Са2+ в крови. Применяется препарат как
средство заместительной гормонотерапии при гипопаратиреозе как для лечения, так и для
диагностики, и при остеопорозе.

Rp.: Corticotropini 40 ЕД
D.t.d.N. 10
S.По 40 ЕД в/в,разведя в 10 мл воды для инъекций,капельно,однократно

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета,гормональные, гормонов


гипофиза и гипоталамуса и их синт заменителей.
О.Э. Повышает в крови содержание глюкокортикоидных,минералкортикоидных
гормонов и андрогенов.
П.П. Стимулирующая гормонотерапия с целью повышения секреторной активности
коры надпочечников больному с явлениями подобной гипофункции, например после
длительного применения препаратов глюкокортикоидных гормонов.

П.Э.
(Преднизалон)
Надпочечниковая недостаточность, нарушение липидного обмена - синдрома
Иценко - Кушинга. Стимуляция глюконеогенеза - уменьшение белка и
гипергликемии. Замедление процессов заживления, костеобразования, роста и
развития организма в целом, особенно выраженно у детей. Тератогенный эффект,
пепетические немые язвы желудка; гипокалиемия, тахикардия, запоры, мышечная
слабость. Повышается АД, нагрузка на миокард, сердечные боли, ишемия миокарда.
Иммунодефицит. Возбуждения ЦНС до реактивного психоза.
(тестостерон)
Задержка полового развития у мальчиков, акне, гинекомастия, импотенция у
мужчин, в высоких дозах - половое возбуждение; отеки, повышение АД;
маскулинизация у женщин; эритроцитоз, склонность к тромбообразованию;
повышается риск развития и прогрессия гормонзависимых опухолей у мужчин;
аллергии.
(Вазопресин) – гипонатриемия.

Rp.: Somatotropini 40 МЕ
D.t.d.N. 10
S. По 40 МЕ в/в,разведя в 10 мл воды для инъекций

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


гипофиза и гипоталамуса и их синт заменителей.

О.Э. 1) Анаболический.
2) Стимулирует процессы минерального обмена.
3) Стимулирует процессы физического роста и развития человека.

П.П. Хроническое лечение (заместительная гормонотерапия) больного с явлениями


задержки роста и развития на фоне выявленного дефицита собственного
соматотропного гормона.

П.Э. У детей возможны повышение ВЧД, связанные с этим нарушения зрения,


головная боль, тошнота, рвота. Иногда развитие лейкозов, повышается риск
развития инсулиннезависимым сахарным диабетом. У взрослых - отеки, синдром
запястного канала, миалгии, артралгии. У всех - аллергии, иногда, при
передозировке и избытке соматотропина в плазме возможен гигантизм,
непропорциональное увеличение отдельных органов и тканей.

Rp.: Gonadotropini menopaustici 75 ЕД


D.t.d.N. 10
S. По 75 ЕД в/в,разведя в 10 мл воды для инъекций
I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов
гипофиза и гипоталамуса и их синт заменителей.

О.Э. 1) Стимулирует процессы развития и функцию мужских и женских половых


желез.
2) Стимулирует процессы полового развития.

П.П. Хроническое лечение (стимулирующая гормонотерапия) больного с явлениями


задержки полового развития.

П.Э. Аллергии, набухание яичек или яичников.

76
Препараты гормонов— это лекарственные средства, содержащие гормоны или вещества,
проявляющие действие, аналогичное гормональному.

Классификация препаратов гормонов


1.Препараты гипофиза и их синтетических заменителей: кортикотропин,
соматотропин, пролактин, гонадотропины (хорионический и менопаузный),
окситоцин, вазопрессин, даназол.
Препараты гормона эпифиза: мелатонин

2. Препарат антигормональных средств: соматостатин.


3. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства:
4. Препарат гормона паращитовидных желез: паратиреоидин.
5. Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические
средства:
6. Препараты инсулина:
7.Пероральные противодиабетические средства:
8. Препараты гормонов яичников и антигормональные средства:
9. Препараты мужских половых гормонов и антигормональные средства:
10. Препараты гормонов коры надпочечников:
Виды гормональной терапии:
1) Заместительная, она применяется при отсутствии продукции собственных
гормонов в организме больного. Например, это использование различных препаратов
инсулина у больного с инсулин - зависимым сахарным диабетом.
2) Симптоматическая. При этом виде гормональной терапии весь спектр
гормональной активности у пациентов, как правило, не используется, а применяется лишь
его часть. В результате, для достижения выраженного действия, в лечении больных
приходится использовать очень высокие дозы гормонов.
3) Ингибирующая. Это разновидность гормональной терапии, когда вводя
препараты гормонов извне, врач намеренно вызывает подавление синтеза собственных
гормонов у пациента.
4) Стимулирующая. Это разновидность гормональной терапии, направленная на
повышение биосинтеза собственных гормонов у пациентов.

Кортикотропин (адренокортикотропный гормон гипофиза)


T ½ АКТГ в плазме около 15 минут.
Механизм действия: препарат воздействует на соответствующие мембранные
рецепторы коры надпочечников, вызывая их возбуждение и тем самым стимулируя
выработку и повышая выброс соответствующих гормонов. действуя через G2 - белок
активизируется аденилатциклаза и увеличивается содержание цАМФ.
Rp.: Corticotropini 40 ЕД
D.t.d.N. 10
S. По 40 ЕД в/в,разведя в 10 мл воды для инъекций,капельно,однократно

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета,гормональные, гормонов


гипофиза и гипоталамуса и их синт заменителей.
О.Э. Повышает в крови содержание глюкокортикоидных,минералкортикоидных
гормонов и андрогенов.
П.П. Стимулирующая гормонотерапия для повышения секреции коры
надпочечников больному с гипофункцией, например после длительного применения
препаратов глюкокортикоидных гормонов.
П.Э. При превышении в крови гомеостатического уровня глюкокортикоидных
гормонов и андрогенов. Кортикотропин может содержать примесь вазопрессина, это
приведет к гипонатриемии.
Соматотропин Это препарат соматотропного гормона передней доли гипофиза,
стимулирующего физический рост и развитие человека. Механизм действия так же
действует на рецепторы возбуждая их. В результате усиливается липолиз, глюконеогенез,
усиливаются анаболические процессы.
Rp.: Somatotropini 40 МЕ
D.t.d.N. 10
S. По 40 МЕ в/в,разведя в 10 мл воды для инъекций

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


гипофиза и гипоталамуса и их синт заменителей.
О.Э. 1) Анаболический.
2) Стимулирует процессы минерального обмена.
3) Стимулирует процессы физического роста и развития человека.
П.П. Хроническое лечение (заместительная гормонотерапия) больного с
явлениями задержки роста и развития на фоне дефицита собственного
соматотропного гормона.
П.Э. ВЧД, нарушения зрения, головная боль, тошнота, рвота. Иногда лейкозов,
повышается риск развития ИНСД. отеки, синдром запястного канала, миалгии,
артралгии. аллергии, гигантизм.
Пролактин стимулирует процесс лактации. Гормон, взаимодействуя с рецепторами,
вызывает их димеризацию и активирует Янус - киназы. Фосфорилирование ведет к,
димеризации и переносу в ядро клеток фактора транскрипции. Будет происходить
стимуляция роста, диффекренцировки клеток молочных желез, стимуляция лактации.
Гонадотропин– это препарат гормона передней доли гипофиза
Механизм действия: Такой же действует на рецепторы, возбуждая их и стимулируя
внутриклеточные процессы
Rp.: Gonadotropini menopaustici 75 ЕД
D.t.d.N. 10
S. По 75 ЕД в/в,разведя в 10 мл воды для инъекций

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


гипофиза и гипоталамуса и их синт заменителей.
О.Э. 1) Стимулирует функцию и развитие мужских и женских половых желез.
2) Стимулирует процессы полового развития.
П.П. Хроническое лечение (стимулирующая гормонотерапия) с половым
развитием.
П.Э. Аллергии, набухание яичек или яичников.
Окситоцин В крови препарат быстро разрушается, T ½ короткий. назначают в/в,
капельно. Препарат стимулирует рецепторы матки, которые сопряжены с
соответствующими G-белками, что и ведет к повышению тонуса миометрия. Наибольшая
чувствительность этих рецепторов в последнем триместре беременнности,
непосредственно перед родами. Он так же увеличивает продукцию простагландинов,
способствуя сокращению матки.
Rp.: Oxytocini 1ml(5 ED)
D.t.d. N. 10 inamp.
S. По 1 мл(5ЕД) в/в, капельно, разведя в 500 мл 5% раствора глюкозы
однократно

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


гипофиза и его синт заменителей;
Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на миометрий, стимулирует
сократительную активность миометрия, стимулирует ритмические сокращения,
препарат гормонов задней доли гипофиза.
О.Э. 1) в малых дозах стимулирует ритмические сокращения миометрия.
2) в высоких дозах вызывает тонические сокращения миометрия.
3) повышает тонус эпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных
желез.
П.П. 1) в малых дозах - для индукции или стимуляции родовой деятельности.
2) в высоких дозах - для ускорения инволюции матки и комплексная терапия
больных с послеродовым маточным кровотечением.
П.Э. понижение АД, тахикардия, боль в сердце, тошнота, рвота, асфиксия
плода, стремительные травматичные роды, судороги.
Вазопрессин -препарат взаимодействуют с соответствующими рецепторами и вызывают
понижение диуреза и остановку особых форм кровотечений при болезни фон
Виллебранда. Применяются они для лечения больных несахарным диабетом в комплексе с
тиазидными салуретиками; в лечении болезни фон Виллебранда I.

Даназол хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется препарат в печени.


T ½ может быть до суток. Является пролекарством, синтетическим препаратом
андрогенов. По принципу обратной отрицательной связи, подавляет у них продукцию
гонадотропного гормона гипофиза и уменьшает явления гипертрофии и гиперсекреции
половых желез.
Применяется для ккхлб с 1)эндометриозом с сопутствующим бесплодием. 2)С
доброкачественными опухолями молочных желез 3) с предменструальным синдромом. 4)
с гинекомастией
Мелатонин является препаратом гормонов эпифиза. Обеспечивает нормализацию у
пациентов их циркадных ритмов.
назначается за 30 - 40 минут до сна, используясь в основном как снотворное средство
страдающим последствиями светового десинхроноза.
Механизм действия: воздействует на соответствующие рецепторы организма,
вызывая их возбуждение и тем самым стимулирует соответствующие внутриклеточные
процессы. Увеличивается концентрация ГАМК и серотонина. Он убирает десинхроноз,
который возникаетпри смене светового режима в разных часовых поясах. П.Э. головная
боль, утренняя сонливость, отеки, аллергии

77 Препараты гормонов— это лекарственные средства, содержащие гормоны или


вещества, проявляющие действие, аналогичное гормональному.

1.Препараты гипофиза и их синтетических заменителей


Препараты гормона эпифиза: мелатонин

2. Препарат антигормональных средств


3. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства:
4. Препарат гормона паращитовидных желез
5. Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические
средства:
6. Препараты инсулина:
7.Пероральные противодиабетические средства:
8. Препараты гормонов яичников и антигормональные средства:
9. Препараты мужских половых гормонов и антигормональные средства:
10. Препараты гормонов коры надпочечников:

Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства:


● препараты гормонов щитовидной железы: L - тироксин, трийодтиронин,
кальцитонин
● антитиреоидные средства: тиамазол, калия йодид
● препараты иода: калия йодид
Это группа лекарственных средств, применяемая у пациентов с нарушенной
функцией щитовидной железы.
L-тироксин хорошо всасывается , но биодоступность мала.
Выраженно связывается с белками плазмы.
Метаболизируется лекарство в печени пациентов, микросомальными реакциями.
Экскретируется с желчью и мочой. Его T ½ 6-8 суток
Механизм действия: возбуждением рецепторов, изменяется обмен веществ в
митохондриях, Возникающие вследствии этого у пациентов эффекты препарата
дозозависимы: в малых дозах лекарство стимулирует у них преимущественно
анаболические процессы; в средних - их рост и развитие; в высоких - по принципу
отрицательной обратной связи у них подавляется выработка собственных тиреоидных
гормонов.
Rp.: L-thyroxini 0.0001
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 1 раза в день
8
I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов
щитовидной железы и антитиреоидные средства, препараты гормонов щитовидной
железы.
О.Э. 1) Стимулирует все виды обмена веществ организма: энергетический,
белковый, липидный, углеводный, водно - солевой.
2) Стимулирует рост и развитие ЦНС и ССС
3) Стимулирует рост и развитие организма пациентов целом.
П.П. Заместительная гормонотерапия с целью хронического, комплексного,
комбинированного лечения больных с гипотиреозом: кретинизм у детей; микседема,
эндемический зоб и тому подобные патологии у взрослых.
П.Э. явлениями гипертиреоза: тахикардия, боль в сердце, повышение АД,
бессонница, нервозность, потливость, снижение массы тела, гипергликемия,
аллергии, иногда - экзофтальм.
Трийодтиронин
Действует и применяется у пациентов трийодтиронин подобно L - тироксину, Его
отличия: 1) он слабее связывается с белками плазмы, поэтому его эффект развивается
быстрее, и длится короче; 2) По активности и токсичности выше; 3) применяется для
оказания скорой помощи и при неэффективности L-тироксина.
Кальцитонин
Биодоступность зависит от пути введения. С белками плазмы не выраженно.
Препарат хорошо распределяется в организме пациентов, накапливается в костной
ткани, почках. Биотрансформируется реакцией протеолиза. Экскрецируется с мочой. T ½
препарата около часа.
Кальцитонин вызывает понижение концентрации ионов кальция и фосфора в крови,
в результате влияния кальцитонина на рецепторы остеокластов. Реализуется это
уменьшением площади гофрированной каемки остеокластов и их резорбтивной
способности. Ликвидирует явлений гипер - Са2+ - или фосфатемии.
О.Э.: 1)Уменьшает концентрацию в крови ионов кальция и фосфата
2) Ликвидирует явления гиперкальциемии и фосфатемии
3) Угнетает активность остеокластов при резорбции костной ткани.
П.П. Симптоматическая гормонотерапия у больных с:
1) явлениями гиперкальциемии и фосфатемии
2) Болезнью Педжета
П.Э.,; повышение АД, отеки; артралгии, миалгии; головная боль, головокружение;
Аллергии; полиурия, расстройства зрения; при, риниты;, отечность слизистой носа;
носовые кровотечения.
Тиамазол Доступность выражена, в крови больного не связывается с белками
плазмы. накапливается в ткани щитовидной железы. проникает через плацентарный
барьер, и в молоко матери.
Метаболизируется препарат в щитовидной железе, печени, почках.
с мочой. тиамазол ингибирует йодидпероксидазу, препятствуя окислению йодида и
йодтирозина.
Rp.: Thyamazoli 0.005
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 4 раза в день.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные,


гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства,
антитиреоидные средства.

О.Э. 1) Подавляет биосинсинтез активных форм тиреоидных гормонов, понижая их


содержание в крови
2)Уменьшает явления тиреотоксикоза.

П.П. Ккхлб с гипертиреозом.


П.Э. иммунодепрессия, угнетение кроветворения, тошнота, рвота, поражения
печени, тератогенный, зобогенный . кретинизма у младенцевчерез молоко матери
Препараты йода
В малых дозах они могут увеличивать выработку гормонов, а в больших (> 0,04 в
сутки) - подавлять. Из-за отрицательной обратной связи
применение препаратов йода дозозависимое.
Малые дозы применяются при недостатке йода в провинциях, где его недостаток.
Высокие дозы а применяются при гипертиреозе, Эффект длится каратковременно
применяется для склерозирующей терапии при подготовке больного к операции
тиреоидэктомии с целью минимизации операционной кровопотери.
П.Э.: явления иодизма: кашель, насморк, конъюнктивит, кожная сыпь; аллергии,
увеличение лимфоузлов, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек Квинке,
тошнота, рвота, боль и тяжесть в эпигастрии. Тромбоцитопения.
калия иодиднаиболее часто применяется как препарат йода.
78
Препараты гормонов— это лекарственные средства, содержащие гормоны или вещества,
проявляющие действие, аналогичное гормональному.

Классификация препаратов гормонов,


1. Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза и их синтетических заменителей
2. Препарат антигормональных средств
3. Препарат гормона эпифиза
4. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства:
5. Препарат гормона паращитовидных желез.
6. Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические
средства:
А. Препараты инсулина:
● быстрого, короткого действия: актрапид
● средней продолжительности действия: монотард
● длительного действия: ультраленте
Б. Пероральные противодиабетические средства:
● производные сульфанилмочевины: глибенкламид, гликвидон
● производные бензойной кислоты:репаглинид
● бигуаниды: метформин
● производные тиазолидиндиона: росиглитазон
● ингибиторы α-глюкозидаз: акарбоза
● ингибиторы дипептидазы : витаглиптин
● инкретиномиметики: эксенатид
7. Препараты гормонов яичников и антигормональные средства:
8. Препараты мужских половых гормонов и антигормональные средства:
9. Препараты гормонов коры надпочечников:

Актрапид Н
Назначается п/к или в/в.
Эффект наступает через 20 минут длится около 8 часов.
у пациентов быстро действует. Воздействуя на инсулиновые рецепторы, актрапид Н
повышает проницаемость клеточных мембран, а также стимулирует процесс образования
гликогена в клетках - депо. Стимулирует анаболические процессы и тормозит катаболизм
в клетках, изменяет количество белков измененяя скорость транскрипции их генов и
трансляции мРНК.
Rp.: Actrapidi 10 ml (400 ЕД)
D.t.d.N. 10
S. По 0,5 мл(20ЕД) п/к за 20 минут до еды.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства, препараты
инсулина быстрого, короткого действия.

О.Э. 1) Гипогликемический, гиполипидемический.


2) Понижается вязкость крови и риск развития тромбозов.
3) Анаболический,
4) Увеличивается поступление ионов К+ в клетки миокарда.
5) Стимулируется аппетит.
П.П. 1) П/к для ккхлб с ИЗСД любой степени.
2) П/к для ккхлб с ИНЗСД самой тяжелой степени, а также у беременных с
ИНЗСД любой степени.
3) В/в для купирования гипергликемической комы.
4) П/к истощенным больным с пониженным аппетитом.
5) В/в в составе поляризующей смеси (+ глюкоза и калия хлорид) при
тахиаритмиях
П.Э. Гипогликемия вплоть до комы, гипо - К+ - емии (тахиаритмии, запор,
мышечная слабость), липодистрофии в месте, аллергии
атрофиz β - клеток островков Лангенганса.
Глибенкламид хорошо всасывается в ЖКТ, прием пищи и гипергликемия замедляют
процесс, биодоступность зависит от препарата
Выраженно связывается с белками плазмы крови.
Хорошо распределятся, не проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС.
Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой и с желчью. Его T ½ 5 часов.
В организме больного глибенкламид стимулирует выработку эндогенного инсулина
β - клетками островков Лангенганса поджелудочной железы, а также повышает
чувствительность к нему инсулиновых рецепторов клеток органов - мишений. Так как
препарат блокирут АТФ - зависимые К+ - каналы, что повышает содержание
внутриклеточного Са2+ через активацию медленных Са2+ - каналов.
Rp.: Glibenclamidi 0.005
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 2 раза в день натощак

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства,
пероральные противодиабетические средства, производные сульфанилмочевины.
О.Э. 1) Гипогликемический, гиполипидемический.
2) Понижается вязкость крови и риск развития тромбозов.
П.П. Ккхлб с ИНЗСД легкой и средней степени тяжести.
П.Э. Гипогликемия, тошнота, рвота, диарея, угнетение кроветворения,
гепатоксичность, гипо - Na+ - емия, тератогенный эффект; дисбактериоз; аллергии,
толерантность извращение обмена алкоголя,.
Гликвидон
Похож на глибенкламид, отличия:; 2) более эффективное лекарство, его эффект
наступает быстрее; 3) менее токсичное средство.
Репаглинид похож на глибенкламид, отличия: 1) он действует короче,; 2)
метаболизируется репаглинид в печени, почках. Экскретируется преимущественно с
желчью; 3) препарат лучше переносится, не вызывает дисбактериоз.
Метформин
хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность не высока. незначительно связывается с
белками плазмы крови, Накапливается в печени почках.
Экскретируется почками с мочой. T ½ составляет примерно 2-4 часа.
В организме больного метформин понижает процессы глюконеогенеза и повышает
усвоение глюкозы клетками
О.Э. 1) Гипогликемический, гиполипидемический.
2) Понижается вязкость крови и риск развития тромбозов.
3) Понижается аппетит и масса тела больного.
П.П. Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больного с ИНЗСД
легкой и средней степени тяжести на фоне излишнего веса.
П.Э. Металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, аллергии, в более
редких случаях возможно развитие лактоацидоза и дефицит витамина В12.
Росиглитазон
хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность высокая. Выраженно связывается с
белками.
Метаболизируется в печени микросомальными ферментами, экскретируется с
желчью.
Механизм действия: воздействием на внутриклеточные рецепторы соответствующих
пациентов. Тем самым в организме активируются чувствительные к инсулину гены
О.Э. 1) Гипогликемический, гиполипидемический.
2) Понижается вязкость крови и риск развития тромбозов.
П.П. Ккхлб с ИНЗСД легкой и средней степени тяжести.
П.Э. Гипогликемия, гепатотоксичность, анемия, отеки, повышаться АД,.
Акарбоза (глюкобай) - выпускается препарат в таблетках по 0,05 и 0,1.
Биодоступность низкая. Метаболизируется в ЖКТ. Экскретируется с мочой.
Механизм действия: в кишечнике пациентов акарбоза блокирует α - глюкозидазы,
тем самым уменьшая всасывание углеводов из ЖКТ.
О.Э. 1) Уменьшает всасывание углеводов из ЖКТ.
1) Гипогликемический.
П.П. ккхлб с ИНЗСД.
П.Э. Слабость, метеоризм, диарея, иногда возможны аллергии.
Вилдаглиптин
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, практически не связывается с белками плазмы
Препарат хорошо распределяется, метаболизируется он реакциями гидролиза.
Экскретируется препарат с мочой (85% дозы) и с желчью (15% дозы).
О.Э. и П.П.как у росиглитазона
П.Э. Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, головная боль, гиперурикемия,
артралгии, аллергии.
Эксенатид (баета)
Препарат хорошо всасывается при п/к введении, экскретируется он через почки с
мочой, его T ½ составляет примерно 2,4 часа.
препарат связывается с рецепторами глюкагона, и по принципу обратной отрицательной
связи подавляет его выработку. способен подавлять аппетит
При лечении надо использовать комплексный подход. применения
гипогликемических лекарственных средств, гипогликемическая диету и определенный
режим физических нагрузок. При несоблюдении подобных рекомендаций, развиваются
различные осложнения. При формировании состояния гипергликемической комы в/в
вводят препаратов инсулинов быстрого, короткого действия, например актрапида. В
случае развития состояния гипогликемической комы, также в/в, вводят 20% или 40%
растворы глюкозы.
Для профилактики иметь при себе донатор быстрых углеводов, например, кусочек
натурального сахара. При выраженной симптоматике срочно обратиться в скорую
помощь.

79
Препараты гормонов— это лекарственные средства, содержащие гормоны или вещества,
проявляющие действие, аналогичное гормональному.
Классификация препаратов гормонов,
1. Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза и их синтетических заменителей:
2. Препарат антигормональных средств.
3. Препарат гормона эпифиза
4. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства:
5. Препарат гормона паращитовидных желез:
6. Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические
средства:
А. Препараты инсулина:
Б. Пероральные противодиабетические средства:
7. Препараты гормонов яичников и антигормональные средства:
8. Препараты мужских половых гормонов и антигормональные средства:
9. Препараты гормонов коры надпочечников:
● препараты минералокортикоидов
● препараты глюкокортикоидов:
- системного действия: гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон;
- местного действия (топические препараты): синафлан, беклометазон.

Преднизолон хорошо всасывается в ЖКТ, а также с поверхности кожи и слизистой.


Биодоступность перорального пути высока.Выраженна связь с белками плазмы. хорошо
распределяется и преодолевает гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени.Экскретируется в основном с мочой. Его T ½ составляет
3 часа.
Механизм действия: воздействие на внутриклеточные рецепторы, , препарат
вызывает внутриклеточные изменения метаболизма
Rp.: Prednizoloni 0.005
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 3 раз(а) в день

Rp.: Prednizoloni 3% - 1 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в/в, разведя в 20 мл воды для инъекций, медленно, __ раз(а) в сутки.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


коры надпочечников, препараты глюкокортикоидов, системного действия.
О.Э. 1) Мощный мембраностабилизирующий, понижая мембранную
проницаемость и процессы экссудации.
2) Системный противовоспалительный. Прямо угнетает все фазы воспаления
3) Происходит подавление биосинтеза лейкоцитов и лимфоцитов
4) Иммунодепрессивный эффект.
5) Противоаллергический эффект как при реакциях ГНТ и ГЗТ.
6) увеличение числа и повышение чувствительности мембранных рецепторов,
например, к адреномиметическим средствам.
7) В условиях предшествующей аутоиммунной агрессии препарат может
увеличиваться число тромбоцитов и эритроцитов, так как подавляются иммунные
процессы их уничтожения.
8) Восполняет недостаток естественных глюкокортикоидных гормонов в
организме соответствующих пациентов.
П.П. 1)Ккхлб с острой и хронической надпочечниковой недостаточностью
(+минералокортикоиды)
2) Ккхлб с шоком любого происхождения, включая анафилактический,
(преднизолон с адреналином).
3) Ккхлб с различными острыми и хроническими ревматическими
заболеваниями.
4) Ккхлб с самыми тяжелыми формами течения бронхиальной астмы.
5) для подавления реакции отторжения трансплантанта
6). Ккхлб с септическими и токсико - септическими поражениями органов
7) Ккхлб с отеками легких, мозга и других органов.
8) Местно в комбинированном, комплексном, хроническом лечение больных с
тяжелейшими проявлениями дерматитов, экзем и тому подобных заболеваний.
П.Э. При однократном применении даже высоких доз препарата отсутствуют, а
при длительном лечении: надпочечниковой недостаточности, поэтому, препараты
глюкокортикоидных гормонов отменяют под защитой применения АКТГ.
Нарушение липидного обмена - синдром Иценко – Кушинга. Гипергликемии.
Замедление заживления, роста организма, особенно у детей. Тератогенный эффект,
немые язвы желудка. Гипокалиемия. Отеки (задержки ионов Na + и воды)
Повышается АД, юоль в сердце. Остеопороз (выход кальций). частые
инфекции(иммунодефицит).

Гидрокортизон Похож на преднизолон, отличия: 1) это более слабое средство 2)


гидрокортизон является более токсичным средством.

Дексаметазон Похож на преднизолон, отличия: 1) более сильное средство; 2) менее


токсичное средство; 3) слабее связывается с белками плазмы 4) период полувыведения
длиньше.
Триамцинолон Похож на преднизолон, но менее токсичен и менее активен.

Применение гормонов местного действия резко понижает токсичность лечения.


Беклометазон
В крови всосавшаяся часть связывается с белками плазмы.
Метаболизируется путем гидролиза, соответствующими эстеразами в печени, в
легких и в других тканях.
Механизм действия как у преднизолона.
Rp.: Aerosolum Beclometazoni 10 ml
D.S. По 1 дозе на ингаляцию 2 раза в день

#
I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов
коры надпочечников, препараты глюкокортикоидов, местного действия.
О.Э. 1) Местный мембраностабилизирующий.
2) Повышение чувствительности мембранных рецепторов, например, к
адреномиметическим средствам.
3) Местный противовоспалительный.
4) Местный иммунодепрессивный и противоаллергический.
П.П. Ккхлб с бронхиальной астмой и при резестентности других препаратов.
П.Э. местные. частые инфекции верхних дыхательных путей, включая
кандидоз; местные язвы, охриплость голоса; реакции индивидуальной
непереносимости. При развитии системного действия – как у преднизолона.
Синафлан
Препарат довольно широко применяется в дерматологии при различных
воспалительных поражениях кожи.
Из П.Э. репарации в месте нанесения, нельзя применять препарат при раневых и др.
поражениях кожи. Атрофия кожи до некроза, инфекционные поражения и изъязвления.

80
Препараты гормонов— это лекарственные средства, содержащие гормоны или вещества,
проявляющие действие, аналогичное гормональному.

Классификация препаратов гормонов,


1. Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза и их синтетических заменителей:
2. Препарат антигормональных средств:
3. Препарат гормона эпифиза:.
4. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства:
5. Препарат гормона паращитовидных желез:
6. Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические
средства:
А. Препараты инсулина:
Б. Пероральные противодиабетические средства:
7. Препараты гормонов яичников и антигормональные средства:
● препараты эстрогенов: эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, синэстрол
● препараты антиэстрогенные: кломифен, тамоксифен
● препараты гестагенов: прогестерон, левоноргестрел, медроксипрогестерон
● препараты антигестагенные: мифепристон
● препараты противозачаточных средств: три - регол и т.д.
8. Препараты мужских половых гормонов и антигормональные средства
9. Препараты гормонов коры надпочечников:

Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается в ЖКТ, подвергается энтеро -


гепатической циркуляции. Связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется.
Метаболизируется печени пациентов путем гидроксилирования Экскретируется с мочой и
с желчью. T ½ 13-27 часов.
В организме больной этинилэстрадиол связывается с внутриклеточными
эстрогенными рецепторами, возбуждает их, что и запускает у пациенток биосинтез
специфических белков.
Rp.: Ethinylestradioli 0.00001
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 2 раза в день.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


яичников и антигормональные средства, препараты эстрогенов.
О.Э. 1) Закладка первичных и формированию вторичных половых признаков
по женскому типу.
2) Регулирует менструальный цикл
3) Подавляет климактерические расстройств у женщин.
4) Невысокий анаболический
5) По принципу отрицательной обратной связи - контрацептивный
6) По принципу отрицательной обратной связи подавляет продукцию
андрогенов у мужчин.
П.П. 1) Женский гипогонадизм: задержка полового развития (инфантилизм) у
девочек и
2) Ккхлб при женском бесплодии.
3) Климактерические и посткастрационные расстройства у женщин.
4) Ккхлб при нарушениях менструального цикла.
5) Для предупреждения нежелательной беременности.
6) Ккхлб при гормонзависимых опухолях у мужчин.
7) ккхлб при гормонзависимых опухолях у женщин.
П.Э. Гиперплазия эндометрия, маточные кровотечения, тромбоэмболии,
увеличение массы тела, отеки, повышение АД, бессонница, уменьшение либидо, у
мужчин - феминизация.
Эстрадиола дипропионат похож на этинилэстрадиол, отличия: 1) выпускается в
ампулах, содержащих масляный раствор.; 2) назначается препарат в/м; 3)
пролонгированный препарат.
Синэстрол похож на эстрадиол, отличия: синэстрол выпускается и в таблетках и в
ампулах, раствор синэстрола чаще применяется в онкологии.
Кломифен хорошо всасывается из ЖКТ. Выраженно связывается с белками плазмы.
Проникает через гистогематические барьеры. Накапливается в жировой ткани пациенток.
Метаболизируется лекарство в печени
Экскретируется препарат с желчью и с мочой. Длительный Т ½ лекарства
Механизм: блокирует эстрогеновые рецепторы, вызывая по принципу
положительной или отрицательной обратной связи, дозозависимые эффекты.
О.Э. 1)В малых дозах увеличивает секрецию эстрогенов
2)В высоких противоопухолевый,подавляет выработку гонадотропного гормона
гипофиза и секрецию эстрогенов
П.П. 1) В малых дозах – для лечения женского бесплодия,нарушения менструального
цикла
2) В малых дозах – при задержке полового развития у мальчиков
3) В высоких дозах – эстрогензависимый рак молочной железы, матки
П.Э. головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, повышение
АД,алопеция, поражение костей, тошнота,рвота, запор,снижение аппетита.
Тамоксифен хорошо всасывается из ЖКТ. Выраженно связывается с белками
плазмы. Распределяется равномерно, проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется тамоксифен в печени, Экскретируется с желчью.
Т ½ 4-11 суток
Механизм: блокирует эстрогеновые рецепторы, вызывая по принципу
положительной или отрицательной обратной связи, дозозависимые эффекты. Эффекты и
все остальное такое же как и у кломифена.
Прогестерон хорошо всасывается, в крови выраженно связывается белками плазмы.
Метаболизируется в печени. Экскретируется препарат с мочой. T ½ очень короткий.
Механизм: связывается с прогестероновыми внутриклеточными рецепторами,
являясь их агонистом, активируют процесс транскрипции, это все ведет к синтезу
специфических белков
О.Э.1) Регулирует менструальный цикл
2) Способствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки и формированию
плаценты.
3) контрацептивный.
П.П.1) Ккхлб с нарушенным менструальным циклом.
2) Ккхлб с маточными кровотечениями.
3) Ккхлб с женским бесплодием
4) Ккхлб для предупреждения нежелательной беременности
П.Э.Отеки, повышение АД; аллергии.
Левоноргестрел Похож на прогестерон, отличия: 1) синтетический препарат; 2)
длительно действует; 3) менее токсичное средство.
Медроксипрогестерон похож на левоноргестрел
Мифепристон Выраженно связывается белками плазмы. Метаболизируется в
печени, микросомальными ферментами. Экскреция с желчью.
О.Э.Стимулирует выработку простагландинов, повышается чувствительность матки
к их сократительному действию.
3) Понижается тонус шейки матки.
4) Происходит изгнание плода.
5) Уменьшает развитие опухолевой ткани
П.П.1) Ккхлб длля на прерывание беременности в 1 триместре.
2) Ккхлб для предупреждения нежелательной беременности.
3) Для подготовки и индуцирования родов при доношенной беременности.
4) Комплексная, комбинированная, хроническая терапия больных лейомиомой
матки.
П.Э.Маточные кровотечения; схваткообразные боли; тошнота, рвота, диарея,
аллергии.
Три – регол состоит изэтинилэстрадиола и левоноргестрела.

Rp.: Tabl. Tri - regoli N.63


D.S. По 1 таблетке на прием 1 раз в день в одно и тоже время.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


яичников и антигормональные средства, препараты противозачаточных средств.
О.Э.1) Контрацептивный.
2) Нормализует течение менструального цикла
3) Ребаунт - эффект.
П.П.1) Для предупреждения нежелательной беременности у женщин.
2) Ккхлбпри нарушении их менструального цикла.
3) Ккхлб с женским бесплодием.
П.Э.как у этинилэстрадиола и левоноргестрела.

81
Препараты гормонов— это лекарственные средства, содержащие гормоны или вещества,
проявляющие действие, аналогичное гормональному.

Классификация препаратов гормонов,


1. Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза и их синтетических заменителей:
кортикотропин, соматотропин, пролактин, гонадотропины (хорионический и
менопаузный), гонадорелин, окситоцин, вазопрессин, октреотид, даназол.
2. Препарат антигормональных средств: соматостатин.
3. Препарат гормона эпифиза: мелатонин.
4. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства:
● препараты гормонов щитовидной железы: L - тироксин, трийодтиронин,
кальцитонин
● антитиреоидные средства: тиамазол, калия йодид
● препараты иода: калия йодид
5. Препарат гормона паращитовидных желез: паратиреоидин.
6. Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические
средства:
А. Препараты инсулина:
● быстрого, короткого действия: актрапид
● средней продолжительности действия: монотард
● длительного действия: ультраленте
Б. Пероральные противодиабетические средства:
● производные сульфанилмочевины: глибенкламид, гликвидон
● производные бензойной кислоты:репаглинид
● бигуаниды: метформин
● производные тиазолидиндиона: росиглитазон
● ингибиторы α-глюкозидаз: акарбоза
● ингибиторы дипептидазы 4: витаглиптин
● инкретиномиметики: эксенатид
7. Препараты гормонов яичников и антигормональные средства:
● препараты эстрогенов: эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, синэстрол
● препараты антиэстрогенные: кломифен, тамоксифен
● препараты гестагенов: прогестерон, левоноргестрел, медроксипрогестерон
● препараты антигестагенные: мифепристон
● препараты противозачаточных для энтерального применения и имплантации:
этинилэстрадиол, левоноргестрел, медроксипрогестерон, три-регол и т.д.
8. Препараты мужских половых гормонов и антигормональные средства:
● препараты андрогенов: тестостерона пропионат, метилтестостерон
● препараты антиандрогенные:
А) блокаторы андрогенных рецепторов: ципротерон
Б) ингибиторы 5α-редуктазы: финастерид
● препараты анаболических стероидов: нандролон, метандиенон
10. Препараты гормонов коры надпочечников:
● препараты минералокортикоидов: дезоксикортикостерон
● препараты глюкокортикоидов:
А) системного действия: гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон,
триамцинолон
Б) местного действия (топические): синафлан, беклометазон

Препараты антиэстрагенов:
Кломифен хорошо всасывается из ЖКТ. Выраженно связывается с белками плазмы.
Проникает через гистогематические барьеры. Накапливается в жировой ткани пациенток.
Метаболизируется лекарство в печени
Экскретируется препарат с желчью и с мочой. Длительный Т ½ лекарства
Механизм: блокирует эстрогеновые рецепторы, вызывая по принципу
положительной или отрицательной обратной связи, дозозависимые эффекты.
О.Э. 1) В малых дозах увеличивает секрецию эстрогенов или андрогенов.
2) В высоких дозах – противоопухолевый, подавляет выработку гонадотропного
гормона гипофиза и секрецию эстрогенов или андрогенов.
П.П.1) В малых дозах - для ккхлб при женском бесплодии, при нарушениях
менструального цикла. 2) В малых дозах - ккхлб при задержке полового развития у
мальчиков, при импотенции у мужчин.
3) В высоких дозах - ккхлб с эстрогензависимым раком молочной железы, матки.
П.Э. Головная боль, головокружение, депрессия, нарушения зрения; тошнота, рвота,
запор; кровоточивость, повышенное тромбообразование; отеки, повышение АД;
алопеция, гипер - Са2+- емия; гиперплазия эндометрия, киста яичников, стимуляция их
злокачественного роста; аллергии.
Тамоксифен хорошо всасывается из ЖКТ. Выраженно связывается с белками
плазмы. Распределяется равномерно, проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется тамоксифен в печени, Экскретируется с желчью.
Т ½ длительный.
Механизм действия, основные эффекты, показания к применению и побочные
эффектытакие же как у кломифена
Антигестагенные препараты:
Мифепристон Выраженно связывается белками плазмы. Метаболизируется в
печени, микросомальными ферментами. Экскреция с желчью.
Механизм действия: конкурирует с прогестагенами за прогестероновые рецепторы
А- и В – типов.
О.Э.Стимулирует выработку простагландинов, повышается чувствительность матки
к их сократительному действию.
3) Понижается тонус шейки матки.
4) Происходит изгнание плода.
5) Уменьшает развитие опухолевой ткани
П.П.1) Ккхлб для на прерывание беременности в 1 триместре.
2) Ккхлб для предупреждения нежелательной беременности.
3) Для подготовки и индуцирования родов при доношенной беременности.
4) Комплексная, комбинированная, хроническая терапия больных лейомиомой
матки.
П.Э.Маточные кровотечения; схваткообразные боли; тошнота, рвота, диарея,
аллергии.

Гормональные контрацептивы делятся на 1)комбинированные эстроген-гестагенные


препараты (этинилэстрадиол, эстрадиола дипропионат, синэстрол), 2)препараты
содержащие микродозы гестагенов(три-регол)
Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается в ЖКТ, подвергается энтеро -
гепатической циркуляции. Связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется.
Метаболизируется печени пациентов путем гидроксилирования Экскретируется с мочой и
с желчью. T ½ лекарства у пациентов длительный,
Механизм действия: этинилэстрадиол связывается с внутриклеточными
эстрогенными рецепторами, возбуждает их, что и запускает у пациенток биосинтез
специфических белков.
Rp.: Ethinylestradioli 0.00001
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 2 раза в сутки.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


яичников и антигормональные средства, препараты эстрогенов.

О.Э. 1) Закладка первичных и формированию вторичных половых признаков


по женскому типу.
2) Регулирует менструальный цикл
3) Подавляет климактерические расстройств у женщин.
4) Невысокий анаболический
5) По принципу отрицательной обратной связи - контрацептивный
6) По принципу отрицательной обратной связи подавляет продукцию
андрогенов у мужчин.
П.П. 1) Женский гипогонадизм: задержка полового развития (инфантилизм) у
девочек и
2) Ккхлб при женском бесплодии.
3) Климактерические и посткастрационные расстройства у женщин.
4) Ккхлб при нарушениях менструального цикла.
5) Для предупреждения нежелательной беременности.
6) Ккхлб при гормонзависимых опухолях у мужчин.
7) ккхлб при гормонзависимых опухолях у женщин.
П.Э. Гиперплазия эндометрия, маточные кровотечения, тромбоэмболии,
увеличение массы тела, отеки, повышение АД, бессонница, уменьшение либидо, у
мужчин - феминизация.
Эстрадиола дипропионат похож на этинилэстрадиол, отличия: 1) выпускается в
ампулах, содержащих масляный раствор.; 2) назначается препарат в/м; 3)
пролонгированный препарат.

Три – регол состоит изэтинилэстрадиола и левоноргестрела. (т.е. фармакокинетика


механизм действия как у этинилэстрадиола)
Rp.: Tabl. Tri - regoli N.63
D.S. По 1 таблетке на прием 1 раз в сутки в одно и тоже время.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, гормонов


яичников и антигормональные средства, препараты противозачаточных средств.
О.Э.1) Контрацептивный.
2) Нормализует течение менструального цикла
3) Ребаунт - эффект.
П.П.1) Для предупреждения нежелательной беременности у женщин.
2) Ккхлбпри нарушении их менструального цикла.
3) Ккхлб с женским бесплодием.
П.Э.как у этинилэстрадиола и левоноргестрела.

82
Препараты мужских половых гормонов и антигормональные средства:
● препараты андрогенов: тестостерона пропионат, метилтестостерон
● препараты антиандрогенные:
А) блокаторы андрогенных рецепторов: ципротерон
Б) ингибиторы 5α-редуктазы: финастерид
● препараты анаболических стероидов: нандролон, метандиенон

Механизм действия: воздействуют на андрогеновые рецептора


Тестостерона пропионат - средство синтетического происхождения применяется
парентерально. Хорошо всасывается с места введения. В крови выраженно, связывается с
белками плазмы, хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется препарат в тканях. Экскретируется с мочой. T ½ около часа.
Механизм действия: связывается с внутриядерными рецепторами воздействуя на них
как агонист. Они активируют транскрипцию, будет повышению экспрессии
соответствующих генов и биосинтез специфических белков
О.Э.1) закладка первичных, и формирование вторичных половых признаков по
мужскому типу.
2) Анаболический
3) По принципу отрицательной обратной связи подавляется продукция эстрогенов у
женщин.
4) Подавляется климактерические и посткастрационные расстройства у мужчин.
П.П.1) Комплексная, комбинированная, хроническая терапия при задержке полового
развития у мальчиков.
2) Комплексная, комбинированная, хроническая терапия при импотенции у мужчин.
3) Комплексная, комбинированная, хроническая терапия климактерических
расстройств у мужчин.
4) Комплексная, комбинированная, хроническая терапия при гормонзависимых
опухолях у женщин.
П.Э. Развиваются быстро Задержка полового развития у мальчиков, акне,
гинекомастия, импотенция у мужчин, половое возбуждение; отеки, повышение АД;
маскулинизация у женщин; эритроцитоз, тромбообразованию; развитие опухолей;
аллергии.
Метилтестостерон похож натестостерон, отличия: 1) не разрушается в ЖКТ; 3)
менее активное средство; 4) токсичным средство: П.Э. + гепатоксичность, вызывает
понижение уровня ЛПВП и риск развития атеросклероза.
Ципротерона
Биодоступность высокая. В крови выраженно, связывается с белками плазмы,
хорошо распределяется проникает в материнское молоко. Метаболизируется в печени.
Экскретируется с желчью и мочой. T ½ зависит от формы препарата.
Механизм действия: вызывает блок андрогеновых рецепторов
О.Э.Антиандрогенный.
П.П.1) ккхлб при гормонзависимых опухолях у мужчин.
2) ккхлб при гиперсексуальности у мужчин.
3) ккхлб гирсутизма у женщин.
П.Э.Феминизацияу мужчин; маскулинизация у женщин; отеки, повышение АД;
гепатоксичность; тошнота, боль в животе, изменение массы тела; беспокойство или
депрессия; аллергии.

Финастерид Хорошо всасывается в ЖКТ. Выраженно связывается с белками плазмы,


хорошо распределяется. Метаболизируется лекарство в печени.
Экскретируется с желчью и мочой.
Его T ½ составляет 6 - 8 часов.
Механизм действия: ингибирует 5α - редуктазу, особенно II типа, нарушая тем
самым восстановление тестостерона в дигидротестостерон
О.Э.Антиандрогенный.
П.П.1) ккхлб с аденомой простаты.
2) ккхлб с андрогенетической алопецией.
3) ккхлб с гирсутизмом у женщин.
П.Э.Феминизацияу мужчин; маскулинизация у женщин; отеки, повышение АД;
гепатоксичность; тошнота, изменение массы тела; развитие рака молочных желез и рака
простаты у мужчин; аллергии.

Метандиенон хорошо всасывается в ЖКТ, В крови выраженно, связывается с


белками плазмы, хорошо распределяется. Экскретируется, с мочой.
Мехаизм действия: связывается с андрогенными рецепторами, через которые оказывает
свое влияния, являясь их агонистом.

Rp.: Methandienonumi 0.005


D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 2 раза в сутки.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, гормональные, мужских


половых гормонов и антигормональные средства, препараты анаболических
стероидов.
О.Э.Выраженный анаболический
П.П.1) ккхлб с кахексией, , например после лучевой терапии, тяжелых
инфекций и так далее.
2) ккхлб с вялозаживающими множественными переломами и так далее.
3) ккхлб с целью стимуляции процессов заживления
П.Э.Феминизацияу мужчин; маскулинизация у женщин; отеки, повышение АД;
гепатоксичность; тошнота, боль в животе, увеличение массы тела; окостенение
метафизов, родничков у плода; аллергии.
Нандролон действует и применяется как и метандиенон.

83
Витамины - это биологически активные вещества, не вырабатывающиеся организмом
человека, поступающие извне и регулирующие процессы обмена веществ, рост и развитие
человека
Классификация препаратов витаминов.
1. Препараты водорастворимых витаминов:
● Витамина В1 - тиамин.
● Витамина В2 - рибофлавин.
● Витамина В3 - никотиновая кислота.
● Витамина В5 - кальция пантотенат.
● Витамина В6 - пиридоксин.
● Витамина В7 - кислота фолиевая.
● Витамина В12 - цианокобаламин.
● Витамина С - аскорбиновая кислота.
● Витамина Р - рутин.
2. Препараты жирорастворимых витаминов:
● Витамина А - ретинол.
● Витамина Д - эргокальциферол (Д2), холекальциферол (Д3), кальцитриол.
● Витамина К - фитоменадион (К1).
● Витамина Е - токоферол.
Тиамина бромид
хорошо всасывается в ЖКТ, в тонком кишечнике, путем активного транспорта.
хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Не экскретируется
из организма, но при избыточном количестве, экскретируется с мочой.
Механизм действия: тиамин превращается, в результате фосфорилирования, в -
тиаминдифосфат. Этот процесс энергозависим.

Rp.: Thiaminibromidi 3% - 1 ml
D.t.d.N. 10 inamp.
S.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, препараты


водорастворимых витаминов, B1
О.Э. 1) Регулирует углеводый обмен, уменьшая явления метаболического
ацидоза.
2) Стимулирует биосинтез ацетилхолина и миелина. Поэтому тиамин
-антиневритный витамин.
П.П. 1) Профилактика и ккхлб с гипо - или авитаминозами витамина
В1(авитаминоз - болезнь бери - бери).
2) ккхлб с заболеваниями периферической нервной системы: невриты,
полиневриты, и так далее, и при синдроме Вернике - Корсакова.
3) ккхлб с метаболическим ацидозом: из-за сахарного диабета, алкоголизм и так
далее.
4) ккхлб с заболеваниями ЖКТ, кожных покровов, тиамин - зависимой
мегалобластной анемией и так далее.
П.Э. Аллергии, при в/м введении возможно развитие инфильтратов.
Рибофлавин- хорошо всасывается в ЖКТ при помощи реакции фосфорилирования.
Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. накапливается в
печени, почках, миокарде. Большие дозы выводятся с мочой.
Механизм действия: рибофлавин превращается в активные метаболиты -, которые
служат коферментами множества важнейших дыхательных флавопротеидов.
О.Э. 1) Регулирует процессы углеводного, жирового, белкового обменов.
2) Регулирует процессы зрения.
3) Стимулирует синтез гема и других БАВ
П.П. 1) Профилактика развития и ккхлб с гипо - или авитаминозам витамина В2.
2) ккхлб с различными заболеваниями периферической нервной системы: невриты,
полиневриты, и так далее
3) ккхлб с заболеваниями органов зрения.
4) ккхлб с вялозаживающими ранами, эрозиями и др состояниями.
5) ккхлб с кожными заболеваниями и так далее.
П.Э. Аллергии, окрашивание мочи в желтый цвет.
Никотиновая кислота
хорошо всасывается и распределяется. метаболизируется в печени пациентов,
Экскретируется с мочой.
Механизм действия: превращается в НАД или НАДФ. Они принимают электроны и
водород и приобретают восстановленные формы.
О.Э. 1) Регулирует процессы окислительно - восстановительных реакций тканевого
дыхания.
2) Расширяет периферические сосуды, улучшает периферическое кровообращение.
3) Антиатеросклеротический эффект проявляется при применении очень высоких
доз лекарства, подавлением липолиза триглицеридов в жировой ткани и транспорта
свободных жирных кислот в печень.
4) Стимулируется выработка желудочного сока.
П.П. 1) Профилактика развития и ккхлб с гипо - или авитаминозам витамина
В3(авитаминоз - пеллагры).
2) ккхлб со спазмами периферических сосудов.
3) ккхлб с атеросклерозом
4) ккхлб с вялозаживающими ранами, эрозиями и тому подобными состояниями
5) ккхлб с гипоацидными состояниями.
П.Э. Аллергии, расширение периферических сосудов, понижение АД, покраснение
лица, приливы, дурнота, гипергидроз, изжога, диспепсические расстройства,
гепатоксичность, гипергликемия, гиперурикемия.
Кальция пантотенат хорошо всасывается и распределяется. метаболизируется в
печени пациентов, Экскретируется с мочой.
Механизм действия: кальция пантотенат фосфорилируется, образуя КоА. КоА
участвует во многих ферментативных реакциях, в том числе в реакциях переноса
ацетильных групп,
О.Э. Регулирует процессы углеводного, жирового, белкового обменов.
П.П. Профилактика развития и ккхлб с явлениями гипо - или авитаминоза витамина
В15.
П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.
Пиридоксина гидрохлорид – Хорошо всасывается в жкт, подвергается химическим
превращениям, экскретируется с мочой
О.Э. 1)Регулирует процессы белкового обменов.
2) Стимулирует биосинтез различных БАВ
3) Антиатеросклеротический.
П.П. 1) Профилактика развития и ккхлб с явлениями гипо- или авитаминоза
витамина В6.
2) ккхлб с угнетением кроветворения
3) ккхлб с заболеваниями нервной ткани.
4) ккхлб с заболеваниями обмена веществ
5) ккхлб с заболеваниями печени, кожи и так далее.
П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.
Кислота фолиевая -
Препарат всасывается в ЖКТ с участием γ - глутамилгидролазы. Подвергается
энтеро - гепатической циркуляции. Экскретируется с мочой.
Обеспечивает синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
О.Э. 1)Регулирует процессы белкового обменов.
2) Стимулирует рост и созревание клеток, в том числе эритроцитов.
3) Стимулирует эритропоэз и потенцирует другие эффекты цианокобаламина.
П.П. 1) Профилактика развития и ккхлб с гипо - или авитаминозам витамина Вс.
2) ккхлб с анемиями.
3) ккхлб с заболеваниями нервной ткани.
4) ккхлб с заболеваниями органов ЖКТ.
П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.
Цианокобаламин
.
В ЖКТ всасывается путем активного транспорта, с участием белка - переносчика.
Для транспорта витамина В12 в подвздошной кишке необходимо достаточное количество
как внутреннего фактора Кастла,. Связывается с β - глобулином. Накапливается в
гепатоцитах больного.
Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой.
Обеспечивает перенос подвижных метильных групп и водород.
Rp.: Cyanocobalamini 0.05% - 1 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, препараты


водорастворимых витаминов, B12

О.Э. 1)Регулирует процессы белкового обменов.


2) Антианемический, заключающийся в стимуляции роста эритроцитов,
3) Стимулирует свертывание крови.
4) Стимулирует все функции печени.
5) Стимулирует биосинтез миелина.
6) Гипохолестеринемический
7) Стимулирует процессы заживления тканей.
8) Стимулирует переход фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
П.П. 1) Профилактика развития и ккхлб с гипо - или авитаминозам витамина
В12.
2) ккхлб с любыми анемиями.
3) ккхлб с заболеваниями нервной ткани.
4) ккхлб с заболеваниями печени.
5) ккхлб с целью стимуляции процессов заживления, репарации.
П.Э. Аллергии, нервное возбуждение, бессонница, тахикардия, боль в сердце,
склонность к тромбообразованию из - за сгущения крови. Из - за присутствия
кобаламина лекарство нельзя смешивать, например в одном шприце, с препаратами
витаминов В1, В6.
Аскорбиновая кислота
В ЖКТ всасывается путем активного транспорта. Метаболизируется в печени.
Экскретируется препарат с мочой.
Rp.: Ac. ascorbinici 5% - 1 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, препараты


водорастворимых витаминов, C

О.Э. 1)Регулирует окислительно - восстановительные процессы.


2) Антиоксидантный, подавление процессов ПОЛ мембран клеток.
3) Кровоостанавливающий, стимулруя процессы свертывания крови.
4) Антиинфекционный
5) Ангиопротективный, , понижает порочность сосудистой стенки
6) Гипохолестеринемический
7) Противовоспалительный
8)Стимулирует процессы заживления тканей.
П.П. 1) Для профилактики и ккхлб с гипо - или авитаминозам витамина С
(цинга).
2) ккхлб с различными кровотечениями
3) ккхлб с инфекционными заболеваниями.
4) ккхлб с рахитом
5) ккхлбх с атеросклерозом.
6) ккхлб для стимуляции процессов заживления,
П.Э. является окислителем и прооксидантом приводит к выпадению почечных
камней, контринсулярным действием, при в/в введении - гемолизом эритроцитов,
склонностью к тромбообразованию, повышением АД. Аллергии.
Рутин
регулирует окислительно - восстановительные процессы, синергистически
взаимодействуя с аскорбиновой кислотой.
О.Э. 1)Регулирует окислительно - восстановительные процессы.
2) Ангиопротективный что уплотняет сосудистую стенку, понижает ее порочность.
П.П. 1) Профилактика и кхлб с гипо - или авитаминозам витамина Р.
2) ккхлб с кровотечениями
П.Э. реакции индивидуальной непереносимости.

84
Витамины - это биологически активные вещества, не вырабатывающиеся организмом
человека, поступающие извне и регулирующие процессы обмена веществ, рост и
развитие человека
Классификация препаратов витаминов.
1. Препараты водорастворимых витаминов:
● Витамина В1 - тиамин.
● Витамина В2 - рибофлавин.
● Витамина В3 - никотиновая кислота.
● Витамина В5 - кальция пантотенат.
● Витамина В6 - пиридоксин.
● Витамина В7 - кислота фолиевая.
● Витамина В12 - цианокобаламин.
● Витамина С - аскорбиновая кислота.
● Витамина Р - рутин.
2. Препараты жирорастворимых витаминов:
● Витамина А - ретинол.
● Витамина Д - эргокальциферол (Д2), холекальциферол (Д3), кальцитриол.
● Витамина К - фитоменадион (К1).
● Витамина Е - токоферол.
Классификация препаратов металлов.
1. Соли натрия: натрия хлорид, его изотонический, гипертонический, гипотонический
растворы.
2. Соли калия: калия хлорид.
3. Соли кальция: кальция хлорид, кальция глюконат.
4. Соли магния: магния хлорид.
Ретинола ацетат
хорошо всасывается в кишечнике путем активного транспорта
дозы ретинола всасываются полностью, при больших доз часть препарата
экскретируется с калом. В крови на 95% связывается со специфическими белками плазмы.
подвергается энтеро - гепатической циркуляции. Экскретируется и с калом, и с мочой. T ½
ретинола в печени около 100 суток.
Механизм действия: Ретинол достигает клеточные мембраны органов мишеней,
взаимодействуя с участками клеточной поверхности. переносится в клетки
специфическим переносчиком и этерифицируется. Образующийся эфир расщепляется
гидролазой если в цитоплазме клеток содержится свободный клеточный ретинол -
связывающий белок. Эффект развивается постепенно
Rp.: Retinoliacetatis 3300 МЕ
D.t.d.N. 20 incaps.
S.
I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, препараты
жирорастворимых витаминов,А

О.Э. 1)Стимулирует процессы роста, дифференцировки и развития клеток,


органов и организма в целом.
2) Стимулирует процессы заживления, репарации тканей.
3) Нормализует процессы зрения.
4) Стимулирует дифференцировку клеток, и антиканцерогенный
5) Стимулирует процессы иммунитета,
П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам
витамина А.
2) ккхлб с вялозаживающими ранами, переломами костей и т.д.
3) ккхлб с глазными заболеваниями.
4) ккхлб с кожными заболеваниями.
5) ккхлб с частыми, рецидивирующими инфекционными заболеваниями.
6) ккхлб с злокачественными новообразованиями.
7) ккхлб с задержкой физического развития.
П.Э. при передозировке: повышение ВЧД, вялость, головная боль, возбуждение
ЦНС, тошнота, рвота, болезненость по ходу костей, сердечные аритмии,,
тератогенный, аллергии.
Эргокальциферол Препарат витаминаД2.. В ЖКТ хорошо всасывается в тонком
кишечнике. Желчь участвует в абсорбции. подвергается энтеро - гепатической
циркуляции,. Метаболизируется в печени и в почках. Экскретируется препарат
преимущественно с желчью. T ½ препарата длинный.
Механизм действия: в печени превращаясь в кальцидиол 25 - гидроксилазой в
присутствии НАДФН и молекулярного кислорода, а в почках в кальтриол 1α. Процесс
регулируется принципом обратной связи. Кальцитриол связывается с внутриядерными
рецепторами ДНК, изменяет транскрипцию генеов и запускает процесс синтеза
специфических белков.
Rp.: Ergocalciferoli oleosae 0.0625% - 5 ml
D.t.d.N. 10
S.
I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, препараты
жирорастворимых витаминов, Д
О.Э. 1)Регулирует процессы фосфорно - кальциевого обмена
2) Стимулирует клетки, участвующие в обновлении костной ткани.
3) Стимулирует оссогенез.
4) Иммуномодулирующий.
П.П. 1) Профилактика и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина
Д: у детей рахит, у взрослых остеопороз и т.д.
2) ккхлб с вялозаживающими переломами костей.
3) ккхлб с инфекционными заболеваниями.
П.Э. Возникают при передозировке: гипер - Са2+- емия, гипер - Са2+ - урия и
стимуляция камнеобразования в почках, кальцификация клапанов сердца, мягких
тканях, тератогенный - раннее закрытие родничков, кальцификация метафизов
костей, аллергии.
Холекальциферол Действует и применяется как эргокальциферол, отличия: 1) лучше
всасывается в ЖКТ; 2) меньше кумулирует, более безопасен
Кальцитриол действует и применяется как эргокальциферол, отличия: 1) не требует
метаболизма в почках; 2) назначается больным ХПН на фоне проводимого гемодиализа
для профилактики остеопороза.
Фитоменадион В ЖКТ, хорошо всасывается в присутствии желчных кислот.
Пепарат накапливается в печени. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью и
мочой.
Механизм действия: стимулирует синтез и активацию факторов свертывания крови
II, VII, IX и X.

Rp.: Phytomenadioni 0.01


D.t.d.N. 20 in caps.
S.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, препараты


жирорастворимых витаминов, К1

О.Э.1) Повышает свертывание крови, стимулирует процесс образования тромба.


2) Системный кровоостанавливающий.
П.П.1) Хронические кровотечения, особенно связанные с гипо - или
авитаминозом витамина К
2) Перед плановой операцией для уменьшения кровопотери.
П.Э. Повышенное тромбообразование, иногда аллергии.
Токоферола ацетат – Фармакокинетика сходна с другими жирорастворимыми
витаминами.
Механизм: тормозит процесс ПОЛ, сохраняя клетки от повреждения
О.Э.1) Антиоксидантный, тормозит процесс ПОЛ.
2) Сохраняет клеточные мемебраны, улучшает деятельность организма в условиях
ишемии, гипоксии, когда активируется ПОЛ.
П.П.1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам
витамина Е.
2) При любых состояниях,сопровождающихся развитием гипоксии, ишемии.
3) Для профилактики и ликвидации постреперфузионных повреждений.
4) При нарушении менструального цикла, бесплодие у мужчин.
П.Э. Не описаны

Натрия хлорид
Rp.: Natrii chloridi 0.9% - 500 ml
D.t.d.N. 10
S.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, препараты


водорастворимых витаминов, C
О.Э.Гипотонический: 1) восполняет недостаток воды и натрия при
обезвоживании. Используется для доставки в клетки гидрофильных молекул
некоторых лекарств; 2) антисептический.
Изотонический: 1) восполняет недостаток воды и натрия при обезвоживании; 2)
дезинтоксикационный при проведении форсированного диуреза; 3)
антисептический.
Гипертонический: 1) способствует отделению гноя из ран; 2) антисептический;
3) мочегонный; 4) слабительный; 5) дезинтоксикационный; 6) уменьшает отечность
слизистых ВДП.
П.П.Гипотонический: 1) перорально при обезвоживании; 2) парентерально при
поведении инфильтрационной анестезии; 3) наружно - для промывания ран, полости
носа, клизм, ингаляций. Не применяется в/в, т.к. гемолиз эритроцитов.
Изотонический: 1) в/в при обезвоживании, при остром отравлении; 2) наружно -
для промывания ран, глаз, полости носа, ванн, клизм, ингаляций.
Гипертонический: 1) наружно - при гнойных ранах; 2) в/в при легочных,
желудочных, кишечных кровотечениях; для усиления диуреза; 3) в клизме при
запорах; 4) промывание желудка при отравлении нитратом серебра.
П.Э. При передозировке - хлоридный ацидоз, отеки, повышение АД, гипо-К +-
емия.
Калия хлорид
ионы К+ корректируют метаболические процессы, водно-электролитное равновесие,
поддерживают в клетках уровень нормального осмотического давления.

О.Э.1) Восполняет недостаток ионов К+ в организме пациента.


2) Тормозит проведение нервного импульса, вызывает угнетение ЦНС:
дозозависимые седативный, противосудорожный эффекты.
2) Подавляет функции возбудимости, автоматизма, проводимости, вызывает
урежение ЧСС.
П.П.1) Комплексная терапия больных с явлениями возбуждения нервной системы:
возбуждение, психоэмоциональная лабильность, бессонница, судорожный синдром.
2) Комплексная терапия больных с тахиаритмиями, в том числе на почве
интоксикации препаратами сердечных гликозидов в сочотании спрепаратами магния.
П.Э. Тошнота, рвота, диарея, брадикардия, падение АД, угнетение ЦНС до комы.
Кальция хлорид
Кальций поступает в организм только через кишечник. В проксимальном отделе
ДПК происходит активный, витамин Д-зависимый транспорт ионов Са 2+. Экскретируется
препарат с мочой, этот процесс регулируется паратгормоном.
Является естественным фактором свертывания крови, оказывает и другие значимые
фармакологические воздействия.
Rp.: Calcii chloridi 10% - 10 ml
D.t.d.N. 10
S.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, препараты


водорастворимых витаминов, C.
О.Э. 1) Системный кровоостанавливающий.
2) Способствует уплотнению сосудистой стенки.
3) Противоаллергический.
4) Восстанавливает недостаток эндогенного кальция
П.П. 1) ккхлб с острыми и хроническими кровотечениями
2) кхлб с аллергиями
3) Состояния, при дефиците поступления Са2+ с пищей
4) При отравлении солями Mg2+, щавелевой кислотой, фтористой кислотой.
П.Э. Повышенное тромбообразование, изжога, нарушения сердечной
деятельности, чувство жара. При попадании под кожу и в мышцы развивается
некроз.
Кальция глюконат действует и применяется как кальций хлорид, отличается
большей биодоступностью и эффективностью.
Магния хлорид самостоятельно практически не применяется, используется в составе
комбинированных средств, являясь донатором ионов Mg 2+. Используется его способность
активировать Мg2+-зависимые К+-каналы, потенцируя тем самым эффекты ионов К+.
Следует также помнить об антагонистическом действии препаратов ионов Ca 2+ и
Mg2+ и избегать его.

85
Классификация противоатеросклеротических средств.
I. Гиполипидемические средства.
А. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина
(ЛПНП).
● ингибиторы биосинтеза холестерина : ловастатин, симвастатин,
аторвастатин
● секвестранты желчных кислот: эзетимиб,холестирамин.
Б. Средства, понижающие в крови преимущественно триглицериды (ЛПОНП).
● ингибиторы биосинтеза холестерина: гемфиброзил, фенофибрат
В. Средства, понижающие в крови содержание холестерина и триглицери-
дов :никотиновая кислота.
II. ангиопротекторы: пармидин и др.

Классификация средств, при ожирении.


1). Анорексигенные средства: сибутрамин.
2). Средства, понижающие всасывание в ЖКТ:
а) липидов: орлистат.
б) углеводов: акарбоза.
Ловастатин
всасывается медленно и не полностью. увеличиваться при совместном приеме
лекарства с пищей. Биодоступность невысокая. выраженно связывается с белками плазмы
хорошо распределяется, проникает гистогематические барьеры, депонируется в
печени.
является пролекарством, в печени метаболизируется в активный метаболит путем
гидролиза микросомальными ферментами. Экскретируется с желчью; T ½ несколько
часов.
Механизм: В организме больного ловастатин подавляет биосинтез холестерина в
печени, блокируя активность фермента гидроксиметилглутарил - КоА - редуктазы.
Rp.: Lovastatini 0.04
D.t.d.N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 1 раз в день.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, противосклеротические,


гиполипидемические, Средства, понижающие содержание в крови преимущественно
холестерина (ЛПНП), ингибиторы биосинтеза холестерина (статины).
О.Э. 1) Гипохолестеринемический.
2) Гипотриглицеридемический.
3) Противовоспалительный,
4) Понижается вязкость крови, также подавляется агрегация тромбоцитов;
антитромботический эффект препарата.
5) антиоксидантный.
П.П. 1) ккхлб с целью профилактики развития атеросклероза у больных с
гиперхолестеринемией.
2) ккхлб с атеросклерозом на фоне гиперхолестеринемии.
П.Э. Тошнота, рвота, нарушение стула, изжога, диспепсии; головная боль,
бессонница, возбуждение ЦНС до судорог; гепатоксичность; нарушения зрения;
мышечная слабость, усталость, миалгии, артралгии, миопатии; поражение почек.
Тератогенный
Симвастатин подобен ловастатину, отличия:
1) симвастатин более биодоступен при всасывании из ЖКТ, до 85%, но в кровь
поступает мало вещества;
2) его T ½ ниже;
4) симвастатин чаще применяется в ккхл при сопутствующей
гипертриглицеридемии.
Аторвастатин подобен ловастатину, отличия:
1) аторвастатин уже является активным веществом
2) его биодоступность при всасывании из ЖКТ немного выше;
3) с белками плазмы почти полностьюсвязывается
4) его T ½ длиннее.
5) более выраженное антиоксидантное действием,

Холестирамин
действует в просвете кишечника.
выводятся с калом, уменьшает количество холестерина в печени.
Далее, по принципу обратной связи, повышает экспрессии гена рецептора ЛПНП,
увеличивает количество рецепторов,

Rp.: Cholestyramini 500,0


D.t.d N 5
S. По 1 чайной ложке на прием во время еды, разведя в стакане воды.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, противосклеротические,


гиполипидемические, понижающие содержание в крови преимущественно
холестерина (ЛПНП), повышающие выведение из организма желчных кислот и
холестерина (секвестранты желчных кислот).
О.Э. 1) Гипохолестеринемический.
П.П. 1) ккхлб с целью профилактики развития атеросклероза у больных с
гиперхолестеринемией.
2) кхлб с атеросклерозом на фоне гиперхолестеринемии.
3) ккхлб с кожным зудом при закупорке желчных путей.
4) ккхлб при первичном билиарном циррозе печени.
П.Э. Диспепсии, тошнота, метеоризм, запор или диарея, снижение всасывания
компонентов пищи, жирорастворимых витаминов, совместно назначенных лекарств.
Эзетимибподобен холестирамину, отличия:
1) пища не влияет на абсорбцию; в крови выраженно связывается с белками плазмы
крови; экскретируется с желчью, немного с мочой; его T ½ составляет около 12 часов;
2) при распределении в кишечнике, блокирует белок Неймана - Пика 1 типа,
подавляется энтеро - гепатическая циркуляция холестерина.
3) П.Э. головная боль.Иногда гепатоксичность, холецистит, панкреатит, мышечная
слабость, миалгии, артралгии, угнетение кроветворения;
4) не вызывает у пациентов компенсаторной стимуляции биосинтеза желчных
кислот в печени.
Фенофибрат
всасывается около 90% принятой дозы, после или во время приема пищи.
С белками плазмы крови связывается выраженно, превращается в фиброевую
кислоту. Окончательно метаболизируется препарат в печени пациентов. Экскретируются с
мочой, и немного с желчью. T ½ составляет около суток.
Механизм действия: стимулирует PPARα – рецепторы, активирет
липопротеидлипазу и уменьшать биосинтез апопротеина и уровень ЛПВП.
Rp.: Phenophybrati 0.1
D.t.d.N. 20 in caps.
S. По 1 капсуле на прием 3 раза в день.

I) ) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, противосклеротические,


гиполипидемические,понижающие в крови преимущественно триглицериды
(ЛПОНП), ингибиторы биосинтеза холестерина (фибраты).

О.Э. 1) Гипотриглицеридемический.
2) Понижается вязкость крови,.
3) понижает уровень солей мочевой кислоты и глюкозы.
П.П. 1) ккхлб с атеросклерозом на фоне гипертриглицеридемии.
П.Э. Тошнота, рвота, аллергии, миалгии, отеки и повышение АД, возможно
повышение массы тела, гепатоксичность, камни в желчном пузыре, развитие
канцерогенеза, алопеция, угнетение кроветворения,.
Гемфиброзил действует и применяется подобно фенофибрату, его отличия: 1)
гемфиброзил имеет более короткий T ½,; 2) он проникает через плаценту, возможен
тератогенный эффект.
Никотиновая кислота оказывает противоатеросклеротическое действие только в
очень высоких дозах
В ЖКТ всасывается, метаболизируется в печени.
Экскретируется с мочой, Большие дозы закисляют мочу. T ½ около часа
В организме больного никотиновая кислота подавляет липолиз триглицеридов в
жировой ткани и транспорт свободных жирных кислот в печень.
Так же подавлять захват апопротеином ЛПВП, а также усиливает обратный
транспорт холестерина.
Применяется для ккхлб с атеросклерозом
П.Э. Расширение периферических сосудов, понижение АД, покраснение лица,
приливы, дурнота, изжога, диспепсические расстройства, гепатоксичность,
гипергликемия, гиперурикемия.

Пармидин,подавляет активность кинин - калликреиновой системы.


Применяется пармидин для комплексного, комбинированного, хронического
лечения больных с атеросклерозом.
П.Э. тошнота, рвота, аллергии.
Средства, применяемые при ожирении.
Сибутрамин- Биодоступность средняя. назначается за 30 - 40 мин. до приема пищи.
Выраженно связывается с белками плазмы крови. Сибутрамин хорошо распределяется
проникает через ГЭБ.
окончательно метаболизируется в печени реакциями гидроксилирования и
конъюгации с образованием неактивных метаболитов.
Экскретируется препарат и его метаболиты через почки, с мочой.
T ½ сибутрамина составляет 1,1 часа, а вот его активных метаболитов 14 - 16 часов.
Механизм: ингибирует процесс обратного нейронального захвата серотонина и
норэпинефрина, способствует накоплению этих медиаторов, и повышает тем самым
активность соответствующих нейромедиаторных систем. В результате этого
стимулируется центр насыщения и подавляется центр голода.
Стимулирует процесс липолиза.
Rp.: Sibutramini 0.01
D.t.d.N. 20 in caps.
S. По 1 капсуле на прием 2 раза в день за 30 минут до еды.

I) Средство, вл. на исполнительные органы и системы, вл. на функцию органов


пищеварения, влияющее на аппетит, подавляющие аппетит;
Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, при ожирении,
анорексигенные.
О.Э. 1) подавляет аппетит.
2) Стимулируется липолиз.
3) уменьшается масса тела больного.
П.П. 1) кхлб с алиментарным ожирением.
2) ккхлб при адипозогенитальной дистрофии
3) ккхлб при ожирении на фоне гипотиреоза
П.Э. Головная боль, возбуждения ЦНС, тошнота, рвота, диспепсии, колебания
массы тела, запор, колебания АД, нарушение чсс, покраснение лица, потливость,
аллергии и так далее.
Орлистат
Препарат плохо всасывается из ЖКТ пациентов, биодоступность 1%.
но попадая в кровь этого вещества, оно 99% связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в стенках желудка.
Экскретируется через кишечник, с калом.
Его T ½ около 2 часа.
Механизм: он формирует ковалентные связи с серином желудочных и
панкреатических липаз, инактивируя их. в ЖКТ пациентов уменьшается, гидролиз жиров
и всасывание липидов в ЖКТ.
Rp.: Orlistati 0.12
D.t.d.N. 20 in caps.
S. По 1 капсуле на прием 3 раза в день после еды.

I) Ср, вл на процессы обмена в-в, воспаления, иммунитета, при ожирении,


понижающие всасывание в ЖКТ липидов.

О.Э. 1) Понижается всасывание жиров в ЖКТ и повышается экскреция жира с


калом.
2) Уменьшается вес больного алиментарным ожирением.
П.П. 1) ккхлб с алиментарным ожирением.
П.Э. Жирный стул, позывы к дефекации, учащение актов дефекации,
недержание кала, маслянистые выделения из ануса. Редко печеночная
недостаточность, почечная, аллергические реакции.
86
Классификация противовоспалительных средств.
1. Стероидные противовоспалительные средства:
● препараты системного действия: гидрокортизон, преднизолон, триамцинолон,
дексаметазон.
● препараты местного действия: синафлан, беклометазон.
2. Нестероидные противовоспалительные средства:
● производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая.
● производные индолуксусной кислоты: индометацин.
● производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен.
● производные фенилуксусной кислоты: диклофенак.
● производные еноловой кислоты (оксикамы): лорноксикам, мелоксикам.
● производные сульфонамида: целекоксиб, нимесулид.
Преднизолон хорошо всасывается в ЖКТ, а также с поверхности кожи и слизистой.
Биодоступность перорального пути высока.Выраженна связь с белками плазмы. хорошо
распределяется и преодолевает гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени.Экскретируется в основном с мочой. Его T ½ составляет
3 часа.
Механизм действия: воздействиена внутриклеточные рецепторы, препарат вызывает
внутриклеточные изменения метаболизма
Rp.: Prednisoloni 0.005
D.t.d.N. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием 1 раз в день после еды.

Rp.: Sol. Prednisoloni 3%-1ml


D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 мл в/в, разведя в 10 мл воды для инъекций 1 раз в день.
О.Э. 1) Мощный мембраностабилизирующий, понижая мембранную проницаемость
и процессы экссудации.
2) Системный противовоспалительный. Прямо угнетает все фазы воспаления
3) Происходит подавление биосинтеза лейкоцитов и лимфоцитов
4) увеличение числа и повышение чувствительности мембранных рецепторов,
например, к адреномиметическим средствам.
5) увеличиваться число тромбоцитов и эритроцитов
П.П.1) Ккхлб с различными острыми и хроническими ревматическими
заболеваниями.
2) для подавления реакции отторжения трансплантанта
3).Ккхлб с септическими и токсико - септическими поражениями органов
4) Местно ккхлб с тяжелейшими проявлениями дерматитов, экзем и тому подобных
заболеваний.
П.Э. При однократном применении даже высоких доз препарата отсутствуют, а при
длительном лечении: надпочечниковая недостаточности, поэтому, препараты
глюкокортикоидных гормонов отменяют под защитой применения АКТГ. Нарушение
липидного обмена - синдром Иценко – Кушинга. Гипергликемии. Замедление заживления,
роста организма, особенно у детей. Тератогенный эффект, немые язвы желудка.
Гипокалиемия. Отеки (задержки ионов Na+ и воды) Повышается АД, юоль в сердце.
Остеопороз (выход кальций).частые инфекции(иммунодефицит).

Гидрокортизон Похож на преднизолон, отличия: 1) это более слабое средство 2)


гидрокортизон является более токсичным средством.

Дексаметазон Похож на преднизолон, отличия: 1) более сильное средство; 2) менее


токсичное средство; 3) слабее связывается с белками плазмы 4) период полувыведения
длиньше.
Триамцинолон Похож на преднизолон, но менее токсичен и менее активен.
Беклометазон
В крови всосавшаяся часть связывается с белками плазмы.
Метаболизируется путем гидролиза, соответствующими эстеразами в печени, в
легких и в других тканях.
Механизм действия как у преднизолона.
Rp.: Aerosolum Beclometazoni 10ml
D.S.По 1 дозе на ингаляцию 2 раза в день

О.Э. 1) Местный мембраностабилизирующий.


2) Повышение чувствительности мембранных рецепторов, например, к
адреномиметическим средствам.
3) Местный противовоспалительный.
4) Местный иммунодепрессивный и противоаллергический.
П.П. Ккхлб с бронхиальной астмой и при резестентности других препаратов.
П.Э. местные. частые инфекции верхних дыхательных путей, включая кандидоз;
местные язвы, охриплость голоса; реакции индивидуальной непереносимости. При
развитии системного действия – как у преднизолона.
Синафлан
Препарат довольно широко применяется в дерматологии при различных
воспалительных поражениях кожи.
Из П.Э. репарации в месте нанесения, нельзя применять препарат при раневых и др.
поражениях кожи. Атрофия кожи до некроза, инфекционные поражения и изъязвления.
Rp.: Sinaflani 0.025%-100.0
D.S. Смазывать пораженные участки кожи, 3 раза в сутки.
#

В организме человека все препараты НПВС, , вмешиваются в метаболизм


арахидоновой кислоты, которая под влиянием фосфолипазы А2образуется из
фосфолипидов поврежденных клеточных мембран.
Кислота ацетилсалициловая Хорошо всасывается в жкт.
. Биодоступность около 70%. Абсорбция путем пассивной диффузии, пища или
антациды, изменяя рН, могут подавлять процесс абсорбции лекарства, понижая
биодоступность.
T ½ короткий. На 50% - 90% связываться с белками плазмы
хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры.
Окончательно метаболизируется в печени.
экскретируется с мочой
Механизм: Точкой приложения действия НПВС является фермент ЦОГ, который
катализирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины и тромбоксан А2.
Все препараты НПВС активность ЦОГ подавляют.
ацетилсалициловая кислота является антивитамином К, что приводит к нарушению
гемостаза путем понижения в печени процессов синтеза и активации факторов
свертывания крови II, VII, IX и X.
Rp.: Acidiacetylsalicylici 0.5
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием,однократно,после еды.
#
О.Э. 1) Анальгетический.
2) Противовоспалительный.
3) Жаропонижающий.
4) Понижает агрегацию тромбоцитов, а также, менее значительно, и свертывание
крови (является антивитамином К), благодаря чему возникает системный
антитромботический эффект.
П.П. 1) При острых, так называемыех центральных и периферических
нешокогенных болях
2) При высокой лихорадке. превышающую 380 С.
3) ккхлб с тромбозами и тромбоэмболиями.
П.Э.
- изжога, тошнота, рвота, ульцерогенный эффект. Бронхоспазм- аспириновая
бронхиальная астма. Поражение почек(спазм их сосудов). Тератогенный эффект
(преждевременным закрытием Боталова протока)
- угнетение кроветворения. Головная боль, головокружение, понижение слуха до
глухоты, звон в ушах, вестибулярные расстройства. Явления ацидоза. Поражения печени
и так далее.
Ибупрофен
Всасывание в жкт и биодоступность хорошая
Выраженносвязывается с белками его плазмы.
хорошо распределяется, преодолевает гистогематические барьеры.
Биотрансформация лекарства происходит в печени больного, реакциями
гидроксилирования, карбоксилирования и конъюгации.
экскретируется с мочой. T ½ 2 часа.
Механизм так же основан на подавлении ЦОГ
Применяется в педиатрии.
Rp.: Ibuprofeni 0.2
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки.
#

О.Э. 1) Анальгетический.
2) Противовоспалительный.
3) Жаропонижающий.
П.П. 1) Пациентам с различными центральные и периферические боли:
2) ккхлб с различными ревматическими заболеваниями.
3) Пациентам при высокой лихорадке.
П.Э. Тошнота, изжога, тяжесть в эпигастрии, головокружение, нечеткость зрения,
возможна тромбоцитопения, аллергии. тератогенный эффект. И др п.э связанные с
ингибированием ЦОГ-1
Диклофенак натрий
Хорошо всасывается в ЖКТ, Биодоступность невысокая. Выраженно 99%,
связывается с белками их плазмы. Равномерно распределяется.
метаболизируется в печени, реакциями окисления микросомальными ферментами
печени.
Экскретируется с мочой и желчью . Его T ½ несколько часов
Rp.: Diclofenac-natrii 0.025
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 6 раз в сутки.
#
Rp.: Sol. Diclofenac-natrii2,5%-3ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 3 млв/м, 2 раза в сутки.
#
О.Э. П.П.какуибупрофена
П.Э. понижениемаппетита, тошнотой, абдоминальнымиболями, ульцерогенным,
диареей; редкой гепатотоксичностью; головной болью, головокружением, возбуждением
ЦНС; кровоточивостью; тератогенный, нефротоксичностью, отеками, повышением АД.
Лорноксикам- Хорошая всасываемость в жкт и биодоступность.Выраженно
связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется
Препарат метаболизируется в печени, реакцией гидроксилирования.
экскретируется с желчью и с мочой Его T ½ составляет несколько часов.
О.Э. П.П. П.Э.как уибупрофена
Rp.: Lornoxicami 0.008
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 2 раза в сутки, перед едой.
#
Мелоксикам
хорошая всасываемость из ЖКТ и биодоступность
выраженно связывается с белками плазмы.
равномерно распределяется в организме больного. проникает через
гистогематические барьеры.
Мелоксикам метаболизируется в печени, реакциями окисления, с участием
микросомальных ферментов печени. Экскретируется с желчью и с мочой. T ½около суток.
Механизм: избирательно подавляет активность ЦОГ - 2 в воспаленной ткани, не
подавляет активности ЦОГ - 1 в здоровой.
О.Э. П.П. П.Э.как уибупрофена
Целекоксиб
Сходен с мелоксикамом.
Rp.: Celecoxibi 0.1
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки, перед или после еды.
Нимесулид
Фармакокинетика как у мелоксикама, экскретируется с мочой. T ½несколько часов.
Механизм действия, О.Э. и П.П. П.Э.как у мелоксикама.

характеристика по степени выраженности основных фармакологических эффектов:


1) противовоспалительный: диклофенак >индометацин >пироксикам,
мелоксикам>кеторофен >ибупрофен >напроксен >ацетилсалициловая кислота.
2) анальгетический: кеторолак, лорноксикам >диклофенак >индометацин
>ацетаминофен >метамизол пироксикам >напроксен >ибупрофен
>фенилбутазон>ацетилсалициловая кислота.
3) жаропонижающий: ацетилсалициловая кислота >диклофенак
>ацетаминофен>метамизол>пироксикам>индометацин>напроксен>ибупрофен>фенилбут
азон>кеторофен.

87
Классификация противоаллергических средств.
I. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЯХ
НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА.
1) Препятствующие высвобождению гистамина и др. БАВ:
адреномиметики(адреналин, эфедрин, фенотерол, сальбутамол, сальметерол и
др.),ксантины(теофиллин, аминофиллин, эуфилонг, теопэк, теотард),кромолин-
натрия, кетотифен,глюкокортикоиды (преднизолон, беклометазон), М-
холиноблокаторы (ипратропия бромид).
2) Препятствующие взаимодействию гистамина с Н1 - рецепторарами (Н1 -
гистаминоблокаторы):
1 поколение – димедрол, дипразин, диазолин, тавегил.
2 поколение – лоратадин.
3) Устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического
шока:адреномиметики(адреналин, эфедрин), бронходилататоры миотропного
действия(аминофиллин), глюкокортикоиды(преднизолон).
II. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЯХ
ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА.

Димедрол хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность средняя. выраженно


связывается с белками плазмы.
хорошо распределяется в организме больного, оно хорошо проникает через его
гистогематические барьеры.
Димедрол метаболизируется в печени микросомальными ферментами.
Экскретируется с мочой.
Механизм действия: прямо блокирует Н1- гистаминовые рецепторы различной
локализации, и предотвращать тем самым воздействие гистамина на соответствующие
органы и ткани.
может блокировать М - холинорецепторы нейронов ядра одиночного пути
Rp.: Dimedroli 0.05
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 3 раза в сутки, во время еды.
#
О.Э. 1) Н1- гистаминоблокирующий.
2) Седативный, снотворный.
3) противорвотный.
П.П. 1) Неанафилактоидные реакции ГНТ: крапивница, сенная лихорадка,
сывороточная болезнь, аллергические реакции на укусы насекомых, лекарства, риниты и
так далее.
2) Предупреждение развития вестибулярной рвоты.
3) Премедикация, например, перед введением аллергогенных лекарств когда
необходимо в/в введение рентгеноконтрастных препаратов.
4) Иногда при бессоннице, а также беспокойным больным.
П.Э. Сухость во рту, тошнота, понижение, повышение аппетита, диспепсические
расстройства, диарея или запор, кашель, вялость, сонливость, понижение внимания,
иногда тахикардия или нарушения зрения.
Дипразин Действует и применяется как димедролу, его отличия: 1) самый мощным и
самым токсичным препаратом группы; 2) препарат является самым сильным в группе
противорвотных; 3) блокировать и α1 - адренорецепторы периферических сосудов,; 4)
применяется в самых выраженных тяжких ситуациях, в том числе и как противорвотное
средство.
Rp.: Diprazini 0.025
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 3 раза в сутки, во время еды.
#
Тавегил Действует и применяется как димедрол, отличия: 1) действует длительнее;
2) слабее угнетает ЦНС.
Диазолиндействует и применяется как димедрол, отличия: 1) действует длительнее;
2) не угнетает ЦНС.
Лоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. подвергается пресистемной элиминации
микросомальными ферментами печени. Выраженно связывается с белками их плазмы.
Хорошо распределяется в организме больного. Экскретируется с мочой.
Механизм действия: прямо блокирует Н1- гистаминовые рецепторы и предотвращает
воздействие гистамина на органы и ткани. Не угнетает ЦНС.
Rp.: Loratadini 0.01
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки.

О.Э. 1) Выраженный Н1- гистаминоблокирующий.


П.П. 1) Неанафилактоидные реакции ГНТ: крапивница, сывороточная болезнь,
сенная лихорадка, аллергические реакции на укусы насекомых, на лекарства,
аллергические риниты, и так далее.
2) Премедикация перед введением аллергогенных лекарств, например, при в/в
введение рентгеноконтрастных средств при проведении ангиографии.
П.Э. Сухость во рту, тошнота, рвота.
Адреналина гидрохлорид
Препарат является средством скорой помощи, назначается однократно. Действует
лекарство быстро. В организме пациента неизбирательно, прямо возбуждает все типы
адренорецепторов.
Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0.1%-1ml
D.t.d.N. 10 inamp.
S.

О.Э. 1) Суживает периферические сосуды кожи, слизистых оболочек органов


брюшной полости, повышает системное АД.
2) Учащает и усиливает сердечные сокрашения, повышает системное АД.
3) Понижает тонус и расслабляет бронхи.
4) Повышает уровни глюкозы и свободных жирных кислотв в крови.
5) Понижает внутриглазное давление.
П.П. 1) Острое падение АД (шок, коллапс).
2) Анафилактический шок.
3) Атрио - вентрикулярные блокады, остановка сердца (интракардиально).
4) Купирование бронхоспазма.
5) При гипергликемической коме.
6) Для удлинения действия препаратов местных анестетиков.
7) При открытоугольной глаукоме (местно).
8) При местных кровотечениях (местно).
П.Э. Резкое повышение АД до гипертонического криза; отеки мозга, легких;
тахиаритмии; гипергликемия и гиперлипидемия до комы; возможно резкое возбуждение
ЦНС до судорог при передозировке препарата, или у больных судорожным синдромом.
Сальбутамол В крови не связывается с белками. экскретируется с мочой. T ½
препарата составляет около 3 часов.
Механизм: сальбутамол прямо стимулирует β2 - адренорецепторы бронхов и матки.
Увеличивая активность связанной с этими рецепторами аденилатциклазы, стимулируется
выработка цАМФ и понижается концентрация цитоплазматического Са2+.
О.Э. 1)Понижается тонус бронхов и миометрия.
2) Улучшается мукоцилиарный транспорт, т.к. препарат способствует разжижению
мокроты.
3)Подавляет дегрануляцию тучных клеток мембраностабилизирующее действие.
П.П. 1) Купирование бронхоспазма (ингаляционно).
2) Хроническое лечение больных бронхиальной астмой (таблетки, аэрозоль).
3) В/в капельно для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности.
П.Э. Толерантность, тахиаритмии, боль в сердце; бессонница, тремор, головная
боль; гипергликемия.
Преднизолон хорошо всасывается в ЖКТ, а также с поверхности кожи и слизистой.
Биодоступность перорального пути высока.Выраженна связь с белками плазмы. хорошо
распределяется и преодолевает гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени.Экскретируется в основном с мочой. Его T ½ составляет
3 часа.
Механизм действия: воздействиена внутриклеточные рецепторы, препарат вызывает
внутриклеточные изменения метаболизма
Беклометазон схож с преднизолоном.
О.Э. 1) местный мембраностабилизирующий
2) местный противовоспалительный
3) местный противоаллергический.
П.П. 1) ккхлб с бронхиальной астмой (профилактики приступов), при развитии
толерантности к препаратам β2 – адреномиметиков.
2) ккхлб с аллергическими ринитом.
П.Э. Частые инфекционные осложнения, в т.ч. кандидоз полости рта и ВДП,
охриплость голоса. синдром отмены. явления надпочечниковой недостаточности

Аминофиллин хорошо всасывается. Средне связывается с белками плазмы,


Распределяется хорошо. Метаболизируется препарат в печени. Экскретируется с желчью
и мочой.
Механизм: блокирует активность мембранных ферментов фосфодиэстераз, что ведет к
увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ и цГМФ. приводит к уменьшению
содержания внутриклеточного Са2+ в гладкомышечных клетках, релаксируя их.
О.Э. 1) подавление дегрануляции тучных клеток и выброса из них гистамина и
других БАВ, оказывает тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.
2) понижение тонуса и расслабление бронхов.
3) понижение давления в малом круге кровообращения.
П.П. 1) Хроническое лечение больных с бронхиальной астмой.
2) Купирование бронхоспазма.
3) Купирование астматического статуса.
4) Комплексная терапия больного с анафилактическим шоком.
5) Комплексная терапия больного с отеком легких.
П.Э. Возможно возбуждение ЦНС до судорог, бессонница, падение АД, тахикардия,
боль в сердце, тошнота, рвота, головокружение, диарея, изжога, инфильтраты или
флебиты при соответствующем пути введения.

88
Классификация средств влияющие на имунные процессы
 противовоспалительные средства.
 противоаллергические средства:
I. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЯХ
НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА.
II. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЯХ
ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА.
1)Подавляющие иммуногенез:ПРС/МД -хлорохин, пеницилламин, препараты золота,
глюкокортикоиды -преднизолон, цитостатики - азатиоприн, циклоспорин, лефлуномид.
2) Уменьшающие повреждение тканей:СПВС - преднизолон, дексаметазон, НПВС -
ацетилсалициловая кислота, индометацин, диклофенак и др
Хлорохин
быстро всасывается, несильно связывается с белками плазмы. накапливается в
печени, селезенке, почках, легких. Метаболизируется лекарство в печени с участием
микросомальных ферментов. Экскретируется с мочой. T ½ около 30-60 часов.
Механизм действия : подавляет кристаллизацию гематина, в результате гем
откладывается в клетке малярийного плазмодия, стимулирует свободнорадикальное
повреждение его мембран и гибель паразита.
О.Э. 1) Относительно слабый иммунодепрессивный.
2) Противопаразитарный: бесполые эритроцитарные формы малярийного
плазмодия; амеба.
3) Противоаритмический (урежение ЧСС).
П.П. 1) ккхлб с реакциями ГЗТ: ревматоидный артрит, системная красная волчанка,
болезнь Бехтерева и т.д.
2) монотерапия для профилактики обострения малярии;
3) Лечение больного кишечным и внекишечным амебиазом.
4) Иногда ккхлб с тахиаритмиями.
П.Э. спутанность сознания, судороги; урежение ЧСС, падение ССС, понижение АД.
дерматит, головокружение, ретинопатия, , миопатия, тошнота, рвота, понижение аппетита
и массы тела, лейкопения, гепатоксичность,
Пеницилламин (купренил) - выпускается в капсулах по 0,15.
Биодоступность при всасывании в жкт средняя. экскретируются с мочой и с калом.
Механизм действия связан со способностью лекарства связывать медь, ртуть, цинк и
свинец, другие ионы, и усиливать их выведение с мочой, так же может связывать
аутоантитела Ig M
Rp.: Penicillamini 0.15
D.t.d.N. 10 incaps.
S. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки, через 2-2,5 часа после еды.
#
О.Э. 1) слабый иммунодепрессивный.
2) Связывает ионы меди, ртути, цинка, свинца, железа, кальция и усиливает их
выведение с мочой.
3) Подавляет экскрецию цистеина с мочой.
П.П. 1) ккхлб с реакциями ГЗТ: ревматоидный артрит, системная склеродермия.
2) Острые и хронические отравления солями меди, ртути, цинка, свинца.
3) Лечение больного цистинурией
4) Иногда ккхлб с билиарным циррозом печени.
П.Э. Аллергии, поражения кожи, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз,
поражение, миастения, тошнота, рвота, диарея, диспепсические расстройства, понижение
аппетита, тератогенный.
Препараты золота. Хорошо всасывается в кровь, и связывается с белками плазмы.
Хорошо распределяется. Экскретируется с мочой. Препарат кумулирует, конечный T ½
составляет около недели.
Механизм действия: препарат способствует созреванию макрофагов и Т -
лимфоцитов, подавляя этим иммунный ответ..
О.Э. Относительно слабый иммунодепрессивный.
П.П. ккхлб с реакциями ГЗТ: ревматоидный артрит.
П.Э. Нефротоксичность; эритродермия; стоматит, вагинит. поражения слизистых
оболочек; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейро-,
гепатоксичность, пневмонит, нитритоподобные реакции.
Препараты глюкокортикоидных гормонов при использовании быстро вызывают
преходящую лимфопению за счет лизиса и перераспределения лимфоцитов. Более
длительное воздействие опосредуют внутриклеточные рецепторы. Комплекс
глюкокортикоид-рецептор проникает в ядро клеток и подавляет транскрипцию
иммунокомпетентных клеток а также усиливает апоптоз активированных клеток. Это
ведет к уменьшению синтеза интерлейкина - 1. В Т - лимфоцитах подавляется синтез
интерлейкина - 2. Подавляется хемотаксис нейтрофилов и моноцитов, а также
высвобождение лизосомальных ферментов. Таким образом, препараты
глюкокортикоидных гормонов оказывают выраженный иммунодепрессивный эффект
связанный преимущественно с подавлением клеточного иммунитета. При этом они
сравнительно мало влияют на напряженность гуморального иммунитета.
Циклоспорин
всасывание низкое. Выраженно связывается с белками плазмы.. Метаболизируется
препарат в печени микросомальными ферментами. Экскретируется с желчью. Может
также экскретироваться с материнским молоком. T ½ составляет около 11 часов.
Механизм: образуя комплекс с иммунофилинами, связывается с кальциневрином и
блокирует его фосфатазную активность. подавляется активность генов ряда цитокинов,
Rp.: Cyclosporini 0.01
D.t.d.N. 10 incaps.
S. По 1 таблетке на прием, 1 раз в сутки, через 2-2,5 часа после еды.
#

О.Э. Иммунодепрессивный.
П.П.1) Для подавления реакции отторжения трансплантанта при пересадке почек,
печени, сердца и других органов.
2) ккхлб с ревматоидным артритом, псориазом, диффузном нейродермите,
П.Э.Нефротоксичность, тремор, гирсутизм, повышение АД, гиперлипопротеинемия,
гиперплазия десен.
Такролимус похож на циклоспорин. Отличия: 1) имеет другую точку приложения
действия; 2) используется только для подавления реакции оттторжения трансплантанта; 3)
П.Э головная боль, судороги, гиперК+емия, гипергликемия, различные ЖКТ -
расстройства.
Азатиоприн
хорошо всасывается, не связывается с белками плазмы. Подвергается окислению в
печени и эритроцитах. T ½ составляет минуты.
Механизм действия: азатиоприна в меркаптопурин, непосредственно подавляющий
синтез пуринов. имитирует нормальную регуляцию по принципу отрицательно обратной
связи, вызывая ингибирование трансферазы.
Rp.: Azatioprini 0.05
D.t.d.N. 10 intabl.
S. По 1 таблетке на прием 2 раза в день
#

О.Э.Иммунодепрессивный.
П.П. 1) Для подавления реакц
ии отторжения трансплантанта
2) ккхлб с ревматоидным артритом.
П.Э.Угнетение кроветворения; частые инфекционные осложнения;
гепатотоксичность; панкреатит; алопеция;
Сиролимус всасывается быстро, биодоступность низкаяСредне связывается с
белками. Равномерно распределяется Метаболизируется в печени микросомальными
ферментами печени. Экскретируется с калом.
Механизм: блокирует пути внутриклеточной передачи сигнала от рецепторов ИЛ - 2
и других факторов роста, препятствуя активации и пролиферации Т - лимфоцитов. О.Э.
Иммунодепрессивный.
П.П.Для подавления реакции отторжения трансплантанта (впервые из лекарств).
П.Э. Гиперлипопротеинемия, нефротоксичность, увеличение риска образования
лимфатической кисты, угнетение кроветворения, гипо - или гиперК+емия, лихорадка,
развитие злокачественных новообразований и инфекций.
Лефлуномид является ингибитором синтеза пиримидинов. подавляет активность
фермента, участвующего в биосинтезе пиримидиновых оснований. используется при
лечении взрослых больных с ревматоидным артритом. Препарат гепатоксичен, и
тератогенен.
Преднизолон хорошо всасывается в ЖКТ, а также с поверхности кожи и слизистой.
Биодоступность перорального пути высока.Выраженна связь с белками плазмы. хорошо
распределяется и преодолевает гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени.Экскретируется с мочой. T ½ 3 часа.
Механизм действия: воздействиена внутриклеточные рецепторы, препарат вызывает
внутриклеточные изменения метаболизма
О.Э. 1) Мощный мембраностабилизирующий, понижая мембранную проницаемость
и процессы экссудации.
2) Системный противовоспалительный. Прямо угнетает все фазы воспаления
3) Происходит подавление биосинтеза лейкоцитов и лимфоцитов
4) увеличение числа и повышение чувствительности мембранных рецепторов,
например, к адреномиметическим средствам.
5) увеличиваться число тромбоцитов и эритроцитов
П.П.1) Ккхлб с различными острыми и хроническими ревматическими
заболеваниями.
2) для подавления реакции отторжения трансплантанта
3) Ккхлб с септическими и токсико - септическими поражениями органов
4) Местно ккхлб с тяжелейшими проявлениями дерматитов, экзем и тому подобных
заболеваний.
П.Э. При однократном применении отсутствуют, а при длительном лечении:
надпочечниковая недостаточности(нужна защита АКТГ). Нарушение липидного обмена .
Гипергликемии. Замедление заживления, роста организма. Тератогенный эффект, немые
язвы желудка. Гипокалиемия. Отеки, Повышается АД, юоль в сердце. Остеопороз (выход
кальций).Частые инфекции.
Дексаметазон Похож на преднизолон, отличия: 1) более сильное средство; 2) менее
токсичное средство; 3) слабее связывается с белками плазмы 4) период полувыведения
длиньше
Индометацин хорошее всасывание и биодоступность, хорошая связь с белками.
Механизм: В организме больного индометацин неизбирательно ингибирует ЦОГ как
1, так и 2 типов
О.Э. 1) Анальгетический.
2) Противовоспалительный.
3) Жаропонижающий.
4) Повышает выведение уратов
П.П. 1) Как средство скорой помощи при остром приступе подагры.
2) ккхлб с различными ревматическими заболеваниями, с подагрой.
3) реже как анальгетик
П.Э. понижение аппетита, тошнота, абдоминальные боли, ульцерогенное действие,
диареея; повышением тонуса бронхов; головная боль, головокружением, возбуждения
ЦНС, галлюцинации; угнетением кроветворения:, тромбоцитопения, анемия;
кровоточивостью; тератогенным воздействием; нефротоксичностью

89
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУННЫЕ ПРОЦЕССЫ
I. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ
АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЯХ НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА.
1) Препятствующие высвобождению гистамина и др. БАВ
2) Препятствующие взаимодействию гистамина с Н1- рецепторами
3)Устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока:
II. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ
АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЯХ ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА.
1) Подавляющие иммуногенез
2)Уменьшающие повреждение тканей
Иммуноактивные средства классификация:
● Средства, стимулирующие лейкопоэз: молграмостим, филграстим, пентоксил,
натрия нуклеинат.
● Цитокины: реаферон
● Интерфероногены: анаферон.
Натрия нуклеинат это продукт гидролиза дрожжей.
О.Э.1) Иммуностимулирующий.
2) Стимулирует процессы заживления.
П.П.1) ккхлб с различными состояниями иммунодефицита.
2) ккхлб для ускорения заживления ран, эрозий, язв и тому подобных поражений.
П.Э.Индивидуальная непереносимость.
Пентоксил действует и применяется как натрия нуклеинат
Молграмостим эторекомбинанатный препарат ГМ-КСФ . T ½ 1 - 3 часа.
Механизм: действует на более ранних этапах пролиферации и дифференцировки
стволовых клеток. Вызывая увеличение числа и фагоцитарной активности нейтрофилов,
макрофагов и эозинофилов.
Применяется при недостаточности кроветворения
П.Э. боль в костях, миалгиея, лихорадка, перикардит, понижение АД, тахикардиея,.
Rp.: Molgramoctimi 0.3
D.t.d.N. 20
S. Содержимое флакона развести в предлагаемом растворителе, п/к 1 раз в сутки.
#

Филграстим
практически не кумулирует, его T ½ составляет около 3,5 часов.
Филграстимпредставляет собой рекомбинанатный препарат Г - КСФ
(гранулоцитарного колониестимулирующего фактора). Механизм действия заключается в
том, что филграстим вызывает пролиферацию клеток гранулоцитарного ряда, активирует
нейтрофилы, способствует хемотаксису и антителозависимой клеточной
цитотоксичности.
Чаще всего это свойство применяется для мобилизации функции стволовых клеток
костного мозга соответствующих пациентов после химиотерапии их злокачественных
опухолей.
В терапевтических дозах препарат хорошо переносится, возможны лишь
преходящие боли в костях, что является следствием повышения пролиферативной
активности клеток и усиления кровотока в костном мозге.
Реаферон
равномерно распределяется, хорошо проникает в ткани и биологические жидкости
Метаболизируется препарат в печени.
Экскретируется лекарство с мочой в очень незначительных количествах.
Реаферон представляет собой рекомбинанатный препарат человеческого
интерферона α2. Связываясь в клетках со специфическими рецепторами, препарат
запускает внутриклеточную передачу сигнала посредством Янус - канала и факторов
транскрипции. Комплекс поступает в клеточное ядро, где взаимодействует с генами. В
результате этого запускается биосинтез белков, действуя на подавление вирусов.
В зависимости от вида вируса интерфероны могут действовать на различных этапах
его репродукции.
Устойчивость к препаратам интерферонов возникает из - за способности вирусов
подавлять выработку индуцируемых интерферонами ферментов, или понижать их
активность.
Rp.: Reaferoni 1 000 000 ME
D.t.d.N. 10
S. Содержимое флакона развести в 10 мл воды для инъекций, после чего ввести
в/м, по индивидуальной схеме лечения.
#
О.Э.1) ШСД противовирусной активности.
2) Противоопухолевый.
3) Незначительный иммуностимулирующий.
П.П. 1) Комплексная, комбинированная, хроническая терапия больных с местными и
с генерализованными вирусными инфекциями, в том числе глазными.
2) ккхлб с различными злокачественными новообразованиями.
П.Э.Возможно развитие озноба, лихорадки, общего недомогания,кожной сыпи,
лейко - и (или) тромбоцитопении, угнетение или возбуждение ЦНС, поражение печени,
почек, тератогенное воздействие, толерантность, реакции местного раздражения.
Анаферон это препарат антител к собственным интерферонам человека. уменьшая
количество человеческих интерферонов, препарат, по принципу отрицательной обратной
связи, запускает биосинтез человеческих интерферонов, иногда даже выше исходного
уровня. Анаферон показан для профилактики развития вирусных инфекций
компенсированным пациентам. Переносится препарат хорошо.

90
Средства, действующие на возбудителей заболеваний: дезинфицирующие,
антисептические, химиотерапевтические
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА- это группа лекарств, применяемая для
лечения больных с инфекционной патологией.
Классификация:
 Противомикробные химиотерапевтические средства.
 противомикробные антибиотики
 синтетические противомикробные средства
 Противотуберкулезные средства
 Противосифилитические
 Противовирусные
 Противопротозоидные
 Противоглистные
 Протвогрибковые
 Противоопухолевые
Классификация антисептических и дезинфицирующих средств:
●Детергенты: церигель.
● Производные нитрофурана: фурацилин.
● Группа фенола и его производных: фенол чистый, резорцин.
● Красители: бриллиантовый зеленый, этакридин.
● Галогеносодержащuе соединения:
- соединения хлора: хлорамин.
- соединения йода: раствор йода спиртовой.
- соединения бигуанидов: хлоргексидин.
● Соединения металлов: серебра нитрат. Общая характеристика резорбтивного
действия, интоксикация солями тяжелых металлов, принципы лечения интоксикаций.
● Окислители: раствор перекиси водорода, калия перманганат.
● Альдегиды и спирты: спирт этиловый, раствор формальдегида.
● Кислоты и щелочи: кислота борная, раствор аммиака
Механизмы действия:
1)Деструктивным или разрушающим (крепкие растворы этанола; высокие
концентрации фенола; препараты галогенов, кислот, и др.)
2)Окислительным (перекись водорода, перманганат калия, препараты галогенов)
3)Мембраноатакующий (детергенты, производные имидазола, некоторые
антибиотики).
4) Антиферментный и антиметаболический механизмы (сульфацил-натрия)

Церигель.
О.Э. 1) Антиинфекционный. ШСД: это грам (+) и грам (-) бактерии