Вы находитесь на странице: 1из 4

101. Хинолоны, производные 8-осихинолина, нитрофураны.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА.


1. Хинолоны: налидиксовая кислота, ципрофлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин.
2. Производные 8 - оксихинолина: нитроксолин.
3. Производные нитрофурана: фуразолидон.
4. Производные хиноксалина: хиноксидин.
5. Оксазолидиноны: линезолид.
6. Сульфаниламиды
• монопрепараты: сульфадимезин, сульфадиметоксин,сульфацил - натрия.
• комбинированные: ко - тримоксазол.

Ципрофлоксацин

Rp.:Ciprofloxacini 0,25
D.t.d.N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, 2 раза в сутки.

Хорошо и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность не высокая из - за пресистемной элиминации,


незначительно связывается с белками плазмы, хорошо распределяется по всему организму, создавая
концентрации во всех органах, тканях, жидкостях и полостях организма больного человека, хорошо
проникает через гистогематические барьеры, метаболизируется в печени немикросомальными реакциями, с
образованием малоактивных метаболитов, экскретируется почками с мочой.
II.ШСД, грам (+) и грам (-) бактерии.
III. ККХЛБ1) с острыми и хроническимиинфекциями верхних и нижних дыхательных путей; МВП; ЖКТ;
ЖВП; кожи и мягких тканей; с костной и зубной инфекциями; с менингитами; с внутриглазной инфекцией;
с внутрибольничной инфекцией; с особо опасными инфекциями: чумой, холерой, туляремией.
2) при неэффективности или непереносимости других антибиотиков и синтетических средств.
3) с сепсисом, септицемией. при инфекциях практически любой локализации.
IV. Тошнота, рвота, абдоминальная боль; нейротоксичность,; фотодерматиты, аллергии, угнетение
кроветворения, гепатотоксичность, дисбактериоз, тератогенный действие.

Нитроксолин
Rp.:Nitroxolini 0,05
D.t.d.N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием, 4 раза в сутки.

Хорошо всасывается ЖКТ ,биодоступность не высокая, практически не связывается с белками плазмы,


плохо проникает в ткани, органы, полости и в большинство жидкостей, в неизмененном виде накапливается
выводится в основном почками с мочой, окрашивая в шафраново - желтый цвет. Проникает в патогенные
микроорганизмы, где нарушает деятельность их ферментных систем, активируемых железом, путем
образования с ними неактивных комплексов, оказывает бактериостатическое, при низких дозах,
бактерицидное при высоких дозах.
II. ШСД, грам (+) и грам (-) бактерии: энтерококки, кишечная палочка, протей, энтеробактер, синегнойная
палочка, клебсиелла, грибки рода кандида.
III. ККХЛБ: 1) с инфекциями МВП различной локализации
2) Для профилактики инфекционных осложнений пациентам после операций или п инструментальном
обследовании почек.
IV. Тошнота, рвота, аллергии.
Фуразолидон
Rp.:Furazolidoni 0,05
D.t.d.N. 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на прием после приема пищи, 4 раза в сутки.

Хорошо всасывается в ЖКТ и распределяется по тканям, попадая даже в ЦНС, метаболизируется в печени,
в аминопроизводное, экскретируется почками с мочой, в неактивном виде, меньшая часть с желчью через
кишечник, используется как антисептик при инфекциях ЖКТ, вызванных чувствительными к нему
штаммами микроорганизмов.
II. ШCД, грам (-) микроорганизмы: сальмонеллы, шигелла; протей, энтеробактер, клебсиелла; простейшие:
лямблии, трихомонады.
III. ККХЛБ с инфекциями ЖКТ, вызванными чувствительными патогенными микроорганизмами.
IV. Тошнота, рвота, абдоминальные боли, изжога, диарея; извращение обмена алкоголя; угнетение
кроветворения, гепатотоксичность.

ЛЕКЦИЯ:

Хинолоны.
Препараты хинолонов оказывают мощный бактерицидный эффект воздействия на
чувствительные патогенные микроорганизмы. Механизм их действия связан с блоком
активности бактериальных ферментов: ДНК - топоизомеразы у грам (+) и ДНК - гиразы у
грам (-) бактерий. Ферменты, инактивирующие хинолоны, у бактерий не обнаружены.
Резистентность к подобным препаратам формируется медленно, что обусловило их
широкое применение. Тем не менее, устойчивость к хинолонам может возникать в
результате мутации генов, кодирующих ДНК - топоизомеразу и ДНК - гиразу, которые
расположены на хромосомах возбудителей. Другой механизм формирования
устойчивости - активное выведение хинолонов из бактериальной клетки. В последнее
время, вследствие широкого, не всегда обоснованного, применения хинолонов появляется
все больше устойчивых штаммов микроорганизмов.
Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) - выпускается в таблетках и капсулах
по 0,5.
Назначается препарат перорально, 4 раза в сутки. Является пролекарством, после
гидроксилирования в печени образуется активная гидроксиналидиксовая кислота,
оказывающая специфическое воздействие на чувствительные патогенные
микроорганизмы. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути введения
составляет около 96%. В крови на 93% связывается с белками плазмы. Препарат плохо
проникает в органы, ткани, жидкости и полости организма больного человека. Создает
высокие концентрации только в моче, с которой на 95% экскретируется в неизмененном, а
значит и активном состоянии. Учитывая эту особенность фармакокинетики, налидиксовая
кислота используется исключительно как уроантисептик при инфекциях МВП, вызванных
чувствительными к нему микроорганизмами. T ½ препарата составляет примерно 2,5
часа.
С.Д. Широкий, преимущественно грам (-) бактерии: кишечная палочка,
сальмонеллы, шигелла, протей, клебсиелла.
П.П. Различные инфекционные заболевания МВП.
П.Э. Тошнота, рвота, боль в животе; нейротоксичность в виде головной боли,
головокружения, иногда судорог; фотодерматиты, аллергии, тератогенное воздействие.
Ципрофлоксацин (ципролет, ципробай, сифлокс) - выпускается в таблетках по 0,25;
0,5; 0,75; в 0,2% растворе во флаконах по 50 или 100 мл.; в ампулах 1% раствор по 1 мл.
Назначается препарат перорально, в/в капельно 2 раза в сутки. Препарат хорошо
всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути назначения достигает 100%. В крови
относительно слабо, до 30%, связывается с белками плазмы. Ципрофлоксацин равномерно
распределяется по всему организму больного, создавая высокие концентрации в органах,
тканях, жидкостях и полостях организма больного человека. Экскретируется препарат
почками с мочой. T ½ препарата составляет примерно 3,3 часа.
С.Д. Широкий, грам (+) и грам (-) бактерии, практически не влияет лишь на
стрептококков, анаэробов, возбудителя сифилиса.
П.П. Острые и хронические инфекции В и НДП; МВП; ЖКТ; ЖВП; кожи и мягких
тканей; костная и зубная инфекции; менингиты; внутриглазная инфекция;
внутрибольничная инфекция; особо опасные инфекции - чума, холера, туляремия;
туберкулез; при неэффективности или непереносимости АБ и других синтетических
противомикробных средств; при сепсисе, септицемиии, т.е. при инфекциях любой
локализации.
П.Э. Тошнота, рвота, боль в животе; нейротоксичность в виде головной боли,
головокружения, иногда судорог; фотодерматиты, аллергии, возможно угнетение
кроветворения, поражения печени, явления дисбактериоза, тератогенное воздействие.
Противопоказан беременным и растущим детям!
Левофлоксацин действует и применяется подобно ципрофлоксацину. Отличия: 1)
С.Д. + стрептококки; 2) лучше переносится; 3) T ½ препарата составляет примерно 8
часов.
Подобно левофлоксацину действует и применяются препарат моксифлоксацин.
Отличия: 1) С.Д. + анаэробы; 2) лучше переносится; 3) T ½ препарата составляет
примерно 15,4 часов.
Производные 8 - оксихинолина.
Препараты этой группы обладают противомикробной, противопаразитарной,
противогрибковой активностью. Исходя из особенностей их фармакокинетики,
применяются в основном как антисептики ЖКТ или МВП. В зависимости от величины
назначенной дозы оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие.
Используются, в основном как препараты резерва при неэффективности или
непереносимости препаратов выбора.
Нитроксолин (5-НОК) - выпускается в таблетках по 0,05.
Назначается перорально до 4-х раз в сутки. В ЖКТ нитроксолин всасывается
приблизительно на 50%, попадая в кровь практически не связывается с белками плазмы,
плохо проникает в ткани и жидкости организма больного. Не подвергаясь
биотрансформации, препарат в неизмененном виде выводится почками с мочой,
окрашивая ее в шафраново - желтый цвет. Учитывая эту особенность фармакокинетики,
нитроксолин используется исключительно как уроантисептик при инфекциях МВП,
вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.
В организме больного препарат проникает в патогенные микроорганизмы, где
нарушает активность ферментных систем, активируемых железом, т.к. образует с ними
неактивные комплексы.
Резистентность микроорганизмов развивается быстро, поэтому монотерапия
нитроксолином не должна превышать срок в 7 - 10 дней. В противном случая препарат
нужно комбинировать с другими лекарствами. Повторные курса следует назначать только
после длительного перерыва - через месяцы, годы.
С.Д. Широкий, грам (+) и грам (-) бактерии, грибки рода Candida.
П.П. Инфекции МВП: пиелонефрит, цистит, пиелит, уретрит, простатит и т. п., в т. ч.
профилактика инфекционных осложнений после операций на почках и при
инструментальных обследованиях почек.
П.Э. Тошнота, рвота, аллергии.
Препараты нитрофуранов.
Препараты этой группы помимо противомикробного оказывают также и
противопротозойное действие. За счет электростатических сил и водородных связей, они
образуют комплексы с нуклеиновыми кислотами и тем самым блокируют действие
последних, повреждая ДНК патогенных микроорганизмов и обеспечивая развитие
бактериостатического эффекта. Помимо этого, под влиянием редуктаз микробов
происходит восстановление нитрогруппы препаратов и их превращение в токсичные для
клетки продукты, которые угнетают дыхательную цепь, блокируя НАДН, цикл Кребса и
ряд других биохимических процессов в клетке, что ведет к нарушению
цитоплазматической мембраны и разруше-нию клеточной стенки патогенных
микроорганизмов. Это обеспечивает возникновение уже бактерицидного воздействия. Эти
два вида воздействия дозозависимые и при назначении невысоких доз нитрофуранов
обеспечивается развитие бактериостатического эффекта, а при использовании высоких
доз - бактерицидного. В отличии от других противомикробных средств, нитрофураны не
снижают, а даже могут стимулировать иммунитет больного, повышая реакции
фагоцитоза, увеличивая титр компо-нентов комплементарной системы. Также
нитрофураны понижают продукцию токсинов микроорга-низмов и сохраняют свою
эффективность в присутствии гноя и других продуктов тканевого распада.
Фуразолидон - выпускается в таблетках по 0,05.
Назначается перорально, после приема пищи, 4 раза в сутки. Препарат практически
не всасывается в ЖКТ (не более 30%), выводится в неизмененном виде через кишечник.
Учитывая эту особенность фармакокинетики, фуразолидон используется исключительно
как антисептик при инфекциях ЖКТ, вызванных чувствительными к нему
микроорганизмами.
С.Д. Широкий, преимущественно грам (-) микроорганизмы: шигелла, лямблии,
трихомонады.
П.П. Различные инфекции ЖКТ, местно - при трихомонадном кольпите.
П.Э. Тошнота, рвота, боль в животе, изжога, диарея; нейротоксичность; извращение
обмена алкоголя; возможно угнетение кроветворения, поражения печени, легких,
скелетных мышц.