Вы находитесь на странице: 1из 2

Фармакокинетика лекарств.

Это раздел общей фармакологии, изучающий процесс движения лекарств в организме


пациента. Предметом изучения являются :

1) пути введения лекарств;


2) всасывание или абсорбция лекарств;
3) распределение лекарств в организме пациента;
4) биотрансформация;
5) выведение или экскреция лекарств.
Пути введения лекарств.
Энтеральные и Парентеральные.
Энтеральные пути введения лекарств реализуются через ЖКТ, а парентеральные - минуя
ЖКТ.
К энтеральным путям введения лекарств относятся следующие: 1) per os; 2) per rectum; 3)
сублингвальный; 4) трансбуккальный; 5) дуоденальный. К парентеральным путям введения
лекарств относятся: 1) инъекционные пути; 2) ингаляционный; 3) трансдермальный.

per os характеризуется 1) медленным и длительным наступлением эффекта. 2) эффект


средний по силе, так как присутствует пресистемная элиминация. 3) не требует соблюдения
правил стерильности и не нужна помощь медицинского персонала. Таким образом данный путь
введения лекарств оптимален для целей хронического лечения больных различной патологией.

Сублингвальный путь введения лекарства характеризуется 1) очень быстрым и мощным


наступлением эффекта. 2) по силе мощного, короткого эффекта. Быстро так как подъязычная
область хорошо кровоснабжается (быстрое поступление лекарства в кровь минуя печень. 3)
Хорош для оказания скорой помощи, не требует соблюдения правил стерильности и помощи
медперсонала.
Трансбуккальный путь введения лекарства характеризуется развитием местного
воздействия на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей. Лекарственную
форму подобного лекарства следует держать во рту до полного рассасывания, не проглатывая.
Этот путь введения не требует соблюдения стерильности и помощи медперсонала. Применяется
как для хронического лечения так и для скорой помощи
Путь введения per rectum используется в тех случаях, когда введение лекарства через рот
невозможно или неэффективно (например дети до 1 года жизни).Препарат попадает в кровь
минуя печень. Этот путь требует помощи медперсонала.
Дуоденальный путь введения лекарств применяется, в основном, при проведении
процедуры фиброгастроскопии. При этом используется местное действие вводимого лекарства,
например, на язвенные поверхности в ЖКТ. Этот путь введения лекарства не требует
соблюдения стерильности, но требует помощи медперсонала.
К парентеральным путям введения лекарств относятся
Инъекционные пути введения лекарств многочисленны, чаще всего используются в/в,
в/м, п/к. Эффект наступает быстро: в/в быстрее, потом в/м, а п/к самый медленный.
Длительность эффекта меньше при в/в пути введения и длится от минут до часов. При в/м или
п/к введении наибольшая длительность действия, от часов до месяцев(депо формы). Сила
возникшего эффекта зависит от биодоступности пути введения. Она максимальна при в/в пути
введения и ниже при в/м и п/к путях. Из-за того что в мышцах и подкожной клетчатке есть
ферменты которые инактивирующие лекарства, уменьшая их биодоступность. Все
инъекционные пути введения требуют жесткого соблюдения правил стерильности. При
введении лекарств подобным путем требуется помощь медперсонала. Используются
инъекционные пути введения лекарств для оказания скорой помощи и для хронического
лечения.
Ингаляционный путь введения лекарств осуществляется через дыхательные пути с
вдыхаемым воздухом. Из-за хорошего кровоснабжения слизистой дыхательных путей, лекарство
быстро поступает в системный кровоток, минуя печень, и обеспечивает быстрый и сильный
эффект. Пресистемная элиминация отсутствует. Соблюдение стерильности необходимо у
больных с риском развития инфекций. А помощь медперсонала при бессознательном состоянии,
либо при ингаляционном наркозе. Наиболее часто подобный пути введения используется для
оказания скорой помощи, например для купирования приступа удушья при приступе
бронхиальной астмы.
Трансдермальный путь введения лекарств используется при применении
высоколипофильных лекарственных веществ, таких например как нитроглицерин, препараты
женских половых гормонов, которые хорошо всасываются с места нанесения в кровь. Такие
формы(трансдермальные) позволяют поддерживать в крови длительную концентрацию
лекарственного вещества. Используют для хронического лечения. Будет невысокая
биодоступность, и не требует соблюдения правил стерильности и помощи медперсонала.
Абсорбция лекарств.
Это процесс проникновения лекарства с места нанесения или введения в кровь и из крови
в ткани путем проникновения через различные клеточной мембраны. Хоть при в/в, когда
лекарство вводится непосредственно в системный кровоток, но чтобы попасть из крови в ткани,
лекарству все равно нужно абсорбироваться, проникая через клеточную мембрану.
Существуют пассивные и активные механизмы всасывания лекарств. Пассивные
механизмы осуществляются без затраты энергии и по градиенту концентрации, поэтому
являются наиболее физиологичными для организма больного и являются основными. Активные
механизмы осуществляются с затратой энергии и могут происходить против градиента
концентрации, как правило с участием белка переносчика.
Среди пассивных механизмов абсорбции лекарств выделяют пассивную диффузию и
фильтрацию. Активный механизм – активный транспорт.
Пассивная диффузия является основным механизмом всасывания. Молекулы лекарства
расстворяется в билипидном слое мембран. Лучше всасываются молекулы липофильных
соединений, которые могут растворяться в фосфолипидах биомембраны. Липофильность
напрямую зависит от степени ионизации молекулы лекарственного вещества, чем она ниже, тем
молекула липофильнее и наоборот.. В желудке, где рН кислое, более липофильными, являются
молекулы лекарств, имеющие слабокислое рН (ацетилсалициловая кислота и т.п). В кишечнике,
где рН слабощелочное, и следовательно более липофильными, будут молекулы слабощелочных
лекарств (производные алкалоидов). Для практического применения вышеописанного вводится
понятие рК лекарства - это то значение рН, при котором ионизировано 50% молекулы
лекарственного вещества. Если рК лекарства слабокислое, то оно будет лучше всасываться в
желудке, а если рК лекарства слабощелочное - лучше процесс абсорбции пройдет в кишечнике.
Если всасывание лекарства из ЖКТ невозможно, значит надо парентеральное введение.
Фильтрация осуществляется путем перемещения молекул лекарства через поры
биомембраны. Для этого молекулы лекарства должны быть очень маленькой массы. Такой
Примеры: вода, ионы натрия, лития и т.п.
Активный транспорт осуществляется с затратой метаболической энергии, как правило с
участием белка-переносчика, может осуществляться и против градиента концентрации.
например, препараты гормонов, витаминов, углеводов и т.п.

Оценить