Вы находитесь на странице: 1из 2

Факторы, влияющие на эффекты лекарств:

1) Фармакокинетические:
- на этапе абсорбции: совместное назначение адсорбирующих средств (активированный
уголь), антацидных средств (альмагель) и т.п. препаратов с другими лекарствами может
понижать их всасывание в ЖКТ. И наоборот, комбинация препаратов железа с аскорбиновой
кислотой, повышает всасывание ионов Fe2+ в ЖКТ.
- на этапе распределения: совместное назначение лекарств с различным аффинитетом к
белкам плазмы крови может привести к интоксикации, т.к. лекарство с более высоким
аффинитетом (например, ибупрофен) вытеснит из связи с белками лекарство с более низким
аффинитетом (варфарин) и может произойти передозировка и интоксикация. Так же возможно
изменении действия лекарства вместо медленного, длительного действия, будет быстрый,
краткий эффект.
- на этапе биотрансформации: индукторы микросомальных ферментов печени могут
вызывать явление толерантности, а ингибиторы - кумуляцию и интоксикацию.
- на этапе экскреции: например, назначенные высокие дозы аскорбиновой кислоты могут
закислять мочу и ускорять экскрецию слабощелочных соединений, в т.ч. и лекарственных. И
наоборот, длительно назначая препараты антацидов, можно вызвать защелачивание мочи и
ускоренную экскрецию слабокислых соединений.
2) Фармакодинамические:
Конкуренция за точки приложения действия лекарств, например, за рецепторы(и другие
точки). Нужно избегать совместного назначения лекарств, воздействующих на одни и те же
рецепторы.
Возможна конкуренция и на уровне механизмов действия лекарств. Например совместное
назначение бактерицидных бета-лактамных антибиотиков с бактериостатическим
антибиотиками (тетрациклин) приведет к снижению эффекта. А комбинация лекарств с
разными механизмами действия может усилить воздействие.
3) Физиологические:
- возраст больного. Детям и старикам назначать, меньшие дозы лекарств, чем пациентам
среднего возраста. У детей до 1 года не всасывается в жкт препараты, поэтому назначают
препараты в/в.
- пол. Например, мужчины менее чувствительны к действию большинства лекарствчем
женщины.
- генетические особенности. Например, северные расы генетически являются
преимущественно медленными ацетиляторами, а южные - преимущественно быстрыми.
(например изониазид)
- состояние организма больного. Например, действие некоторых лекарств возможно лишь на
фоне функционирующих физиологических механизмов организма больного человека.
Например, у больных с энергодефицитом, назначение гормональных препаратов не поможет,
т.к. всасывание их осуществляется энергозатратным путем.
- суточные ритмы. Это изучает- хронофармакология. Например, назначая препараты
гормонов коры надпочечников с целью заместительной фармакотерапии, следует учитывать
суточные ритмы выработки и выброса гормонов в кровь человека.
4) Внушаемость больных.
Описан «плацебо - эффект», когда разным группам больных давали как лекарства, так и
соответствующие лекарственные формы без лекарственного вещества. Тем не менее,
положительная динамика лечения регистрировалась во всех группах пациентов.
5) Доза лекарственного вещества.
Доза - это количество лекарственного вещества в лекарственном средстве. В зависимости от
этого количества может кардинально меняться действие лекарства, вследствии чего дозы могут
быть терапевтическими, либо токсическими. Среди них выделяют также минимальные,
средние, максимальные. Среди терапевтических доз также выделяют разовые, суточные,
курсовые. Для высоких концентраций лекарства в организме назначаются ударные дозы, а
затем - поддерживающие.
Например, терапевтическая доза препарата сердечных гликозидов очень токсичена, даже
минимальная. И наоборот, чтобы вызвать интоксикацию, аскорбиновой кислотой, нужно
превысить ее терапевтическую концентрацию в сотни раз.
6) Взаимодействие лекарствам.
Оно возникает при совместном применении 2 - х и более лекарств. Возникает эффекты:
синергизма или антагонизма.
Синергизм возникает, когда действие совместно назначенных лекарств однонаправленное.
Конечный результат проявляется суммацией эффектов.
Антагонизм возникает при разнонаправленном действии лекарств и характеризуется
конечным уменьшением эффектов комбинируемых лекарств. Например, при передозировке Н-
холиноблокатора пипекурония помогает снять симптомы интоксикации противоположно-
действующий МН-холиномиметик неостигмин.
7) Повторное применение лекарства.
При этом могут возникать следующие состояния:
Кумуляция- это накопление лекарственного вещества в организме больного.
Толерантность- это снижение эффектов лекарства при их повторном применении называется
или привыкание. Например, снижение числа функционирующих рецепторов при длительном
применении симпатомиметических средств.
Тахифилаксия - это, образно говоря, очень быстрая толерантность, сопровождающая
действие, например, симпатомиметических средств (эфедрина, и т.д.). повышая
высвобождение из пресинаптических мембран норэпинефрина, он быстро истощаются, что и
вызывает развитие тахифилаксии.
Лекарственная зависимость, т.е. состояние, когда больной не может обойтись без того или
иного лекарства(чаще при хроническом лечении). А так же есть развитие пристрастия при
использовании препаратов наркотических анальгетиков или психотропных средств. При этом у
пациента может формироваться состояние физической(ломка) и психической
зависимость(сильное желание), являющиеся типичными проявлениями наркомании.
8) Химическая структура и физико - химические свойства лекарства.
Как влияют липофильность, полярность и степень диссоциации молекулы лекарственного
вещества на их концентрацию в крови, а значит и на степень действия подробно разбиралось в
разделе фармакокинетика (абсорбция лекарств).