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Médicaments de l’hypertension artérielle

Dr. Jaoued Emna, Dr. Zidi Hana, Dr. Zrelli Amira


Docteurs en Pharmacie diplômées de la faculté de Pharmacie de Monastir
Pack Assistant Gestionnaire en Pharmacie 2016/2017
Pression artérielle?
 La pression artérielle (PA) = tension artérielle
 Correspond à la pression du sang à l’intérieur des
artères
 C’est la force exercée par le sang sur la paroi des
artères
Pression artérielle?
 Les trois déterminants essentiels de la
PA:
 Les résistances périphériques RP
 La volémie VES
 Le débit cardiaque FC

PA = VES X FC X RP
Régulation de la PA
 Régulation rapide
 Système nerveux autonome:
Vasodilatation par le nerf vague avec
ralentissement de la fréquence cardiaque
 Régulation lente
 Système Rénine Angiotensine
Aldostérone: Entraînant une
vasoconstriction des artères rénales et
action antidiurétique
Que signifient les chiffres?
 Le chiffre supérieur est la
pression lorsque le coeur se
contracte (Pression artérielle
systolique PAS)

 Le chiffre inférieur est la


pression lorsque le coeur se
relâche (Pression artérielle
diastolique PAD)

 La PA est exprimée en millimètres de


mercure (mmHg)
Que signifient les chiffres?
Définition de l’HTA
 L’HTA est définie par une PAS 140
mmHg et/ou une PAD 90 mmHg
 Mesurées au cabinet médical, et
confirmées
 au minimum 2 mesures par
consultation, au cours de 3
consultations successives, sur une
période de 3 à 6 mois
Définition de l’HTA
 Remarque : la PA peu varier selon les
individus, Ex:
 Chez les sujets âgés la PAS est en
générale plus élevée
 Chez les jeunes on aura des variations
importantes tout au long de la journée
Classification de l’HTA
TA systolique TA diastolique
Classification (mmHg) (mmHg)

Optimale < 120 < 80

Normale < 130 < 85

"Encore normale" 130-139 85-89

Hypertension légère (degré de gravité 1) 140-159 90-99

Hypertension modérée (degré de gravité 2) 160-179 100-109

Hypertension sévère (degré de gravité 3) > 180 > 110


Étiologie de l’HTA
 HTA essentielle: 95% des HTA
 Quand aucune cause spécifique ne peut
être mise en évidence
 HTA secondaire: 5 % des HTA

 Peut être liée à plusieurs facteurs Ex


Maladie cardiaque, maladie rénale,
hyperthyroïdie…
Traitement de l’HTA
 TTT non pharmacologique
 Mesures hygiéno-diététiques ++
 Ex:

 Réduction du poids

 Diminuer la consommation de sels

 Régime riche en fruits et légumes

 Activité physique
Traitement de l’HTA
 TTT pharmacologique
 Cinq classes d’antihypertenseurs sont
recommandées
 Les bêta-bloquants

 Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

 Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)

 Les inhibiteurs calciques

 Les diurétiques
Traitement de l’HTA
 Définition d’antihypertenseurs
 Les antihypertenseurs sont des médicaments
qui font baisser la tension artérielle sans
toucher à la cause de la maladie
 Ces médicaments doivent être administrés au
long cours et à doses suffisantes pour
ramener les chiffres tensionnels à la normale
 On a souvent recours à l’association de
plusieurs antihypertenseurs
Traitement de l’HTA
Cibles thérapeutiques

Diurétiques Bêtabloquants Inh calciques


IEC IEC

REIN COEUR VAISSEAUX

PA= VES X FC X RP
Les bêta-bloquants
 Mécanisme d’action
 Se sont des antagonistes compétitifs
des récepteurs β adrénergiques
présents :
 au niveau du cœur

 des vaisseaux

 et des poumons
Les bêta-bloquants
 Propriétés pharmacologiques
 Au niveau du cœur: un ralentissement de
la fréquence cardiaque et une diminution
de la force de contraction du cœur 
diminution du travail du cœur
 Au niveau des vaisseaux: vasoconstriction
 Au niveau des poumons:
bronchoconstriction
Les bêta-bloquants
 Effets indésirables
 Troubles digestifs
 Un sentiment de fatigue (asthénie)
 Une sensation de pieds et de mains
froids
 Un ralentissement du rythme cardiaque
 Des troubles du sommeil
Les bêta-bloquants
 Indications
 Souvent en association avec un
diurétique
 HTA chez le patient ayant déjà des
troubles cardiaques
 Antiarythmique (Sotalol)
 Antiglaucomateux (Timolol)
Les bêta-bloquants
 Spécialités
 Labétalol TRANDATE®
 Acébutolol SECTRAL®
 Propranolol AVLOCARDYL ®
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

 Mécanisme d’action
 Ils bloquent l’enzyme qui assure la
transformation (conversion) de
l’angiotensine I en angiotensine II
active
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

Mécanisme d’action Angiotensinogène

La bradykinine est un des plus Rénine


puissants vasodilatateurs
connus

Bradykinine IEC Angiotensine 1


x
Rétrocontrôle -

x Enzyme de
conversion=
Bradykininase II
x
Angiotensine 2
Fragments (++Rc AT1)
inactifs
ADH
Rétention hydro- Potentialisation du
sodée: ++Aldostérone vasoconstriction
système sympathique

Rôle trophique (myocarde)


Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

 Mécanisme d’action
 L’angiotensine est une substance
vasoconstrictrice et hypertensive
 Si on bloque sa transformation, les taux
d’angiotensine hypertensive active
seront faibles  Celle-ci jouera un rôle
moindre et la PA sera abaissée
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

 Propriétés pharmacologiques
 Diminution de la PA par vasodilatation
sur les veines et les artères
 Diminution de la force de contraction du
cœur  diminution du travail du cœur
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

 Effets indésirables
 Toux sèche
 Angio-œdème Accumulation de la
bradykinine

 Hyperkaliémie (anti aldostérone)


 Trouble du gout et odorat
 Atteinte hématologique Rapporté avec le
captopril
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

 Indications
 HTA chez le patient ayant déjà des
troubles cardiaques
 Insuffisance cardiaque chronique

 Maladie cardiaque
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

 Spécialités
 2 Types d’IEC
 Médicaments directement actifs

Lisinopril ZESTRIL®
Captopril LOPRIL®
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

 Spécialités
 Pro médicaments (prodrug)

Enalapril RENITEC®
Ramipril TRIATEC®
Perindopril COVERSYL®
Les antagonistes de
l’angiotensine II (ARA 2) = SARTANS

 Mécanisme d’action
 Se sont des antagonistes des récepteurs
de l'angiotensine 2
 Ils inhibent les effets vasoconstricteurs
de l'angiotensine 2 mais sans bloquer
l'enzyme de conversion contrairement
aux IEC
 pas d’accumulation de bradykinine donc
pas de toux
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)
Angiotensinogène

Rénine

Bradykinine Angiotensine I
Rétrocontrôle -
Enzyme de
conversion
Angiotensine II
Fragments inactifs

X
AT 1 AT 2

Sécrétion Aldostérone vasodilatateur


Effet vasoconstricteur Anti-trophique
Effet sympathomimétique
Role trophique
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)

 Propriétés pharmacologiques
 Idem que les IEC
 Effet antihypertenseur comparable aux
IEC
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)

 Effets indésirables
 Idem que les IEC
 MAIS: Toux & angiœdème moins
fréquents qu’avec les IEC
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)

 Indications
 Idem que les IEC
 Ils pourront être utilisés chez les
patients supportant mal la toux sèche
induite par les IEC
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)

 Spécialités
 Losartan COZAAR®
 Valsartan TAREG®
 Irbésartan APROVEL®
Les inhibiteurs calciques
 Mécanisme d’action
 Les IC bloquent les canaux Ca2+
voltages-dépendants
 Les ions Ca2+ n'entrent plus dans la
cellule musculaire  empêchant la
contraction de la cellule et induisant un
relâchement cellulaire.
Les inhibiteurs calciques
 Propriétés pharmacologiques
 L’ion calcium étant indispensable à la
contraction musculaire les IC induisent:
 Une diminution de la contractilité du
cœur  Diminution du travail du cœur
 Une réduction des résistances
périphériques des muscules lisses des
artéres  Vasodilatation
Les inhibiteurs calciques
 Tous les IC ont une action à la fois sur les
cellules musculaires cardiaques et
vasculaires
 Mais nous distinguons 2 groupes :
 Les IC à action cardiaque prépondérante
(vérapamil et diltiazem)
 Les IC à action vasculaire prépondérante
(groupe des dihydropyridines : nifédipine,
amlodipine, nicardipine…)
Les inhibiteurs calciques
 Effets indésirables
 Œdèmes des membres inférieurs
 Céphalées
 Rougeur du visage
 Hypotension artérielle
 Tachycardie
Les inhibiteurs calciques
 Indications
 Hypertension artérielle
 Angine de poitrine (angor)
Les inhibiteurs calciques
 Spécialités
 Amlodipine AMLOR®
 Nifedipine ADALATE RETARD®
 Diltiazem TILDIEM®
Les diurétiques
 3 classes de diurétiques
 Diurétiques thiazidiques
 Diurétiques de l’anse de henlé
 augmentent la perte de potassium
 Diurétiques anti-aldostérones
 diurétiques d'épargne potassique
Les diurétiques
 Mécanisme d’action
 Augmentation de la production d’urine
(Prise le matin)
 Diminution de l’absorption du sodium
(Na) entraînant une perte d’eau
 Les diurétiques sont utilisés pour
augmenter l'excrétion de l'eau par le
rein
Les diurétiques
 Augmentation de l’élimination urinaire
du sodium à différents niveaux :
 Diurétique de l’anse → branche
asendante de l’anse de Henlé
 Thiazidiques → tube contourné distal
 Diurétiques distaux → tube contourné
distal et tube collecteur : Anti-
aldostérone
Les diurétiques
Schéma simplifié du
néphron avec les sites
d'action des trois
principales classes de
diurétiques:
1= diurétiques de l'anse
de Henlé;
2= diurétiques
thiazidiques,
3= diurétiques distaux;
HAD= hormone
antidiurétique
Les diurétiques
Diurétiques de l’anse
Molécules
 Furosémide = Lasilix
®

 Action puissante, rapide et brève


 Effets indésirables
 Hyponatrémie
 Hypokaliémie
 Déshydratation
 Hypovolémie
 Hypotension orthostatique
Les diurétiques
Diurétiques thiazidiques
Molécule
 Hydrochlorothiazide = Esidrex
®

 Effet progressif et modéré


Effets indésirables
 Idem Diurétiques de l’anse
Les diurétiques
Diurétiques anti-aldostérone
Molécules
 Spironolactone = Aldactone ®
Effets indésirables
 Endocriniens (anti-androgène): tension
mammaire, voire gynécomastie
Les diurétiques
Autres diurétiques:
Diurétiques du TCP
 Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique
Acetazolamide DIAMOX®
 Diurétiques osmotiques Mannitol
OSMITROL®
Les diurétiques
 Indications
 Hypertension artérielle
 Insuffisance cardiaque
 Pathologies rénales
Autres médicaments anti-HTA
Antihypertenseurs à action centrale
Clonidine CATAPRESSAN®
Les inhibiteurs de la rénine
 Groupe thérapeutique récent: Aliskiren
TEKTURNA ®
 Action : inhibiteur direct de la rénine

 Indication : hypertension artérielle


Associations
 Les associations peuvent assurer une
meilleure observance du traitement
 Certaines associations peuvent être favorable
EX β-bloquant et Diurétiques
 Attention au associations entre un β-bloquant
et un antagoniste du calcium, ou entre un
IEC et un diurétique thiazidique
 Pas d’association de diurétiques de la même
classe
MERCI!

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