ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.
1. Фармакодинамика – изучает эффекты лекарственных препаратов.
2. Фармакокинетика – изучает «судьбу» лекарства в организме (пути введения,
всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение).
Фармакодинамика.
Подавляющее большинство лекарственных препаратов реализует свои
эффекты через взаимодействие со специфическими образованьями белковой природы,
расположенными на поверхности ЦПМ клеток. Данные образования называются
рецепторами.
Для каждого препарата существуют две основные характеристики:
1. Аффинитет (сродство препарата к рецептору).
2. Внутренняя активность (способность препарата изменять
пространственную конфигурацию рецептора с последующим
возникновением фармакологического эффекта).
По типу действия на рецепторы все препараты делятся на три группы:
1. Агонисты – обладают низким аффинитетом и высокой внутренней
активностью.
Частичные агонисты – в отличие от агонистов они не способны вызывать
максимально возможный эффект.
2. Антагонисты – обладают высоким аффинитетом и не обладают
внутренней аткивностью, т.е. экранируют рецептор, делая его
недоступным для воздействия агонистов.
3. Агонисты-антагонисты – агонисты к одним рецепторам и антагонисты к
другим.
Классификация рецепторов.
1. Рецепторы, связанные с протеинкиназой.
Состоят из двух частей: одна расположена на поверхности ЦПМ и отвечает за
связывание с препаратом, вторая – внутри ЦПМ и содержит в себе протеинкиназу. При
взаимодействии препарата с рецептором происходит активация протеинкиназы и
запускается каскад биохимических реакций. Например: рецепторы к инсулину.
2. Рецепторы, связанные с ионными каналами.
Состоят из двух частей: одна расположена на поверхности ЦПМ и отвечает за
связывание с препаратом, вторая – расположена в толще ЦПМ и отвечает за
проницаемость ионных каналов. Препараты, действующие на данный рецептор, могут
изменять проницаемость ЦПМ для Na+, Ca2+, Cl-, при этом, если препарат повышает
проницаемость ЦПМ для Na+ и Ca2+, то развивается деполяризация мембраны
(возникает потенциал действия). Если повышается проницаемость для Cl-, то возникает
гиперполяризация мембраны и становится невозможным возникновение деполяризации.
3. Рецепторы, связанные с G-белками.
Состоят из трех частей: одна расположена на поверхности ЦПМ и отвечает за
связывание с препаратом, вторая – расположена в толще ЦПМ и представлена G-
белками, третья расположена субмембранно и представляет собой систему вторичных
посредников. При взаимодействии препарата с данным рецептором импульс передается
на G-белки , которые используя энергию ГТФ, активируют вторичные посредники, в
качестве которых выступают аденилатциклаза и фосфолипаза С. Аденилатциклаза,
используя энергию АТФ, переводит ее в цАМФ, которая изменяет функциональное
состояние клетки. Чтобы действие цАМФ не было бесконечным, в клетке существует
фосфодиэстераза, которая расщепляет цАМФ до АТФ, тем самым прекращая ее
действие. Фософлипаза С расщепляет фосфолипиды мембраны, отщепляя от них
2
Виды доз.
Существует несколько классификаций.
1. разовая доза – количество препарата на один прием;
2. суточная доза – разовая доза умножить на количество приемов;
3. курсовая доза – суточную дозу умножить на количество дней приема
препарата