Вы находитесь на странице: 1из 3

Покрытие таблеток оболочками. Покрыто габлеток оболочками и м е е т технологии растворителей.

Поэтому прессованные покрытия рациональны для таблеток,


м н о г о с т о р о н н е е з н а ч е н и е и следующие ц е л и : содержащих гигроскопичные и чувствительные к воздействию влаги вещества (антибиотики).
 защита таблеток от экстремальных факторов внешней среды (ударов, истирания и др.); С целью пролонгации эффекта действующего вещества его вводят в состав, как ядра, так и
 защита от воздействий окружающей среды (свет, влага, кислород и углекислота воздуха); покрытия. Покрытие быстро распадается в желудке (начальная доза), а ядро (таблетка)
 маскировка неприятного вкуса и запаха, содержащихся в таблетках действующих веществ; распадается постепенно, поддерживая определенную постоянную концентрацию вещества в
 защита от окрашивающей способности действующих веществ, содержащихся в таблетках организме. Этот метод позволяет преодолеть несовместимость находящихся в одной таблетке
(например, таблетки активированного угля); различных веществ, вводя их в состав оболочки и ядра.
 защита содержащихся в таблетках действующих веществ от кислой реакции желудочного
сока; Пленочные покрытия.
 защита слизистой рта, пищевода и желудка от раздражающего действия действующих Пленочным покрытием называется тонкая (порядка 0,05 - 0,2 мм) оболочка, образующая на
веществ; таблетке после высыхания нанесенного на ее поверхность раствора пленкообразующего
вещества. Они имеют следующие преимущества:
 локализация терапевтического действия действующих веществ в определенном отделе
желудочно-кишечного тракта; г- возможность избирательной растворимости таблеток в желудке или кпшеч-Щ нике;
 предотвращение нарушений процессов пищеварения в желудке, возможных при г- регулирование скорости адсорбции действующих веществ;
нейтрализации желудочного сока лекарственными веществами основного характера; г возможность совмещения в одной лекарственной форме несовмсс i пмы\
 пролонгирование терапевтического действия действующих веществ в таблет- действующих веществ; г сохранение физических, химических и механических свойств ядер
 преодоление несовместимости различных веществ, находящихся в одной таб- таблеток
при нанесении пленочных покрытий; г сохранение первоначальных геометрических
 летке, путем введения их в состав оболочки и ядра;
параметров таблеток, их формы, маркировки, фирменных обозначений;
 улучшение товарного вида таблеток и удобства их применения;
>уменьшение массы объема пленочного покрытия по сравнению С дражиро-
 сохранение биологически активных веществ, содержащихся в таблетке.
При покрытии таблеток оболочками применяют различные вспомогательные вещества, иным:
условно подразделяющиеся на следующие группы: > возможность автоматизации процесса покрытия, интенсификации производства и
адгезивы, обеспечивающие прилипание материалов покрытия к ядру и друг к другу (сахарный сокращение производственных площадей. В зависимости от растворимости пленочные
сироп, ПВП, КМЦ, МЦ, АФЦ, ОПМЦ, ЭЦ, ПЭО и др.); покрытия разделяют на следующие группы:
структурные вещества, создающие каркасы (сахар, магния оксид, кальция оксид, тальк, водорастворимые;
магния карбонат основной); растворимые в желудочном соке;
пластификаторы, которые придают покрытиям свойства пластичности (растительные масла, кишечно-растворимые;
МЦ, ПВП, КМЦ, твины и др.); нерастворимые покрытия.
.ыдрофобизаторы, придающие покрытиям свойства влагостойкости (аэросил,
шеллак, полиакриловые смолы, козеин); Водорастворимые покрытия и покрытия,
красители, служащие для улучшения внешнего вида или для обозначения терапевтической растворимые в желудке. Водорастворимые покрытия улучшают внешний вид таблеток,
группы веществ: (тропеолин 00, тартразин, кислотный красный 2С корригируют их вкус и запах, защищают от механических повреждений. Покрытия,
индигокармин и др.); растворимые в желудке, предохраняют таблетки от воздействия влаги воздуха; они
разрушаются в организме в течение 10—30 мин.
Корригенты, придающие покрытию приятный вкус (сахар, лимонная кислота.
Для получения водорастворимых покрытий применяют полиэтиленоксид и по-
какао, ванилин и др.).
ливинилпирролидон в виде 20-30 % растворов в 50-90 % этиловом или изопропи-ловом
I |римспяется более 50 наименований пленкообразователен.
спиртах, метилцеллюлозу и натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы - в виде 4-7 % водных
Таблеточные покрытия в зависимости от их состава и спосооа нанесения разделяют на
растворов.
следующие группы:
Прессованные (или сухие) покрытия. ^ Пленочные покрытия.
Кишечно-растворимые покрытия.
Дражированные покрытия (нанесение сахарной оболочки).
Кишечно-растворимые покрытия защищают действующее вещество, содержащееся в
Прессованные (сухие) покрытия. Нанесение оболочек прессованием («сухие» покрытия)
таблетке, от действия кислой реакции желудочного сока, предохраняет слизистую желудка от
осуществляют с помощью таблеточных машин типа «Драйкота» английской фирмы
раздражающего действия некоторых действующих веществ, локализуют действующее
«Манести» или РТМ-24 Д. Машина представляет собой сдвоенный агрегат, состоящий из
вещество в кишечнике, пролонгируя в определенной степени его действие. Кишечно-
двух роторов.
растворимые покрытия обладают также более выраженным, чем у перечисленных выше групп
Производительность машины 10500 таблеток в час. К недостаткам этого метода следует
покрытий влагозащитным эффектом.
отнести:
Процесс растворения энтеросолюбильных оболочек в организме обусловлен воздействием на
значительный расход материала для покрытия;
них комплекса ферментов и различных солюбилизирующих веществ, содержащихся в
увеличение массы и размера таблеток; ^ неравномерность оболочки по толщине;
кишечном соке.
трудность переработки брака; ^ нарушение центровки ядра;
Для получения кишечно-растворимых покрытий в качестве пленкообразовате-лей
^ значительная пористость покрытий.
используются высокомолекулярные соединения со свойствами полиэлектролитов с большим
Главным преимуществом данного метода покрытия является исключение использования в
числом карбоксильных групп. Они диссоциируют в нейтральной или щелочной среде с Для нанесения покрытия двояковыпуклые таблетки помещают в дражировочный котел в
образованием нерастворимых солей. Применяются природные вещества: шеллак,
период работы он вращается со скоростью 20-25 об/мин. Перед началом процесса покрытия С
карнаубский воск, казеин, кератин, парафин, церезин, спермацет, цетиловый спирт, а также
синтетические продукты, стеариновая кислота в сочетании с жирами и желчными кислотами, поверхности таблеток сильной воздушной струей удаляется пыль. Покрывающий раствор
бутилстеарат, фталаты декстрина, моносукцинаты ацетил-, метилфталилцеллюлозы. вводят в котел путем периодического разбрызгивания с помощью установленных у
Перечисленные пленкообразователи наносят на таблетки в виде растворов в пилоном, отверстия котла форсунок. Для сушки оболочек таблетки обдувают в котле воздушной
июпропиловом спирте, ацетоне или в смесях указанных растворителей. Дли получения струей.
окрашенных оболочек в растворы добавляют пигменты и красите- Для нанесения покрытия в псевдоожиженном слое используется установка, конструкция
Нерастворимые покрытия. которой почти не отличается от установки типа СГ, применяемой для получения гранулята.
Основное назначение покрытий данного типа - защита таблетки от механического Форсунки для разбрызгивания покрывающего раствора устанавливаются в нижней или
повреждения и от воздействия атмосферной влаги, устранение неприятного запаха и вкуса верхней части рабочей камеры аппарата. Определенное количество таблеток помещают в
действующего вещества, пролонгирование его действия. К покрытиям такого типа относят рабочую камеру, включают вентилятор (компрессор), и под действием образующегося
этилцеллюлозу, моиолаурат полиэтиленсорбита, поверхностно-активные вещества и др. воздушного потока масса таблеток переводится в псевдоожиженное состояние, после чего с
Механизм высвобождения действующего-вещества из таблеток с такими оболочками определенной скоростью в камеру подается покрывающий раствор. Скорость поступления
заключается в следующем. После поступления таблетки в желудочно-кишечный тракт раствора определяется его вязкостью, скорость движения воздуха в аппарате - размером каме-
пищеварительные соки проникают в нее сквозь микропоры оболочки и вызывают или ры и количеством находящихся в ней таблеток. Продолжительность процесса нанесения
растворение содержимого таблетки, или ее набухание. В первом случае растворенные покрытия зависит от необходимой толщины оболочки и колеблется от 15 до 45 мин. После
вещества диффундируют через пленку, в обратном направлении в сторону желудочно- прекращения пульверизации раствора скорость движения воздуха слегка увеличивают, при
кишечного тракта под влиянием разности концентраций. Во втором - происходит разрыв этом образование пленочной оболочки происходит наиболее эффективно, процесс сушки
оболочки за счет увеличения объема таблетки, после чего действующее вещество покрытия значительно сокращается по сравнению с остальными способами.
высвобождается обычным образом. Пленочное покрытие незначительно увеличивает массу таблеток. Благодаря применению
Такие покрытия наносят на таблетки в виде растворов в этиловом спирте, ацетоне. Для летучих органических растворителей, исключается длительная стадия сушки оболочек.
получения окрашенных оболочек добавляют пигменты и красители. Продолжительность процесса нанесения пленочного покрытия составляет 2-4 ч.
В производстве для нанесения пленочных покрытий на основе органических растворителей
Требования к пленкообразующим веществам: применяют установки УПТ-25 и УЗЦ-25.
полная безвредность для организма; Установка замкнутого цикла УЗЦ-25 способна улавливать пары растворителей,
хорошая растворимость в широко доступных органических растворителях; регенерировать их и снова пускать в производство.
хорошие пленкообразующие свойства;
химическая индифферентность; Дражироваииые покрытии. Дражированное (от франц. dragee нанесение сахарной оболочки)
устойчивость при длительном хранении (сохранение прочности, эластичности и покрытие - это наиболее старый тип таблеточных оболочек, применяемый с начала XX в.
растворимости); Основное назначение:
^ доступность.
защита таблеток от внешних воздействий;
Способы нанесения пленочных покрытий. маскировка неприятного вкуса и запаха действующего вещества;
улучшение внешнего вида таблеток.
Существуют 3 способа нанесения пленочных покрытий на таблетки: Иногда в состав оболочек добавляют вещества, защищающие таблетку от воздействия
Погружение в раствор пленкообразующего вещества. желудочного сока.
Псевдоожижением. Создание дражированных оболочек осуществляется в дражировочных коию\ или обдукторах
Дражированием. грех форм: шарообразной, эллипсоидной и грушевидной. Наиболее распространенная
эллипсоидная форма. Ее преимущества - в ВОЗМОЖНОСТИ ОЛыией загрузки таблетками
Первый способ основан на погружении таблеток поочередно, то одной, то другой стороной
в покрывающий раствор. Таблетки фиксируются с помощью вакуума на металлическом и создании большего давления на НИХ, Кроме го, о, |. котлах гакого типа создаются
перфорированном листе специальной машины, производительность которой составляет 5-8 оптимальные Вращательные ДНИЖепин фажиро-ванных гаолеток, ускоряющие и
тысяч покрытых оболочками таблеток в час. улучшающие условия ианссеНМ оболочки
Этот способ достаточно сложен и пригоден лишь для нанесения на таблетки вязких, но не
слишком клейких растворов. В настоящее время в связи с недостаточно высокой Дражированная таблетка состоит из таблетки-ядра, содержащей действующее вещество, и
производительностью он применяется редко. покрытия, содержащего комплекс вспомогательных веществ.
Наиболее широко применяется способ нанесения пленочных покрытий в дражировочном Таблетка-ядро должна быть механически прочная. Это обусловлено действием на таблетку
котле. при дражировании четырех факторов:
Преимущества способа: суммарная масса таблеток, зависящая от величины загрузки котла (с увеличением загрузки и
применим для растворов практически любой вязкости; скорости вращения котла возрастает возможность разрушения таблеток);
высокая производительность. свободное падение таблеток с верхней точки вращающегося котла на нижнюю (эта сила
прямо пропорциональна массе таблеток и высоте, с которой они
падают); заключенными в ячейки сетки.
3.кинетическая энергия вращающихся таблеток в котле (таблетка не просто В процессе сушки обрабатываемых таблеток вода, находящаяся в отдельных ячейках сетки,
произвольно падает, а создается вращательный момент, сила которого зависит от удаляется. Оставшийся в ячейках сахар, кристаллизуясь, не имеет возможности соединяться в
массы таблетки и скорости вращения котла); агломераты. Образуются мелкодисперсные кристаллы, обладающие меньшей хрупкостью и
4.расклинивающий эффект жидкостей, применяемых при дражировании. большей пластичностью.
Таблетки, подлежащие дражированию, не должны иметь плоскую форму, что- Аэ р осил (аморфная двуокись кремния), применяемый в суспензии, является ее
бы избегнуть их слипания. Для дражирования рекомендуются два типа таблеток: стабилизатором. Механизм стабилизации заключается в том, что на поверхностичастичек
со средним овалом поверхности, глубина кривизны составляет около 15 % диаметра, высота аэросила имеются силаноловые группы, образующие с водой гель при помощи водородных
по центру - 25-30 % диаметра; мостиков. Образовавшийся гель препятствует седиментации взвешенных частиц. Магния
со стандартной кривизной поверхности (малый овал), глубина кривизны составляет 10 % карбонат основной — наполнитель. Титана диоксид
диаметра, высота по центру -не менее 25 % диаметра таблетки. — краситель (пигмент).
Обволакивание, или грунтовка, состоит в том, что движущиеся таблетки в дражировочном
котле увлажняют сахарным сиропом 64-70% концентрации и обсыпают пшеничной мукой
или же смесью ее с магния карбонатом основным. После обсыпки таблетки вращаются 25-30 Стадии суспензионного метода дражирования таблеток.
мин, после чего их сушат теплым воздухом Т (40-50 °С) в течение 30-40 мин. Операции I | [анесение на таблетки покрытия из неокрашенной суспензии.
увлажнения таблеток, обсыпки, свободного вращения и сушки повторяют 2-3 раза. Стадия 2.Нанесение на таблетки покрытия из окрашенной суспензии или окрашенно-
обволакивания, в случае необходимости, применяется для изоляции таблетки-ядра от го сиропа.
проникновения влаги, особенно в первые моменты увлажнения таблеток. 3.Глянцевание таблеток.
За стадией обволакивания следует стадия наслаивания. Во всем технологическом цикле
дражирования — это самая важная стадия, так как именно здесь происходит, в основном, Суспензионное дражирование таблеток осуществляют как на обычных дражировочных
образование всей оболочки. котлах, так и на автоматических линиях фирм «Штенберг» (Германия)
За стадией наслаивания следует стадия сглаживания, или полировки, которую осуществляют и «Пеллегрини» (Италия).
с помощью сахарного сиропа с добавлением небольших количеств желатина (до 1%) и Суспензионный метод покрытия таблеток оболочками позволил автоматизировать процесс,
красителей. На этой стадии происходит удаление неровностей, шероховатостей. уменьшить трудозатраты, повысить производительность труда в 3-5раз.
Последней стадией процесса дражирования является стадия глянцевания, т. е. придания Данная технология улучшила качество покрытых оболочками таблеток:
таблеткам блеска, товарного вида. снизилась их средняя масса;
улучшен товарный вид;
СТАД И И Т Е Х Н О Л О Г И Ч Е С К О Г О П Р О Ц Е С С А Д Р А Ж И Р О В А НИЯ повысилась стабильность покрытых оболочками таблеток — срок годности
Т А Б Л Е ТОК: ЛС увеличился с 1 года до 4 лет;
>исключен пищевой продукт - мука, приводившая к растрескиванию покрыт и я

Оценка качества таблеток. При оценке качества таблеток необходимо оценивать внешний
вид, цвет, запах, однородность массы единичных таблеток, идентификация и количественное
содержание действующих веществ, время распадаемости таблеток, влажность и степень
Сахарно-мучное дражирование имеет ряд существенных недостатков: истирания, уровень микробиологического загрязнения, растворимость, однородность
Растрескивание покрытий содержания действующих веществ в единице дозированного лекарственного средства.
Трудоемкость процесса
Длительность процесса нанесения оболочкиЗ
В связи с вышеизложенным проф. П. Д. Пашневым (Харьков) разработан способ покрытия
таблеток - суспензионный метод дражирования.
Состав суспензии, %
Сахар 58,00
Вода 24,85
Поливинилпирролидон 0,75
Аэросил 1,00
Магния карбонат основной 13,40
Титана двуокись 2,00
Сочетание сахара и воды представляет собой 70 % сахарный сироп, являющийся носителем
суспензии.
Поливинилпирролидон (ПВП) является высокомолекулярным соединением
винилпирролидона. В растворе молекулы ПВП, присоединяясь друг к друг>. образуют
пространственную сетку. Молекулы сахара, растворенные в воде, оказываются