UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

QUÍMICA FARMACÉUTICO BIOLÓGICA

LABORATORIO DE EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y

MEDICAMENTOS II

PRÁCTICA 1. VALORACIÓN DEL EFECTO ANALGÉSICO

ASESOR: ANA ISABEL BARCO GONZÁLEZ

GRUPO 1702

SEMESTRE: 2021-1

EQUIPO 5

INTEGRANTES:
JIMENEZ SANDIN JUSTIN GAMALIEL
OCAMPO HERNÁNDEZ CRISTIAN AARON
PÉREZ CARMONA JESÚS DAVID
SÁNCHEZ BALTAZAR VERÓNICA CAROLINA
SILVA FLORES ADRIANA
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LABORATORIO DE EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS II

07 DE OCTUBRE DEL 2020

OBJETIVO
Evaluar a diferentes tiempos la analgesia producida en ratones al administrarles diferentes
dosis de un analgésico, al aplicarle un estímulo nociceptivo o doloroso.

INTRODUCCIÓN
Generalmente, el dolor es el principal síntoma en la mayoría de las patologías. El dolor es
un síntoma de alarma producido tras un estímulo nociceptivo como consecuencia de daño
leve o severo. Aunque la percepción del dolor es subjetiva, existen bases fisiológicas que lo
producen y factores que afectan su percepción. Cuando un organismo recibe un estímulo
nociceptivo la sensación se desencadena al producir ácido araquidónico, que en presencia
de las enzimas ciclooxigenasas producen las Prostaglandinas (PG ́s), las cuales activan los
receptores nerviosos para el dolor ubicados en la mayoría de los tejidos de nuestro cuerpo.
Clasificación y mecanismo de acción.
Las sustancias que bloquean en algún punto la percepción del dolor, produciendo
insensibilidad al mismo, sin provocar pérdida de la conciencia, se conocen como
analgésicos, estos últimos se clasifican en 2 grupos:
• Narcóticos, producen analgesia y, narcosis o estupor sin pérdida de la conciencia. Actúan
al unirse a receptores opiáceos localizados en la membrana de las neuronas del SNC
inhibiendo la liberación de neurotransmisores, evitando el procesamiento y percepción de la
señal dolorosa.
• No narcóticos, conocidos como Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroidales (AAINES).
El mecanismo de acción de estas sustancias consiste en inhibir la acción enzimática de la
COX ́ s sobre el ácido araquidónico, evitando la producción de prostaglandinas.
A pesar de la gran cantidad de analgésicos existentes en la actualidad aún persiste la
búsqueda por el analgésico ideal, aquel que alivie el dolor sin producir efectos adversos.
Para evaluar la eficacia de los analgésicos, son evaluadas respuestas nociceptivas
mediante diferentes técnicas, usando diferentes modelos biológicos, cuya conducta al ser
expuestos a estímulos nociceptivos, revelará la percepción dolorosa al aplicar dicho
estímulo.

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METODOLOGÍA

RESULTADOS

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Tiempo(min)
DE50
(mg/kg) 15 30 45 60 75 90

Método 70.79 41.69 50.12 83.18 87.1 13.8

gráfico

Método 67.60 38.90 45.70 169.82 14.12 67.60

Probit

DISCUSIÓN DE RESULTADOS
En la respuesta del efecto contra el tiempo, el tramadol alcanza su efecto analgésico a los
30 minutos de ser administrado y decrece conforme pasa el tiempo. [De acuerdo con los
valores teóricos la valoración a los 30 minutos del tramadol muestra un efecto analgésico
del 90%, aunque la literatura cita que al ser un agonista opioide tiene una baja afinidad por
los receptores Kappa ( µ) , provocando una hiperpolarización de K+ e impidiendo el flujo de
entrada del Ca+2 , inhibiendo la transmisión sináptica; de forma aferente interactúan con las
neuronas medulares y del encéfalo, disminuyendo la transmisión del estímulo nociceptivo
este efecto se observa de forma experimental con el incremento proporcional de la dosis
inhibe el estímulo nociceptivo. Por lo tanto a partir de las dosis de 100 mg/kg se mantiene el
efecto analgésico, en comparación con las demás dosificaciones que a partir de los 60
minutos transcurridos, pierde el efecto analgesico.
La caída abrupta a partir de los 70 kg/mg puede indicar una respuesta rápida metabólica
para su biotransformación (N- desmetilación), este valor es dependiente de cada organismo.
El valor inicial de la dosis de 35 mg/kg, su comportamiento final, no corresponde con la
teoría, ya que se conoce que durante una menor dosis de fármaco, se esperaría que el
fármaco sea más fácilmente eliminado, aunque no alcance el efecto terapéutico deseado.

En la comparación entre las DE50 por método Probit y método gráfico hay una variación
pronunciado en los 3 últimos intervalos de tiempo del efecto analgésico, esta variación
puede deberse a efectos producidos por el estadio de estrés a los que fueron sometidos los
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ratones, la literatura relata que el tramadol es un enantiómeros racémico, donde el

enantiómero(+) inhibe la recaptación de serotonina, mientras que el enantiómero (-) inhibe
la recaptación de noradrenalina, estimulando los receptores α2 adrenérgicos, esto genera
que se presente un estado de estrés y este mismo inhibir el efecto anestésico del tramadol,
lo que se refleja en la tabla como la necesidad de una mayor dosis efectiva del fármaco
para poder generar un efecto anestésico con el paso del tiempo .

CONCLUSIONES
Se logró evaluar a diferentes tiempos el efecto de analgesia producida en ratones al
administrarles diferentes dosis del analgésico tramadol, observando la respuesta del
individuo al aplicar un estímulo nociceptivo o doloroso.

BIBLIOGRAFÍA
1. Katzung.Farmacología Básica y clínica, 12a. edición, Ed: Mc Graw Hill, México,
2019.
2. Ruiz V & Contreras. Evaluación de los efectos antinociceptivos en la
co-administración de tramadol con diclofenaco vía intraperitoneal en
ratones.Medigraphic,2011, (10):UAM Xochimilco. p. 11-15
3. Rivat C., L. E (2007). Non-Nociceptive Enviromental Stress induces Hyperalgesia,
Not Analgesia, in Pain and Opiod-Experienced Rats. Neuropsuchopharmacology,
2217-2222.
4. Alvarez Y. Farmacología de los opiodes. Revista Adicciones, 2005; Vol. 17 (2):
España. p16-17
5. Gonzalez J. & Serrano G. Manual de rotación de Opiodes en el paciente
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Paliativos, 2006. p-67-71

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