Gómez Medina Joaquín

Determinantes de la selectividad de medicamentos

Absorción

Factores Mecánicos:

A) Vías y modo de administración.

Las distintas vías de administración afectan la absorción de los medicamentos,

esto indicado en el tiempo de reacción que tienen después de ser administrados.
Como ejemplo esta la vía de administración oral la cual tarda tiempo en hacer su
efecto ya que la absorción es más lenta al pasar por varios órganos, a
comparación de una vía intravenosa que el tiempo de absorción además de la
cantidad es mucho mayor esto debido a que se administra directamente al torrente
sanguíneo.

B) Dosis y régimen de dosificación.

Está dada por la cantidad que existe en el tiempo cero de aplicación en el sitio de
la administración y que determina el gradiente que va a empujar al fármaco a
través de la membrana. Si se administra una cantidad muy pequeña, es probable
que ese gradiente no se establezca o que dure muy poco.

C) Efectos en la forma de dosificación

I. Propiedades Fisicoquímicas del medicamento

Este factor afecta dependiendo el peso de las moléculas, debido a que las
moléculas de peso relativamente elevado y de gran tamaño atraviesan las
membranas celulares con dificultad. A comparación de las que tienen un
tamaño menor o no ionizadas.

Otro factor importante es la relación entre el carácter ácido o básico de una

molecular y el pH del medio, facilita o dificulta la absorción.

El carácter lipofílico de las moléculas representado por el coeficiente de

partición octanol-agua (Log Poct) afecta el paso de los fármacos por las
 membranas celulares y los que son poco solubles en agua tienen una baja
biodisponibilidad.

II. Factores farmacéuticos y de fabricación

 Formas de dosificación solidas de administración oral

La absorción medicamentosa es posible a lo largo de todo el aparato digestivo, a

condición de que la permanencia del principio activo sea insuficiente. Esto excluye
el esófago, pero incluye la cavidad bucal, siempre y cuando el contacto con la
superficie de absorción, es decir la mucosidad bucal, sea prolongado De todas
maneras, la importancia de la absorción varía según el nivel del aparato digestivo.

 Formas de dosificación parenterales

Los fármacos que se administran IV ingresan directamente en la circulación

sistémica. Sin embargo, los que se administran por vía IM o por vía subcutánea
deben atravesar una o varias membranas biológicas para alcanzar la circulación
sistémica. Cuando se inyectan por vía IM o subcutánea fármacos proteicos con
masas moleculares > 20.000 g/mol, su desplazamiento a través de las membranas
capilares es tan lento que la mayor parte de la absorción se produce a través del
sistema linfático. En estos casos, la entrega del fármaco es lenta y a menudo
incompleta por el efecto del metabolismo del primer paso (metabolismo de un
fármaco antes de que alcance la circulación sistémica) de las enzimas
proteolíticas del sistema linfático.

 Formas de dosificación tópicas (piel).

La absorción percutánea es directamente proporcional al grado de hidratación y al

área expuesta de la superficie corporal, pero es inversamente proporcional al
grosor de la piel. Para ciertas enfermedades dermatológicas, la vía de
administración tópica es fácil y rápida para lograr el efecto deseado.

 Formas de dosificación rectales:

La capacidad de absorción por esta vía en los segmentos terminales del intestino
no es despreciable, esta via de administración evita que el principio activo sufra la
acción del pH gástrico y de las enzimas digestivas, sin embargo, parte del principio
activo absorbido pasa al medio circulante y en determinados casos puede ser
rápidamente inactivado en el hígado. Solo una parte de la irrigación es
directamente vertida en la vena cava.

Factores Fisiológicos:

A) Absorción Gastrointestinal

Las diferencias de pH intraluminal a lo largo del tubo digestivo

La relación entre la superficie y el volumen intraluminal

La perfusión sanguínea

La presencia de bilis y moco

La naturaleza de las membranas epiteliales

B) Absorción Parenteral

La perfusión (flujo sanguíneo/gramo de tejido) afecta mucho la absorción capilar

de las moléculas pequeñas administradas por vía IM o SC. Por lo tanto, el sitio de
la inyección puede afectar la velocidad de absorción. La absorción de sales de
bases o ácidos poco solubles (p. ej., la forma parenteral de la fenitoína)
administradas IM o por vía subcutánea puede ser retardada o errática; lo mismo
ocurre en los pacientes con mala perfusión periférica (p. ej., durante la hipotensión
o el shock).

C) Absorción Percutánea.

La absorción trandermica de los medicamentos es mayor en los niños,

especialmente en los neonatos, debido al menor espesor de la epidermis y del
estrato córneo. Esto puede resultar relevante cuando se administran esteroides
por vía tópica.

D) Absorción Rectal.
 Es muy apropiado cuando la administración oral no es posible, debido a la propia
substancia o al enfermo.

Absorción Distribución, Metabolismo y excreción Efectos farmacológicos Respuesta clínica

Factores de Factores de disposición Factores Factores clínicos

Incorporación farmacológicos
Distribución Metabolismo Excreción
1. Vía y modo 1. Volumen de 1. Constitución 1. Urinaria 1. Concentración en 1. Variables
de distribución química - Filtración biofase ambientales
administración
Factores 2. Unión a las
Mecanisticos 2. Lugar glomerular 2. Interacciones de 2. Efectos
2. Dosis y proteínas del 3. Velocidad - Secreción medicamento y psicológicos
régimen de plasma 4. Capacidad tubular activa receptor 3. Falta de
administración 3. Unión a del - Reabsorción 3. Efectos de precisión en el
3. Efectos de la tejidos sistema tubular pasiva competición diagnóstico
forma de 4. Transporte - Enzimas - Aclaramiento 4. Mecanismo de 4. Enfermedades
dosificación por - Sustratos renal acción concurrentes
- Propiedades membranas 5. Competición 2. Biliar 5. Efecto en la 5. Relapsos y
fisicoquímicas - pH-reparto 6. Inhibición 3. Fecal constitución química remisiones
del - Captación por 7.Estimulación 4. Pulmonar del organismo espontáneos
medicamento el LCR 5. Cutánea 6. Toxicología 6. Interacciones
- Factores 5. Ciclos de
farmacéuticos y - Saliva medicamentos
de fabricación - Enterohepático 7. Razones
técnicas
Interacciones

1. Factores 1. Raza 6. Actividad relativa 10. Embarazo 15. Factores

fisiológicos que 2. Sexo (ambulatorios o 11. Menopausia ambientales
influyen en la 3. Edad encamados) 12. Estado de 16. Cronofarmacología
absorción 4. Peso corporal o superficie del 7. pH urinario nutrición (ritmos diurnos y
Factores Fisiológicos
gastrointestinal cuerpo (dieta, patología) 13. Estados de circadiano)
2. Factores 5. Posición corporal 8. Velocidad de flujo enfermedad y 17. Velocidades de flujo
fisiológicos que urinario condiciones de sangre
influyen en la 9. Farmacogenética patológicas 18.Efectos placebo e
absorción 14. Temperatura inespecificos
parenteral
3. Factores
fisiológicos que
influyen en la
absorción
 percutánea
4. Factores
fisiológicos que
influyen en la
absorción rectal.

Bibliografía
Velázquez Armenta, Y., & Nava Ocampo, A. (2005). Factores que afectan la
absorción de los medicamentos en niños. Revista Mexicana de pediatria,
148-153.

Wagner G., J. (1983). Farmacocinetica clinica. Mexico : Reverte.