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Antihistamínicos
I. Jáuregui Presa

Los AH H1 se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas como


rinitis y urticarias agudas o crónicas, en el prurito de cualquier etiología y en otras indica-
ciones. Existen cerca de 40 AH comercializados. Desde el punto de vista químico, se clasi-
fican en seis grupos: etanolaminas, etilendiaminas, alquilaminas, fenotiazinas, piperazinas y
piperidinas; desde el punto de vista clínico, se clasifican en AH clásicos, o de 1.a generación,
y AH no sedantes, o de 2.a generación. La mayor parte de los AH son activos por vía oral y
carecen de presentaciones parenterales (a excepción de la dexclorfeniramina, la prometazina
y el acefilinato de mepiramina). Existen varios compuestos activos por vía tópica, en cremas,
colirios y sprays nasales.
Los AH clásicos o de 1.a generación son moléculas de bajo peso molecular y es-
tructura lipofílica, que cruzan bien la BHE y presentan una baja especificidad sobre el
receptor H1 de histamina, con variables efectos anticolinérgicos, antiserotoninérgicos,
etc. Indicaciones: sus propiedades sedantes, principal problema de este grupo de AH,
encuentran un uso terapéutico en el control del prurito y del rascado, así como en el
tratamiento menor del insomnio. También se emplean, gracias a sus propiedades sedan-
tes, anticolinérgicas y antieméticas, en el tratamiento y prevención del mareo del mo-
vimiento (cinetosis) y los síndromes vertiginosos periféricos, así como en el tratamiento
inicial de la migraña. Se han empleado también en las hiporexias de causa diversa, por
su efecto estimulador central del apetito, aunque esta indicación está en entredicho1.
Los AH parenterales disponibles (dexclorfeniramina y prometazina) se usan también
como complemento de la adrenalina y los corticoides en el tratamiento urgente de la
anafilaxia.
Los AH de 2.a generación tienen una acción más selectiva sobre los receptores H1, y
se consideran más seguros desde el punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la
conducción y otras actividades diarias que dependen del grado de somnolencia y lasitud.
Los compuestos actuales tienen comprobada su seguridad cardiovascular, y presentan, en
general, menos interacciones medicamentosas. Muchos AH tienen también propiedades
antialérgicas y antiinflamatorias, aunque es incierto en qué grado influyen en el efecto
terapéutico final.
Indicaciones: rinoconjuntivitis alérgica. Rinitis vasomotoras y eosinofílicas (como com-
plemento de anticolinérgicos y/o corticoides intranasales). Urticaria aguda y crónica. Dado
que carecen de presentaciones parenterales, se indican en terapia de mantenimiento.
Efectos adversos y seguridad

Los AH se han relacionado con efectos depresores y estimuladores sobre el SNC; aumen-
to del apetito; síntomas anticolinérgicos; efectos cardiovasculares, como alteraciones de la
repolarización y arritmias; e incluso reacciones alérgicas (fotosensibilidad, eccemas de con-
tacto y otras). Todos ellos son menos frecuentes, en general, con los AH de 2.a generación.

Efectos sobre el SNC

La histamina es un neurotransmisor importante en el mantenimiento del estado de con-


ciencia o vigilia. La sedación por AH es consecuencia de su interacción con los receptores
H1 del hipotálamo. La capacidad del AH para atravesar la BHE depende de factores como
su tamaño molecular, su afinidad por la gp-P a nivel cerebral y su grado de lipofilia. Existen
diferencias claras entre los AH antiguos y los de nueva generación; y entre los últimos, se
atribuyen mayores efectos sedantes a la cetirizina que a la loratadina o la fexofenadina. Las
asociaciones con pseudoefedrina mejoran en algunos casos el rendimiento psicomotor res-
pecto al AH solo. Los AH se han relacionado también con cefalea y, de forma menos fre-
cuente, con efectos extrapiramidales, mareos, confusión, depresión o convulsiones.

Efectos anticolinérgicos

Los AH pueden inhibir los receptores M2 en el miocardio (ver más adelante), los M1 a
nivel del uréter, la próstata y los conductos deferentes, y los M3 a nivel del músculo liso
bronquial, vascular, gastrointestinal y ocular. Todo ello se ha relacionado con efectos como
retención urinaria, sequedad de boca, trastornos gastrointestinales, visión borrosa o glaucoma.
La incidencia de efectos anticolinérgicos es mucho menor para los AH de 2.a generación.

Antihistamínicos H1 y efectos cardíacos

Los AH pueden producir bradicardia por inhibición del receptor H1 a nivel del miocardio,
así como también taquicardia sinusal, a través de su interacción con los receptores musca-
rínicos M2. Por otra parte, la terfenadina y el astemizol pueden causar alteraciones de la
repolarización y arritmias graves (tipo torsades de pointes o taquicardia ventricular helicoidal)
como resultado de sobredosis o interacciones medicamentosas, debido a su capacidad para
inhibir la corriente rectificadora retardada del potasio (IKr), a través del bloqueo de los ca-
nales llamados HERG-K. A excepción de la terfenadina, los AH actualmente en el mercado
se consideran seguros desde el punto de vista cardiovascular, bien por su escasa metaboli-
zación hepática o por afectar poco a las corrientes del K en el miocardio.

Antihistamínicos clásicos o de 1.a generación

Grupo amplio de compuestos, de bajo peso molecular y estructura lipofílica, que cruzan
bien la BHE; presentan baja especificidad de receptor, con variables efectos anticolinérgicos,
antiserotoninérgicos, etc. La mayor parte sufren metabolismo presistémico a través del citocro-
mo P450 hepático, tienen una semivida corta y actúan a través de metabolitos activos. Pueden
inhibir las pruebas cutáneas de alergia hasta 24 horas después de haberlos suspendido.
Indicaciones: Ver notas anteriores.
Precauciones y contraindicaciones: Pueden potenciar a agentes depresores del SNC como
alcohol, barbitúricos, hipnóticos, analgésicos opiáceos, ansiolíticos o antipsicóticos. Se debe
evitar la conducción y el manejo de maquinaria peligrosa. Pueden mostrar interacciones farma-
cológicas con antibióticos macrólidos, fungicidas imidazólicos y triazólicos, AH H2, antidepre-
sivos inhibidores de la recaptación de serotonina y antirretrovirales inhibidores de la proteasa.
Precaución en epilepsia, hipertrofia prostática, glaucoma, hipopotasemia o síndrome de QT
largo. Insuficiencia renal: ajustar las dosis y/o el intervalo entre dosis. Insuficiencia hepática:

2 Alergomecum
ajustar la dosis. Embarazo: uso aceptado en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras
(categoría C de la FDA, excepto difenhidramina y clorfeniramina, considerados en categoría B).
Lactancia: no se recomienda su uso durante la lactancia. Ancianos: uso con precaución.

Etilenodiaminas

Efectos adversos: Ver notas anteriores. Su empleo tópico se ha asociado con sensibiliza-
ciones de contacto.

Mepiramina o pirilamina

Se emplea en compuestos anticatarrales y tópicos. El acefilinato de mepiramina o mepi-


filina se usa como antiasmático oral.
Presentaciones:
Pectobal Dextro (Clariana) Jar: mepiramina maleato 7,5 mg/5 ml, dextrometorfán 8 mg/5 ml.
Env 200 ml.
Fluidasa (Knoll/Bioresearch). Acefilinato de mepiramina o mepifilina. Cáps 150 mg,
20 U = 7,48 €. Solución 5 mg/ml, 250 ml = 4,04 €. Gotas 20 mg/ml, 30 ml = 4,01 €.
Amp IM 15 mg, 10 U = 1,62 €.
Amplidermis pomada (Medea). Mepiramina maleato, dexametasona, clorquinaldol, ace-
doben, alantoína, vitamina F. Env 30 g = 1,78 €.

Tripelenamina

Existe sólo para uso tópico, en forma simple y en asociaciones.


Presentaciones:
Azarón (Chefaro). crema 2% 10 g y stick con 5,70 g.
Oxidermiol Antihist (Farmasur). Tripelenamina, benzocaína, tirotricina. Crema 40 g.

Antazolina

Se usa en colirio, asociada a vasoconstrictores.


Alergoftal colirio (Alcon Cusí). Antazolina, nafazolina. Env 10 ml.

Tenildiamina

Sólo en asociación, en compuestos anticatarrales.


Sinefricol (Glaxo SmithKline). Tenildiamina, fenilefrina, cafeína. Env 20 comp.

Etanolaminas

Indicaciones: Ver notas anteriores. La difenhidramina y la doxilamina se emplean sobre


todo como inductores del sueño, y el dimenhidirnato, como anticinetósico.
Efectos adversos: Ver notas anteriores. Su empleo tópico se ha asociado con sensibiliza-
ciones de contacto.
Precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores.

Difenhidramina

Disponible prácticamente sólo como hipnótico dada la intensidad de sus efectos centra-
les, así como en algunos compuestos anticatarrales. También en crema para uso tópico.
Presentaciones:
Benadryl (Pfizer). Cáps 50 mg, env 20 U = 5,7 €. Sol oral 12,5 mg/5 ml, env 120 ml = 5,7 €.
Dormplus (Pensa). Comp recub 25 y 50 mg.
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Nytol (Glaxo SmithKline). Comp 25 mg, env 20 U = 3,85 €.
Soñodor (Vitafarma). Comp 50 mg, env 10 U = 3,75 € y 16 U = 4,9 €.
Neosayomol (Cinfa). Crema 2%, env 30 g.
Rhinocap Retard (Inibsa). Difenhidramina 4 mg, fenilefrina 20 mg. Env 10 cáps.

Dimenhidrinato

Derivado de difenhidramina empleado como anticinetósico y antiemético.


Presentaciones:
Biodramina Cafeína (Uriach). 50 mg dimenhidrinato (DCI), 15 mg clorhidrato de prirido-
xina (DCI) y 50 mg de cafeína. Comp, env 4 U = 2,6 € y 12 U = 4,05 €.
Cinfamar (Cinfa). Comp recub 50 mg dimenhidrinato, ampollas bebibles 15,75 mg di-
menhidrinato/5 ml.
Cinfamar Infantil (Cinfa). Comp recub 25 mg dimenhidrinato.
Cinfamar Cafeína (Cinfa). 50 mg dimenhidrinato (DCI) y 50 mg de cafeína. Env 4 = 2,4 €
y 10 comp = 3,9 €.
Contramareo (Orravan). 50 mg dimenhidrinato. Env 4 y 8 comp.
Travel Well (Farmalider/M4 Pharma). 50 mg dimenhidrinato. Env 20 comp = 3,3 €.

Doxilamina

También se usa fundamentalmente como hipnótico.


Presentaciones:
Dormidina® (Esteve). Env 16 comp 25 mg 16 U = 5,8 €. Env 16 comp recub 12,5 mg
16 U = 5,81 €. Env 10 sobres 25 mg = 6,3 €.
Donormyl® (Upsa). Env 10 comp 15 mg. Env 10 comp eferv 15 mg.
Unisom®. (Rovifarma). Env 20 comp 25 mg.

Carbinoxamina

Forma parte de compuestos anticatarrales.


Presentaciones:
Rinomax (ERN). Jar: carbinoxamina 2,5 mg + pseudoefedrina 60 mg. Env 125 ml. Gotas:
carbinoxamina 1 mg + pseudoefedrina 30 mg. Env 20 ml.

Clemastina

En la actualidad sólo disponible por vía oral, sola o asociada a dexametasona.


Presentaciones:
Tavegil (Novartis). Env 20 comp 1 mg. Sol oral 0,5 mg/5 ml. Env 120 ml.
Dexa-Tavegil (Novartis). Clemastina 1 mg + dexametasona, 0,5 mg. Env 20 comp.

Alquilaminas (propilaminas)

Indicaciones, efectos adversos, precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores.

Bromfeniramina

Se emplea en varios compuestos anticatarrales, en asociación con vasoconstrictores y


analgésicos.
Presentaciones:
Disofrol (Schering-Plough). Dexbromfeniramina 6 mg, pseudoefedrina 120 mg. Env 12
grageas.

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Ilvico (Merck). Comp: bromfeniramina 3 mg, cafeína 30 mg, paracetamol 325 mg, env
20 U. Sobres: bromfeniramina 3 mg, cafeína 30 mg, paracetamol 500 mg, env 12 U.

Clorfeniramina (clorfenamina)

Se emplea en compuestos anticatarrales, en asociación con vasoconstrictores y anal-


gésicos.
Presentaciones:
Alergical Expect Jarabe (Juventus). Clorfeniramina 2,5 mg, diprofilina 25 mg, guafenesina
100 mg, paracetamol 100 mg. Env 150 ml.
Anticatarral Edigen (Edigen). Paracetamol 500 mg, fenilefrina 10 mg, clorfenamina 4 mg.
Env 10 y 20 sobres monodosis.
Aspirina Complex (Bayer). Ácido acetilsalicílico 500 mg, clorfenamina 1,41 mg, fenile-
frina 15,58 mg. Env 10 sobres.
Bisolgrip (Boehringer Ingelheim). Paracetamol 500 mg, fenilefrina 10 mg, clorfenamina
2 mg. Env 10 sobres.
Calmagrip (Pérez Giménez). Paracetamol 350 mg, clorfenamina maleato 4 mg, cafeína
25 mg, ácido ascórbico 25 mg. Env 20 comp.
Colnidin (Reig Jofre). Paracetamol 650 mg, fenilefrina 10 mg, clorfenamina 2 mg. Env
20 sobres.
Cortafriol Complex (Sanofi Synthélabo). Paracetamol 500 mg, pseudoefedrina 30 mg,
clorfenamina 2 mg. Env 12 comp recub.
Couldina (Alter). Ácido acetilsalicílico 500 mg, clorfenamina 2 mg, fenilefrina 7,5 mg.
Env 20 comp eferv y 10 sobres (Couldina Instant).
Desenfriol C (Schering-Plough). Ácido acetilsalicílico 389 mg, clorfenamina 2 mg, ácido
ascórbico 500 mg. cafeína 32 mg. Env 10 sobres.
Desenfriol D (Schering-Plough). Ácido acetilsalicílico 389 mg, clorfenamina 2 mg, feni-
lefrina 12,20 mg. cafeína 32 mg. Env 12 grageas.
Enfriestop (Gayoso). Paracetamol 650 mg, fenilefrina 8,21 mg, clorfenamina 2,8 mg. Env
10 sobres.
Fludren (Diafarm). Jar: clorfenamina 2 mg, dextrometorfano 10 mg, efedrina 10 mg. Env
200 ml.
Frenadol (McNeil). Comp eferv: clorfenamina 2 mg, dextrometorfano 15 mg, parace-
tamol 500 mg. Env 10 U. Sobres: clorfenamina 4 mg, dextrometorfano 20 mg, para-
cetamol 650 mg. Env 10 U.
Frenadol Complex (McNeil). Sobres: clorfenamina 4 mg, dextrometorfano 20 mg, para-
cetamol 650 mg, ácido ascórbico 250 mg, cafeína 30 mg. Env 10 U.
Frenadol Junior (McNeil). Sobres: clorfenamina 1,406 mg, dextrometorfano 10,995 mg,
paracetamol 300 mg. Env 10 U.
Frenadol PS (McNeil). Cáps.: clorfenamina 2 mg, dextrometorfano 15 mg, paracetamol
500 mg, pseudoefedrina 30 mg. Env 16 U.
Frialgina (Uriach-Aquilea OTC). Sobres: clorfenamina 2,8 mg, fenilefrina 8,21 mg, para-
cetamol 650 mg. Env 10 U.
Gelogrip (Gelos). Sobres: clorfenamina 4 mg, fenilefrina 10 mg, paracetamol 650 mg).
Env 10 U.
Gripakin (Almi). Clorfenamina 4 mg, paracetamol 500 mg. Env 16 cáps.
Grippal (Bayer). Ácido acetilsalicílico 324 mg, clorfenamina 2 mg, fenilefrina 15,58 mg.
Env 12 comp eferv.
Lasa con Codeína (Faes). Sol: clorfenamina 2 mg, codeína 10 mg, pseudoefedrina 30 mg.
Env 125 ml.
Novag Grip (Novag). Clorfenamina 2,81 mg, paracetamol 500 mg, pseudoefedrina 24,57 mg.
Env 20 comp
Paidoterin Descongestivo (Aldo-Unión). Jar: clorfenamina 0,75 mg, difenhidramina 5 mg,
fenilefrina 5 mg. Env 100 ml.
Antihistamínicos 5
P harmagrip (Cinfa). Cáps.: clorfenamina 4 mg, fenilefrina 10 mg, paracetamol 500 mg.
Env 14 U. Sobres: clorfenamina 4 mg, fenilefrina 10 mg, paracetamol 650 mg. Env 10 U.
Plivamol (Pliva). Sobres: clorfenamina 4 mg, fenilefrina 10 mg, paracetamol 500 mg.
Env 10 U.
Pridio (Quimifar). Cáps.: cafeína 25 mg, clorfenamina 2 mg, paracetamol 300 mg, sali-
cilamida 100 mg. Env 12 U.
Propalgina Plus (Bayer). Sobres: ácido ascórbico 200 mg, clorfenamina 2 mg, dextrome-
torfano 10 mg, fenilefrina 7,5 mg, paracetamol 500 mg. Env 10 U.
Ratiogrip (Ratiopharm). Sobres: clorfenamina 4 mg, fenilefrina 10 mg, paracetamol
650 mg. Env 10 U.
Rimagrip (Rimafar). Ácido acetilsalicílico 500 mg, ácido ascórbico 500 mg, clorfenamina
4 mg, nuez de cola 100 mg. Env 12 y 24 sobres.
Rinomicine (Fardi). Grageas: clorfenamina 4 mg, cafeína 50 mg, fenilefrina 20 mg, para-
cetamol 50 mg, salicilamida 50 mg. Env 6 grageas. Sobres: clorfenamina 4 mg, ácido
ascórbico 300 mg, cafeína 30 mg, fenilefrina 6 mg, paracetamol 400 mg, salicilamida
200 mg. Env 10 U.
Rinomicine Activada (Fardi). Clorfenamina 4 mg, cafeína 30 mg, fenilefrina 10 mg, pa-
racetamol 150 mg, salicilamida 150 mg. Env 10 comp
Serragrip (Serra Pamies). Clorfenamina 2,8 mg, fenilefrina 8,21 mg, paracetamol 650 mg.
Env 10 sobres.
Vincigrip (Salvat). Cáps.: clorfenamina 2,81 mg, paracetamol 500 mg, pseudoefedrina
24,54 mg. Env 12 U. Sobres (normal): clorfenamina 2,81 mg, paracetamol 500 mg,
pseudoefedrina 24,54 mg. Env 10 U. Sobres (forte): clorfenamina 2,81 mg, paracetamol
650 mg, pseudoefedrina 24,54 mg. Env 10 U.
Yendol (Faes). Clorfenamina 3 mg, cafeína 30 mg, paracetamol 200 mg, salicilamida 500 mg.
Env 10 sobres.

Dexclorfeniramina

Isómero de la clorfeniramina. Disponible por vía oral, parenteral y tópica.


Tiene formulaciones de liberación retardada, cuyo objetivo es emplear dosis más
altas, intentando a la vez reducir el pico plasmático para limitar sus efectos adversos
sobre el SNC.
Posología
– Adultos y niños mayores de 12 años: comp 2 mg/6-8 h, hasta una dosis máxima de
12 mg/24 h. Comp LR: 6 mg/8-12 h. Jar: 2 mg (1 cucharadita)/6-8 h.
– Niños de 2 a 6 años: 0,5 mg (cuarto de cucharadita)/6-8 h; de 6 a 11 años: 1 mg (media
cucharadita)/6-8 h, hasta un máximo de 6 mg/24 h.
– En inyección parenteral: 5 mg/6-8 h, hasta una dosis máxima de 20 mg/24 h.
Presentaciones:
Polaramine (Schering-Plough). Comp 2 mg, env 20 U. Comp LR (repetabs) 6 mg, env 20 U.
Jar 2 mg/5 ml. Env 60 ml.
Polaramine. Iny IM-EV, amp 1 ml, 5 mg, env 5 U.

Dimentindeno

Actualmente sólo tiene presentaciones para uso tópico.


Presentaciones:
Fenistil Emulsión (Novartis). Dimetindeno 1 mg. Env 8 ml = 6 €.
Fenistil Tópico. Gel 0,1%. Env 30 g = 5,54 €.

Triprolidina

En el momento actual sólo disponible en el compuesto anticatarral Iniston® (Pfizer).

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Presentaciones:
Iniston. Antitusivo y descongestivo sol: dextrometorfano 10 mg, pseudoefedrina 30 mg,
triprolidina 1,25 mg. Env 120 ml = 4,26 € y 200 ml = 5,54 €.
Iniston descongestivo. Comp: pseudoefedrina 60 mg, triprolidina 2,5 mg. Env 20 U. = 3,81 €.
Jar: pseudoefedrina 30 mg, triprolidina 1,25 mg, env 100 ml = 4,26 €.
Iniston expectorante y descongestivo. Jar: guaifenesina 100 mg, pseudoefedrina 30 mg,
triprolidina 1,25 mg, env 120 ml y 200 ml.

Fenotiazinas de 1.a generación

Grupo amplio de fármacos con acciones sedantes, anticolinérgicas, antihistamínicas y


anticinetósicas potentes.
Indicaciones, precauciones. y contraindicaciones: Ver notas anteriores.
Efectos adversos: Ver notas anteriores. Discrasias sanguíneas. Hepatotoxicidad. Erupcio-
nes fototóxicas y fotoalérgicas. En uso parenteral, pueden producir arritmias y reacciones
extrapiramidales. No está establecida su seguridad en menores de dos años2.

Alimemazina o trimeprazina

Se utiliza como AH y en el tratamiento del insomnio, especialmente en niños.


Posología
– Adultos: 10 mg 2-3 veces al día (en urticaria y prurito se ha usado hasta un máximo de
100 mg/día).
– Niños mayores de dos años: 2,5-5 mg 3-4 veces al día.
Presentaciones:
Variargil® (Italfarmaco). Gotas (alimemazina 40 mg). Env 30 ml = 2,31 €.

Prometazina

Derivado etilamina de la fenotiazina, posee efecto sedante, AH y anticinetósico. Dispo-


nible por vía oral y tópica, y también parenteral (IM o EV), de mayor uso como antiemético.
Forma parte además de algunas especialidades compuestas anticatarrales.
Posología
– Por vía oral:
• Adultos y niños mayores de 10 años: 25 mg por la noche que se aumentarán hasta
25 mg 2 veces al día en caso necesario o 10-20 mg 2-3 veces al día.
• Niños de 2 a 5 años: 5-15 mg/día en 1-2 dosis.
• Niños de 5 a 10 años: 10-25 mg/día en 1-2 tomas.
• Niños menores de 2 años: no recomendado.
– En inyección intramuscular profunda: adultos y niños mayores de 10 años: 25-50 mg;
máx.: 100 mg.
– En inyección EV lenta (urgencias): 25-50 mg en solución conteniendo 2,5 mg/ml en agua
para inyectables; máx.: 100 mg.
Presentaciones:
Actithiol Antihistamínico (Almirall). Sol oral. Carbocisteína 100 mg + prometazina
2,5 mg/5 ml. Env 200 ml = 5,70 €.
Fenergan. Tópico (Aventis), crema 2%, env 30 g = 2,87 € y 60 g = 3,33 €.
Fenergan Expectorante (Teofarma Italia). Jar: ipecacuana 3 mg, prometazina 5,65 mg,
sulfoguayacol 45 mg. Env 125 ml = 2,4 €.
Frinova® (Sanofi Aventis). Vial IM (amp 2 ml): prometazina 50 mg, 5 U = 1,34 €. Jar:
prometazina 5 mg/5 ml, env 125 ml = 1,48 €.
Psicosoma. Solución (Ferrer Internacional). Glutamato magnésico 125 mg, prometazina
7,5 mg. Env 110 ml = 2,84 €.
Antihistamínicos 7
Piperazinas de 1.a generación

Indicaciones: Se emplean por su actividad antiemética en la cinetosis, los vértigos y la


migraña. La hidroxicina se usa como AH y sedante.
Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores.

Buclizina

Actualmente se usa sólo en el tratamiento de la migraña, en combinación con analgésicos.


Presentaciones:
Migraleve (Llorens). Comp: buclizina 6,25 mg, codeína 8 mg, docusato sódico 10 mg,
paracetamol 500 mg. Env 20 U = 2,98 €.

Clorciclizina

En especialidades compuestas anticatarrales.


Presentaciones:
Diminex Antitusígeno (Viñas)
Supos cineol 50 mg, clorciclizina 5 mg, codeína 5 mg, guaifenesina 50 mg. Env 12 U =
5,01 €.
Supos (adultos) cineol 50 mg, clorciclizina 10 mg, codeína 20 mg, guaifenesina 100 mg.
Env 12 U = 5,34 €.
Supos (lactantes) cineol 50 mg, clorciclizina 2,5 mg, codeína 2,5 mg, guaifenesina 25 mg.
Env 12 U = 4,87 €.

Meclozina

Empleado en el tratamiento y prevención de la cinetosis, y en los síndromes vertigi-


nosos.
Presentaciones:
Chiclida (Dr. Torrents). Caramelos medic: meclozina 25 mg (excip: sacarosa), env 6 U =
2,85 € . Chicles medic: meclozina 25 mg (excip: sacarosa), env 6 U = 2,85 € y env 12
U = 4,2 €.
Dramine (Uriach-Aquilea OTC). Chicles medic: meclozina 25 mg (excip: sacarosa, glu-
cosa), env 6 U = 3,15 € y env 12 U = 4,5 €.
Navicalm (Arafarma Group). Comp: meclozina 25 mg, env 20 U = 5,99 €. Jar: meclozi-
na 5 mg (excip: alcohol etílico, sacarosa), env 150 ml = 6,99 €.

Hidroxicina

Antihistamínico sedante derivado de la piperazina con propiedades antimuscarínicas y


antieméticas.
Indicaciones: Se emplea principalmente como tranquilizante, y en el tratamiento de la
urticaria y del prurito de cualquier causa. También usado como complemento de los opiáceos
en el dolor oncológico, asociado a analgésicos menores.
Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores. La semivida
de eliminación de la hidroxicina aumenta hasta 36 horas en la cirrosis biliar primaria3 y otras
hepatopatías.
Posología:
Prurito: 25 mg por la noche, que se aumentarán en caso necesario hasta 25 mg 3-4 veces
al día. Niños de 6 meses a 6 años: 5-15 mg/día, que se aumentarán en caso necesario hasta
50 mg/día, en varias tomas (12,5 mg/6 h); mayores de 6 años: 15-25 mg/día, que se aumen-
tarán en caso necesario hasta 50-100 mg/día en varias tomas (12,5-25 mg/6 h). Ansiedad,
insomnio: 50-100 mg 4 veces al día. (No recomendado en niños).

8 Alergomecum
Presentaciones:
Atarax (UCB Pharma). Comp 25 U = 2,14 € y 50 U = 3,5 €. Jar: hidroxizina 10 mg/5 ml.
(excip: alcohol etílico, sacarosa). Env 125 ml = 1,5 €.
Calmoplex (Teofarma Italia). Grageas: codeína 10 mg, hidroxizina 10 mg, propifenazona
200 mg. Env 40 U = 2,52 €.
Dolodens (Nupel). Grageas: codeína 10 mg, hidroxizina 15 mg, propifenazona 100 mg.
Env 2 U = 0,43 € y env 4 U = 4,95 €.

Oxatomida

Estructuralmente relacionada con el anticinetósico cinnarizina, con efectos AH y antico-


linérgicos; se le han atribuido propiedades estabilizantes de mastocitos y diversas acciones
antiinflamatorias in vitro.
Indicaciones: Rinitis alérgica estacional o perenne y urticaria.
Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores. En niños, se
relacionó con reacciones distónicas y disminución prolongada del nivel de conciencia a
dosis terapéuticas4.
Posología: 30 mg/12 h. Niños de 15 a 35 kg de peso: 15 mg/12 h; de más de 35 kg de
peso: 30 mg/12 h.
Presentaciones:
Cobiona (Esteve). Comp 30 mg. Env 25 U = 4,37 €.
Oxatokey (Inkeysa). Comp 30 mg. Env 25 U = 4,36 €. Susp. 2,5 mg/ml. Env 200 ml
= 3,12 €.

Piperidinas de 1.a generación

Dentro del grupo químico de las piperidinas se encuentran AH clásicos de amplio uso
como la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno, así como la mayor parte de los AH de
nueva generación.

Azatadina

La azatadina es el compuesto parental de la ciproheptadina, el ketotifeno, la loratadina,


la rupatadina, la desloratadina y la epinastina. Tiene efectos antiserotoninérgicos, anticolinér-
gicos y sedantes.
Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores.
Posología: 1-2 mg/12 h; niños menores de 1 año: no se ha establecido su eficacia y seguridad;
de 1 a 6 años: 0,25 mg/12 h; de 6 a 11 años: 0,5-1 mg/12 h; mayores de 12 años: 1 mg/12 h.
Presentaciones:
Lergocil (Juste). Jar: azatadina 0,5 mg/5 ml. (excip: alcohol etílico, sacarosa). Env 120 ml
= 2,02 €.

Ciproheptadina

De estructura similar a la azatadina. Además de sus usos como AH, se ha empleado en


el tratamiento sintomático de la migraña y del síndrome serotoninérgico5, y forma parte de
decenas de preparaciones compuestas utilizadas como estimulantes del apetito.
Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones:Ver notas anteriores.
Posología: adultos y niños mayores de 14 años: 4 mg 3-4 veces al día; intervalo usual de
4-20 mg/día, máx.: 32 mg/día. Niños de 2 a 6 años: 2 mg 2-3 veces al día, máx.: 12 mg/día;
de 7 a 14 años: 4 mg 2-3 veces al día, máx.: 16 mg/día.
Presentaciones:
Periactin (Sigma-tau). Comp 4 mg. Env 30 U = 2,42 €.
Viternum (Juste). Susp. 3 mg/5 ml (excip: sacarosa). Env 150 ml = 9,9 €.
Antihistamínicos 9
Especialidades compuestas

 nti Anorex Triple (Lesvi). Sol aceglumato de deanol 500 mg, ciproheptadina 4 mg,
A
metoclopramida 5 mg. (excip: sacarosa). Env 150 ml = 5,65 €.
Covitasa B12 (Seid). Cáps.: ciproheptadina 3 mg, cobamamida 1 mg. Env 20 U = 3,9 €.
Desarrol (Iquinosa Farma). Sol: arginina 125 mg, carnitina 250 mg, ciproheptadina 1 mg.
Env 200 ml = 6,6 €.
Dynamogen (Faes Farma). Amp beb 10 ml: arginina 1 g, glutodina (α-cetoglutarato de
ciproheptadina) 3 mg. (excip: sacarosa). Env 20 U = 8,3 €.
Medenorex (Medea). Sol (aspartato de trolamina 100 mg, carnitina 100 mg, cianocoba-
lamina 100 µg, ciproheptadina 0,75 mg, dexpantenol 5 mg, lisina 100 mg, nicotinamida
10 mg, piridoxina 12,5 mg, riboflavina 1 mg, tiamina 5 mg). Env 250 ml = 7,81 €.
Pantobamin (Medix). Gotas (carnosina 75 mg, cianocobalamina 2,5 µg, ciproheptadina
0,5 mg, dexpantenol 1,25 mg, lisina 62,5 mg, piridoxina 2,5 mg, riboflavina 1,25 mg,
tiamina 5 mg, treonina 25 mg). Env 25 ml = 8,59 €.
Pranzo (Viñas). Sol (carnitina 312,5 mg, ciproheptadina 2,5 mg, lisina 6,25 mg) (excip:
alcohol etílico, sacarosa). Env 200 ml = 4,51 €.
Stolina (Almirall Prodesfarma). Sol (carnitina 250 mg, cianocobalamina 500 µg, cipro-
heptadina 3 mg, treonina 20 mg) (excip: alcohol etílico). Env 150 ml = 9,55 €.
Tonico Juventus (Juventus). Susp. (ciproheptadina 5 mg, cobamamida 1,25 µg). Env
60 ml = 4,96 €.
Trimetabol (Uriach). Sol (carnitina 375 mg, cianocobalamina 1 mg, ciproheptadina 1,75 mg,
lisina 250 mg, piridoxina 30 mg, tiamina 30 mg). Env 150 ml = 4,2 €.
Troforex Pepsico (Reig Jofré). Susp. (carnitina 250 mg, ciproheptadina 2,5 mg, hidroxo-
cobalamina 125 µg, orotato de lisina 250 mg, pepsina 250 mg). Env 75 ml = 6,74 € y
env 120 ml = 7,57 €.
Vitamenal (Alacan). Sol (aspartato de lisina 250 mg, carnitina 250 mg, cianocobalamina
0,125 mg, ciproheptadina 2 mg, fosforiletanolamina 250 mg) (excip: ácido ciclámico).
Env 250 ml = 2,68 €.

Ketotifeno

Derivado del compuesto tricíclico benzociclo-heptatiofeno, de estructura similar a aza-


tadina y ciproheptadina. Fue comercializado como un estabilizador de membrana. Compar-
te con otros AH del grupo las acciones sedantes y antiserotonínicas. Uso oral y uso tópico
oftálmico.
Indicaciones: Ver Sección General. Su papel en el control del asma ha sido objeto de
una reciente revisión sistemática, que concluye que podría ser eficaz solo o en combinación
con otros fármacos en el asma infantil leve, a expensas de efectos colaterales menores como
sedación y ganancia de peso6.
Efectos adversos: Ver Sección General; raramente, cistitis; muy raramente, hepatitis,
convulsiones y síndrome de Stevens-Johnson. En uso tópico oftálmico: ardor o picor pasaje-
ros, erosión puntiforme del epitelio corneal; más raramente, ojo seco, hemorragia subcon-
juntival, fotofobia.
Precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores.
Posología:1-2 mg 2 veces al día; niños a partir de 3 años: 1 mg 2 veces al día. En uso
tópico oftálmico: aplicar 2 veces al día.
Presentaciones:
Zasten (Novartis). Comp 1 mg. Env 30 U = 4,17 €. Sol oral 1 mg/5 ml (excip: glucosa, parAH
idroxibenzoato de metilo, parAH idroxibenzoato de propilo). Env 150 ml = 4,55 €.
Zaditen (Novartis). Colirio (0,025%): ketotifeno 0,25 mg (excip: glicerol, cloruro de
benzalconio). Env 5 ml = 9,57 €. Colirio monodosis: ketotifeno 0,25 mg (excip: glicerol).
Env 20 u = 11,63 €.

10 Alergomecum
Antihistamínicos de 2.a generación, vía sistémica

Cetirizina

Metabolito ácido del AH piperazínico hidroxicina. Muy eficaz en la supresión de la


respuesta cutánea a histamina. Se le han atribuido numerosos efectos antiinflamatorios. Dado
que apenas se metaboliza, carece de las interacciones medicamentosas de otros compuestos,
y no prolonga el intervalo QT. A dosis terapéuticas puede producir mayor sedación que el
placebo o la loratadina. Existe también asociada al vasoconstrictor sistémico pseudoefedrina.
Indicaciones: Ver notas anteriores.
Efectos adversos: Ver notas anteriores. Puede producir sedación a dosis terapéuticas.
Interacciones: Ver notas anteriores. Carece de interacciones con macrólidos, fungicidas
o antidepresivos.
Precauciones y contraindicaciones: I.R.: dosis máx.: 5 mg/día si Clcr 11-31 ml/min,
evitar si Clcr < 10 ml/min. I.H.: no se considera necesario ajustar la dosis. Puede precipitar
encefalopatía hepática. Embarazo: categoría B de la FDA (riesgo no demostrado en animales,
sin estudios humanos). Lactancia: evitar (se excreta en leche).
Posología: Adultos y niños mayores de 6 años: 10 mg/día o 5 mg 2 veces al día. Niños de
2 a 6 años (polinosis): 5 mg/día o 2,5 mg 2 veces al día. Niños de 6 a 12 años: 5 mg/24 h.
Gotas: niños de 1 a 5 años: de más de 20 kg: 5 mg/ 24 h; de menos de 20 kg: 2,5 mg/24 h.
Nota: 20 gotas (1 ml) = 10 mg de cetirizina.
Presentaciones:
Alercina (Cinfa). Comp recub 10 mg. Env 7 U = 4,75 €.
Alerlisin (Menarini). Comp 10 mg. Env 20 U = 5,04 €. Gotas: cetirizina 10 mg/ml.
Env 20 ml = 7,52 €. Sol oral: cetirizina 5 mg/5 ml. Env 200 ml = 7,18 €.
Alerrid (Vedim Pharma). Comp recub 10 mg. Env 20 U = 5,03 €.
Cetirizina EFG (Laboratorios diversos). Comp recub 10 mg. Env 20 U = 5,00 a 5,07 €.
Gotas: cetirizina 10 mg/ml. Env 20 ml = 5,01 €.
Coulergin (Alter). Comp recub 10 mg. Env 7 U = 5,3 €.
Ratioalerg (Ratiopharm). Comp recub 10 mg. Env 7 U = 6,01 €.
Reactine (Pfizer). Comp recub 10 mg. Env 7 U = 6,01 €.
Reactine Plus (Pfizer). Comp l/p (cetirizina 5 mg, pseudoefedrina 120 mg) 14 U = 7,98 €.
Stopcold (Vedim Pharma). Comp l/p (cetirizina 5 mg, pseudoefedrina 120 mg). Env 20
U = 5,18 €.
Virlix (Lácer). Comp recub 10 mg. Env 7 U = 5,6 €. Sol oral (cetirizina 5 mg/5 ml). Env
70 ml = 6,99 €.
Virlix Plus (Lácer). Comp l/p (cetirizina 5 mg, pseudoefedrina 120 mg) 14 U = 7,45 €.
Zyrtec (UCB Pharma). Comp 10 mg. Env 20 U = 11,71 €. Cetirizina 10 mg/ml. Env
20 ml = 7,52 €. Sol oral: cetirizina 5 mg/5 ml. Env 60 ml = 3,12 €. Env 200 ml = 7,18 €.

Desloratadina

Metabolito activo de la loratadina y de la rupatadina. Tiene una alta afinidad y selecti-


vidad por los receptores H1. Posee mayor solubilidad en agua que la loratadina y menor li-
pofilia, y atraviesa menos la BHE. No bloquea los canales del K ni tampoco prolonga el
intervalo QT. Tiene una farmacocinética más adecuada que las de sus compuestos parentales,
con biodisponibilidad no afectada por alimentos, y con metabolismo mínimo, por lo que
carece de las interacciones medicamentosas de otras piperidinas. Se le han atribuido propie-
dades antiinflamatorias en concentraciones clínicamente relevantes.
Indicaciones y efectos adversos: Ver notas anteriores.
Interacciones: Ver notas anteriores. Dado que sufre escaso metabolismo, carece de inte-
racciones con macrólidos, fungicidas o antidepresivos.
Precauciones y contraindicaciones: I.R.: aumentar el intervalo de dosificación en función
del aclaramiento de creatinina (5 mg/48-72 h). I.H.: evitar (no hay experiencia). Embarazo:
Antihistamínicos 11
categoría C de la FDA (riesgo demostrado en animales o falta de estudios animales o huma-
nos). Evitar durante la lactancia. Evitar en niños < 1 año. Uso con precaución en ancianos.
Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: 5 mg/día. Niños de 1 a 5 años: 1,25 mg/
día; 6-11 años: 2,5 mg/día.
Presentaciones:
Aerius (Schering-Plough). Comp c/p (desloratadina 5 mg). Env 20 U = 11,32 €. Jar (des-
loratadina 2,5 mg/5 ml). Env 120 ml = 6,65 €.
Azomyr (Menarini). Comp c/p (desloratadina 5 mg). Env 20 U = 11,32 €. Jar (deslorata-
dina 2,5 mg/5 ml). Env 120 ml = 6,65 €.

Ebastina
Antihistamínico piperidínico de estructura química cercana a la terfenadina y la fexo-
fenadina. Aunque inicialmente comercializada a dosis de 10 mg en toma única diaria, un
estudio sugirió mejoría dosis dependiente con 20 mg/día en rinitis polínica. La ebastina sufre
metabolismo presistémico por isoenzimas del citocromo P450 y actúa a través de su meta-
bolito carboxilado (carebastina), con una vida media de 10,6 horas. Bloquea los canales del
K en el miocardio mucho más débilmente que la terfenadina, y su seguridad cardíaca está
fuera de duda tras casi dos décadas de uso terapéutico. No altera el rendimiento psicomotor
a dosis terapéuticas. Existe también asociada al vasoconstrictor sistémico pseudoefedrina.
Indicaciones y efectos adversos: Ver notas anteriores.
Interacciones: Puede mostrar interacciones con antibióticos macrólidos, fungicidas imi-
dazólicos y triazólicos, anti-H2, antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina y
antirretrovirales inhibidores de la proteasa.
Precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores. Evitar en hipopotasemia o síndro-
me de QT largo. No administrar con antiarrítmicos grupo II y III (β-bloqueantes, amiodarona).
I.R.: no es necesario ajustar dosis. I.H.: no exceder dosis de 10 mg/24 horas. Embarazo: cate-
goría C de la FDA (riesgo demostrado en animales o falta de estudios animales o humanos).
Evitar durante la lactancia. Evitar en niños < 2 años. Uso con precaución en ancianos.
Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: 10-20 mg/24 h. Sol: 10 ml/24 h.
Niños menores de 2 años: no se ha establecido su eficacia y seguridad; de 2 a 5 años:
2,5 ml/24 h; de 6 a 11 años: 5 ml/24 h; mayores de 12 años: 10 ml/24 h.
Presentaciones:
Bactil (Schwarz Pharma). Comp 10 mg, env 20 U = 11,63 €. Comp 20 mg, env 20 U
= 18,59 €. Sol oral (ebastina 5 mg/5 ml), env 120 ml = 7,27 €.
Ebastel (Almirall). Comp 10 mg, env 20 U = 11,63 €. Sol oral (ebastina 5 mg/5 ml), env
120 ml = 7,27 €.
Ebastel Flas (Almirall). Liofilizado oral (ebastina 10 mg) (excip: aspartamo). Env 20 U
= 12,13 €.
Ebastel Forte (Almirall). Comp 20 mg, env 20 U = 18,59 €.
Ebastel Forte Flas (Almirall). Liofilizado oral (ebastina 20 mg) (excip: aspartamo). Env 20 U
= 19,39 €.
Ebastina EFG (Laboratorios diversos). Comp 10 mg, env 20 U = 8,15 €. Comp 20 mg,
env 20 U = 13,02 €.
Rino Ebastel (Almirall). Cáps.: ebastina 10 mg, pseudoefedrina 120 mg, env 10 U = 6,03 €.
Rinobactil (Schwarz). Cáps.: ebastina 10 mg, pseudoefedrina 120 mg, env 10 U = 6,03 €.

Fexofenadina
Metabolito carboxílico activo de la terfenadina. Dado que no sufre prácticamente meta-
bolismo hepático, no interactúa con otros inhibidores o sustratos del citocromo P450. Tam-
poco inhibe los canales miocárdicos del K, careciendo pues de efectos sobre la repolarización
cardíaca. La fexofenadina no tiene acciones anticolinérgicas, ni afecta el rendimiento psico-
motor debido a su mínima/nula ocupación de receptores H1 centrales. Al igual que a la
terfenadina, se le han atribuido diversas acciones antiinflamatorias.

12 Alergomecum
Indicaciones y efectos adversos: Ver notas anteriores.
Interacciones: Las concentraciones plasmáticas de fexofenadina aumentan tras la admi-
nistración concomitante de eritromicina y ketoconazol, probablemente por interacción a
nivel de gp-P.
Precauciones y contraindicaciones: I.R.: reducir la dosis a 60 mg/24 h. I.H.: evitar, dado
que puede precipitar encefalopatía hepática. Embarazo: categoría C de la FDA (riesgo de-
mostrado en animales o falta de estudios animales o humanos). Evitar durante la lactancia.
Evitar en niños < 12 años. Uso con precaución en ancianos.
Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: Rinitis alérgica estacional: 120 mg 1 vez
al día. Urticaria crónica idiopática: 180 mg 1 vez al día.
Presentaciones:
Telfast (Sanofi Aventis). Comp recub 120 mg. Env 20 U = 8,52 €. Comp recub 180 mg.
Env 20 U = 11,32 €.

Levocetirizina
Enantiómero R de la cetirizina, en el que reside la actividad antihistamínica de la mez-
cla racémica, con afinidad doble por los receptores H1 (10 mg de cetirizina = 5 mg de levo-
cetirizina). Es eficaz en la rinitis alérgica estacional y persistente y en la urticaria crónica. En
rinitis alérgica estacional, la eficacia de levocetirizina y cetirizina es similar7. Se ha publica-
do una menor afectación del rendimiento psicomotor para la levocetirizina.
Indicaciones, efectos adversos, interacciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores.
Precauciones: I.R.: ajustar el intervalo posológico (Clcr 30-49 ml/min, 5 mg/48 h; Clcr
10-30 ml/min, 5 mg/72 h.). I.H.: no se considera necesario ajustar la dosis. Evitar ingesta
de alcohol.
Embarazo: categoría C de la FDA (riesgo demostrado en animales o falta de estudios
animales o humanos). Evitar durante la lactancia. No recomendado a niños < 2 años.
Posología: Adultos y niños mayores de 6 años: 5 mg/día. Niños de 2 a 6 años: 1,25 mg,
2 veces/día. Experiencia clínica máx.: en urticaria crónica y rinitis alérgica crónica: 1 año;
en prurito asociado a dermatitis atópica: 18 meses.
Presentaciones:
Muntel (Lacer). Comp recub 5 mg, env 20 U. = 10,27 €.
Xazal (UCB). Comp recub con película 5 mg, env 20 U. = 10,27 €; gotas orales en sol
5 mg/ml. Env 20 ml = 10,27 €. Sol oral 0,5 mg/ml. Env 200 ml = 10,27 €.

Loratadina
Antihistamínico piperidínico derivado de la azatadina. Menos eficaz que otros AH en la
supresión de la respuesta cutánea a histamina, lo cual no parece influir en su eficacia clíni-
ca8. A dosis terapéuticas no causa sedación. Puede tener las mismas interacciones con ma-
crólidos e imidazoles que otras piperidinas con metabolismo presistémico. No es un poten-
te bloqueador de canales del K ni produce pues cambios significativos en el intervalo QT9.
Se le han atribuido numerosos efectos antiinflamatorios10. Existe también asociada al vaso-
constrictor sistémico pseudoefedrina.
Farmacocinética: Se metaboliza por las isoenzimas del citocromo P450 hepático a varios
metabolitos activos, incluyendo la DCL o desloratadina, que mantiene la actividad antihistamí-
nica. Tiene una vida media de 8 a 11 horas, y el metabolito desloratadina, en torno a 27 horas.
Indicaciones, efectos adversos, interacciones, precauciones y contraindicaciones: Ver
notas anteriores.
Posología: Adultos y niños mayores de 6 años: 10 mg/día. Niños de 2 a 5 años: 5 mg/día.
Presentaciones:
Civeran (Lesvi). Comp c/p 10 mg. Env 20 U = 4,84 €. Jar 5 mg/5 ml (excip: sacarosa, parAH
idroxibenzoato de metilo, parAH idroxibenzoato de propilo). Env 120 ml = 3,56 €.
Clarityne (Schering-Plough). Comp 10 mg. Env 20 U = 8,9 €. Jar 5 mg/5 ml (excip: sa-
carosa). Env 120 ml = 5,9 €.
Antihistamínicos 13
L oratadina EFG (Laboratorios diversos). Comp 10 mg. Env 20 U = 4,09 a 4,53 €. Jar
5 mg/5 ml (excip: sacarosa). Env 120 ml = 2,7 €.
Narine Repetabs (Schering-Plough). Grageas (loratadina 5 mg, pseudoefedrina 120 mg).
Env 20 U = 4,17 €.
Velodan (Lesvi). Comp 10 mg. Env 20 U = 4,84 €. Jar 5 mg/5 ml (excip: sacarosa, para-
hidroxi-benzoato de metilo, para-hidroxi-benzoato de propilo). Env 120 ml = 3,56 €.

Mequitazina
Es el único fármaco de 2.a gen. en el grupo químico de las fenotiazinas. Aunque menos
sedante que la prometazina y otros fármacos de 1.a gen., puede alterar el rendimiento psi-
comotor a dosis terapéuticas11 y posee acciones anticolinérgicas12.
Indicaciones, efectos adversos, precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores.
No recomendado en niños.
Interacciones: Ver notas anteriores. Se ha descrito taquicardia ventricular tipo torsades
de pointes en una paciente afecta de un síndrome de QT largo congénito, que recibía me-
quitazina junto con el antibiótico macrólido espiramicina13. No asociar con IMAO.
Posología: Oral. Adultos: 5 mg/12 h.
Presentaciones:
Mircol (Medilab). Cáps 5 mg. Env 30 U = 3,22 €. Sol oral 2,5 mg/5 ml (excip: sacarosa).
Env 120 ml = 2,22 €.

Mizolastina
Químicamente es un derivado piperidín-benzimidazol, con afinidad y selectividad altas por
los receptores H1, que suprime la respuesta cutánea a histamina de modo similar a la levoce-
tirizina, la ebastina o la fexofenadina. Puede afectar el intervalo QT, por lo que no debe admi-
nistrarse con otros fármacos que lo prolonguen. No produce sedación a dosis de 10 mg./día,
pero sí a partir de 20 mg/día14. Estudios en modelos animales le atribuyen efectos antiinflama-
torios, a través de la inhibición de la enzima 5-lipooxigenasa. Tiene metabolización hepática,
principalmente por glucuronización del compuesto original, y en menor grado a través del
citocromo P450 y otras vías secundarias, con una semivida de eliminación de 8-10 horas.
Indicaciones y efectos adversos: Ver notas anteriores.
Interacciones: Muestra las mismas interacciones con imidazoles y macrólidos que otras
piperidinas15. No debe administrarse en situaciones de hipopotasemia, ni con fármacos que
prolonguen el intervalo QT, como los antiarrítmicos de clases II y III (β-bloqueantes, amio-
darona) o los fungicidas imidazólicos.
Precauciones y contraindicaciones: I.R.: no hay datos disponibles. I.H.: no hay datos
disponibles. Puede elevar enzimas hepáticas. Embarazo/lactancia: contraindicado (no hay
datos disponibles). Niños < 12 años: no recomendado. Ancianos: no hay datos disponibles.
Posología: Adultos y niños > 12 años: 10 mg/día.
Presentaciones:
Mizolen (Sanofi Aventis). Comp recub 10 mg. Env 20 U = 9,74 €.
Zolistan (Novag). Comp recub 10 mg. Env 20 U = 9,74 €.

Rupatadina
Derivado de la azatadina comercializado como antagonista dual de la histamina y del
PAF. Eficacia en rinitis alérgica estacional y urticaria crónica comparable a las de otros AH
no sedantes. Aunque inhibe débilmente los canales del K, su seguridad cardíaca se ha eva-
luado en estudios preclínicos y en ensayos clínicos. También se le ha atribuido actividad
antiinflamatoria. Con una semivida de eliminación en torno a 6 horas, sufre metabolismo
hepático a través del CYP3A4 para convertirse en varios metabolitos −uno de ellos la propia
desloratadina16−, que mantienen su actividad antihistamínica durante 24 horas.
Indicaciones y efectos adversos:Ver notas anteriores.

14 Alergomecum
Interacciones: Ver notas anteriores. Debido a su metabolismo hepático tiene las mismas
interacciones con macrólidos, imidazoles o antidepresivos que otros fármacos de su grupo.
Precauciones y contraindicaciones: I.R., I.H: no hay datos disponibles. Embarazo/lactan-
cia: contraindicado (no datos disponibles). Niños < 12 años: no se han establecido su efica-
cia y seguridad. Ancianos: no hay datos disponibles.
Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: 10 mg/24 h.
Presentaciones:
Alergoliber (Recordati). Comp 10 mg. Env 20 U = 11,63 €.
Rinialer (Bial). Comp 10 mg. Env 20 U = 11,63 €.
Rupafin (Uriach). Comp 10 mg. Env 20 U = 11,63 €.

Terfenadina
Fue el primero de los AH no sedativos. Químicamente es una piperidín-butirofenona,
que, tras un metabolismo de primer paso hepático, actúa a través de su metabolito terfena-
dina-carboxilato o fexofenadina. Debido a sus interacciones medicamentosas y su potencial
cardiotoxicidad, fue retirado del mercado en la década de 1990 por el laboratorio fabrican-
te y sustituido por la fexofenadina, aunque en nuestro país persiste una marca comercial.
Indicaciones y efectos adversos: Ver notas anteriores. Potencial arritmogénico, inc, taqui-
cardia ventricular helicoidal (torsades des pointes). Alopecia. Galactorrea.
Interacciones: Antibióticos macrólidos. Fungicidas imidazólicos y triazólicos. Anti-H2.
Inhibidores de la recaptación de serotonina. Antirretrovirales inhibidores de la proteasa.
Precauciones y contraindicaciones: Ver notas anteriores. Evitar en hipopotasemia o sín-
drome de QT largo. No administrar con antiarrítmicos grupo II y III (β-bloqueantes, amioda-
rona). I.R: ajustar dosis (< 60 mg/48 h). I.H.: evitar. Embarazo: categoría C de la FDA (riesgo
demostrado en animales). Se ha asociado con polidactilia. Evitar durante la lactancia. Evitar
en niños y ancianos.
Presentaciones:
Cyater (Sigma-tau). Comp 60 mg. Env 20 U = 3,12 €. Env 30 U = 4,59 €.

Antihistamínicos de 2.a generación. Uso tópico


ocular/nasal
Azelastina
Derivado de ftalazinona, sin relación estructural con otros AH, sólo está disponible para su
uso tópico en spray nasal y colirio. Inhibe la respuesta a histamina intranasal y muestra eficacia
en el control de los síntomas riníticos comparable a algunos AH sistémicos17. Cuando se adminis-
tra por vía intranasal, hasta un 40% de la dosis de azelastina alcanza la circulación sistémica18.
Indicaciones: Rinitis y conjuntivitis alérgica.
Efectos adversos: Irritación de la mucosa nasal; disgeusia o alteraciones en la percepción
del sabor.
Posología: Rinitis alérgica (adultos y niños mayores de 6 años): 1 aplicación (140 µg) en
cada fosa nasal 2 veces al día. Conjuntivitis alérgica estacional (adultos y niños mayores de
4 años) o perenne (adultos y adolescentes mayores de 12 años): 2-4 aplicaciones/día. Dura-
ción máxima del tratamiento: 6 semanas.
Presentaciones:
Afluon (Viatris). Colirio (0,05%) (azelastina 0,5 mg) (excip: cloruro de benzalconio,
sorbitol). Env 6 ml = 8,38 €. Inhal nasal (azelastina 140 µg/dosis). Env 10 ml = 7,79 €.
Env 20 ml = 14,16 €.
Azelastina Viatris (Viatris). Inhal nasal (sol nasal) (azelastina 1 mg/ml). Env 10 ml = 8,12 €.
Env 20 ml = 14,78.
Corifina (Farma-Lepori). Colirio (0,05%) (azelastina 0,5 mg) (excip: cloruro de benzalconio,
sorbitol). Env 6 ml = 8,38 €. Inhal nasal (azelastina 140 µg/dosis). Env 10 ml = 7,85 €. Env
20 ml = 14,3 €.
Antihistamínicos 15
Levocabastina
Ciclohexil-piperidina desarrollada para administración tópica ocular y nasal. En estudios
controlados, ha resultado al menos tan eficaz y bien tolerada como cromoglicato disódico y otros
AH tópicos y sistémicos en el control de síntomas de rinoconjuntivitis alérgica. Disponibilidad
sistémica de 60-80% tras administración nasal y del 30-60% tras aplicación ocular, con una
semivida de 35 a 40 horas para todas las formas de administración. Tiene excreción renal.
Indicaciones: Rinitis y conjuntivitis alérgica.
Efectos adversos: Irritación de la mucosa nasal; visión borrosa, edema local, reacciones
de hipersensibilidad, cefalea, fatiga, somnolencia.
Precauciones: Insuficiencia renal.
Posología: Adultos y niños mayores de 4 años: 2 nebulizaciones (100 µg)/12 h en cada
fosa nasal. En colirio: adultos y niños mayores de 12 años: aplicar 2 veces al día, aumentan-
do en caso de necesidad hasta 3-4 veces al día.
Presentaciones:
Bilina (Esteve). Colirio (0,05%) (levocabastina 0,5 mg) (excip: cloruro de benzalconio).
Env 4 ml = 6,81 €. Inhal nasal (nebulizador). Levocabastina 0,5 mg (0,05%). Env 10 ml =
6,81 €. Env 20 ml = 12,39 €.
Livocab (Janssen-Cilag). Colirio (0,05%) (levocabastina 0,5 mg) (excip: cloruro de ben-
zalconio, propilenglicol). Env 4 ml = 6,81 €. Inhal nasal (nebulizador). Levocabastina
0,5 mg (0,05%). Env 10 ml = 6,81 €. Env 20 ml = 12,39 €.

Emedastina
Disponible en colirio al 0,05%. Interactúa con los receptores H1 de forma relativamente
selectiva, e inhibe la permeabilidad vascular de la conjuntiva, aliviando el prurito ocular. No
tiene efecto sobre los receptores adrenérgicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos. Ha mos-
trado buenos resultados clínicos en los estudios comparativos con ketotifeno o levocabastina
tópicos y con loratadina sistémica. Se absorbe poco tras aplicación ocular.
Indicaciones: Conjuntivitis alérgica.
Efectos adversos: Ardor o picor pasajeros; visión borrosa, edema local, queratitis, irrita-
ción, sequedad ocular, lagrimeo, infiltrados corneales y tinción (suspender); fotofobia; cefalea
y rinitis ocasionales.
Posología: Adultos y niños mayores de 3 años: aplicar 2 veces al día.
Presentaciones:
Emadine (Alcon Cusí). Colirio 0,05% (emedastina 0,5 mg) (excip: cloruro de benzalco-
nio). Env 5 ml = 11,07 €.

Epinastina
Derivado de la azatadina, presentado como fármaco con actividades antihistamínicas,
antileucotrieno, anti-PAF y antibradiquinina, y comercializado para uso tópico oftálmico.
Indicaciones: Conjuntivitis alérgica estacional.
Efectos adversos: Ardor; más raramente, sequedad de boca, disgeusia; irritación nasal,
rinitis; cefalea, blefaroptosis, edema e hiperemia conjuntivales, sequedad ocular, irritación
local, fotofobia, trastornos visuales; prurito.
Posología: Adultos y adolescentes mayores de 12 años: aplicar 2 veces al día; duración
máxima del tratamiento: 8 semanas.
Presentaciones:
Relestat (Allergan). Colirio (epinastina 0,5 mg/ml) (excip: cloruro de benzalconio).
Env 5 ml = 10,71 €.

Olopatadina
Derivado de la azatadina y comercializado como fármaco de acción dual antihistamíni-
ca y estabilizadora de mastocitos para uso tópico oftálmico. En los estudios comparativos

16 Alergomecum
muestra un perfil beneficio/riesgo semejante al del cromoglicato disódico y al de otros AH
H1 de aplicación oftálmica como ketotifeno o levocabastina.
Indicaciones: Conjuntivitis alérgica estacional.
Efectos adversos: Irritación local; más raramente, queratitis, sequedad ocular, edema
local, fotofobia; cefalea, astenia, mareos; asimismo, sequedad nasal.
Posología: Adultos y niños mayores de 3 años: 2 aplicaciones diarias; duración máxima
del tratamiento: 4 meses.
Presentaciones:
Opatanol (Alcon Cusí). Colirio (0,1%) (olopatadina 1 mg) (excip: cloruro de benzalconio).
Env 5 ml = 11,07 €.

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