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antitusígenos, mucolíticos y
expectorantes
La terapéutica de las afecciones
respiratorias es una de las fuentes de
ingreso más importantes para la
industria farmacéutica en Argentina,
debido en parte a que los tratamientos
son generalmente sintomáticos
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Tos:
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Origen de la tos: puede aparecer en diversas patologías
v Infección viral v Reflujo gastro-esofágico
v Asma v Infecciones respirat. altas
v Bronquitis crónica v Rinitis retronasal
v Neumonía v Fármacos
v Insuficiencia cardíaca
CUANDO LA CAUSA ES CONOCIDA, EL TRATAMIENTO DEBE SER
ETIOLOGICO. TTO SINTOMÁTICO, SOLO EN TOS irritativa
irritativa,, no productiva
QUE IMPIDE EL DESCANSO
• Antagonistas de AT2:
AT2 losartan, irbesartan, valsartan
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ARCO REFLEJO DE LA TOS
estímulos mecánicos,
químicos o centrales
Reflejo de la tos
RECEPTOR EFECTOR
Nervio Nervio
Oído
Traquea
Bronquios Vago Vago Laringe
Esófago Traquea
Estómago Bronquios
Pleura
Mabel Valsecia- Farmacología
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Fármacos antitusígenos
Clasificación antitusígenos
1.Actúan sobre el centro de la tos:
-Derivados opiáceos:
opiáceos codeína, dextrometorfán, noscapina
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Estructura antitusivos y mucoliticos
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Otros antitusigenos no opiáceos
no demostraron diferencias con el placebo en ECC
• clofedianol • benzonatato
• carbetapentano • dimetoxanato
• clobutinol • oxolamina
• butamirato • caramifeno….
Tener en cuenta:
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Antihistamínicos no sedantes:
Terfenadina, astemizol,
loratadina,, fexofenadina
loratadina
TOXICIDAD CARDIACA:
• Terfenadina: retirada del mercado por producir prolongación
Terfenadina:
del Q-T (arritmias V), astemizol también puede producir esas
RAM dosis dependiente.
También:
• Interacciones con inhibidores : ketoconazol, eritromicina,
cloramfenicol
• Edad avanzada: > sensibilidad a prolongación QT
• Hepatopatía que impida metabolización
Modificación de la secreción
bronquial ………
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Mucolíticos (???rompen el moco, disminuyen viscosidad de las
secreciones)
üN-Acetilcisteína
üCarbocisteína
üBromhexina
Teoría::
Teoría
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Mucolíticos……..azufrados
• N-acetilcisteína
acetilcisteína:: reduce puentes disulfuros,
fragmenta cadenas de mucina, IgA y seroalbúmina.
Puede producir trastornos GI, nauseas, vómitos,
urticaria, acúfenos , cefalea, rinorrea.
• Carboximetilcisteína
Carboximetilcisteína:: mecanismo = anterior
No se ha podido demostrar que el aclaramiento mucociliar o el trasporte de
moco traqueal
• Bromhexina-
Bromhexina- Ambroxol
Ambroxol:: in vitro ejercen acción
mucolítica por despolimerización de sialomucina, con
reducción de la viscosidad. Los efectos in vivo son
inconstantes .
Son innecesarios e inútiles en las broncopatías y neumopatías, y es donde + se
prescriben (pueden tener cierta utilidad en EPOC)
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Expectorantes- Fluidificantes
Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debería facilitar la
expectoración
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Otros supuestos expectorantes….
• Ipecacuana:
Ipecacuana Teoría: mecanismo indirecto (irritante
gástrico) como acto reflejo “sudarán” los bronquios y
ayudará a la expectoración
De la Ipecacuana se deben olvidar!!,
olvidar no sirve y además
puede ser tóxica (vomitiva) y acarrear más problemas
que beneficios
y …. OTROS….
Ø Aceites esenciales del grupo de los TERPENOS:
eucaliptol, mentol, hidrato de terpina
Ø Bálsamos: Tolú
Ø Compuestos de amonio: cloruro de amonio
Ø Citrato de sodio: o de potasio
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Mucolíticos y Expectorantes: Argentina, Bolivia,
Perú (Cañás , M, Lanza O, Campos P, Rojas, G. AIS, pag 1-4, abril 2002)
v223 productos comercializados como
expectorantes o mucolíticos, con 87 sustancias
activas contenidas en dichos productos.
vArgentina 147, Bolivia 36 y Perú 40
vCompuestos con 1- y hasta 7 principios activos
en CDF
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Algunos ejemplos del Mercado de estos productos en
combinaciones a dosis fijas irracionales (CDF) en Argentina
• ASEPTOBRON:
Jarabe: clorfeniramina+ dextrometorfano = $18
Spray: neomicina+ anestésicos locales+…= $20
Respiratorio: Amoxicilina+ambroxol (comp)=$28, jbe=$18
Unicap: clorfeniramina+hidrocodeinona= $ 48
• SALTOS:
Noscapina + efedrina+ gayacolato + papaverina+ hidroxifilina+
vitamina C = $10
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DEXTROMETORFANO como
monodroga en Argentina
• DEXTROTOS
DEXTROTOS:: = $10
• DEXTROMETORFANO FABRA:
FABRA: = $11
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IPS Misiones pre FormularioTerapéutico
1 mes de recetas, setiembre 1999= 243 envases R y $3000 de gasto en
CDF irracionales, ocupan los primeros lugares del ranking
ATC GENERICO
R03AK04 Salbutamol y otros antiasmáticos
R01BA52 Pseudoefedrina, combinaciones con
R06AB54 Clorfeniramina, combinaciones con
R05CB10 Mucoliticos combinaciones
R03AC99 Agonistas selectivos beta2 en comb
R06AA52 Difenhidramina, combinaciones con
R06AK99 Loratadina combinaciones con
R03DA54 Teofilina, con, excl, psic
R05DA20 Combinaciones
R05FB01 Supresores de la tos y mucolíticos
R06AD52 Prometazina, combinaciones con
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GRUPO R05-PREPARACIONES PARA LA TOS Y EL
RESFRIO INSSSEP CHACO
ATC N.GENÉRICOS DDD
R05FB99 CLOFEDIANOL-AMBROXOL-OTROS 7283
R05DB03 CLOBUTINOL 4791
R05DA20 DEXTROMETORFANO-CARBINOXAMINA- 2588
EFEDRINA-OTROS
R05DB13 BUTAMIRATO 1840
R05FA99 DEXTROMETORFANO-BROMHEXINA- 1552
OTROS
R05FA02 DEXTROMETORFAN-CLORURO DE 1532
AMON IO-OTRO
R05CB06 AMBROXOL 1171
R05FB01 CLOFEDIANOL-BROMHEXINA 1151
R05DA99 CODEINA-FENILTOLOXAMINA 1148
R05DB09 OXELADINA 958
R05DA02 DEXTROMETORFAN-CLORFENIRAMINA 728
R05DB14 FEDRILATO 672
R05CB02 BROMHEXINA 638
R05DA01 ETILMORFINA 575
R05CA10 ALCANFOR-EUCALIPTOL-GOMENOL- 319
OTROS
R05DB99 HELICINA-BUTETAMATO CITRATO 144
TOTAL GENERAL DE SUB-GRUPO R05 27090
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GRUPO R05- PREPARACIONES PARA LA TOS Y
EL RESFRIO ISSUNNE Corrientes
ATC NOMBRE DDDs
R05DA20 CODEINA-FENILTOLOXAMINA 3465
R05FB CLOFEDIANOL-AMBROXOL-OTROS 1721
R05FB01 CLOFEDIANOL-BROMHEXINA 1170
R05X CLENBUTEROL-AMBROXOL 1080
R05FA CODEINA-BROMHEXINA-OTROS 1040
R05CB AMBROXOL-OXATOMIDA-PARACETAMOL 885
R05DB03 CLOBUTINOL 810
R05FB02 TIOCOL-OTROS 800
R05DB13 BUTAMIRATO 792
R05CB06 AMBROXOL 480
R05CB02 BROHEXINA 400
R05FA01 DEXTROMETORFANO- CARBOXIMETILCISTEINA 342
R05CA10 MENTOL-EUCALIPTOL-OTROS 300
R05DB09 OXELADINA CITRATO 154
R05FA02 CODEINA-GUAYACOL 120
R05DA CODEINA-FENILTOLOXAMINA 120
R05CB03 CARBOXIMETILCISTEINA 40
TOTAL GENERAL DE SUB -GRUPO R05 13719
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Valsecia M, Malgor L, Verges E, Gerometta R. PHARMACOVIGILANCE:
SYMPTOMATIC DRUGS INDUCE PATHOLOGIES IN CHILDREN IN THE
NORTHEAST REGION OF ARGENTINA. Naunyn Schmiedeberg’s
Arch. Pharmacol., 358 (Supp. 2) 1:482, 1998
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en Conclusión…..
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