Вы находитесь на странице: 1из 49

Билет 16

1 Физико-химические свойства ЛП. Механизмы всасывания ЛС.


Физико-химические свойства лекарства. Данная группа свойств определяет, главным образом,
кинетику лекарства и его концентрацию в области биологического субстрата. Ведущую роль здесь
играет степень полярности молекулы вещества, сочетание липофильных и гидрофильных свойств.

Так, лёгкая растворимость в воде позволяет получать наиболее удобные для парентерального
(особенно внутривенного) введения инъекционные лекарственные формы. Поэтому целый ряд
нерастворимых соединений (оснований) превращают в водорастворимые соли (гидрохлориды,
тартраты, малеаты и др.). Нерастворимые в воде препараты с кислотными свойствами также
превращают в соли (например, натриевые, магниевые и др.).

Водорастворимые (гидрофильные, полярные) соединения, как правило, плохо проникают через


гистогематические барьеры, особенно через гематоэнцефалический барьер, а также через
слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Значительно легче проникают через
гистогематические барьеры липофильные (жирорастворимые) соединения.

Существенную роль играет поляризация молекулы. В частности, третичные соединения


значительно легче проникают через гистогематические барьеры, чем соответствующие им
четвертичные соединения (см, Метацин, Прозерин, Курареподобные препараты и др.).

Большое значение имеет величина частиц. Измельчение (микронизирование) частиц часто


приводит к увеличению всасываемости препаратами повышению эффективности его действия.
Микронизированный гризеофульвин (см.) в два раза активнее обычного препарата.

Для улучшения всасывания применяют ряд специальных лекарственных форм


(микрокапсулированных, липосомальных и др.). Путём специального эмульгирования готовят
жировые эмульсии для парентерального (внутривенного) введения.

Существует несколько вариантов прохождения лекарственного вещества через биологические


мембраны:

1)Пассивная диффузия.( основной механизм всасывания лекарств. Перенос лекарственных


веществ осуществляется через липидную мембрану по градиенту концентрации (из области
большей концентрации в область меньшей концентрации). При этом размер молекул не столь
существенен как при фильтрации.

Факторы, влияющие на скорость пассивной диффузии :а)Поверхность всасывания

Б)Кровоток в месте всасывания. В)Время контакта ЛС с всасывательной поверхностью

Г)Степень растворимости ЛС в липидах (так как мембрана содержит липиды, то лучше


всасываются липофильные (неполярные) вещества).Д)Степень ионизации ЛСЕ)Градиент
концентрации.Ж)Толщина мембраны.

2)Фильтрация через поры(осуществляется через поры, имеющиеся между клетками эпидермиса


слизистой оболочки ЖКТ, роговицы, эндотелия капилляров и так далее (большинство капилляров
мозга не имеет таких пор ). Эпителиальные клетки разделены очень узкими промежутками, через
которые проходят только небольшие водорастворимые молекулы (мочевина, аспирин, некоторые
ионы).

3)Активный транспорт.( это транспорт ЛС против градиента концентрации. Для этого вида
транспорта необходимы энергетические затраты и наличие специфической системы переноса .
4)Пиноцитоз.( переносимое вещество контактирует с определенным участком поверхности
мембраны и этот участок прогибается внутрь, края углубления смыкаются, образуется пузырек с
транспортируемым веществом. Он отшнуровывается от внешней поверхности мембраны и
переносится внутрь клетки

2 ЛС для лечения бронхиальной астмы фармакология


Бронхиа́льная а́стма — хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей с
участием разнообразных клеточных элементов
Классификация средств лечения бронхиальной астмы

I. Препараты, контролирующие течение БА (средства для поддерживающей терапии БА):

• Глюкокортикоиды.

• Антилейкотриеновые препараты.

• Пролонгированные β2-адреномиметики.

• Пролонгированные ксантины.

• Кромоны.

• Антитела к IgE.

Препараты глюкокортикоидных гормонов, используемые для лечения БА

. Для ингаляционного применения

• Будесонид (Пульмикорт).• Циклесонид• Беклометазона

Для системного применения

• Преднизолон.• Метилпреднизолон.• Гидрокортизон

Механизм действия: н. Противовоспалительный эффект ИГКС связан с подавлением деятельности


клеток воспаления, уменьшением продукции цитокинов, вмешательством в метаболизм
арахидоновой кислоты и синтез простагландинов и лейкотриенов, снижением проницаемости
сосудов микроциркуляторного русла, предотвращением прямой миграции и активации клеток
воспаления, повышением чувствительности b-рецепторов гладкой мускулатуры.

Среди побочных эффектов ИГК преобладают кандидоз ротовой полости (до 34%), дисфония (5-
10%), рефлекторный кашель и бронхоспазм.

противопоказания

Гиперчувствительность; туберкулёз легких (активная форма), грибковые инфекции органов


дыхания, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания и кожи. Туберкулёз
кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, эритематозные угри, обыкновенный лишай,
розацеа, периоральный дерматит, ветряная оспа, беременность, период лактации

Антилейкотриеновые препараты

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов


• Зафирлукаст

• Монтелукаст

Механизм действия блокаторов лейкотриеновых рецепторов связан с уменьшением

действия лейкориенов на бронхолегочную ткань

Побочные эффекты включают астению, лихорадку, диспепсические явления, головокружения и


головную боль, транзиторное повышение трансаминаз ,заложенность носа, кашель, чихание.

В2-адреномиметики

. Препараты пролонгированногодействия:

• Формотерол (Форадил).• Сальметерол (Серевент).• Индакатерол.

Механизм действия препаратов связан с активацией ими β2-адренорецепторов, локализованных


в гладких мышцах бронхов, бронхиальных железах, эпителиальных и тучных клетках, базофилах. В
результате этого происходит расслабление гладкой мускулатуры бронхов, улучшение дренажной
функции бронхов и некоторое подавление секреции медиаторов воспаления. Преобладающим
является бронхолитический эффект препаратов.

Побочные эффекты β2-адреномиметиков

• Синдром «рикошета», проявляющийся парадоксальным бронхоспазмом. Возникает как

правило при регулярном применении β2-ΑΜ..

• Синдром «запирания», который связан со способностью β2-ΑΜ расширять сосуды в

бронхах, что сопровождается отеком слизистой и снижением эффективности препаратов.

Для купирования используют смешанные симпатомиметики (например, эфедрин).

• Синдром «затыкания». Характеризуется невозможностью произвести в течение 2-3 с

вдох или выдох в связи с нарушением функции диафрагмы. Специального лечения не

требует.

• Кардиальные побочные эффекты, возникающие чаще при передозировке β2-ΑΜ и

проявляющиеся тахиаритмиями, повышением кислородного запроса миокарда.

Токсическое действие β2-ΑΜ на сердечно-сосудистую систему резко возрастает при

комбинации с ксантинами

Кромоны (Стабилизаторы мембран тучных клеток)

• Кромогликат натрия • Недокромил натрия

Механизм действия препаратов данной группы обусловлен непрямой (очевидно через

хлорные каналы) блокадой входа Са2+ в клетки, что дает:

- подавление выделения БАВ (включая медиаторы воспаления и аллергии, цитокины) из тучных


клеток;
- торможение активности эозинофилов, макрофагов, нейтрофилов, тромбоцитов,

участвующих в развитии аллергического воспаления;

- подавление возбуждения волокон «С» типа в окончаниях блуждающего нерва.

Побочка першением и сухостью в горле, сухим кашлем

Блокаторы IgE

• Омализумаб Препарат избирательно связывается с IgE, предотвращая его

связывание с рецепторами. В результате это приводит к снижению дегрануляции тучных

клеток и базофилов.

3 Парацетамол
Показания
головная боль, зубная боль, мигренозная боль, невралгия, боль в мышцах, боли в пояснице, боль
при травмах и ожогах, боли в горле, болезненные менструации Повышенная температура тела
при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, выраженная печеночная недостаточность или


декомпенсированные заболевания печени в острой стадии, дефицит сахаразы/изомальтазы,
непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность (I и III триместр)
и период лактации, детский возраст до 12 лет

Побочные действия

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия,


интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Фармакологическое действие - анальгезирующее.

Механизм действия

Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро


всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в
печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным
образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

4 Препарат для лечения одонтогенной инфекции


Амоксициллин- Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра
действия.

Показания -бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические


инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Побочка- крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, головокружение, атаксия,


спутанность сознания, депрессия, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит.
Противопоказание-Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ,
сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический
диатез, бронхиальная астма,

Rp.: Tab. Amoxicillini 0,5

D.t.d. №20

S.: По 1 таб. 3 р/д

5 Побочные эффекты хлорамфеникола

Антибиотик широкого спектра действия.

Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке


на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.

Показание-брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез , бруцеллез, риккетсиозы, туляремия,


дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема,
хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция,
гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Противопоказания-Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая


интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит
глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период
новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Побочка-Лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, снижение уровня гемоглобина в


крови, в редких случаях — апластическая анемия, головная боль, дерматиты, кожная сыпь,
крапивница, ангионевротический отек, психомоторные расстройства, спутанность сознания,
зрительные и слуховые галлюцинации, дисбактериоз, суперинфекция, снижение остроты слуха и
зрения, диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул)
Билет 17
1. Виды рецепторов.

2. Опиоидные анальгетики. Классификация. Механизм действия, фармакологические


свойства, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.
Тип опиоидных рецепторов Основные эффекты при возбуждении рецепторов
μ - Спинальная и супраспинальная анальгезия Седативный эффект Лекарственная зависимость
Миоз (сужение зрачка) Угнетение дыхательного центра

δ- Спинальная и супраспинальная анальгезия Седативный эффект Психотомиметическое действие


Повышение тонуса гладкой мускулатуры

κ- Спинальная и супраспинальная анальгезия


Полные агонисты (неизбирательно возбуждают все типы опиоидных рецепторов).
Природные (алкалоиды опия)
Морфин Кодеин Омнопон (смесь алкалоидов опия)

Синтетические
Тримеперидин (Промедол) Фентанил Суфентанил Ремифентанил

Пиритрамид (Дипидолор)
Частичные агонисты (преимущественно действуют на μ-опиоидные рецепторы).
Бупренорфин

Агонисты-антагонисты (активируют κ-рецепторы и блокируют μ-опиоидные рецепторы).


Пентазоцин Налбуфин Буторфанол

Механизм действия 1) активации опиоидных рецепторов, в результате чего происходит


открытие калиевых каналов, приводящее к гиперполяризации постсинаптической мембраны; 2)
блокаде кальциевых каналов, вызывающей гиперполяризацию пресинаптической мембраны и
торможение выделения в синаптическую щель основных медиаторов боли (субстанция Р,
глутамат и др.); 3) ингибировании аденилатциклазы и последующего синтеза цАМФ.

Применение
Болевой синдром при травмах, ранениях, ожогах, коликах (почечная, печёночная, кишечная), в
послеоперационном периоде, инфаркте миокарда, родах (промедол).

премедикация перед наркозом.

Отёк легких. Морфин угнетает дыхательный центр, вследствие понижения его чувствительности к
физиологическому стимулятору (углекислый газ), уменьшая непродуктивную одышку.

Кашель при злокачественных новообразованиях или на фоне лёгочного кровотечения (морфин,


при бронхолёгочных заболеваниях – кодеин в сочетании с отхаркивающими средствами).

Противопоказания

Применение полных агонистов совместно с агонистами-антагонистами. Черепно-мозговая травма


(в т.ч. внутричерепная гипертензия). Дыхательная недостаточность. Тяжёлая печёночная
недостаточность. Недостаточность надпочечников и гипотиреоз. Алкогольная интоксикация.
Возраст до 3 лет и старческий возраст. Беременность

Побочка

Сухость во рту, тошнота, Сонливость, зависимость, угнетения дыхания

3. Эноксапарин. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и


противопоказания к применению, побочные эффекты.
Фармакологическое действие - антикоагулянтное, антитромботическое.
Показания-Профилактика тромбоэмболий, особенно в ортопедической практике и общей
хирургии; лечение тромбозов глубоких вен; профилактика гиперкоагуляции в системе
экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа .

Противопоказания-состояния с высоким риском развития неконтролируемых кровотечений (в


т.ч. язвенные поражения ЖКТ, недавно перенесенный геморрагический инсульт); повышенная
чувствительность к эноксапарину.

Побочные действия-кожная сыпь, зуд, Тромбоцитопения и тромбоцитоз, повышение


активности «печёночных» ферментов, главным образом, повышение активности трансаминаз

4. Лекарственное средство для лечения интоксикации парацетамолом.


Антидот парацетамола -Ацетилцистеин Муколитическое средство, является производным
аминокислоты цистеина.
Фармакологическое действие - отхаркивающее, муколитическое, детоксицирующее.

За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых


мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость
слизи.

Показание- бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема


легких, ларинготрахеит, бронхиальная астма, синусит, отравление парацетамолом (в качестве
антидота).

Противопоказания-Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной


кишки в стадии обострения.

Побочка-тошнота, рвота, изжога, стоматит, кожная сыпь, зуд, крапивница

Rp.: Tab. Acetylcysteini 0,2 №24

D.S. По 1 таб 3р/день

5. Целесообразно ли одновременное применение фуросемида с ванкомицином?


При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

Билет 18
1 Почечный клиренс ЛС
это мера объема плазмы крови, которая очищается от лекарственного вещества в единицу
времени почками

Механизмы почечного клиренса:

1)Фильтрация( фильтруются не связанные с белками формы ЛС. Зависит от фильтрационной


способности почек и кровотока)

2)активная секреция в промаксимальных канальцах ( осуществляется в проксимальных тубулах,


независимый механизм транспорта, энергозасима, низкая специфичность, конкуренция за
переносчики, эффективна для многих ЛС)

3)реабсорбция( зависит от полярности вещества – реабсорбируется неполярные липофильные


вещества)

2 Противовоспалительные средства
• стероидные противовоспалительные ЛС - глюкокортикоиды;

• НПВС

Эффекты: ГКС- противоаллергический, иммуносупрессивный, противошоковый,


противовоспалительный

Эффекты НПВС: противовоспалительный, жаропонижающий, болеутоляющий

К стероидным П. с. относят глюкокортикоиды среди которых различают препараты, применяемые


для резорбтивного и местного действия,—гидрокортизон , преднизон , преднизолон ,
дексаметазон , триамцинолон , а также препараты, предназначенные только для местного
применения,— флюоцинолона ацетонид, флюметазона пивалат, бета-метазон
К нестероидным П. с. относятся производные некоторых карбоновых к-т, пиразолона и оксикама.
Практически важными П. с. из производных карбоновых к-т являются салицилаты —
ацетилсалициловая кислота , натрия салицилат , салициламид ; производные индолуксусной к-ты
— индометацин , сулиндак; производные фенилуксусной к-ты — диклофенак-натрий (вольтарен)
и фенклофенак; производные фенилпропионовой к-ты — ибупрофен, напроксен .; производные
антраниловой (фенамовой) к-ты — мефенамовая к-та, флюфенамовая к-та . Из производных
пиразолона в качестве нестероидных П. с. используют амидопирин , анальгин , бутадион ,
оксифенилбутазон , а из производных оксикама — пироксикам. У всех перечисленных выше
нестероидных П. с. противовоспалительные свойства сочетаются с аналгезирующим и
жаропонижающим действием.

Механизм противовоспалительного действия стероидных и нестероидных

Стероидные П. с. также уменьшают синтез медиаторов воспаления из числа метаболитов


арахидоновой к-ты, но не путем ингибирования циклооксигеназы, а за счет угнетения
образования арахидоновой к-ты. благодаря своему мембраностабилизирующему действию
препятствуют образованию арахидоновой к-ты из фосфолипидов клеточных мембран под
влиянием фосфолипазы А2. Предполагают также, что под влиянием стероидных П. с. в клетках
различных тканей образуется особый пептид или белок, ингибирующий фосфолипазу А2 и там
самым нарушающий образование арахидоновой к-ты из фосфолипидов.

Основной механизм действия НПВС - угнетение синтеза простагландинов путём торможения


каскада арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу 2(ЦОГ, или простагландин-
синтетазу)

Показания

Стероидные П. с. применяют также для лечения миокардитов, острых и хрон, нефритов, гепатитов
и других воспалительных заболеваний внутренних органов. Местно глюкокортикоиды назначают в
дерматологии (напр., при экземе, дерматитах, нейродермитах и др.), в офтальмологии (при
кератитах, конъюнктивитах, иритах, блефаритах и др.), в оториноларингологии (при вазомоторных
и аллергических ринитах, воспалении наружного слухового прохода и др.).

Нестероидные П. с. Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический


и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера,
Невралгия, радикулит ,Почечная, печеночная колика, Болевой синдром различной этиологии, в
том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли, лихорадка

3 Дроперидол. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и


противопоказания к применению, побочные эффекты
Дроперидол Нейролептик, производное бутирофенона

1. Современные антипсихотические средства (АПС).

а) производные фенотиазина: алифатические - хлорпромазин* (аминазин), левомепромазин


(тизерцин);

пиперидиновые –тиоридазин* (сонапакс), перициазин* (неулептил) ; пиперазиновые –


перфеназин* (этаперазин),флуфеназин* (модитен), трифлуоперазин (трифтазин);

б) производные тиоксантена – хлорпротиксен*, флупентиксол*;

в) производные бутирофенона – галоперидол*, дроперидол*;


г) производные других групп (атипичные) – клозапин*, оланзепин*, рисперидон*, сульпирид*.

Фармакологическое действие - антипсихотическое, противошоковое, противорвотное,


седативное.

Механизм действия Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D2) в подкорковых областях


мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная
области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный
нейрональный захват и депонирование норадреналина.

Показания:

Премедикация перед общей анестезией,потенцирование действия препаратов при общей и


местной анестезии.

Нейролептанальгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками, чаще с фентанилом).

Обеспечение седативного эффекта, предупреждение тошноты и рвоты во время диагностических


и хирургических манипуляций.

Боли и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации.

Болевой синдром; болевой шок при травмах.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, кома, экстрапирамидные нарушения,


кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст (до 3
лет).

Побочные эффекты:

Снижение артериального давления средней тяжести и тахикардия, дисфория, сонливость в


послеоперационный период, при применении повышенных доз - беспокойство, моторная
возбудимость, страх; Анафилаксия, головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм.
Повышение артериального давления и тахикардия

4 Препарат для купирования бронхоспазма.


Эуфиллин- бронхолитическое средство, Угнетение фосфодиэстеразы в гладкомышечных клетках
бронхов (фосфодиэстераза IV) приводит к накоплению в клетках цАМФ и снижению
внутриклеточной концентрации Са2+, в результате в клетках уменьшается активность киназы
легких цепей миозина и нарушается взаимодействие актина и миозина. Это приводит к
расслаблению гладких мышц бронхов

Показание-бронхиальная астма ,хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких

Противопоказания-эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит с


повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии,
геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет)

Побочка-головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность,


раздражительность, тремор, снижение АД, тахикардия

Rp.: "Euphyllin" 24% – 1 ml


D.t.d. № 10 in amp.

S. Внутривенно.

5 Как влияет неостигмин на эффект на эффект пипекурония ?


Неостигмин это антагонист пипекурония. Неостигмин угнетает активность ацетилхолинэстеразы
предотвращает детролиз ацетилхолина и увеличивает его концентрацию в синаптической щели
.Ацетилхолин вытесняет препарат из связи с Н-холинорецепторами ,что приводит к остановлению
нервно-мышечной передачи.

Билет 19
1 Агонисты, антагонисты и агонисты-антагонисты рецепторов.
Агонисты- вещества обладающие аффинитетом (сродством к рецептору) и внутренней
активностью

Полные агонисты- обладают максимальной внутренней активностью


Частичные агонисты- обладают внутренней активностью, меньшей максимальной
Антагонисты- вещества обладающие аффинитетом (сродством к рецептору), но не обладающие
внутренней активностью

Агонисты-антагонисты рецепторов-ЛС, сочетающие в себе агонист и антагонист


2. Препараты гормонов коры надпочечников. Классификация. Механизм действия,
фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные
эффекты.
гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды и минералокортикоиды)

Глюкокортикоиды (ГКС) – стероидные гормоны, продуцируемые корой надпочечников.


Основным и наиболее активным естественным глюкокортикоидом человека является кортизол.

Классификация

Глюкокортикоиды по длительности действия классифицируются на:

1. ГКС короткого действия: гидрокортизон, кортизон

2. ГКС средней продолжительности: преднизолон, преднизон, метилпреднизолон

3. ГКС длительного действия: триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон

фармакологическими эффектами: противовоспалительным, иммуносупрессивным,


противоаллергическим, противошоковым.

Механизм действия ГКС преимущественно обусловлен регуляцией транскрипции генов. ГКС


благодаря высокой липофильности проникают через цитоплазматическую мембрану внутрь
клетки. Затем ГКС связываются со специфическими внутриклеточными рецепторами; далее
комплексы «глюкокортикоид + рецептор» транспортируются в ядро, где взаимодействуют со
специфическими участками и регулируют процесс транскрипции генов, что в итоге приводит к
стимуляции или супрессии образования м-РНК и изменению синтеза различных регуляторных
белков и ферментов, опосредующих изменения в деятельности органов и систем, характерные
для данной группы препаратов.

Показания-шоковые состояния, аутоиммунные заболевания, некоторые онкологические


заболевания, трансплантация органов, тяжелые воспалительные заболевания, такие как
бронхиальная астма, ревматоидный артрит, тяжелые формы аллергических реакций, например,
отек Квинке

Противопоказания-Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые формы гипертонической


болезни (стойкий подъем артериального давления) и болезни Иценко-Кушинга, психозы, нефрит
(воспаление почки), остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
активные формы туберкулеза при отсутствии специфического лечения, сахарный диабет, недавно
перенесенные операции, системные грибковые заболевания, беременность

Побочка-надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, сахарный


диабет, замедление процессов регенерации тканей, изъязвление пищеварительного тракта (в том
числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), снижение иммунитета,
инфекции, тромбозы, лунообразное лицо, остеопороз

Минералкортикоиды – стероидные гормоны, продуцируемые корой надпочечников, но, в


отличие от ГКС, обладающие действием преимущественно на водно-солевой обмен.

Наиболее физиологически важным и активным минералкортикоидом, является альдостерон,


который, как и другой естественный минералкортикоид – дезоксикортикостерон, практически не
обладает глюкокортикоидной активностью Синтетический аналог минералокортикоидных
гормонов – флудрокортизон

Механизм действия минералкортикоидов обусловлен связыванием со специфическими


минералокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток-мишеней, в первую очередь в
клетках конечной части дистальных почечных канальцев и собирательных трубочек.
Минералокортикоиды усиливают реабсорбцию натрия в конечной части дистальных почечных
канальцев и корковом отделе собирательных трубочек, в потовых и слюнных железах, слизистой
оболочке ЖКТ.

ПоказанияФлудрокортизон применяется для лечения первичной или вторичной надпочечниковой


недостаточности (например, болезни Аддисона в состоянии после полного удаления
надпочечников), адреногенитальном синдроме (врожденной гиперплазии надпочечников),
гиповолемии и гипотензии, вызванных различными причинами.

Побочка-Периферические отеки, гипертрофия левого желудочка сердца, недостаточность


кровообращения, аритмия, брадикардия, стероидная язва с возможным прободением и
кровотечением, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска
зрительного нерва

3. Цефтриаксон. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и


противопоказания к применению, побочные эффекты.
Цефтриаксон -Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального
применения
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Механизм действия-Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида
клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии
большинства бета-лактамаз.
Противопоказания- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим
цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам

Показания
сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-
кишечного тракта); инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; раневые
инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом инфекции органов малого таза;
инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.

Побочка
крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения,
гранулоцитопения, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли,
нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, головная боль,
головокружение, носовые кровотечения, кандидоз.

4. Препарат для профилактики венозной тромбоэмболии при хирургических


вмешательствах.
Гепарин - Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов
Механизм действия-В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его
противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность
тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов

Показание -Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в


т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты,
нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия

Побочное
кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, тошнота, снижение
аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперемия кожи,
лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах,
бронхоспазм,

Rp.: Heparini 1,0 ml


D.t.d. N. 4 in ampull.
S. по 5000 ЕД подкожно 4 раза в день
5. Препарат, вызывающий онемение языка и слизистой оболочки полости рта.
Либексин -Противокашлевое средство периферического действия
Преноксдиазин является противокашлевым средством периферического действия. местного
анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных
(кашлевых) рецепторов дыхательных путей;

Показания - гриппе, остром и хроническом бронхитах, пневмонии, эмфиземе, ночной кашель у


больных с сердечной недостаточностью

Побочка-кожная сыпь; ангионевротический отек, сухость во рту или в горле; анестезия


(временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта.

Противопоказания-заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией, состояние


после ингаляционного наркоза; непереносимость галактозы, недостаточность лактазы
повышенная чувствительность к препарату.

20 Билет
1)факторы, влияющие на эффективность фармакотерапии
Внутренние факторы(состояние организма)
Возраст и пол . Генетические факторы . Состояние организма, органов и систем,
обеспечивающих гомеостаз . Биологические ритмы организма
Внешние факторы
Метеорологические факторы .Разные виды лучистой энергии .Социальные факторы
2)Противоаллергические препараты. (классификация, механизм действия, фарм.
Свойства, противопоказания к применению, побочные эффекты)
.Средства, применяемые при аллергических реакциях немедленного типа
1.1.Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов:
а) I поколения: димедрол, тавегил, супрастин

б) II поколения: лоратадин, зиртек

в) III поколения :дезлоратадин (эриус), фексофенадин* (телфаст).

Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и


спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость
капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким
образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.

1.2. Стабилизаторы мембран тучных клеток: кромоглициевая кислота, кетотифен


1.3. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов: зафирлукаст , монтелукаст
1.4. Глюкокортикостероиды (ГКС).
Классификация ГКС
без фтора
а) ГКС короткого действия: гидрокортизон, преднизолон,
длительного действия : метилпреднизолон
содержащие фтор
б) ГКС средней продолжительности действия :триамцинолон
в) ГКС длительного действия: дексаметазон, бетаметзон
Средства, применяемые при ангионевротическом отеке (отеке Квинке):
Н1-блокаторы (лоратадин, цетиризин, прометазин, хлорпирамин, клемастин),
ГКС (бетаметазон, гидрокортизон, дексаметазон),
адреномиметики: допамин, эпинефрин,
фибиринолитик: транексамовая кислота
3) Ацетилсалициловая кислота. Механизм действия, фармакологические свойства,
показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а
также угнетает агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия- связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма


арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют
главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания
простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению
температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения

Показания -ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит;


лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, невралгия, миалгия, головная боль

Противопоказания- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-


кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу,
ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия,
геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная
гипертензия, дефицит витамина К

Побочка- тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея, ожная сыпь, отек Квинке,
бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза
носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных
средств пиразолонового ряда), острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

4) Препарат для лечения Cl. difficile-ассоцированной диареи.


Синтетическое противомикробное и противопротозойное средство из группы
нитроимидазолов. Препарат действует бактерицидно.
Механизм действия связан с восстановлением 5-нитрогруппы в клетках
микроорганизмов под влиянием транспортного белка анаэробных микроорганизмов –
ферредоксинредуктазы до высокореакционной 5-нитроксигруппы, которая
взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, нарушает синтез их нуклеиновых
кислот, что ведет к их гибели.
грамотрицательных анаэробных бактерий, включая группу Bacteroides spp.: B. fragilis, B.
Caccae. активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia.
Показания препарата Метронидазол
протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени,
кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз,
кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В.
thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит,
абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium,
Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс
печени
псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной
кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
Rp.: Tab. Metronidazoli 0,25 № 20
D.S. По 2 таблетки 2 раза в день во время еды (утром и вечером) в течение 5 дней
5) Побочные эффекты нитроглицерина
Вазодилатирующее средство, нитрат

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным


венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью
высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм
релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической
гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные
клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает
расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление
большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность
миокарда в кислороде.

Побочные

1)Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение
распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость
зрения, обострение глаукомы.

2)Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к


лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

3)Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

4)Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.


5)Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении
трансдермальных форм).

21 билет
1Основные виды фармакотерапии.
1)Профилактическая терапия – проводится для предупреждения определённых заболеваний

2)Этиотропная терапия – направлена на устранениепричины заболевания

3)Патогенетическая терапия – направлена на ликвидациюили подавление механизмов развития


болезни

4)Симптоматическая терапия – направлена на устранениеили уменьшение отдельных симптомов


заболевания

5)Заместительная терапия – используется при недостаточности естественных биологически


активных веществ

2. Лекарственные средства, влияющие на адренергическую иннервацию.


Классификация. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и
противопоказания к применению, побочные эффекты.
Адренергические средства – это лекарственные вещества, оказывающие влияние на
адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов

Адренергические (адреномиметики)
Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы:
а) α 1-адреномиметики – фенилэфрин ,мидодрин
Эффект-Сужение сосудов, повышение АД, сужение сосудов слизистой оболочки носа и
конъюнктивы

Показание-Шок, коллапс, Ринит. Конъюнктивит

б) α 2-адреномиметики – клонидин, гуанфацин ,тизанидин


Эффект-Гипотензивное действие, седативный эффект
Показание- Глаукома, абстинентный синдром, гб

Бета-адреномиметики:
а) бета1 -адреномиметики – добутамин
Эффект-Кардиостимулирующий

Показание- Угроза преждевременных родов . Остановка сердца, кардиогенный шок,


брадиаритмия. Интоксикация сердечными гликозидами
б) бета2 -адреномиметики –, сальбутамол, фенотерол, сальметерол, тербуталин;
Эффект- Бронхолитический, токолитический
Показание- Хронический астматический бронхит и бронхиальная астма . Эмфизема легких .
Угроза преждевременных родов. Остановка сердца, кардиогенный шок, брадиаритмия
Интоксикация сердечными гликозидами. Пневмосклероз

в) β1 и β2 - адреномиметики – изопреналин, орципреналин.


Эффект-Кардиостимулирующий, бронхолитический, Токолитический

Показание- Хронический астматический бронхит и бронхиальная астма . Эмфизема легких . Угроза


преждевременных родов. Остановка сердца, кардиогенный шок, брадиаритмия Интоксикация
сердечными гликозидами. Пневмосклероз

Смешанные адреномиметики – эпинефрин (адреналин – b1, b2, a1, a2 - агонист),


норэпинефрин (норадреналин – a1, a2, b1 - агонист)
Эффект- кардиостимулирующий, вазоконстрикторный, бронхолитический, активируют
гликогенолиз, липолиз; диуретический

Показание- остановка сердца, анафилактический шок, бронхиальная астма, гипогликемическая


кома, энурез, пролонгирование Шок, острая сердечная недостаточность

Антиадренергические (адреноблокаторы)
Симпатомиметические средства (средства пресинаптического действия)

Симпатомиметики – резерпин
Эффект -Расширение периферических сосудов, гипотензивный; уменьшение сердечного выброса,
антиангинальный, антиаритмический,улучшает кровоснабжение органов малого таза, повышает потенцию,
понижают внутриглазное давление, антиоксидантный, и слабый нейролептический

Показание- ГБ, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, профилактика приступов стенокардии,


приступы стенокардии,аденома простаты, облитерирующий эндартериит, мигрень, феохромоцитома,
тахиаритмия, глаукома, Морская болезнь, кожный зуд, морфинная и алкогольная абстиненция

Адреноблокаторы:

α-Адреноблокаторы (блокирующие преимущественно α-адренорецепторы):

а) альфа1-адреноблокаторы - тамсулозин (a1А – антагонист), теразозин, Празозин


Эффект -Расширение периферических сосудов, гипотензивный; уменьшение сердечного выброса,
антиангинальный, антиаритмический,улучшает кровоснабжение органов малого таза, повышает потенцию,
понижают внутриглазное давление, антиоксидантный, и слабый нейролептический

Показание- ГБ, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, профилактика приступов стенокардии,


приступы стенокардии,аденома простаты, облитерирующий эндартериит, мигрень, феохромоцитома,
тахиаритмия, глаукома, Морская болезнь, кожный зуд, морфинная и алкогольная абстиненция

б) α2-адреноблокаторы – иохимбин, Пророксан


Эффект -Расширение периферических сосудов, гипотензивный; уменьшение сердечного выброса,
антиангинальный, антиаритмический,улучшает кровоснабжение органов малого таза, повышает потенцию,
понижают внутриглазное давление, антиоксидантный, и слабый нейролептический
Показание- ГБ, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, профилактика приступов стенокардии,
приступы стенокардии,аденома простаты, облитерирующий эндартериит, мигрень, феохромоцитома,
тахиаритмия, глаукома, Морская болезнь, кожный зуд, морфинная и алкогольная абстиненция

в) α1- и α2-адреноблокаторы - фентоламин*, вазобрал, ницерголин .

Эффект -Расширение периферических сосудов, гипотензивный; уменьшение сердечного выброса,


антиангинальный, антиаритмический,улучшает кровоснабжение органов малого таза, повышает
потенцию, понижают внутриглазное давление, антиоксидантный, и слабый нейролептический

Показание- ГБ, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, профилактика приступов


стенокардии, приступы стенокардии,аденома простаты, облитерирующий эндартериит, мигрень,
феохромоцитома, тахиаритмия, глаукома, Морская болезнь, кожный зуд, морфинная и
алкогольная абстиненция

β- Адреноблокаторы (блокирующие преимущественно β-адренорецепторы):

β1 и β2 – адреноблокаторы- пропранолол, надолол, тимолол, пиндолол

Эффект -Расширение периферических сосудов, гипотензивный; уменьшение сердечного выброса,


антиангинальный, антиаритмический,улучшает кровоснабжение органов малого таза, повышает
потенцию, понижают внутриглазное давление, антиоксидантный, и слабый нейролептический

Показание- ГБ, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, профилактика приступов


стенокардии, приступы стенокардии,аденома простаты, облитерирующий эндартериит, мигрень,
феохромоцитома, тахиаритмия, глаукома, Морская болезнь, кожный зуд, морфинная и
алкогольная абстиненция

β1 - адреноблокаторы (кардиоселективные)-бисопролол, Талинолол


Эффект -Расширение периферических сосудов, гипотензивный; уменьшение сердечного выброса,
антиангинальный, антиаритмический,улучшает кровоснабжение органов малого таза, повышает
потенцию, понижают внутриглазное давление, антиоксидантный, и слабый нейролептический

Показание- ГБ, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, профилактика приступов


стенокардии, приступы стенокардии, аденома простаты, облитерирующий эндартериит, мигрень,
феохромоцитома, тахиаритмия, глаукома, Морская болезнь, кожный зуд, морфинная и
алкогольная абстиненция

α, β-Адреноблокаторы (смешанные адреноблокаторы ) - лабеталол, проксодолол,


карведилол
Эффект -Расширение периферических сосудов, гипотензивный; уменьшение сердечного выброса,
антиангинальный, антиаритмический,улучшает кровоснабжение органов малого таза, повышает
потенцию, понижают внутриглазное давление, антиоксидантный, и слабый нейролептический

Показание- ГБ, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, профилактика приступов


стенокардии, приступы стенокардии,аденома простаты, облитерирующий эндартериит, мигрень,
феохромоцитома, тахиаритмия, глаукома, Морская болезнь, кожный зуд, морфинная и
алкогольная абстиненция

3. Ванкомицин. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и


противопоказания к применению, побочные эффекты.
Антибиотик группы трициклических гликопептидов , эффективен в отношении многих
грамположительных микроорганизмов.
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.
Механизм действия- О бразует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида
клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость,
нарушает синтез РНК.
Показания- эндокардит; инфекции костной ткани (остеомиелит), пневмония ,инфекции
мягких тканей
Противопоказания
Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), кормление
грудью.
Побочка- вертиго, снижение слуха, звон в ушах, тошнота, рвота, диарея,
псевдомембранозный колит, нефротоксичность
4. Препарат для профилактики желудочно-кишечных осложнений НПВС.
Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие,
связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции
бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на
париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и
стимулированную секрецию.
Показания Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС
У пациентов с повышенным риском язвообразования
Лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Язвенная болезнь желудка.
В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42
дней аменореи).
Противопоказания Выраженные нарушения функции печени Воспалительные
заболевания кишечника Беременность, период лактации Тяжелая почечная
недостаточность Энтерит Детский и подростковый возраст до 18 лет Повышенная
чувствительность к мизопростолу.
Rp.: Tab. Mizoprostoli 0,2 № 4
D.S. 2 таблетки однократно
5. Побочные эффекты диазепама.
Анксиолитик, производное бензодиазепина.
Механизм действия - Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми
рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в
лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей
ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного
мозга.
Показания
Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии,
абстинентный синдром при хроническом алкоголизме

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительностью к диазепаму и другим производным бензодиазепина, тяжелая


форма миастении, кома, шок, беременность (особенно I триместр), период грудного
вскармливания; для приема внутрь - детский возраст до 6 лет; для парентерального применения -
детский возраст до 5 недель.

Побочное действие

сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания,


атаксия, дезориентация, головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия,
спутанность сознания, сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота,
рвота, снижение аппетита, тахикардия, снижение АД. тератогенность (особенно I триместр)

22 билет
1Принципы лечения острых отравлений лекарственными средствами. Антидоты.
Основная задача при лечении острых отравлений заключается в удалении из организма
вещества, вызвавшего интоксикацию
Принципы детоксикации заключаются в следующем:
1) задержать всасывание вещества на путях введения(вызвать рвоты, промыть желудок,
активированный уголь)
2)Если вещество частично или полностью всосалось, следует ускорить его выведение из
организма(форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, гемосорбцию,
замещение крови)
3)воспользоваться антидотами для его обезвреживания и устранения неблагоприятных
эффектов
Уголь активированный адсорбирует многие токсичные вещества: алкалоиды (морфин,
атропин), барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, НПВС,
соединения ртути и др. Разведенный в воде порошок активированного угля вводят в
желудок из расчета 1 г/кг в 300-400 мл воды и через некоторое время удаляют.
Малоэффективен и не применяется активированный уголь при отравлении спиртами
(этиловым, метиловым), кислотами, шелочами, цианидами.
Калия перманганат (КмnО4) обладает выраженными окислительными свойствами.
Раствор калия перманганата 1:5000 вводят в желудок при отравлениях алкалоидами.
При отравлении солями ртути, мышьяка, висмута внутрь назначают 50 мл 5% раствора
унитиола.
Парентеральное введение яда. При подкожном введении токсической дозы
лекарственного средства для уменьшения его всасывания в месте инъекции
прикладывают холод, вводят 0,3 мл 0,1% раствора адреналина. При введении яда в
конечность выше инъекции накладывают жгут, который ослабляют каждые 15 мин, чтобы
не нарушить кровообрашение в конечности. При подкожном или внутримышечном
введении раствора кальция хлорида (СаС12) для предупреждения некроза ткани место
инъекции обкалывают 2% раствором Nа2SО4 (образуется нерастворимый сульфат
кальция).
2. Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания. Классификация.
Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания к
применению, побочные эффекты.
Стимуляторы дыхания; противокашлевые средства; отхаркивающие средства;
бронхолитические средства;
Стимуляторы дыхания - группа средств, применяемых при угнетении дыхания.
По механизму действия стимуляторы дыхания можно разделить на три группы:
• центрального действия - бемегрид, кофеин (непосредственно стимулируют
дыхательный центр. Их применяют при легких степенях отравления снотворными
средствами наркотического действия, а также для ускорения выведения из наркоза в
послеоперационном периоде. Вводят внутривенно или внутримышечно.)
• рефлекторного действия - лобелин, цитизин (активируют N-холинорецепторы
каротидных клубочков, усиливают афферентную импульсацию, поступающую в
продолговатый мозг к дыхательному центру, и повышают его активность. Применяют их
при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом (вводят внутривенно).
• смешанного типа действия – никетамид (кроме непосредственного влияния на
дыхательный центр оказывает стимулирующее воздействие на хеморецепторы
каротидных клубочков, ингаляционно применяют карбоген* (смесь 5-7% углекислого газа
и 93-95% кислорода).
ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Противокашлевые средства различают по локализации и механизму действия.

• Противокашлевые средства центрального действия:

- средства с наркотическим действием - кодеин, этилморфин;( обусловлен снижением


возбудимости центра кашлевого рефлекса и дыхательного центра за счет стимуляции опиоидных
рецепторов в продолговатом мозге. Стимуляция опиоидных рецепторов в мезолимбической и
мезокортикальной системах мозга приводит к развитию эйфории и, как следствие, развитию
лекарственной зависимости)

Кодеин - алкалоид опия, по структуре метилморфин, обладает выраженным противокашлевым, а


также анальгезирующим действием.

Этилморфин-действует подобно кодеину, оказывает выраженное угнетающее влияние на


кашлевой центр. Препарат применяют внутрь в случае сухого изнуряющего непродуктивного
кашля при плеврите, бронхите, трахеите.
- ненаркотические средства - глауцин, окселадин;( непосредственно угнетают центр кашлевого
рефлекса. При этом они не активируют опиоидергическую систему мозга и не вызывают
лекарственную зависимость, в меньшей степени угнетают дыхание.)

Глауцин - препарат растительного происхождения,блокирует центральные звенья кашлевого


рефлекса. побочных эффектов возможны гипотензия, головокружение и тошнота.

Окселадин -синтетический препарат. Блокирует центральные звенья кашлевого рефлекса

• Противокашлевые средства периферического действия:

- преноксдиазин.( Преноксдиазин относят к противокашлевым средствам периферического


действия. Оказывает местноанестезирующее действие на слизистую оболочку бронхов,
препятствуя возникновению кашлевого рефлекса. Препарат практически не влияет на ЦНС,
обладает некоторым бронхолитическим и противовоспалительным действием. побочка онемение
языка, сухость ротовой полости, диарею

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез

Секретомоторные средства делят на средства рефлекторного и прямого действия.

а) рефлекторного действия - препараты ипекакуаны, термопсиса, истода, алтея, солодки

б) прямого действия - калия йодид, натрия йодид

2. Средства, уменьшающие вязкость и эластичность мокроты (Муколитические


средства)
а. Синтетические муколитические средства -

ацетилцистеин (Ацетилцистеин (АЦЦ) - эффективный муколитический препарат, производное


аминокислоты цистеина, Ацетилцистеин содержит в структуре сульфгидрильные группы, которые
разрывают дисульфидные связи протеогликанов мокроты, вызывая их деполимеризацию, что
вызывает снижение вязкости и адгезивности мокроты. Препарат стимулирует секрецию мукозных
клеток, секрет которых лизирует фибрин. Это тоже способствует разжижению мокроты.
Ацетилцистеин увеличивает объем секреции мокроты, что приводит к уменьшению вязкости и
облегчает ее отделение. Применяют при хронические бронхиты и трахеобронхиты, пневмония.

Карбоцистеин(по структуре и действию сходен с ацетилцистеином, Применяют при хронические


бронхиты и трахеобронхиты, пневмония)

Бромгексин(муколитическое и отхаркивающее действие, противокашлевое действие. Применяют


бронхитах и трахеобронхитах, в том числе осложненных бронхоэктазами, пневмонии,
бронхиальной астме.)

Амброксол(оказывает муколитическое действие за счет изменения структуры мукополисахаридов


мокроты и увеличения секреции гликопротеидов. действия препарата - его способность
стимулировать образование и уменьшать распад эндогенных сурфактантов, что, в свою очередь,
изменяет реологические свойства мокроты и облегчает ее отделение. Применяют при остром и
хроническом бронхите, пневмонии, бронхиальной астме, бронхоэктатической болезни. Побочка
вызывает тошноту, рвоту, кишечные расстройства.

б) ферментные препараты – дорназа альфа, трипсин. ( Протеолитические ферменты разрывают


пептидные связи в белковых молекулах.)
Бронхолитические средства называются средства, которые расслабляют гладкие мышцы
бронхов и таким образом устраняют их спазм.

1) адреномиметики, 2) М-холиноблокаторы, 3) спазмолитики миотропного действия.

Средства, стимулирующие β2-адренорецепторы(β2-адреномиметики короткого действия


фенотерол, сальбутамол, тербуталин(Эти препараты можно использовать для купирования и
профилактики бронхоспазма.)

β2-адреномиметики длительного действия(Кленбутерол, формотерол ,


сальметерол(профилактика бронхоспазма )

М-холиноблокаторы- снижение тонуса бронхов представляет собой результат блокады М3-


холинорецепторов гладкомышечных клеток бронхов, в то же время на пресинаптической
мембране холинергических синапсов находятся М2-холинорецепторы (ауторецепторы), блокада
которых (по принципу обратной отрицательной связи) приводит к усилению выделения
ацетилхолина в синаптическую щель. При повышении концентрации ацетилхолина в
синаптической щели он конкурентно вытесняет М-холиноблокаторы из связи с М3-
холинорецепторами на мембране гладкомышечных клеток, препятствуя его бронхолитическому
действию.

Первый представитель атропин

Ипратропия бромид(Побочные эффекты: сухость во рту.)

Тиотропия бромид отличается от ипратропия тем, что блокирует постсинаптические М3-


холинорецепторы в большей степени, чем пресинаптические М2-холинорецепторы, и поэтому
более эффективно снижает тонус бронхов.

Спазмолитики миотропного действия

К бронхолитикам миотропного действия относят метилксантины: теофиллин и аминофиллин.

Механизм бронхолитического действия метилксантинов связывают с блокадой аденозиновых А1-


рецепторов гладкомышечных клеток, а также с неизбирательным ингибированием
фосфодиэстеразы (типов III, IV). Угнетение фосфодиэстеразы в гладкомышечных клетках бронхов
(фосфодиэстераза IV) приводит к накоплению в клетках цАМФ и снижению внутриклеточной
концентрации Са2+, в результате в клетках уменьшается активность киназы легких цепей миозина
и нарушается взаимодействие актина и миозина. Это приводит к расслаблению гладких мышц
бронхов

АМИНОФИЛЛИН(побочка головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги,


тахикардия, снижение АД, кожная сыпь, зуд, лихорадка.)

Теофиллин (побочка головокружение, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога,


бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор)

Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием:

- препараты глюкокортикоидов;

- стабилизаторы мембран тучных клеток;

- средства с антилейкотриеновым действием:

- препараты моноклональных антител к IgE.


3. Омепразол. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и
противопоказания к применению, побочные эффекты.
Язвозаживляющие средства
1. Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов – фамотидин, ранитидин, циметидин
2. Блокаторы протонного насоса – омепразол,пантопразол
3. Селективные М1-холиноблокаторы – пирензепин
Фармакологическое действие - противоязвенное, ингибирующее протонный насос.
Механизм действия- ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы.
Тормозит активность Н+/К+ - аденозинтрифосфат в париетальных клетках желудка, тем
самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной
кислоты в желудке.
Показания- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и
противорецидивное лечение) рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный). гиперсекреторные
состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта,
полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); гастропатия, вызванная приемом
нестероидных противовоспалительных препаратов.
Побочные эффекты: головная боль, диарея, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота,
метеоризм
4. Препарат для лечения инфекций полости рта, вызванных анаэробными
микроорганизмами.
Б-лактамазные – пенициллины(бензилпенилиллин, ампициллин, амоксиклав)
Цефалоспарины 3-4 поколения(цефотаксим, цефепим)
Метронидазол

Ампициллин Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра


действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной
стенки бактерий.Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий:
Staphylococcus spp, Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes;
грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae
Показания-инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс
легкого);тонзиллит ,холецистит, холангит, пиелит, пиелонефрит, цистит, перитонит;
сепсис, септический эндокардит; менингит; ревматизм; рожа скарлатина; гонорея.
Побочка-кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, кандидоз полости рта, вагинальный
кандидоз, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит
Rp.: Tab. Ampicillini 0,25 №20
D.S. По 1 таблетке 3 р/сутки
5. Побочные эффекты фенитоина.
Противосудорожное средство, производное гидантоина. Оказывает противосудорожное,
антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.
Механизм действия -противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран
нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и
судорожной активности. Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства,
фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути,
распространяющиеся на кору головного мозга. Этот эффект также может приводить к
снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.
Показания
Эпилепсия (большие судорожные припадки); эпилептический статус с тонико-
клоническими припадками; эпилептические припадки в нейрохирургии (профилактика и
лечение). Желудочковые аритмии
Противопоказания
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада,
синусовая брадикардия, нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность,
кахексия, порфирия, повышенная чувствительность к фенитоину
Побочка-атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость,
нарушения координации движений, головокружение, нарушения сна, смазанная речь,
тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен
может возникать в течение первых 6 мес терапии и начинается с гингивита, чаще
наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет.

23 билет
1. Изменение эффекта лекарственных средств при повторном применении.
При повторном применении эффективность лекарственных средств может измениться как в
сторону повышения, так и в сторону снижения, то есть возникают нежелательные эффекты.
Повышение фармакологического эффекта связано с его способностью к кумуляции (cumulatio) –
это усиление действия лекарственных средств при их повторном введении.

Кумуляция бывает двух видов: материальная (физическая) и функциональная.

Материальная кумуляция - увеличение лечебного эффекта за счет накопления в организме


лекарственных средств.

Функциональная кумуляция - увеличение лечебного эффекта и появление симптомов


передозировки происходит быстрее, чем накопление в организме самого препарата.

Привыкание – это снижение фармакологической активности препарата при его постоянном


введении.

Перекрестное привыкание – это привыкание к препарату, сходному по химической структуре.

2. Анаболические стероиды. Механизм действия. Показания к применению в


стоматологии. Осложнения.
Анаболические стероиды — соединения, сходные по химической структуре с
андрогенами. Так же, как андрогены, стимулируют синтез белков и кальцификацию
костной ткани. В основе их действия лежит активирование ферментных систем,
участвующих в построении белковой молекулы. Анаболические стероиды повышают
проницаемость биологических мембран для ионов, аминокислот и других метаболитов
В стоматологии. При введении анаболических стероидов образуется репаративный
дентин.
Анаболические стероиды ускоряют образование костной мозоли и консолидации
переломов челюстей у больных. При лечении поверхностной воспалительной формы
пародонтоза отмечается увеличение кератинизации эпителия десны и уплотнение
подэпителиального коллагена, а также частичную регенерацию альвеолярного отростка
кости.
В стоматологии. При введении анаболических стеройдов образуется репаративный
дентин.
Анаболические стероиды ускоряют образование костной мозоли и консолидации
переломов челюстей у больных. При лечении поверхностной воспалительной формы
пародонтоза отмечается увеличение кератинизации эпителия десны и уплотнение
подэпителиального коллагена, а также частичную регенерацию альвеолярного отростка
кости.
Осложнения: при применении гормональных препаратов в пародонтологии следует
помнить о том, что их действие регулируется нейроэндокринными центрами и
необоснованное дополнительное введение гормона может нарушить реагирующую на
любые воздействия извне систему гомеостаза, вызвав серьезные нарушения в обменных
процессах.
Побочные эффекты, осложнения анаболических стероидов:
- у детей — ускорение заращивания эпифизарных пластин, преждевременная
оссификация, задержка роста, раннее половое созревание, вирилизация;
- у женщин — маскулинизация, понижение голоса, нарушения овуляции, гирсутизм,
алопеция по 59 мужскому типу, акне; при беременности — тератогенное действие;
- у мужчин — раздражительность, повышение агрессивности, колебания настроения,
депрессия, по- вышение, а затем снижение либидо, снижение продукции тестостерона,
атрофия яичек, стерильность (угнетение сперматогенеза;
3. Амикацин. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и
противопоказания к применению, побочные эффекты.
Наиболее эффективный аминогликозид. Производное канамицина. Из всех
аминогликозидов обладает наиболее широким спектром противомикробного д-я,
включающим аэробные грамотрицательные бактерии (в т.ч. синегнойную палочку) и
микобактерии туберкулеза. На большинство грамположительных анаэробных бактерий
не влияет. Обладает ототоксичностью и нефротоксичностью. Антибиотик группы
аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда.
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра,
противотуберкулезное, бактерицидное.
Механизм действия-Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо
связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом.
Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S
субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с
РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют
способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.
Показания- бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких,сепсиссептический
эндокардит; менингит; инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); пиелонефрит,
цистит, уретрит; гнойные инфекции кожи и мягких тканей
Противопоказания-неврит слухового нерва; тяжелая хроническая почечная
недостаточность с азотемией и уремией; беременность; повышенная чувствительность к
компонентам препарата;
Побочка- головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость,
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, поражение почек (альбуминурия, гематурия,
олигурия, почечная недостаточность), кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке,
анафилактический шок.

4. Антагонист пипекурония бромида.


Блокатор м-холинорецепторов, Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных,
потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов
пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ.

Показания
- Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (исследование глазного дна);
создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза (в т.ч. при ирите,
иридоциклите, хориоидите, кератите, при травмах глаза)

Противопоказания- кератокону- синехии радужной оболочки- детский возраст (1% раствор - до 7


лет).- аритмии- митральный стеноз- рефлюкс-эзофагит

Побочные действия

Местные: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия,
мидриаз.
Системного действия: сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, запоры, задержка мочи,
сухость во рту, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного
восприятия.

Rp.: Sol. Atropini 1% - 5 ml


D. S: По 1-2 капли до 3 раз с интервалом 5-6 ч.
5. Побочные эффекты гидрохлортиазида.
Фармакологическое действие - диуретическое, гипотензивное.
Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени — калия и
бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, увеличивает выведение ионов магния,
уменьшает — ионов кальция, мочевой кислоты.
Показание- Артериальная гипертензия , отечный синдром различного генеза
(хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный
синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, ,
профилактика образования кальций-фосфатных конкрементов в мочевыводящих путях
при гиперкальциурии.
Противопоказание- Почечная недостаточность тяжелой степени, анурия, тяжелая
печеночная недостаточность, тяжелые формы подагры и сахарного диабета,
,гиперкальциемия, гипонатриемия; I триместр беременности, период грудного
вскармливания; детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);

Побочка- сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или
психике, судороги и боль в мышцах, тошнота, рвота, спутанность сознания, конвульсии, летаргия,
замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги, аритмии,
ортостатическая гипотензия, васкулит

24 билет
1Печеночный клиренс, пресистемный метаболизм.
Печеночный клиренс- печёночный клиренс (показатель характеризует ёмкость ферментных
систем органа, перерабатывающих препарат независимо от кровотока

На печеночный клиренс влияют:– состояние печени,– объем притекающей крови,– скорость


печеночного кровотока– функциональная способность ферментов

Механизмы печеночного клиренса:

1) (биотрансформация– это комплекс физико-химических и биохимических превращений


ЛС, в процессе которого образуются полярные, водорастворимых вещества, которые
называются метаболиты, способные выводиться из организма) путем окисления,
2) коньюгации- относятся биосинтетические процессы соединения ЛС с эндогенными
веществами (глюкуроновой, серной, уксусной, кислотами, с альфа-аминокислотами или
метильным радикалом).
2. Противогерпетические препараты. Классификация. Механизм действия,
фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные
эффекты.
К основным противогерпетическим ЛС относятся, препарата из группы аналогов нуклеозидов-
ацикловир,валацикловир, пенцикловир и фамцикловир. Все эти ЛС блокируют синтез ДНК у
размножающихся вирусов герпеса.Противовирусное действие. Препарат обладает очень низкой
токсичностью.

Спектр активности
Наиболее чувствительны к ацикловиру ВПГ(вирус простого герпесам ) 1 и 2 типа.
Пенцикловир очень близок к ацикловиру по активности в отношении к ВПГ 1 и 2 типа и
вируса varicella-zoster.
Побочка-Жжение при нанесении на слизистые оболочки, особенно при вагинальном
применении; флебит при в/в введении. боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: у 1–4% пациентов при в/в введении ацикловира отмечаются заторможенность, тремор,
судороги, галлюцинации, бред,

Показания
Инфекции, вызванные ВПГ 1 и 2 типа: инфекции кожи и слизистых оболочек; офтальмогерпес
(только ацикловир); генитальный герпес; герпетический энцефалит; неонатальный герпес.

Инфекции, вызванные вирусом varicella-zoster: опоясывающий лишай; ветряная оспа; пневмония;


энцефалит.
Противопоказания
Аллергические реакции

3. Сальбутамол. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и


противопоказания к применению, побочные эффекты.
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы.
Механизм действия-После ингаляционного применения сальбутамол оказывает
стимулирующее действие на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов,
обеспечивая, таким образом, быструю бронходилатацию

Показания- Бронхиальная астма: купирование симптомов бронхиальной астмы при их


возникновении; предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена
или вызванных физической нагрузкой

Противопоказания- детский возраст, тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками


сердца, аортальным стенозом, ИБС, тяжелой хронической сердечной недостаточностью,
артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом,
глаукомой

Побочка- беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная


боль, нарушение сна, тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта.

4. Препарат для лечения острого ринита.


Оксиметазолин- Адреномиметическое средство для местного применения. Оказывает
сосудосуживающее действие. При интраназальном применении уменьшается отечность
слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей

Показания -Затруднение носового дыхания при простудных заболеваниях, воспалении носовых


пазух, евстахиите, сенной лихорадке, аллергических ринитах.

Побочное действие-жжение, сухость слизистой оболочки носа, чиханье. тахикардии и


повышению АД;

Rp.: Sol. Oxymetazolini 0.05% – 10 ml


D.S. по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в сутки
5. Побочные эффекты преднизолон
Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, аналог гидрокортизона. Оказывает
противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие

Показания- аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты;


крапивница; аллергический ринит; лекарственная экзантема; системная красная волчанка;
ревматоидный артрит. бурсит;

Побочка-снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация


латентного сахарного диабета, повышение АД, увеличение массы тела, повышенная потливость,
повышение или снижение аппетита, головокружение, аритмия, брадикардия
25 билет
1. Проникновение лекарственных средств через биологические барьеры. Клиническое
значение.
1.Пассивная диффузия - ЛС проникают через биомембраны по градиенту (перепаду, разнице)их
концентраций: со стороны с более высокой концентрацией в сторону с меньшей, до тех пор, пока
концентрация ЛС по обе стороны биомембраны не сравняется.

2. Облегчённая диффузия - транспорт ЛС через биомембраны с участием специфических


эндогенных переносчиков (молекул-носителей). В этом случае перенос ЛС осуществляется также
пассивно (по градиенту концентрации), но скорость их переноса выше.

3. Активный транспорт – транспорт ЛС против градиента концентрации за счёт молекул –


носителей с использованием энергии, например от расщепления аденозинтрифосфорной кислоты
(АТФ) специальными ферментами – транспортными АТФазами.

4. Фильтрация через поры – прохождение ЛС с малой молекулярной массой через поры в


биомембране.

5. Пиноцитоз (корпускулярная абсорбцияили пенсорбция) – транспорт крупных молекул ЛС путём


их «охватывания» самой клеточной мембраной (аналогично фагоцитозу) с последующим
перемещением молекул внутрь клетки.

2. Антиретровирусные препараты. Классификация. Механизм действия,


фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные
эффекты.
Антиретровирусные препараты применяют для терапии и профилактики ВИЧ-инфекции.
Существует 3 класса АРВП:

1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ.( аналоги тимидина -зидовудин,


аналог аденина -диданозин; аналоги цитидина - зальцитабин, аналог гуанина - абакавир.

Показания Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (зидовудин, фосфазид, ставудин,


диданозин, зальцитабин, ламивудин, абакавир).

Профилактика перинатальной ВИЧ-инфекции (зидовудин, фосфазид). Химиопрофилактика ВИЧ-


инфекции у новорожденного (зидовудин).

Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (зидовудин, фосфазид, ставудин,


диданозин, ламивудин, абакавир).

2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ.( невирапин и ифавиренц. Они


ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса, поэтому активны в отношении остро
инфицированных клеток.)

Показание- Комбинированная терапия инфекции, вызванной ВИЧ-1 (невирапин, ифавиренц).

Профилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (невирапин).

Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (ифавиренц).

3. Ингибиторы протеазы ВИЧ.( саквинавир, индинавир)

Показание-Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной терапии.


Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ.

Механизм действия- В основе структуры лежит один из аналогов природного нуклеозида


(тимидин, аденин, цитидин или гуанин), что обусловливает общее свойство метаболитов каждого
из препаратов блокировать обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибировать
репликацию вирусной ДНК.

Побочка-тошнота и рвота, редко нарушения вкуса, боль в животе, диарея, анорексия, метеоризм.
повышение активности трансаминаз, стеатоз, анемия, слабость, повышенная утомляемость,
головная боль, бессонница, сонливость, депрессия, парестезии.кашель.

Противопоказание-

Гиперчувствительность и зидовудину.

Лейкопения (число нейтрофилов менее 0,75·109/л).

Анемия (уровень гемоглобина менее 70 г/л).

3. Добутамин. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и


противопоказания к применению, побочные эффекты.
Фармакологическое действие - кардиотоническое, бета-адреномиметическое
Механизм действия-Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный
инотропный эффект

Побочка- чувство усталости, ощущение жара, тревога, кожную сыпь, лихорадку, покраснение
кожи; снижение АД

Показания-острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, хронической сердечной


недостаточности

Противопоказания-Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный


стеноз, тампонада сердца, стеноз аорты, феохромоцитома, желудочковые аритмии (в т.ч.
фибрилляция желудочков).

4. Лекарственное средство для устранения тревоги перед хирургическим


вмешательством.
Диазепам-Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое,
седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия
связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено
также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект

Показание-Неврозы, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение


различной этиологии в неврологии и психиатрии

Побочка-сердцебиение, тахикардия, снижение АД. сухость во рту или гиперсаливация, изжога,


икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, сонливость, головокружение

Rp: Tab. Diazepami 0,005

D.t.d: №100 in tab.

S: По 1 таб. 2 раза в день внутрь.

5. Как влияет налоксон на эффекты тримеперидина?


ТРИМЕПЕРИДИН. Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина. Агонист опиоидных
рецепторов.

Налоксон. Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет


центральное и периферическое действие опиоидов

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения тримеперидина.

26 билет
1Биодоступность лекарственных средств. Факторы, влияющие на биодоступность.
Биодоступность - это количество неизменненого вещества в плазме крови относительно
исходной дозы препарата .(при вв это 100%)

Абсолютная биодоступность — это величина, характеризующая долю препарата, поступившего в


кровоток, при внесосудистом введении по отношению к его количеству после внутривенного
введения препарата.

Относительная биодоступность — это величина, определяющая степень поступления в кровоток


лекарственного вещества из испытуемого препарата по отношению к степени поступления в
кровоток лекарственного вещества из препаратов сравнения.

Факторы, влияющие на биодоступность:


1. Доза лекарственного вещества.

2. Путь введения лекарственного вещества (при внутривенном пути введения биодоступность


100%).

3. Химическая структура (некоторые препараты разрушаются кислым содержимым желудка,


поэтому перорально не назначаются, например, пенициллин, инсулин).

4. Состояние ЖКТ (ускоренная перистальтика нарушает всасывание, следовательно,


биодоступность снижается).

2. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока. Механизм


действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению,
побочные эффекты.
1) ингибиторы протонного насоса (омепразол, пантопразол)

2) ср-ва, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы (ранитидин, фамотидин, циметидин)

3) ср-ва, блокирующие холинорецепторы:

а) м-холиноблокаторы неизбирательного д-я (атропина сульфат)

б) м1-холиноблокаторы (пирензепин)

ингибиторы протонного насоса (омепразол, пантопразол)

Механизм: ингибируют H+-K+-АТФазу (протонный насос) на апикальной мембране

париетальных клеток слизистой оболочки желудка и тормозят заключительный этап секреции


соляной кислоты.

Показания • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, • диспепсия пищевода, • язва желудка,


язва ДПК, • хронический гастрит, • дуодени

Побочные: диарея, тошнота, слабость, артралгия, головная боль, головокружение, возбуждение,


депрессия

Противопоказания-детский возраст; беременность; период лактации; гиперчувствительность.


Ср-ва, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы (ранитидин, фамотидин, циметидин)

Механизм действия: блокирование Н2–рецепторов обкладочных клеток слизистой оболочки


желудка приводит к снижению продукции и поступления соляной кислоты в просвет желудка.

Показания-лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и


двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом
НПВП; рефлюкс- эзофагит, эрозивный эзофагит; лечение и профилактика послеоперационных,
"стрессовых" язв верхних отделов ЖКТ;

Побочка-тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, крапивница, кожная
сыпь, артралгия, сонливость, головная боль, головокружение

Противопоказания- беременность; лактация; детский возраст до 12 лет; повышенная


чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.

м-холиноблокаторы неизбирательного д-я (атропина сульфат)


блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов. снижают кислотную продукцию, тормозят
освобождение гастрина, уменьшают выработку пепсина

Побочка-сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка


мочеиспускания, головокружение, головная боль, бессонница

Показание-Спазм гладкомышечных органов ЖКТ; язвенная болезнь желудка (в фазе обострения)


и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, почечная колика,
печеночная колика, бронхоспазм

м1-холиноблокаторы (пирензепин)

противоязвенное, гастропротективное средство – пирензепин -блокатор М1- холинорецепторов.


Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую
активность желудочного сока.

Показания-• лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,


хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит• эрозивно-язвенные поражения желудкочно-
кишечного тракта, • стрессовые язвы ЖКТ• кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних
отделах ЖКТ

Противопоказания -Гиперплазия предстательной железы; паралитическая непроходимость


кишечника, стеноз привратника; I триместр беременности; повышенная чувствительность к
пирензепину.

Побочка-сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.


3. Напроксен. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и
противопоказания к применению, побочные эффекты.
Напроксен-НПВС
Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиагрегационное,
анальгезирующее.

Механизм действия -Снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего


нарушается синтез ПГ.

Показание-ревматоидный артрит, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры;


болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, боль при
онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, инфекционно-
воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей

Противопоказание- Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, эрозивно-язвенные поражения


ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность,
детский возраст до 1 года.

Побочка-изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор, головная боль, сонливость,


головокружение, зуд, кожные высыпания,

4. Препарат для лечения лабильного герпеса.


Валацикловир -противовирусное, противогерпетическое.
Механизм действия-взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение
вирусов

Применение -Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом


простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных
вирусом простого герпеса.

Противопоказания-Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), трансплантация костного мозга,


трансплантация почки

Побочка-тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, сыпь, крапивница, зуд,
головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания.

Rp.: Tab. Valacicloviri 0,5 № 42


D.S.: Принимать по 2 таблетки 3 раза в сутки.

5. Побочные эффекты кофеина.


Побочка-внутреннее беспокойство, немотивированная тревога, паника, тремор конечностей, при
более высоких дозах – судороги, головная боль, нарушение сознания, аритмия, требующая
оказания неотложной помощи, частое, глубокое дыхание, тахикардия

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно


блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.

Показания- снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль,


умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях
наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода,
при асфиксии новорожденных)

Противопоказания- тревожные расстройства , панические расстройства), артериальная


гипертензия, острый инфаркт миокарда, атеросклероз, пароксизмальная тахикардия,
желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский

27 билет
1.Виды метаболизма лекарственных средств. Клиническое значение.
Выделяют 2 основных вида превращения лекарственных препаратов:

Метаболическая трансформация (реакции I фазы, несинтетические реакции метаболизма).


Конъюгация (реакции II фазы, синтетические реакции метаболизма).
Метаболическая трансформация— это превращение лекарственных веществ за счет окисления,
восстановления, гидролиза и др.

Окисление— один из наиболее характерных и частых путей инактивации препаратов.


Осуществляется в гепатоцитах системой микросомальных ферментов оксидаз (основной
представитель — цитохром Р-450).

Восстановление— сравнительно редкий путь превращения. Он характерен, в частности, для


гормонов стероидной структуры и их аналогов.

Гидролиз — очень важный путь инактивации сложных эфиров и амидов, к которым относятся
многие ЛС. В процессе гидролиза происходит расщепление сложной эфирной или амидной связи
с присоединением воды.

Конъюгация— это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к


лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул
эндогенных соединений (метилирование, ацетилирование, взаимодействие с глюкуроновой
кислотой, сульфатами, глутатионом).

На биотрансформацию ЛС оказывает непосредственное влияние достаточно большое количество


факторов:

Возраст (у новорожденных система микросомальных ферментов печени очень несовершенна).

Пол (в опытах на крысах показано, что самцы быстрее метаболизируют лекарственные вещества,
что связывают со стимулирующим действием мужских половых гормонов на синтез
микросомальных ферментов).

Генетические факторы (генетически обусловленный уровень активности псевдохолинэстеразы).

Особенности питания.

Вредные привычки (никотин и алкоголь повышает активность микросомальных ферментов и,


следовательно, скорость метаболизма одновременно применяемых веществ).

Функциональное состояние печени (при патологии печени нарушается метаболизм лекарственных


веществ).
2. Антигипертензивные препараты. Классификация. Механизм действия,
фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные
эффекты.
Антигипертензивными называются средства, понижающие повышенное артериальное давление.

Гипертоническая болезнь (ГБ) - очень частая патология, основным признаком которой является
стойкое повышений артериалного давления. Каждый пятый житель развитых стран страдает
гипертонической болезнью.

Классификация антигипертензивных средств

I. Антиадренергические средства ( средства, уменьшающие стимулирующее влияние


адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства):
1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан);
Клофелин - стимулирует альфа-адренорецепторы в центре барорецепторного рефлекса в
продолговатом мозге. При этом возбуждаются центры вагуса, а также через возбуждение
тормозных нейронов угнетается сосудодвигательный центр. В результате урежаются и
ослабляются сокращения сердца и расширяются кровеносные сосуды – АД снижается

Показание-быстрого снижения АД при гипертензивных кризах


Побочка-головокружение, седативный эффект, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой
оболочки полости рта, депрессия, тошнота

2. Препараты периферического действия:


а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);
Механизм действия-Блокируют передачу возбуждения в симпатических ганглиях и таким
образом уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды;
происходит ослабление сокращений сердца и расширение артериальных и венозных сосудов –
артериальное и венозное давление снижается.

Побочка- ортостатическая гипотензия, нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия,


нарушение половых функций, возможны тромбозы сосудов мозга, нижних конечностей,

б) симпатолитики (октадин, резерпин);


Механизм действия Снижают стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и
сосуды, уменьшая выделение норадреналина из окончаний симпатических (адренергических)
волокон.

Побочка– депрессии, паркинсонизм, усиление моторики ЖКТ и секреции желез (обострение ЯБЖ,
поносы), повышение тонуса бронхов (обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм),
брадикардия

в) адреноблокаторы:
- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);
Механизм действия -Уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации на
кровеносные сосуды (артерии и вены). В связи с расширением сосудов снижается АД
Побочка– ортостатическая гипотензия, тошнота, головокружение, головная боль, слабость,
сонливость, повышенная утомляемость, аритмия, тахикардия, приступы стенокардии. Редко –
сухость во рту, заложенность носа, понос, аллергии, полиартрит.

- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).


Механизм действия-Расширение сосудов объясняют тем, что при систематическом применении
бета-блокаторов в связи с уменьшением сердечного выброса восстанавливается
барорецепторный депрессорный рефлекс, который при артериальной гипертензии бывает
ослаблен.

Побочка–брадикардия, сердечная недостаточность, повышение тонуса бронхов и


периферических сосудов, затруднение атриовентрикулярной проводимости, нарушения сна,
тревожные сновидения, утомляемость, сонливость, депрессия, головные боли, диспепсические
явления

II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):


1. Средства миотропного действия ( папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);
Расширяет кровеносные сосуды, умеренно снижает АД.

Побочка- тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия,


повышение активности печеночных трансаминаз.

2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин);


Механизм действия-Вещества этой группы блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы
L-типа, которые имеют наибольшее функциональное значение для сердца и артериальных
сосудов

Побочка- тошнота, головокружение, рефлекторная тахикардия, отеки лодыжек .

3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др. );


Механизм действия-При ингибировании АПФ снижается уровень ангиотензина II и повышается
уровень брадикинина. Это ведет к расширению кровеносных сосудов и снижению АД.

Побочка- нарушение вкуса (искажение, потеря вкуса, металлический вкус во рту), сухой кашель,
гиперкалиемия , протеинурия , кожные высыпания, ангионевротический отек

4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан);


Механизм действия-Препараты этой группы препятствуют действию ангиотензина II на АТ1-
рецепторы сосудов, симпатической иннервации и коры надпочечников.

Побочка-головокружение, ортостатическая гипотензия, головная боль

5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др. ).


Механизм действия- Расширение артериальных сосудов связано с активацией калиевых каналов
в мембранах гладкомышечных клеток артерий. При этом увеличивается выход калия из клеток и
развивается гиперполяризация клеточной мембраны. На фоне гиперполяризации затрудняется
открытие потенциалзависимых кальциевых каналов, нарушается кальцийзависимое сокращение
гладких мышц артерий – АД снижается.

Побочка- гипертрихоз (усиление роста волос)особенно на руках и лице; изредка повреждение


перикарда, кожные сыпи, тошнота, головная боль.
III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).
Мочегонным группы присущи сосудорасширяющее действие.

Побочка-головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги, сухость слизистой


оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота,

IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).


Стадии гипертоническая болезнь
1. начальная транзиторная стадия (предболезнь) – АД повышается эпизодически, жалобы
у больных почти отсутствуют
2. 1 стадия ГБ «мягкая» – диастолическое давление 95 – 104. Обязательное длительное
лечение. Излечение возможно.
3. 2 стадия «умеренная» - диастолическое давление 105 – 115.
4. 3 стадия « тяжелая» - диастолическое давление более 115. Терапия направлена на
отдаление развития тяжелых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, сердечная
недостаточность).

3. Нимесулид. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и


противопоказания к применению, побочные эффекты.
Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее.НПВС из класса
сульфонамидов.

Механизм действия -Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2
— фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге
воспаления.

Показание-боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая


ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; бурситы; зубная боль; симптоматическое лечение
остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

Побочка- анемия, чувство страха, нервозность, повышение АД, рвота ,тошнота, тахикардия

Противопоказания-детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания;


алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, язвенный колит

4. Препарат для премедикации перед хирургическим вмешательством.

Промедол относится к агонистам опиоидных рецепторов

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную


передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также
изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.

Показание-Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды, инфаркт


миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий
конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого,
острый плеврит,
Побочка- запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, головокружение, головная боль,
нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги, слабость, сонливость, угнетение
дыхательного центра.

Rp.: Sol. Promedoli 2%-1ml

D.t.d.N 10 in amp.

S. содержимое 1 ампулы ввести подкожно

5. Побочные эффекты бета-лактамных антибиотиков.


Пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы и монолактамы, имеющие в молекуле b-лактамное
кольцо, определяющее их антибактериальный эффект, относят к группам b-лактамов. Механизм
действия этих препаратов связывают с нарушением образования пептидогликана - опорного
полимера клеточной стенки, который синтезируется микроорганизмом в период размножения и
роста.

Перекрестная аллергия за счет В-лактамного кольца

28 билет
1.Мониторинг безопасности ЛС. Фармаконадзор
Фармаконадзор - вид деятельности по мониторингу эффективности и безопасности лекарственных
препаратов, направленный на выявление, оценку и предотвращение нежелательных последствий
применения лекарственных препаратов
Основными задачами фармаконадзора являются:

рациональное и безопасное использование лекарств;

оценка риска и пользы лекарств на фармацевтическом рынке и информирование о них;

обучение и информирование пациентов

Лекарственный препарат считается безопасным для использования, если польза от его


применения превышает риски.

Неблагоприятная побочная реакция -любая непреднамеренная и вредная для организма


человека реакция, которая возникает при использовании лекарственного средства или
медицинского изделия с целью профилактики, лечения и диагностики или для изменения
физиологической функции, которая включает в себя:

- побочное действие - реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного


препарата в дозах, рекомендуемых в инструкции по его применению, для профилактики,
диагностики, лечения заболевания или для реабилитации;

- серьезная нежелательная реакция - нежелательная реакция организма, связанная с


применением ЛС, МИ, приведшая к смерти, врожденным аномалиям или порокам развития либо
представляющая собой угрозу жизни, требующая госпитализации или приведшая к стойкой утрате
трудоспособности и (или) инвалидности;

- непредвиденная нежелательная реакция - нежелательная реакция организма, в том числе


связанная с применением ЛС, МИ в соответствии с инструкцией по его применению, сущность и
тяжесть которой не соответствуют информации о ЛС, МИ, содержащейся в инструкции по его
применению

Терапевтический индекс и стандартные границы безопасности. Оценка безопасности


осуществляется на двух уровнях:

А) доклиническом (получения сведений о токсичности ЛС, влияния на репродуктивные функции,


эмбриотоксичность и тератогенность, отдаленные эффекты)

Б) клиническом (дальнейшая оценка эффективности и безопасности ЛС)

Оценка безопасности ЛС характеризуется на основе градульных или квантовых кривых «доза-


эффект» и следующих показателей:

А) Терапевтический индекс – это соотношение между токсической и эффективной дозами


лекарства, которые вызывают появление полумаксимального эффекта: ТИ=TD50/ED50. Чем
больше величина терапевтического индекса, тем более безопасным является лекарство.

Б) Терапевтическая широта (терапевтическое окно) – это диапазон доз между минимальной


терапевтической и минимальной токсической дозами ЛС. Является более корректным
показателем безопасности ЛС, поскольку позволяет учитывать степень нарастания нежелательных
эффектов на кривой «доза-эффект».

В) Фактор надежной безопасности – это отношение минимальной токсической дозы к


максимальной эффективной (ФНБ=TD1/ED99), показывает, во сколько раз может быть превышена
терапевтическая доза лекарства без риска развития интоксикации (нежелательных эффектов).

Г) Терапевтический коридор – это диапазон эффективных концентраций лекарственного вещества


в крови, которые необходимо создать и поддерживать в организме, чтобы обеспечить
достижение желаемого терапевтического действия.
2.Макролиды. Классификация. Механизм действия, фармакологические свойства,
показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

Механизм действия Макролиды тормозят синтез белка в клетках чувствительных


микроорганизмов за счет связывания с каталитическим пептидилтрансферазным центром
рибосомальной 50S-субъединицы. При этом ингибируются реакции транслокации и
транспептидации, в результате чего нарушается процесс формирования и наращивания
пептидной цепи

Спектр действия: Пневмококки, ß-гемолитический стрептококк групы А, Возбудители коклюша и


дифтерии, Гр+ кокки (стрептококки, стафилококки), Гр- кокки (гонококки, менингококки),
Гемофильная палочка, Бореллии, Бледная трепонема

Показание-Стрептококковый тонзиллофарингит, Пневмонии, в т.ч. и «атипичные», Коклюш,


Дифтерия, Скарлатина, Инфекции кожи и мягких тканей, Хламидиоз, Остеомиелит

Противопоказания- Аллергическая реакция на макролиды. Беременность, Кормление грудью

Побочка- стоматиты, гингивиты, диспепсии, тошнота, рвота, флебиты, тромбофлебиты, иногда


линкомицин и клиндамицин вызывают аллергические реакции, обраитимое угнетение
кроветворения. Выделяясь стенкой кишечника, они могут спровоцировать псевдомембранозный
колит (высокая температура, боли в животе, водянистый стул, обезвоживание) - следствие
дисбактериоза с доминированием "клостридии дефицилис”

3.Ранитидин. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и


противопоказания к применению, побочные эффекты
Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат
Механизм действия-Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток
слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты

Показания-лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и


двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом
НПВП; рефлюкс- эзофагит, эрозивный эзофагит; лечение и профилактика послеоперационных,
"стрессовых" язв верхних отделов ЖКТ; · профилактика рецидивов кровотечений из верхних
отделов ЖКТ;

Противопоказания - беременность; лактация; детский возраст до 12 лет; повышенная


чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.

Побочка- тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, повышенная
утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение.

4. ЛС для профилактики вагусных кардиальных рефлексов при проведении


хирургических операций?
Атропина сульфат - М-холиноблокатор - действует (значительно слабее) на Н- холинорецепторы
Показание-Увеличивает частоту сердечных сокращений, ослабляя влияние вагуса на синусовый
узел сердца. Тормозит секрецию желез дыхательных путей и слюнных желез. Предотвращение
брадикардии и повышенной секреции бронхиальных и слюнных желез, с этой целью используется
атропин

Побочка-сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия,


паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0.1% - 1 ml

D. t. d. №10 in amp.

S.: По 1 мл подкожно

5. Местные побочные эффекты препаратов железа при оральном применении.


металлический привкус во рту, снижение аппетита, потемнение зубов и десен, диспептические
явления (тошнота, рвота, запор, диарея), боли в эпигастральной области, некроз слизистой
кишечника, покраснение кожи
29 Билет
1. Взаимодействие ЛС с алкоголем и пищей. Клиническое значение.
Антибиотики

Употребив их вместе со спиртными напитками, вы можете почувствовать жар, озноб, тошноту,


падение давления. Кроме того, многие антибиотики под воздействием спиртного просто теряют
свои свойства, что может отсрочить выздоровление.
Парацетамол

В сочетании с алкоголем образует токсичные вещества, небезопасные для печени.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Алкоголь, может привести к опасным последствиям вплоть до желудочно-кишечных


кровотечений

Антигистаминные средства

Алкоголь усиливает их нагрузку на ЦНС, что приводит к заторможенности и сонливости.


Опьянение будет намного сильнее обычного, а это может быть очень опасно.

Успокоительные и снотворные средства

Алкоголь усиливает их действие, приводя к таким побочным эффектам, как заторможенность,


сонливость, потеря концентрации. В тяжелых случаях возможно угнетение дыхания и обмороки.

Алкоголь + мочегонное = резкое понижение ад

ЛС с пищей

Если препараты из группы НПВС (анальгетики, жаропонижающие), такие как парацетамол,


ибупрофен, кеторолак, а так же антигистаминные препараты (противоаллергические), такие как
супрастин, лоратадин принимать одновременно с пищей, то время наступления эффекта может
значительно замедлиться

Продукты, содержащие большое количество кальция (молоко, творог и др.) уменьшают


всасывание антибиотика ципрофлоксацина.

Пища, богатая животными жирами, может увеличивать всасывание липофильных препаратов, т.е.
тех, которые растворяются в жирах.

2. Иммуномодуляторы. Классификация. Механизм действия, фармакологические


свойства, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.
Иммуномодуляторы – это лекарственные препараты животного, микробного, дрожжевого и
синтетического происхождения, воздействующие на иммунную систему.
Механизм действия средств, стимулирующих иммунитет, основан на их способности
восстанавливать измененные, функции Т- и В-лимфоцитов и фагоцитов и вследствие своих
тимолитических эффектов усиливать слабую реакцию клеточных механизмов иммунологической
системы.

Механизм действия азатиоприна, батридена и анти- лимфолина-Кр связан с нарушением ими


синтеза нуклеиновых кислот, белка, угнетением лимфоидной ткани.

Механизм действия циклоспорина связан с избирательным и обратимым изменением функции


лимфоцитов путем подавления образования и секреции лимфокинов и их связывания со
специфическими рецепторами. Обратимое подавление продукции интерлейкина-2, и фактора
роста Т-клеток приводит к подавлению дифференцировки и пролиферации Т-клеток, участвующих
в отторжении трансплантантов, снижению продукции интерлейкинов и других лимфокинов.

Механизм действия кризанола и ауранофина с наличием в их структуре золота, которе ингибирует


гуморальный иммунитет (одновременно стимулируя клеточные иммунные реакции).

Заболевания, при которых противопоказано использовать любые стимуляторы:

• Некоторые формы бронхиальной астмы;

• Сахарный диабет;

• Гломерулонефрит;

• Токсический зоб;

• Аутоиммунный гепатит;• Аддисонова болезнь;• Рассеянный склероз.


3. Лоратадин. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и
противопоказания к применению, побочные эффекты.
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное,


антиэкссудативное.

Механизм действия-Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает


действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров,
тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему.

Показания- аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, аллергические


реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные
аллергодерматиты, хронические экземы).

Побочка-сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, повышенная утомляемость, головная боль,


тахикардия, кожная сыпь

Противопоказания-Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная


чувствительность к лоратадину.

4. Препарат для устранения зубной боли у детей.


Ибупрофен-НПВС, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма


арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют
главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Показание- Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных


заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при
инфекционно-воспалительных заболеваниях, при детских инфекциях, при постпрививочных
реакциях у детей

Rp.: Tab. Ibuprofeni 0,2 №30

D.S. по 1 таб. 3 р/д

5. Местные и системные побочные эффекты тетрациклинов.


1.Биосинтетические тетрациклины:

Тетрациклин

Окситетрациклина гидрохлорид

2.Полусинтетические тетрациклины:

Доксициклина гидрохлорид

3.Комбинированные препараты:

А) для наружного применения:


Гиоксизон (окситетрациклин + гидрокортизон)

Полькортолон (тетрациклин + триамцинолон)

Б) для внутреннего применения:

Олететрин (тетрациклин + олеандомицин)

механизм действия-Тетрациклины связываются с 30 S-субъединицей бактериальных рибосом,


блокируя связывание аминоацил-тРНК с участком А на мРНК-рибосомном комплексе. В
результате нарушается присоединение последующих аминокислот к растущей полипептидной
цепочке и приостанавливается процесс удлинения полипептида.

Спектр активности-Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной


активности

* Среди Гр+ кокков пневмококк, стафилококки, стрептококки

Гр- кокков наиболее чувствительны менингококки,

Гр+и Гр- палочки - листерии, возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы,
туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл,
энтеробактера устойчивы.

Противопоказания-Возраст до 8 лет. * Беременность. * Кормление грудью. * Тяжелая патология


печени. * Почечная недостаточность (тетрациклин).

Побочка-фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение


цвета зубной эмали у детей (тетрациклиновые зубы), снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея,
глоссит, эзофагит, гастрит,