Выполнила: Еркинбек Сымбат

Группа: фармация, 3-001

СРСП ПО ТЕМЕ: «ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ

СРЕДСТВА. (вегетотропные средства)»

ВАРИАНТ 2

1. Опишите взаимодействие М-холиномиметиков и дифенгидрамина

А) Что собой представляют М-холиномиметики?
М-холиномиметики: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин. Механизм действия
обусловлен избирательным возбуждением М-холинорецепторов нейронов и
клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры
бронхов и кишечника, экскреторных желез, включая потовые). М-
холиномиметики имитируют парасимпатическую импульсацию и, кроме того,
стимулируют потовые железы.
Б) Чем отличаются друг от друга М-холиномиметики?
В) Влияют ли М-холиномиметики на ЦНС?
М-ХМ, возбуждая соответствующие рецепторы подкорковых и стволовых
образований, могут вызвать гиперкинезы по типу паркинсонизма, особенно при
склонности к судорогам.

2. Какие угнетающие эффекты могут возникать при стимуляции β2-

адренорецепторов?
А) Почему при стимуляции β2-адренорецепторов сердца сокращения сердца
учащаются и усиливаются?
При стимуляции β-рецепторов, то есть образования цАМФ катехоламины усиливают
все сердечные функции, в том числе ударный объем, скорость сокращения
кардиомиоцитов, частоту импульсов, генерируемых синоатриальным узлом,
скорость проведения и возбудимость. В волокнах пейсмекеров активируются
цАМФ-зависимые каналы, что приводит к ускорению диастолической
деполяризации и более быстрому достижению порога возбуждения для
потенциала действия. цАМФ активирует про-теинкиназу А, которая
фосфорилирует различные белки-переносчики Са2+. С помощью такого
механизма ускоряется сокращение кардиомиоцитов за счет вхождения большего
 количества Са2+ в клетку из внеклеточного пространства через Са2+-каналы L-
типа и усиливается высвобождение Са2+ из саркоплазматического ретикулума.
Ускоренное расслабление кардиомиоцитов происходит в результате
фосфорилирования тропонина и фосфоламбана (уменьшение ингибирующего
эффекта Са2+-АТФазы).

Б) Почему при стимуляции β2-адренорецепторов гладких мышц артериальных

сосудов происходит расслабление гладких мышц и расширение артерий?
Внесинаптические β2-aдренорецепторы в основном находятся в мембранах
гладкомышечных клеток бронхов, матки, кровеносных сосудов. При стимуляции
этих рецепторов происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижается
тонус и сократительная активность миометрия, расширяются кровеносные
сосуды. Расслабление гладких мышц при стимуляции β2-aдренорецепторов
связано с повышением уровня цАМФ в гладкомышечных клетках, что приводит к
активации цАМФ-зависимой протеинкиназы А, которая угнетает киназу легких
цепей миозина, в результате не происходит фосфорилирования легких цепей
миозина и нарушается взаимодействие актина с миозином. Кроме того, при
повышении уровня цАМФ в гладкомышечных клетках снижается концентрация
кальция, что также приводит к снижению тонуса и сократительной активности
гладких мышц.

В) Каков механизм развития привыкания к бронхолитическому действию β2-

адреномиметиков при их длительном применении?
При длительном приеме в-адреномиметиков возможны привыкание, деструкция
мерцательного эпителия, ухудшение дренажной функции бронхов, отек их
слизистой оболочки, развитие гиперреактивности бронхов на аллергены и
неспецифические стимулы. Привыкание сначала наступает к побочным эффектам
(тремор, тахикардия) вследствие более высокой устойчивости к десенситизации
бронхиальных в2-адренорецепторов. Изадрин вместо бронхолитического эффекта
может вызывать бронхоспазм, так как преобразуется КОМТ легочной ткани в 3-
метоксиизопротеренол, блокирующий в-адренорецепторы. Орципреналин не
метилируется под влиянием КОМТ.

ВЫПИСАТЬ РЕЦЕПТЫ:
1. М-холиноблокатор при почечной колике.
Ответ: Атропина сульфат (Атропин)
2. Селективный М-холиноблокатор, применяемый при патологии дыхательной
системы.
Ответ: (Атровент)
3. М-холинергическое средство, применяемое для премедикации.
Ответ: М-холиноблокаторы
4. Адреномиметик непрямого действия при гипотонии.
Ответ: Клонидин

5. Средство для купирования гипертонического криза.

Ответ: Клонидин

6. Средство для повышения артериального давления при острой гипотензии во

время хирургического вмешательства.

Ответ: Адреналина хлорид