UNIVERSIDAD RICARDO PALMA

TEMA
HIPNOTICOS

CURSO
PSICOFARMACOLOGIA

PROFESOR
VILLALOBOS FARFAN, ALBERTO

INTEGRANTES
CUETO JARAMILLO, ROSA
DIAZ GUTIERREZ, RICHARD DIEGO

2009-II
 INTRODUCCION

El sueño es un fenómeno fisiológico, térmico, caracterizado por una inhibición de las

funciones cerebrales, un oscurecimiento de la conciencia, relajación muscular,
disminución del metabolismo basal y un enlentecimiento de las funciones vegetativas,
aunque con ligero predominio vagal. El sueño, como función reparadora anabólica, es
tan necesario que si se impide, se produciría la muerte antes por su falta que por
privación de comida.

Los hipnóticos son fármacos que inducen el sueño por deprimir el sistema reticular
activador ascendente responsable de la vigilia. Al lado del sueño clásico y ortodoxo,
caracterizado por ondas lentas de alto voltaje, existe una segunda forma de sueño
denominado activado o paradójico, caracterizado por desincronización cortical y una
hipersincronización del riencéfalo: en este tipo de sueño aparecen contraindicaciones
musculares involuntarias con tono muscular casi nulo, movimientos muy rápidos de los
ojos, intensa actividad onírica, respiración irregular, erección del pene, etc. Esta etapa
de sueño se denomina REM (del inglés rapid eye ‘movements’) o MOR (movimientos
oculares rápidos), suele presentarse de tres a cuatro veces cada noche con intervalos de
80–120 minutos, cada episodio dura de cinco minutos a una hora en el adulto; la fase de
REM constituya el 20% del tiempo de sueño total. Los hipnóticos empleados
habitualmente reducen a la mitad o menos el periodo de REM o MOR, que es un
periodo de intenso estrés vegetativo. Al suprimirse la administración de hipnóticos por
un fenómeno de rebote hay un aumento de las cifras de REM con aparición frecuente de
pesadillas; en este fenómeno se basan algunos enfermos para no retirar la medicación
hipnótica y pudiera explicar el porqué de la dependencia física a este grupo de
medicamentos.

Estos fármacos a dosis medias se comportan como hipnóticos: a dosis bajas, como
sedantes y a dosis altas como anestésicos generales. No son medicamentos depresores
selectivos del sistema nervioso central como los tranquilizadores menores.
 HIPNÓTICOS

ORIGEN

En 1853 se introdujo la primera sustancia introducida específicamente como sedante y

poco después como hipnótico: el bromuro. Sin embargo, hasta 1900 el sedante
hipnótico más utilizado fue el hidrato de cloral. Ello cambiaría cuando empezaron a
comercializarse los primeros barbitúricos: barbifonal (1903), y el fenobarbital (1912).
Aunque la primera molécula barbitúrica derivada de la urea se había sintetizado en
1863, el barbital, se descubrió en 1888 y comenzó a utilizarse clínicamente en 1903
bajo el nombre de Veronal®. Su inusitado éxito propició la síntesis de más de 2000
derivados, 50 de los cuales fueron aprobados para su empleo clínico, aunque la mayoría
han caído en desuso.

En 1955 el doctor Berger reportó que la mefemesina tenía efectos tranquilizantes

además de sus ya conocidos efectos como relajante muscular. A raíz de ello se introdujo
el meprobamato, un fármaco con efectos más prolongados y con mayor margen de
seguridad, cuyo uso médico se aprobó en 1957. Durante la misma época un químico
polaco llamado L. Stenbach estudiaba las propiedades farmacológicas de las
benzodiacepinas y pudo demostrar que una de ellas, el clorodiazepóxido presentaba
efectos sedantes más pronunciados que los del meprobamato. Durante los siguientes
años llegaron a sintetizarse cerca de 3000 benzodiacepinas, de las cuales se aprobaron
alrededor de 120 y más de 30 continúan usándose en la actualidad. A este grupo de
drogas también se les llama ansiolíticos debido a su capacidad para reducir la ansiedad.

CONCEPTO

Los fármacos hipnóticos son drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen

somnolencia y sueño. Tienen un efecto mucho más potente que los sedantes sobre el
SNC. Se los puede dividir en dos grupos principales según su uso y vías de
administración:

Hipnóticos orales

Los hipnóticos por vía oral se usan en el tratamiento de insomnio severo. Lo mejor para
un tratamiento del insomnio es el enfoque multidisciplinario, además de los
medicamentos, ya que numerosos psicotrópicos (no todos) son hábito-formadores.
Antes de prescribir medicación para casos severos de insomnio, un profesional
recomendará diferentes aperturas terapéuticas, como: otros patrones de preparación para
el sueño, ejercicios, terapia psicológica.

Además de no resolver normalmente algunos casos, los psicotrópicos tienen un largo

número de factores conocidos que alteran los patrones normales del sueño.

Hipnóticos intravenosos e inhalatorios

Se utilizan para la realización del acto anestésico y durante la sedación en ambiente

hospitalario. Son los fármacos principales en la inducción y el mantenimiento de la
anestesia, junto con los mórficos u opiáceos y los relajantes musculares. Los hipnóticos
utilizados en Anestesia son:

a. Barbitúricos:

Son un tipo de fármaco depresor que causa relajación y somnolencia. Actúan como
sedantes del sistema nervioso central y, por virtud, producen un amplio esquema de
efectos, desde sedación suave hasta anestesia. En forma endovenosa el Pentotal ha sido
el más utilizado para la inducción de la anestesia aunque en los últimos años está siendo
desplazado por el Propofol, de vida media más corta. Los barbitúricos son derivados del
ácido barbitúrico.

Aunque el consumo de barbitúricos ha sido parcialmente reemplazado por la adicción a

otros fármacos depresores que ahora se prescriben más comúnmente, como las
benzodiazepinas, su consumo es todavía un gran problema de adicción en la población.
Aunque la mayoría de las personas que toman estos fármacos para el tratamiento de
trastornos convulsivos o síndromes de dolor no abusan de ellos, muchos adictos a estos
fármacos empiezan consumiendo excesivamente los medicamentos que les recetan a
ellos o a otros miembros de la familia

b. Propofol:

Es un agente anestésico intravenoso de corta duración, con licencia aprobada para la

inducción de la anestesia general en pacientes adultos y pediátricos mayores de 3 años,
mantenimiento de la anestesia general en adultos y pacientes pediátricos mayores de 2
meses, y para sedación en el contexto de Unidades de Cuidados Intensivos (por
ejemplo, pacientes bajo ventilación mecánica e intubación traqueal), o procedimientos
diagnósticos (por ejemplo, endoscopia y radiología intervencionista). También se puede
utilizar como antiemético a dosis muy bajas. Su utilización está aprobada en más de 50
países.

c. Etomidato:

Es un hipnótico derivado carboxilado imidazólico que se usó inicialmente en 1975 para

inducir anestesia en humanos. Es de acción corta, con efecto anestésico y amnésico,
pero sin efecto analgésico. Conviene mantenerlo frío a una temperatura entre 2 y 8 °C, y
no debe congelarse ni exponerse a temperaturas extremadamente altas. El etomidate es
rapidamente hidrolizado en el hígado y excretado por la orina.

Es un agente de induccion seguro porque no deprime los sitemas cardiovasculares y

respiratorio, ni provoca la liberacion de histamina.

Tras la administracion de etomidato, la frecuencia cardiaca, la presion arterial y el

funcionamiento miocardico no varías. El etomidato reduce el ritmo metabólico cerebral
de consumo de oxígeno (RMCO2) y la presión intracraneal, y puede tener propiedades
asociadas a la protección del cerebro tras episodios de isquemia global asociada con
paro cardíaco. Pueden, sin embargo, aparecer temblores musculares y ataques tras la
administracion de etomidato. Los recien nacidos de madres anestesiadas con etomidato
presentan depresion respiratoria mínima.

El etomidato adminsitrado por vía intravenosa puede causar dolor. Puede haber vomitos
durante la induccion o la recuperacion. Tambien puede haber mioclonos en perros y
gatos. La mayoria de estos efectos adversos pueden evitarse adminsitrando de forma
correcta los fármacos preanestésicos. En resumen, el etomidato podría ser un fármaco
útil para la induccion de animales con traumas graves, enfermedad hepática o
cardiovascular avanzada, lesiones intracraneales, y aquellos en estado crítico que
requieren una cesárea.

d. Ketamina:

El clorhidrato de ketamina es un producto de sintesis perteneciente a la familia de las

arilciclohexilaminas, al igual que la fenciclidina o polvo de angel. Es un anestesico
disociativo que produce una disrupcion funcional del SNC, con una depresion del
sistema talamocortical que producira una alteracion de la informacion auditiva y
somatosensorial, junto a una activación del sistema límbico que determina una
estimulacion de la corteza visual. Todo ello provoca un estado de desconexion del
cuerpo y entorno. La accion de la ketamina parece mediada por el bloque de los
receptores N-metil-D-aspartato (NMDA), que estan implicados en la cordinacion e
integracion de las funciones coporales y la mente consciente.

La ketamina produce moderada depresion respiratoria, aumenta la frecuencia, el gasto

cardiaco y la presion arterial, conserva el tono musculoesquelético, conserva los reflejos
laringo.faringeos y produce analgesia profunda.

Actualmente, su uso clínico en anestesia es mínimo, y se utilkiza en veterinaria. Es una

droga difícil de sintetizar y por tanto la consumida ilícitamente proviene del desvío
farmacéutico al mercado clandestino.

Puede administrarse por múltiple vias (oral, intranasal, rectal, respiratoria, intravenosa,
intramuscular) aunques la más frecuentes en el ámbito recreativo son la oral y la
intranasal, y en menor grado la intramuscular.

El uso recreativo de la ketamina se inició en la década de los setenta en ambientes

psicodélicos. Posteriormente, fue extendiendose el consumo entre población jóven para
uso lúdico en fiestas tecno y rave. En europa, se detecta en la década de los noventa
asociada a la introducción del éxtasis. Aunque su uso es minoritario, constituye en la
actualidad una droga emergente en nuestro país con amplia capacidad de difusión.

e. Benzodiazepinas:
Son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC, con efectos sedantes e
hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes
musculares).1 Es por ello que las benzodiazepinas son usados en medicina para la
terapia de la ansiedad, insomnia y otros estados afectivos, así como las epilepsias,
abstinencia alcohólica y espasmos musculares. Son también usados en ciertos
procedimientos invasivos como la endoscopía o dentales cuando el paciente presenta
ansiedad o para inducir sedación y anestesia.2 Los individuos que abusan de drogas
estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado
anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados
en las intoxicaciones por alucinógenos.

La denominación de estos compuestos, suele peculiarizarse por la terminación -lam o

-lan (triazolam, bentazepam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan
(diazepam, lorazepam, lormetazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No
obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el
clordiazepóxido (Librium). El término benzodiazepina se refiere a la porción en la
estructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a
otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.

La fórmula química de la benzodiacepina es:

COMPOSICIÓN

Los hipnóticos sedantes constituyen un grupo heterogéneo de fármacos que difieren en

su estructura y sin embargo, tienen efectos muy similares.
Entre ellos se encuentran la glutetimida, la metacualona, el hidrato de cloral, el
meprobamato y los grandes grupos de benzodiacepinas y barbitúricos que difieren por
el tiempo que tardan en comenzar sus efectos y por su duración.

En el caso de las benzodiacepinas, hay de acción corta (menos de 5 hrs.) como el

triazolam y de acción prolongada (5 a 24 hrs.) como el bromacepam, alprazolam,
flunitracepam, el clorodiacepóxido, loracepam, y diacepam. Entre los barbitúricos
también hay de acción corta como el secobarbital; de acción media como el
amobarbital; y de acción larga como el fenobarbital.

FARMACOLOGÍA

Mecanismo de acción y formas de empleo

Los sedantes hipnóticos se administran por vía oral o intravenosa. Deprimen el SNC de
manera no selectiva (a excepción de las benzodiacepinas que deprimen básicamente el
sistema límbico) y dependiendo de la dosis, producen diferentes efectos. Dosis bajas
disminuyen la intranquilidad, la tensión emocional y la ansiedad sin mermar
ostensiblemente la percepción sensorial y el estado de alerta; dosis medias provocan
calma o somnolencia (sedación); dosis altas, sueño (hipnosis farmacológica); y dosis
mayores, inconsciencia, anestesia quirúrgica, coma y depresión fatal en las funciones
respiratoria y cardiaca.

Usos terapéuticos

La metacualona y las benzodiacepinas se emplean en el tratamiento de neurosis, sobre

todo en casos de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, estados
depresivos con tensión, trastornos emocionales, síndromes de abstinencia producidos
por alcohol y barbitúricos y en el control de algunas formas de epilepsia. Los
barbitúricos de acción ultracorta se utilizan en anestesia, los de acción corta y media se
usan como somníferos, mientras que los de acción larga se utilizan en tratamientos
contra la epilepsia. Otras drogas empleadas para producir sueño que suelen
administrarse a pacientes que no toleran las benzodiacepinas o los barbitúricos son el
hidrato de cloral y el meprobamato.
Dosificación

La dosificación depende de las características particulares del ansiolítico o sedante

hipnótico. El hidrato de cloral, por ejemplo, permite administrar dosis bajas que van de
300 a 500 mg; dosis medias de 600 a 700 mg; y dosis altas de 800 mg a 1 g. Dosis
letales pueden calcularse por arriba de los 2 gramos en personas sin tolerancia. La
metacualona, el conocido "rebote"), se administra como sedante en dosis de 50 a 100
mg y como hipnótico de 100 a 800 miligramos; las dosis altas sobrepasan 1 g y las
letales 2 gramos y medio sin tolerancia. En el caso de los barbitúricos como el nembutal
sódico (Nembutal®, "amarillas"), el amobarbital (Amital®, "azules") y el secobarbital
(Seconal®, las "rojas"), las cantidades varían dependiendo del compuesto. Para el
secobarbital, por ejemplo, las dosis bajas van de 50 a 100 mg; las medias de 150 a 200
mg; las altas de 250 a 300 mg; y las letales sobrepasan el gramo sin tolerancia. En el
caso específico de una de las benzodiacepinas más conocidas y utilizadas como es el
diacepam, las dosis bajas van de 5 a 10 mg; las medias de 15 a 25 mg; y las altas de 30 a
40 mg. Sobrepasar esta última cantidad puede ser fatal en sujetos sin tolerancia. Otra
benzodiacepina conocida es el flunitrazepam (Rohypnol®, las famosas "reinas"), cuyas
dosis bajas se calculan entre 0.5 y 2 mg; medias entre 2 y 4 mg; altas entre 4 y 8 mg; y
letales sobrepasando esta cantidad sin tolerancia.

Efectos psicológicos y fisiológicos

Los efectos sedantes de estos psicofármacos inician con un ligero trastorno de la

atención y la capacidad de concentración. Disminuyen la ansiedad y la depresión al
tiempo que desinhiben. Conforme avanza el estado sedante, el individuo se vuelve
menos capaz de realizar actividades mentales o motoras; los movimientos se hacen cada
vez más torpes y se vuelve difícil caminar o mantenerse en pie ya que la velocidad de
reacción y la coordinación muscular se afectan de modo progresivo debido al deterioro
de la conciencia de vigilia. Pueden producir distintos grados de amnesia al bloquear la
transferencia de información desde la memoria inmediata a la de largo plazo. Según
Escohotado, los sedantes hipnóticos amortiguan la actividad psíquica, creando una
analgesia de tipo intelectual llamada ataraxia o «tranquilidad moral», al disminuir el
ritmo de reacción e ideación. Según Brailowski:
Todos estos agentes pueden producir un estado de excitación transitoria por depresión
de sistemas inhibitorios. En otras palabras, deshiniben... Las características de esta
excitación dependerán de la dosis, la personalidad del sujeto y el entorno... El sueño
producido por los barbitúricos es cualitativamente similar al producido por las
benzodiacepinas: acortamiento de la latencia para iniciar el sueño, aumento en su
duración (para los agentes de acción intermedia o larga...), disminución de la fase de
movimientos oculares rápidos (MOR) y "rebote" al suspender su administración.
También puede presentarse una sensación de "cruda" o resaca al día siguiente, con
lentificación de los reflejos y somnolencia. (1)

Las benzodiacepinas, aunque son menos tóxicas que los barbitúricos, provocan
desinhibición, ataraxia, disartria y errores en el rendimiento. Todos los sedantes
hipnóticos producen efectos clínicos acumulativos (con la repetición de la dosis),
sinergismo aditivo o supraditivo (cuando se administran con otra clase de sedantes o
alcohol) y residuales (después de la terminación del tratamiento). A largo plazo lesionan
las funciones sexuales. Además, los barbitúricos son fármacos muy duros para el hígado
y el riñón, lesionan el cerebelo, producen erupciones cutáneas, dolores articulares,
neuralgias, caídas de tensión, estreñimiento y tendencia al colapso cardiaco. Es
importante destacar que no se debe conducir o manejar maquinaria bajo los efectos de
este tipo de fármacos.

Potencial de dependencia

Los sedantes hipnóticos tienen un alto potencial de tolerancia y adictividad tanto física
como psíquica. A los pocos meses de administraciones altas de benzodiacepinas, el
síndrome de abstinencia se manifiesta en deformaciones perceptuales, desmayos e
hiperreactividad a estímulos externos con convulsiones hasta el decimosegundo día de
la supresión. En el caso de los barbitúricos, los síndromes de abstinencia son más
graves, de hecho son semejantes en morbilidad y mortalidad a la abstinencia de alcohol
en dipsómanos. La suspensión súbita de barbitúricos puede producir ataques epilépticos
graves e incluso mortales, aunque como se desasimilan de modo lento, la reacción de
retirada puede producirse una o dos semanas después de la interrupción. La aparición de
la tolerancia no hace retroceder los límites de las dosis letales y al ir en aumento las
tomas va reduciéndose el margen de seguridad para el usuario. Para que se desencadene
el síndrome abstinencial bastan cuatro semanas de usar a diario dosis altas y seis con
dosis medias. Entre sus síntomas se encuentran: inquietud, nerviosismo constante,
temblores, debilidad, náuseas y vómito. Estos síntomas son progresivos y llegan a ser
más graves que los producidos por opiáceos, suscitando un cuadro de delirium tremens
con crisis epilépticas cuyo desenlace es muchas veces mortal.

BIBLIOGRAFIA

- Bataller, R. (2004) Toxicología clínica. España: Ed. Universitat de Valencia

- Velasco, A. & Álvarez, F. (1988) Compendio de psiconeurofarmacología. España:

Ed. Díaz de Santos S.A.

- Thurmon, J., Benson, G. & Tranquilli, W. Fundamentos de anestesia y analgesia en

pequeños animales. Mexico/ España: MASSON S.A.