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Farmacologia
Farmacocinética
- vias de administração Farmacodinâmica
- absorção - efeito + ação
-Distribuição
-Metabolismo de drogas
-Excreção
Droga x Farmaco
Remédio x Medicamentos
Remédio: todo dispositivo para esta finalidade, ex: atividade física, serve como remédio para
um déficit cardíaco
Ideal: direto no local de ação posso reduzir a dose, [ ] exata no local e menos efeito colaterais
Estado do paciente
o Determina a via a ser utilizada
o Forma farmacêutica disponível
Molécula farmacêutica disponível
Molécula do medicamento
o bencilpenicelina – bezetacil – não pode usar via
o heparina – FPM – não é absorvida por via oral
Oral
Retal
Sublingual
Oral
Vantagem Desvantagem
Maior aceitabilidade Automedicação
Cumprir o tto Gosto desagradável
Indolor Inativação pelo pH ácido
Auto administração Inativação por Enzimas Digestivas
Reversível Inativação pela flora bacteriana
-Fe2+ - Fe 3+; vitaminas
Menor custo Alimentos – maior absorção exceção
tetraciclina não pode tomar com leite, pois
ela reage com o Ca++ e forma um sal.
Maior Prazo de validade
Efeito de 1ª passagem
(hepático) ou pré-sistêmico
VV mesentéricas
Sub-lingual
o Urgências cardíacas vasculares
o Vantagens
Absorção é regular rápida e intensa
Biodisponibilidade regular
o Desvantagem
Necessita da colaboração do pcte
Gosto desagradável
Retal
o Enemas
Pediatria
Geriatria
o Supositórios
o Biodisponibilidade - imprevisível
VV. Hemorroidariana superior – veia porta
VV. Hemorroidariana média
Veia cava
VV. Hemorroidariana inferior
inferior
o Inconscientes
o Efeitos adversos
Irritação para com a mucosa retal
Interação com as fezes
Endovenosa
o Vantagem
Efeito imediato: emergenciais
Absorção: não tem a dose tem de ser exata
Biodisponibilidade: máxima
Pode fazer a infusão de altos volumes
Medicamentos irritantes, gluconato de cálcio, ideal para fármacos
irritantes, pois é uma via com baixa inervação
Ideais para pacientes inconcientes
o Desvantagem
Irreversível a aplicação
Medicamento oleoso Não pode aplicar
Medicamentos insolúveis
Ar- pode gerar tromboembolismo
Assepsia
Arterial
Idem endovenoso
1 desvantagem diferente é efeito localizado, ótimo para aplicação de
contraste.
Via intraperitonial
Cavidade abdominal
Garantia de alta taxa de absorção -> superfície de contato alta e alta
irrigação
Usa-se para diálise e peritonite
Intramuscular
Musculo Sistema circulatório Irrigação Gordura
Deltóide Pouco Bom Bom
Vasto lateral Bom Bom Bom
Glúteo Bom Bom Depende
Quando o fármaco é oleoso o músculo serve como depósito, devido a insolubilidade insto vale
se o fármaco é uma solução para insolúvel suspensão e emulsão oleosos
Subcutânea
Ex
Insulina
Inalatório
Gás O2 N2O2
Volátil
Absorção altíssima
1º - Desejáveis
Curativo
Paliativo
Profilático
2º Indesejáveis
Margem terapêutica
Dose
Ataque – Dose maior que a habitual, capaz de elevar a [ ] de droga no sangue até a margem
terapêutica
Dose manutenção – dose menor que a habitual capaz de manter o fármaco dentro da margem
terapêutica
Dose mínima efetiva – quantidade média que produz reação terapêutica em pelo menos de
50% dos pacientes
Dose toxica – quantidade de droga capaz de produzir intoxicação em 50% dos animais.
Indice Terapeutico
Segurança do fármaco
Como calcular
Ação sistêmica – atinge circulação sistêmica e se distribui, não necessariamente o uso interno
terá apensas ação sistêmica.
Tolerância – para ter resposta tem que aumentar continuadamente a dose ex:
anticonvulsivante
Princípios terapêuticos
Homeopatia – trata doença como distúrbio e força vital (energia), trabalha só com a energia
da molécula.
Idiossincrosia – variação individual de respostas a um determinado medicamento
Iatrogenia – doença causada pelo uso do medicamento ex: corticóides - pode causar diabetes
Absorção de Medicamento
1- Local de administração
2- Barreiras
a. Membrana biológica: os fármacos passam pela membrana através de difusão,
portanto um medicamento lipossolúvel é melhor absorvido pela membrana.
1. Existe 2 tipos de difusão
ii. Simples – que tem de ser lopossoluvel e baixo peso molecular
iii. Facilitada – proteínas carreadoras; hidrossolúvel, baixo peso
molecular, processo de absorção saturável; ex: vitaminas, complexo B;
metilpental ( usado por gestantes na hipertensão); não adianta tomar
mais de uma capsula, porque tem um processo saturado da absorção.
3- Fatores que influenciam na absorção
a. Irrigação: ex IM; IP; intestino; dá para mudar a irrigação. Ex se quiser aumenta
a irrigação, fazer uma compressa quente no local de ADM (glúteo)
b. Superfície de contato
i. ALVEOLOS
ii. INTESTINOS
c. Forma farmacêutica
i. É absorvido se for solúvel, todo medicamento tem de estar na forma
de solução para ser absorvido.
ii. 2 grupos de forma farmacêutica
1. Líquido
a. Soluções - maior absorção
b. Xarope – possui açucares e precisa diluir
c. Emulsão – um líquido insolúvel (oleoso)
d. Suspensão – farmaco insolúvel em veiculo aquoso
2. Solidas, precisa sofrer desintegração para se absorvida, os
sólidos dependem do tempo de desintegração
a. Comprimidos
b. Dragas
c. Pílula
d. Ácidos e bases
i. Ácidos fracos – toda substancia que se coloca em água e libera H+
ii. Base fraca – toda substancia que se recebe H+
Não ionizado -> apolar -> alta absorção
CONCLUI-SE
Medicamento acido é mais absorvido em meio ácido a diferença de
absorção se deve ao PH do medicamento
e. Tipo de Barreira
i. Medicamento lipossolúvel é bem absorvido pela pele
ii. É mais fácil o medicamento ser absorvido no intestino do que no
estomago.
f. Patologia
i. Vomito
ii. Diarréia
iii. Lesões ou escoriações na pele
iv. Enfisema
v. Edema de pulmão
Farmaco 1b – Edvan
Distribuição
Primeira ação
Segunda ação
2- Biodisponibilidade –
Depende da distribuição
Ex: mialgia, fármaco tem que chegar à musculatura esquelética, o sangue que
levará o medicamento até o local de ação
Primeiros tecidos a receber medicamentos, pulmão, coração, rins, fígado, baço, SNC. Estes são
altamente perfundidos.
4 - permeabilidades vasculares
Vai chegar mais droga num tecido devido à irrigação porem a permeabilidade dos tecidos tem
que ser muito permeável.
Só posso dizer que um tecido é bem perfundido recebe boa quantidade de medicamento se
somente se o fármaco for bem lipossolúvel.
5- Proteinas plasmáticas:
M +PP ↔ m-pp
M – medicamento
PP - proteína
Se o fármaco se liga a proteínas plasmáticas ele não sai do vaso e assim ele passa a não ter
efeito.
Proteínas não são filtradas pelo rim, então não são excretadas, então se o fármaco se liga a
proteína ele não será eliminado pela urina,
Quando uso polifarmacia posso ter competição dos fármacos pela proteína, o fármaco com
maior afinidade se liga à proteína, a droga com menor afinidade pode causar intoxicação, por
isso a dose tem de ser menor,
A maioria dos medicamentos disponível tem um índice terapêutico alto, e dificilmente causa
intoxicação.
Essas doenças diminuem a concentração de albumina, sendo assim tenho que diminuir a dose
do medicamento, e assim para o fármaco tenha efeito tenho que diminuir o intervalo de
administração.
Primeira doença que leva a alteração de albumina no sangue é a cirrose, outra doença que
lega a alteração da albumina é a glomeronefrite, outra doença que altera a [] de albumina é a
desnutrição.
7- tecidos de depósito -> redistribuição de drogas
Existem alguns medicamentos que tem afinidade em alguns tecidos, e quando tomo muito
certo medicamento ele acaba sendo retido nos tecidos, isto leva a uma ressaca
medicamentosa, o que ocorre com os anticoncepcionais, que ocorre sendo armazenado no
tec. adiposo, mesmo ocorre com alguns pesticidas agrícolas.
O que Tb ocorre com algumas vitaminas sendo armazenadas no fígado, tp: vit B, ferro,
cloropina.
Aula
Biotransformação de drogas
Detoxicação de drogas
Metabolismo de drogas
Pró-droga:
- são inativos passam pela biotransformação e passam a ser ativos, nem todos os
medicamentos são inativados na biotransformação.
Ex:
Eritromicina;
Medicamento que é inativado no estomago, pelos ácidos, então para que ela passe pelo
estomago faço um estearato de eritromicina, que é uma forma inativada da droga, esse passa
pelo estomago sem ser degradado e cai no sangue, ai uma enzima (pseudocolisterase)
metaboliza degrada o esterato e o transforma em eritromicina,
Ex:
Predinisona (pró-droga)
Prednisolona (droga)
Corticóides usados em terapia de asmas e doenças auto-imune,
Predinisona é uma pró-droga que quando entra no organismo é transformada em
prednisolona,
Ex:
Etinilestradiol
Um anticoncepcional oral, ele pode ser simples ou combinado.
A mulher produz estradiol que este quando passa pelo fígado ele é metabolizado 100% no
fígado transformando em estrona e estriol, onde tem baixa atividade, por isso que a droga é
composta de etinilestradiol, pois quando passa pelo fígado ela será metabolizada e será
quebrada e liberará o estradiol.
- etinilestradiol -> estradiol -> E-AG (conjugado) -> vesícula biliar -> ducto colédoco -> intestino
-> flora intestinal + e-ag (reage quebrando) – libera AG-> AG reabsorvido corrente sanguínea
Quando toma antibiótico faz com que a flora intestinal seja diminuída e assim interferindo na
metabolização do conjugado, e isto faz com que AG não seja reabsorvido.
Excreção de medicamentos
Albuminúria, exame, Já um indivíduo com alta taxa de eliminação de albumina, tenho que
diminuir a dose e diminuir o tempo entre as doses, pois o medicamento está sendo eliminado
com a albumina
ACIDO
HA↔ H+ + A-
A forma ionizada de AC. Fracos o fazele ser eliminado, já a forma não ionizada não
Medicamento AC. Em urina AC. Não se ioniza (lipossolúvel) e acaba sendo reabsorvido, em
urina alcalina o AC. Fraco se ioniza (hidrossolúvel) e acaba sendo eliminado.
BASE FRACA
B+H+ ↔BH+
Secreção
->Pulmão
Volátil:
Não há necessidade de metabolismo antes:
->*Intestino:
Obs: para ser excretado tem que entrar na corrente sanguínea e ser lançado no intestino, ai
ele é excretado.
Quando um fármaco é conjugado com o AC. Glicurônico normalmente ele é lançado na bile, no
ducto colédoco, depois lançado no intestino, a flora do intestino quebra o conjugado o
fármaco passa a ser hidrossolúvel, e assim ele é reabsorvido, portanto o intestino não é uma
boa foram de excreção de fármacos, ou a excreção no intestino não é eficiente pois o fármaco
é reabsorvido.
->Saliva: excreção pouco eficiente, pois o fármaco é deglutido com a saliva. Fármacos que
deixam gosto amargo na boca são medicamentos excretados pela saliva.