Anestésicos Locais

Prof. Raul
Farmacologia Médica
UPF - 2002
 Aspectos Gerais

Anestesia local
• Bloqueio reversível* da condução
nervosa, determinando perda de
sensações sem alteração da
consciência. (* distinção da neurólise)
• Os anestésicos locais interferem com a
geração e a condução nervosa, reduzindo
ou prevenindo o aumento da
permeabilidade das membranas celulares
ao sódio na despolarização celular.
• Ocorre abolição autonômica e sensitivo-
motora. A ordem de bloqueio depende da
mielinização, posição e diâmetro das
 Aspectos Gerais

Estrutura molecular
• Grupo lipofílico (benzênico) + grupo
hidrofílico (amina terciária) + cadeia
intermediária (éster ou amida)
• Classificação
– Tipo éster: cocaína, procaína, tetracaína,
benzocaína e cloroprocaína
– Tipo amida: lidocaína, prilocaína, dibucaína,
mepivacaína, etidocaína, ropivacaína e
bupivacaína)
 Aspectos Gerais

Características químicas
– Bases orgânicas fracas
– Baixa hidrossolubilidade
– Preparações são sais ácidos
(hidrossolúveis)
– Em pH alcalino, o ácido é tamponado,
liberando a base para absorção
(consideração para acúmulo de dose /
taquifilaxia e uso em sítios de
infecção)
 Aspectos Gerais

Farmacocinética e dinâmica
– Atravessa a membrana neuronal sob
forma não-ionizada
– No interior do axônio, ioniza
(mudança de pH)
– Liga-se ao receptor junto ao canal de
sódio
– Como a benzocaína inexiste na forma
carregada deve haver outros
mecanismos
 Aspectos Gerais
Classificação clínica (duração de efeito)
– Curta
• Procaína
• Clorprocaína
– Intermediária
• Lidocaína
• Mepivacaína
• Prilocaína
– Longa
• Tetracaína
• Ropivacaína
• Bupivacaína
• Etidocaína
 Seleção

Parâmetros farmacológicos
– Potência relativa
– Toxicidade relativa
– Início de efeito
– Duração de efeito
 Seleção
Potência relativa
– Concentração anestésica mínima (Cm): menor
concentração capaz de bloquear condução de
impulso ao longo de determinada fibra nervosa
dentro de período de tempo padrão
– Fatores de interferência: alterações eletrolíticas
(hipocalemia e hipercalcemia antagonizam o
bloqueio); freqüência da estimulação (facilita o
acesso de anestéscio pela abertura repetida do canal
de Na); pH do meio (acidez antagoniza o bloqueio) e
característica da fibra nervosa (tipo, diâmetro e
mielinização)
– A potência relativa é mantida para condições
similares
–
 Seleção

Toxicidade relativa
– Toxicidade sistêmica limitada dentro
dos limites de dosagem
– Uso de associação com
vasoconstritores reduz a passagem
rápida e maciça para a circulação
sistêmica
– Tetracaína (12) > bupivacaína e
etidocaína (10) > mepivacaína (2) >
lidocaína e prilocaína (1,5) > procaína
(1)
 Seleção

Início de efeito
– Deve ser o mais rápido possível
– Relacionado à lipossolubilidade

Duração de efeito
– Deve englobar o período necessário à
realização do procedimento
– Condicionada pela ligação proteica, rapidez
de inativação e associação com
vasoconstritores
 Seleção

Eliminação
– Metabolismo
• Tipo amida: hidrólise por enzimas
microssomais hepáticas
• Tipo éster: hidrólise por colinesterases
plasmáticas
– Considerações
• Tipo amida são mais persistentes (exceto
tetracaína)
• LCR não contém esterases: efeito
mantido até haver difusão para a
 Seleção

Associação a vasoconstritor
– Maior efeito com agentes de duração
curta e intermediária (são menos
vasodilatadores)
– Cocaína é vasoconstritor,
potencializando a ação da
noradrenalina
– Duração de efeito é dobrada com a
adição de adrenalina (5mg/ml) ou
reduz a dose necessária de
 Seleção

Parâmetros clínicos
– Tipo de procedimento
• Natureza
• Localização
• Duração
– Condições do paciente
– Domínio da técnica anestésica
 Seleção
Anestesia tópica
– Lidocaína: boa absorção cutânea e mucosa;
experiência de uso
– Benzocaína: pouco hidrossolúvel;
peristência elevada em lesões abertas;
cuidado com metemoglobinemia
Anestesia infiltrativa e condutiva
– Lidocaína e bupivacaína (em raquianestesia
como soluções hipo ou hiperbáricas)
– Ropivacaína: novo; semelhante à
bupivacaína, com menor potência; menos
cardiotóxica; bloqueio motor importante;
uso em epidural e regional
 Seleção
Uso de vasoconstritor
– Opcional (exceto em bloqueios intercostais)
– Exceções: irrigação terminal (dedos, orelahs, nariz e
pênis; intradérmica
– Controvérsia no uso em cardiopatas (especialmente
em procedimentos odontológicos)
– Favorecem o procedimento (menos sangramento)
– Podem produzer sangramento rebote e retardo de
cicatrização
– Dose limite de adrenalina por sessão: 3 (1:100.000 –
0,2 mg em 20 ml) a 6 (1:200.000 – 0,2 mg em 40 ml)
tubetes em cardiopatas e 11 a 22 em normais
– Alternativa: felipressina (análogo sintético da
vasopressina) e agentes de longa duração (mepi ou
ropivacaína)
 Seleção
Uso de vasoconstritor
– Contraindicações absolutas
• Doenças cardíacas: angina instável, IAM recente (6
meses), revascularização miocárdica recente (6
meses), arritmias refratárias, HAS grave, intratável ou
não-controlada, ICC intratável ou não-controlada
• Hipertireoidismo não-controlado
• DM não controlado
• Feocromocitoma
– Contraindicações relativas
• Uso de antidepressivos tricíclicos e IMAO
• Uso de fenotiazínicos
• Uso de betabloqueadores não-seletivos
• Uso crônico de cocaína
 Prescrição
Tipos de anestesia
– Tópica: pele e mucosas sem efração de tecidos
– Infiltrativa
– Condutiva
– Raquidiana
Observações
– Apresentações em X% = g/100ml
– Manter doses abaixo das máximas (cfme. tabela)
– Lembrar fatores interferentes
– Uso de EMLA (mistura eutética de anestésicos locais
– lidocaína e prilocaína) em curativo oclusivo sobre
pele íntegra
– Absorção sistêmica dependente da circulação
regional
 Seguimento
Teste de sensibilidade: tátil, térmica e
dolorosa
Pressão arterial e motricidade: em
bloqueios de raque
Comprometimento do SNC (toxicidade):
zumbido, visão turva, náuseas, vômitos,
fala arrastada, intranqüilidade,
excitação, euforia ou disforia,
desorientação, tremores e convulsão
(clônicas)
Comprometimento cardíaco
(toxicidade): bradicardia, diminuição do
 Seguimento

Metemoglobinemia: prilocaína
Hipersensibilidade: tipo éster (ou
conservantes de agentes tipo
amida – metilparaben e sulfitos)
– Urticária
– Exantemas
– Broncoespasmo
– Choque anáfilático