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XIV Congreso AEFF - 28-30 Octubre 2010

- Huesca (España) - www.aeff.es

SISTEMAS COLOIDALES

APLICACIONES DERMATOLÓGICAS

Dr.Javier Valero Barlabé

Coloides: Características

- Sistemas dispersos bifasicos (heterogéneos)


(dispersa/dipersante)

-Tamaño 0,01 m-100m

- Movimiento Browniano

- Efecto Thindall

- No difunden a través de membranas semipermeable

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Clasificación de coloides

Fase dispersa Fase dispersante Formas Galénicas


Sólido Sólido Polvos
Sólido Líquido Lociones. Jarabes
Sólido Gas Aerosoles
Líquido Gas Aerosoles
Líquido Líquido Emulsiones,Microemuls
iones, Liposomas,
Gas Líquido Espumas
Gas Sólido Piedra pómez
Líquido Sólido Mantequilla

Microemulsiones
. Soluciones coloidales transparentes

. Formación espontánea. Termodinámicamente estables.

. Tamaño entre 10 y 200 nm (0,01m-0,2 m)

. Estructura A/O o O/A.

. Baja viscosidad

. Estructura isótropa

. Composición:
Aceite/Agua/Tensioactivo:Cotensioactivo

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Microemulsiones

Dispersión = 1 Dispersión = 1/1.000 Dispersión =1/1.000.000 Dispersión =1/1.000.000.000 Dispersión =1/10.000.000.000


V gota = 1 ml V gota = 0.001 ml (1 L) V gota = 0.000001 ml V gota = 0.000000001 ml V gota = 0.0000000001 ml
r = 0.6203 cm r =0.062 cm (62 m) r =0.00620 cm (6 m) r =0.00060204 cm (0,6 m) r =0.000288 cm (0,280 m)
S gota = 4,836 cm2 S gota = 0,0483 cm2 S gota 0.0004836 cm2 S gota 0.0004836 cm2 S gota 0.0004836 cm2
S total = 4,835 cm2 S total = 48,362 cm2 S total = 483,647 cm2 S total = 4863,69 cm2 S total = 10420,50 cm2

Emulsión Emulsión Emulsión Microemulsión


gruesa fina

Concentración Concentración
Tensioactivo : 2-5% Tensioactivo : 15-25%

Microemulsiones
Composición: - Fase oleosa
- Tensioactivo
- Cotensioactivo
- Fase acuosa

Cotensioactivo

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Microemulsiones:Tipos
. Según la fase: O/W o W/O
. Clasificación según Winsor (1992):

Aceite Agua Aceite

Agua Aceite Agua

Tipo I (o/w) Tipo II (w/o) Tipo III (o/w,w/o) TipoIV(o/w,w/o)

Microemulsiones
Tensioactivo/Cotensioactivo
0% 100%

Diagrama de Fases: 18%

Tensioactivo/
Fase I : Agua Cotensioactivo 35% Aceite

Fase II : Aceite
50% P2
Fase III : Ta+CoT 50%

Composicion Microemulsion O/W de P1:


Agua 60%, Aceite 22%, Ta/CoT 18% P1
22%

Composicion Microemulsion W/O de P2:


Agua 15%, Aceite 50%, Ta/CoT 35%

100% 0%

Agua 60% Aceite


0% 15% 50% 100%

Agua

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Microemulsiones:Tipos

Tensioactivo
Cotensioactivo

Tipo II

Tipo III

MICROEMULSION

Tipo I
EMULSION

Agua Aceite

Microemulsiones: Obtención
% AGUA

COMPO AGUA LABRAF LABRASOL


SICION AC +
PLUROL

ME1 10 18 72

ME2 20 16 64

ME3 30 14 56

ME4 40 12 48

ME5 50 10 40

ME6 60 8 32
% TC/CTA % ACEITE

Fig I.-Composición de microemulsiones Fig 2.- Diagrama de fases de Microemulsiones

Ghosh PK. et al. Ars Pharm. 45(3) 2004

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Microemulsiones:Composición
1) Tensioactivos:
. No iónicos: Tween, Span, Labrasol, Derivados de ácidos grasos, Alcoholes
grasos etoxilados (Pluronic)
. Iónicos:
Catiónicos: Alquilamonio cuaternarios
Aniónicos: Bis-2-etilhexilsulfosuccinato (2 colas W/O), SDS
. Zwitteriónicos: Fosfolípidos, lecitinas,
Diacilfosfatidilcolina, fosfatdilcolina

2) Cotensioactivos:
Alcoholes de cadena media:
Butanol, Pentanol, Isopropanol

3) Aceite: Miristato de isopropilo. Aceite silicona. Aceites naturales

Microemulsiones:Elaboración

-1) Microemulsiones O/W


- Disolver Tensioactivos en aceite
- Disolver Cosurfactante en fase acuosa
- Añadir la fase oleosa sobre la acuosa.
(Ligera agitación-Varilla)

-2) Microemulsiones W/O


- - Disolver Tensioactivos en fase oleosa
- Disolver Cosurfactante en fase acuosa
- Añadir la fase acuosa sobre la oleosa
(Ligera agitación-Varilla)

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Microemulsiones:Propiedades

- Alto poder de solubilización de fármacos

- Protección de P.A. Sensibles

-Aumento de permeabilidad transdérmica

-Modificación de absorción de P.A. Via oral


(Sandinum neo oral)

Microemulsiones:Aplicaciones
Microemulsiones de Ketoconazol (KTZ)

Microemuls KTZ Agua Mirstato Tensioactivo


ion de +Costensioac
Isopropilo tivo

ME1 2 42 14 42

ME2 2 35 14 49

ME3 2 30 14 54

ME4 2 26 7 65

ME5 2 20 7 71

ME6 2 14 7 77
Permeación transdérmica de KTZ
Composición de microemulsiones de KTZ.
Tensioactivo: Tween-80
Cotensioactivo: Propilenglicol
T:CT ( 5:1)

Inhibición del crecimiento de cándida por


microemulciones de KTZ

Mrunali R. Patel et al. Acta Pharm. Science. 52:65-67. (2010)

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Microemulsiones:Aplicaciones

Estudio in vitro de la permeación dérmica de tetraciclina en


diferentes formas galénicas (Ziegenmeter. 1980)

Microemulsiones:Aplicaciones

Microemulsion anestésica:

Bupivacaina ……………………………… 4%
Etanol ……………………………………… 32 %
Agua destilada ………………………… 19 %
Transcutol ………………………………. 7%
Plurol Diestearato ……………………. 11 %
Estearato de Isoestearilo ………….. 3%

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Microemulsiones:
Formulaciones Galenicas
-Microemulsion O/W:

-Fluconazol ........................ 2%
-Labrasol............................. 10 % (tensioactivo)
-Etanol ................................ 10 % (cotensioactivo)
-Alcohol láurico .................. 10 % (fase oleosa)
-Agua csp ........................... 100 ml

Elaboración: Mezclar labrasol +Etanol+Alcohol láurico.


Disolver en esta solución el fluconazol
Añadir la mezcla sobre el agua agitando con varilla

-Solución translúcida con un tamaño de aprox. 100nm

International Journal Pharm Compounding, Vol13 6,1 2009

Microemulsiones:
Formulaciones Galenicas

Mocroemulsion W/O:

Tonalftato ....................................................... 1%
Etoxydiglycol (Transcutol) .....................…….. 15,5 % (cosurfactante)
Polyglyceryl-dioleate (Plurol Oleico)……………. 13.0% (aceite)
PEG caprilic/capric glicerilo (Labrasol) ……….. 45.0% (surfartante)
PEG-6esteres (Labrafilm M1944)………………... 5.0% (aceite)
Caprilic/capric trigliceridos ( (aceite coco …) ... 10.0 % (aceite)
Clorocresol........................................................ 0,5 % (conservante)
Agua csp............................................................ 100 g

Elaboración. Mezclar Etpxydiglicol+Polugliceyl+ PEG caprilic/capric


Disolver el tonalftato en esta mezcla.
Añadir el resto de compoonentes sobre esta mezcla

International Journal Pharm Compounding, Vol12 ,3, 2008

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