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ELABORACION DE GELES MODULO I

CURSO: ELABORACION DE GELES

MODULO I

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ELABORACION DE GELES

Los geles son coloides transparentes, sistemas de dos o ms componentes, caracterizado por ser hidrofilico, cuya naturaleza puede variar segn la concentracin del gelificante: slido, semislido o lquido. Los geles se forman mediante un polmero natural o sinttico que se adiciona a concentraciones por debajo del 10%, este polmero origina en contacto con lquido hidrofilico una matriz tridimensional inicindose el proceso en el seno del liquido, este complejo macromolecular puede ser transparente o turbio por dispersin de la luz.El aspecto tambin puede variar segn la naturaleza de los principios activos que se incluyen. En algunos casos el gel se forma con una sustancia insoluble la cual en vez de precipitar forma la estructura tridimensional un ejemplo de este caso es el gel de eritromicina donde la eritromicina precipita en una solucin alcohlica diluida formando el gel. Los geles son considerados como preparados semislidos hidrofilicos de aspecto gelatinoso y transparente. Se obtienen al incorporar en un medio lquido, generalmente agua destilada, sustancias que aumentan la viscosidad como: gomas, muclagos, derivados de la celulosa y polmeros de etilenglicol constituyendo las llamadas BASES HIDROSOLUBLES. Tambin se incluyen en este grupo de agentes de viscosidad alguna preparaciones semislidas obtenidas con bentonita, gelatina, pectina y alginato de sodio.

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VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE LOS GELES

Estas formas farmacuticas tienen sus ventajas y desventajas, entre las cuales destacan:

VENTAJAS

1- FACILMENTE LAVABLES Por ser hidrosolubles tienen afinidad por el agua por lo que fcilmente se les puede retirar de la piel y de las superficies donde se adhieren.

2- BUENA TOLERANCIA El paciente no tiene sensaciones desagradables como cuando se aplica una pomada con bases liposolubles que dan una sensacin pegajosa y se adhieren a la ropa.

3- ACCION OCLUSIVA Al aplicarse sobre la piel el gel se seca y ocluye o tapa la zona afectada concentrando el principio activo en dicha zona, de esta manera permite la accin farmacolgica con una dosis reducida.

DESVENTAJAS

1- INCOMPATIBILIDAD CON PRINCIPIOS ACTIVOS Ciertos principios activos como aquellos que son insolubles en agua o aquellos liposolubles no pueden ser incorporados en el gel en grandes

cantidades.Asimismo existen polmeros que no gelifican en presencia de ciertos cationes como el calcio, el magnesio y por lo tanto son incompatibles.

2- TENDENCIA A LA DESECACION Los geles se secan en contacto con el medio ambiente conforme pasa el tiempo formndose geles slidos lo cual incrementa la concentracin del principio activo, por esta razn se deben envasar en tubos colapsibles que

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disminuyen el contacto del gel con el medio ambiente, asimismo se deben aadir sustancias que por su viscosidad disminuyen la perdida de agua como la glicerina, el propilenglicol.

3- PODER DE PENETRACION BAJO Los geles llevan principios activos que actan en la epidermis y las primeras capas de la dermis, tienen poco poder de penetracin por su hidrosolubilidad.

MECANISMOS DE FORMACION DEL GEL

1- POLIMEROS QUE FORMAN GEL DEPENDIENDO DEL ph DEL MEDIO

Estos dan lugar a soluciones acidas de aspecto lechoso que al neutralizar con bases adecuadas dan como resultado un incremento de la viscosidad disminuyendo la turbidez del medio. A bajos valores de pH se disocia una pequea porcin de grupos carboxlicos del polmero formando un espiral flexible, al aadir la base esta provoca una mayor disociacin de grupos carboxilos causando la expansin de la molcula por repulsin de cargas haciendo mas rgido el sistema y por lo tanto se gelifica. Sin embargo, la cantidad de base debe ser exactamente determinada ya que un exceso de base puede producir una perdida de viscosidad al neutralizarse los grupos carboxilo. La incorporacin de electrolitos en estos geles, sodio, potasio, magnesio, calcio, reduce la consistencia del sistema al producir los cationes una neutralizacin de cargas. El Carbopol o carbomer es uno de los gelificantes que pertenece a este grupo.

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2- POLIMEROS QUE FORMAN GEL SIN DEPENDER DEL pH DEL MEDIO

En este caso se forman puentes de hidrogeno entre el solvente y el grupo carboxlico, las molculas del solvente se orientan a lo largo del polmero aumentando la rigidez del sistema. Los muclagos, el agar agar y los alginatos pertenecen a este grupo.

PROCESO DE GELIFICACION

Cuando se disuelven polmeros o agentes de viscosidad al estado de polvo en agua la formacin temporal de geles disminuye la velocidad del proceso. A medida que el agua se difunde en las masas laxas del polvo, el exterior de estas se transforma a menudo en un gel cohesivo de partculas solvatadas que rodean el polvo seco. Estos trocitos de gel se disuelven muy lentamente por su gran viscosidad y retardan el proceso de gelificacion de la masa total del polmero. Especialmente para la disolucin a gran escala es til dispersar el polmero en agua antes que pueda aglomerarse como terrones de gel. Para que la dispersin sea anterior a la hidratacin y para evitar la formacin temporaria de los geles, los polmeros en polvo se dispersan en agua a temperaturas en las que la solubilidad del polmero es mnima. Casi todos los polmeros en polvo, como la carboximetilcelulosa sdica, se dispersan en agua fra antes que las partculas puedan hidratarse e hincharse formando granos de gel adhesivos que se aglomeran en masas. Una vez que el polvo esta bien dispersado la solucin se calienta hasta unos 60C para su disolucin mas rpida. Como la metilcelulosa se hidrata mas lentamente en agua caliente, el polvo se dispersa en 1/5 a 1/3 de la cantidad de agua calentada a 80C a 90C.Una vez que el polvo esta finamente dispersado el resto del agua se aade fra o incluso como hielo y moviendo suavemente, de esta manera hay una disolucin mas rpida.Para obtener claridad, hidratacin y viscosidad mxima la solucin debe enfriarse a 0 a 10 C durante una hora.

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Para evitar la formacin de masas gelatinosas por adicin de agua durante la elaboracin de un gel, pueden aplicarse dos mtodos alternativos: 1- El polvo se humedece previamente con un solvente orgnico miscible en agua, como el alcohol etlico o el propilenglicol, que no hinchan el polmero, en proporcin de 3 a 5 partes de solvente por cada parte de polmero. 2- Si otros coadyuvantes en polvo, no polimricos, van a incorporarse a la solucin para formar el gel, se les mezcla en seco con el polmero en polvo, ste ultimo debe formar o menos de la mezcla para obtener mejores resultados, esta mezcla se incorpora posteriormente en el agua. Una aplicacin de la gelacion en medio no acuoso es la fabricacin de plastibase o jelene que consiste en 5% de un polietileno de bajo peso molecular y 95% de aceite mineral. El polmero es soluble en el aceite por encima de 90C que esta cerca de su punto de fusin. Cuando la solucin se enfra por debajo de 90C el polmero se precipita y causa la gelacion de la mezcla, el aceite mineral se inmoviliza en la red de cadenas de polietileno insolubles adherentes y entremezcladas que se asocian formando pequeas regiones cristalinas. A diferencia de la vaselina liquida, este gel puede calentarse hasta 60C sin perder su consistencia. Los grandes aumentos de concentracin de soluciones de polmeros pueden producir precipitacin y gelacion.Una forma de aumentar eficazmente la concentracin de soluciones acuosas de polmeros es agregarles sales inorgnicas que fijan parte de agua a la solucin de polmero a fin de hidratarse.La competencia por el agua de hidratacin deshidrata las molculas del polmero y los precipita causando la gelacion, este fenmeno se llama precipitacin salina (salting out) y es un proceso reversible: la adicin posterior de agua disuelve el polmero y licua sus geles. La precipitacin salina puede hacer que el polmero se separe como una solucin liquida concentrada y viscosa y no como un gel slido. Casi todos los polmeros hidrfilos e hidrosolubles son poco solubles o insolubles en alcohol, agregando alcohol a sus soluciones acuosas puede causarse precipitacin o gelacion. Los polmeros carboxilados como las gomas, carboximetilcelulosa sdica y carbomero deben su solubilidad a la ionizacin de grupos carboxilos dbilmente cidos, la reduccin del pH de su solucin a menos de 3 puede

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llevar a la precipitacin o gelacion. La neutralizacin a mayores valores de pH revierte esta gelacion. Solo las sales de sodio, potasio, amonio y trietanolamonio de polmeros

carboxilados son solubles en agua.En el caso de la CMC las sales con cationes metlicos pesados (plata, cobre, mercurio, plomo) y los cationes trivalentes (aluminio, frrico, crmico) son prcticamente insolubles.

CLASIFICACION DE LOS GELES

Existen diversos criterios para clasificar los geles, esta clasificacin facilita el conocimiento de las caractersticas y el comportamiento de cada gel en el medio acuoso.

1- POR SU COMPORTAMIENTO FRENTE AL AGUA Se clasifican en: a) GELES HIDROFOBOS: llamados tambin LIPOGELES, estn constituidos por aceites gelificados. b) GELES HIDROFILOS: llamados tambin HIDROGELES, tienen afinidad por el agua, pueden contener adems del gelificante y el agua propilenglicol y glicerina.

2-POR EL NUMERO DE FASES QUE LO FORMAN a) MONOFASICO: cuando se observa como una sola fase, generalmente estn constituidos por agua o mezclas de lquidos miscibles como: agua con alcohol o agua con glicerina. b) BIFASICOS: estn constituidos por dos fases, generalmente mezclas de lquidos inmiscibles que forman dos capas .Estos geles forman estructuras transparentes con propiedades de semislido.

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3- POR SU VISCOSIDAD

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La viscosidad de un gel se puede variar variando la concentracin del agente gelificante, o introduciendo sustancias que varan la viscosidad, como electrolitos. a) GELES FLUIDOS: son llamados tambin geles lquidos, se utilizan cuando llevan componentes que deben aplicarse a un rea grande de piel. Se deben envasar en tubos colapsibles ya que el gel tiende a secarse y hacerse mas concentrado.La concentracin del gelificante es de menos de 1% b) GELES SEMISOLIDOS: tienen una consistencia ms densa que los geles lquidos y son los mas utilizados en farmacia, se usan para aplicar principios activos en reas localizadas de la piel, la accin oclusiva permite concentrar a la sustancia activa en ese punto. La concentracin del gelificante es entre 1 a 2% c) GELES SLIDOS: poco usados en farmacia, tienen consistencia compacta por su bajo contenido de agua y alta concentracin del gelificante.Son muy usada en la industria de golosinas. La concentracin del gelificante es de ms del 2%. los

4- POR EL ORIGEN DEL AGENTE DE VISCOSIDAD El agente de viscosidad o agente espesante o agente gelificante es aquella sustancia que produce la formacin del gel por diversos mecanismos, algunos de ellos ya explicados.

a) POLIMEROS NATURALES Pueden ser de distinto origen:

Exudados naturales: gomas (arbiga, karaya, tragacanto).Las gomas son heteropolisacaridos que se obtienen de rboles de origen asitico, purificadas y estandarizadas constituyen las gomas de uso farmacutico que se obtienen en el mercado bajo la forma de polvo o bloques.

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Extractos de semillas: gomas (guar, carrubina), pectinas, almidn, muclagos .Estas sustancias se extraen de las semillas de especies vegetales por un proceso de coccin, las semillas deben estar secas y pulverizadas para garantizar una buena extraccin, el solvente se separa y se obtiene el gelificante que se seca, se purifica y se pulveriza obtenindose en el comercio bajo la forma de polvo.

Extractos de hojas y flores: muclagos. Los muclagos son heteropolisacaridos que se obtienen tambin de hojas y flores como en el caso de las especies: malva, altea, calndula, llantn, mediante tcnicas de extraccin que pueden ser infusin o maceracin.

Polmeros de origen marino: agar-agar, alginatos, carragenatos. Provienen de las algas marinas, se obtienen en el mercado bajo la forma de polvo.

Polmeros de origen animal: casena, gelatina. Estos polmeros son de naturaleza proteica y forman coloides bastante inestables al medio ambiente, deben ser de calidad farmacutica.

b) POLIMEROS MODIFICADOS O SEMISINTETICOS Son de origen natural pero han sido mejorados qumicamente por introduccin de grupos funcionales o cationes. Pertenecen a este grupo los derivados de la celulosa: carboximetilcelulosa sodica, metilcelulosa, hidroximetilcelulosa.

c) POLIMEROS VINILICOS Los polmeros vinlicos son alcoholes de alto peso molecular con propiedades gelificantes. La polivinilpirrolidona (PVP) pertenece a este grupo, es soluble en agua y en otros solventes polares. Se presenta como polvo blanco, amorfo, de toxicidad. baja

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d) POLIMEROS CARBOXIVINILICOS Carbomer o carbopol.

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Se presenta bajo la forma de polvo blanco. El carbomer es un importante agente espesante y gelificante, adems de actuar como estabilizador de emulsiones y suspensiones. Se trata de una sustancia muy hidroflica, soluble en agua, alcohol y disolventes polares.

Sus propiedades como espesante son eficaces en un rango de ph que va desde cinco a diez; pero se ven reducidas por la presencia de electrolitos. Este producto es incompatible con algunos tensioactivos catinicos y algunos polmeros catinicos.

Este polmero es resistente al ataque bacteriano, pero no soporta el crecimiento de mohos; por lo que para su conservacin se requieren otros componentes en la formulacin final.

e) SILICATOS Bentonita y atapulgita. La bentonita es una arcilla de grano muy fino (coloidal) que contiene bases y hierro. El nombre deriva de un yacimiento que se encuentra en Fort Benton, Estados Unidos. La sdica se hincha cuando toma agua formando una masa voluminosa y gelatinosa. El hierro que contiene siempre le da color, aunque existe tambin una bentonita blanca. Existen diversos tipos de bentonita que varan tanto en la plasticidad como en la dureza. Es una arcilla muy pegajosa con un alto grado de encogimiento (los enlaces entre las capas unitarias permiten la entrada de una cantidad superior de agua que en la caolinita). Atapulgita es un silicato de magnesio y aluminio con un alto poder adsorbente, es una arcilla con propiedades similares a la bentonita